Vasostritto

Descrizione per vasostritto

La vasopressina è un ormone polipeptidico che provoca contrazione di muscoli e antidiuresi vascolari e lisce. Vasostrict è una soluzione acquosa sterile di vasopressina di arginina sintetica per somministrazione endovenosa. La soluzione da 1 ml contiene vasopressina 20 unità/ml di clorobutanolo NF 0,5% come conservante e acqua per l'iniezione USP regolato con acido acetico a pH 3,4 - 3,6.

Il nome chimico della vasopressina è Cyclo (1-6) L-cisteinil-L-tirosil-L-fenilalanil-lgutaminil-L-asparaginil-l-cysteinil-l-prolil-l-arginil-l-glicinammide. È una polvere amorfa da bianca a bianca liberamente solubile in acqua. La formula strutturale è:

Un mg equivale a 530 unità.

Usi per vasostricato

Vasostritto ^® è indicato per aumentare la pressione sanguigna negli adulti con shock vasodilatorio che rimangono ipotensivi nonostante i fluidi e le catecolamine.

Dosaggio per vasostricato

Preparazione della soluzione

Ispezionare i prodotti farmaceutici parenterali per il particolato e lo scolorimento prima dell'uso ogni volta che la soluzione e il contenitore permettono.

Vasostritto ^® Soluzione per diluizione 20 unità/ml e 200 unità/10 ml (20 unità/ml)

Diluire vasostricato ^® nella soluzione salina normale (NULL,9% di cloruro di sodio) o destrosio al 5% in acqua (D5W) prima dell'uso per la somministrazione endovenosa. Scartare una soluzione diluita inutilizzata dopo 18 ore a temperatura ambiente o 24 ore in refrigerazione.

Quanto dura focalin IR

Tabella 1 Preparazione di soluzioni diluite

Vasostritto ^® Soluzione premiscelata 20 unità/100 ml (NULL,2 unità/ml) 40 unità/100 ml (NULL,4 unità/ml) e 60 unità/100 ml (NULL,6 unità/ml)

Questo prodotto non richiede ulteriore diluizione prima della somministrazione.

Amministrazione

In generale titolare la dose più bassa compatibile con una risposta clinicamente accettabile.

La dose iniziale consigliata è:

Shock post-cardiotomia: 0,03 unità/minuto

Shock settico: 0,01 unità/minuto

Titolare di 0,005 unità/minuto a intervalli di 10 a 15 minuti fino a raggiungere la pressione sanguigna bersaglio. Esistono dati limitati per dosi superiori a 0,1 unità/minuto per lo shock postcardiotomia e 0,07 unità/minuto per lo shock settico. Le reazioni avverse dovrebbero aumentare con dosi più elevate.

Dopo che la pressione sanguigna bersaglio è stata mantenuta per 8 ore senza l'uso dell'iniezione di vasopressina conica di catecolamine di 0,005 unità/minuto ogni ora, come tollerato per mantenere la pressione arteriosa bersaglio.

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Vasostritto ^® (L'iniezione di vasopressina USP) è una soluzione praticamente chiara disponibile come 20 unità/ml in una fiala a dose singola e 200 unità/10 ml (20 unità/mL) in una fiala a dose multipla. Da usare dopo diluizione.

Vasostritto ^® è anche disponibile premiscelato come 20 unità/100 ml (NULL,2 unità/ml) 40 unità/100 ml (NULL,4 unità/ml) e 60 unità/100 ml (NULL,6 unità/mL) in fiale singole a dose. Pronto per l'uso.

Archiviazione e maneggevolezza

Vasostritto ^® (Iniezione di vasopressina USP) è una soluzione praticamente incolore chiara per la somministrazione endovenosa disponibile come:

Ndc 42023-164-10: un cartone di 10 fiale a dose singola. Ogni fiala contiene vasopressina 1 ml a 20 unità/ml.
Ndc 42023-164-25: un cartone di 25 fiale a dose singola. Ogni fiala contiene vasopressina 1 ml a 20 unità/ml.
Ndc 42023-190-01: un cartone di 1 fiala a dose multipla. Ogni fiala contiene vasopressina 10 ml a 200 unità/10 ml (20 unità/mL).
Ndc 42023-219-10: un cartone di 10 fiale a dose singola. Ogni fiala contiene vasopressina 100 ml a 40 unità/100 ml (NULL,4 unità/mL).
Ndc 42023-220-10: un cartone di 10 fiale a dose singola. Ogni fiala contiene vasopressina 100 ml a 60 unità/100 ml (NULL,6 unità/mL).
Ndc 42023-237-10: un cartone di 10 fiale a dose singola. Ogni fiala contiene vasopressina 100 ml a 20 unità/100 ml (NULL,2 unità/mL).

