Pabaday

Questo non è un elenco completo di effetti collaterali. Per effetti imprevisti durante l'assunzione di Pataday contattare il medico o il farmacista.

Come archiviarlo

Conservare a temperatura ambiente o tra 4-25 ° C.

Getta via la bottiglia alla fine del trattamento.

Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini.

Segnalazione degli effetti collaterali

È possibile segnalare eventuali effetti collaterali sospetti associati all'uso di prodotti sanitari a Health Canada da:

• Visitando la pagina Web sul report di reazione avversa ( https://www.canada.ca/en/health-canada/services/drugs-health-products/memeffect-canada/adverse-raction-racting.html ) per informazioni su come riferire online per posta o per fax; O
• Chiamarsi senza verde al numero 1-866-234-2345.

Pabaday ™
(Olopatadina clorideoftalmica) Soluzione

Descrizione per Pataday

Pabaday ™ (Olopatadina cloridrato ophthalmic solution) 0,2% is a sterile ophthalmic solution containing olopatadine for topical administration to the eyes. Olopatadine hydrochloride is a white crystalline water-soluble powder with a molecular weight of 373.88 E a molecular formula of C ₂₁ H ₂₃ NO ₃ • HCl.

La struttura chimica è presentata di seguito:

Nome chimico: 11-[(z) -3 (dimetilammino) propilidene] -6-11diidrodibenz [BE] oxepin-2-acido acetico cloridrato

Ogni ml di pataday ™ (soluzione oftalmica Olopatadine cloridrato) contiene: Attivo: 2,22 mg di olopatadina cloridrato equivalente a 2 mg di olopatadina. Inattivo: Povidone; fosfato di sodio dibasico; cloruro di sodio; disodium edentato; cloruro di benzalchonium 0,01% ( conservante ); Acido cloridrico/idrossido di sodio (regolare il pH); e acqua purificata.

Ha un pH di circa 7 e un'osmolalità di circa 300 mosm/kg.

Utilizzare per Pabaday

Pabaday ^® (Soluzione oftalmica di olopatadina cloridrato) è indicata per il trattamento del prurito oculare associato alla congiuntivite allergica stagionale.

Geriatria

Non sono state osservate differenze complessive nella sicurezza ed efficacia tra anziani e altri pazienti adulti.

Pediatria ( <18 Years)

L'efficacia di Pataday non è stata stabilita nei pazienti pediatrici <18 years of age. No overall difference in safety has been observed between paediatric E adult patients.

Dosaggio per Pataday

Considerazioni sul dosaggio

Non sono necessarie considerazioni di dosaggio speciali per Pataday.

Regolazione della dose e del dosaggio consigliate

La dose raccomandata è una goccia in ogni occhio interessato una volta al giorno.

Non è richiesto alcun aggiustamento del dosaggio in compromissione epatica o renale.

Dose persa

Se viene persa una dose, è necessario prendere una sola goccia il più presto possibile prima di tornare alla routine normale. Non utilizzare una doppia dose per compensare l'uno mancato.

Come fornito

Archiviazione e stabilità

Conservare a 4 ° - 25 ° C. Scartare il contenitore alla fine del trattamento. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini.

Dosaggio forma composizione e imballaggio

Ogni ml di Pataday contiene:

Effetti collaterali del gel a pennello morbido Kanka

Ingrediente medicinale: 2,22 mg di olopatadina cloridrato equivalente a 2 mg di olopatadina.

Conservante: cloruro di benzalchonium 0,01%.

Ingredienti non medicinali: Disodio edetato di sodio di sodio di sodio di sodio cloruro di sodio cloruro di sodio/idrossido di sodio idrossido di sodio (per regolare l'acqua purificata.

Pabaday has a pH of approximately 7 E an osmolality of approximately 300 mOsm/kg.

Pabaday is supplied in a white round low density polyethylene DROP-TAINER ^® Bottiglia di distribuzione con una spina di erogazione di polietilene a bassa densità naturale e un tappo di polipropilene bianco. Le prove di manomissione sono fornite con una fascia di restringimento attorno alla chiusura e all'area del collo del pacchetto.

I contenuti netti sono 2,5 ml in una bottiglia da 4 ml.

Riferimenti

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Preparato da: Novartis Pharmaceuticals Canada Inc. Revisionato: aprile 2018

Effetti collaterali per Pataday

Panoramica avversa della reazione del farmaco

Negli studi clinici che coinvolgono 1137 pazienti dosati con terapia topica oftalmica a lungo termine, Pataday è stato somministrato una volta al giorno per 4-12 settimane. Gli effetti indesiderati correlati al trattamento più frequentemente riportati sono stati l'irritazione dell'occhio (NULL,8%) (NULL,5%) occhio secco (NULL,4%) e la crosta del margine delle palpebre (NULL,4%). Non sono state riportate reazioni avverse gravi relative a Pataday negli studi clinici.

