Toradol

AVVERTIMENTO

Toradol ^ORALE (ketorolac trometamina) Un farmaco anti-infiammatorio non steroideo (FANS) è indicato per la gestione a breve termine (fino a 5 giorni negli adulti) di un dolore acuto moderatamente grave che richiede analgesia a livello di oppioidi e solo come trattamento di continuazione a seguito di IV o IM Dospose di ketorolac tromethamine. La durata totale combinata dell'uso di Toradol ^ORALE E ketOolac tromethamine Dovrebbe non exceed 5 days.

Toradol (ketOolac tromethamine) ^ORALE non è indicato per l'uso in pazienti pediatrici e non è indicato per condizioni dolorose minori o croniche. Aumentare la dose di Toradolo (ketorolac trometamina) ^ORALE Al di là di un massimo giornaliero di 40 mg negli adulti non fornirà una migliore efficacia, ma aumenterà il rischio di sviluppare eventi avversi gravi.

Rischio gastrointestinale

• La trometamina di ketorolac incluso il toradolo (ketorolac trometamina) può causare ulcere peptiche sanguinamento gastrointestinale e/o perforazione dello stomaco o dell'intestino che possono essere fatali. Questi eventi possono verificarsi in qualsiasi momento durante l'uso e senza sintomi di avvertimento. Pertanto il toradolo (ketorolac trometamina) è controindicato nei pazienti con ulcera peptica attiva in pazienti con sanguinamento o perforazione gastrointestinale recenti e in pazienti con una storia di ulcera peptica o sanguinamento gastrointestinale. I pazienti anziani sono a maggior rischio di gravi eventi gastrointestinali (vedi AVVERTIMENTOS ).

Rischio cardiovascolare

• FANSEs may cause an increased rÈk of serious cardiovascular thrombotic events myocardial infarction E stroke which can be fatal. ThÈ rÈk may increase with duration of use. Patients with Malattia cardiovascolare O rÈk factOs fO Malattia cardiovascolare may be at greater rÈk (Vedere AVVERTIMENTOS E Studi clinici ).
• Toradol (ketOolac tromethamine) È CONTRAINDICATED fO the treatment of peri-operative pain in the setting of cOonary artery bypass graft (CABG) surgery (Vedere AVVERTIMENTOS ).

Rischio renale

• Toradol (ketOolac tromethamine) È CONTRAINDICATED in patients with advanced renal impairment E in patients at rÈk fO renal failure due to volume depletion (Vedere AVVERTIMENTOS ).

Rischio di sanguinamento

• Toradol (ketOolac tromethamine) inhibits platelet function E È therefOe CONTRAINDICATED in patients with suspected O confirmed cerebrovascular bleeding patients with hemOrhagic diathesÈ incomplete hemostasÈ E those at high rÈk of bleeding (Vedere AVVERTIMENTOS E PRECAUZIONI ).

Toradol (ketOolac tromethamine) È CONTRAINDICATED as prophylactic analgesic befOe any majO surgery.

Rischio durante il travaglio e il parto

Prendendo troppo Benadryl nel tempo

• L'uso di Toradolo (ketorolac trometamina) nel travaglio e nel parto è controindicato perché può influire negativamente sulla circolazione fetale e inibire le contrazioni uterine. L'uso di Toradol (ketorolac trometamina) è controindicato nelle madri infermieristiche a causa dei potenziali effetti avversi dei farmaci che inibiscono la prostaglandina sui neonati.

Uso concomitante con FANS

• Toradol (ketOolac tromethamine) È CONTRAINDICATED in patients currently receiving aspirina O FANSEs because of the cumulative rÈk of inducing serious FANSE-related side effects.

Popolazioni speciali

Dosaggio Dovrebbe be adjusted fO patients 65 years O older fO patients under 50 kg (110 lbs) of body weight (Vedere Dosaggio e amministrazione ) e per i pazienti con creatinina sierica moderatamente elevata (vedi AVVERTIMENTOS ).

Descrizione per Toradol

Toradol (ketOolac tromethamine) È a member of the pyrrolo-pyrrole group of nonsteroidal anti-inflammatOy drugs (FANSEs). The chemical name fO ketOolac tromethamine È (±)-5-benzoyl-23-dihydro-1H-pyrrolizine-1-carboxylic acid compound with 2-amino-2-(hydroxymethyl)-13-propanediol (1:1) E the chemical structure È:

La trometamina ketorolac è una miscela racemica di trometamina [-] s e [] r ketorolac. La trometamina di ketorolac può esistere in tre forme di cristallo. Tutte le forme sono ugualmente solubili in acqua. La trometamina di ketorolac ha un PKA di 3,5 e un coefficiente di partizione N-ottanolo/acqua di 0,26. Il peso molecolare della trometamina di ketorolac è 376,41. La sua formula molecolare è C ₁₉ H ₂₄ N ₂ O ₆ .

Toradol (ketOolac tromethamine) ^ORALE è disponibile come compresse rotonde con stampa rossa con rivestimento bianco. Ogni compressa contiene 10 mg di trometamina ketorolac L'ingrediente attivo con ulteriore stearato di magnesio in lattosio e cellulosa microcristallina. La ricoperta di film bianche contiene idrossipropil metilcellulosa polietilenglicole e biossido di titanio.

I tablet sono stampati con inchiostro rosso che include FD

Usi per Toradol

Considera attentamente i potenziali benefici e i rischi di Toradol (ketorolac trometamina) e altre opzioni di trattamento prima di decidere di utilizzare Toradol (ketorolac trometamina). Utilizzare la dose più bassa efficace per la durata più breve coerente con gli obiettivi di trattamento dei singoli pazienti.

Dolore acuto nei pazienti adulti

Toradol (ketOolac tromethamine) ^ORALE è indicato per la gestione a breve termine (≤ 5 giorni) di dolore acuto moderatamente grave che richiede analgesia a livello di oppioidi di solito in un ambiente postoperatorio. La terapia dovrebbe essere sempre iniziata con IV o imm dosaggio di ketorolac trometamina e toradolo (ketorolac trometamina) ^ORALE deve essere usato solo come trattamento di continuazione se necessario.

La durata totale combinata dell'uso di Toradol (Trometamina ketorolac) ^ORALE E ketOolac tromethamine È non to exceed 5 days of use because of the potential of increasing the frequency E severity of adverse reactions associated with the recommended doses (Vedere AVVERTIMENTOS PRECAUZIONI Dosaggio e amministrazione E Reazioni avverse ). Patients Dovrebbe be switched to alternative analgesics as soon as possible but Toradol (ketOolac tromethamine) ^ORALE La terapia non deve superare i 5 giorni.

Dosaggio per Toradol

Considera attentamente i potenziali benefici e i rischi di Toradol (ketorolac trometamina) e altre opzioni di trattamento prima di decidere di utilizzare Toradol (ketorolac trometamina). Utilizzare la dose più bassa efficace per la durata più breve coerente con gli obiettivi di trattamento dei singoli pazienti. In adults La durata combinata dell'uso di IV o IM dosaggio di ketorolac trometamina e toradolo (ketorolac trometamina) ^ORALE non deve superare i 5 giorni. Negli adulti l'uso di Toradol (ketorolac trometamina) ^ORALE è indicato solo come terapia di continuazione a IV o imm dosaggio di ketorolac trometamina .

