Wellbutrin

AVVERTIMENTO

Pensieri e comportamenti suicidi

Suicidalità e farmaci antidepressivi

Gli antidepressivi hanno aumentato il rischio di pensieri e comportamenti suicidari nei bambini adolescenti e giovani adulti nelle prove a breve termine. Questi studi non hanno mostrato un aumento del rischio di pensieri e comportamenti suicidi con uso antidepressivo in soggetti di età superiore ai 24 anni; C'è stata una riduzione del rischio con uso antidepressivo in soggetti di età pari o superiore a 65 anni [vedi avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Nei pazienti di tutte le età che sono iniziati con la terapia antidepressiva monitorano da vicino per il peggioramento e per l'emergere di pensieri e comportamenti suicidari. Consiglia alle famiglie e ai caregiver della necessità di una stretta osservazione e comunicazione con il prescrittore [vedi avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Descrizione per Wellbutrin

WELLBUTRIN (bupropion hydrochloride) an antidepressant of the aminoketone class is chemically unrelated to tricyclic tetracyclic selective serotonin re-uptake inhibitor or other known antidepressant agents. Its structure closely resembles that of diethylpropion; it is related to phenylethylamines. It is designated as (±)-1-(3-chlorophenyl)-2-[(11-dimethylethyl)amino]-1- propanone hydrochloride. The molecular weight is 276.2. The molecular formula is C ₁₃ H ₁₈ Clno • HCl. La polvere di bupropione cloridrato è cristallina bianca e altamente solubile in acqua. Ha un sapore amaro e produce la sensazione di anestesia locale sulla mucosa orale. La formula strutturale è:

Wellbutrin viene fornita per la somministrazione orale come compresse con pellicola da 75 mg (giallo) e 100 mg (rosso). Ogni compressa contiene la quantità etichettata di bupropione cloridrato e gli ingredienti inattivi: compressa da 75 mg-D

Usi per Wellbutrin

Wellbutrin (bupropion cloridrato) è indicato per il trattamento del disturbo depressivo maggiore (MDD) come definito dal manuale diagnostico e statistico (DSM).

L'efficacia della Wellbutrin nel trattamento di un episodio depressivo maggiore è stata istituita in due prove ospedaliere controllate da 4 settimane e una prova ambulatoriale controllata da 6 settimane su soggetti adulti con MDD [vedi Studi clinici ].

Dosaggio per Wellbutrin

Istruzioni generali per l'uso

Per ridurre al minimo il rischio di crisi aumenta gradualmente la dose [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]. Increases in dose should not exceed 100 mg/day in a 3-day period. Wellbutrin Tablets should be swallowed whole E not crushed divided O chewed. Wellbutrin may be taken with O without food.

La dose di partenza raccomandata è di 200 mg/giorno fornita come 100 mg due volte al giorno. Dopo 3 giorni di dosaggio, la dose può essere aumentata a 300 mg/giorno somministrati come 100 mg 3 volte al giorno con almeno 6 ore tra le dosi successive. Il dosaggio sopra 300 mg/die può essere realizzato utilizzando le compresse da 75 o 100 mg.

Un massimo di 450 mg/giorno somministrato in dosi divise non più di 150 mg ciascuno può essere considerato per i pazienti che non mostrano miglioramenti clinici dopo diverse settimane di trattamento a 300 mg/die. Somministrare la compressa da 100 mg 4 volte al giorno per non superare il limite di 150 mg in una singola dose.

È generalmente concordato che episodi acuti di depressione richiedono diversi mesi o più di trattamento farmacologico antidepressivo oltre la risposta nell'episodio acuto. Non è noto se la dose di Wellbutrin necessaria per il trattamento di mantenimento sia identica alla dose che ha fornito una risposta iniziale. Rassegnare periodicamente la necessità di un trattamento di mantenimento e la dose appropriata per tale trattamento.

Aggiustamento della dose nei pazienti con compromissione epatica

Nei pazienti con compromissione epatica da moderata a grave (punteggio infantile-pugh: da 7 a 15) la dose massima di wellbutrina è di 75 mg/die. Nei pazienti con lieve compromissione epatica (punteggio infantile-pugh: da 5 a 6) prendere in considerazione la riduzione della dose e/o della frequenza di dosaggio [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche Farmacologia clinica ].

Aggiustamento della dose nei pazienti con compromissione renale

Prendi in considerazione la riduzione della dose e/o della frequenza della wellbutrina in pazienti con compromissione renale (tasso di filtrazione glomerulare [GFR] inferiore a 90 ml/min) [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche Farmacologia clinica ].

Commutazione di un paziente verso o da un antidepressivo inibitore della monoamina ossidasi (MAOI)

Dovrebbero trascorrere almeno 14 giorni tra l'interruzione di un MAOI destinato a trattare la depressione e l'inizio della terapia con la benbutrina. Al contrario, dovrebbero essere consentiti almeno 14 giorni dopo aver fermato Wellbutrin prima di iniziare un antidepressivo MAOI [vedi Controindicazioni Interazioni farmacologiche ].

Uso di wellbutrin con maois reversibili come linezolid o blu metilene

Non avviare bene labutrina in un paziente che viene trattato con un maoi reversibile come linezolide o blu endovenoso di metilene. Le interazioni farmacologiche possono aumentare il rischio di reazioni ipertesi. In un paziente che richiede un trattamento più urgente di una condizione psichiatrica interventi non farmacologici, incluso il ricovero, dovrebbe essere considerato [vedi Controindicazioni Interazioni farmacologiche ].

In alcuni casi un paziente che già riceve una terapia con wellbutrina può richiedere un trattamento urgente con blu di linezolide o metilene per via endovenosa. Se non sono disponibili alternative accettabili al trattamento con blu di metilene di linezolide o endovenoso e vengono giudicati i potenziali benefici del trattamento blu di linezolide o endovenoso di metilene per superare i rischi di reazioni ipertesi in un particolare paziente che i wellbutrina del paziente devono essere interrotti prontamente e la linezolide o il blu intravenoso di metilene possono essere somministrati. Il paziente deve essere monitorato per 2 settimane o fino a 24 ore dopo l'ultima dose di linezolide o blu di metilene per via endovenosa a qualunque cosa si verifichi per primo. La terapia con wellbutrina può essere ripresa 24 ore dopo l'ultima dose di linezolide o blu endovenoso di metilene.

Il rischio di somministrare blu di metilene mediante rotte non travane (come compresse orali o per iniezione locale) o in dosi endovenose molto inferiori a 1 mg/kg con wellbutrina non è chiaro. Il medico dovrebbe comunque essere consapevole della possibilità di un'interazione farmacologica con tale uso [vedi Controindicazioni Interazioni farmacologiche ].

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

• 75 mg-compresse di biconvex rotonde giallo-oro stampato con Wellbutrin 75.
• 100 mg

Archiviazione e maneggevolezza

Compresse di wellbutrin 75 mg di bupropion cloridrato sono compresse di biconvex rotonde giallo-oro stampato con wellbutrin 75 in bottiglie di 100 ( Ndc 0173-0177-55).

Compresse di wellbutrin 100 mg di bupropion cloridrato sono compresse rosse rotonde biconvex stampate con wellbutrin 100 in bottiglie di 100 ( Ndc 0173-0178-55).

Conservare a temperatura ambiente da 20 ° a 25 ° C (da 68 ° a 77 ° F); Escursioni consentite tra 15 ° C e 30 ° C (59 ° F e 86 ° F) [vedi A temperatura ambiente controllata da USP ]. Protect from light E moisture.

Prodotto per: GlaxoSmithKline Durham NC 27701. Revisionato: aprile 2024

Effetti collaterali fO Wellbutrin

Le seguenti reazioni avverse sono discusse in maggior dettaglio in altre sezioni dell'etichettatura:

• Pensieri e comportamenti suicidi negli adolescenti e nei giovani adulti [vedi Avvertenza in scatola AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Sintomi neuropsichiatrici e rischio di suicidio nel trattamento della cessazione del fumo [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Sequestro [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Ipertensione [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Attivazione della mania o dell'ipomania [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Psicosi e altre reazioni neuropsichiatriche [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Glaucoma angolare-chiusura [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Reazioni di ipersensibilità [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere confrontati direttamente con i tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica clinica.

Reazioni avverse che portano alla sospensione del trattamento

Le reazioni avverse sono state sufficientemente problematiche da causare l'interruzione del trattamento con wellbutrin in circa il 10% dei 2400 soggetti e volontari sani che hanno partecipato a studi clinici durante lo sviluppo iniziale del prodotto. Gli eventi più comuni che causano l'interruzione includono disturbi neuropsichiatrici (NULL,0%) principalmente agitazione e anomalie in stato mentale; disturbi gastrointestinali (NULL,1%) principalmente nausea e vomito; disturbi neurologici (NULL,7%) convulsioni principalmente mal di testa e disturbi del sonno; e problemi dermatologici (NULL,4%) principalmente eruzioni cutanee. È importante notare tuttavia che molti di questi eventi si sono verificati a dosi che superano la dose giornaliera raccomandata.

Reazioni avverse comunemente osservate

Le reazioni avverse comunemente riscontrate nei soggetti trattati con wellbutrina sono l'agitazione secco insonnia per il mal di testa/emicrania nausea/vomito Costipazione Trento vertigini eccessivi sudorazione sudorazione bludica di visione bludica tachicardia confusione ostilità arritmia cardiaca arritmia cardiaca arritmia cardiaca e disturbi uditivi.

La tabella 2 riassume le reazioni avverse che si sono verificate nelle prove controllate con placebo ad un'incidenza di almeno l'1% dei soggetti che hanno ricevuto wellbutrin e più frequentemente in questi soggetti che nel gruppo placebo.

Tabella 2: reazioni avverse riportate da almeno l'1% dei soggetti e ad una frequenza maggiore rispetto al placebo negli studi clinici controllati

Altre reazioni avverse osservate durante lo sviluppo clinico della wellbutrina

Le condizioni e la durata dell'esposizione alla Wellbutrin variavano notevolmente e una parte sostanziale dell'esperienza è stata acquisita in contesti clinici aperti e incontrollati. Durante questa esperienza sono stati segnalati numerosi eventi avversi; Tuttavia, senza controlli appropriati, è impossibile determinare con certezza quali eventi erano o non erano causati da Wellbutrin. La seguente enumerazione è organizzata dal sistema di organi e descrive gli eventi in termini di frequenza relativa di segnalazione nel database.

Vengono utilizzate le seguenti definizioni di frequenza: le reazioni avverse frequenti sono definite come quelle che si verificano in almeno 1/100 soggetti. Reazioni avverse rare sono quelle che si verificano in soggetti da 1/100 a 1/1000, mentre eventi rari sono quelli che si verificano in meno di 1/1000 soggetti.

Cardiovascolare: Frequente era edema; Le rari erano anomalie elettrocardiogrammi del dolore toracico (ECG) (battiti prematuri e cambiamenti ST-T non specifici) e mancanza di respiro/dispnea; rari erano il lavaggio e l'infarto del miocardio.

Dermatologico: Raro era alopecia.

Endocrino: Raro era la ginecomastia; Rare era la glicosuria.

Gastrointestinale: I rari erano disturbi della disfagia e danni al fegato/ittero; raro era la perforazione intestinale.

Genitourinario: Frequente era la Nocturia; Sono stati infrequenti l'irritazione vaginale testicolare di gonfiore Infezione del tratto urinario erezione dolorosa ed eiaculazione ritardata; rari erano l'enuresi e l'incontinenza urinaria.