Reazioni avverse al farmaco di studio clinico

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni molto specifiche, i tassi di reazione del farmaco avversi osservati negli studi clinici potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica e non dovrebbero essere confrontati con i tassi negli studi clinici di un altro farmaco. Le informazioni avverse sulla reazione dei farmaci dagli studi clinici sono utili per identificare eventi avversi legati al farmaco e per i tassi di approssimazione.

Non si sono verificate reazioni avverse al farmaco correlate al trattamento con un'incidenza ≥ 1%.

Reazioni avverse del farmaco clinico meno comuni

Le reazioni avverse più frequentemente riportate (> 0,1%) sono presentate nella Tabella 1.

Tabella 1: reazioni avverse al farmaco correlate> 0,1%-esposizione a lungo termine

Ulteriori reazioni avverse al farmaco correlate al trattamento che si sono verificate ad un'incidenza dello 0,1% hanno incluso quanto segue:

Disturbi degli occhi: Biglio per la palpebra per occhiali per occhiali da asthenopia e un'iperemia oculare e visione sfocata;

Indagini: La frequenza cardiaca è aumentata;

Disturbi toracici e mediastinali respiratori: secchezza nasale

Reazioni avverse al farmaco post-mercato

Circa 5,4 milioni di unità di Pataday sono stati venduti in tutto il mondo. Il tasso di segnalazione di tutti i termini di reazione riportati tra il 22 dicembre 2004 e il 31 agosto 2009 è stato dello 0,005% e nessun singolo termine di reazione si è verificato con un tasso di segnalazione superiore allo 0,0007%. Fino ad oggi non sono stati ricevuti segnalazioni post-market di gravi reazioni avverse. Gli eventi più frequenti hanno riferito di essere l'iproemia oculare del dolore e della visione sfocati. Non ci sono stati nuovi importanti risultati sul profilo di sicurezza generale stabilito di Pataday. Altri eventi includono vertigini che scarica oculare punteggiata cheratite eritema della dermatite della palpebra di contatto con contatto ipersensibilità Lacrimazione del disagio oculare aumentata e nausea.

Interazioni farmacologiche per Pataday

Non sono stati condotti studi di interazione clinica con Pataday. In vitro Studi hanno dimostrato che l'olopatadina non inibisce le reazioni metaboliche che coinvolgono isoenzimi P-450 del citocromo 1A2 2C8 2C9 2C19 2D6 2E1 e 3A4. L'olopatadina è moderatamente legata alle proteine ​​plasmatiche (circa il 55%). Questi risultati indicano che è improbabile che l'olopatadina provoca interazioni con altri farmaci somministrati in concomitanza. A causa della bassa esposizione sistemica a seguito del dosaggio oculare topico, è improbabile che Pataday interferisca con i test cutanei di ipersensibilità immediata.

Non sono state stabilite interazioni con altri prodotti a base di erbe alimentari o test di laboratorio.

Avvertimenti per Pataday

Incluso come parte del 'PRECAUZIONI' Sezione

Precauzioni per Pataday

Generale

Solo per uso oculare topico. Non per iniezione o uso orale.

Come per qualsiasi collirio per evitare la contaminazione della punta di contagocce e le cure di soluzione dovrebbero non toccare le palpebre o le aree circostanti con la punta del contagocce della bottiglia. Mantieni la bottiglia ben chiusa quando non in uso.

I pazienti dovrebbero essere consigliati di non indossare le lenti a contatto se i loro occhi sono rossi.

Pabaday should not be used to treat contact lens related irritation. The conservante in Pabaday cloruro di benzalchium may cause eye irritation E is known to discolour soft contact lenses. Contact with soft contact lenses should be avoided. Patients must be instructed to remove contact lenses prior to application of Pabaday E wait at least 15 minutes before they insert their contact lenses.

Se l'utilizzo di altri colliri, i pazienti dovrebbero attendere almeno cinque minuti tra la messa in pataday e le altre gocce. Gli unguenti per gli occhi devono essere applicati per ultimo.

Guidare e usare macchinari

L'olopatadina è un'anti-istamina non diretta. La visione sfocata temporanea o altri disturbi visivi dopo l'uso di Pataday possono influire sulla capacità di guidare o utilizzare le macchine. Se la visione offuscata si verifica dopo che i pazienti con instillazione devono attendere fino a quando la visione si cancella prima di guidare o usare i macchinari.

Funzione/riproduzione sessuale

Non sono stati condotti studi per valutare l'effetto della somministrazione oculare topica di olopatadina sulla fertilità umana.

