Sectral

Descrizione per Sectral

Sectral (Acebutolol HCl) è un agente di blocco beta-adrenorecettore idrofilo selettivo con lieve attività simpatomimetica intrinseca per l'uso nel trattamento di pazienti con ipertensione e aritmie ventricolari. È commercializzato in forma di capsule per somministrazione orale. Le capsule sectrali sono fornite in due punti di forza di dosaggio che contengono 200 o 400 mg di acebutololo come sale di cloridrato. Gli ingredienti inattivi presenti sono d

L'acebutolol HCl è una polvere bianca o leggermente bianca liberamente solubile in acqua e meno solubile in alcol. Chimicamente è definito come il sale di cloridrato di (±) n- [3-acetil-4- [2- idrossi-3-[(1- metiletil) amino] propossidio] fenil] butanamide.

Usi per Sectral

Ipertensione

Sectral è indicato per la gestione degli adulti di ipertensione. Può essere usato da solo o in combinazione con altri agenti antiipertensivi, in particolare diuretici di tipo tiazidico.

Aritmie ventricolari

Sectral è indicato nella gestione dei battiti prematuri ventricolari; Riduce il numero totale di battiti prematuri, nonché il numero di battiti ectopici ventricolari accoppiati e multiforme e ritmi R-on-T.

Dosaggio per Sectral

Ipertensione

Il dosaggio iniziale di Sectral nell'ipertensione da lieve a moderata semplice è di 400 mg. Questo può essere somministrato come una singola dose giornaliera, ma in pazienti occasionali possono essere richiesti un dosaggio due volte al giorno per un adeguato controllo della pressione del sangue di 24 ore. Di solito si ottiene una risposta ottimale con dosaggi compresi tra 400 e 800 mg al giorno, sebbene alcuni pazienti siano stati mantenuti per un minimo di 200 mg al giorno. I pazienti con ipertensione più grave o che hanno dimostrato un controllo inadeguato possono rispondere a un totale di 1200 mg al giorno (somministrato B.I.D.) o all'aggiunta di un secondo agente antiipertensivo. La selettività beta-1 diminuisce quando il dosaggio aumenta.

Aritmia ventricolare

La solita dose iniziale di Sectral è di 400 mg al giorno somministrato come 200 mg offerta. Il dosaggio dovrebbe essere aumentato gradualmente fino a quando non viene ottenuta una risposta clinica ottimale generalmente da 600 a 1200 mg al giorno. Se il trattamento deve essere sospeso, il dosaggio deve essere ridotto gradualmente per un periodo di circa due settimane.

Usa nei pazienti più anziani

I pazienti più anziani hanno una scura di circa 2 fold in biodisponibilità e possono richiedere dosi di mantenimento più basse. Dosi superiori a 800 mg/die dovrebbero essere evitate negli anziani.

Come fornito

Sectral ® (Acebutolol HCl) è disponibile nei seguenti punti di forza del dosaggio:

200 mg Opaca capsula viola e arancione contrassegnata RP 700 e Sectral ®200 Ndc 67857-700-01 in bottiglie di 100 capsule.
400 mg Capsula marrone e arancione opaca contrassegnata RP 701 e Sectral® 400 Ndc 67857-701-01 in bottiglie di 100 capsule.

Mantieni il deposito strettamente chiuso a temperatura ambiente controllata da 20 ° a 25 ° C (da 68 ° a 77 ° F) Proteggi dal dispensato di luce in un contenitore stretto resistente alla luce per proteggere il contenuto dalla luce

Distribuito da: Promous â

Effetti collaterali for Sectral

Sectral is well tolerated in properly selected patients. Most adverse reactions have been mild not required discontinuation of therapy and tended to decrease as duration of treatment increases.

La tabella seguente mostra la frequenza di effetti collaterali correlati al trattamento derivati ​​da studi clinici controllati in pazienti con angina pectoris e aritmia ipertensione. Questi pazienti hanno ricevuto propranololo sectral o idroclorotiazide come terapia mono o placebo.

