REQUIP XL

Descrizione per Requisip XL

Requisip XL contiene ropinirole un non ergolino dopamina agonista come sale di cloridrato. Il nome chimico del ropinirolo cloridrato è 4- [2- (dipropilammino) etil] -13-dihydro-2h-indol2-one e la formula empirica è C ₁₆ H ₂₄ N ₂ O • HCl. Il peso molecolare è 296,84 (NULL,38 come base libera). La formula strutturale è:

Il ropinirolo cloridrato è un solido da bianco a giallo con un intervallo di fusione da 243 ° a 250 ° C e una solubilità di 133 mg/ml in acqua.

Le compresse di release esteso REQUIP XL sono formulate come una compressa a 3 strati con uno strato a rilascio lento attivo centrale e due strati esterni placebo che agiscono come strati barriera che controllano la superficie disponibile per il rilascio del farmaco. Ogni compressa a forma di capsula biconvessa contiene 2,28 mg 4,56 mg 6,84 mg 9,12 mg o 13,68 mg di idrocloruro ropinirolo equivalente a ropinirole 2 mg 4 mg 6 mg 8 mg o 12 mg rispettivamente. Gli ingredienti inattivi sono costituiti da carbossimetilcellulosa sodio di sodio di biossido di silicio gliceryl -behenate idrogenato olio idrogenato ipromellosio lattosio monoidrato magnesio stearato maltodestrina povidone e uno o più di quanto segue: Fd

Usi per Requisip XL

REQUIP XL® è indicato per il trattamento della malattia di Parkinson.

Dosaggio per requisip xl

Raccomandazioni generali sul dosaggio

• Requisip XL Le compresse a rilascio prolungato vengono prese una volta al giorno con o senza cibo [vedi Farmacologia clinica ].
• Le compresse devono essere inghiottite e non devono essere masticate schiacciate o divise.
• Se si è verificata un'interruzione significativa in terapia con REQUIP XL può essere garantita la retitrazione della terapia.

Dosaggio per la malattia di Parkinson

La dose di partenza raccomandata di Requisip XL è presa 2 mg una volta al giorno per 1-2 settimane seguita da aumenti di 2 mg/giorno a intervalli settimanali o più lunghi basati sulla risposta e la tollerabilità terapeutica. Monitorare i pazienti almeno settimanalmente durante la titolazione della dose. Un tasso di titolazione troppo rapido può portare alla selezione di una dose che non fornisce ulteriori benefici ma aumenta il rischio di reazioni avverse.

Negli studi a dose fissa progettate per caratterizzare la dose-risposta per requisire XL non vi è stato un ulteriore beneficio terapeutico mostrato nei pazienti con malattia di Parkinson avanzate che assumono dosi quotidiane superiori a 8 mg/die o con la malattia di Parkinson in fase iniziale che assume dosi superiori a 12 mg/giorno [vedi Studi clinici ]. Although the maximum recommended dose of REQUIP XL is 24 mg patients with advanced La malattia di Parkinson should generally be maintained at daily doses of 8 mg or lower and patients with early La malattia di Parkinson should generally be maintained at daily doses 12 mg or lower.

Requisip XL deve essere interrotto gradualmente per un periodo di 7 giorni.

Compromissione renale

Non è necessario un aggiustamento della dose nei pazienti con moderata compromissione renale (clearance della creatinina da 30 a 50 ml/min). La dose iniziale raccomandata di REQUIP XL per i pazienti con malattia renale allo stadio terminale in emodialisi è di 2 mg una volta al giorno. Ulteriori escalation di dose dovrebbero essere basate sulla tollerabilità e sulla necessità di efficacia. La dose giornaliera totale massima raccomandata è di 18 mg/die nei pazienti che ricevono una dialisi regolare. Non sono richieste dosi supplementari dopo la dialisi. Non è stato studiato l'uso del requisip XL nei pazienti con grave compromissione renale senza dialisi regolare.

Passa dalle compresse di ropinirole a rilascio immediato per requisire XL

I pazienti possono essere commutati direttamente dalle compresse di ropinirole a rilascio immediato per requisire le compresse XL. La dose iniziale di Requisip XL dovrebbe corrispondere approssimativamente alla dose giornaliera totale della formulazione a rilascio immediato del ropinirolo, come mostrato nella Tabella 1.

Tabella 1: conversione da compresse di ropinirole a rilascio immediato per requisire XL

Dopo la conversione in requisizione XL, la dose può essere regolata a seconda della risposta terapeutica e della tollerabilità [vedi Dosaggio per la malattia di Parkinson ].

Effetto del tempo di transito gastrointestinale sul rilascio di farmaci

REQUIP XL è progettato per rilasciare farmaci per un periodo di 24 ore. Se si verifica un rapido transito gastrointestinale, potrebbe esserci il rischio di rilascio incompleto di farmaci e residui di farmaci che vengono passati nella feci.

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

• Compresse con pellicola a forma di capsula a forma di capsula rosa da 2 mg con GS e 3V2
• 4 mg di tavolette a forma di pellicola a forma di capsula a forma di capsula marrone chiaro e WXG
• Compresse con pellicola a forma di capsula bianca a forma di capsula da 6 mg con GS e 11F
• Compresse con pellicola a forma di capsula rossa da 8 mg a forma di capsule a forma di capsule a forma di capsule a forma di capsula debossa con GS e 5CC
• Tablet a forma di pellicola a forma di capsula verde da 12 mg a forma di capsule a forma di capsule a forma di capsula debossa con GS e YX7

Archiviazione e maneggevolezza

Ogni compressa con rivestimento a forma di pellicola a forma di capsula Biconvex contiene idrocloruro di ropinirole equivalente alla quantità etichettata di ropinirole come segue:

2-mg : Tablet rosa Debossato con GS e 3V2 in bottiglie di 30 ( Ndc 0007-4885-13)

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4 mg : compresse marroni in chiaro Debossato con GS e WXG in bottiglie di 30 ( Ndc 00074887-13) e 90 ( Ndc 0007-4887-59).

6-mg : Tablet bianchi Debossato con GS e 11F in bottiglie di 30 ( Ndc 0007-4883-13).

8 mg : Tablet rossi Debossato con GS e 5CC in bottiglie di 30 ( Ndc 0007-4888-13).

12 mg : compresse verdi debossa con GS e YX7 in bottiglie di 30 ( Ndc 0007-4882-13).

Magazzinaggio

Conservare a 25 ° C (77 ° F); Escursioni consentite a 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F) [vedi A temperatura ambiente controllata da USP ].

Dispensare in un contenitore resistente alla luce stretta come definito nell'USP.

GlaxoSmithKline: Research Triangle Park NC 27709. Per ulteriori informazioni, visitare www.gsk.com o chiamare il numero 1-888-825-5249 (numero verde). Revisionato: marzo 2017

Effetti collaterali for Requisip XL

Le seguenti reazioni avverse sono descritte in modo più dettagliato in altre sezioni dell'etichetta:

• Ipersensibilità [vedi Controindicazioni ]
• Addormentarsi durante le attività di vita quotidiana e sonnolenza [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Syncope [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Ipotensione/ipotensione ortostatica [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Elevazione della pressione sanguigna e cambiamenti nella frequenza cardiaca [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Allucinazioni/comportamento psicotico [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Dyskinesia [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Controllo degli impulsi/comportamenti compulsivi [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Iperpyrexia e confusione emergente di ritiro [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Melanoma [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Complicanze fibrotiche [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Patologia retinica [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avversa ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere confrontati direttamente con i tassi negli studi clinici di un altro farmaco (o di un altro programma di sviluppo di una diversa formulazione dello stesso farmaco) e non può riflettere i tassi osservati nella pratica.

Durante lo sviluppo pre-marketing dei pazienti con REQUIP XL con malattia di Parkinson avanzata ha ricevuto Requisip XL o placebo come terapia aggiuntiva con L-DOPA in uno studio clinico a dose flessibile. In uno studio a dose flessibile, i pazienti con la malattia di Parkinson precoce sono stati trattati con REQUIP XL o la formulazione immediata a rilascio di requisito senza L-DOPA. Inoltre, gli studi post-marketing a dosi fissa controllati con placebo hanno valutato la risposta alla dose di Requisip XL nei pazienti con malattia di Parkinson avanzata che assumevano L-DOPA e nei pazienti con malattia di Parkinson iniziale senza L-DOPA concomitante.

Malattia di Parkinson avanzata (con L-DOPA)

Lo studio 1 è stato uno studio a dose flessibile a doppio cieco in doppio cieco a 24 settimane in pazienti con malattia di Parkinson avanzata. Nello studio 1 Le reazioni avverse più comunemente osservate nei pazienti trattati con requisip XL (incidenza almeno il 5% in più rispetto al placebo) sono state le vertigini e le allucinazioni di discinesia nausea.

Nello studio 1 circa il 6% dei pazienti trattati con il trattamento UXL sospeso a causa di reazioni avverse rispetto al 5% dei pazienti che hanno ricevuto placebo. La reazione avversa più comune nei pazienti trattati con REQUIP XL causando l'interruzione del trattamento con Requisip XL nello Studio 1 è stata l'allucinazione (2%).

La tabella 2 elenca le reazioni avverse che si sono verificate almeno il 2% (ed erano numericamente maggiori del placebo) dei pazienti con malattia di Parkinson avanzata trattata con Requisip XL che ha partecipato allo studio 1. In questo studio Requisip XL o Placebo è stato usato in aggiunta a L-DOPA.

Tabella 2: Incidenza di reazioni avverse in uno studio a dose flessibile controllata con placebo nella malattia di Parkinson in stadio avanzato in pazienti che assumono L-DOPA (Studio 1) (eventi ≥ 2% dei pazienti trattati con Requisip XL e più comuni che sul placebo) ^a

Sebbene questa prova non sia stata progettata per caratterizzare in modo ottimale le reazioni avverse legate alla dose, si è verificato un suggerimento (basato sul confronto tra l'incidenza delle reazioni avverse attraverso gli intervalli di dose per Requisip XL e Placebo) che l'incidenza per l'ipertensione della discinesia e la caduta è stata correlata alla dose per requisip XL.

Durante la fase di titolazione l'incidenza di reazioni avverse nell'ordine discendente della differenza di trattamento percentuale è stata la discinesia nausea dolore addominale/disagio ipotensione ortostatica vertigini vertigini edema periferico periferico e secco. Durante la fase di mantenimento le reazioni avverse più frequentemente osservate sono state la discinesia nausea vertigini allucinazione la sonnolenza caduta ipertensione sogni anormali sogni di costipazione del dolore toracico bronchite e nasofaringite. Alcune reazioni avverse che si sviluppano nella fase di titolazione persistevano (≥ 7 giorni) nella fase di mantenimento. Queste reazioni avverse persistenti includevano ipotensione ortostatica di allucinazione della discinesia e faucia secca.

L'incidenza di reazioni avverse era simile nelle donne e negli uomini.