Popolazioni speciali

Donne incinte

Non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. Studi sugli animali con olopatadina hanno mostrato tossicità riproduttiva dopo la somministrazione sistemica considerata sufficientemente in eccesso rispetto alla massima esposizione umana. L'olopatadina non è stata trovata teratogena nei ratti e nei conigli a dosi orali> 90000 e> 60000 volte il livello massimo di uso oculare consigliato rispettivamente (vedi Tossicologia non clinica ). Poiché gli studi sugli animali non sono sempre predittivi delle risposte umane, Pataday dovrebbe essere usato nelle donne in gravidanza solo se il potenziale beneficio per la madre giustifica il potenziale rischio per l'embrione o il feto.

Donne infermieristiche

L'olopatadina è stata identificata nel latte dei ratti infermieristici a seguito di somministrazione orale. Non è noto se la somministrazione oculare topica possa provocare un sufficiente assorbimento sistemico per produrre quantità rilevabili nel latte materno umano. Tuttavia, dovrebbe essere esercitata cautela quando Pataday viene somministrata a una madre infermieristica.

Pediatria ( <18 years)

L'efficacia nei pazienti pediatrici non è stata stabilita. Non è stata osservata alcuna differenza complessiva di sicurezza tra pazienti pediatrici e adulti.

Geriatria

Non sono state osservate differenze complessive nella sicurezza ed efficacia tra anziani e altri pazienti adulti.

Tossicologia non clinica

La tossicità acuta dell'olopatadina cloridrato è stata studiata in topi ratti e cani. Topi e ratti hanno dimostrato che l'olopatadina cloridrato non era un rischio di tossicità acuta con LD orale ₅₀ Valori superiori a 1150 mg/kg e 3870 mg/kg rispettivamente per topi e ratti.

Studi di tossicità orale subcronica e cronica nei ratti e nei cani hanno dimostrato che il fegato e il rene erano organi bersaglio per la tossicità da cloridrato di olopatadina. Nei ratti i parametri di oftalmologia e ematologia non sono stati influenzati dopo la somministrazione cronica di cloridrato di olopatadina. Negli studi cronici per cani di dog -ematologia chimica del sangue e i parametri di peso degli organi non sono stati influenzati dalla somministrazione di cloridrato di olopatadina.

spray nasale che inizia con a

È stato condotto uno studio oculare topico di un mese con QID 0,1% o 0,2% di olopatadina cloridrato QID e soluzione oftalmica HID in conigli bianchi della Nuova Zelanda (NZW). Non sono stati osservati segni di farmacotossicità. Le valutazioni oculari di lampada a fessura e indiretta e la pachimetria non hanno rivelato risultati relativi al trattamento. I dati di patologia clinica e l'istopatologia erano irrilevanti.

Sono stati condotti due studi oculari topici di un giorno in conigli NZW con formulazioni di cloridrato di olopatadina allo 0,2% contenenti povidone. Ogni animale ha ricevuto due gocce dell'articolo di prova ad un occhio ogni 30 minuti per un totale di dieci dosi. Gli esami biomicroscopici della lampada a fessura sono stati condotti a 1 2 3 giorni dopo il trattamento. Non è stata osservata alcuna irritazione oculare significativa.

Studi oculari topici cronici sono stati condotti con olopatadina cloridrato in conigli e scimmie. La somministrazione di olopatadina cloridrato a concentrazioni di 0,1 0,5 e 1,0% QID ai conigli NZW non ha suscitato segni di farmacotossicità. Non sono stati osservati risultati relativi al trattamento durante le valutazioni oculari di lampada a fessura e indirette e misurazioni della pachimetria. I dati di patologia clinica e l'istopatologia erano irrilevanti. Risultati simili sono stati osservati dopo sei mesi di somministrazione oculare topica di olopatadina cloridrato a concentrazioni di 0,1 0,2 e 0,5% di QID a scimmie di cinomolgus e dopo tre mesi di somministrazione oculare topica di formulazioni contenenti lo 0,2 e lo 0,4% di olopatadina idrocloruro con topo povidone a rabbia.

L'olopatadina non è stata trovata teratogena nei ratti e nei conigli. Tuttavia, i ratti trattati a 600 mg/kg/die o 150000 volte i MroHD e i conigli trattati a 400 mg/kg/giorno o circa 100000 volte il MROHD durante l'organogenesi hanno mostrato una diminuzione dei feti vivi. Inoltre, i ratti trattati con 600 mg/kg/giorno di olopatadina durante l'organogenesi hanno mostrato una diminuzione del peso fetale. Ulteriori ratti trattati con 600 mg/kg/giorno di olopatadina durante la gestazione tardiva durante il periodo di allattamento hanno mostrato una diminuzione della sopravvivenza neonatale e del peso corporeo.