Neurologico: Frequenti erano atassia/incoordinazione convulsione mioclono discinesia e distonia; I rari erano la midriasi vertigini e la disartria; rari erano l'elettroencefalogramma (EEG) anomalia e l'attenzione compromessa.

Neuropsichiatrica: Le frequenti sono state mania/ipomania aumentata le allucinazioni di libido diminuiscono nella funzione sessuale e nella depressione; I rari erano compromissione della memoria di depersonalizzazione psicosi della disforia instabilità dell'umore paranoia e disturbo formale del pensiero; Rare era l'idea suicida.

Reclami orali: Frequente era la stomatite; I rari erano l'irritazione della gomma del bruxismo dal mal di denti ed edema orale.

Respiratorio: I rari erano bronchite e mancanza di respiro/dispnea; raro era l'embolia polmonare.

Sensi speciali: Ricolato era un disturbo visivo; raro era diplopia.

Non specifico: Frequenti erano sintomi simili all'influenza; Ricolato era un dolore non specifico; raro era il sovradosaggio.

Appetito e peso alterati

Una perdita di peso superiore a 5 libbre. si è verificato nel 28% dei soggetti che hanno ricevuto wellbutrin. Questa incidenza è circa il doppio di quella osservata in soggetti comparabili trattati con triciclici o placebo. Inoltre, mentre il 35% dei soggetti che ricevono antidepressivi triciclici ha guadagnato peso solo il 9,4% dei soggetti trattati con Wellbutrin. Di conseguenza, se la perdita di peso è un importante segno di presentazione della malattia depressiva di un paziente, è necessario prendere in considerazione il potenziale anorettico e/o che riduce il peso della wellbutrina.

Esperienza post -marketing

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post -approvazione di Wellbutrin e non sono descritte altrove nell'etichetta. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

Corpo (generale)

Myalgia di Artralgia e febbre con eruzione cutanea e altri sintomi che suggeriscono l'ipersensibilità ritardata. Questi sintomi possono assomigliare alla malattia sierica [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Cardiovascolare

Ipertensione (in some cases severe) Othostatic ipotensione third degree heart block E Brugada pattern/syndrome.

Endocrino

Sindrome da iponatriemia della secrezione di ormone antidiuretico inappropriato iperglicemia ipoglicemia.

Gastrointestinale

Epatite esofagite.

Emico e linfatico

Ecchimosi leucocitosi leucopenia trombocitopenia. Pt e/o INR alterati raramente associati a complicanze emorragiche o trombotiche sono stati osservati quando il bupropione è stato somministrato con warfarin.

Muscoloscheletrico

Rigidità muscolare/febbre/rabdomiolisi debolezza muscolare.

Sistema nervoso

L'aggressione coma ha completato le anomalie del sogno del suicidio suicidio paranoide ideazione parestesia parkinsonismo irrequietezza tentativo di suicidio smascherato di discinesia tardiva.

Disturbi della pelle e dei tessuti sottocutanei

Sindrome di Stevens-Johnson Angiedema Dermatite esfoliativa dermatite orticaria acuta Pustulosi esantematosa generalizzata e reazione farmacologica con eosinofilia e sintomi sistemici (vestito).

Sensi speciali

L'acufene ha aumentato la pressione intraoculare.

Interazioni farmacologiche fO Wellbutrin

Potenziale per altri farmaci per colpire la benbutrina

Il bupropione è principalmente metabolizzato in idrossibupropione da parte del CYP2B6. Pertanto il potenziale esiste per le interazioni farmacologiche tra wellbutrina e farmaci che sono inibitori o induttori del CYP2B6.

Inibitori del CYP2B6

Ticlopidina e clopidogrel

Il trattamento concomitante con questi farmaci può aumentare l'esposizione al bupropione ma ridurre l'esposizione all'idrossibupropione. Sulla base della regolazione del dosaggio della risposta clinica della pozzi di benbutrina può essere necessaria quando si è somministrato in co -crisi con inibitori del CYP2B6 (ad esempio ticlopidina o clopidogrel) [vedi Farmacologia clinica ].

Induttori di CYP2B6

Ritonavir Lopinavir ed Efavirenz

Il trattamento concomitante con questi farmaci può ridurre l'esposizione al bupropione e all'idrossibupropione. L'aumento del dosaggio di Wellbutrin può essere necessario quando è stato somministrato con ritonavir lopinavir o efavirenz [vedi Farmacologia clinica ] ma non dovrebbe superare la dose massima raccomandata.

Fenitoina fenobarbitale di carbamazepina

Mentre non studiati sistematicamente, questi farmaci possono indurre il metabolismo del bupropione e possono ridurre l'esposizione al bupropione [vedi Farmacologia clinica ]. If bupropion is used concomitantly with a CYP inducer it may be necessary to increase the dose of bupropion but the maximum recommended dose should not be exceeded.

Potenziale per la pozzodina di colpire altri farmaci

Farmaci metabolizzati dal CYP2D6

Il bupropione e i suoi metaboliti (eritroidrobopropion threidrobupropion idrossibupropion) sono inibitori del CYP2D6. Pertanto, la somministrazione di cofinanza di Wellbutrin con farmaci metabolizzati dal CYP2D6 può aumentare le esposizioni di farmaci che sono substrati del CYP2D6. Tali farmaci includono alcuni antidepressivi (ad es. Venlafaxina nortriptilina imipramina desipramina paroxetina fluoxetina e sertralina) Antipsicotici (ad esempio aloperidolo risperidone thioridazina) beta-bloccanti (ad esempio metoprolo) e antiarrrorridymics (ad esempio flecainide). Se usato in concomitanza con la pozzi di bubutrina, potrebbe essere necessario ridurre la dose di questi substrati CYP2D6, in particolare per i farmaci con uno stretto indice terapeutico.

I farmaci che richiedono l'attivazione metabolica da parte del CYP2D6 per essere efficaci (ad esempio tamoxifene) potrebbero aver ridotto l'efficacia quando somministrati in concomitanza con inibitori del CYP2D6 come il bupropione. I pazienti trattati in concomitanza con wellbutrina e tali farmaci possono richiedere un aumento delle dosi del farmaco [vedi Farmacologia clinica ].

Digossina

La somministrazione di co -contribuimento di wellbutrina con digossina può ridurre i livelli plasmatici di digossina. Monitorare i livelli plasmatici di digossina nei pazienti trattati in concomitanza con wellbutrina e digossina [vedi Farmacologia clinica ].

Farmaci che abbassano la soglia

Utilizzare estrema cautela quando si somministrano la benbutrina con crisi con altri farmaci che riducono la soglia di crisi (ad esempio altri prodotti di bupropione antidepressivi antipsicotici teofillina o corticosteroidi sistemici). Utilizzare dosi iniziali basse e aumentare gradualmente la dose [vedi Controindicazioni AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Farmaci dopaminergici (Levodopa e Amantadine)

Il bupropione levodopa e amantadina hanno effetti agonisti della dopamina. La tossicità del SNC è stata segnalata quando il bupropione è stato somministrato con levodopa o amantadina. Le reazioni avverse hanno incluso l'agitazione di irrequietezza tremore di atassia Disturbo dell'andatura vertigini e vertigini. Si presume che la tossicità derivi dagli effetti agonisti cumulativi della dopamina. Usare cautela quando si somministra wellbutrina in concomitanza con questi farmaci.

Usa con alcol

Nell'esperienza post -marketing ci sono stati rari segnalazioni di eventi neuropsichiatrici avversi o una ridotta tolleranza alcolica nei pazienti che stavano bevendo alcol durante il trattamento con wellbutrina. Il consumo di alcol durante il trattamento con wellbutrina dovrebbe essere ridotto al minimo o evitato.

Inibitori MAO

Il bupropione inibisce il reuptake della dopamina e della noradrenalina. L'uso concomitante di maois e bupropione è controindicato perché vi è un aumentato rischio di reazioni ipertesi se il bupropione viene utilizzato in concomitanza con i maois. Gli studi sugli animali dimostrano che la tossicità acuta del bupropione è migliorata dalla fenelzina inibitore MAO. Dovrebbero trascorrere almeno 14 giorni tra l'interruzione di un MAOI destinato a trattare la depressione e l'inizio del trattamento con Wellbutrin. Al contrario, dovrebbero essere consentiti almeno 14 giorni dopo aver fermato Wellbutrin prima di iniziare un antidepressivo MAOI [vedi Dosaggio e amministrazione Controindicazioni ].

Interazioni di test di droga-laboratorio

I test di screening immuno-test falsi positivi per le anfetamine sono stati riportati in pazienti che assumono bupropione. Ciò è dovuto alla mancanza di specificità di alcuni test di screening. I risultati dei test falsi positivi possono derivare anche dopo l'interruzione della terapia con bupropione. Test di conferma come la gascromatografia/spettrometria di massa distingueranno il bupropione dalle anfetamine.

Avvertimenti per Wellbutrin

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

Precauzioni per Wellbutrin

Pensieri e comportamenti suicidi nei bambini adolescenti e giovani adulti

I pazienti con MDD sia per adulti che pediatrici possono sperimentare il peggioramento della loro depressione e/o l'emergere di ideazione e comportamento suicidarie (suicidalità) o cambiamenti insoliti nel comportamento se stanno assumendo o meno farmaci antidepressivi e questo rischio può persistere fino a quando non si verificano una remissione significativa. Il suicidio è un rischio noto di depressione e alcuni altri disturbi psichiatrici e questi stessi disturbi sono i più forti predittori di suicidio. Vi è stata una preoccupazione di vecchia data che gli antidepressivi possano avere un ruolo nell'indurre il peggioramento della depressione e l'emergere della suicidalità in alcuni pazienti durante le prime fasi del trattamento.

Le analisi aggregate di studi a breve termine controllati con placebo su farmaci antidepressivi (inibitori selettivi del reuptake della serotonina [SSRI] e altri) mostrano che questi farmaci aumentano il rischio di pensiero e comportamento suicidario (suicidalità) nei bambini adolescenti e giovani adulti (età (età 24 a 24) con MDD e altri disordini psichiatrici. Gli studi clinici a breve termine non hanno mostrato un aumento del rischio di suicidalità con antidepressivi rispetto al placebo negli adulti oltre i 24 anni; C'è stata una riduzione con antidepressivi rispetto al placebo negli adulti di età pari o superiore a 65 anni.

Le analisi aggregate di studi controllati con placebo in bambini e adolescenti con disturbo ossessivo compulsivo MDD (DOC) o altri disturbi psichiatrici includevano un totale di 24 studi a breve termine di 9 farmaci antidepressivi in ​​oltre 4400 soggetti. Le analisi aggregate di studi controllati con placebo su adulti con MDD o altri disturbi psichiatrici includevano un totale di 295 studi a breve termine (durata mediana di 2 mesi) di 11 farmaci antidepressivi in ​​oltre 77000 soggetti. Vi è stata una notevole variazione del rischio di suicidalità tra i farmaci, ma una tendenza verso un aumento dei soggetti più giovani per quasi tutti i farmaci studiati. Vi sono state differenze nel rischio assoluto di suicidalità attraverso le diverse indicazioni con la massima incidenza in MDD. Le differenze di rischio (farmaco vs. placebo) erano tuttavia relativamente stabili entro gli strati di età e attraverso le indicazioni. Queste differenze di rischio (differenza di droga-placebo nel numero di casi di suicidalità per 1000 soggetti trattati) sono fornite nella Tabella 1.