Lo studio 2 era uno studio dose-risposta a dose a dose fissa controllata in doppio cieco di 18 settimane in pazienti con malattia di Parkinson avanzata. Nello studio 2 circa il 7% dei pazienti trattati con qualsiasi dose di requisip XL ha interrotto prematuramente durante la fase di titolazione a causa delle reazioni avverse rispetto al 4% dei pazienti sul placebo. La percentuale di pazienti che si sono interrotti dallo studio a causa di una reazione avversa è stata del 4% per Requisip XL 4 mg 9% per Requisip XL 8 mg 8% per Requisip XL 12 mg 8% per Requisip XL 16 mg e 0% per Requep XL 24 mg [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]. Table 3 lists adverse reactions with an incidence of at least 5% of patients in any dose group of REQUIP XL and numerically higher than on placebo in Study 2. The most common adverse reaction (incidence for REQUIP XL all doses at least 5% greater than placebo) was discinesia.

Tabella 3: Incidenza di reazioni avverse in uno studio a dose fissa controllata con placebo nella malattia di Parkinson in stadio avanzato in pazienti che assumono L-DOPA (Studio 2) (eventi ≥ 5% dei pazienti trattati con qualsiasi dose di requisip XL e più comune che sul placebo)

Malattia di Parkinson (senza L-DOPA)

Lo studio 3 è stato uno studio crossover a dosi flessibile di 36 settimane in pazienti con malattia di Parkinson che è stata prima trattata con il Requisip XL o la formulazione a rilascio immediato del requisito e quindi attraversato al trattamento con l'altra formulazione. Nello studio 3 le reazioni avverse più comunemente osservate (≥ 5%) nei pazienti trattati con requisip XL erano nausea (19%) sonnolenza (11%) dolore addominale/disagio (7%) vertigini (6%) mal di testa (6%) e costipazione (5%).

Lo studio 4 è stato uno studio dose-risposta a dose a dose fissa controllata in doppio cieco di 18 settimane in pazienti con malattia di Parkinson precoce. Complessivamente il 7% dei pazienti trattati con qualsiasi dose di Requisip XL, incluso il 6% durante la fase di titolazione, si è interrotto prematuramente dallo studio a causa delle reazioni avverse rispetto al 5% dei pazienti sul placebo. La percentuale di pazienti che interrompeva prematuramente a causa di una reazione avversa è stata dell'8% per requisip xl 2 mg 5% per requisip xl 4 mg 8% per requisip xl 8 mg 5% per requisip xl 12 mg e 15% per requisip xl 24 mg.

La tabella 4 elenca le reazioni avverse con un'incidenza di almeno il 10% dei pazienti in qualsiasi gruppo di dose di Requisip XL e numericamente più alte rispetto al placebo nello Studio 4. Le reazioni avverse più comuni (incidenza per Requisip XL Tutte le dosi di almeno il 5% in più rispetto al placebo) sono state nausea di nausea improvvisa all'inizio dell'ipertensione del sonno e

Tabella 4: Incidenza di reazioni avverse in uno studio a dose fissa controllata con placebo in doppio cieco nella malattia di Parkinson in fase iniziale (Studio 4) (eventi ≥ 10 % dei pazienti trattati con qualsiasi dose di requisito XL e maggiore % rispetto al placebo)

Anomalie di laboratorio

Nello studio a dose fissa nella malattia avanzata di Parkinson (Studio 2) l'11% dei pazienti su REQUIP XL ha mostrato uno spostamento della creatina fosfosfinasi sierica (CPK) dalla normale al basale al di sopra del normale intervallo di riferimento durante il trattamento rispetto al 6% dei pazienti sul placebo. Non vi è stata una chiara risposta a dose per cambiamenti anormali nei livelli di CPK nei pazienti con malattia di Parkinson in stadio precoce o avanzata in entrambi gli studi a dose fissa.

Nella sperimentazione a dose fissa nei primi pazienti con malattia di Parkinson (Studio 4) CPK sierico si è spostato durante il trattamento da normale a un intervallo di riferimento al di sopra del normale nel 10% dei pazienti su Requisip XL e nel 5% dei pazienti sul placebo.

Reazione avversas Observed During The Clinical Development Of The Immediate-Release Formulation Of REQUIP For Parkinson's Disease (Advanced and Early)

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avversa ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere confrontati direttamente con i tassi negli studi clinici di un altro farmaco (o di un altro programma di sviluppo di una diversa formulazione dello stesso farmaco) e non può riflettere i tassi osservati nella pratica.

Nei pazienti con malattia di Parkinson avanzata che sono stati trattati con la formulazione a rilascio immediato del requisito le reazioni avverse più comuni (≥ 5%di differenza di trattamento dal placebo presentato in ordine di frequenza di differenza di trattamento in diminuzione) erano diskinesia (21%) somnolenza (12%) nausea (12%) nausea e nausea (6%) di nicne (5%) di nicne (5%) di nicne (5%) di nicne (5%) di nitnea (6%) di nitnea (6%) di nitnea (6%) di nitnea (6%) di nitnea (6%) di nitnea (12%) di nitnea (12%). In patients with early Parkinson's disease who were treated with the immediate-release formulation of REQUIP the most common adverse reactions ( ≥ 5% treatment difference from placebo presented in order of decreasing treatment difference frequency) were nausea (38%) somnolence (34%) dizziness (18%) syncope (11%) asthenic condition (11%) viral infection (8%) leg edema (6%) vomiting (5%) and Dispepsia (5%).

Interazioni farmacologiche for Requisip XL

Inibitori e induttori del CYP1A2

In vitro Gli studi sul metabolismo hanno dimostrato che il CYP1A2 è il principale enzima responsabile del metabolismo del ropinirolo. Esiste quindi il potenziale per induttori o inibitori di questo enzima per alterare la clearance del ropinirolo. Pertanto, se la terapia con un farmaco noto per essere un potente induttore o inibitore del CYP1A2 viene interrotta o avviata durante il trattamento con requisito XL di regolazione della dose di Requisip XL. La co-somministrazione della ciprofloxacina Un inibitore del CYP1A2 con rocciale a rilascio immediato aumenta l'AUC e il cmax di ropinirole [vedi Farmacologia clinica ]. Cigarette smoking is expected to increase the clearance of ropinirole since CYP1A2 is known to be induced by smoking [see Farmacologia clinica ].

Estrogeni

L'analisi farmacocinetica della popolazione ha rivelato che dosi più elevate di estrogeni (solitamente associati alla terapia ormonale sostitutiva [HRT]) hanno ridotto la clearance del ropinirolo. L'avvio o l'arresto dell'HRT può richiedere l'adeguamento del dosaggio di Requisip XL [vedi Farmacologia clinica ].

Antagonisti della dopamina

Poiché il ropinirolo è un agonista della dopamina, è possibile che gli antagonisti della dopamina come i neurolettici (ad esempio fenotiazine butirofenoni tioxanteni) o metoclopramide possano ridurre l'efficacia del requisip XL.

Avvertenze per Requisip XL

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

Precauzioni per il Requisip XL

Addormentarsi durante le attività della vita quotidiana

I pazienti trattati con ropinirole hanno riferito di addormentarsi mentre si sono impegnati in attività della vita quotidiana, compresa il funzionamento dei veicoli a motore che a volte hanno provocato incidenti. Sebbene molti di questi pazienti abbiano riferito di sonnolenza mentre su Ropinirole alcuni percepivano di non avere segnali di avvertimento come l'eccessiva sonnolenza e credevano di essere stati vigili immediatamente prima dell'evento. Alcuni di questi eventi sono stati segnalati più di 1 anno dopo l'inizio del trattamento.

Tra i 613 pazienti che hanno ricevuto REQUIP XL (compresse di rilascio esteso di ropinirole) negli studi clinici c'erano 5 casi di insorgenza improvvisa di sonno e 2 casi di incidente automobilistico in cui non è noto se si addormentava fosse un fattore che contribuisce.

Durante lo studio di 6 mesi nella sonnolenza avanzata di Parkinson è stata riportata nel 7% (14 su 202) dei pazienti che hanno ricevuto Requisip XL (compresse di rilascio esteso di ropinirole) rispetto al 4% (7 su 191) dei pazienti che hanno ricevuto placebo. Durante lo studio di 36 settimane nella malattia della malattia di Parkinson è stata riportata nell'11% (16 su 140) dei pazienti che hanno ricevuto il requisito XL rispetto al 15% (22 su 149) dei pazienti che hanno ricevuto la formulazione a rilascio immediato del requisito [vedi Reazioni avverse ]. However because dose-response was not systematically studied with REQUIP XL (ropinirole extended release tablets) the occurrence of somnolence at the highest recommended doses may be higher than these reported frequencies [see Reazioni avverse ].

Molti esperti clinici ritengono che addormentarsi mentre si impegnano in attività della vita quotidiana si verificano sempre in un ambiente di sonnolenza preesistente sebbene i pazienti possano non dare tale storia. Per questo motivo i prescrittori dovrebbero rassegnare continuamente i pazienti per sonnolenza o sonnolenza, soprattutto perché alcuni degli eventi si verificano ben dopo l'inizio del trattamento. I prescrittori dovrebbero anche essere consapevoli del fatto che i pazienti potrebbero non riconoscere sonnolenza o sonnolenza fino a quando non si interrogano direttamente sulla sonnolenza o sulla sonnolenza durante attività specifiche.

Prima di iniziare il trattamento con le compresse di Requisip XL (ropinirole esteso a rilascio esteso), è necessario consigliare il potenziale per sviluppare sonnolenza e richiedere specificamente i fattori che possono aumentare il rischio con Requip XL (compresse di rilascio esteso di ropinirole (ad esempio i livelli di plasma) come cimpiro di ciproli) come cimpirosi) come i livelli di sedute di ciprolo) [che si vedono il ciprolo) Interazioni farmacologiche ]. If a patient develops significant daytime sleepiness or episodes of falling asleep during activities that require active participation (e.g. driving a motor vehicle conversations eating etc.) REQUIP XL should ordinarily be discontinued [see Dosaggio e amministrazione Per una guida nella discontinuzione di Requisip XL (compresse di rilascio esteso Ropinirole) ]. If a decision is made to continue REQUIP XL (ropinirole extended release tablets) patients should be advised to not drive and to avoid other potentially dangerous activities. There is insufficient information to establish that dose reduction will eliminate episodes of falling asleep while engaged in activities of daily living.

Sincope

Sincope sometimes associated with bradycardia was observed during treatment with ropinirole in La malattia di Parkinson patients. In a placebo-controlled study involving patients with advanced La malattia di Parkinson syncope occurred in 2 of the 202 patients (1%) who received REQUIP XL (ropinirole extended release tablets) and in none of the 191 patients who received placebo.

Poiché lo studio delle compresse di Requisip XL (ropinirole estese a rilascio) ha escluso i pazienti con una significativa malattia cardiovascolare, non è noto in che misura la cifra di incidenza stimata si applica ai pazienti con malattia di Parkinson nella pratica clinica. Pertanto i pazienti con una malattia cardiovascolare significativa devono essere trattati con cautela.

Ipotensione

Gli agonisti della dopamina negli studi clinici e nell'esperienza clinica sembrano compromettere la regolazione sistemica della pressione arteriosa con la conseguente posturale ipotensione Soprattutto durante l'escalation della dose. Inoltre, i pazienti con malattia di Parkinson sembrano avere una capacità compromessa per rispondere a una sfida posturale. Per questi motivi i pazienti che vengono trattati con agonisti dopaminergici di solito (1) richiedono un attento monitoraggio per i segni e i sintomi di Ipotensione posturale Soprattutto durante l'escalation della dose e (2) dovrebbero essere informati di questo rischio [vedi Informazioni sulla consulenza del paziente ].