Antigenicità

È stato dimostrato che l'olopatadina cloridrato ha un basso potenziale di antigenicità quando testato in topi e cavie o in un in vitro Test di emoagglutinazione passiva.

Benefici colloidali dell'argento ed effetti collaterali

Olopatadina è stata testata in una serie di in vitro E in vivo Studi di mutagenesi. I risultati di questi studi hanno dimostrato che il trattamento con olopatadina non ha indotto mutazioni genetiche o aberrazioni cromosomiche. Gli studi di cancerogenicità a lungo termine su ratti e topi hanno anche dimostrato che il trattamento con olopatadina non ha aumentato il potenziale di cancro fino a 500 mg/kg/giorno o oltre 200000 volte più grande della dose giornaliera massima raccomandata.

Informazioni per overdose per Pataday

Per la gestione del sospetto overdose di droga consultare il tuo centro di controllo del veleno regionale.

Non sono disponibili dati nell'uomo per quanto riguarda il sovradosaggio per ingestione accidentale o deliberata di Pataday. Non sono state ricevute segnalazioni di sovradosaggio durante gli studi clinici di Pataday.

Se si verifica un sovradosaggio topico di pataday, gli occhi possono essere scaricati con acqua di rubinetto.

Controindicazioni per Pataday

Pazienti che sono ipersensibili a questo farmaco o a qualsiasi ingrediente nella formulazione o nella componente del contenitore. Per un elenco completo consultare la composizione dei moduli di dosaggio e la sezione di imballaggio della monografia del prodotto.

Farmacologia clinica for Pataday

Meccanismo d'azione

Olopatadina Un analogo strutturale di doxepina è una molecola anti-allergica non sedetta non-sedata non steroide che esercita i suoi effetti attraverso molteplici meccanismi di azione distinti.

L'olopatadina è uno stabilizzatore di mastociti e una potente istamina selettiva H ₁ antagonista (1012) che inibisce il in vivo Reazione di ipersensibilità immediata di tipo 1 (13). L'olopatadina inibisce il rilascio di mediatori infiammatori dei mastociti [ad es. prostaglandina D2 e ​​TNFα (4101213)] come dimostrato in in vitro Studi e confermati nei pazienti (8). L'olopatadina è anche un inibitore della secrezione di citochine pro-infiammatorie dalle cellule epiteliali congiuntivali umane (14).

Farmacodinamica

Effetti sulla ripolarizzazione cardiaca (QTC)

In due studi di ripolarizzazione cardiaca a due vie controllati con placebo non è stato osservato alcun segnale di prolungamento dell'intervallo QT rispetto al placebo dopo due volte al giorno dosi orali per 2,5 giorni in 102 volontari sani o dopo due volte al giorno da 20 mg di dosi orali per 13,5 giorni in 32 volontari sani. Inoltre, non è stata osservata alcuna evidenza di prolungamento dell'intervallo di QT rispetto al placebo in 429 pazienti perenni di rinite allergica somministrati olopatadina cloridrato nasale 665 microgrammi due volte al giorno per un massimo di 1 anno.

Farmacocinetica

È stato dimostrato che la somministrazione oculare topica nell'uomo olopatadina ha una bassa esposizione sistemica. Due studi su volontari sani (per un totale di 24 soggetti) dosati bilateralmente con olopatadina 0,15% di soluzione oftalmica una volta ogni 12 ore per 2 settimane le concentrazioni plasmatiche sono generalmente al di sotto del limite di quantificazione del test (( <0.5 ng/mL).

In molteplici studi di dose orale, le concentrazioni plasmatiche di olopatadina hanno dimostrato di aumentare in proporzione all'incremento della dose. L'emivita di eliminazione nel plasma è stata di 7-14 ore e l'eliminazione è stata prevalentemente attraverso l'escrezione renale. Circa il 60-70% della dose orale è stato recuperato nelle urine come droga genitore. Le concentrazioni plasmatiche di picco del metabolita attivo N-desmetil olopatadina e metabolita di ossido N inattivo erano basse meno dell'1% e 3% dei genitori rispettivamente.

Popolazioni speciali And Conditions

Pediatria

L'efficacia nei pazienti pediatrici non è stata stabilita. Non è stata osservata alcuna differenza complessiva di sicurezza tra pazienti pediatrici e adulti.

Geriatria

Non sono state osservate differenze complessive nella sicurezza ed efficacia tra anziani e altri pazienti adulti.

Genere

In molteplici studi di dose orale, le concentrazioni plasmatiche di olopatadina sono più elevate nei soggetti femminili, tuttavia le differenze sono piccole e non clinicamente significative.

Gara

Non è stato condotto uno studio farmacocinetico specifico che esamina l'effetto della razza.