Totale volontario e suscitato (stadtudies statunitensi)

I seguenti effetti collaterali selezionati (potenzialmente importanti) sono stati osservati fino al 2% dei pazienti sectrali:

Cardiovascolare: Ipotensione Bradicardia Insufficienza cardiaca.

Sistema nervoso centrale: ansia hyper/hypoesthesia impotenza .

Dermatologicoal: prurito.

Gastrointestinale: vomito dolore addominale.

Genitourinario: Disuria nocturia.

Sistema epatico e biliare: Un numero limitato di casi di anomalie epatiche (aumentato SGPT LDH) sono stati riportati in associazione con la terapia con acebutololo. In alcuni casi sono stati segnalati aumento della bilirubina o della febbre alcalina fosfatasi malessere anoressia oscura anoressia nausea e/o altri sintomi. In alcuni dei casi segnalati i sintomi e i segni sono stati confermati dalla richallenge con l'acebutololo. Le anomalie erano reversibili alla cessazione della terapia con acebutololo.

Muscoloscheletrico: Back Dolore JointPain.

Respiratorio: Faringite sibilante.

Sensi speciali: Congiuntivite Eye Dry Eye Dolore.

Autoimmune: In una costa estremamente rare è stato riportato il lupus eritematoso sistemico.

Di seguito è mostrata l'incidenza di effetti avversi legati al farmaco (volontari e sollecitati) in base alla dose sectrale. (Dati di 266 pazienti ipertensivi trattati per 3 mesi con una dose costante.)

Potenziali eventi avversi

Inoltre, alcuni effetti avversi non elencati sopra sono stati riportati con altri agenti bloccanti β e dovrebbero anche essere considerati come potenziali effetti avversi di Sectral.

Sistema nervoso centrale: La depressione mentale reversibile che progredisce verso la catatonia (una sindrome acuta caratterizzata dal disorientamento per il tempo e il luogo) perdita di memoria a breve termine labilità emotiva leggermente annebbiati e ridotte prestazioni (neuropsicometrica).

Cardiovascolare: Intensificazione del blocco AV (vedi Controindicazioni ).

Allergico: Febbre eritematosrash combinata con la laringospasmo e la distruzione respiratoria dolorante e mal di gola.

Ematologico: Agranulocitosi non trombocitopenica e porpura trombocitopenica.

Gastrointestinale: Trombosi arteriosa mesenterica e colite ischemica.

Varie: Reversiblealopecia e malattia di Peyronie. La sindrome oculomucocutanea associata al pratico di β-bloccante non è stata segnalata con Sectral durante l'uso investigativo e un'ampia esperienza clinica straniera.

Interazioni farmacologiche for Sectral

Catecolamina -Nurreno i farmaci come la reserpina possono avere un effetto additivo se somministrato con agenti β-bloccanti. Pertanto, i pazienti trattati con i delettori di catecolamina Sectral Plus devono essere osservati da vicino per evidenza di marcata bradicardia o ipotensione che possono presentare come sincope/presincope di vertigini o cambiamenti ortostatici nella pressione sanguigna senza tachicardia compensativa. Risposte ipertese esagerate sono state riportate dall'uso combinato di antagonisti β-adrenergici e stimolanti α-adrenergici, compresi quelli contenuti nei rimedi a freddo e gocce nasali vasocostritive. I pazienti che ricevono β-bloccanti dovrebbero essere avvertiti di questo potenziale pericolo.

È stato riportato un contrasto con l'effetto antiipertensivo degli agenti bloccanti beta-adrenoceptor da parte di farmaci antinfiammatori non steroidei.

Non sono state osservate interazioni significative con la digossina idroclorotiazide idralazina solfinpirazone contraccettivi orali tolbutamide o warfarin.

Sia i glicosidi digitali che i beta-bloccanti rallentano la conduzione atrioventricolare e riducono la frequenza cardiaca. L'uso concomitante può aumentare il rischio di bradicardia.