Conservare tra 2 ° C e 8 ° C (36 ° F e 46 ° F). Non congelare.

Le fiale possono essere mantenute fino a 12 mesi dopo la rimozione dalla refrigerazione alle condizioni di stoccaggio della temperatura ambiente (da 20 ° C a 25 ° C [da 68 ° F a 77 ° F] a temperatura ambiente USP) in qualsiasi momento all'interno della durata etichettata. Una volta rimossa da una fiale non aperta di refrigerazione, deve essere contrassegnata per indicare la data di scadenza di 12 mesi rivista. Se la data di scadenza originale del produttore è più breve della data di scadenza rivista, è necessario utilizzare la data più breve. Non usare vasostrict ^® Oltre alla data di scadenza del produttore timbrata sulla fiala.

Dopo l'ingresso iniziale nella fiala da 10 ml, il contenuto rimanente deve essere refrigerato. Scartare la fiala di 10 ml refrigerata dopo 30 giorni dopo la prima punta.

Le condizioni di stoccaggio e i periodi di scadenza sono riassunti nella tabella seguente.

Distribuito da: par Pharmaceutical Chestnut Ridge NY 10977. Revisionato: dicembre 2022.

Effetti collaterali for Vasostritto

Le seguenti reazioni avverse associate all'uso della vasopressina sono state identificate in letteratura. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è possibile stimare la loro frequenza in modo affidabile o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

Disturbi del sistema sanguinante/linfatico: Emorragico shock Diminuzione delle piastrine sanguinanti intrattabili

Disturbi cardiaci: Insufficienza cardiaca destra fibrillazione atriale bradicardia ischemia disturbi gastrointestinali: ischemia mesenterica

Epatobiliare: Aumento dei livelli di bilirubina

Disturbi renali/urinari: Insufficienza renale acuta

la cefalexina può essere utilizzata per UTI

Disturbi vascolari: Ischemia dell'arto distale

Metabolico: Iponatriemia

Pelle: Lesioni ischemiche

Esperienza post -marketing

Diabete reversibile insipido [vedi Avvertimenti e precauzioni ]

Interazioni farmacologiche for Vasostritto

Catecolamine

Usa con catecolamine dovrebbe comportare un effetto additivo sulla pressione arteriosa media e altri parametri emodinamici. Si raccomanda il monitoraggio emodinamico; Regolare la dose di vasopressina secondo necessità.

hotel nel centro di amsterdam

Indometacina

Usa con indometacina può prolungare l'effetto del vasostricato ^® sull'indice cardiaco e sulla resistenza vascolare sistemica. Si raccomanda il monitoraggio emodinamico; regolare la dose di vasopressina secondo necessità [vedi Farmacologia clinica ].

Agenti di blocco ganglionico

Usa con Agenti di blocco ganglionico può aumentare l'effetto del vasostricato ^® Su pressione arteriosa media. Si raccomanda il monitoraggio emodinamico; regolare la dose di vasopressina secondo necessità [vedi Farmacologia clinica ].

Farmaci sospettati di causare Siadh

Usa con farmaci sospettati di causare Siadh (ad esempio antidepressivi triciclici ssris aloperidolo clorpropammide enalapril methyldopa pentamidina vincristina ciclofosfammide ifosfamide felbamato) può aumentare l'effetto della pressione in aggiunta all'effetto antidiuretico del vasostritto ^® . Si raccomanda il monitoraggio emodinamico; regolare la dose di vasopressina secondo necessità

Farmati sospettati di causare il diabete insipido

Usa con Farmati sospettati di causare il diabete insipido (ad esempio la clozapina di foscarnet al litio di demeciliclina) può ridurre l'effetto del pressatore oltre all'effetto antidiuretico del vasostricato ^® . Si raccomanda il monitoraggio emodinamico; regolare la dose di vasopressina secondo necessità.