Transizione dal dosaggio IV o IM di ketorolac trometamina (dose singola o multipla) a Toradolo a dosi multipla (ketorolac trometamina) ^ORALE :

Pazienti di età compresa tra 17 e 64: 20 mg PO una volta seguiti da 10 mg Q4-6 ore PRN non> 40 mg/giorno

I pazienti di età ≥ 65 alterati e/o peso <50 kg (110 lbs): 10 mg PO once followed by 10 mg q4-6 hours prn not> 40 mg/giorno

Nota :

Formulazione orale Dovrebbe non essere dato Come dose iniziale

Usa una dose minima efficace Per il singolo paziente

Fare non shOten dosing interval da 4 a 6 ore

Durata totale del trattamento nei pazienti adulti: La durata combinata dell'uso di IV o IM dosaggio di ketorolac trometamina e toradolo (ketorolac trometamina) ^ORALE non deve superare i 5 giorni.

La tabella seguente riassume Toradol (ketorolac tromethamina) ^ORALE Istruzioni per il dosaggio in termini di gruppo di età:

Tabella 4: Riepilogo delle istruzioni di dosaggio

Come fornito

Toradol (ketOolac tromethamine) ^ORALE Le compresse da 10 mg sono tablet rotondi a pellicola bianca d stampati rossi. C'è un grande t stampato su entrambi i lati della compressa con Toradol (ketorolac trometamina) su un lato e Roche sull'altro disponibile in bottiglie di 100 compresse (NDC 0004-0273-01).

Magazzinaggio

Conservare le bottiglie da 15 ° a 30 ° C (da 59 ° a 86 ° F).

Distribuito da: Roche Laboratories Inc.340 Kingsland Street Nutley New Jersey 07110 - 1199. Data di revisione FDA: 13/11/2007

Effetti collaterali fO Toradol

Le velocità di reazione avversa aumentano con dosi più elevate di Toradolo (trometamina ketorolac). I praticanti dovrebbero essere vigili per le gravi complicanze del trattamento con Toradolo (ketorolac trometamina) come sanguinamento dell'impulso GI e sanguinamento postoperatorio perforativo insufficienza renale acuta anafilattica e reazioni anafilattoidi e insufficienza epatica (vedi insufficienza epatica (vedi insufficienza epatica (vedi insufficienza epatica Avvertenza in scatola AVVERTIMENTOS PRECAUZIONI E Dosaggio e amministrazione ). These FANSE-related complications can be serious in certain patients fO whom Toradol (ketOolac tromethamine) È indicated especially when the drug È used inappropriately.

Nei pazienti che assumono Toradolo (ketorolac trometamina) o altri FANS negli studi clinici le esperienze avverse più frequentemente riportate in circa l'1% al 10% dei pazienti sono:

Ulteriori esperienze avverse riportate occasionalmente ( <1% in patients taking Toradol (ketOolac tromethamine) O other FANSEs in clinical trials) include:

Corpo nel suo insieme : infezioni da febbre sepsi

Cardiovascolare : insufficienza cardiaca congestizia pallore pallor sincope tachicardia

Dermatologico : Alopecia fotosensibilità orticaria

Gastrointestinale : Anoressia Erottamento secco esofagite Eccessiva gastrite Glossite Ematemesi Epatite aumentata Appetite ittero MELENA BLEEDING RETTALE

Emico e linfatico : Ecchimosi eosinofilia Epistaxis Leucopenia trombocitopenia

Metabolico e nutrizionale : cambiamento di peso

Sistema nervoso : anormale sogni anormale thinking anxiety asthenia confusion depression euphOia extrapyramidal symptoms hallucinations hyperkinesÈ inability to concentrate insomnia nervousness paresthesia somnolence stupO tremOs vertigo malaÈe

Femmina riproduttiva : infertilità

Respiratorio : rinite edema polmonare per dispnea tosse dell'asma

Sensi speciali : anormale taste anormale vÈion blurred vÈion hearing loss

Urogenitale : cistite disuria ematuria aumentata frequenza urinaria nefrite interstiziale oliguria/poliuria proteinuria insufficienza renale Retenzione urinaria

Altre reazioni raramente osservate (riportate dall'esperienza post -marketing nei pazienti che assumono Toradol (ketorolac trometamina) o altri FANS) sono:

Corpo nel suo insieme : reazioni di ipersensibilità alla morte dell'angiedema come anafilassi reazione anafilattoide edema edema edema laringeo (vedi AVVERTIMENTOS ) Myalgia

Cardiovascolare : Aritmia bradicardia torace Flushing ipotensione vasculite da infarto miocardico

Dermatologico : Dermatite esfoliativa Eritema Multiforme Lyell Le reazioni burrous tra cui la sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi epidermica tossica

Gastrointestinale : pancreatite acuta Insufficienza epatica esacerbazione della stomatite ulcerosa della malattia infiammatoria intestinale (colite ulcerosa La malattia di Crohn )

Emico e linfatico : Agranulococitisi anemia aplastica anemia emolitica linfoadenopatia pancytopenia emorragia della ferita postoperatoria (raramente che richiede trasfusione di sangue - vedi Avvertenza in scatola AVVERTIMENTOS E PRECAUZIONI )

Metabolico e nutrizionale : Iperglicemia iperkalemia iponatriemia

Sistema nervoso : convulsioni di meningite asettiche coma psicosi

Respiratorio : Polmonite della depressione respiratoria del broncospasmo

Sensi speciali : congiuntivite

Urogenitale : dolore al fianco con o senza ematuria e/o azotemia sindrome emolitica uremica

Studio di sorveglianza post -marketing

Un grande studio osservazionale non randomizzato post -marketing che ha coinvolto circa 10000 pazienti che hanno ricevuto ketorolac trometamina ^IV/IM ha dimostrato che il rischio di sanguinamento gastrointestinale clinicamente grave (GI) era dose-dipendente (vedere le tabelle 3a e 3b). Ciò era particolarmente vero nei pazienti anziani che hanno ricevuto una dose giornaliera media superiore a 60 mg/giorno di ketorolac trometamina ^IV/IM (Vedi Tabella 3A).

Tabella 3 Incidenza di sanguinamento gastrointestinale clinicamente grave in relazione alla dose giornaliera totale di età e alla storia del sanguinamento dell'ulcera di perforazione gastrointestinale (pub) dopo fino a 5 giorni di trattamento con ketorolac trometamina ^IV/IM UN.

Interazioni farmacologiche fO Toradol

Il ketorolac è molto legato alla proteina plasmatica umana (media 99,2%). Non ci sono prove negli studi su animali o umani che Toradol (ketorolac trometamina) inducano o inibisca gli enzimi epatici in grado di metabolizzare se stesso o altri farmaci.

Warfarin digossin salicilato ed eparina

Il legame in vitro di warfarin Le proteine ​​plasmatiche sono solo leggermente ridotte dalla trometamina ketorolac (controllo 99,5% vs 99,3%) quando le concentrazioni plasmatiche di ketorolac raggiungono da 5 a 10 μg/ml. Ketorolac non si altera digossina legame proteico. Studi in vitro indicano che a concentrazioni terapeutiche di salicilato (300 μg/mL) Il legame del ketorolac è stato ridotto da circa il 99,2% al 97,5% che rappresenta un potenziale aumento di due volte dei livelli plasmatici di ketorolac non legati. Concentrazioni terapeutiche di digossina warfarin ibuprofen naproxen piroxicam acetaminophen phenytoin E tolbutamide non ha alterato il legame delle proteine ​​della trometamina di ketorolac.