Avvertimenti for Sectral

Insufficienza cardiaca

La stimolazione simpatica può essere essenziale per il supporto della circolazione in soggetti con diminuzione miocardica ridotta e la sua inibizione da parte del blocco β-adrenergicrecettore può precipitare un fallimento più grave. Sebbene i β-bloccanti debbano essere evitati in palese insufficienza cardiaca, il sectral può essere usato con ricovero con una storia di insufficienza cardiaca che sono controllate con digitale e/o diuretici. Sia Digitalis che Sectral compromettono la conduzione AV. Se l'insufficienza cardiaca persiste la terapia con Sectral dovrebbe essere disegnato.

In pazienti senza una storia di insufficienza cardiaca

Nei pazienti con malattia della valvola aortica o mitrale o compromessa funzione ventricolare sinistra continua la depressione del miocardio con agenti di blocco di β per un periodo di tempo può portare a insufficienza cardiaca. Ai primi segni di fallimento, i pazienti devono essere digitalizzati e/o ricevere un diuretico e la risposta osservata da vicino. Se l'insufficienza cardiaca continua nonostante l'adeguata digitalizzazione e/o terapia sectrale diuretica dovrebbe essere ritirata.

Esacerbazione di cardiopatia ischemica a seguito di un brusco ritiro

A seguito di una brusca cessazione della terapia con alcuni agenti bloccanti β in pazienti con esacerbazione dell'arteria coronarica di angina pectoris e in alcuni casi sono stati segnalati infarto miocardico e morte. Pertanto tali pazienti dovrebbero essere avvertiti contro l'interruzione della terapia senza il consiglio di un medico. Anche in assenza di cardiopatia ischemica palese quando si prevede l'interruzione di Sectral, il paziente deve essere attentamente osservato e dovrebbe essere consigliato di limitare il minimo l'attività fisica mentre Sectral viene gradualmente ritirato per un periodo di circa due settimane. (Se si desidera una terapia con un β-bloccante alternativo, il paziente può essere trasferita direttamente a dosi comparabili di un altro agente senza interruzione della terapia con blocco β.) Se un'esacerbazione di Angina pectoris si verifica terapia antianginale è stata riavviata immediatamente in dosi complete e il paziente in ospedale fino a quando le sue condizioni si stabilizzano.

Malattia vascolare periferica

Il trattamento con β-antagonisti riduce la gittata cardiaca e può precipitare o aggravare i sintomi dell'insufficienza arteriosa nei pazienti con malattia vascolare periferica o mesenterica. A cautela dovrebbe essere esercitata con tali pazienti e dovrebbero essere osservate da vicino per evidenza di progressione dell'ostruzione arteriosa.

Malattia broncospastica

I pazienti con malattia broncospastica non dovrebbero in generale ricevere un β-bloccante. A causa della sua selettività relativa β1, tuttavia basse dosi di sectral possono essere usate con ricovero di cautela con la malattia broncospastica a cui non rispondono o che non possono tollerare un trattamento alternativo. Poiché la selettività non è assoluta ed è dose-dipendente, la dose più bassa possibile di Sectral dovrebbe essere utilizzata inizialmente preferibilmente in dosi divise per evitare i livelli plasmatici più elevati associati all'intervallo dose più lungo. Un broncodilatore come l'ofillina o lo stimolante Aβ2 dovrebbe essere reso disponibile in anticipo con le istruzioni riguardanti il ​​suo uso.

Anestesia e chirurgia importante

La necessità o la desiderabilità del ritiro di una terapia bloccante prima della grande intervento chirurgico è controversa. Il blocco del recettore adrenergico compromette la capacità del cuore di rispondere a stimoli riflessi mediati adrenergicamente. Sebbene ciò possa essere di beneficio nella prevenzione della risposta aritmica, il rischio di una depressione miocardica eccessiva durante l'anestesia generale può essere migliorato e la difficoltà nel riavvio e nel mantenimento del battito cardiaco è stato segnalato con i beta-bloccanti. Se il trattamento è continuato, è necessario assumere particolare attenzione quando si utilizzano agenti anestetici che preminano il miocardio come il ciclopropano di Asether e il tricloroetilene ed è prudente utilizzare la dose più bassa possibile di Sectral. Sectral come gli altri bloccanti è un inibitore competitivo degli agonisti del recettore e il suo effetto sul cuore può essere invertito dalla somministrazione cauta di tali agenti (ad es. Orisoproterenolo didobutamina -vedi Sovradosaggio ). Manifestations of excessive vagal tone (e.g.profoundbradycardia hypotension) may be corrected