In uno studio controllato con placebo che coinvolge pazienti con ipotensione avanzata di Parkinson è stato riportato come evento avverso in 5 su 202 pazienti (2%) che ricevono Requisip XL (compresse di rilascio esteso di ropinirole) e in nessuno dei 191 pazienti in ricezione di placebo. L'ipotensione ortostatica è stata riportata come evento avverso nel 5% dei pazienti che hanno ricevuto Requisip XL (compresse di rilascio esteso di ropinirole) e nell'1% dei destinatari del placebo.

Un'analisi dello studio randomizzato in doppio cieco controllato con placebo nella malattia di Parkinson avanzata è stata condotta utilizzando una varietà di termini di eventi avversi probabilmente suggestivi di ipotensione tra cui ipotensione l'ipotensione di ipotensione Vertigine e pressione sanguigna sono diminuite. Questa analisi ha mostrato una maggiore incidenza di questi eventi con REQUIP XL (compresse di rilascio esteso di ropinirole) (7% 15 di 202) vs. placebo (3% 6 di 191). Questa maggiore incidenza è stata osservata in un contesto in cui i pazienti erano molto attentamente titolati e da questo studio i pazienti con malattia cardiovascolare clinicamente rilevanti o ipotensione ortostatica sintomatica al basale. Sono stati monitorati segni vitali ortostatici (semi-supino per la posizione) durante lo studio avanzato dello studio sulla malattia di Parkinson e sono state valutate i cambiamenti relativi a Requisip XL (compresse di rilascio esteso di ropinirole) (rispetto al placebo) dal basale.

La frequenza di qualsiasi ipotensione ortostatica in qualsiasi momento durante lo studio era del 38% per il requisito XL (compresse di rilascio esteso di ropinirolo) rispetto al 31% per il placebo per decrementi di pressione arteriosa sistolica da lieve a moderata (≥ 20 mm Hg) 63% per requip XL (compresse di rilascio prolungato) vs. 58% per la pressione del diastol REQUIP XL (compresse di rilascio esteso di ropinirole) vs. 7% per placebo per gravi decrementi di pressione arteriosa diastolica (≥ 20 mm Hg) e 23% per ReQip XL (compresse di rilascio esteso esteso del ropinirolo) rispetto al 19% per placebo per decrementi di pressione arteriosa combinati e diastolici.

In alcuni pazienti non sono stati segnalati decrementi significativi nella pressione sanguigna non correlati alla posizione eretta. In posizione semi-supina la frequenza era del 10% per il requisito XL (compresse di rilascio esteso di ropinirolo) rispetto all'8% per il placebo per una grave riduzione della pressione arteriosa sistolica (≥ 40 mm Hg) ed era del 25% per il requisito XL (compresse di rilascio esteso esteso del copinirole) rispetto al 21% per il placebo per una riduzione grave della pressione diastolica (≥ 20 mm).

L'aumentata incidenza per ipotensione e/o ipotensione ortostatica è stata osservata sia nelle fasi di titolazione che di manutenzione e in alcuni casi è persistita nel periodo di manutenzione dopo lo sviluppo nella fase di titolazione.

Elevazione della pressione sanguigna e cambiamenti nella frequenza cardiaca

Nello studio controllato con placebo nella malattia di Parkinson avanzata non ci sono stati effetti chiari delle compresse di requisito XL (compresse di rilascio esteso di ropinirolo) su variazioni medie della pressione arteriosa o della frequenza cardiaca rispetto al placebo. Tuttavia, vi è stata una maggiore incidenza di pazienti trattati con REQUIP XL (compresse di rilascio esteso di ropinirole) che hanno soddisfatto vari criteri anomali come descritto di seguito.

In posizione semi-supina la frequenza era dell'8% per Requisip XL (compresse di rilascio esteso di ropinirolo) rispetto al 5% per il placebo per un grave aumento della pressione arteriosa sistolica (≥ 40 mm Hg). Nella posizione eretta la frequenza era del 9% per il Requisip XL (compresse di rilascio esteso di ropinirole) rispetto al 6% per placebo per un grave aumento della pressione arteriosa sistolica (≥ 40 mm Hg).

In posizione semi-supinica la frequenza era del 23% per Requisip XL (compresse di rilascio esteso di ropinirole) rispetto al 18% per placebo per un aumento di impulso moderato (≥ 15 battiti/ minuto) e 19% per Requisip XL (compresse di rilascio esteso di ropinirole) vs. 17% per placebo per diminuzione di impulsi moderati (≥ 15 battiti/ minuto). Nella posizione eretta la frequenza era del 2% per Requisip XL (compresse di rilascio esteso Ropinirole) vs. <1% for placebo for severe pulse increase (> 30 battiti/minuto) e 24% per Requisip XL (compresse di rilascio esteso di ropinirole) rispetto al 19% per placebo per una riduzione di impulsi moderata (≥ 15 battiti/minuto).

La maggiore incidenza per vari aumenti della pressione arteriosa sistolica e/o diastolica e/o cambiamenti nell'impulso è stata osservata sia nelle fasi di titolazione che di mantenimento, nonché persistere nel periodo di mantenimento dopo lo sviluppo nella fase di titolazione. L'elevazione della pressione arteriosa e/o dei cambiamenti nella frequenza cardiaca nei pazienti che assumono Requisip XL (compresse di rilascio esteso di ropinirolo) devono essere considerati quando si trattano i pazienti con malattia cardiovascolare.

Allucinazione

Nella sperimentazione avanzata del parkinson in doppio cieco controllata da placebo, l'8% (17 su 202) dei pazienti che riceveva Requisip XL (compresse di rilascio esteso di ropinirole) riportata allucinazione Rispetto al 2% (4 su 191) pazienti che hanno ricevuto placebo. L'allucinazione ha portato alla sospensione del trattamento nel 2% (4 su 202) dei pazienti su Requisip XL (compresse di rilascio esteso di ropinirolo) e 1% (2 su 191) di pazienti sul placebo.

L'incidenza dell'allucinazione è aumentata nei pazienti di età superiore ai 65 anni. La somministrazione di co-entecapone e L-DOPA con ropinirole può anche aumentare il rischio di allucinazione. In una sperimentazione clinica controllata con placebo, si è verificata in 0 su 43 pazienti che assumono entecapone più L-DOPA in 9 su 155 pazienti che hanno assunto ReQuIP XL (compresse di rilascio esteso esteso di ropinirole) più L-DOPA (6%) e in 7 su 47 pazienti che assumono Entacapone con reQuIP XL (tablet a rilascio esteso con corda) più L-DOPA (15%).

Discinesia

REQUIP XL (ropinirole extended release tablets) may potentiate the dopaminargic side effects of L-dopa and may cause and/or exacerbate preexisting discinesia in patients treated with L-dopa for La malattia di Parkinson. Decreasing the dose of a dopaminargic drug may ameliorate this side effect.

Importanti disturbi psicotici

I pazienti con un grave disturbo psicotico non dovrebbero normalmente non essere trattati con requisip XL (compresse di rilascio esteso del ropinirolo) a causa del rischio di esacerbare il psicosi . Inoltre, molti trattamenti per la psicosi possono ridurre l'efficacia di Requisip XL [vedi Interazioni farmacologiche ].

Eventi segnalati con terapia dopaminergica

Iperpyrexia e confusione emergente di ritiro

Sebbene non sia riportato durante lo sviluppo clinico del ropinirolo, un complesso sintomo che ricorda la sindrome maligna neurolettica (caratterizzata da elevata rigidità muscolare a temperatura alterata e instabilità autonomica) con nessun altro eziologia ovvia è stato riportato in associazione con un rapido ritiro di riduzione o cambiamenti nella terapia dopaminergica. Pertanto si raccomanda che la dose sia rastremata alla fine del trattamento con requisip XL come misura profilattica [vedi Dosaggio e amministrazione ].

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Complicanze fibrotiche

Casi di fibrosi retroperitoneale infiltrati polmonari per pericardite pleurica e valvulopatia cardiaca sono stati riportati in alcuni pazienti trattati con agenti dopaminergici derivati ​​da ERGOT. Mentre queste complicanze possono risolvere quando il farmaco viene interrotto la risoluzione completa non si verifica sempre.

Sebbene si ritenga che queste reazioni avverse siano correlate alla struttura di ergolina di questi composti, se altri agonisti della dopamina derivata da nonno come Requisip o ReQuep XL (compresse di rilascio esteso di ropinirole) possano causarli non è noto.

Sono stati ricevuti un numero limitato di report di possibili complicanze fibrotiche tra cui il versamento pleurico della fibrosi pleurica La malattia polmonare interstiziale e la valvulopatia cardiaca nel programma di sviluppo e l'esperienza post -marketing per il ropinirole. Nel programma di sviluppo clinico (n = 613) 2 pazienti trattati con Requisip XL (compresse di rilascio esteso di ropinirole) avevano versamento pleurico. Mentre l'evidenza non è sufficiente per stabilire una relazione causale tra ropinirolo e queste complicanze fibrotiche, un contributo del ropinirolo non può essere completamente escluso in rari casi.

Melanoma

Alcuni studi epidemiologici hanno dimostrato che i pazienti con il morbo di Parkinson hanno un rischio più elevato (forse da 2 a 4 volte più alto) dello sviluppo melanoma della popolazione generale. Non è chiaro se l'aumento del rischio osservato fosse dovuto alla malattia di Parkinson o ad altri fattori come i farmaci usati per trattare la malattia di Parkinson. Il ropinirole è uno degli agonisti della dopamina usati per curare la malattia di Parkinson. Sebbene il ropinirolo non sia stato associato ad un aumentato rischio di melanoma specificamente il suo ruolo potenziale di fattore di rischio non è stato sistematicamente studiato. Nel programma di sviluppo clinico (n = 613) un paziente trattato con Requisip XL (compresse di rilascio esteso di ropinirole) e anche Levodopa/Carbidopa ha sviluppato melanoma. I pazienti che utilizzano Requisip XL (compresse di rilascio esteso di ropinirole) devono essere resi consapevoli di questi risultati e subiscono uno screening dermatologico periodico.

Patologia retinica

Umano

A causa delle osservazioni fatte nei ratti albini (vedi sotto ) Le valutazioni di elettroretinogramma oculare (ERG) sono state condotte durante un studio clinico controllato a dose flessibile flessibile a dose flessibile flessibile a dosi flessibile flessibile a dosi flessibile flessibile a dosi flessibile flessibile a dosi flessibile flessibile a dosi flessibile flessibile a dose flessibile a dose flessibile a dose flessibile flessibile di 2 anni con ropinirole a rilascio immediato nei pazienti con malattia di Parkinson. Un totale di 156 pazienti (78 sulla dose media del ropinirolo a rilascio immediato 11,9 mg/die e 78 sulla dose media L-DOPA 555,2 mg/die) per l'evidenza di disfunzione retinica attraverso elettroretinogrammi. Non vi era alcuna differenza clinicamente significativa tra i gruppi di trattamento nella funzione della retina per la durata dello studio.