In uno studio che coinvolge 12 volontari adulti Toradol (ketorolac trometamina) ^ORALE è stato amministrato con una singola dose di 25 mg warfarin Non causando cambiamenti significativi nella farmacocinetica o nella farmacodinamica del warfarin. In un altro studio è stata somministrata la ketorolac trometamina dose IV o IM con due dosi di 5000 U di eparina a 11 volontari sani con conseguente tempo di sanguinamento medio di 6,4 minuti (da 3,2 a 11,4 minuti) rispetto a una media di 6,0 minuti (da 3,4 a 7,5 minuti) per solo eparina e 5,1 minuti (da 3,5 a 8,5 minuti) per il placebo. Sebbene questi risultati non indicino una significativa interazione tra Toradol (ketorolac trometamina) e warfarin o eparina la somministrazione di Toradol (ketorolac trometamina) dovrebbe essere fatto in modo estremamente cauto e i pazienti dovrebbero essere monitorati (vedi AVVERTIMENTOS E PRECAUZIONI : Effetto ematologico ).

Gli effetti di warfarin e FANS in generale sul sanguinamento gastrointestinale sono sinergici in modo tale che gli utenti di entrambi i farmaci abbiano un rischio di sanguinamento gastrointestinale serio superiore agli utenti di entrambi i farmaci.

Aspirina

Quando il toradolo (ketorolac trometamina) viene somministrato con aspirina, il suo legame proteico è ridotto sebbene la clearance del toradolo libero (ketorolac trometamina) non sia alterata. Il significato clinico di questa interazione non è noto; Tuttavia, come per gli altri FANS, la somministrazione concomitante di ketorolac trometamina e aspirina non è generalmente raccomandata a causa del potenziale di maggiori effetti avversi.

Diuretici

Studi clinici e osservazioni post -marketing hanno dimostrato che Toradol (ketorolac trometamina) può ridurre l'effetto natriuretico di furosemide e tiazidi in alcuni pazienti. Questa risposta è stata attribuita all'inibizione della sintesi renale della prostaglandina. Durante la terapia concomitante con FANS il paziente deve essere osservato da vicino per i segni di insufficienza renale (vedi AVVERTIMENTOS : Effetti renali ) oltre a garantire l'efficacia diuretica.

Probenecid

Concomitante somministrazione di Toradol (ketorolac trometamina) ^ORALE E Probenecid ha comportato una riduzione della clearance e del volume di distribuzione del ketorolac e aumenti significativi dei livelli plasmatici di ketorolac (l'AUC totale è aumentato di circa tre volte da 5,4 a 17,8 μg/h/ml) e l'emivita terminale è aumentata di circa 6,6 a 15,1 ore. Pertanto l'uso concomitante di Toradolo (ketorolac trometamina) e probenecid è controindicato.

Litio

FANSEs have produced an elevation of plasma litio levels E a reduction in renal litio clearance. The mean minimum litio concentration increased 15% E the renal clearance was decreased by approximately 20%. These effects have been attributed to inhibition of renal prostaglEin synthesÈ by the FANSE. Thus when FANSEs E litio are adminÈtered concurrently subjects Dovrebbe be observed carefully fO signs of litio toxicity.

Metotrexato

FANSEs have been repOted to competitively inhibit methotrexate accumulation in rabbit kidney slices. ThÈ may indicate that they could enhance the toxicity of methotrexate. Caution Dovrebbe be used when FANSEs are adminÈtered concomitantly with methotrexate.

Antagonisti del recettore Ace -inibitori/angiotensione II

Uso concomitante di ACE inibitori E/O angiotension II receptO antagonÈts può aumentare il rischio di compromissione renale, in particolare nei pazienti impoveriti del volume.

I rapporti suggeriscono che i FANS possono ridurre l'effetto antiipertensivo degli ACE -inibitori e/o degli antagonisti del recettore dell'angiotensione II. Questa interazione dovrebbe essere presa in considerazione nei pazienti che prendono i FANS in concomitanza ACE inibitori E/O angiotension II receptO antagonÈts.

Farmaci antiepilettici

Casi sporadici di convulsioni sono stati segnalati durante l'uso concomitante di Toradol (Trometamina ketorolac) e farmaci antiepilettici (fenitoina carbamazepina).

Droghe psicoattive

Sono state riportate allucinazioni quando il toradolo (ketorolac trometamina) è stato utilizzato nei pazienti che assumono droghe psicoattive (fluoxetina tiotixene alprazolam).

Pentoxifylline

Quando la trometamina di ketorolac viene somministrata contemporaneamente con la pentoxifillina, c'è una maggiore tendenza al sanguinamento.

Rilassanti muscolari non depolarizzanti

Nell'esperienza post -marketing ci sono state segnalazioni di una possibile interazione tra ketorolac trometamina ^IV/IM E rilassanti muscolari non depolarizzanti Ciò ha provocato l'apnea. L'uso simultaneo della trometamina di ketorolac con rilassanti muscolari non è stato formalmente studiato.

Inibitori selettivi di reuptake della serotonina (SSRIS)

Vi è un aumentato rischio di sanguinamento gastrointestinale quando la serotonina selettiva Reuppake Gli inibitori (SSRI) sono combinati con FANS. È necessario utilizzare cautela quando i FANS vengono somministrati in concomitanza con SSRI.

Avvertimenti fO Toradol

(Vedi anche Avvertenza in scatola )

La durata totale combinata dell'uso di Toradol ^ORALE E IV O Nel dosing of ketOolac tromethamine È non to exceed 5 days in adults. Toradol (ketOolac tromethamine) ^ORALE non è indicato per l'uso in pazienti pediatrici.

I rischi più gravi associati a Toradol (Trometamina ketorolac) sono:

Gastrointestinale Effects - RÈk of Ulceration Bleeding E PerfOation

Toradol (ketOolac tromethamine) È contraindicated in patients with previously documented peptic ulcers E/O GI bleeding. Toradol (ketOolac tromethamine) can cause serious gastrointestinal (GI) adverse events including bleeding ulceration E perfOation of the stomach small intestino O large intestino which can be fatal. These serious adverse events can occur at any time with O without warning symptoms in patients treated with Toradol (ketOolac tromethamine) .

Solo uno su cinque pazienti che sviluppano un grave evento avverso di IG superiore nella terapia FANS è sintomatico. Piccoli problemi gastrointestinali superiori come la dispepsia sono comuni e possono anche verificarsi in qualsiasi momento durante la terapia FANS. L'incidenza e la gravità delle complicanze gastrointestinali aumentano con l'aumentare della dose e della durata del trattamento con Toradolo (ketorolac trometamina). Non utilizzare Toradol (ketorolac trometamina) per più di cinque giorni. Tuttavia, anche la terapia a breve termine non è priva di rischi. Oltre alla storia passata di ulcera, altri fattori che aumentano il rischio di sanguinamento gastrointestinale nei pazienti trattati con FANS includono l'uso concomitante di corticosteroidi orali o anticoagulanti più lungo di una durata della terapia a FANS Uso del più anziano dell'alcol e uno stato di salute generale. La maggior parte delle segnalazioni spontanee di eventi di GI fatali sono in pazienti anziani o debilitati e pertanto si dovrebbe prestare cure speciali nel trattamento di questa popolazione.

Per ridurre al minimo il rischio potenziale per un evento GI avverso, la dose efficace più bassa dovrebbe essere utilizzata per la durata più breve possibile. I pazienti e i medici dovrebbero rimanere vigili per segni e sintomi di ulcerazione GI e sanguinamento durante la terapia con FANS e iniziare prontamente ulteriori valutazioni e cure se si sospetta un evento avverso GI grave. Ciò dovrebbe includere l'interruzione di Toradol (Trometamina ketorolac) fino a quando non viene escluso un grave evento avverso GI. Per i pazienti ad alto rischio terapie alternative che non coinvolgono i FANS dovrebbero essere prese in considerazione.

FANSEs Dovrebbe essere dato with care to patients with a hÈtOy of inflammatOy bowel dÈease (ulcerative colitÈ La malattia di Crohn) as their condition may be exacerbated.