Avvertimenti per vasostricato

Incluso come parte del 'PRECAUZIONI' Sezione

Precauzioni per vasostritto

Peggioramento della funzione cardiaca

Una diminuzione dell'indice cardiaco può essere osservata con l'uso della vasopressina.

Diabete reversibile insipido

I pazienti possono sperimentare il diabete reversibile insipido manifestato dallo sviluppo della poliuria un'urina diluita e ipernatriemia dopo l'interruzione del trattamento con vasopressina. Monitorare gli elettroliti sierici sullo stato del fluido e l'uscita delle urine dopo l'interruzione della vasopressina. Alcuni pazienti possono richiedere la minimizzazione della vasopressina o la somministrazione di desmopressina per correggere i cambiamenti di fluidi ed elettroliti.

NOnclinical Toxicology

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

NO formal carcinogenicity or fertility studies with vasopressin have been conducted in animals. Vasopressin was found to be negative in the in vitro Test di mutagenicità batterica (AMES) e in vitro Test di aberrazione del cromosoma cellulare del criceto cinese (CHO). Nei topi la vasopressina ha avuto un effetto sulla funzione e sulla capacità di fertilizzare gli spermatozoi.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Riepilogo del rischio

Non ci sono dati disponibili sul vasostricato ^® Uso nelle donne in gravidanza per informare un rischio associato al farmaco di gravi difetti alla nascita o risultati avversi materni o fetali. Non sono stati condotti studi sulla riproduzione degli animali.

Considerazioni cliniche

Aggiustamenti della dose durante la gravidanza e il periodo postpartum

A causa dell'aumento della clearance della vasopressina nel secondo e terzo trimestre la dose di vasostricio ^® potrebbe essere necessario aumentare [vedi Dosaggio e amministrazione E Farmacologia clinica ].

Reazioni avverse materne

Vasostritto ^® può produrre contrazioni uterine toniche che potrebbero minacciare la continuazione della gravidanza.

Lattazione

Non ci sono dati sulla presenza di iniezione di vasopressina nel latte umano o animale gli effetti sul bambino allattato al seno o sugli effetti sulla produzione di latte.

Uso pediatrico

Sicurezza ed efficacia del vasostritto ^® Nei pazienti pediatrici con shock vasodilatatorio non sono stati stabiliti.

Uso geriatrico

Gli studi clinici sulla vasopressina non includevano un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Altra esperienza clinica segnalata non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e più giovani. In generale la selezione della dose per un paziente anziano dovrebbe essere cauta di solito a partire dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio che riflette la maggiore frequenza della ridotta funzione renale e cardiaca epatica e di malattia concomitante o altra terapia farmacologica [vedi Avvertimenti e precauzioni Reazioni avverse E Farmacologia clinica ].

Informazioni per overdose per vasostricato

Sovradosaggio con vasostricato ^® Ci si può aspettare che si manifestino come conseguenze della vasocostrizione di vari letti vascolari (mesenterico periferico e coronarico) e come iponatriemia. Inoltre, il sovradosaggio può condurre meno comunemente alle tacharitmie ventricolari (incluso torsade de poines) rabdomiolisi e sintomi gastrointestinali non specifici. Gli effetti diretti si risolveranno in pochi minuti dal ritiro del trattamento.

Controindicazioni per vasostricato

Vasostritto ^® 10 ml di fial di dose multipla è controindicata nei pazienti con allergia nota o ipersensibilità alla vasopressina o clorobutanolo 8-arginina. La fiala a dose singola da 1 ml e la fiala a dose singola pre-miscelata da 100 ml non contengono clorobutanolo ed è quindi controindicata solo in pazienti con allergia nota o ipersensibilità alla vasopressina 8-L-arginina.

Farmacologia clinica for Vasostritto

Meccanismo d'azione

La vasopressina provoca vasocostrizione legandosi a V ₁ Recettori sulla muscolatura liscia vascolare accoppiata al percorso GQ/11-fosfolipasi C-fosfatidil-inositolo -Tfosfato con conseguente rilascio di calcio intracellulare. Inoltre la vasopressina stimola l'antidiuresi attraverso la stimolazione di V ₂ Recettori che sono accoppiati all'adenil ciclasi.