Tabella 1: differenze di rischio nel numero di casi di suicidalità per fascia d'età negli studi raggruppati controllati da placebo di antidepressivi in ​​soggetti pediatrici e adulti

Non si sono verificati suicidi in nessuno degli studi pediatrici. Ci sono stati suicidi nelle prove degli adulti, ma il numero non era sufficiente per raggiungere alcuna conclusione sull'effetto della droga sul suicidio.

Non è noto se il rischio di suicidalità si estenda all'uso a più lungo termine, cioè oltre diversi mesi. Tuttavia ci sono prove sostanziali da prove di manutenzione controllate da placebo negli adulti con depressione che l'uso di antidepressivos può ritardare la ricorrenza della depressione.

Tutti i pazienti trattati con antidepressivi per qualsiasi indicazione devono essere monitorati in modo appropriato e osservati da vicino per il peggioramento della suicidalità clinica e cambiamenti insoliti nel comportamento, specialmente durante i primi mesi di un ciclo di terapia farmacologica o, a volte, aumenta o diminuisce [vedere l'avvertimento boxed].

I seguenti sintomi Ansia Agitazione Attacchi di panico Insomnia Irritabilità Ostilità Aggressività Impulsività Akathisia (irrequietezza psicomotoria) L'ipomania e la mania sono state riportate in pazienti adulti e pediatrici trattati con antidepressivi per il disturbo depressivo maggiore, nonché per altre indicazioni sia psichiatriche che non psichiatriche. Sebbene non sia stato stabilito un legame causale tra l'emergere di tali sintomi e il peggioramento della depressione e/o l'emergere di impulsi suicidari, vi è preoccupante che tali sintomi possano rappresentare i precursori della suicidalità emergente.

Si dovrebbe prendere in considerazione il cambiamento del regime terapeutico, incluso la possibilità di interrompere il farmaco in pazienti la cui depressione è persistentemente peggiore o che stanno vivendo suicidalità emergenti o sintomi che potrebbero essere precursori a peggiorare la depressione o la suicidalità, specialmente se questi sintomi sono brusci gravi all'esordio o non erano parte del sintomi del paziente.

Le famiglie e gli operatori sanitari di pazienti che vengono trattati con antidepressivi per MDD o altre indicazioni sia psichiatrici che non psichiatrici dovrebbero essere avvisati della necessità di monitorare i pazienti per l'emergere di irritabilità dell'agitazione cambiamenti insoliti nel comportamento e gli altri sintomi sopra descritti, nonché l'emergenza della suicidalità e di denunciare tali sintomi immediatamente ai fornitori di sanità. Tale monitoraggio dovrebbe includere l'osservazione quotidiana da parte di famiglie e caregiver. Le prescrizioni per la Wellbutrin devono essere scritte per la più piccola quantità di compresse coerenti con una buona gestione dei pazienti al fine di ridurre il rischio di sovradosaggio.

Neuropsichiatrica Adverse Events And Suicide Risk In Smoking Cessation Treatment

Wellbutrin is not approved fO smoking cessation treatment; however it contains the same active ingredient as the smoking cessation farmaco ZYBAN. Serious neuropsychiatric adverse events have been repOted in patients taking bupropion fO smoking cessation. These postmarketing repOts have included changes in mood (including depression E mania) psicosi allucinazioni Paranoia Delusions Ideazione omicida Aggressioni di ostilità Agitazione ansia e panico, nonché un tentativo di suicidio dell'ideazione suicidaria e completato il suicidio [vedi Reazioni avverse ]. Some patients who stopped smoking may have been experiencing symptoms of nicotine withdrawal including umore depresso. Depression rarely including suicidal ideation has been repOted in smokers undergoing a smoking cessation attempt without farmaco. However some of these adverse events occurred in patients taking bupropion who continued to smoke.

Loratadina 10mg pseudoefedrina solfato 240 mg

Neuropsichiatrica adverse events occurred in patients without E with pre-existing psychiatric disease; some patients experienced wOsening of their psychiatric illnesses. Observe patients fO the occurrence of neuropsychiatric adverse events. Advise patients E caregivers that the patient should stop taking Wellbutrin E contact a healthcare provider immediately if agitazione umore depresso O changes in behaviO O thinking that are not typical fO the patient are observed O if the patient develops suicidal ideation O suicidal behaviO. In many postmarketing cases resolution of symptoms after discontinuation of bupropion was repOted. However the symptoms persisted in some cases; therefOe ongoing monitOing E suppOtive care should be provided until symptoms resolve.

Confisca

Wellbutrin can cause confisca. The risk of confisca is dose-related. The dose should not exceed 450 mg/day. Increase the dose gradually. Discontinue Wellbutrin E do not restart treatment if the patient experiences a confisca.

Il rischio di convulsioni è anche correlato ai fattori del paziente situazioni cliniche e ai farmaci concomitanti che riducono la soglia di crisi. Considera questi rischi prima di iniziare il trattamento con Wellbutrin. La pozzi di Wellbutrina è controindicata nei pazienti con una corrente di disturbo convulso o una diagnosi precedente di anoressia nervosa o Bulimia O undergoing abrupt discontinuation of alcohol benzodiazepines barbiturates E antiepileptic drugs [see Controindicazioni Interazioni farmacologiche ]. The following conditions can also increase the risk of confisca: severe head injury; malformazione artero-venosa ; Tumore del SNC o infezione da SNC; ictus grave; uso concomitante di altri farmaci che riducono la soglia convulsiva (ad esempio altri prodotti di bupropione antipsicotici antidepressivi triciclici teofillina e corticosteroidi sistemici); Disturbi metabolici (ad es. ipoglicemia iponatriemia grave epatica epatica e ipossia); uso di droghe illecite (ad esempio cocaina); o abuso o uso improprio di farmaci da prescrizione come gli stimolanti del SNC. Ulteriori condizioni predisponenti includono diabete mellitus trattati con farmaci ipoglicemizzanti orali o insulina; uso di farmaci anorettici; e un uso eccessivo di alcol benzodiazepine sedative/ipnotici o oppiacei.

Incidenza del sequestro con uso di bupropione

Il bupropione è associato a convulsioni in circa lo 0,4% (4/1000) dei pazienti trattati a dosi fino a 450 mg/die. L'incidenza di crisi stimata per la benbutrina aumenta quasi 10 volte tra 450 e 600 mg/die.

Il rischio di convulsioni può essere ridotto se la dose di wellbutrina non supera i 450 mg/giorno somministrato come 150 mg 3 volte al giorno e il tasso di titolazione è graduale.

Ipertensione

Il trattamento con wellbutrina può provocare una pressione arteriosa e ipertensione elevata. Valutare la pressione sanguigna prima di iniziare il trattamento con wellbutrina e monitorare periodicamente durante il trattamento. Il rischio di ipertensione è aumentato se la pozzo di bubbutrina viene utilizzata in concomitanza con Maois o altri farmaci che aumentano l'attività dopaminergica o noradrenergica [vedi Controindicazioni ].

Dati di uno studio comparativo della formulazione a rilascio prolungato del sistema transdermico di nicotina HCl (NTS) della bupropione La combinazione di bupropione a rilascio prolungato più NTS e placebo come aiuto alla cessazione del fumo suggerisce una maggiore incidenza di ipertensione emergente del trattamento nei pazienti trattati con la combinazione di bupropion e NTS a rullo. In questo studio il 6,1% dei soggetti trattati con la combinazione di bupropione a rilascio prolungato e NTS ha avuto ipertensione emergente per il trattamento rispetto al 2,5% 1,6% e al 3,1% dei soggetti trattati con bupropion NTS e placebo a rilascio prolungato. La maggior parte di questi soggetti aveva una prova di ipertensione preesistente. Tre soggetti (NULL,2%) trattati con la combinazione di bupropione a rilascio prolungato e NTS e 1 soggetto (NULL,4%) trattati con NTS avevano interrotto i farmaci a causa dell'ipertensione rispetto a nessuno dei soggetti trattati con bupropione a rilascio prolungato o placebo. Il monitoraggio della pressione sanguigna è raccomandato nei pazienti che ricevono la combinazione di sostituzione di bupropione e nicotina.

In uno studio clinico di bupropione a rilascio immediato in soggetti MDD con stabile insufficienza cardiaca congestizia (N = 36) il bupropione era associato a un'esacerbazione dell'ipertensione preesistente in 2 soggetti che portano a sospensione del trattamento con bupropione. Non ci sono studi controllati che valutano la sicurezza del bupropione nei pazienti con una storia recente di infarto miocardico o malattia cardiaca instabile.

Attivazione della mania/ipomania

Il trattamento antidepressivo può precipitare un episodio maniacale mista o ipomanico maniacale. Il rischio sembra essere aumentato nei pazienti con disturbo bipolare O who have risk factOs fO disturbo bipolare. PriO to initiating Wellbutrin screen patients fO a histOy of disturbo bipolare E the presence of risk factOs fO disturbo bipolare (e.g. family histOy of disturbo bipolare suicide O depression). Wellbutrin is not approved fO use in treating bipolar depression.

Psicosi e altre reazioni neuropsichiatriche

I pazienti depressi trattati con pozzi di benbutrina hanno avuto una varietà di segni e sintomi neuropsichiatrici tra cui le alusioni di allucinazioni della concentrazione di psicosi per la concentrazione della paranoia e confusione. Alcuni di questi pazienti avevano una diagnosi di disturbo bipolare. In alcuni casi questi sintomi sono diminuiti in base alla riduzione della dose e/o al ritiro del trattamento. Chiedere ai pazienti di contattare un professionista sanitario se si verificano tali reazioni.

Glaucoma angolare

La dilatazione pupillare che si verifica in seguito all'uso di molti farmaci antidepressivi tra cui la benbutrina può innescare un attacco di angolo-chiusura in un paziente con angoli anatomicamente stretti che non hanno un'iridectomia di brevetto.

Reazioni di ipersensibilità

Durante gli studi clinici si sono verificati reazioni anafilattoidi/anafilattiche con bupropione. Le reazioni sono state caratterizzate da Pruritus orticaria angiedema e dispnea che richiedono cure mediche. Inoltre ci sono stati rari rapporti post-marketing spontanei della sindrome di Eritema multiforme Stevens-Johnson e anafilattica shock associato al bupropione. Inserire i pazienti a interrompere la Wellbutrin e consultare un operatore sanitario se sviluppano una reazione allergica o anafilattoide/anafilattica (ad es. Edema del dolore toracico del prurito di cutari cutanei e mancanza di respiro) durante il trattamento.

Ci sono segnalazioni di febbre di mialgia di Artralgia con eruzione cutanea e altri sintomi sierici simili alla malattia che suggeriscono l'ipersensibilità ritardata.

Informazioni sulla consulenza del paziente

Consiglia al paziente di leggere l'etichettatura del paziente approvato dalla FDA ( Guida ai farmaci ).

Pensieri e comportamenti suicidi

Istruire i pazienti con le loro famiglie e/o i loro caregiver di essere attenti all'emergere di ansia agitazione attacchi di panico Insomnia Irritabilità dell'ostilità Aggressività Impulsività Akathisia (irrequietezza psicomotoria) Ipomania mania Altri cambiamenti insoliti nel peggioramento del comportamento del comportamento che peggiorano la depressione e la depressione suicida soprattutto durante il trattamento antidepressivo e quando il dose è regolato o abbassato. Consiglia alle famiglie e ai caregiver dei pazienti di osservare l'emergere di tali sintomi su base giornaliera poiché i cambiamenti possono essere bruschi. Tali sintomi dovrebbero essere segnalati al prescrittore o al professionista sanitario del paziente, specialmente se sono gravi brusci di insorgenza o non facevano parte dei sintomi di presentazione del paziente. Sintomi come questi possono essere associati ad un aumentato rischio di pensiero e comportamento suicidi e indicano la necessità di un monitoraggio molto stretto e possibilmente cambiamenti nel farmaco.