Diabete e ipoglicemia

I β-bloccanti possono potenziare la poglicemia indotta da insulina e mascherare alcune delle sue manifestazioni come Astachicardia; Tuttavia, le vertigini e la sudorazione sono generalmente colpite notissamente. I pazienti diabetici dovrebbero essere avvertiti della possibilità di mascherare ipoglicemia .

Tireotossicosi

Il blocco β-adrenergico può mascherare alcuni segni clinici (tachicardia) dell'ipertiroidismo. Il brusco ritiro di β-blocco può precipitare una tempesta tiroidea; Pertanto i pazienti sospettati di sviluppare la tireotossicosi â

Precauzioni for Sectral

Rischio di reazione anafilattica

Mentre assumono i pazienti beta-bloccanti con una storia di grave reazione anafilattica a una varietà di allergeni, forse più reattivi alla sfida ripetuta diagnostica o terapeutica. Tali pazienti possono non rispondere alle solite dosi di epinefrina usate per trattare la reazione allergica.

Funzione renale o epatica alterato

Gli studi sull'effetto dell'acebutolo nei pazienti con insufficienza renale non sono stati condotti nell'esperienza pubblicata straniera degli Stati Uniti mostrano che l'acebutololo è stato utilizzato con successo nell'insufficienza renale cronica. L'acebutololo viene escreto attraverso il gitratto ma il diacetolo del metabolita attivo viene eliminato prevalentemente dal rene. Esiste una relazione alineare tra clearance renale di diacetololo e clearance della creatinina. Pertanto, la dose giornaliera di acebutololo dovrebbe essere ridotta del 50% quando la clearance della creatinina è inferiore a 50 ml/min e del 75% quando è inferiore a 25 ml/min. Sectral dovrebbe essere utilizzato con cautela nei pazienti con una funzione epatica compromessa.

Sectral has been used successfully and without problems in elderly patients in the U.S. clinical trials without specific adjustment of dosage. However elderly patients may require lower maintenance doses because the bioavailability of both Sectral and its metabolite are approximately doubled in this age group.

Risultati di laboratorio clinico

Sectral° like other β-blockers has been associated with the development of antinuclear antibodies(ANA). In prospective clinical trials patients receiving Sectral had a dose-dependent increase in the development of positive ANA titers and the overall incidence was higher than that observed with propranolol. Symptoms(generally persistent arthralgias and myalgias) related to this laboratory abnormality were infrequent (less than1% with both drugs).Symptoms and ANA titers were reversible upon discontinuation of treatment.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Studi cronici di tossicità orale su ratti e topi che impiegano livelli di dose fino a 300 mg/kg/die, il che equivale a 15 volte la dose umana massima raccomandata (60 kg) non indicava un potenziale cancerogeno per Sectral. Diacetololo Il principale metabolita di Sectral Inman era senza potenziale cancerogeno nei ratti quando testato a dosi Ashigh come 1800 mg/kg/giorno. Sectral e Diacetolol hanno anche dimostrato di essere privi di potenziale mutagenico nel test Ames. SECTRAL SONDATO per via orale a due generazioni di ratti maschi e femmine a dosi fino a 240 mg/kg/die (equivalente a 12 volte la dose terapeutica raccomandata massima in una dose di 60 ghuman) e diacetolo hanno somministrato una fertilità.