Insufficienza epatica

Non è stato condotto uno studio farmacocinetico specifico che esamina l'effetto della compromissione epatica. Poiché il metabolismo dell'olopatadina è una via minore di eliminazione, nessun aggiustamento del regime di dosaggio di Pataday è garantito in pazienti con compromissione epatica.

Insufficienza renale

I valori medi del plasma CMAX per l'olopatadina a seguito di singole dosi intranasali di spray nasale di olopatadina cloridrato 0,6% (665 μg/spray) non erano marcatamente diversi tra i soggetti sani (NULL,1 ng/ml) e pazienti con lieve difficoltà renale moderata e grave (range da 15,5 a 21,6 ng/ml). Il plasma AUC era 2,5 volte più alto nei pazienti con compromissione grave (clearance della creatinina <30 mL/min/1.73m ² ). Le concentrazioni plasmatiche di picco stazionarie di picco previste di olopatadina in pazienti con compromissione renale a seguito della somministrazione della soluzione oftalmica di olopatadina cloridrato 0,1% sono almeno 10 volte inferiori a quelle osservate dopo la somministrazione di 20 mg di olopatadina per 13.5 giorni di spruzzo nasale e circa 0,6% e circa 300 giorni. Questi risultati indicano che nessun aggiustamento del regime di dosaggio di Pataday è garantito in pazienti con compromissione renale.

Studi clinici

Studiare i dati demografici e la progettazione di sperimentazione

Un riepilogo dei dati demografici dei pazienti per ciascuno dei 7 studi rilevanti per la valutazione dell'efficacia di Pataday è fornito nella Tabella 1. Nel complesso questi dati demografici sono rappresentativi della popolazione che dovrebbe ricevere questo prodotto medicinale.

Tabella 1: Riepilogo della progettazione della sperimentazione e dati demografici dei pazienti per gli studi clinici

Risultati dello studio

Studi congiuntivale allergeni (CAC)

Sono stati condotti tre studi per valutare la sicurezza e l'efficacia di Pataday rispetto al placebo nel trattamento della congiuntivite mediata da allergene usando il modello CAC a 27 minuti (insorgenza dell'azione) e 16 ore o 24 ore o entrambi (durata dell'azione) dopo l'instillazione. Tutti e tre gli studi hanno dimostrato che Pataday dose una volta al giorno era statisticamente superiore al placebo nel trattamento del prurito oculare ha una rapida inizio di azione e una durata dell'azione prolungata.

Tabella 2: il prurito CAC risulta dalle analisi degli occhi controlaterali negli studi con Pataday

Studi ambientali

Sono stati progettati quattro studi ambientali per valutare la sicurezza e l'efficacia di Pataday rispetto al placebo nel trattamento dei segni e dei sintomi della congiuntivite allergica stagionale. Tutti gli studi sono stati randomizzati studi di gruppo paralleli multicentri a doppia maschera a doppia maschera. Tre studi (C-02-67 C-04-60 e C-01-90) hanno arruolato i pazienti con una storia di congiuntivite allergica stagionale Un test di puntura della pelle diagnostica positiva per l'antigene di erba negli ultimi 2 anni e una risposta positiva all'erba nell'erba congiuntivale a allergeni del modello richiesto. Uno studio (C-01-10) ha arruolato i pazienti con un test positivo per la puntura della pelle per l'antigene di Rambyed. Sono stati registrati conteggi quotidiani di polline per ciascun sito di studio.

Studio clinico C-02-67

Duecentosessanta (260) pazienti sono stati arruolati in questo studio ambientale di 10 settimane. L'analisi di efficacia primaria si basava sull'autovalutazione del soggetto della frequenza del prurito oculare durante i tre giorni precedenti ad ogni visita di valutazione settimanale. I risultati hanno mostrato che Pataday ha ridotto statisticamente significativamente gli effetti del polline sul prurito oculare rispetto al veicolo quando dose una volta al giorno (Figura 1).

Figura 1: punteggi medi per la frequenza di prurito dal giorno di visita (intenzione di trattamento) (C-02-67)

Un'analisi delle pendici delle linee che misurano gli effetti del polline sul prurito oculare ha anche mostrato una differenza statisticamente significativa tra Pataday e Placebo quando sono stati presi in considerazione i conteggi del polline.

L'analisi secondaria ha mostrato che Pataday ha dosed una volta al giorno statisticamente ha ridotto significativamente gli effetti del polline sul prurito giornaliero gravità Rispetto al veicolo (Tabella 3).