Neuropsichiatrica Adverse Events And Suicide Risk In Smoking Cessation Treatment

Sebbene la pozzo della pozzo non sia indicata per il trattamento della cessazione del fumo, contiene lo stesso ingrediente attivo di Zyban che è approvato per questo uso. Informare i pazienti che alcuni pazienti hanno subito cambiamenti nell'umore (compresa la depressione e la mania), allucinazioni paranoia Delusioni di ideazione omicida dell'ostilità dell'ostilità ansia e panico, nonché ideazione suicidaria e suicidio quando si tenta di smettere di fumare durante l'assunzione di bupropione. Istruire i pazienti a interrompere il bupropione e contattare un professionista sanitario se si verificano tali sintomi [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI Reazioni avverse ].

Gravi reazioni allergiche

Educare i pazienti sui sintomi dell'ipersensibilità e interrompere la pozzobutrina se hanno una grave reazione allergica.

Confisca

Inserire i pazienti a interrompere e non riavviare Wellbutrin se si verificano un attacco durante il trattamento. Consiglia ai pazienti che l'uso eccessivo o la brusca interruzione di farmaci antiepilettici di benzodiazepine alcolici o sedativi/ipnotici possono aumentare il rischio di convulsioni. Consiglia ai pazienti di ridurre al minimo o evitare l'uso di alcol.

Glaucoma angolare

I pazienti dovrebbero essere informati che l'assunzione di wellbutrina può causare lieve dilatazione pupillare che in individui sensibili può portare a un episodio di angolo-chiusura glaucoma . Il glaucoma preesistente è quasi sempre glaucoma ad angolo aperto perché glaucoma angolare Quando diagnosticato può essere trattato in modo definitivo con iridectomia. Il glaucoma ad angolo aperto non è un fattore di rischio per il glaucoma ad angolo chiusura. I pazienti potrebbero voler essere esaminati per determinare se sono sensibili alla chiusura dell'angolo e hanno una procedura profilattica (ad esempio iridectomia) se sono sensibili [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Prodotti contenenti bupropion

Educare i pazienti che Wellbutrin contiene lo stesso ingrediente attivo (bupropione cloridrato) trovato in Zyban che viene usato come aiuto per il trattamento della cessazione del fumo e che i benbutrina non devono essere usati in combinazione con zyban o altri farmaci che contengono bupropion (come la formulazione del rallina e le forzeutrini e le forzeutrini e le forzeutrini e le forzeutrini e per le forzeutrine e per le forzeutrine e per i beni, le forzeutrine, come le forzeutrine e le forzeutrine, come la formazione di bupropion e le forzeutrine. Aplenzin La formulazione a rilascio esteso dell'idrobromuro di bupropione). Inoltre, ci sono numerosi prodotti HCL di bupropione generici per le formulazioni a rilascio esteso e esteso immediate.

Potenziale per la compromissione cognitiva e motoria

Consiglia ai pazienti che qualsiasi farmaco attivo del SNC come Wellbutrin può compromettere la loro capacità di svolgere compiti che richiedono giudizi o capacità motorie e cognitive. Consiglia ai pazienti che fino a quando non saranno ragionevolmente certi che il benebutrina non influisce negativamente sulle loro prestazioni, dovrebbero astenersi dal guidare un'automobile o gestire macchinari pericolosi complessi. Wellbutrin può portare a una riduzione della tolleranza alcolica.

Farmaci concomitanti

Consulenza ai pazienti di avvisare il proprio operatore sanitario se stanno assumendo o pianificano di assumere farmaci da prescrizione o da banco perché Wellbutrin e altri farmaci possono colpire reciproci

Gravidanza

Consiglia ai pazienti di avvisare il proprio operatore sanitario se rimangono incinti o intendono rimanere incinta durante la terapia con wellbutrina. Consiglia ai pazienti che esiste un registro dell'esposizione alla gravidanza che monitora gli esiti di gravidanza nelle donne esposte alla wellbutrina durante la gravidanza [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Informazioni di archiviazione

Chiedere ai pazienti di conservare bene labutrina a temperatura ambiente tra 68 ° F e 77 ° F (da 20 ° C a 25 ° C) e mantenere le compresse asciutte e fuori dalla luce.

Informazioni sull'amministrazione

Chiedi ai pazienti di assumere bene labutrina a dosi equamente divise 3 o 4 volte al giorno con dosi separate da almeno 6 ore per ridurre al minimo il rischio di crisi. Individua ai pazienti se perdono una dose di non prendere una compressa aggiuntiva per compensare la dose mancata e di prendere la tavoletta successiva al momento regolare a causa del rischio di crisi dose di dose. Indiicare ai pazienti che le compresse di Wellbutrin dovrebbero essere inghiottite e non schiacciate o masticate. Wellbutrin può essere preso con o senza cibo.

A cosa serve il tè gelso

Wellbutrin Wellbutrin SR Wellbutrin XL E ZYBAN are trademarks owned by O licensed to the GSK group of companies. The altro brEs listed are trademarks owned by O licensed to their respective owners E are not owned by O licensed to the GSK group of companies. The makers of these brEs are not affiliated with E do not endOse the GSK group of companies O its products.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Studi di cancerogenicità a vita sono stati condotti in ratti e topi a dosi di bupropione fino a 300 e 150 mg/kg/giorno rispettivamente. Queste dosi sono circa 6 e 2 volte l'MRHD rispettivamente su base mg/m². Nello studio del ratto si è verificato un aumento delle lesioni proliferative nodulari del fegato a dosi da 100 a 300 mg/kg/die (circa 2-6 volte il MRHD su base mg/m²); Non sono state testate dosi più basse. La questione se tali lesioni possano essere o meno precursori delle neoplasie del fegato è attualmente irrisolta. Lesioni epatiche simili non sono state osservate nello studio del topo e non è stato osservato alcun aumento dei tumori maligni del fegato e di altri organi.

La bupropione ha prodotto una risposta positiva (tasso di mutazione da 2 a 3 volte) in 2 di 5 ceppi nel test di mutagenicità batterica AMES. La bupropione ha prodotto un aumento delle aberrazioni cromosomiche in 1 su 3 studi citogenetici del midollo osseo di ratto in vivo.

Non ci sono stati effetti sulla fertilità maschile e femminile quando i ratti venivano somministrati dosi orali di bupropione fino a 300 mg/kg/giorno (circa 6 volte il MRHD su base mg/m²) alle femmine prima dell'accoppiamento e fino al giorno 13 della gestazione o attraverso l'allattamento e ai maschi per 60 giorni prima e attraverso la compagnia. Tuttavia, dosi di 200 mg/kg/die (circa 4 volte l'MRHD su base mg/m²) o maggiori hanno causato atassia transitoria o cambiamenti comportamentali nei ratti femminili adulti. Non ci sono stati effetti avversi sulla riproduzione della fertilità o sulla crescita e sullo sviluppo della prole maschile o femminile.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Gravidanza Exposure Registry

Esiste un registro di esposizione alla gravidanza indipendente che monitora gli esiti di gravidanza nelle donne esposte a qualsiasi antidepressivo durante la gravidanza. Gli operatori sanitari sono incoraggiati a registrare i pazienti chiamando il Registro nazionale della gravidanza per gli antidepressivi al numero 1-844-405â6185 o visitando online su https://womensmentalhealth.org/research/pregnancyregish/antidepressts/.

Riepilogo del rischio

I dati di studi epidemiologici sulle donne in gravidanza esposte alla bupropione nel primo trimestre non hanno identificato un aumento del rischio di malformazioni congenite in generale (vedi Dati ). There are risks to the maltro associated with untreated depression in pregnancy (see Considerazioni cliniche ). When bupropion was administered to pregnant rats during Oganogenesis there was no evidence of fetal malfOmations at doses up to approximately 10 times the maximum recommended human dose (MRHD) of 450 mg/day. When given to pregnant rabbits during Oganogenesis non-dose-related increases in incidence of fetal malfOmations E skeletal variations were observed at doses approximately equal to the MRHD E greater. Decreased fetal weights were seen at doses twice the MRHD E greater (see Dati sugli animali ).

Il rischio di background stimato per i principali difetti alla nascita e aborto spontaneo non è noto per la popolazione indicata. Tutte le gravidanze hanno un rischio di fondo Difetto alla nascita perdita o altri risultati avversi. Nella popolazione generale degli Stati Uniti il ​​rischio di background stimato di importanti difetti alla nascita e di aborto spontaneo nelle gravidanze clinicamente riconosciute è rispettivamente dal 2% al 4% e dal 15% al ​​20%.

Considerazioni cliniche

Rischio materno e/o embrione/o fetale associato alla malattia: uno studio longitudinale prospettico ha seguito 201 donne in gravidanza con una storia di disturbo depressivo maggiore che erano eutimici e assumendo antidepressivi durante la gravidanza all'inizio della gravidanza. Le donne che hanno interrotto gli antidepressivi durante la gravidanza avevano maggiori probabilità di sperimentare una ricaduta di depressione maggiore delle donne che hanno continuato gli antidepressivi. Considera i rischi per la madre della depressione non trattata e i potenziali effetti sul feto durante l'interruzione o il cambiamento del trattamento con farmaci antidepressivi durante la gravidanza e il postpartum.

Dati

Dati umani

Dati from the international bupropion Gravidanza Registry (675 first trimester exposures) E a retrospective cohOt study using the United Healthcare database (1213 first trimester exposures) did not show an increased risk fO malfOmations overall. The Registry was not designed O powered to evaluate specific defects but suggested a possible increase in cardiac malfOmations.

Non è stato osservato alcun rischio maggiore di malformazioni cardiovascolari dopo l'esposizione al bupropione durante il primo trimestre. Il tasso prospetticamente osservato di malformazioni cardiovascolari nelle gravidanze con esposizione al bupropione nel primo trimestre dal registro internazionale della gravidanza era dell'1,3% (9 malformazioni cardiovascolari/675 esposizioni di bupropione materna del primo trimestre) che è simile al tasso di base delle malformazioni cardiovascolari (circa l'1%). I dati del database United Healthcare che avevano un numero limitato di casi esposti con malformazioni cardiovascolari e uno studio caso-controllo (6853 neonati con malformazioni cardiovascolari e 5763 con malformazioni non cardiovascolari) non hanno mostrato un aumento delle malformazioni cardiovasculari) Esposizione durante il primo trimestre.

I risultati dello studio sull'esposizione al bupropione durante il primo trimestre e il rischio di ostruzione del tratto di deflusso ventricolare sinistro (LVoto) sono incoerenti e non consentono conclusioni relative a una possibile associazione. Il database United Healthcare mancava di potere sufficiente per valutare questa associazione; L'NBDPS ha riscontrato un aumento del rischio di lvoto (n = 10; aggiustato OR = 2,6; IC al 95%: 1,2 5,7) e lo studio del caso di epidemiologia slone non ha riscontrato un aumento del rischio di LVoto.