Ratti albini

La degenerazione della retina è stata osservata nei ratti albini nello studio di cancerogenicità a 2 anni in tutte le dosi testate (equivalenti a 0,6 a 20 volte la dose umana massima raccomandata (MRHD) di 24 mg/giorno su un mg/m ² base) ma era statisticamente significativo alla dose più alta (50 mg/kg/giorno). La degenerazione della retina non è stata osservata nei ratti pigmentati dopo 3 mesi in uno studio di cancerogenicità di 2 anni nei topi albini o in studi di 1 anno in scimmie o ratti albini. Il potenziale significato di questo effetto per gli esseri umani non è stato stabilito ma non può essere ignorato perché può essere coinvolto l'interruzione di un meccanismo che è universalmente presente nei vertebrati (ad es. Scansione del disco).

Legatura alla melanina

Il ropinirolo si lega ai tessuti contenenti melanina (cioè la pelle degli occhi) nei ratti pigmentati. Dopo una singola dose, la ritenzione a lungo termine del farmaco è stata dimostrata con un'emivita nell'occhio di 20 giorni.

Informazioni sulla consulenza del paziente

Vedere Approvato FDA Etichettatura del paziente

I medici dovrebbero istruire i loro pazienti a leggere il volantino delle informazioni sul paziente prima di iniziare la terapia con Requisip XL (compresse di rilascio esteso di ropinirole) e di rileggerlo al rinnovo di prescrizione per nuove informazioni sull'uso di Requisip XL (tavolette a rilascio esteso di ropinirole).

Istruzioni per il dosaggio

• I pazienti devono essere istruiti a prendere REQUIP XL (compresse di rilascio esteso di ropinirole) solo come prescritto. Se viene mancata una dose, i pazienti devono essere consigliati di non raddoppiare la loro prossima dose.
• REQUIP XL (ropinirole extended release tablets) can be taken with or without food. Taking REQUIP XL (ropinirole extended release tablets) with food may reduce the occurrence of nausea [see Dosaggio e amministrazione ]
• REQUIP XL (ropinirole extended release tablets) Tablets should be swallowed whole. They should not be chewed crushed or divided [see Dosaggio e amministrazione ]
• Il ropinirole è l'ingrediente attivo che si trova sia in Requisip XL (compresse di rilascio esteso di ropinirole) e compresse di requisito (la formulazione a rilascio immediato). Chiedi al tuo paziente se stanno assumendo un altro farmaco contenente ropinirole.

Ipotensione posturale (ortostatica)

I pazienti dovrebbero essere informati che possono sviluppare ipotensione posturale (ortostatica) con o senza sintomi come la sincope di nausea vertigini e talvolta sudorazione. I sintomi di ipotensione e/o ortostatici possono verificarsi più frequentemente durante la terapia iniziale o con un aumento della dose in qualsiasi momento (dopo settimane sono stati osservati casi. Di conseguenza, i pazienti devono essere avvertiti contro di essersi alzati rapidamente dopo essersi seduto o sdraiati soprattutto se lo hanno fatto per periodi prolungati e in particolare all'inizio del trattamento con Requisip XL [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Elevazione della pressione sanguigna e cambiamenti nella frequenza cardiaca

I pazienti devono essere avvisati della possibilità di aumenti della pressione sanguigna durante il trattamento con Requisip XL (compresse di rilascio esteso del ropinirolo). Può verificarsi esacerbazione dell'ipertensione. Potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose di farmaci se l'elevazione della pressione arteriosa è sostenuta su più valutazioni. Anche i pazienti con malattie cardiovascolari che potrebbero non tollerare marcate variazioni della frequenza cardiaca dovrebbero essere avvisati della possibilità che possano sperimentare aumenti significativi o diminuzioni della frequenza cardiaca durante il trattamento con Requisip XL (compresse di rilascio esteso di ropinirole) [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Effetti sedanti

I pazienti devono essere avvisati dei potenziali effetti di sedazione causati da Requisip XL (compresse di rilascio esteso di ropinirole) tra cui la sonnolenza e la possibilità di addormentarsi mentre si impegnano in attività della vita quotidiana. Poiché la sonnolenza è una reazione avversa frequente con conseguenze potenzialmente gravi, i pazienti non dovrebbero né guidare un'auto né impegnarsi in altre attività potenzialmente pericolose fino a quando non hanno acquisito un'esperienza sufficiente con il Requisip XL (compresse di rilascio esteso di ropinirole) per valutare se influisce o meno le loro prestazioni mentali e/o motorie. I pazienti dovrebbero essere informati che se una maggiore sonnolenza o episodi di addormentarsi durante le attività della vita quotidiana (ad es. Conversazioni che mangiano alla guida di un veicolo a motore ecc.) Si sperimentano in qualsiasi momento durante il trattamento non dovrebbero guidare o partecipare a attività potenzialmente pericolose fino a quando non hanno contattato il loro medico.

A causa di possibili effetti additivi, è necessario consigliare quando i pazienti assumono altri farmaci sedanti alcol o altri depressivi del SNC (ad esempio Benzodiazepine Antipsicotici antidepressivi ecc.) In combinazione con Requisip XL o quando si assumono farmaci concomitanti che aumentano i livelli plasmatici di ropinirolo (ad esempio ciprofloxacina) [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Allucinaziones

I pazienti devono essere informati che possono sperimentare allucinazioni (suoni o sensazioni di visioni irreali) durante l'assunzione di ropinirole. Gli anziani hanno un rischio maggiore rispetto ai pazienti più giovani con malattia di Parkinson; e il rischio è maggiore nei pazienti che stanno assumendo ropinirole con L-DOPA o assumendo dosi più elevate di ropinirolo e possono anche essere ulteriormente aumentati nei pazienti che assumono altri farmaci che aumentano il tono dopaminergico [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Sintomi di controllo degli impulsi compresi i comportamenti compulsivi

Ci sono state segnalazioni di pazienti che hanno sperimentato intensi impulsi a scommettere aumentando impulsi sessuali e altri intensi impulsi e l'incapacità di controllare questi impulsi durante l'assunzione di uno o più farmaci che aumentano il tono dopaminergico centrale che sono generalmente utilizzati per il trattamento della malattia di Parkinson o della sindrome delle gambe senza riposo, incluso il ropinirole. Nel programma di sviluppo clinico (n = 613) 6 pazienti trattati con Requisip XL (compresse di rilascio esteso di ropinirole) hanno mostrato comportamenti compulsivi costituiti da gioco d'azzardo patologico e/o ipersessualità. Sebbene non si sia dimostrato che i farmaci hanno causato questi eventi questi impulsi si sono fermati in alcuni casi quando la dose è stata ridotta o che il farmaco è stato fermato. I prescrittori dovrebbero chiedere ai pazienti lo sviluppo di impulsi di gioco nuovi o maggiori impulsi sessuali o altri impulsi mentre vengono trattati con REQUIP XL (compresse di rilascio esteso di ropinirole). I pazienti devono informare il proprio medico se sperimentano impulsi di gioco nuovi o maggiori aumenti di impulsi sessuali o altri intensi impulsi durante l'assunzione di Requisip XL (compresse di rilascio esteso di ropinirole). I medici dovrebbero considerare la riduzione della dose o l'arresto del farmaco se un paziente sviluppa tali impulsi durante l'assunzione di Requisip XL.

Madri infermieristiche

A causa della possibilità che il ropinirole possa essere escreto nel latte materno, si dovrebbe prendere una decisione se interrompere l'assistenza infermieristica o interrompere il farmaco tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ]. Patients should be advised that ropinirole could inhibit lactation as ropinirole inhibits prolactin secretion.

Gravidanza

Poiché il ropinirolo ha dimostrato di avere effetti avversi sullo sviluppo dell'embrione-fetica, inclusi gli effetti teratogeni negli animali e perché l'esperienza nell'uomo è limitata, i pazienti dovrebbero essere consigliati di informare il proprio medico se rimangono incinti o intendono rimanere incinta durante la terapia [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Approvato FDA Etichettatura del paziente

L'etichettatura del paziente è riprodotta Informazioni sul paziente sezione.

I medici dovrebbero istruire i loro pazienti a leggere il volantino delle informazioni sul paziente prima di iniziare la terapia con Requisip XL (compresse di rilascio esteso di ropinirole) e di rileggerlo al rinnovo di prescrizione per nuove informazioni sull'uso di Requisip XL (tavolette a rilascio esteso di ropinirole).

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Studi di cancerogenicità di due anni sono stati condotti nei topi Charles River CD-1 a dosi di 5 15 e 50 mg/kg/giorno e nei ratti Sprague-Dawley a dosi di 1,5 15 e 50 mg/kg/giorno ² sono equivalenti a 10 e 20 volte rispettivamente il MRHD di 24 mg/die). Nel ratto maschile si è verificato un aumento significativo degli adenomi delle cellule Leydig testicolari in tutte le dosi testate, cioè ≥ 1,5 mg/kg (NULL,6 volte l'MRHD su un mg/m ² base). Questa scoperta ha un significato discutibile perché i meccanismi endocrini ritenuti coinvolti nella produzione di iperplasia delle cellule Leydig e adenomi nei ratti non sono rilevanti per l'uomo. Nel topo femmina si è verificato un aumento dei polipi endometriali uterini benigni alla dose di 50 mg/kg/giorno (10 volte il MRHD su un mg/m ² base). Il ropinirolo non era mutageno o clastogenico nel in vitro Ames testare il in vitro Test di aberrazione cromosomica nei linfociti umani il in vitro test del linfoma del topo (cellule L1578Y) e il in vivo Test del micronucleo del topo.

Quando somministrato a ratti femmine prima e durante l'accoppiamento e durante la gravidanza il ropinirolo ha causato l'interruzione dell'impianto a dosi di 20 mg/kg/giorno (8 volte il MRHD su un mg/m ² base) o più. Si ritiene che questo effetto sia dovuto all'effetto che abbassa la prolattina del ropinirolo. Nell'uomo la gonadotropina corionica non la prolattina è essenziale per l'impianto. Negli studi di ratto che utilizzano dosi basse (5 mg/kg) durante la fase dipendente dalla prolattina della gravidanza precoce (giorni di gestazione da 0 a 8) il ropinirolo non ha colpito la fertilità femminile a dosaggi fino a 100 mg/kg/giorno (40 volte l'MRHD su un mg/m ² base). Non è stato osservato alcun effetto sulla fertilità maschile nei ratti a dosaggi fino a 125 mg/kg/giorno (50 volte l'MRHD su un mg/m ² base).

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Gravidanza Category C. There are no adequate and well-controlled studies using ropinirole in pregnant women. REQUIP XL (ropinirole extended release tablets) should be used during pregnancy only if the potential benefit outweighs the potential risk to the fetus.

Negli studi sulla riproduzione degli animali si è dimostrato che il ropinirolo ha effetti avversi sullo sviluppo di embrioni, inclusi gli effetti teratogeni. Il trattamento di ratti in gravidanza con ropinirolo durante l'organogenesi ha comportato una riduzione del peso corporeo fetale aumentato la morte fetale e le malformazioni digitali a 24 36 e 60 volte rispettivamente MRHD. La somministrazione combinata di ropinirole a 8 volte il MRHD e una dose clinicamente rilevante di L-DOPA ai conigli incinti durante l'organogenesi hanno prodotto una maggiore incidenza e gravità delle malformazioni fetali (principalmente difetti di cifre) rispetto alla prole della prole dei conigli trattati con solo L-DOPA. In uno studio perinatale-postnatale sui ratti ha compromesso la crescita e lo sviluppo della prole infermieristica e sono stati osservati alterato lo sviluppo neurologico della prole femminile quando le dighe sono state trattate con 4 volte il MRHD.