Tabella 3: gravità media del prurito durante 14 giorni consecutivi di polline di picco (intenzione di trattamento) (C-02-67)

Studio clinico C-04-60

Duecentottantasette (287) pazienti sono stati arruolati in questo studio ambientale di 6 settimane. I punteggi di gravità per il prurito oculare giornaliero registrati dai pazienti tre volte al giorno nei loro diari erano statisticamente significativamente più bassi rispetto al placebo al mattino a metà giornata e sera quando mediato I 14 giorni consecutivi del periodo di polline di picco. Inoltre, i punteggi medi di prurito del diario sono statisticamente significativamente ridotti nei pazienti trattati con Pataday rispetto al placebo (Tabella 4).

Tabella 4: Diario medio prurito nel periodo di polline di picco al tempo (intenzione di trattamento) (C-04-60)

Studio clinico C-01-10

Un totale di 240 pazienti sono stati arruolati in questo studio ambientale di 12 settimane durante la stagione di Rambwaed. L'endpoint di efficacia primaria è stata l'autovalutazione del soggetto dei punteggi di frequenza del prurito oculare per un periodo di studio di 12 settimane. L'endpoint di efficacia primaria non ha mostrato alcuna differenza statisticamente significativa tra Pataday e placebo in questo studio.

Studio clinico C-01-90

Un totale di 239 pazienti sono stati arruolati in uno studio ambientale di 12 settimane durante la stagione dell'erba. L'endpoint di efficacia primaria era l'autovalutazione del soggetto del peggior prurito oculare giornaliero in media su un periodo di polline di picco di due settimane. L'endpoint di efficacia primaria non ha mostrato alcuna differenza statisticamente significativa tra Pataday e placebo in questo studio. L'analisi di efficacia secondaria prevista ha mostrato che Pataday ha ridotto statisticamente significativamente gli effetti del polline sul prurito oculare.

Farmacologia dettagliata

L'olopatadina è un agente anti-allergico che esercita i suoi effetti attraverso molteplici meccanismi di azione distinti. L'olopatadina è uno stabilizzatore di mastociti e una potente istamina selettiva H ₁ antagonista (11) che inibisce il in vivo Reazione di ipersensibilità immediata di tipo 1. In vitro Gli studi hanno dimostrato la capacità dell'olopatadina di stabilizzare i basofili di roditori e i mastociti congiuntivali umani e inibire il rilascio immunologicamente stimolato di istamina. Inoltre, l'olopatadina inibisce il rilascio di altri mediatori infiammatori di mastociti [ad es. prostaglandina D2 e ​​TNFα (4101213)] come dimostrato in in vitro studi. Olopatadina è un'istamina selettiva H ₁ Antagonista del recettore in vitro E in vivo Come dimostrato dalla sua capacità di inibire il legame dell'istamina e la permeabilità vascolare stimolata dall'istamina nella congiuntiva dopo la somministrazione oculare topica (12). L'olopatadina è anche un inibitore della secrezione di citochine pro-infiammatorie dalle cellule epiteliali congiuntivali umane (14). Sono stati anche riportati una riduzione della chemiotassi e dell'inibizione dell'attivazione di eosinofili (69). L'olopatadina è priva di effetti sull'alfa-adrenergico dopamina Recettori muscarinici di tipo 1 e 2 e serotonina.

Farmacodinamica umana

Olopatadine had no observed effect on heart rate cardiac conduction (PR and QRS interval duration) cardiac repolarization (QT duration) or wave form morphology relative to placebo in 2 double-masked placebo controlled 2-way crossover studies of 102 subjects given 5-mg oral doses of olopatadine every 12 hours for 2.5 days and 32 subjects given 20-mg oral doses twice-daily for 13.5 days. Non sono stati osservati cambiamenti clinicamente rilevanti o statisticamente significativi nel QTCF medio (determinato per essere la formula di correzione cardiaca più appropriata per entrambe le popolazioni di studio) allo stato stazionario dal basale in entrambi gli studi. Un'analisi categorica di QTC ( <30 ms 30 ms-60 ms or> 60 ms) non hanno mostrato differenze statisticamente significative tra olopatadina e placebo in entrambi gli studi. Un'analisi della variazione massima rispetto al basale nel QTCF ha mostrato che la differenza era più alta per il placebo che per l'olopatadina.

Farmacocinetica umana

Non sono disponibili dati sistemici sulla biodisponibilità alla somministrazione oculare topica di Pataday. È stato dimostrato che la somministrazione oculare topica nell'uomo olopatadina ha una bassa esposizione sistemica. Due studi su volontari normali (per un totale di 24 soggetti) dosati bilateralmente con olopatadina 0,15% di soluzione oftalmica una volta ogni 12 ore per 2 settimane le concentrazioni plasmatiche sono generalmente al di sotto del limite di quantificazione del test (( <0.5 ng/mL). Samples in which olopatadine was quantifiable were typically found within 2 hours of dosing E ranged from 0.5 to 1.3 ng/mL. These plasma concentrations were greater than 300 fold below those observed with a well-tolerated 20 mg oral multiple-dose regimen. In oral studies olopatadine was found to be well absorbed. The half-life in plasma was 7-14 hours E elimination was predominantly through renal excretion. Approximately 60-70% of the dose was recovered in the urine as parent drug. Two metabolites the mono-desmethyl E the N-oxide were detected at low concentrations in the urine.