I risultati dello studio sull'esposizione al bupropione durante il primo trimestre e il rischio di difetto del setto ventricolare (VSD) sono incoerenti e non consentono conclusioni relative a una possibile associazione. Lo studio di epidemiologia Slone ha riscontrato un aumentato rischio di VSD dopo l'esposizione al primo trimestre di bupropione materna (n = 17; aggiustato o = 2,5; IC al 95%: 1.3 5,0) ma non ha trovato un rischio maggiore per qualsiasi altra malformazione cardiovascolare studiata (incluso LVoto come sopra). Lo studio di database NBDPS e United Healthcare non ha trovato un'associazione tra l'esposizione al primo trimestre di bupropione materna e VSD.

Per i risultati di LVoto e VSD gli studi sono stati limitati dal piccolo numero di casi esposti risultati incoerenti tra gli studi e il potenziale per i risultati casuali di confronti multipli negli studi di controllo dei casi.

Dati sugli animali

Negli studi condotti in ratti in gravidanza e conigli, il bupropione è stato somministrato per via orale durante il periodo di organogenesi a dosi fino a 450 e 150 mg/kg/giorno rispettivamente (circa 10 e 6 volte l'MRHD rispettivamente su base mg/m²). Non ci sono prove di malformazioni fetali nei ratti. Quando somministrati a conigli incinti durante l'organogenesi non sono stati osservati aumenti relativi all'incidenza di malformazioni fetali e variazioni scheletriche alla dose più bassa testata (25 mg/kg/giorno approssimativamente uguale al MRHD su una base mg/m²) e maggiore. I pesi fetali sono stati osservati a dosi di 50 mg/kg/die (circa 2 volte il MRHD su base mg/m²) e maggiore. Nessuna tossicità materna era evidente a dosi di 50 mg/kg/giorno o meno.

In uno studio di sviluppo pre e post-natale, la bupropione somministrata per via orale ai ratti in gravidanza a dosi fino a 150 mg/kg/giorno (circa 3 volte l'MRHD su base mg/m²) dall'impianto embrionale attraverso la lattazione non ha avuto alcun effetto sulla crescita o sullo sviluppo del cucciolo.

Lattazione

Riepilogo del rischio

Dati from published literature repOt the presence of bupropion E its metabolites in human milk (see Dati ). There are no data on the effects of bupropion O its metabolites on milk production. Limited data from postmarketing repOts have not identified a clear association of adverse reactions in the breastfed infant. The developmental E health benefits of breastfeeding should be considered along with the maltro's clinical need fO Wellbutrin E any potential adverse effects on the breastfed child from Wellbutrin O from the underlying maternal condition.

Dati

In uno studio di lattazione su 10 livelli di donne di bupropione dosata per via orale e i suoi metaboliti attivi sono stati misurati nel latte espresso. L'esposizione al bambino giornaliero medio (assumendo 150 ml/kg di consumo giornaliero) al bupropione e i suoi metaboliti attivi era del 2% della dose adeguata al peso materna. I rapporti post -marketing hanno descritto convulsioni nei neonati allattati al seno. La relazione tra esposizione al bupropione e queste convulsioni non è chiara.

Uso pediatrico

La sicurezza ed efficacia nella popolazione pediatrica non è stata stabilita [vedi Avvertenza in scatola AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Uso geriatrico

Dei circa 6000 soggetti che hanno partecipato a studi clinici con compresse a rilascio prolungato di bupropione (depressione e studi di cessazione del fumo) 275 avevano un'età di ≥65 anni e 47 avevano un'età di ≥75 anni. Inoltre, diverse centinaia di soggetti di età compresa tra ≥65 anni hanno partecipato a studi clinici utilizzando la formulazione a rilascio immediato di bupropione (studi di depressione). Non sono state osservate differenze complessive nella sicurezza o nell'efficacia tra questi soggetti e i soggetti più giovani. L'esperienza clinica segnalata non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e più giovani, ma non è possibile escludere una maggiore sensibilità di alcuni individui più anziani.

La bupropione è ampiamente metabolizzata nel fegato a metaboliti attivi che sono ulteriormente metabolizzati ed escreti dai reni. Il rischio di reazioni avverse può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale alterata. Poiché i pazienti anziani hanno maggiori probabilità di avere una riduzione della funzione renale, potrebbe essere necessario considerare questo fattore nella selezione della dose; Può essere utile monitorare la funzione renale [vedi Dosaggio e amministrazione Utilizzare in popolazioni specifiche Farmacologia clinica ].

Compromissione renale

Prendi in considerazione una dose ridotta e/o una frequenza di dosaggio della wellbutrina nei pazienti con compromissione renale (GFR: meno di 90 ml/min). Il bupropione e i suoi metaboliti sono eliminati renalmente e possono accumularsi in tali pazienti in misura maggiore del solito. Monitorare attentamente le reazioni avverse che potrebbero indicare esposizioni elevate di bupropione o metabolita [vedi Dosaggio e amministrazione Farmacologia clinica ].

Compromissione epatica

Nei pazienti con compromissione epatica da moderata a grave (punteggio di Child-Pugh: da 7 a 15) la dose massima di wellbutrina è di 75 mg al giorno. Nei pazienti con lieve compromissione epatica (punteggio infantile-pugh: da 5 a 6) prendere in considerazione la riduzione della dose e/o della frequenza di dosaggio [vedi Dosaggio e amministrazione Farmacologia clinica ].

Abuso e dipendenza da droghe

Sostanza controllata

Il bupropione non è una sostanza controllata.

Abuso

Umani

Studi clinici controllati condotti su volontari normali in soggetti con una storia di abusi multipli di droghe e in soggetti depressi hanno mostrato un certo aumento dell'attività motoria e dell'agitazione/eccitazione spesso tipica dell'attività stimolante centrale.

In una popolazione di individui sperimentati con droghe di abuso una singola dose orale di 400 mg di bupropione ha prodotto una lieve attività simile all'anfetamina rispetto al placebo sulla sottoscala morfina-benzedrina della sottoscala del centro di ricerca sulla dipendenza (ARCI) e un punteggio maggiore di Placebo ma meno di 15 mg del dextromphetamine della dipendenza (ARCI). Queste scale misurano i sentimenti generali di euforia e gradimento della droga che sono spesso associati al potenziale di abuso.

I risultati degli studi clinici non sono tuttavia noti per prevedere in modo affidabile il potenziale di abuso dei farmaci. Tuttavia, l'evidenza di studi monodose suggerisce che il dosaggio giornaliero raccomandato di bupropione quando somministrato oralmente in dosi divise non si stia rafforzando in modo significativo agli abusatori stimolanti dell'anfetamina o del SNC. Tuttavia, dosi più elevate (che non potrebbero essere testate a causa del rischio di convulsioni) potrebbero essere modestamente attraenti per coloro che abusano di farmaci stimolanti del SNC.

Wellbutrin is intended fO Oal use only. The inhalation of crushed tablets O injection of dissolved bupropion has been repOted. Confiscas E/O cases of death have been repOted when bupropion has been administered intranasally O by parenteral injection.

Animali

Studi su roditori e primati hanno dimostrato che il bupropione presenta alcune azioni farmacologiche comuni agli psicostimolanti. Nei roditori ha dimostrato di aumentare l'attività locomotoria suscita una lieve risposta comportamentale stereotipata e aumenta i tassi di risposta in diversi paradigmi comportamentali controllati dal programma. Nei modelli di primati che valutano gli effetti di rafforzamento positivo della bupropione di farmaci psicoattivi è stato auto-somministrato per via endovenosa. Nei ratti la bupropione ha prodotto effetti di stimolo discriminatorio simile all'anfetamina e alla cocaina nei paradigmi di discriminazione dei farmaci usati per caratterizzare gli effetti soggettivi dei farmaci psicoattivi.

Overdose InfOmation fO Wellbutrin

Esperienza di overdose umana

Overdoses of up to 30 grams O mOe of bupropion have been repOted. Confisca was repOted in approximately one-third of all cases. Other serious reactions repOted with overdoses of bupropion alone included hallucinations loss of consciousness mental status changes seno Cambiamenti di tachicardia ECG come i disturbi della conduzione (incluso il prolungamento dei QRS) o le aritmie clonus mioclonus e l'iperreflessia. Rhabdomiolisi della rigidità muscolare della febbre ipotensione Il coma di stupore e l'insufficienza respiratoria sono stati segnalati principalmente quando il bupropione faceva parte di molteplici overdose di droga.

Sebbene la maggior parte dei pazienti si sia ripresa senza decessi di sequele associati a overdosi di bupropione da sola sono stati riportati in pazienti che ingeriscono grandi dosi del farmaco. In questi pazienti sono stati segnalati più convulsioni incontrollate di Bradicardia e arresto cardiaco prima della morte.

Gestione del sovradosaggio

Consultare un centro di controllo del veleno certificato per una guida e una consulenza aggiornati. Chiama 1-800-222-1222 o consultare www.poison.org.

Non ci sono antidoti noti per il bupropione. In caso di overdose, fornire cure di supporto tra cui una stretta supervisione medica e monitoraggio. Considera la possibilità di un sovradosaggio di droghe multiple. Garantire un'ossigenazione e una ventilazione adeguate delle vie aeree. Monitorare il ritmo cardiaco e i segni vitali. L'induzione dell'emesi non è raccomandata.

Controindicazioni fO Wellbutrin

• Wellbutrin is contraindicated in patients with a confisca disOder.
• Wellbutrin is contraindicated in patients with a current O priO diagnosis of Bulimia O anOexia nervosa as a higher incidence of confiscas was observed in such patients treated with Wellbutrin [see AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].
• Wellbutrin is contraindicated in patients undergoing abrupt discontinuation of alcohol benzodiazepines barbiturates E antiepileptic drugs [see AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI Interazioni farmacologiche ].
• L'uso di MAOIS (inteso a trattare i disturbi psichiatrici) in concomitanza con Wellbutrin o entro 14 giorni dalla interruzione del trattamento con Wellbutrin è controindicato. Vi è un aumentato rischio di reazioni ipertesi quando viene utilizzata la pozzobutrina in concomitanza con Maois. Anche l'uso di Wellbutrin entro 14 giorni dalla interruzione del trattamento con un MAOI è controindicato. L'avvio di Wellbutrin in un paziente trattato con maoi reversibili come linezolide o blu di metilene per via endovenosa è controindicato [vedi Dosaggio e amministrazione AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI Interazioni farmacologiche ].
• Wellbutrin is contraindicated in patients with known hypersensitivity to bupropion O altro ingredients of Wellbutrin. Anaphylactoid/anaphylactic reactions E Stevens-Johnson syndrome have been repOted [see AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Farmacologia clinica fO Wellbutrin

Meccanismo d'azione

L'esatto meccanismo dell'azione antidepressiva del bupropione non è noto ma si presume che sia correlato a meccanismi noradrenergici e/o dopaminergici. Il bupropione è un inibitore relativamente debole del neuronale Reuppake di noradrenalina e dopamina E does not inhibit the Reuppake of serotonin. Bupropione does not inhibit monoamine oxidase.

Farmacocinetica

Il bupropione è una miscela racemica. L'attività farmacologica e la farmacocinetica dei singoli enantiomeri non sono stati studiati. L'emivita media di eliminazione (± DS) di bupropione dopo dosaggio cronico è di 21 (± 9) ore e le concentrazioni plasmatiche di bupropione allo stato stazionario sono raggiunte entro 8 giorni.