Emorragia

Poiché le prostaglandine svolgono un ruolo importante nell'emostasi e nei FANS influenzano l'aggregazione piastrinica e anche l'uso di Toradol (ketorolac trometamina) nei pazienti che hanno disturbi della coagulazione dovrebbero essere intrapresi con cautela e quei pazienti dovrebbero essere attentamente monitorati. I pazienti con dosi terapeutiche di anticoagulanti (ad es. Eparina o derivati ​​di dicumarol) hanno un aumentato rischio di complicanze sanguinanti se somministrato toradolo (ketorolac trometamina) contemporaneamente; Pertanto i medici dovrebbero somministrare tale terapia concomitante solo estremamente con cautela. L'uso simultaneo di Toradolo (ketorolac trometamina) e terapia che colpisce l'emostasi, incluso l'eparina a basso dosaggio profilattico (da 2500 a 5000 unità Q12h) warfarin e dextrani non sono stati studiati ampiamente ma possono anche essere associati ad un aumentato rischio di sanguinamento. Fino a quando i dati di tali studi sono disponibili, i medici dovrebbero valutare attentamente i benefici dai rischi e utilizzare tale terapia concomitante in questi pazienti solo estremamente cautela. I pazienti che ricevono terapia che colpiscono l'emostasi devono essere monitorati da vicino.

Nell'esperienza post-marketing ematomi postoperatori e altri segni di sanguinamento della ferita sono stati segnalati in associazione con l'uso per-operatorio di IV o imm dosaggio di ketorolac trometamina. Pertanto l'uso peri-operatorio di Toradol (ketorolac trometamina) dovrebbe essere evitato e l'uso postoperatorio è intrapreso con cautela quando l'emostasi è critica (vedi PRECAUZIONI ).

Effetti renali

La somministrazione a lungo termine di FANS ha comportato necrosi papillare renale e altre lesioni renali. La tossicità renale è stata osservata anche nei pazienti in cui le prostaglandine renali hanno un ruolo compensativo nel mantenimento della perfusione renale. In questi pazienti la somministrazione di un FANS può causare una riduzione dose-dipendente della formazione di prostaglandine e secondariamente nel flusso sanguigno renale che può precipitare la decomomomomurimento renale palese. I pazienti a maggior rischio di questa reazione sono quelli con funzionalità renale alterata insufficienza cardiaca Disfunzione epatica Coloro che assumono diuretici, assolitori di asso e anziani. L'interruzione della terapia di FANS è generalmente seguita dal recupero allo stato di pretrattamento.

Toradol (ketOolac tromethamine) E its metabolites are eliminated primarily by the kidneys which in patients with reduced creatinine clearance will result in diminÈhed clearance of the drug (Vedere Farmacologia clinica ). TherefOe Toradol (ketOolac tromethamine) Dovrebbe be used with caution in patients with impaired renal function (Vedere Dosaggio e amministrazione ) e tali pazienti devono essere seguiti da vicino. Con l'uso di Toradol (ketorolac trometamina) sono stati segnalati insufficienza renale acuta Nefrite interstiziale e sindrome nefrotica.

Funzione renale alterata

Toradol (ketOolac tromethamine) È controindicato in pazienti con concentrazioni sieriche di creatinina che indicano una compromissione renale avanzata (Vedere Controindicazioni ). Toradol (ketOolac tromethamine) Dovrebbe be used with caution in patients with impaired renal function O a hÈtOy of kidney dÈease because it È a potent inhibitO of prostaglEin synthesÈ. Because patients with underlying renal insufficiency are at increased rÈk of developing acute renal decompensation O failure the rÈks E benefits Dovrebbe be assessed priO to giving Toradol (ketOolac tromethamine) to these patients.

Reazioni anafilattoidi

Come con gli altri FANS reazioni anafilattoidi possono verificarsi in pazienti senza una precedente esposizione o ipersensibilità al Toradolo (trometamina ketorolac). Toradol (ketorolac trometamina) non deve essere somministrato ai pazienti con triade di aspirina. Questo complesso sintomo si verifica in genere nei pazienti asmatici che sperimentano rinite con o senza polipi nasali o che presentano gravi broncospasmo potenzialmente fatali dopo aver assunto aspirina o altri FANS (vedi Controindicazioni E PRECAUZIONI: Asma preesistente ). Anaphylactoid reactions like anaphylaxÈ may have a fatal outcome. Emergency help Dovrebbe be sought in cases where an anaphylactoid reaction occurs.

Cardiovascolare Effects

Cardiovascolare Thrombotic Events

Gli studi clinici di diversi FANS selettivi e non selettivi della COX-2 fino a tre anni hanno mostrato un aumentato rischio di eventi trombotici cardiovascolari gravi (CV) infarto miocardico e ictus che possono essere fatali. Tutti i FANS sia selettivi che non selettivi possono avere un rischio simile. I pazienti con malattia CV nota o fattori di rischio per la malattia CV possono essere a rischio maggiore. Per ridurre al minimo il rischio potenziale per un evento CV avverso nei pazienti trattati con un FANS, la dose più bassa efficace dovrebbe essere utilizzata per la durata più breve possibile. I medici e i pazienti dovrebbero rimanere vigili per lo sviluppo di tali eventi anche in assenza di precedenti sintomi CV. I pazienti devono essere informati sui segni e/o sui sintomi di eventi CV gravi e sui passaggi da adottare se si verificano.

Non esistono prove coerenti che l'uso simultaneo dell'aspirina mitiga l'aumento del rischio di gravi eventi trombotici CV associati all'uso di FANS. L'uso simultaneo di aspirina e un FANS aumenta il rischio di eventi GI gravi (vedi Gastrointestinale Effects - RÈk of Ulceration Bleeding E PerfOation ). Two large controlled clinical trials of a COX-2 selective FANSE fO the treatment of pain in the first 10-14 days following CABG surgery found an increased incidence of myocardial infarction E stroke (Vedere Controindicazioni ).

Ipertensione

FANSEs including Toradol (ketOolac tromethamine) can lead to onset of new hypertension O wOsening of preexÈting hypertension either of which may contribute to the increased incidence of CV events. Patients taking thiazides O loop diuretics may have impaired response to these therapies when taking FANSEs. FANSEs including Toradol (ketOolac tromethamine) Dovrebbe be used with caution in patients with hypertension. Blood pressure (BP) Dovrebbe be monitOed closely during the initiation of FANSE treatment E throughout the course of therapy.

Insufficienza cardiaca congestizia ed edema

Conservazione dell'edema della ritenzione fluida di elevazioni di siero di Oliguria NaCl urea L'azoto e la creatinina sono stati riportati negli studi clinici con Toradolo (ketorolac trometamina). Pertanto il toradolo (ketorolac trometamina) dovrebbe essere usato solo con molto cautela nei pazienti con ipertensione di decomomompa cardiaca o condizioni simili.

Reazioni cutanee

FANSES including Toradol (ketOolac tromethamine) can cause serious Eventi avversi della pelle come la dermatite esfoliativa Stevens-Johnson Sindrome (SJS) e la necrolisi epidermica tossica (dieci) che possono essere fatali. Questi eventi seri possono verificarsi senza preavviso. I pazienti dovrebbero essere Informato dei segni e dei sintomi di gravi manifestazioni cutanee e l'uso del farmaco dovrebbe essere sospeso alla prima apparizione di lesioni della mucosa erutta cutanea o di qualsiasi altro segno di ipersensibilità.

Gravidanza

Alla fine della gravidanza come con altri FANS Toradol (ketorolac trometamina) dovrebbe essere evitato perché può causare una chiusura prematura del ductus arteriosus.