Farmacodinamica

A dosi terapeutiche la vasopressina esogena suscita un effetto vasocostrittivo nella maggior parte dei letti vascolari tra cui la circolazione renale e cutanea splancnica. Inoltre la vasopressina alle dosi di pressione innesca le contrazioni dei muscoli lisci nel tratto gastrointestinale mediato da V muscolare ₁ -recettori e rilascio di prolattina e ACTH tramite V ₃ recettori. A concentrazioni più basse tipiche per l'ormone antidiuretico la vasopressina inibisce la diuresi dell'acqua tramite renale V ₂ recettori. Inoltre, è stato dimostrato che la vasopressina provoca vasodilatazione in numerosi letti vascolari che sono mediati da V ₂ V ₃ Recettori P2 di ossitocina e purinergici.

Nei pazienti con vasopressina di shock vasodilatatorio nelle dosi terapeutiche aumenta la resistenza vascolare sistemica e la pressione arteriosa media e riduce i requisiti di dose per la noradrenalina. La vasopressina tende a ridurre la frequenza cardiaca e la gittata cardiaca. L'effetto pressar è proporzionale al tasso di infusione della vasopressina esogena. L'effetto del pressione raggiunge il suo picco entro 15 minuti. Dopo aver interrotto l'infusione, l'effetto del pressa si attenua entro 20 minuti. Non ci sono prove per la tachifilassi o la tolleranza all'effetto del pressione della vasopressina nei pazienti.

Farmacocinetica

Le concentrazioni plasmatiche di vasopressina aumentano linearmente con l'aumentare dei tassi di infusione da 10 a 200 μU/kg/min. Le concentrazioni plasmatiche dello stato stazionario si ottengono dopo 30 minuti di infusione endovenosa continua.

Effetti collaterali della nicina libera

Distribuzione

La vasopressina non sembra legare la proteina plasmatica. Il volume di distribuzione è di 140 ml/kg.

Eliminazione

Ai tassi di infusione utilizzati nello shock vasodilatatorio (da 0,01 a 0,1 unità/minuto) la clearance della vasopressina è da 9 a 25 ml/min/kg in pazienti con shock vasodilatorio. L'apparente t _1/2 della vasopressina a questi livelli è ≤10 minuti.

Metabolismo

Proteasi serina carbossipeptidasi e disolfuro ossido-reduttasi scisero vasopressina in siti rilevanti per l'attività farmacologica dell'ormone. Pertanto, i metaboliti generati non dovrebbero conservare un'importante attività farmacologica.

Escrezione

La vasopressina è prevalentemente metabolizzata e solo circa il 6% della dose viene escreto invariato nelle urine.

Popolazioni specifiche

Gravidanza

A causa di uno scoppio nel sangue della vasopressinasi placentare, la clearance della vasopressina esogena ed endogena aumenta gradualmente nel corso di una gravidanza. Durante il primo trimestre di gravidanza la clearance è solo leggermente aumentata. Tuttavia, dal terzo trimestre, la clearance della vasopressina è aumentata di circa 4 volte e a un termine fino a 5 volte. Dopo la consegna l'autorizzazione della vasopressina ritorna al basale preconcetto entro due settimane.

Interazioni farmacologiche

Indometacina more than doubles the time to offset for vasopressin’s effect on peripheral vascular resistance E cardiac output in healthy subjects [see Interazioni farmacologiche ].

L'agente di blocco ganglionico Tetra-etilammonio aumenta l'effetto del pressione della vasopressina del 20% in soggetti sani [vedi Interazioni farmacologiche ].

La morfina alfina alfentanil e sufentanil non influiscono sull'esposizione alla vasopressina endogena.

Tossicologia animale e/o farmacologia

NO toxicology studies were conducted with vasopressin.

Studi clinici

In 7 studi sono stati osservati aumenti della pressione arteriosa sistolica e media dopo la somministrazione di vasopressina in 7 studi sugli shock settici e 8 nello shock vasodilatorio post-cardiotomia.

Informazioni sul paziente per vasostricato

NO information provided. Please refer to the Avvertimenti e PRECAUZIONI sezione.