Riferimenti

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8. Leonardi A Abelson MB. Studio clinico randomizzato a doppia maschera controllata con placebo sugli effetti stabilizzanti dei mastociti del trattamento con olopatadina nel modello di sfida allergeni congiuntivale nell'uomo. Clin Ther 25: 2539–52 2003.

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12. Weimer Lk Gamache da Yanni JM. Secrezione di citochine stimolata dall'istamina da cellule epiteliali congiuntivali umane: inibizione da istamina H ₁ antagonisti. Int Arch Allergy Immunol 115: 288-293 1998.

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13. Yanni JM Stephens DJ Miller St Weimer Lk Graff G Parnell D Lang LS Spellman JM Brady Mt Gamache Da. IL in vitro E in vivo Farmacologia oculare di olopatadina (AL-4943a) Un efficace agente anti-allergico/ antistaminico. J ocular Pharmacol Ther 12: 389-400 1996.

14. Yanni JM Miller St Gamache da Spellman JM Xu SX Sharif NA. Effetti comparativi dei farmaci anti-allergici topici sui mastociti congiuntivali umani. Ann Allergy Asma Immumol 79: 541-545 1997.

Informazioni sul paziente per Pataday

Pabaday ^®
(Olopatadina cloridrato) Soluzione oftalmica

Questo volantino è parte III di una monografia di prodotti in tre parti pubblicata quando Pataday ^® è stato approvato in vendita in Canada ed è progettato specificamente per i consumatori. Questo volantino è un riassunto e non ti dirà tutto su Pataday. Contatta il medico o il farmacista se hai domande sul farmaco.

Su questo farmaco

A cosa è usato il farmaco per:

Pabaday is used for the treatment of itchy eyes associated with seasonal allergic conjunctivitis.

Congiuntivite allergica: alcuni materiali (allergeni) come la polvere di pollini che ospitano la polvere o la pelliccia animale possono causare reazioni allergiche con conseguente arrossamento del prurito e gonfiore della superficie dell'occhio.

Cosa fa:

Pabaday is a medicine for treatment E control of allergic conditions of the eye. It works in two different ways by reducing E controlling the intensity of the allergic reaction.

Quando non dovrebbe essere usato:

Pabaday should not be used if you are allergic ( ipersensibile ) a Olopatadine cloridrato o qualsiasi altro ingrediente (vedi Quali sono gli ingredienti non medicinali ).

Dillo al tuo medico Se hai allergie.

Non usare Pataday nei bambini di età inferiore ai 16 anni.

Qual è l'ingrediente medicinale:

Olopatadina cloridrato

Quali sono gli ingredienti non medicinali:

Conservante: cloruro di benzalchium

Altri ingredienti includono: Disodio edetato di sodio edetato di sodio di sodio di dibasico. Piccole quantità di acido cloridrico o idrossido di sodio vengono talvolta aggiunte per mantenere un corretto equilibrio del pH.

In cosa si forma il dosaggio:

Soluzione oftalmica (colliri). Ogni ML contiene 2 mg di olopatadina.

Avvertimenti e precauzioni

Prima di usare Pataday parla con il medico o il farmacista.

Gravidanza o allattamento

Se sei incinta o hai intenzione di rimanere incinta, parla con il medico prima di usare Pataday. Se stai all'allattamento al seno non usi Pataday; Potrebbe entrare nel tuo latte.

Uso di Pataday e uso delle lenti a contatto

• Non indossare le lenti a contatto se i tuoi occhi sono rossi.
• Pabaday contains a conservante cloruro di benzalchium which may cause eye irritation E is known to discolour soft contact lenses. Non farlo use the drops while wearing contact lenses.
• Rimuovi i contatti prima di applicare Pataday e attendere almeno 15 minuti prima di rimettere i contatti.

Uso di Pataday con altri colliri o unguenti

• Se usi altri colliri, attendi almeno 5 minuti tra mettere in pataday e le altre gocce.
• Applicare unguenti per gli occhi per ultimo.

Guidare e usare le macchine: Potresti scoprire che la tua visione è sfocata per un po 'dopo aver usato Pataday. Non guidare o utilizzare le macchine fino a quando la visione non è chiara.

Interazioni con questo farmaco

Si prega di dire al tuo medico se stai assumendo o hai recentemente assunto altri medicinali, anche i prodotti che ti sono acquistati senza prescrizione o prodotti per la salute naturale.