Gravidanza

Effetti teratogeni

Gravidanza Category B: Reproduction studies have been performed with Sectral in rats (up to 630 mg/kg/day)and rabbits(up to 135 mg/kg/day). These doses are equivalent to approximately 31.5 and 6.8 times the maximum recommended therapeutic dose in a 60-kg human respectively. The compound was not teratogenic in either species. In the rabbit however doses of 135 mg/kg/day caused slight fetal growth retardation; this effect was considered to be a result of maternal toxicity as evidenced by reduced food intake a lowered rate of bodyweight gain and mortality. Studies have also been performed in these species with diacetolol (at doses of up to450 mg/kg/day in rabbits and up to 1800 mg/kg/day in rats). Other than a significant elevation in postimplantation loss with 450mg/kg/day diacetolol a level at which food consumption and bodyweight gain were reduced in rabbit dams and a non statistically significant increase in incidence of bilateral cataract in ratfetuses from dams treated with 1800 mg/kg/day diacetolol there was no evidence of harm to the fetus. There are no adequate and well-controlled trials in pregnant women. Because animal teratology studies are not always predictive of the human response Sectral should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the risk to the fetus.

Effetti nonteratogeni

Studi sull'uomo hanno dimostrato che sia l'acebutolo e il diacetololo attraversano la placenta. I neonati delle madri che hanno ricevuto l'acebutolo durante la gravidanza hanno ridotto il peso alla nascita ridotto e la riduzione della frequenza cardiaca. Nel neonato l'emivita di eliminazione di Acebutolol era da 6 a 14 ore mentre l'emivita di diacetolo era dalle 24 alle 30 ore per le prime 24 ore dopo la nascita seguita da un'emivita da 12 a 16 ore. Dovrebbero essere disponibili strutture adeguate per il monitoraggio di questi bambini alla nascita.

Manodopera e consegna

L'effetto di Sectral sul travaglio e il parto nelle donne in gravidanza è. Studi sugli animali non hanno mostrato alcun effetto di Sectral sul solito corso del travaglio e del parto.

Madri infermieristiche

L'acebutololo e il diacetolo appaiono anche nel latte materno con amilk: rapporto plasmatico rispettivamente di 7,1 e 12,2. L'uso nelle madri infermieristiche non è raccomandato.

Uso pediatrico

La sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici non è stata stabilita.

Uso geriatrico

Studi clinici sull'esperienza clinica Sectral e altri segnalati sono inadeguati per determinare se vi sono differenze nella sicurezza o nell'efficacia tra i pazienti superiori o inferiori all'età di 65 anni.

Soggetti anziani prove maggiore biodisponibilità di acebutolol (vedi Farmacologia clinica -Farmacocinetica e metabolismo) presumibilmente a causa della riduzione legata all'età del metabolismo del primo passaggio e della funzione renale. Pertanto può essere appropriato iniziare i pazienti anziani nella fascia bassa dell'intervallo di dosaggio (vedi Dosaggio e amministrazione - Usa nei pazienti più anziani ).

Informazioni per overdose per Sectral

Non sono disponibili informazioni specifiche sul trattamento di emergenza di un dosaggio eccessivo per Sectral. Tuttavia, oltre il dosaggio con altri agenti bloccanti β è stato accompagnato da un estremo bradicardia avanzato avanzato atrioventricolare a blocchi intraventricolare difetti di conduzione ipotensione grave insufficienza cardiaca congestizia convulsioni e pazienti insussibili broncospasmo e ipoglicemia. Sebbene la specifica informazione sul trattamento di emergenza del sovradosaggio segreto sia notavalibile sulla base delle azioni farmacologiche e sulle osservazioni nel trattamento delle overdosi con altri β-bloccanti, dovrebbero essere prese in considerazione le seguenti misure generali:

• Stomaco vuoto per emesi o lavaggio.
• Bradicardia: atropina IV (da 1 a 3 mg in dosi divise). Se la risposta antivagale è inadeguata somministrare isoproterenolo con cautela poiché le dosi più grandi del solito di isoproterenolo possono essere diventate.
• Ipotensione persistente Nonostante la correzione della bradicardia: somministrare vasopressore (ad es. Epinefrina levarterenolo dopamina o dobutamina) con frequente monitoraggio della pressione sanguigna e pulsura.
• Broncospasmo: un derivato di ofyllina come aminofillina e/o stimolante β2 parenterale come la asterbutalina.
• Insufficienza cardiaca: digitalizzare il paziente e/o somministrare adiuretico. È stato riferito che il glucagone è utile in questa situazione.