Madri infermieristiche

Il ropinirolo inibisce la secrezione di prolattina nell'uomo e potrebbe potenzialmente inibire l'allattamento.

Il ropinirolo è stato rilevato nel latte di ratti in allattamento. Sebbene molti farmaci siano escreti nel trasferimento di latte umano di ropinirolo nel latte umano. A causa del potenziale di gravi reazioni avverse nei neonati infermieristici, dovrebbe essere presa una decisione se interrompere l'assistenza infermieristica o interrompere il farmaco tenendo conto dell'importanza del ropinirole per la madre.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia nella popolazione pediatrica non sono state stabilite.

Uso geriatrico

L'adeguamento del dosaggio non è necessario negli anziani (sopra i 65 anni) poiché la dose di Requisip XL (compresse di rilascio esteso di ropinirole) deve essere titolata individualmente alla risposta clinica [vedi Farmacologia clinica ]. Pharmacokinetic studies conducted in patients demonstrated that oral clearance of ropinirole is reduced by 15% in patients above 65 years of age compared to younger patients.

Del numero totale di pazienti che hanno partecipato a studi clinici di Requisip XL (compresse di rilascio esteso di ropinirole) per la malattia di Parkinson 387 pazienti erano 65 e oltre e 107 pazienti erano 75 e oltre. Tra i pazienti che ricevevano le compresse di requisito XL (compresse di rilascio esteso di ropinirole) era più comune nei soggetti anziani (10%) rispetto ai soggetti non anziani (2%). L'incidenza di eventi avversi complessivi è aumentata con l'aumentare dell'età per entrambi i pazienti che hanno ricevuto Requisip XL e placebo.

Compromissione renale

Non è necessario alcun adattamento a dosaggio del ropinirolo nei pazienti con moderata compromissione renale (clearance della creatinina da 30 a 50 ml/min). Non è stato studiato l'uso del ropinirolo in pazienti con grave compromissione renale.

Compromissione epatica

La farmacocinetica del ropinirolo non è stata studiata in pazienti con compromissione epatica. Poiché i pazienti con compromissione epatica possono avere livelli plasmatici più elevati e un ropinirolo di clearance inferiore dovrebbe essere titolato con cautela in questi pazienti.

Informazioni per overdose per Requisip XL

I sintomi del sovradosaggio con REQUIP sono correlati alla sua attività dopaminergica. Si consigliano misure di supporto generali. Se necessario, i segni vitali dovrebbero essere mantenuti.

Negli studi clinici ci sono stati pazienti che accidentalmente o intenzionalmente hanno assunto più della loro dose prescritta di ropinirole. Il più grande overdose riportato con il ropinirolo negli studi clinici è stato di 435 mg ha preso un periodo di 7 giorni (NULL,1 mg/die). Dei pazienti che hanno ricevuto una dose superiore a 24 mg/giorno di sintomi hanno incluso eventi avversi comunemente riportati durante la terapia dopaminergica (vertigini della nausea) e l'iperidrosi visiva iperidrosi claustrofobia Corea Palpitazioni astenia e incubi. Ulteriori sintomi riportati nei casi di sovradosaggio includevano il vomito un aumento della sincope di affaticamento della tosse di sincope vasovagale Dyskinesia Agitazione del dolore toracico Ipotensione ortostatica Somnolenza e stato confusionali.

Controindicazioni per Requisip XL

Il Requisip è controindicato nei pazienti noti per avere una reazione ipersensibilità/allergica (compresa l'orticaria angiedema prurito erutto) a ropinirolo o a nessuno degli eccipienti.

Farmacologia clinica for Requisip XL

Meccanismo d'azione

Il ropinirole è un agonista della dopamina non di erbaina. Il preciso meccanismo d'azione del ropinirolo come trattamento per la malattia di Parkinson non è noto sebbene si ritiene sia correlato alla sua capacità di stimolare i recettori D2 della dopamina all'interno del caudato-putame nel cervello.

Farmacodinamica

L'esperienza clinica con gli agonisti della dopamina, incluso il ropinirolo, suggerisce un'associazione con una capacità compromessa di regolare la pressione arteriosa con conseguente ipotensione ortostatica, specialmente durante l'escalation della dose. In alcuni soggetti negli studi clinici, i cambiamenti della pressione sanguigna sono stati associati all'emergere di sintomi ortostatici bradicardia e in un caso in un sano arresto del seno transitorio volontario con sincope [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Si presume che il meccanismo di ipotensione ortostatica indotta dal ropinirolo sia dovuto a un arresto mediato da D2 della risposta noradrenergica alla posizione eretta e alla successiva riduzione della resistenza vascolare periferica. La nausea è un sintomo concomitante comune di segni e sintomi ortostatici.

A dosi orali fino a 0,2 mg di ropinirolo hanno soppresso le concentrazioni sieriche di prolattina in volontari maschi sani.

Il ropinirole a rilascio immediato non ha avuto alcun effetto dose sulla forma delle onde ECG e ritmo nei giovani volontari maschi sani nell'intervallo da 0,01 a 2,5 mg.

Il ropinirole a rilascio immediato non ha avuto un effetto dose o l'esposizione sugli intervalli di QT medi in volontari sani maschi e femmine titolati a dosi fino a 4 mg/die. L'effetto del ropinirole sugli intervalli di QTC a esposizioni più elevate raggiunte a causa di interazioni farmacologiche non è stato sistematicamente valutato sistematicamente.

Farmacocinetica

L'aumento dell'esposizione sistemica del ropinirolo dopo la somministrazione orale di 2-12 mg di Requisip XL è stato approssimativamente dose-proporzionale. Per le concentrazioni di ropinirolo di REQUIP XL a stato stazionario dovrebbero essere raggiunte entro 4 giorni dal dosaggio.

Assorbimento

Negli studi clinici con ropinirole a rilascio immediato, oltre l'88% di una dose radiomarcata è stato recuperato nelle urine e la biodisponibilità assoluta era dal 45% al ​​55% indicando circa il 50% di effetto di primo passaggio.

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La biodisponibilità delle compresse di release esteso REQUIP XL è simile a quella delle compresse di ropinirole a rilascio immediato. In una sperimentazione a dose ripetuta in soggetti con malattia di Parkinson utilizzando Requisip XL 8 mg l'AUC (0-24) normalizzato dose (0-24) e CMIN per Requisip XL e il ropinirole a rilascio immediato erano simili. Il CMAX normalizzato dalla dose era in media inferiore del 12% per il REQUIP XL rispetto alla formulazione a rilascio immediato e la concentrazione mediana di tempo per il picco era da 6 a 10 ore. In una somministrazione di sperimentazione monodosaggio di Requisip XL a volontari sani con cibo (cioè pasto ricco di grassi) ha aumentato l'AUC di circa il 30% e CMAX di circa il 44% rispetto al dosaggio in condizioni a digiuno. In una sperimentazione a dose ripetuta in pazienti con alimenti per la malattia di Parkinson (cioè pasto ricco di grassi) ha aumentato l'AUC di circa il 20% e CMAX di circa il 44%; TMAX è stato prolungato di 3 ore (prolungamento mediano) rispetto al dosaggio in condizioni a digiuno [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Distribuzione

Il ropinirole è ampiamente distribuito in tutto il corpo con un volume apparente di distribuzione di 7,5 L/kg. È fino al 40% legato alle proteine ​​plasmatiche e ha un rapporto sangue-plasma di 1: 1.

Metabolismo

Il ropinirole è ampiamente metabolizzato dal fegato. I principali percorsi metabolici sono N-despropilazione e idrossilazione per formare il metabolita N-despropil inattivo e metaboliti idrossi. Il metabolita di N-despropil viene convertito in acido carbossilico carbamil glucuronide e metaboliti N-despropil idrossi. Il metabolita idrossi del ropinirolo viene rapidamente glucuronidato.

In vitro Gli studi indicano che il principale enzima del citocromo P450 coinvolto nel metabolismo del ropinirolo è CYP1A2 Un enzima noto per essere indotto dal fumo e dall'omeprazolo e inibita, ad esempio la mexiletina di fluvoxamina e il fluorunoloni più anziani come la ciprofloxacina.

Eliminazione

La clearance del ropinirolo dopo la somministrazione orale è di 47 L/h e la sua emivita di eliminazione è di circa 6 ore. Meno del 10% della dose somministrata viene escreto come farmaco invariato nelle urine. Il ropinirolo N-despropil è il metabolita predominante presente nelle urine (40%) seguito dal metabolita dell'acido carbossilico (10%) e dal glucuronide del metabolita dell'idrossi (10%).

Interazioni farmacologiche

Digossina : La somministrazione di co-ruscello del ropinirole a rilascio immediato (2 mg tre volte al giorno) con digossina (da 0,125 a 0,25 mg una volta al giorno) non ha alterato la farmacocinetica a stato stazionario della digossina in 10 pazienti.

Teofillina : La somministrazione di teofillina (300 mg due volte al giorno a substrato di CYP1A2) non ha alterato la farmacocinetica a stato stazionario del ropinirolo a rilascio immediato (2 mg tre volte al giorno) in 12 pazienti con malattia di Parkinson. Il ropinirole a rilascio immediato (2 mg tre volte al giorno) non ha alterato la farmacocinetica della teofillina (5 mg/kg per via endovenosa) in 12 pazienti con malattia di Parkinson.

Ciprofloxacina : La somministrazione di co-ciprofloxacina (500 mg due volte al giorno) Un inibitore del CYP1A2 con ropinirolo a rilascio immediato (2 mg tre volte al giorno) ha aumentato l'AUC del ropinirole dell'84% in media e CMAX del 60% (n = 12 pazienti).

Estrogeni : L'analisi farmacocinetica della popolazione ha rivelato che gli estrogeni (principalmente etinilestradiol: l'assunzione da 0,6 a 3 mg per un periodo di 4 mesi) ha ridotto la clearance orale del ropinirolo del 36% in 16 pazienti.

L-dopa : La somministrazione di co-codifica di Carbidopa L-DOPA (10/100 mg due volte al giorno) con ropinirole a rilascio immediato (2 mg tre volte al giorno) non ha avuto alcun effetto sulla farmacokinetica a stato stazionario del ropinirole (n = 28 pazienti). La somministrazione orale di ropinirole a rilascio immediato 2 mg tre volte al giorno ha aumentato la CMAX medio stazionaria di L-DOPA del 20% ma il suo AUC non è stato influenzato (n = 23 pazienti).

Farmaci comunemente somministrati : L'analisi della popolazione ha mostrato che i farmaci comunemente somministrati, ad es. antidepressivi triciclici di selegilina amantadina benzodiazepine ibuprofene tiazides antistaminici e anticolinergici non hanno influenzato la clearance del ropinirole. UN in vitro Lo studio indica che il ropinirole non è un substrato per P-gp. Il ropinirolo e i suoi metaboliti circolanti non inibiscono o inducono enzimi P450; Pertanto è improbabile che il ropinirole influisca sulla farmacocinetica di altri farmaci da un meccanismo P450.