Non ci sono farmaci noti che interagiscono con Pataday.

Uso corretto di questo farmaco

Pabaday is an eye drop. Only use it in your eye(s).

Se stai usando altri colliri, attendi almeno 5 minuti prima di inserire Pataday e gli altri colliri. Se stai usando un unguento per gli occhi, dovresti applicarlo per ultimo.

Effetti collaterali del lopressore 25 mg

Dose abituale:

Adulti: 1 goccia in ogni occhio interessato una volta al giorno.

1

2

Istruzioni per l'uso:

1. Ottieni la bottiglia Pataday e uno specchio se necessario.
2. Lavati le mani.
3. Tornare il tappo facendo attenzione a non toccare la punta del contagocce.
4. Tieni la bottiglia indicandola tra il pollice e il dito medio.
5. Inclina la testa all'indietro. Tira giù la palpebra con un dito pulito fino a quando non c'è una tasca tra la palpebra e l'occhio. La caduta andrà lì dentro (Figura 1).
6. Avviare la punta della bottiglia all'occhio. Usa lo specchio se aiuta. Non toccare l'occhio o la palpebra o qualsiasi superficie con il contagocce. Potrebbe contaminare le gocce causare un'infezione agli occhi e danneggiare gli occhi.
7. Premi delicatamente la parte inferiore della bottiglia con l'indice per rilasciare una goccia (Figura 2). Non spremere la bottiglia: è progettata in modo che solo una pressione delicata sul fondo sia tutto ciò di cui ha bisogno.
8. Se usi gocce in entrambi gli occhi, ripeti i gradini per l'altro occhio.
9. Rimetti saldamente il tappo della bottiglia immediatamente dopo l'uso.

Overdose:

Se ritieni di aver utilizzato troppi pataday contattare un dipartimento di emergenza dell'ospedale professionista sanitario o un centro di controllo del veleno regionale immediatamente anche se non ci sono sintomi.

Se ti trovi troppo negli occhi, sciacqua tutto con acqua calda. Non mettere più gocce fino a quando non è il momento della tua prossima dose regolare.

Dose persa:

Se dimentichi di usare Pataday, usa una sola goccia non appena ricordi e poi torna alla tua normale routine. Non farlo Usa una doppia dose per compensare l'uno mancato.

Effetti collaterali e cosa fare al riguardo

Un piccolo numero di persone che usano Pataday può avere effetti collaterali. Possono essere spiacevoli ma la maggior parte di loro scompaiono rapidamente.

Di solito puoi continuare a usare le gocce a meno che gli effetti non siano gravi. Se sei preoccupato, parla con un medico o un farmacista.

Gli effetti collaterali possono includere:

In The Eye:

• Problemi degli occhi come gli occhi irritati dal rosso prurito a secco
• Infiammazione della superficie oculare con o senza danno superficiale
• scarico oculare
• Dolore agli occhi
• aumento della produzione di lacrime
• Gonfiore di arrossamento delle palpebre
• sensibilità alla luce
• visione sfocata
• colorazione negli occhi
• Bruciare la sensazione pungente o grintosa o una sensazione come se qualcosa fosse intrappolato negli occhi.

Altre aree del tuo corpo:

• mal di testa
• vertigini
• stanchezza o stanchezza
• secchezza nasale
• Aumento della frequenza cardiaca
• una bocca secca
• Un cambiamento nel tuo senso del gusto
• nausea
• pelle rossa o pruriginosa.

Se noti effetti collaterali diversi dal disagio, informa il medico o il farmacista.

Questo non è un elenco completo di effetti collaterali. Per effetti imprevisti durante l'assunzione di Pataday contattare il medico o il farmacista.

Come archiviarlo

Conservare a temperatura ambiente o tra 4-25 ° C.

Getta via la bottiglia alla fine del trattamento.

Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini.

Segnalazione degli effetti collaterali

È possibile segnalare eventuali effetti collaterali sospetti associati all'uso di prodotti sanitari a Health Canada da:

• Visitando la pagina Web sul report di reazione avversa ( https://www.canada.ca/en/health-canada/services/drugs-health-products/memeffect-canada/adverse-raction-racting.html ) per informazioni su come riferire online per posta o per fax; O
• Chiamarsi senza verde al numero 1-866-234-2345.

NOTE: Contact your health professional if you need information about how to manage your side effects. The Canada Vigilance Program does not provide medical advice.

Maggiori informazioni

Questo documento più la monografia completa del prodotto preparato per gli operatori sanitari è disponibile sul sito Web Health Canada o contattando lo sponsor Novartis Pharmaceuticals Canada Inc. a: 1-800-363-8883.