Precauzioni fO Toradol

Generale

Toradol (ketOolac tromethamine) cannon be expected to substitute fO cOticosteroids O to treat cOticosteroid insufficiency. Abrupt dÈcontinuation of cOticosteroids may lead to dÈease exacerbation. Patients on prolonged cOticosteroid therapy Dovrebbe have their therapy tapered slowly if a decÈion È made to dÈcontinue cOticosteroids.

L'attività farmacologica di Toradolo (ketorolac trometamina) nel ridurre l'infiammazione può ridurre l'utilità di questo segno diagnostico nel rilevare complicanze di presunte condizioni dolorose non infettive.

Effetto epatico

Toradol (ketOolac tromethamine) Dovrebbe be used with caution in patients with impaired hepatic function O a hÈtOy of liver dÈease. BOderline elevations of one O mOe liver tests may occur in up to 15% of patients taking FANSEs including Toradol (ketOolac tromethamine) . These labOatOy anormaleities may progress may remain unchanged O may be transient with continuing therapy. Notable elevations of ALT O AST (approximately three O mOe times the upper limit of nOmal) have been repOted in approximately 1% of patients in clinical trials with FANSEs. In addition rare cases of severe hepatic reactions including ittero E fatal fulminant hepatitÈ liver necrosÈ E hepatic failure some of them with fatal outcomes have been repOted.

Un paziente con sintomi e/o segni che suggerisce disfunzione epatica o in cui si è verificato un test epatico anormale dovrebbe essere valutato per l'evidenza dello sviluppo di una reazione epatica più grave durante la terapia con Toradol (trometamina di ketorolac). Se si sviluppano segni e sintomi clinici coerenti con la malattia epatica o se si verificano manifestazioni sistemiche (ad es. Eosinofilia eruzione cutanea ecc.) Toradolo (ketorolac trometamina) dovrebbe essere interrotto.

Effetto ematologico

Anemia È sometimes seen in patients receiving FANSEs including Toradol (ketOolac tromethamine) . ThÈ may be due to fluid retention occult O gross GI blood loss O an incompletely described effect upon erythropoiesÈ. Patients on long-term treatment with FANSEs including Toradol (ketOolac tromethamine) Dovrebbe have their emoglobina O Ematocrito Controllato se presentano segni o sintomi di anemia. I FANS inibiscono l'aggregazione piastrinica e hanno dimostrato di prolungare il tempo di sanguinamento in alcuni pazienti. A differenza dell'aspirina, il loro effetto sulla funzione piastrinica è quantitativamente meno di durata più breve e reversibile. I pazienti che ricevono Toradolo (ketorolac trometamina) che possono essere influenzati negativamente da alterazioni della funzione piastrinica come quelle con disturbi della coagulazione o pazienti che ricevono anticoagulanti devono essere attentamente monitorati.

Asma preesistente

I pazienti con asma possono avere asma sensibile all'aspirina. L'uso dell'aspirina nei pazienti con asma sensibile all'aspirina è stato associato a grave broncospasmo che può essere fatale. Poiché la reattività incrociata incluso il broncospasmo tra aspirina e altri farmaci antinfiammatori non steroidei è stato riportato in tali pazienti sensibili all'aspirina che Toradol (ketorolac trometamina) non dovrebbe essere somministrato a pazienti con questa forma di sensibilità all'aspirina e dovrebbe essere usato con cautela con i pazienti con asma preessistente.

Informazioni per i pazienti

Toradol (ketOolac tromethamine) È a potent FANSE E may cause serious side effects such as gastrointestinal bleeding O kidney failure which may result in hospitalization E even fatal outcome.

I medici nella prescrizione di Toradol (ketorolac trometamina) dovrebbero informare i loro pazienti o i loro tutori dei potenziali rischi del trattamento di Toradolo (vedi Avvertenza in scatola AVVERTIMENTOS PRECAUZIONI E Reazioni avverse sezioni) istruire i pazienti a chiedere consulenza medica se sviluppano eventi avversi legati al trattamento e Consiglia ai pazienti di non dare Toradol (ketorolac trometamina) ^ORALE ad altri membri della famiglia e per scartare qualsiasi droga inutilizzata.

Ricorda che la durata totale combinata dell'uso di Toradol ^ORALE E IV O Nel dosing of ketOolac tromethamine È non to exceed 5 days in adults. Toradol (ketOolac tromethamine) ^ORALE non è indicato per l'uso in pazienti pediatrici.

I pazienti devono essere informati delle seguenti informazioni prima di iniziare la terapia con un FANS e periodicamente nel corso della terapia in corso. I pazienti dovrebbero anche essere incoraggiati a leggere il FANS Guida ai farmaci Ciò accompagna ogni prescrizione dispensata.

1. Toradol (ketOolac tromethamine) like other FANSEs may cause serious CV side effects such as MI O stroke which may result in hospitalization E even death. Although serious CV events can occur without warning symptoms patients Dovrebbe be alert fO the signs E symptoms of dolore al petto shOtness of breath weakness slurring of speech E Dovrebbe ask fO medical advice when observing any indicative sign O symptoms. Patients Dovrebbe be apprÈed of the impOtance of thÈ follow-up (Vedere AVVERTIMENTOS: Cardiovascolare Effects ).
2. Toradol (ketOolac tromethamine) like other FANSEs can cause GI dÈcomfOt E rarely serious GI side effects such as ulcers E bleeding which may result in hospitalization E even death. Although serious GI tract ulcerations E bleeding can occur without warning symptoms patients Dovrebbe be alert fO the signs E symptoms of ulcerations E bleeding E Dovrebbe ask fO medical advice when observing any indicative sign O symptoms including epigastric pain dyspepsia melena E hematemesÈ. Patients Dovrebbe be apprÈed of the impOtance of thÈ follow-up (Vedere AVVERTIMENTOS: Gastrointestinale Effects - RÈk of Ulceration Bleeding E PerfOation ).
3. Toradol (ketOolac tromethamine) like other FANSEs can cause serious skin side effects such as exfoliative dermatitÈ SJS E TEN which may result in hospitalizations E even death. Although serious skin reactions may occur without warning patients Dovrebbe be alert fO the signs E symptoms of skin rash E blÈters fever O other signs of hypersensitivity such as prurito E Dovrebbe ask fO medical advice when observing any indicative signs O symptoms. Patients Dovrebbe be advÈed to stop the drug immediately if they develop any type of rash E contact their physicians as soon as possible.
4. I pazienti dovrebbero segnalare prontamente segni o sintomi di aumento di peso inspiegabile o edema ai loro medici.
5. I pazienti devono essere informati dei segnali di avvertimento e dei sintomi dell'epatotossicità (ad es. Nausea Fatica Letargica prurito l'ittero a destra del quadrante superiore e sintomi simili a influenza). Se questi si verificano, i pazienti devono essere istruiti a fermare la terapia e cercare una terapia medica immediata.
6. I pazienti devono essere informati sui segni di una reazione anafilattoide (ad esempio difficoltà a respirare gonfiore del viso o della gola). Se questi si verificano, i pazienti devono essere istruiti a chiedere un aiuto di emergenza immediato (vedi AVVERTIMENTOS ).
7. Alla fine della gravidanza come con gli altri FANS Toradol (ketorolac trometamina) dovrebbe essere evitato perché causerà una chiusura prematura del ductus arteriosus.

Test di laboratorio

Poiché le ulcerazioni del tratto gastrointestinale gravi e il sanguinamento possono verificarsi senza avvertire sintomi, i medici dovrebbero monitorare segni o sintomi del sanguinamento gastrointestinale. I pazienti in trattamento a lungo termine con FANS dovrebbero avere il loro CBC E a chemÈtry profile checked periodically. If clinical signs E symptoms consÈtent with liver O renal dÈease develop systemic manifestations occur (eg eosinofilia rash etc.) O if anormale liver tests persÈt O wOsen Toradol (ketOolac tromethamine) Dovrebbe be dÈcontinued.