Assorbimento

La biodisponibilità assoluta della Wellbutrin nell'uomo non è stata determinata perché non è disponibile una formulazione endovenosa per l'uso umano. Tuttavia, sembra probabile che solo una piccola parte di qualsiasi dose somministrata per via orale raggiunga la circolazione sistemica intatta. Negli studi di ratto e cani la biodisponibilità del bupropione variava dal 5% al ​​20%.

Nell'uomo a seguito della somministrazione orale delle concentrazioni di bupropione plasmatica di picco del pozzo benebutrina sono generalmente raggiunti entro 2 ore. Le concentrazioni di bupropione plasmatica sono dose-proporzionali a seguito di dosi singole da 100 a 250 mg; Tuttavia non è noto se la proporzionalità tra dose e livello plasmatico è mantenuta in uso cronico.

Distribuzione

I test in vitro mostrano che il bupropion è legato all'84% alle proteine ​​plasmatiche umane a concentrazioni fino a 200 mcg/mL. L'estensione del legame proteico del metabolita idrossibupropione è simile a quella per la bupropione mentre l'entità del legame proteico del metabolita di treidrobropione è di circa la metà che si osserva con bupropione.

Metabolismo

Il bupropione è ampiamente metabolizzato nell'uomo. Sono attivi tre metaboliti: idrossibupropion che si forma tramite idrossilazione del gruppo tert-butil di bupropione e isomeri amino-alcolici treoidrobopropion e eritroidrobopropion che si formano attraverso la riduzione del gruppo carbonilico. I risultati in vitro suggeriscono che il CYP2B6 è il principale isoenzima coinvolto nella formazione di idrossibupropione mentre gli enzimi del citocromo P450 non sono coinvolti nella formazione di treidrobopropion. L'ossidazione della catena laterale di bupropione provoca la formazione di un coniugato di glicina di acido meta-clorobenzoico che viene quindi escreto come il principale metabolita urinario. La potenza e la tossicità dei metaboliti rispetto al bupropione non sono state completamente caratterizzate. Tuttavia, nei topi è stato dimostrato in un test di screening antidepressivo che l'idrossibupropione è mezzo potente quanto bupropione mentre treoidroboprobropion e eritroidrobopropion sono 5 volte meno potenti del bupropione. Ciò può essere di importanza clinica perché le concentrazioni plasmatiche dei metaboliti sono alte o superiori a quelle del bupropione.

A seguito di una singola dose nell'uomo, le concentrazioni plasmatiche di picco di idrossibupropione si verificano circa 3 ore dopo la somministrazione di wellbutrina e sono circa 10 volte il livello di picco del farmaco genitore allo stato stazionario. L'emivita di eliminazione dell'idrossibupropione è di circa 20 (± 5) ore e il suo AUC allo stato stazionario è circa 17 volte quello del bupropione. I tempi alle concentrazioni di picco per i metaboliti di eritroidrobopropione e treoidrobropioni sono simili a quelli del metabolita idrossibupropione. Tuttavia, le loro emivite di eliminazione sono rispettivamente più lunghe 33 (± 10) e 37 (± 13) e le AUC a stato stazionario sono rispettivamente 1,5 e 7 volte quella del bupropione.

Il bupropione e i suoi metaboliti presentano cinetica lineare dopo la somministrazione cronica da 300 a 450 mg/die.

Eliminazione

Seguendo la somministrazione orale di 200 mg di ¹⁴ La bupropione C nell'uomo l'87% e il 10% della dose radioattiva sono stati recuperati rispettivamente nelle urine e nelle feci. Solo lo 0,5% della dose orale è stato escreto come bupropione invariata.

Popolazioni specifiche

Fattori o condizioni alterando la capacità metabolica (ad es. Congestizio della malattia epatica insufficienza cardiaca [CHF] I farmaci concomitanti dell'età ecc.) O l'eliminazione possono influenzare il grado e l'entità dell'accumulo dei metaboliti attivi del bupropione. L'eliminazione dei principali metaboliti della bupropione può essere influenzata dalla ridotta funzione renale o epatica perché sono composti moderatamente polari e probabilmente subiscono ulteriore metabolismo o coniugazione nel fegato prima dell'escrezione urinaria.

Pazienti con compromissione renale

Vi sono informazioni limitate sulla farmacocinetica del bupropione in pazienti con compromissione renale. Un confronto inter-trial tra soggetti normali e soggetti con insufficienza renale allo stadio terminale ha dimostrato che i valori del farmaco genitore CMAX e AUC erano comparabili nei 2 gruppi mentre i metaboliti idrossibupropion e treoidrobopropion avevano un aumento di 2,3 e 2,8 volte 2,8 rispettivamente in AUC per soggetti emittenti renali. Un secondo studio che confronta i soggetti e i soggetti normali con compromissione renale da moderata a grave (GFR 30,9 ± 10,8 ml/min) ha mostrato che dopo una singola dose di 150 mg di esposizione a rilascio a rilascio prolungato era circa 2 volte più alto nei soggetti con compromessi di funzionalità renale all'idrobopione (afropioni (afropioni) I metaboliti erano simili nei 2 gruppi. La bupropione è ampiamente metabolizzata nel fegato a metaboliti attivi che sono ulteriormente metabolizzati e successivamente escreti dai reni. L'eliminazione dei principali metaboliti di bupropione può essere ridotta dalla compromissione della funzione renale. La pozzetto deve essere utilizzata con cautela nei pazienti con compromissione renale e una frequenza e una dose ridotta devono essere considerate [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Pazienti con compromissione epatica

L'effetto della compromissione epatica sulla farmacocinetica del bupropione è stato caratterizzato in 2 studi monodose uno in soggetti con malattia epatica alcolica e uno in soggetti con cirrosi da lieve a grave. Il primo studio ha dimostrato che l'emivita di idrossibupropione era significativamente più lunga in 8 soggetti con malattia epatica alcolica rispetto a 8 volontari sani (rispettivamente 32 ± 14 ore contro 21 ± 5 ore). Sebbene non statisticamente significativi gli AUC per bupropione e idrossibupropione erano più variabili e tendevano ad essere maggiori (dal 53% al 57%) nei volontari con malattia epatica alcolica. Le differenze nell'emivita per il bupropione e gli altri metaboliti nei 2 gruppi erano minime.

Il secondo studio non ha dimostrato differenze statisticamente significative nella farmacocinetica del bupropione e nei suoi metaboliti attivi in ​​9 soggetti con cirrosi epatica da lieve a moderata rispetto a 8 volontari sani. Tuttavia, è stata osservata una maggiore variabilità in alcuni dei parametri farmacocinetici per la bupropione (AUC CMAX e TMAX) e i suoi metaboliti attivi (T½) in soggetti con cirrosi epatica da lieve a moderata. Nei soggetti con cirrosi epatica grave sono state osservate alterazioni significative nella farmacocinetica del bupropione e dei suoi metaboliti (Tabella 3).

Tabella 3: Farmacocinetica di bupropione e metaboliti in pazienti con cirrosi epatica grave: rapporto relativo a controlli abbinati sani

Pazienti con disfunzione ventricolare sinistra

Durante una prova cronica di dosaggio con bupropione in 14 soggetti depressi con disfunzione ventricolare sinistra (storia di CHF o un cuore ingrandito sui raggi X) non vi è stato alcun effetto apparente sulla farmacokinetica del bupropione o dei suoi metaboliti rispetto ai volontari sani.

Età

Gli effetti dell'età sulla farmacocinetica del bupropione e dei suoi metaboliti non sono stati pienamente caratterizzati, ma un'esplorazione delle concentrazioni di bupropione a stato stazionario da diversi studi di efficacia della depressione che coinvolgono soggetti dosato in una serie da 300 a 750 mg/giorno su un programma di 3 volte non ha rivelato alcuna relazione tra l'età (83 anni) e Uno studio farmacocinetico monodosaggio ha dimostrato che la disposizione del bupropione e dei suoi metaboliti in soggetti anziani era simile a quella dei soggetti più giovani. Questi dati suggeriscono che non vi è alcun effetto importante dell'età sulla concentrazione di bupropione; Tuttavia, un altro studio di farmacocinetica a dose singolo e multipla ha suggerito che gli anziani sono ad aumentato rischio di accumulo di bupropione e dei suoi metaboliti [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Pazienti maschi e femmine

L'analisi aggregata dei dati farmacocinetici di bupropione da 90 maschi sani e 90 volontari di donne sane non hanno rivelato differenze legate al sesso nelle concentrazioni plasmatiche di picco di bupropione. L'esposizione sistemica media (AUC) era di circa il 13% più alta nei volontari maschi rispetto alle volontarie. Il significato clinico di questa scoperta è sconosciuto.

Fumatori

Gli effetti del fumo di sigaretta sulla farmacocinetica della bupropione sono stati studiati in 34 volontari sani maschi e femmine; 17 erano fumatori di sigarette cronici e 17 erano non fumatori. Dopo la somministrazione orale di una singola dose di bupropione da 150 mg di 150 mg non ci sono state differenze statisticamente significative nell'emivita CMAX TMAX AUC o nella clearance del bupropione o dei suoi metaboliti attivi tra fumatori e non fumatori.

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Studi sull'interazione farmacologica

Potenziale per altri farmaci per colpire la benbutrina

Studi in vitro indicano che il bupropione è principalmente metabolizzato in idrossibupropione da parte del CYP2B6. Pertanto il potenziale esiste per le interazioni farmacologiche tra wellbutrina e farmaci che sono inibitori o induttori del CYP2B6. Inoltre, studi in vitro suggeriscono che la paroxetina sietralina norfluoxetina fluvoxamina e la nelfinavir inibiscono l'idrossilazione del bupropione.

Inibitori del CYP2B6

Clopidogrel di ticlopidina: in una sperimentazione di volontari maschi sani clopidogrel 75 mg una volta al giorno o ticlopidina 250 mg due volte al giorno di esposizioni aumentate (CMAX e AUC) del bupropione del 40% e del 60% per la clopidogrel e del 38% e dell'85% rispettivamente per la ticlopidina. Le esposizioni (CMAX e AUC) dell'idrossibupropione sono state diminuite rispettivamente del 50% e del 52% da clopidogrel e del 78% e dell'84% rispettivamente dalla ticlopidina. Si ritiene che questo effetto sia dovuto all'inibizione dell'idrossilazione bupropione catalizzata dal CYP2B6.

Prasugrel

Prasugrel is a weak inhibitO of CYP2B6. In healthy subjects prasugrel increased bupropion Cmax E AUC values by 14% E 18% respectively E decreased Cmax E AUC values of hydroxybupropion an active metabolite of bupropion by 32% E 24% respectively.

Cimetidina

Il metabolita di treoidrobropione di bupropione non sembra essere prodotto dagli enzimi del citocromo P450. Gli effetti della concomitante somministrazione di cimetidina sulla farmacocinetica del bupropione e dei suoi metaboliti attivi sono stati studiati in 24 giovani volontari di giovani maschi sani. Dopo la somministrazione orale di bupropione 300 mg con e senza cimetidina 800 mg la farmacocinetica di bupropione e idrossibupropione non sono stati influenzati. Tuttavia, ci sono stati aumenti del 16% e del 32% nell'AUC e nel CMAX rispettivamente delle frazioni combinate di treoidrobopropion ed eritroidrobopropion.

Citalopram

Citalopram did not affect the pharmacokinetics of bupropion E its three metabolites.

Induttori di CYP2B6

Ritonavir e lopinavir

In una sana prova di volontariato Ritonavir 100 mg due volte al giorno ha ridotto rispettivamente l'AUC e la CMAX di bupropione del 22% e del 21%. L'esposizione del metabolita dell'idrossibupropione è stata ridotta del 23%, il treoidrobopropion è diminuita del 38% e l'eritroidrobopropion è diminuita del 48%.