Sectral is dialyzable.

Controindicazioni per Sectral

Sectral is contraindicated in: 1) persistently severe bradycardia; 2) second- and third-degree heart block; 3) overt cardiac failure; and 4) cardiogenic shock . (See  Avvertimenti .

Farmacologia clinica for Sectral

Sectral is a cardioselective β-adrenoreceptor blocking agent which possesses mild intrinsic sympathomimeticactivity (ISA) inits therapeutically effective dose range.

Farmacodinamica

β1-cardioselettività è stata dimostrata negli studi sugli animali sperimentali. In anestetizzati e catsssectal è più potente nell'antagonizzazione della tachicardia indotta da isoproterenolo (β1) che nell'antagonizzare l'antagonizzazione della vasodilatazione indotta da isoproterenolo. broncodilatazione (β2). L'ISA di Sectral è stato dimostrato nei ratti impoveriti di catecolamina mediante tachicardia indotta dalla somministrazione di questo agente. Un effetto stabilizzante di membrana è stato rilevato negli animali ma solo con elevate concentrazioni di Sectral.

Studi clinici hanno dimostrato l'attività bloccante β1 alle dosi raccomandate mediante: a) riduzione della frequenza cardiaca a riposo e riducono la tachicardia indotta da ineserzioni; b) riduzione della gittata cardiaca atrest e di post -esercizio; c) riduzione delle pressioni sistoliche e diastoliche a riposo e post -esercizio; d) Inibizione della tachicardia indotta da isoproterenolo.

La selettività β1 di Sectral è stata anche dimostrata sulla base dei seguenti effetti bronchiali vascolari e:

Effetti vascolari

Sectral has less antagonistic effects on peripheral vascular β2-receptors at rest and after epinephrine stimulation than nonselective β-antagonists.

Effetti bronchiali

Negli studi monodosi in asmatici che esaminano gli effetti di vari beta-bloccanti su funzionalità polmonare basse dosi di acebutololo producono meno prove di broncocostrizione e minore riduzione degli effetti broncodilanti beta2agonisti rispetto agli agenti non selettivi come il propranololo ma più di atenololo.

L'ISA è stato osservato con Sectral nell'uomo, come mostrato da una riduzione in modo leggermente più piccolo (circa 3 battiti al minuto) della frequenza cardiaca a riposo rispetto alle dosi di blocco β equivalenti di propranololo metoprololo o atenololo. La terapia cronica con Sectral non ha indotto alcuna alterazione significativa delprofilo del sangue.

Sectral has been shown to delay AV conduction time and to increase the refractoriness of the AV node without significantly affecting sinus node recovery time atrial refractory period or the HV conduction time. The membrane-stabilizing effect of Sectral is not manifest at the doses used clinically.

Riduzioni significative delle frequenze cardiache di riposo ed esercitazioni e pressioni del sangue sistolica sono state osservate una somministrazione secolare di 1,5 ore dopo con effetti massimi che si verificano tra 3 e 8 ore dopo il dosaggio nei normali volontari. Sectral ha dimostrato un effetto significativo sulla tachicardia indotta dall'esercizio da 24 a 30 ore dopo la somministrazione di droghe.

Esistono correlazioni significative tra i livelli plasmatici di acebutololo e sia la riduzione del cuore di riposo che la percentuale di β-blocco della tachicardia indotta dall'esercizio.

L'effetto antiipertensivo di Sectral è stato dimostrato che negli studi controllati in doppio cieco è superiore al placebo e simile al propranololo e all'idroclorotiazide. Inoltre, i pazienti che rispondono al mintraladominato due volte al giorno avevano una risposta asimilare se il regime di dosaggio fosse stato cambiato in una volta somministrazione quotidiana o proseguiti su un B.I.D. regime. La maggior parte dei pazienti ha risposto da 400 a 800 mg al giorno a dosi divise.