Popolazioni specifiche

Poiché la terapia con Requisip XL è iniziata a bassa dose e gradualmente titolata verso l'alto in base alla tollerabilità clinica per ottenere la regolazione ottimale dell'effetto terapeutico della dose iniziale in base al peso di genere o all'età non è necessario.

Età : L'autorizzazione orale del ropinirolo è ridotta del 15% nei pazienti di età superiore ai 65 anni rispetto ai pazienti più giovani. L'adeguamento del dosaggio non è necessario negli anziani (di età superiore ai 65 anni) poiché la dose di ropinirole deve essere titolata individualmente alla risposta clinica.

Genere : I pazienti femminili e maschi hanno mostrato un gioco simile.

Gara : L'influenza della razza sulla farmacocinetica del ropinirole non è stata valutata.

Fumo di sigaretta : Il fumo dovrebbe aumentare la clearance del ropinirole poiché il CYP1A2 è noto per essere indotto dal fumo. In uno studio su pazienti con sindrome delle gambe irrequiete i fumatori (n = 7) avevano un CMAX inferiore di circa il 30% e un AUC inferiore al 38% rispetto ai non fumatori (n = 11) quando tali parametri erano normalizzati per la dose.

Compromissione renale : Sulla base dell'analisi farmacocinetica della popolazione, non è stata osservata alcuna differenza nella farmacocinetica del ropinirolo in soggetti con moderata compromissione renale (clearance della creatinina tra 30 e 50 ml/min) rispetto a una popolazione abbinata all'età con spazio di creatinina superiore a 50 ml/min. Pertanto non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio nei pazienti con moderata compromissione renale.

Uno studio del ropinirolo a rilascio immediato in soggetti con malattia renale allo stadio terminale sull'emodialisi ha dimostrato che la clearance del ropinirolo è stata ridotta di circa il 30%. La dose massima raccomandata è inferiore in questi pazienti [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Non è stato studiato l'uso del ropinirolo in soggetti con grave compromissione renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min) senza dialisi regolare.

Compromissione epatica : La farmacocinetica del ropinirolo non è stata studiata in pazienti con compromissione epatica. Poiché il ropinirolo è ampiamente metabolizzato dal fegato, questi pazienti possono avere livelli plasmatici più elevati e una minore clearance del ropinirolo rispetto ai pazienti con normale funzione epatica.

Altre malattie : L'analisi farmacocinetica della popolazione non ha rivelato alcun cambiamento nella clearance del ropinirolo nei pazienti con malattie concomitanti come l'osteoporosi/artrite e l'insonnia della depressione ipertensione rispetto ai pazienti con solo malattia di Parkinson.

Studi clinici

L'efficacia del ropinirolo è stata inizialmente stabilita con la formulazione a rilascio immediato (compresse di requisito) per il trattamento della malattia di Parkinson precoce e avanzata in 3 studi randomizzati a doppio cieco controllato con placebo.

L'efficacia di Requisip XL nel trattamento della malattia di Parkinson è stata supportata da 2 studi clinici multicentrici randomizzati in doppio cieco e considerazioni cliniche farmacocinetiche. Uno studio condotto in pazienti con malattia di Parkinson avanzata ha confrontato il Requisip XL con il placebo come terapia aggiuntiva a L-DOPA (Studio 1). Un secondo studio ha confrontato ReQip XL con compresse di requisip nei pazienti con malattia di Parkinson precoce che non ha ricevuto L-DOPA (Studio 3). REQUIP XL è stato anche valutato in 2 studi clinici a dose multicentrica a dose multicentrica a dose multipla a dose fissa in doppio cieco condotti in pazienti con malattia di Parkinson avanzati e precoci (Studio 2 e Studio 4 rispettivamente).

In questi studi sono state utilizzate una varietà di misure per valutare gli effetti del trattamento (ad esempio la scala di valutazione della malattia di Parkinson unificata e i punteggi [UPDRS] e i diari del paziente che registrano il tempo su e spento la tollerabilità delle riduzioni della dose L-DOPA). L'UPDRS è una scala di valutazione multi-elemento destinata a valutare le attività di menzione della vita quotidiana (Parte II) (parte III) e complicanze della terapia (Parte IV). La parte III degli UPDR contiene 14 articoli progettati per valutare la gravità dei risultati motori cardinali nei pazienti con malattia di Parkinson (ad es. Rigidità del tremore Bradicinesia Instabilità posturale) segnato per diverse regioni del corpo e ha un punteggio massimo (peggiore) di 108.

Studi su pazienti con malattia di Parkinson avanzata (con L-DOPA)

Studio 1 (sperimentazione a dose flessibile)

L'efficacia di Requisip XL come terapia aggiuntiva a L-DOPA in pazienti con malattia di Parkinson è stata stabilita in uno studio clinico a dose flessibile a dose flessibile a bordo parallelo randomizzato in doppio cieco randomizzato in 393 pazienti (Hoehny

I pazienti in questo studio hanno avuto una durata media della malattia di 8,6 anni ha avuto una durata media dell'esposizione a L-DOPA di 6,5 anni aveva sperimentato un minimo di 3 ore di riposo con una media di base di circa 7 ore di riposo e aveva un punteggio motorio medio di circa 30 punti. La dose di base media di L-DOPA era di 824 mg/die nel gruppo che riceveva Requisip XL e 776 mg/die per il gruppo placebo. I pazienti hanno iniziato il trattamento a 2 mg/die per 1 settimana seguiti da aumenti di 2 mg/giorno a intervalli settimanali a una dose minima di 6 mg/die. La settimana seguente la dose giornaliera totale di Requisip XL potrebbe essere ulteriormente aumentata (in base alla risposta terapeutica e alla tollerabilità) a 8 mg/die. Una volta raggiunta una dose giornaliera di 8 mg/die, il dosaggio L-DOPA di sfondo è stata ridotta. Successivamente la dose giornaliera potrebbe essere aumentata fino a 4 mg/die circa ogni 2 settimane fino a quando non è stata raggiunta una dose ottimale (in base alla risposta terapeutica e alla tollerabilità). La dose media di Requisip XL alla fine della settimana 24 era di 18,8 mg/die. Le titolazioni della dose si basavano sul grado di controllo del dosaggio L-DOPA pianificato di controllo dei sintomi e/o tollerabilità. Il dosaggio giornaliero consentito massimo per Requisip XL era di 24 mg/die.

L'endpoint di efficacia primaria era il cambiamento medio rispetto al basale nel tempo sveglio trascorso alla settimana 24. Al basale il tempo medio di sveglia totale trascorso era di circa 7 ore in ciascun gruppo di trattamento. Alla settimana 24 il tempo di risveglio totale trascorso in media era diminuito di circa 2 ore nel gruppo che riceveva Requisip XL e di circa mezza ora nel gruppo placebo. La differenza media adeguata nel tempo sveglia totale trascorso tra Requisip XL e Placebo era -1,7 ore che era statisticamente significativa (analisi della covarianza [ANCOVA] P <0.0001). Results for this endpoint showing the statistical superiority of REQUIP XL over placebo are presented in Table 5.

Tabella 5: modifica dal basale nel tempo sveglio totale trascorso (endpoint di efficacia primaria) alla settimana 24 (Studio 1)

La differenza tra i gruppi a favore di Requisip XL per quanto riguarda una diminuzione delle ore di discesa totale era principalmente correlata ad un aumento delle ore totale senza discinesia. I pazienti trattati con REQUIP XL avevano una riduzione media della dose di L-DOPA di 278 mg/die (34%) mentre i pazienti trattati con placebo avevano una riduzione media di 164 mg/die (21%). Nei pazienti che hanno ridotto la loro riduzione della dose di L-DOPA è stato sostenuto nel 93% dei pazienti trattati con Requisip XL e nel 72% dei pazienti trattati con placebo (P <0.001).

Studio 2 (studio dose-risposta a dose fissa)

Uno studio del gruppo parallelo a dose a dose a dose a dose a dose fissa in doppio cieco ha valutato la dose-risposta di Requisip XL come terapia aggiuntiva a L-DOPA in 352 pazienti randomizzati con malattia di Parkinson avanzata (Hoehny

Al basale il tempo libero medio variava da 5,6 a 6,5 ​​ore tra i gruppi su Requisip XL e Placebo. La tabella 6 mostra i risultati per l'endpoint di efficacia primaria. È stata osservata la più grande differenza di trattamento (Requisip XL - placebo) per l'endpoint di efficacia primaria con la dose da 8 mg; Tuttavia, non sono state dimostrate dosi più elevate per fornire ulteriori vantaggi.

Tabella 6: Modifica dal basale nel tempo sveglio totale trascorso (endpoint di efficacia primaria) alla fine del periodo di manutenzione (Studio 2)

Studi su pazienti con malattia di Parkinson (senza L-DOPA)

Studio 3 (sperimentazione a dose flessibile)

Una sperimentazione crossover a dosi flessibile a dose flessibile a dose flessibile a 31 settimane a doppio cieco

I pazienti di tutti e 4 i gruppi sono iniziati con punteggi motori UPDRS simili (circa 21) al basale. Tutti i gruppi hanno mostrato un miglioramento simile nei punteggi motori totali UPDRS dalla linea di base fino al completamento della fase di titolazione con una variazione del punteggio di circa -9 osservato per i gruppi è iniziato con una formulazione a rilascio immediato di Requisip e di circa -10 per i gruppi è iniziato su Requip XL. Non è stata osservata alcuna differenza tra i gruppi quando sono stati effettuati interruttori tra formulazioni identiche o tra formulazioni diverse. Ciò suggerisce l'equivalenza di dosaggio terapeutico tra la formulazione a rilascio immediato di Requisip e Requisip XL.

La dose giornaliera ottimale alla fine del periodo di titolazione per i pazienti con la formulazione a rilascio immediato del requisito era sostanzialmente inferiore (media: 7 mg) rispetto alla dose alla fine del periodo di titolazione per i pazienti su requisip XL (media: 18 mg). In questa prova la marcata differenza nei dosaggi ottimali finali suggerisce che le dosi più elevate non hanno offerto alcun vantaggio aggiuntivo rispetto alle dosi più basse [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Studio 4 (studio dose-risposta a dose fissa)

Uno studio del gruppo parallelo a dose a dose a dose fissa a dosaggio a dosi fissa in doppio cieco ha valutato la risposta alla dose di Requisip XL senza L-DOPA in 186 pazienti randomizzati con la malattia di Parkinson precoce (Hoehn

L'endpoint di efficacia primaria era la variazione rispetto al basale nel punteggio del motore UPDRS alla settimana 4 del periodo di manutenzione con dosi giornaliere di 2 mg 4 mg 8 mg 12 mg e 24 mg rispetto al placebo. Al basale il punteggio medio UPDRS variava da circa 21 a 25 in tutti i gruppi che ricevono Requisip XL e Placebo. La tabella 7 mostra i risultati per l'endpoint di efficacia primaria. La più grande differenza di trattamento (Requisip XL - Placebo) per l'endpoint di efficacia primaria si è verificata con la dose di 12 mg. Alla settimana 4 del periodo di manutenzione, l'analisi di efficacia primaria (MMRM) non ha mostrato una differenza significativa tra placebo (variazione media adeguata: -3,98) e qualsiasi dose di requisip XL (variazioni medie adeguate variavano da -4,09

Tabella 7: modifica dal basale nel punteggio del motore della parte III UPDRS (endpoint di efficacia primaria) alla fine del periodo di manutenzione (Studio 4)

Informazioni sul paziente per Requisip XL

REQUIP®
(Reqwip)
(ropinirole) compresse

REQUIP XL®
(Reqwip)
(ropinirole) compresse a rilascio prolungato

Se hai la malattia di Parkinson, leggi questa sezione.