In una seconda prova di volontariato sano Ritonavir alla dose di 600 mg due volte al giorno ha diminuito rispettivamente l'AUC e il CMAX di bupropione del 66% e del 62%. L'esposizione del metabolita dell'idrossibupropione è stata ridotta del 78%, il treoidrobopropion è diminuita del 50% e l'eritroidrobopropion è diminuita del 68%.

In un altro processo di volontariato sano Lopinavir 400 mg/ritonavir 100 mg due volte al giorno ha ridotto il bupropione AUC e CMAX del 57%. L'AUC e il CMAX dell'idrossibupropione sono stati ridotti rispettivamente del 50% e del 31%.

Efavirenz

In una prova su volontari sani Efavirenz 600 mg una volta al giorno per 2 settimane ha ridotto rispettivamente l'AUC e il CMAX di bupropione di circa il 55% e il 34%. L'AUC dell'idrossibupropione era invariata mentre la CMAX di idrossibupropione era aumentata del 50%.

Fenitoina fenobarbitale di carbamazepina

Sebbene non studiati sistematicamente questi farmaci possono indurre il metabolismo del bupropione.

Potenziale per la pozzodina di colpire altri farmaci

I dati sugli animali hanno indicato che il bupropione può essere un induttore di enzimi metabolizzanti nei farmaci nell'uomo. In uno studio dopo la somministrazione cronica di bupropione 100 mg tre volte al giorno a 8 volontari maschi sani per 14 giorni non vi era alcuna evidenza di induzione del proprio metabolismo. Tuttavia, potrebbero esserci potenziali alterazioni clinicamente importanti dei livelli ematici di farmaci co-somministrati.

Farmaci metabolizzati dal CYP2D6

Bupropione in vitro e i suoi metaboliti (eritroidrobopropion threoidrobopropion idrossibupropion) sono inibitori del CYP2D6. In uno studio clinico di 15 soggetti maschi (dai 19 ai 35 anni) che erano ampi metabolizzatori di bupropione del CYP2D6 300 mg/giorno seguiti da una singola dose di 50 mg di desipramina aumentava il CMAX AUC e T½ di desipramina di circa 2-5- e 2 volte rispettivamente. L'effetto è stato presente per almeno 7 giorni dopo l'ultima dose di bupropione. L'uso concomitante di bupropione con altri farmaci metabolizzati dal CYP2D6 non è stato formalmente studiato.

Citalopram

Sebbene il citalopram non sia principalmente metabolizzato dal CYP2D6 in uno studio bupropione ha aumentato il CMAX e l'AUC di citalopram rispettivamente del 30% e del 40%.

Lamotrigina

Dosi multiple orali di bupropione non hanno avuto effetti statisticamente significativi sulla farmacocinetica monodosaggio della lamotrigina in 12 volontari sani.

Digossina

I dati di letteratura hanno mostrato che l'esposizione alla digossina è stata ridotta quando una singola dose orale di digossina 0,5 mg è stata somministrata 24 ore dopo una singola dose orale di bupropione a rilascio prolungato da 150 mg in volontari sani.

Studi clinici

L'efficacia della wellbutrina nel trattamento del disturbo depressivo maggiore è stata stabilita in due studi controllati da placebo di 4 settimane in pazienti antidotrici adulti con MDD (prove 1 e 2 nella Tabella 4) e in uno studio controllato con placebo di 6 settimane in pazienti ambulatoriali per adulti con MDD (prova 3 nella Tabella 4). Nel primo processo la gamma di dose di wellbutrina era da 300 mg a 600 mg/die somministrata in 3 dosi divise; Il 78% dei soggetti è stato trattato con dosi da 300 mg a 450 mg/die. Lo studio ha dimostrato l'efficacia della Wellbutrin misurata dal punteggio totale di Hamilton Depression Rating Scale (HDRS). La seconda prova includeva 2 dosi di pozzo -butrina (300 e 450 mg/die) e placebo. Questo studio ha dimostrato l'efficacia della wellbutrina solo per la dose di 450 mg/giorno. I risultati di efficacia sono stati statisticamente significativi per il punteggio totale HDRS e il punteggio CGI-S, ma non per l'articolo 1 HDRS 1. Nei pazienti ambulatoriali della terza prova sono stati trattati con 300 mg/giorno di wellbutrina. Questo studio ha dimostrato l'efficacia della Wellbutrin misurata dal punteggio totale HDRS L'articolo HDRS 1 Il punteggio CGI-S (CGI-I) del punteggio CGI-S (CGI-I) del punteggio CGI-S (CGI-I) di Montgomery-Asberg. L'efficacia della wellbutrina nell'uso a lungo termine che è per più di 6 settimane non è stata sistematicamente valutata in studi controllati.

Tabella 4: Efficacia della Wellbutrin per il trattamento del disturbo depressivo maggiore

Informazioni sul paziente per Wellbutrin

Wellbutrin
(Bene BYU-TIN)
(bupropion cloridrato) compresse

Importante: assicurati di leggere le tre sezioni di questa guida ai farmaci. La prima sezione riguarda il rischio di pensieri e azioni suicidarie con medicinali antidepressivi; La seconda sezione riguarda il rischio di cambiamenti nel pensiero e depressione del comportamento e pensieri suicidari o azioni con medicinali usati per smettere di fumare; E la terza sezione è intitolata quali altre informazioni importanti dovrei sapere su Wellbutrin?

Medicinali antidepressivi depressione e altre gravi malattie mentali e pensieri o azioni suicidarie

Questa sezione della guida ai farmaci riguarda solo il rischio di pensieri e azioni suicidarie con medicinali antidepressivi.

Quali sono le informazioni più importanti che dovrei sapere sui medicinali antidepressivi depressione e altre gravi malattie mentali e pensieri o azioni suicidarie?

1. Le medicine antidepressive possono aumentare il rischio di pensieri o azioni suicidarie in alcuni adolescenti o giovani adulti nei primi mesi di trattamento.

2. La depressione o altre gravi malattie mentali sono le cause più importanti di pensieri e azioni suicidari. Alcune persone possono avere un rischio particolarmente elevato di avere pensieri o azioni suicidarie.

Questi includono persone che hanno (o hanno una storia familiare di) malattia bipolare (chiamata anche malattia maniaco-depressiva) o pensieri o azioni suicidarie.

3. Come posso fare attenzione e provare a prevenire pensieri e azioni suicidarie in me stesso o in un membro della famiglia?

• Presta molta attenzione a eventuali cambiamenti, in particolare improvvisi cambiamenti nei comportamenti dell'umore o ai sentimenti. Questo è molto importante quando viene avviata una medicina antidepressiva o quando la dose viene cambiata.
• Chiama subito il tuo medico per segnalare cambiamenti nuovi o improvvisi nei pensieri o sentimenti del comportamento dell'umore.
• Conserva tutte le visite di follow-up con il tuo medico come previsto. Chiama il fornitore di assistenza sanitaria tra le visite secondo necessità, specialmente se si hanno preoccupazioni per i sintomi.

Chiama subito il proprio medico se tu o il tuo familiare avete uno dei seguenti sintomi soprattutto se siete più peggio o ti preoccupare:

• Pensieri sul suicidio o la morte
• problemi a dormire (insonnia)
• tentativi di suicidarsi
• irritabilità nuova o peggiore
• depressione nuova o peggiore
• agire aggressivo essere arrabbiato o violento
• ansia nuova o peggiore
• agire su impulsi pericolosi
• sentirsi molto agitato o irrequieto
• Un estremo aumento dell'attività e parlare (mania)
• attacchi di panico
• altro unusual changes in behaviO O mood

Cos'altro devo sapere sui medicinali antidepressivi?

• Non fermare mai una medicina antidepressiva senza prima parlare con un operatore sanitario. L'arresto di una medicina antidepressiva improvvisamente può causare altri sintomi.
• Gli antidepressivi sono medicinali usati per trattare la depressione e altre malattie. È importante discutere tutti i rischi di trattamento della depressione e anche i rischi di non trattarla. I pazienti e le loro famiglie o altri caregiver dovrebbero discutere tutte le scelte terapeutiche con il medico non solo l'uso di antidepressivi.
• I medicinali antidepressivi hanno altri effetti collaterali. Parla con il medico degli effetti collaterali della medicina prescritta per te o per il tuo familiare.
• I medicinali antidepressivi possono interagire con altri medicinali. Conosci tutte le medicine che tu o il tuo familiare assumono. Mantieni un elenco di tutti i medicinali per mostrare il medico. Non avviare nuovi medicinali senza prima verificare con il proprio medico.

Non è noto se Wellbutrin è sicuro ed efficace nei bambini di età inferiore ai 18 anni.

Smettere di fumare i farmaci per fumare cambiamenti nel pensiero e nel comportamento depressione e pensieri o azioni suicidarie

Questa sezione della Guida ai farmaci riguarda solo il rischio di cambiamenti nel pensiero e nella depressione del comportamento e nei pensieri suicidari o nelle azioni con i farmaci usati per smettere di fumare. Sebbene la Wellbutrin non sia un trattamento per smettere di fumare, contiene lo stesso ingrediente attivo (bupropione cloridrato) di Zyban che viene utilizzato per aiutare i pazienti a smettere di fumare.

Parla con il tuo operatore sanitario o il medico del tuo familiare di:

• Tutti i rischi e i benefici delle medicine fumanti.
• Tutte le scelte di trattamento per smettere di fumare.

Quando si tenta di smettere di fumare con o senza bupropione, potresti avere sintomi che potrebbero essere dovuti al ritiro della nicotina, incluso:

• esortare a fumare
• frustrazione
• irrequietezza
• umore depresso
• rabbia
• diminuzione della frequenza cardiaca
• difficoltà a dormire
• Sentirsi ansioso
• aumento dell'appetito
• irritabilità
• Difficoltà a concentrarsi
• aumento di peso

Alcune persone hanno persino sperimentato pensieri suicidi quando cercano di smettere di fumare senza farmaci. A volte smettere di fumare può portare al peggioramento dei problemi di salute mentale che hai già come depressione.

Alcune persone hanno avuto gravi effetti collaterali durante l'assunzione di bupropione per aiutarli a smettere di fumare, tra cui:

Problemi di salute mentale nuovi o peggiori come i cambiamenti nel comportamento o il pensiero di ostilità dell'aggressività depressione dell'agitazione o pensieri o azioni suicidarie. Alcune persone hanno avuto questi sintomi quando hanno iniziato a prendere bupropione e altre li hanno sviluppati dopo diverse settimane di trattamento o dopo aver fermato il bupropione. Questi sintomi si sono verificati più spesso nelle persone che avevano una storia di problemi di salute mentale prima di assumere bupropione che nelle persone senza una storia di problemi di salute mentale.

Smetti di prendere Wellbutrin e chiama subito il tuo medico se la tua famiglia o il tuo caregiver noti uno di questi sintomi. Collabora con il tuo operatore sanitario per decidere se dovresti continuare a prendere Wellbutrin. In molte persone questi sintomi sono andati via dopo aver fermato Wellbutrin ma in alcune persone i sintomi sono continuati dopo aver fermato Wellbutrin. È importante per te dare seguito al tuo operatore sanitario fino a quando i sintomi non scompaiono.