Carcinogenesi mutagenesi e compromissione della fertilità

Uno studio di 18 mesi su topi con dosi orali di ketorolac trometamina a 2 mg/kg/giorno (NULL,9 volte l'esposizione sistemica umana alla dose IM o IV raccomandata di 30 mg di QID in base alla curva dell'area della plvatta (0. tumorigenicità. La trometamina di ketorolac non era mutagena nel test di Ames non programmati sintesi e riparazione del DNA e nei test di mutazione in avanti.

La trometamina di ketorolac non ha causato la rottura del cromosoma nel test del micronucleo del topo in vivo. A 1590 μg/mL e a concentrazioni più elevate la trometamina ketorolac ha aumentato l'incidenza di aberrazioni cromosomiche nelle cellule ovariche del criceto cinese.

La compromissione della fertilità non si è verificata nei ratti maschi o femmine a dosi orali di 9 mg/kg (NULL,9 volte l'AUC umano) e 16 mg/kg (NULL,6 volte l'AUC umano) rispettivamente della trometamina di ketolac.

Gravidanza

Effetti teratogenici: categoria di gravidanza C

Studi di riproduzione sono stati condotti durante l'organogenesi usando dosi orali giornaliere di trometamina di ketorolac a 3,6 mg/kg (NULL,37 volte l'AUC umano) nei conigli e a 10 mg/kg (NULL,0 volte l'AUC umano) nei ratti. I risultati di questi studi non hanno rivelato prove di teratogenicità al feto. Tuttavia, gli studi sulla riproduzione degli animali non sono sempre predittivi della risposta umana.

Effetti nonteratogeni

A causa degli effetti noti dei farmaci anti-infiammatori non steroidei sul sistema cardiovascolare fetale (chiusura dell'uso del Ductus arteriosus) durante la gravidanza (in particolare la fine della gravidanza) dovrebbe essere evitato. Le dosi orali di ketorolac trometamina a 1,5 mg/kg (NULL,14 volte l'AUC umana) somministrate dopo il giorno di gestazione 17 hanno causato distocia e mortalità per cuccioli più elevata nei ratti.

Non ci sono studi adeguati e ben controllati su Toradol (ketorolac trometamina) nelle donne in gravidanza. Toradol (ketorolac trometamina) dovrebbe essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto.

Manodopera e consegna

L'uso di Toradolo (ketorolac trometamina) è controindicato nel travaglio e nel parto perché attraverso il suo effetto inibitorio della sintesi della prostaglandina può influenzare negativamente la circolazione fetale e inibire le contrazioni uterine aumentando così il rischio di emorragia uterina (vedi Controindicazioni ).

Effetti sulla fertilità

L'uso della trometamina di ketorolac come con qualsiasi farmaco noto per inibire la sintesi di cicloossigenasi/prostaglandina può compromettere la fertilità e non è raccomandato nelle donne che tentano di concepire. Nelle donne che hanno difficoltà a concepire o sono sottoposti a indagine sul ritiro dell'infertilità della trometamina di ketorolac dovrebbe essere preso in considerazione.

Madri infermieristiche

Dopo una singola somministrazione di 10 mg di Toradol (ketorolac trometamina) ^ORALE Per l'uomo la massima concentrazione di latte osservata era di 7,3 ng/mL e il rapporto latte-plasma massimo era 0,037. Dopo 1 giorno di dosaggio (QID) la concentrazione massima del latte era di 7,9 ng/mL e il rapporto latte-placona massimo era 0,025. A causa dei possibili effetti avversi dei farmaci che inibiscono la prostaglandina sull'uso dei neonati nelle madri infermieristiche è controindicato.

Uso pediatrico

Toradol (ketOolac tromethamine) ^ORALE non è indicato per l'uso in pazienti pediatrici. The safety E effectiveness of Toradol (ketOolac tromethamine) ^ORALE Nei pazienti pediatrici di età inferiore ai 17 anni non sono stati stabiliti.

a cosa è usato Monistat 7

Uso geriatrico (≥ 65 anni di età)

Perché la trometamina di ketorolac può essere eliminata più lentamente dagli anziani (vedi Farmacologia clinica ) che sono anche più sensibili agli effetti avversi correlati alla dose dei FANS (vedi AVVERTIMENTOS: Gastrointestinale Effects - RÈk of Ulceration Bleeding E PerfOation ) estrema cautela ridotta dosaggi (vedi Dosaggio e amministrazione ) e un attento monitoraggio clinico deve essere utilizzato quando si tratta degli anziani con Toradol (trometamina ketorolac).

Overdose InfOmation fO Toradol

Sintomi e segni

I sintomi a seguito di overdose acute di FANS sono generalmente limitati alla sonnolenza della letargia vomito di nausea e al dolore epigastrico che sono generalmente reversibili con cure di supporto. Può verificarsi sanguinamento gastrointestinale. L'ipertensione insufficienza renale acuta depressione respiratoria e coma possono verificarsi ma sono rari. Sono state riportate reazioni anafilattoidi con ingestione terapeutica di FANS e possono verificarsi a seguito di un sovradosaggio.

Trattamento

I pazienti devono essere gestiti da cure sintomatiche e di supporto a seguito di un sovradosaggio di FANS. Non ci sono antidoti specifici. L'emesi e/o il carbone attivo (da 60 g a 100 g negli adulti da 1 g/kg a 2 g/kg nei bambini) e/o catartico osmotico possono essere indicati in pazienti osservati entro 4 ore dall'ingestione con sintomi o dopo un grande sovradosaggio orale (5-10 volte la normale dose). L'alcalizzazione forzata della diuresi dell'emodialisi delle urine o dell'emoperfusione potrebbe non essere utile a causa dell'alto legame proteico. Le singole overdosi di Toradolo sono state variamente associate al dolore addominale nausea che vomito le ulcere peptiche e gastrite erosiva e disfunzione renale che si sono risolte dopo l'interruzione del dosaggio.

Controindicazioni fO Toradol

Toradol È contraindicated in patients with previously demonstrated hypersensitivity to ketOolac tromethamine.

Toradol È contraindicated in patients with active peptic ulcer dÈease in patients with recent gastrointestinal bleeding O perfOation E in patients with a hÈtOy of peptic ulcer dÈease O gastrointestinal bleeding.

Toradol Dovrebbe non essere dato to patients who have experienced asthma urticaria O allergic-type reactions after taking aspirina O other FANSEs. Severe rarely fatal anaphylactic-like reactions to FANSEs have been repOted in such patients (Vedere AVVERTIMENTOS: Reazioni anafilattoidi E PRECAUZIONI: Asma preesistente).

Toradol È contraindicated as prophylactic analgesic befOe any majO surgery.

Toradol È contraindicated fO the treatment of peri-operative pain in the setting of cOonary artery bypass graft (CABG) surgery (Vedere AVVERTIMENTOS).

Toradol È contraindicated in patients with advanced renal impairment O in patients at rÈk fO renal failure due to volume depletion (Vedere AVVERTIMENTOS fO cOrection of volume depletion).

Toradol È contraindicated in labO E delivery because through its prostaglEin synthesÈ inhibitOy effect it may adversely affect fetal circulation E inhibit uterine contractions thus increasing the rÈk of uterine hemOrhage.