Se hai la sindrome delle gambe senza riposo (RLS), leggi la sezione che segue questa sezione.

Nota importante: REQUIP XL has not been studied in Restless Legs Syndrome (RLS) and is not approved for the treatment of RLS. However an immediate-release form of ropinirole (REQUIP) is approved for the treatment of moderate to severe primary RLS (see Altro lato di questo opuscolo ).

Quali sono le informazioni più importanti che dovrei sapere su Requisip e Requisip XL?

Requisip e Requisip XL possono causare gravi effetti collaterali tra cui:

• Addormentarsi durante le normali attività. Puoi addormentarti mentre fai normali attività come guidare un'auto svolgendo compiti fisici o usare macchinari pericolosi durante l'assunzione di requisiti o requisip XL. Potresti improvvisamente addormentarti senza essere assonnato o senza preavviso. Ciò può comportare incidenti. Le tue possibilità di addormentarsi mentre svolgono attività normali durante l'assunzione di requisiti o requisiti XL sono maggiori se si assumono altri medicinali che causano sonnolenza. Di 'subito al tuo operatore sanitario se ciò accade. Prima di iniziare a Requisip o Requisip XL, assicurati di dire al tuo fornitore di assistenza sanitaria se prendi medicine che ti rendono assonnato.
• Svenimento. Svenimento Può accadere e talvolta la frequenza cardiaca può essere ridotta. Questo può accadere soprattutto quando inizi a prendere Requep o Requisip XL o la tua dose è aumentata. Di 'al tuo operatore sanitario se ti senti vertiginoso o ti senti leggero.
• Diminuzione della pressione sanguigna. Requisip e Requisip XL possono ridurre la pressione sanguigna (ipotensione) soprattutto quando si inizia a prendere Requisip o Requisip XL o quando la dose viene cambiata. Se sveni o ti senti stordito nauseato o sudato quando ti alzi dalla seduta o sdraiato (ipotensione ortostatica) ciò può significare che la pressione sanguigna è diminuita. Quando cambi posizione dal sdraiarsi o seduto per alzarti, dovresti farlo con cura e lentamente. Chiama il tuo medico se si dispone di uno qualsiasi dei sintomi di riduzione della pressione sanguigna sopra elencata.
• Aumento della pressione sanguigna. REQUIP XL may increase your blood pressure.
• Cambiamenti nella frequenza cardiaca (diminuzione o aumento). Requisiti e Requisip XL possono diminuire o aumentare la frequenza cardiaca.
• Allucinaziones and other psychotic-like behavior. REQUIP e REQUIP XL possono causare o peggiorare il comportamento psicotico tra cui allucinazioni (vedere o ascoltare cose che non sono reali) confusione eccessiva sospetto comportamento aggressivo Agitazione credenze deliranti (credendo cose che non sono reali) e pensieri disorganizzati. Le possibilità di avere allucinazioni o altri cambiamenti psicotici sono più alte nelle persone con malattia di Parkinson che stanno prendendo requisiti o requisiti XL o assumendo dosi più elevate di questi farmaci. Se hai allucinazioni o uno di questi altri cambiamenti psicotici, parla con il tuo operatore sanitario.
• Movimenti improvvisi non controllati. Requisip e Requisip XL possono causare movimenti improvvisi non controllati o rendere tali movimenti che hai già peggio o più frequenti. Di 'al tuo operatore sanitario se ciò accade. Potrebbe essere necessario cambiare le dosi della medicina del tuo anti-parkinson.
• Impulsi insoliti. Alcuni pazienti che assumono requisiti o requisiti XL ottengono impulsi a comportarsi in un modo insolito per loro. Esempi di questo sono un insolito impulso di scommettere aumentando impulsi e comportamenti sessuali o un impulso incontrollabile di fare shopping a spendere soldi o mangiare. Se noti che la tua famiglia nota che stai sviluppando comportamenti insoliti, parla con il tuo operatore sanitario.
• Aumento delle possibilità di cancro della pelle (melanoma). Le persone con il morbo di Parkinson possono avere maggiori possibilità di ottenere melanoma. Non è noto se REQUIP e REQUIP XL aumentano le possibilità di ottenere melanoma. Tu e il tuo operatore sanitario dovreste controllare la pelle su base regolare. Di 'subito al tuo operatore sanitario se noti cambiamenti nella pelle come un cambiamento nella forma delle dimensioni o nel colore delle talpe sulla pelle.

Cosa sono Requisip e Requisip XL?

• Il requisito è un medicinale di prescrizione a breve durata contenente ropinirole (di solito assunto 3 volte al giorno) che viene utilizzato per trattare la malattia di Parkinson. Viene anche usato per trattare una condizione chiamata Sindrome delle gambe Restless (RLS).
• REQUIP XL is a long-acting prescription medicine containing ropinirole (taken 1 time a day) that is used only to treat La malattia di Parkinson but not to treat RLS.

Avere una di queste condizioni non significa che tu abbia o svilupperà l'altra condizione.

Non dovresti prendere più di 1 medicinale contenente ropinirole. Di 'al tuo operatore sanitario se stai assumendo qualsiasi altro medicinale contenente ropinirole.

Non è noto se REQUIP e REQUIP XL sono sicuri ed efficaci per l'uso nei bambini di età inferiore ai 18 anni.

Non prendere Requisip o Requisip XL se tu:

• sono allergici al ropinirole o a uno qualsiasi degli ingredienti in Requisip o Requisip XL. Vedere la fine di questa pagina per un elenco completo degli ingredienti in Requisip e Requisip XL.
• Ottieni subito aiuto se uno qualsiasi dei sintomi di una reazione allergica causa problemi di deglutizione o respirazione. Chiama il tuo operatore sanitario se hai uno qualsiasi dei sintomi di una reazione allergica. I sintomi di una reazione allergica possono includere:
  • orticaria
  • eruzione cutanea
  • gonfiore delle labbra del viso lingua o gola
  • prurito

Prima di prendere Requisip o Requisip XL racconta al tuo operatore sanitario su tutte le condizioni mediche, incluso se: tu:

• Avere sonnolenza diurna da un disturbo del sonno o avere sonnolenza inaspettata o imprevedibile o periodi di sonno.
• Inizia o smetti di assumere altri medicinali mentre si prendono Requep o Requisip XL. Ciò può aumentare le possibilità di ottenere effetti collaterali.
• Inizia o smetti di fumare mentre prendi Requisip o Requisip XL. Il fumo può ridurre l'effetto terapeutico del requisito o del requisito XL.
• Senti le vertigini nauseate sudate o deboli quando ti alzi dalla seduta o sdraiati.
• Bevi bevande alcoliche. Ciò può aumentare le possibilità di diventare assonnato o assonnato durante l'assunzione di Requisip o Requisip XL.
• avere alti o bassa pressione sanguigna .
• hanno o hanno avuto problemi cardiaci.
• sono incinta o prevedono di rimanere incinta. Non è noto se ReQip o Requisip XL può danneggiare il tuo bambino non ancora nato.
• stanno allattando o pianificano di allattare. Non è noto se Requep o Requisip XL passa nel latte materno. La quantità di latte materno che fai può essere ridotta durante l'assunzione di Requisip o Requisip XL. Parla con il tuo operatore sanitario per decidere se devi allattare durante l'assunzione di Requisip o Requisip XL.

Dì al tuo operatore sanitario di tutti i medicinali che prendi, tra cui prescrizione e medicine da banco vitamine e integratori a base di erbe. Alcuni di questi medicinali possono aumentare le possibilità di ottenere effetti collaterali durante l'assunzione di Requisip o Requisip XL.

Come dovrei prendere Requep o Requisip XL?

• Prendi Requisip o Requisip XL esattamente come indicato dal tuo operatore sanitario.
• Prendi Requisip o Requisip XL con o senza cibo.
• Non farlo Improvvisamente smettila di prendere Requep o Requisip XL senza parlare con il tuo operatore sanitario. Se fermi questo medicinale all'improvviso puoi sviluppare confusione della febbre o grave rigidità muscolare.
• Prima di iniziare a Requisip o Requisip XL, dovresti parlare con il tuo operatore sanitario su cosa fare se perdi una dose. Se hai perso la dose precedente ed è tempo per la tua prossima dose non raddoppiare il dose .
• Il tuo operatore sanitario ti inizierà a bassa dose di requisito o requisip XL. Il tuo operatore sanitario cambierà la dose fino a quando non si prende la giusta quantità di medicina per controllare i sintomi. Potrebbero essere necessarie diverse settimane prima di raggiungere una dose che controlla i sintomi.
• Contatta il tuo fornitore di assistenza sanitaria se smetti di prendere Requisip o Requisip XL per qualsiasi motivo. Non riavviare senza parlare con il tuo operatore sanitario.
• Il tuo operatore sanitario può prescrivere requisiti o requisiti XL da solo o aggiungere requisito o requisito XL alla medicina che stai già assumendo per la malattia di Parkinson.
• Non dovresti sostituire Requisip per Requisip XL o Requisip XL per Requisip senza parlare con il tuo operatore sanitario.

Se stai prendendo Requisip:

• Le compresse di requisito vengono generalmente prese 3 volte al giorno per la malattia di Parkinson.

Se stai prendendo Requisip XL:

• Prendi le compresse di release estese Requisip XL 1 volta ogni giorno per il morbo di Parkinson preferibilmente alla stessa ora del giorno.
• Swallow Requisip XL compresse a rilascio prolungato. Non masticare tavolette a rilascio di requisito XL REQUIP XL.
• REQUIP XL extended-release tablets release drug over a 24-hour period. If you have a condition where medicine passes through your body too quickly such as diarrea the tablet(s) may not dissolve completely and you may see tablet residue in your stool. If this happens let your healthcare provider know as soon as possible.

Quali sono i possibili effetti collaterali di Requisip e Requisip XL?

Requisip e Requisip XL possono causare gravi effetti collaterali tra cui:

• Vedere Quali sono le informazioni più importanti che dovrei sapere su Requisip e Requisip XL?

Gli effetti collaterali più comuni di Requisip e Requisip XL includono:

• svenimento
• sonnolenza o sonnolenza
• allucinaziones (seeing or hearing things that are not real)
• vertigini
• nausea or vomito
• movimenti improvvisi non controllati
• Dolore o disagio addominale a stomaco disturbabile
• stanchezza o debolezza della fatica
• confusione
• mal di testa
• gonfiore delle gambe
• aumento della sudorazione
• stipsi
• improvvisamente addormentarsi
• Ipertensione (ipertensione)

Dì al tuo operatore sanitario di qualsiasi effetto collaterale che ti disturba o che non scompare.

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali con Requisip e Requisip XL. Chiama il medico per consigli medici sugli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

Come dovrei conservare il requisito o il requisito XL?