Prima di prendere Wellbutrin Di 'al tuo operatore sanitario se hai mai avuto depressione o altri problemi di salute mentale. Dovresti anche dire al tuo operatore sanitario su eventuali sintomi che hai avuto in altre volte che hai cercato di smettere di fumare con o senza bupropione.

Quali altre informazioni importanti dovrei sapere su Wellbutrin?

• Confiscas: There is a chance of having a confisca (convulsion fit) with Wellbutrin especially in people:
  • con alcuni problemi medici.
  • che assumono determinate medicine.

La possibilità di avere convulsioni aumenta con dosi più elevate di wellbutrin. Per ulteriori informazioni, consultare le sezioni che non dovrebbero prendere Wellbutrin? E cosa dovrei dire al mio operatore sanitario prima di prendere Wellbutrin? Dì al tuo operatore sanitario su tutte le tue condizioni mediche e tutte le medicine che prendi. Non assumere altri medicinali mentre stai prendendo Wellbutrin a meno che il tuo operatore sanitario non abbia detto che va bene prenderli. Se hai un attacco mentre prendi Wellbutrin, smetti di prendere i tablet e chiama subito il tuo operatore sanitario. Non prendere di nuovo il pozzo se hai un attacco.

• Ipertensione (ipertensione). Alcune persone ottengono la pressione alta che può essere grave durante l'assunzione di benbutrina. La possibilità di ipertensione può essere più alta se si utilizza anche una terapia sostitutiva di nicotina (come una patch di nicotina) per aiutarti a smettere di fumare (vedere la sezione di questa guida ai farmaci chiamata come dovrei prendere bene labutrina?).
• Episodi maniacali. Alcune persone possono avere periodi di mania durante l'assunzione di Wellbutrin tra cui:
  • Aumento di energia notevolmente
  • Gravi problemi a dormire
  • Pensieri da corsa
  • Comportamento sconsiderato
  • Idee insolitamente grandiose
  • Eccessiva felicità o irritabilità
  • Parlare più o più veloce del solito

Se hai uno dei suddetti sintomi della mania, chiama il tuo operatore sanitario.

• Pensieri o comportamenti insoliti. Alcuni pazienti hanno pensieri o comportamenti insoliti mentre assumono wellbutrin, comprese le delusioni (credi che tu sia qualcun altro) allucinazioni (vedere o ascoltare cose che non ci sono) Paranoia (sentendo che le persone sono contro di te) o si sente confuse. Se questo ti accade, chiama il tuo medico.
• Problemi visivi.
  • Dolore agli occhi
  • Cambiamenti nella visione
  • gonfiore o rossore all'interno o intorno all'occhio

Solo alcune persone sono a rischio di questi problemi. Potresti voler subire un esame oculistico per vedere se sei a rischio e ricevi un trattamento preventivo se lo sei.

• Gravi reazioni allergiche. Alcune persone possono avere gravi reazioni allergiche alla Wellbutrin. Smettila di prendere Wellbutrin e chiama subito il tuo operatore sanitario Se si ottiene un'eruzione cutanea che prude la febbre della febbre gonfio di linfono piaghe dolorose in bocca o intorno agli occhi che si gonfiano delle labbra o del dolore al torace della lingua o hai difficoltà a respirare. Questi potrebbero essere segni di una grave reazione allergica.

Cos'è Wellbutrin?

Wellbutrin is a prescription medicine used to treat adults with a certain type of depression called majO depressive disOder.

Chi non dovrebbe prendere Wellbutrin?

Non prendere bene labutrin se tu

• avere o avere un disturbo convulsivo o epilessia.
• avere o avere un disturbo alimentare come l'anoressia nervosa o la bulimia.
• stanno assumendo altri medicinali che contengono bupropion tra cui Zyban (usato per aiutare le persone a smettere di fumare) Wellbutrin SR Wellbutrin XL Aplenzin o Forfivo XL. Bupropione is the same active ingredient that is in Wellbutrin.
• Bevi un sacco di alcol e smetti di bere bruscamente o usa medicinali chiamati sedativi (questi ti fanno dormire) benzodiazepine o medicine anti-sequestri e smetti di usarli all'improvviso.
• Prendi un inibitore della monoamina ossidasi (MAOI). Chiedi al tuo operatore sanitario o al farmacista se non sei sicuro di prendere un MAOI incluso il antibiotico linezolid.
  • Non prendere un MAOI entro 2 settimane dall'arresto di Wellbutrin a meno che non sia diretto a farlo dal tuo operatore sanitario.
  • Non avviare Wellbutrin se hai smesso di prendere un MAOI nelle ultime 2 settimane a meno che non sia diretto a farlo dal tuo operatore sanitario.
• sono allergici all'ingrediente attivo nel bupropione di Wellbutrin o a uno qualsiasi degli ingredienti inattivi. Vedi la fine di questa guida ai farmaci per un elenco completo di ingredienti in Wellbutrin.

Cosa dovrei dire al mio operatore sanitario prima di prendere Wellbutrin?

Di 'al tuo operatore sanitario se hai mai avuto pensieri o azioni suicidari della depressione o altri problemi di salute mentale. Vedi la depressione delle medicine antidepressive e altre gravi malattie mentali e pensieri o azioni suicidarie.

• Dì al tuo operatore sanitario delle altre condizioni mediche, incluso se tu:
  • Avere problemi epatici, in particolare la cirrosi del fegato.
  • avere problemi ai reni.
  • avere o avere un disturbo alimentare come l'anoressia nervosa o la bulimia.
  • hanno avuto un infortunio alla testa.
  • hanno avuto un attacco (convulsione in forma).
  • Avere un tumore nel sistema nervoso (cervello o colonna vertebrale).
  • ha avuto un attacco di cuore problemi cardiaci o ipertensione.
  • sono un diabetico che assume insulina o altri medicinali per controllare la glicemia.
  • Bevi alcol.
  • Abuso di medicinali da prescrizione o droghe di strada.
  • sono incinta o prevedono di rimanere incinta. Parla con il tuo operatore sanitario del rischio per il tuo bambino non ancora nato se prendi Wellbutrin durante la gravidanza.
    • Di 'al tuo operatore sanitario se rimani incinta o pensi di essere incinta durante il trattamento con Wellbutrin.
    • Se rimani incinta durante il trattamento con Wellbutrin, parla con il tuo operatore sanitario sulla registrazione al Registro nazionale della gravidanza per gli antidepressivi. È possibile registrarsi chiamando il numero 1-844405-6185.
• stanno allattando o pianificano di allattare durante il trattamento con wellbutrin. Wellbutrin passa nel tuo latte. Parla con il tuo operatore sanitario del modo migliore per nutrire il tuo bambino durante il trattamento con Wellbutrin.

Di 'al tuo operatore sanitario di tutte le medicine che prendi compresi le medicine da banco di prescrizione vitamine e integratori a base di erbe. Molte medicine aumentano le tue possibilità di avere convulsioni o altri gravi effetti collaterali se le prendi mentre si prendono il pozzo.

Come dovrei prendere Wellbutrin?

• Prendi Wellbutrin esattamente come prescritto dal tuo operatore sanitario. Non cambiare la tua dose o smettere di prendere il pozzo senza parlare prima con il tuo operatore sanitario.
• Ingoia interi compresse di benbutrina. Non masticare tagliare o schiacciare le compresse di Wellbutrin.
• Prendi Wellbutrin allo stesso tempo ogni giorno.
• Prendi le tue dosi di Wellbutrin a almeno 6 ore di distanza.
• Puoi prendere bene labutrin con o senza cibo.
• Se perdi una dose non prendi una dose extra per compensare la dose che ti sei perso. Aspetta e prendi la tua prossima dose al momento regolare. Questo è molto importante. Troppo Wellbutrin può aumentare le tue possibilità di avere un attacco.
• Se prendi subito un po 'di benitrin o overdose, chiama subito il tuo pronto soccorso locale o il centro di controllo del veleno.
• Non assumere altri medicinali durante l'assunzione di Wellbutrin a meno che il tuo operatore sanitario non ti abbia detto che va bene.
• Se stai prendendo Wellbutrin per il trattamento del disturbo depressivo maggiore, potrebbe essere necessaria diverse settimane per sentirti che Wellbutrin sta funzionando. Una volta che ti senti meglio, è importante continuare a prendere Wellbutrin esattamente come indicato dal tuo operatore sanitario. Chiama il tuo operatore sanitario se non ti senti che Wellbutrin funziona per te.

Cosa dovrei evitare mentre prendi Wellbutrin?

• Limitare o evitare l'uso di alcol durante il trattamento con Wellbutrin. Se di solito bevi un sacco di alcolici con il tuo operatore sanitario prima di fermarti improvvisamente. Se improvvisamente smetti di bere alcol, potresti aumentare il rischio di convulsioni.
• Non guidare un'auto o utilizzare macchinari pesanti fino a quando non sai come ti colpisce Wellbutrin. Wellbutrin può influire sulla tua capacità di fare queste cose in modo sicuro.

Quali sono i possibili effetti collaterali della Wellbutrin?

Wellbutrin can cause serious side effects. See the sections at the beginning of this Guida ai farmaci fO infOmation about serious side effects of Wellbutrin.

Gli effetti collaterali più comuni della Wellbutrin includono:

• nervosismo
• sudorazione pesante
• bocca secca
• Filaggine (tremore)
• stipsi
• difficoltà a dormire
• mal di testa
• visione sfocata
• nausea O vomito
• battito cardiaco veloce
• vertigini

Se hai la nausea, prendi la tua medicina con il cibo. Se hai difficoltà a dormire non prendere la medicina troppo vicino all'ora di coricarsi.

Di 'subito al tuo operatore sanitario su eventuali effetti collaterali che ti danno fastidio.

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali della Wellbutrin. Per ulteriori informazioni chiedi al proprio medico o farmacista.

Chiama il tuo medico per consulenza medica sugli effetti collaterali.

È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088. È inoltre possibile segnalare gli effetti collaterali di GlaxoSmithKline al numero 1-888-825-5249.

Come dovrei archiviare Wellbutrin?

• Conservare il pozzo a temperatura ambiente tra 68 ° F e 77 ° F (da 20 ° C a 25 ° C).
• Mantieni le compresse di bubutrina asciutte e fuori dalla luce.

Mantieni il pozzo e tutti i medicinali fuori dalla portata dei bambini.

Informazioni generali sull'uso sicuro ed efficace del Wellbutrin.

Le medicine sono talvolta prescritte a fini diversi da quelli elencati in una guida ai farmaci. Non usare Wellbutrin per una condizione per la quale non è stato prescritto. Non dare il pozzo alle altre persone anche se hanno gli stessi sintomi che hai. Potrebbe danneggiare loro.

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Se si esegue un test di screening del farmaco delle urine, la benbutrina può rendere positivo il risultato del test per le anfetamine. Se dici alla persona che ti dà il test di screening del farmaco che stai facendo bene alla buonabutrina, possono eseguire un test di screening del farmaco più specifico che non dovrebbe avere questo problema.

Questa guida ai farmaci sintetizza informazioni importanti sul Wellbutrin. Se desideri più informazioni, parla con il tuo medico. Puoi chiedere al tuo operatore sanitario o al farmacista informazioni su Wellbutrin che è scritto per gli operatori sanitari.

Per ulteriori informazioni su Wellbutrin chiamare il numero 1-888-825-5249.

Quali sono gli ingredienti di Wellbutrin?

Ingrediente attivo: bupropion cloridrato.

Ingredienti inattivi: Compresse da 75 mg-d

Questa guida ai farmaci è stata approvata dalla Food and Drug Administration degli Stati Uniti.