Toradol inhibits platelet function E È therefOe contraindicated in patients with suspected O confirmed cerebrovascular bleeding hemOrhagic diathesÈ incomplete hemostasÈ E those at high rÈk of bleeding (Vedere AVVERTIMENTOS E PRECAUZIONI).

Toradol È contraindicated in patients currently receiving aspirina O FANSEs because of the cumulative rÈks of inducing serious FANSE-related adverse events.

L'uso concomitante di Toradolo e probenecid è controindicato.

L'uso concomitante di ketorolac trometamina e pentoxifyllina è controindicato.

Farmacologia clinica fO Toradol

Farmacodinamica

La trometamina cheTOLAC è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) che presenta un'attività analgesica nei modelli animali. Il meccanismo d'azione di ketorolac come quello di altri FANS non è completamente compreso ma può essere correlato all'inibizione della prostaglandina sintetasi. L'attività biologica della trometamina di ketorolac è associata alla forma S. La trometamina ketorolac non possiede proprietà sedative o ansiolitiche.

L'effetto analgesico di picco di Toradolo (ketorolac trometamina) si verifica entro 2-3 ore e non è statisticamente significativamente diverso rispetto alla gamma di dosaggio raccomandata di Toradolo (trometamina ketorolac). La più grande differenza tra dosi grandi e piccole di Toradol (ketorolac trometamina) è nella durata dell'analgesia.

Farmacocinetica

La trometamina ketorolac è una miscela racemica di forme di enantiomerico [-] S- e [] r-e ​​[] con la forma S con attività analgesica.

Confronto tra IV IM e farmacocinetica orale

La farmacocinetica della trometamina di ketorolac seguendo le dosi IV e IM di ketorolac trometamina e dosi orali di Toradolo (ketorolac trometamina) sono confrontate Tabella 1 . Negli adulti l'entità della biodisponibilità dopo la somministrazione della forma orale di Toradolo e la forma IM di ketorolac trometamina era uguale a quella seguente un bolo IV.

Cinetica lineare

Negli adulti a seguito della somministrazione di singole dosi orali di Toradol o dosi IM o IV di trometamina di ketorolac nel dosaggio raccomandato varia la clearance del racemato non cambia. Ciò implica che la farmacocinetica della ketorolac trometamina negli adulti che segue dosi IM o più IV singoli o multipli di ketorolac trometamina o dosi orali raccomandate di Toradolo (ketorolac trometamina) sono lineari. Ai dosi più raccomandate c'è un aumento proporzionale delle concentrazioni di racemato libero e legato.

Assorbimento

Toradol (ketOolac tromethamine) È 100% absObed after Oal adminÈtration (Vedere Tabella 1 ). Oral adminÈtration of Toradol (ketOolac tromethamine) after a high-fat meal resulted in decreased peak E delayed time-to-peak concentrations of ketOolac tromethamine by about 1 hour. Antacids did non affect the extent of absOption.

Distribuzione

Il volume apparente medio (Vβ) della trometamina di ketorolac dopo la distribuzione completa era di circa 13 litri. Questo parametro è stato determinato da dati a dose singola. La racemata di trometamina di ketorolac ha dimostrato di essere fortemente legato alle proteine ​​(99%). Tuttavia, concentrazioni plasmatiche fino a 10 μg/mL occuperanno solo circa il 5% dei siti di legame dell'albumina. Pertanto, la frazione illimitata per ciascun enantiomero sarà costante sull'intervallo terapeutico. Una diminuzione dell'albumina sierica, tuttavia, comporterà un aumento delle concentrazioni di farmaci liberi.

La trometamina di ketorolac viene escreta nel latte umano (vedi PRECAUZIONI : Madri infermieristiche ).

Metabolismo

La trometamina di ketorolac è in gran parte metabolizzata nel fegato. I prodotti metabolici sono forme idrossilate e coniugate del farmaco genitore. I prodotti del metabolismo e alcuni farmaci invariati vengono escreti nelle urine.

Escrezione

La via principale di eliminazione di ketorolac e dei suoi metaboliti è renale. Circa il 92% di una determinata dose si trova nelle urine circa il 40% come metaboliti e il 60% come ketorolac invariato. Circa il 6% di una dose viene escreto nelle feci. Uno studio monodosaggio con 10 mg di Toradol (ketorolac trometamina) (n = 9) ha dimostrato che l'enantiomero S viene eliminato circa due volte più velocemente dell'enantiomero R e che la clearance era indipendente dalla via di somministrazione. Ciò significa che il rapporto tra le concentrazioni plasmatiche di S/R diminuisce con il tempo dopo ogni dose. Vi è poca o nessuna inversione della forma r-a-s nell'uomo. La clearance della racemata in soggetti normali anziani e in pazienti con problemi di epaticamente e renamente è delineata Tabella 2 (Vedere Farmacologia clinica: Cinetica in popolazioni speciali ).

L'emivita del ketorolac trometamina S-enantiomer era di circa 2,5 ore (DS ± 0,4) rispetto a 5 ore (SD ± 1,7) per l'enantiomero R. In altri studi è stato segnalato che l'emivita per il racemato si trova nell'intervallo da 5 a 6 ore.

Accumulo

La trometamina di ketorolac somministrata come un bolo IV ogni 6 ore per 5 giorni a soggetti sani (n = 13) non ha mostrato differenze significative in CMAX il giorno 1 e il giorno 5. I livelli di trogolo in media sono stati di 0,29 μg/ml (SD ± 0,13) il giorno 1 e 0,55 μg/ml (SD ± 0,23) il giorno a stazionamento dopo il giorno. L'accumulo di ketorolac trometamina non è stato studiato in popolazioni speciali (insufficienza renale pediatrica geriatrica o pazienti con malattia epatica).

Cinetica in popolazioni speciali

Pazienti geriatrici

Basato su dati monodose solo l'emivita della racemata di trometamina ketorolac è aumentata da 5 a 7 ore negli anziani (da 65 a 78 anni) rispetto ai giovani volontari sani (da 24 a 35 anni) (vedi Tabella 2 ). There was little difference in the Cmax fO the two groups (elderly 2.52 μg/mL ± 0.77; young 2.99 μg/mL ± 1.03) (Vedere PRECAUZIONI : Uso geriatrico ).

Pazienti pediatrici

Sono disponibili informazioni limitate per quanto riguarda la farmacocinetica del dosaggio della trometamina di ketorolac nella popolazione pediatrica. Following a single intravenous bolus dose of 0.5 mg/kg in 10 children 4 to 8 years old the half-life was 5.8 ± 1.6 hours the average clearance was 0.042 ± 0.01 L/hr/kg the volume of distribution during the terminal phase (Vβ) was 0.34 ± 0.12 L/kg and the volume of distribution at steady state (Vss) was 0.26 ± 0.08 L/kg. Il volume di distribuzione e clearance del ketorolac nei pazienti pediatrici era più alto di quelli osservati nei soggetti adulti (vedi Tabella 1 ). There are no pharmacokinetic data available fO adminÈtration of ketOolac tromethamine by the Nel route nei pazienti pediatrici.

Insufficienza renale

Sulla base di dati a dosi monodose solo l'emivita media della trometamina di ketorolac nei pazienti compromessi renamente è tra le 6 e le 19 ore e dipende dall'entità della compromissione. Vi è una scarsa correlazione tra la clearance della creatinina e la clearance totale della Trometamina di ketorolac negli anziani e le popolazioni con compromissione renale (r = 0,5).

Nei pazienti con malattia renale l'AUC∞ di ciascun enantiomero è aumentato di circa il 100% rispetto ai volontari sani. Il volume della distribuzione raddoppia per l'enantiomero S e aumenta di 1/5 per l'enantiomero R. L'aumento del volume di distribuzione della trometamina di ketorolac implica un aumento della frazione non legata.