• Conservare il requisito o il requisito XL a temperatura ambiente compresa tra 68 ° F e 77 ° F (da 20 ° C a 25 ° C).
• Mantieni il requisito o il requisito XL in un contenitore strettamente chiuso e fuori dalla luce solare diretta.

Mantieni il requisito o il requisito XL e tutti i medicinali fuori dalla portata dei bambini.

Informazioni generali sull'uso sicuro ed efficace di Requisip o Requisip XL:

Le medicine sono talvolta prescritte a fini diversi da quelli elencati in un volantino delle informazioni del paziente. Non utilizzare Requisip o Requisip XL per una condizione per la quale non è stato prescritto. Non dare Requisip o Requisip XL ad altre persone anche se hanno gli stessi sintomi che hai. Potrebbe danneggiare loro.

Puoi chiedere informazioni al farmacista o al medico su Requisip o Requisip XL che è scritto per gli operatori sanitari.

Quali sono gli ingredienti in Requisip e Requisip XL?

I seguenti ingredienti sono in Requisip:

Ingrediente attivo: Ropinirole (come ropinirole cloridrato)

Ingredienti inattivi: Croscarmellosio di cellulosa microcristallina stearato idro -lattosio di sodio e uno o più dei seguenti: Carmine FD

I seguenti ingredienti sono in Requisip XL:

Ingrediente attivo: Ropinirole (come ropinirole cloridrato)

Ingredienti inattivi: carbossimetilcellulosio di sodio di sodio di biossido di silicio colloidale glicerolo behenate idrogenato di ricino olio ipromellosio lattosio monoidrato magnesio stearato maltodestrina mannitolo povidone e uno o più dei seguenti: FD seguente

REQUIP®
(Reqwip)
(ropinirole) compresse

Se hai la sindrome delle gambe senza riposo (RLS), leggi questa sezione.

Se hai la malattia di Parkinson, leggi la sezione precedente.

Nota importante: REQUIP XL has not been studied in Restless Legs Syndrome (RLS) and is not approved for the treatment of RLS.

Le persone con RLS dovrebbero prendere il requisito in modo diverso rispetto alle persone con la malattia di Parkinson (vedi Come dovrei prendere il requisito per RLS? per il dosaggio consigliato per RLS). Una dose inferiore di requisito è generalmente necessaria per le persone con RLS e viene presa una volta al giorno prima di coricarsi.

Quali sono le informazioni più importanti che dovrei sapere su Requisip?

Requisip può causare gravi effetti collaterali tra cui:

• Addormentarsi durante le normali attività. Puoi addormentarti mentre fai normali attività come guidare un'auto svolgendo compiti fisici o usare macchinari pericolosi durante l'assunzione di Requisip. Potresti improvvisamente addormentarti senza essere assonnato o senza preavviso. Ciò può comportare incidenti. Le tue possibilità di addormentarsi mentre fai attività normali durante l'assunzione di Requisip sono maggiori se si assumono altri medicinali che causano sonnolenza. Di 'subito al tuo operatore sanitario se ciò accade. Prima di iniziare a Requisip, assicurati di dire al tuo operatore sanitario se assumi medicine che ti rendono insonno.
• Svenimento . La svenimento può accadere e talvolta la frequenza cardiaca può essere ridotta. Questo può accadere soprattutto quando inizi a prendere un requisito o la dose è aumentata. Di 'al tuo operatore sanitario se ti senti vertiginoso o ti senti leggero.
• Diminuzione della pressione sanguigna. Requisip può ridurre la pressione sanguigna (ipotensione) soprattutto quando si inizia a prendere Requisip o quando la dose viene cambiata. Se sveni o ti senti stordito nauseato o sudato quando ti alzi dalla seduta o sdraiato (ipotensione ortostatica) ciò può significare che la pressione sanguigna è diminuita. Quando cambi posizione dal sdraiarsi o seduto per alzarti, dovresti farlo con cura e lentamente. Chiama il tuo medico se si dispone di uno qualsiasi dei sintomi di riduzione della pressione sanguigna sopra elencata.
• Allucinaziones and other psychotic-like behavior. Il Requisip può causare o peggiorare comportamenti psicotici tra cui allucinazioni (vedere o ascoltare cose che non sono reali) confusione eccessiva sospetto comportamento aggressivo Agitazione credenze deliranti (credere cose che non sono reali) e pensieri disorganizzati. Le possibilità di avere allucinazioni o altri cambiamenti psicotici sono più alte nelle persone con malattia di Parkinson che stanno prendendo un requisito o assumono dosi più elevate di questi farmaci. Se hai allucinazioni o uno di questi altri cambiamenti psicotici, parla con il tuo operatore sanitario.
• Movimenti improvvisi non controllati. Requisip può causare movimenti improvvisi incontrollati o rendere tali movimenti che hai già peggio o più frequenti. Di 'al tuo operatore sanitario se ciò accade. Potrebbe essere necessario cambiare le dosi della medicina del tuo anti-parkinson.
• Impulsi insoliti. Alcuni pazienti che assumono requisip ottengono impulsi a comportarsi in un modo insolito per loro. Esempi di questo sono un insolito impulso di scommettere aumentando impulsi e comportamenti sessuali o un impulso incontrollabile di fare shopping a spendere soldi o mangiare. Se noti che la tua famiglia nota che stai sviluppando comportamenti insoliti, parla con il tuo operatore sanitario.
• Aumento delle possibilità di cancro della pelle (melanoma). Non è noto se REQUIP aumenta la possibilità di ottenere melanoma. Tu e il tuo operatore sanitario dovreste controllare la pelle su base regolare. Di 'subito al tuo operatore sanitario se noti cambiamenti nella pelle come un cambiamento nella forma delle dimensioni o nel colore delle talpe sulla pelle.
• Cambiamenti nei sintomi della sindrome delle gambe irrequieti. Il requisito può causare i sintomi delle gambe irrequieti che tornano al mattino (rimbalzo) si verificano prima della sera o addirittura accadono nel pomeriggio.

Cos'è Requep?

Il requisito è un medicinale di prescrizione contenente ropinirole utilizzato per trattare la sindrome delle gambe senza riposo primarie da moderata a grave. Viene anche usato per trattare la malattia di Parkinson.

Avere una di queste condizioni non significa che tu abbia o svilupperà l'altra condizione.

Non dovresti prendere più di 1 medicinale contenente ropinirole. Di 'al tuo operatore sanitario se stai assumendo qualsiasi altro medicinale contenente ropinirole.

Non è noto se il Requisip è sicuro ed efficace per l'uso nei bambini di età inferiore ai 18 anni.

Non farlo take REQUIP if you:

• sono allergici al ropinirole o a uno qualsiasi degli ingredienti in Requisip. Vedere la fine di questa pagina per un elenco completo degli ingredienti in Requisip.
• Ottieni subito aiuto se uno qualsiasi dei sintomi di una reazione allergica causa problemi di deglutizione o respirazione. Chiama il tuo operatore sanitario se hai uno qualsiasi dei sintomi di una reazione allergica. I sintomi di una reazione allergica possono includere:
  • orticaria
  • eruzione cutanea
  • gonfiore delle labbra del viso lingua o gola
  • prurito

Prima di prendere Requep, racconta al tuo operatore sanitario su tutte le condizioni mediche, incluso se tu:

• Avere sonnolenza diurna da un disturbo del sonno o avere sonnolenza inaspettata o imprevedibile o periodi di sonno.
• Inizia o smetti di assumere altri medicinali mentre prendi il requisito. Ciò può aumentare le possibilità di ottenere effetti collaterali.
• Inizia o smetti di fumare mentre stai prendendo Requisip. Il fumo può ridurre l'effetto terapeutico del requisito.
• Senti le vertigini nauseate sudate o deboli quando ti alzi dalla seduta o sdraiati.
• Bevi bevande alcoliche. Ciò può aumentare le tue possibilità di diventare assonnato o assonnato durante l'assunzione di Requisip.
• avere alti o bassa pressione sanguigna.
• hanno o hanno avuto problemi cardiaci.
• sono incinta o prevedono di rimanere incinta. Non è noto se il Requisip può danneggiare il tuo bambino non ancora nato.
• stanno allattando o pianificano di allattare. Non è noto se il requisito passa nel latte materno. La quantità di latte materno che fai può essere ridotta durante l'assunzione di requisiti.

Parla con il tuo operatore sanitario per decidere se dovresti allattare mentre prendi Requisip. Dì al tuo operatore sanitario di tutti i medicinali che prendi, tra cui prescrizione e medicine da banco vitamine e integratori a base di erbe. Alcuni di questi medicinali possono aumentare le possibilità di ottenere effetti collaterali durante l'assunzione di Requisip.

Come dovrei prendere il Requep?

• Prendi Requisip esattamente come indicato dal tuo operatore sanitario.
• Le compresse di requisito vengono generalmente prese una volta la sera 1-3 ore prima di coricarsi.
• Prendi Requisip con o senza cibo.
• Non farlo Improvvisamente smettila di prendere Requisip senza parlare con il tuo operatore sanitario. Se fermi questo medicinale all'improvviso puoi sviluppare confusione della febbre o grave rigidità muscolare.
• Il tuo operatore sanitario ti inizierà a bassa dose di requisito. Il tuo operatore sanitario può cambiare la dose fino a quando non si sta assumendo la giusta quantità di medicina per controllare i sintomi.
• Se ti manca la dose non raddoppiare la tua prossima dose. Prendi solo la tua solita dose da 1 a 3 ore prima della prossima ora di andare a letto.
• Contatta il tuo medico se smetti di prendere un requisito per qualsiasi motivo. Non riavviare senza parlare con il tuo operatore sanitario.

Quali sono i possibili effetti collaterali di Requisip?

Requisip può causare gravi effetti collaterali tra cui:

• Vedere Quali sono le informazioni più importanti che dovrei sapere su Requisip?

Gli effetti collaterali più comuni di Requisip includono:

• nausea or vomito
• sonnolenza or sleepiness
• vertigini
• stanchezza o debolezza della fatica

Dì al tuo operatore sanitario di qualsiasi effetto collaterale che ti disturba o che non scompare.

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali con requisip. Chiama il medico per consigli medici sugli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

Come dovrei conservare il requisito?

• Conservare il requisito a temperatura ambiente compresa tra 68 ° F e 77 ° F (da 20 ° C a 25 ° C).
• Mantieni il requisito in un contenitore strettamente chiuso e fuori dalla luce solare diretta.

Mantieni il requisito e tutti i medicinali fuori dalla portata dei bambini.

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Informazioni generali sull'uso sicuro ed efficace del requisito:

Le medicine sono talvolta prescritte a fini diversi da quelli elencati in un volantino delle informazioni del paziente. Non utilizzare Requep per una condizione per la quale non è stato prescritto. Non dare un requisito ad altre persone anche se hanno gli stessi sintomi che hai. Potrebbe danneggiare loro. Puoi chiedere al tuo farmacista o al fornitore di assistenza sanitaria informazioni su Requisip scritta per gli operatori sanitari.

Quali sono gli ingredienti in Requisip?

Ingrediente attivo: Ropinirole (come ropinirole cloridrato)

Ingredienti inattivi: Croscarmellosio di cellulosa microcristallina stearato idro -lattosio di sodio e uno o più dei seguenti: Carmine FD