L'effetto antiaritmico di Sectral è stato confrontato con il propranololo placebo e la chinidina. Rispetto ai battiti VEBR-on-T VEB e tachicardia ventricolari (VT) e tachicardia ventricolare (VT) e tachicardia ventricolare (VT) (VT) (VT) (VT) (VT) (VT) (VT) (VT), ha ridotto significativamente ridotto significativamente ridotto significativamente ridotto i battitura VEB (VT) (VT) VEB) medio ridotto significativamente ridotto (VT). VEB). Sia il sectral che il propranololo hanno ridotto significativamente VEB e VT abbinati. Sectraland chinidina ha ridotto significativamente VEB totale e complesso a riposo; Durante l'esercizio è stata osservata anche l'efficacia antiaritmica di Sectral.

Dopo aver assunto gli effetti collaterali del piano B

Farmacocinetica e metabolismo

Sectral is well absorbed from the GI tract. It is subject to extensive first-pass hepatic biotransformation with an absolute bioavailability of approximately 40% for the parent ompound. The major metabolite an N-acetyl derivative (diacetolol) is pharmacologically active. This metabolite isequipotent to Sectral and in cats is more cardioselective than Sectral; therefore this first-pass phenomenon does not attenuate the therapeutic effect of Sectral. Food intake does not have a significant effect on the area under the plasma concentration-time curve(AUC) of Sectral although the rate of absorption and peak concentration decreased slightly.

L'emivita di eliminazione del plasma di Sectral è di circa 3-4 ore, mentre quella del suo metabolizzacetolololis da 8 a 13 ore. Il tempo per raggiungere la concentrazione di picco per Sectral è di 2,5 ore e per il diacetolo dopo la somministrazione orale di 3,5 ore sectrali.

Nell'intervallo di dose orale da 200 a 400 mg la cinetica è proporzionale. Tuttavia, questa linearità non è osservata a dosi più elevate probabilmente a causa della saturazione dei siti di biotrasformazione epatica. Inoltre, dopo un dosaggio multiplo, la mancanza di linearità è anche osservata da aumenti di AUC di circa il 100% rispetto al singolo dosaggio orale. L'eliminazione tramite renalexcretion è di circa il 30% al 40% e mediante meccanismi non renali dal 50% al 60%, il che include l'escrezione nel Anche e passaggio diretto attraverso la parete intestinale.

Sectral has a low binding affinity for plasma proteins(about 26%). Sectral and its metabolite diacetolol are relatively hydrophilic and therefore only minimal quantities have been detected in the cerebrospinal fluid(CSF).

Studi di interazione farmacologica con tolbutamide e warfarin non hanno indicato alcuna influenza sugli effetti terapeutici di questi composti. I livelli plasmatici di digossina e idroclorotiazide non sono stati influenzati dalla concomitante somministrazione segreta. La cinetica di Sectral non è stata significativamente alterata dalla somministrazione concomitante di idroclorotiazide idralazina solfinpirazone o contraccettivi orali.

Nei pazienti con compromissione renale non vi è alcun effetto sull'emivita di eliminazione di Sectral, ma c'è una riduzione dell'eliminazione del metabolita diacetolo con un aumento da due a tre volte nella sua emivita. Per questo motivo il farmaco dovrebbe essere somministrato con cautela nei pazienti con sufficienza renalina (vedi PRECAUZIONI ). Sectral and its major metabolite are dialyzable.

Sectral crosses the placental barrier and is secreted in breast milk.

Nei pazienti geriatrici la biodisponibilità di Sectral e il suo metabolita è aumentata di circa due volte probabilmente a causa della diminuzione del metabolismo del primo passaggio e della funzione renale negli anziani.

Informazioni sul paziente per Sectral

I pazienti in particolare quelli con evidenza di malattia coronarica dovrebbero essere avvertiti

I pazienti dovrebbero anche essere avvertiti di possibili reazioni ipertensive gravi dall'uso concomitante di stimolanti α-adrenergici come i decongestionanti nasali comunemente usati nelle preparazioni a freddo OTC e nelle gocce nasali.