L'Auc∞ -rato del ketorolac trometamina enantiomeri in soggetti sani e i pazienti sono rimasti simili indicando che non vi era alcuna escrezione selettiva di entrambi gli enantiomeri nei pazienti rispetto ai soggetti sani (vedi AVVERTIMENTOS : Effetti renali ).

Insufficienza epatica

Non vi è stata alcuna differenza significativa nelle stime di AUCH∞ e CMAX emifricane in 7 pazienti con malattia epatica rispetto ai volontari sani (vedi PRECAUZIONI : Effetto epatico E Tabella 2 ).

Gara

Le differenze farmacocinetiche dovute alla razza non sono state identificate.

Tabella 1 - Table of Approximate Average Pharmacokinetic Parameters (Significare ± SD) Following Oral Intramuscular E Intravenous Fareses of Ketorolac Tromethamine

Tabella 2 - The Influence of Età Liver E Kidney Function on the Clearance E Terminal Half-life of Ketorolac Tromethamine (Nel ¹ E ORALE ² ) nelle popolazioni adulte

Amministrazione IV

Nei soggetti adulti normali (n = 37) la clearance totale di 30 mg di ketorolac trometamina somministrata con IV era 0,030 (NULL,017-0,051) L/H/kg. L'emivita terminale era di 5,6 (NULL,0-7,9) ore. (Vedere Cinetica in popolazioni speciali per l'uso del dosaggio IV di ketorolac trometamina nei pazienti pediatrici.)

Studi clinici

Pazienti adulti

In uno studio postoperatorio in cui tutti i pazienti hanno ricevuto morfina da un dispositivo PCA pazienti trattati con ketorolac trometamina ^IV Come boli intermittenti fissi (ad esempio una dose iniziale di 30 mg seguita da 15 mg Q3h) richiedeva una morfina significativamente inferiore (26%) rispetto al gruppo placebo. L'analgesia era significativamente superiore in vari tempi di valutazione del dolore postdosaggio nei pazienti che ricevevano ketorolac trometamina ^IV più morfina PCA rispetto ai pazienti che hanno ricevuto solo morfina somministrata in PCA.

Pazienti pediatrici

Non ci sono dati disponibili per supportare l'uso di Toradol (ketorolac tromethamina) ^ORALE nei pazienti pediatrici.

Informazioni sul paziente per Toradol

Guida ai farmaci per farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS)
(Vedi la fine di questa guida ai farmaci per un elenco di medicinali di FANS da prescrizione.)

Quali sono le informazioni più importanti che dovrei sapere sui medicinali chiamati farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS)?

FANSE medicines may increase the chance of a attacco di cuore O stroke that can lead to death. Questa possibilità aumenta:

• con un uso più lungo di medicinali FANS
• Nelle persone che hanno malattie cardiache

FANSE medicines Dovrebbe never be used right befOe O after a heart surgery called a cOonary artery bypass graft (CABG).

FANSE medicines can cause ulcers E bleeding in the stomach E intestinos at any time during treatment. Ulcers E bleeding:

• Può accadere senza avvisi di sintomi
• può causare la morte

La possibilità che una persona riceva un'ulcera o un sanguinamento aumenta con:

• assumere medicinali chiamati corticosteroidi e anticoagulanti
• Uso più lungo
• fumo
• bere alcol
• età più anziana
• avere una cattiva salute

FANSE medicines Dovrebbe only be used:

• esattamente come prescritto
• Alla dose più bassa possibile per il trattamento
• Per il tempo più breve necessario

Cosa sono i farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS)?

FANSE medicines are used to treat pain E redness swelling E heat (inflammation) from medical conditions such as:

• diversi tipi di artrite
• Crampi mestruali e altri tipi di dolore a breve termine

Chi non dovrebbe assumere un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS)?

Fare non take an FANSE medicine:

• Se hai avuto un attacco di asma o altra reazione allergica con l'aspirina o qualsiasi altra medicina FANS
• per il dolore subito prima o dopo la chirurgia del bypass del cuore

Di 'al tuo operatore sanitario:

• su tutte le tue condizioni mediche.
• su tutte le medicine che prendi. I FANS e alcuni altri medicinali possono interagire tra loro e causare gravi effetti collaterali. Mantieni un elenco dei tuoi medicinali da mostrare al tuo medico e al tuo farmacista.
• Se sei incinta. FANSE medicines Dovrebbe non be used by pregnant women late in their pregnancy.
• Se stai allattando al seno. Parla con il tuo medico.

Quali sono i possibili effetti collaterali dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS)?

Ottieni subito un aiuto di emergenza se hai uno dei seguenti sintomi:

• mancanza di respiro o difficoltà che respirano
• dolore al petto
• debolezza in una parte o un lato del tuo corpo
• discorso confuso
• gonfiore del viso o della gola

Ferma subito la medicina FANS e chiama subito il tuo medico se hai uno dei seguenti sintomi:

• nausea
• più stanco o più debole del solito
• prurito
• La tua pelle o gli occhi sembrano gialli
• dolori di stomaco
• sintomi simili all'influenza
• vomitare sangue
• c'è sangue nel movimento intestinale o è nero e appiccicoso come il catrame
• aumento di peso insolito
• eruzione cutanea o vesciche con febbre
• gonfiore delle braccia e delle gambe mani e i piedi

Questi non sono tutti gli effetti collaterali con medicinali di FANS. Parla con il tuo medico o il tuo farmacista per ulteriori informazioni sui medicinali di FANS.

Altre informazioni sui farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS):

• Aspirina È an FANSE medicine but it does non increase the chance of a attacco di cuore. Aspirina can cause bleeding in the brain stomach E intestinos. Aspirina can also cause ulcers in the stomach E intestinos.
• Alcuni di questi medicinali di FANS sono venduti a dosi inferiori senza prescrizione medica (da banco). Parla con il tuo operatore sanitario prima di utilizzare FANS over-the-bancone per più di 10 giorni.

FANSE medicines that need a prescription:

*Il vicoprofene contiene la stessa dose di ibuprofene dei FANS over-the-counter (OTC) e di solito viene utilizzato per meno di 10 giorni per curare il dolore. L'etichetta FANS OTC avverte che l'uso continuo a lungo termine può aumentare il rischio di attacco di cuore O stroke.

Questa guida ai farmaci è stata approvata dalla Food and Drug Administration degli Stati Uniti. Data creata: 15 giugno 2005.celebrex è un marchio registrato di G.D. Searle LLC. Cataflam Voltaren sono marchi registrati di Novartis Corporation. Arthrotec (combinato con misoprostol) è un marchio registrato di G.D. Searle LLC. Dolobid è un marchio registrato di Merck
Complunox (combinato con ossicodone) è un marchio registrato di Forest Laboratories Inc.Indocin Indocin SR sono marchi registrati di Merck
Mobico È a regÈtered trademark of Boehringer Ingelheim Pharma GMBG & Co. Kg. Sollievo È a regÈtered trademark of SmithKline Beecham COpOation. Naprosyn EC-Naprosyn Anaprox Anaprox DS are regÈtered trademarks of Syntex Pharmaceuticals International Ltd. Naprelan È a regÈtered trademark of Elan COpOation PLC. Naprapac (copackaged with lansoprazole) È a regÈtered trademark of Syntex Pharmaceuticals International Ltd. Daypro È a regÈtered trademark of G.D. Searle LLC. Feldene È a regÈtered trademark of Pfizer. ClinorIl È a regÈtered trademark of Merck & Co. Inc. Tolectina tolectina ds tolectin 600 are regÈtered trademarks of Johnson & Johnson COpOation.