Aculare

Descrizione per ACURA

Aculare® (soluzione oftalmica di trometamina di ketorolac) lo 0,5% è un membro del gruppo pirrolopirrolo di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) per uso oftalmico. Il suo nome chimico è (±) -5-benzoil-2 3-diidro-1H pirrolizina-1-carbossilico composto con 2-ammino-2- (idrossimetil) -13-propandiolo (1: 1) e ha la seguente struttura:

La soluzione oftalmica Aculare® viene fornita come soluzione acquosa isotonica sterile con un pH di 7,4. La soluzione oftalmica Aculare® è una miscela racemica di r- () e s-(-)-ketorolac trometamina. La trometamina di ketorolac può esistere in tre forme di cristallo. Tutte le forme sono ugualmente solubili in acqua. Il PKA di ketorolac è 3,5. Dall'esposizione prolungata alla luce da bianco a bianco sporco di sostanze cristalline su un'esposizione prolungata alla luce. Il peso molecolare della trometamina di ketorolac è 376,41. L'osmolalità della soluzione oftalmica Aculare® è di 290 mosmol/kg.

Ogni ml di soluzione oftalmica Aculare® contiene: Attivo: ketorolac trometamina 0,5%. Conservativo: cloruro di benzalchium 0,01%. Inactive: edeta disodium 0,1%; Octoxynol 40; acqua purificata; cloruro di sodio; Acido cloridrico e/o idrossido di sodio per regolare il pH.

Usi per ACURA

La soluzione oftalmica Aculare® è indicata per il sollievo temporaneo del prurito oculare a causa della congiuntivite allergica stagionale. La soluzione oftalmica Aculare® è anche indicata per il trattamento dell'infiammazione postoperatoria nei pazienti sottoposti a estrazione di cataratta.

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Dosaggio per ACURA

Dosaggio consigliato

Dosaggio del paziente

La dose raccomandata di soluzione oftalmica Aculare® è una goccia quattro volte al giorno per gli occhi interessati per il sollievo del prurito oculare a causa della congiuntivite allergica stagionale.

Per il trattamento dell'infiammazione postoperatoria nei pazienti sottoposti a estrazione di cataratta una goccia di soluzione oftalmica Aculare® deve essere applicata all'occhio interessato quattro volte al giorno a partire da 24 ore dopo la chirurgia della cataratta e continuando durante le prime 2 settimane del periodo postoperatorio.

Utilizzare con altri farmaci oftalmici topici

La soluzione oftalmica Aculare® è stata somministrata in modo sicuro in combinazione con altri farmaci oftalmici come gli antibiotici alfa-agonisti beta bloccanti inibitori della anidrasi carbonica cicloplegica e mydriatici. Le gocce devono essere somministrate ad almeno 5 minuti di distanza.

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Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Bottiglia di dimensioni 10 ml riempita con 5 ml di soluzione oftalmica di trometamina ketorolac 0,5% (5 mg/mL)

Archiviazione e maneggevolezza

Aculare® (soluzione oftalmica di Trometamina ketorolac) 0,5% è fornito sterili in bottiglie LDPE in plastica opaca bianca con angrossieri bianchi con tappi di polistirene ad alto impatto grigio (fianchi) come segue:

5 ml in bottiglia da 10 ml Ndc 0023-2181-05

Magazzinaggio

Conservare a 15 ° -25 ° C (59 ° -77 ° F). Proteggere dalla luce.

Aculare® è prodotto e distribuito da Allergan Inc. su licenza del suo sviluppatore Roche Palo Alto LLC Palo Alto CA U.S.A.

Effetti collaterali per Aculare

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avversa ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere confrontati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.

Esperienza di studi clinici

Le reazioni avverse più frequenti riportate con l'uso di soluzioni oftalmiche di trometamina di ketorolac sono state pungenti e bruciate transitorie durante l'instillazione. Queste reazioni sono state riportate fino al 40% dei pazienti che hanno partecipato a studi clinici.

Altre reazioni avverse che si verificano circa l'1-10% delle volte durante il trattamento con soluzioni oftalmiche di trometamina di ketorolac includevano reazioni allergiche edema corneale irite infiammazione oculare dell'irritazione oculare cheratite superficiale e infezioni oculari superficiali.

Altre reazioni avverse riportate raramente con l'uso di soluzioni oftalmiche di trometamina di ketorolac incluse: corneali infiltrati con mal di testa per secchezza dell'occhio corneale e disturbo visivo (visione sfocata).

Esperienza post -marketing

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post-marketing della soluzione oftalmica della trometamina di ketorolac 0,5% nella pratica clinica. Perché sono riportati volontariamente da una popolazione di stime di dimensioni sconosciute della frequenza. Le reazioni che sono state scelte per l'inclusione a causa della loro frequenza di serietà di segnalare una possibile connessione causale con la soluzione oftalmica di ketorolac topica dello 0,5% o una combinazione di questi fattori includono il broncospasmo o l'esacerbazione dell'erosione asma corneale di perforazione corneale di assottigliamento e rottura epiteliale [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Interazioni farmacologiche per Aculare

Nessuna informazione fornita

Avvertimenti per ACURA

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

Precauzioni per ACURA

Guarigione ritardata

I farmaci anti-infiammatori non steroidei topici (FANS) possono rallentare o ritardare la guarigione. I corticosteroidi topici sono anche noti per rallentare o ritardare la guarigione. L'uso concomitante di FANS topici e steroidi topici può aumentare il potenziale per i problemi di guarigione.

Sensibilità o ipersensibilità

Esiste il potenziale per la sensibilità incrociata per i derivati ​​dell'acido fenilacetico dell'acido acetilsalicilico e altri FANS. Sono stati segnalati segnalazioni di broncospasmo o esacerbazione dell'asma associata all'uso della soluzione oftalmica della trometamina di ketorolac in pazienti che hanno un'ipersensibilità nota all'aspirina/farmaci anti-infiammatori non steroidei o una storia medica passata di asma. Pertanto dovrebbe essere usata cautela nel trattamento delle persone che hanno precedentemente mostrato sensibilità a questi farmaci.

Aumento del tempo di sanguinamento

Con alcuni FANS esiste il potenziale per un aumento del tempo di sanguinamento a causa dell'interferenza con l'aggregazione dei trombociti. Sono stati segnalati che i farmaci anti-infiammatori non steroidei applicati ocelari possono causare un aumento del sanguinamento dei tessuti oculari (comprese le ifemi) in combinazione con la chirurgia oculare.

Si raccomanda di utilizzare la soluzione oftalmica Aculare® con cautela nei pazienti con tendenze sanguinanti note o che ricevono altri farmaci che possono prolungare il tempo di sanguinamento.

Effetti corneali

L'uso di FANS topici può provocare cheratite. In alcuni pazienti sensibili L'uso continuo di FANS topici può comportare una rottura epiteliale di assottigliamento corneale dell'erosione corneale ulcerazione corneale o perforazione corneale. Questi eventi possono essere minacciosi. I pazienti con evidenza di rottura epiteliale corneale devono immediatamente interrompere l'uso di FANS topici e dovrebbero essere attentamente monitorati per la salute corneale.

L'esperienza post -marketing con i FANS topici suggerisce che i pazienti con complicati interventi oculari di denervazione corneale difetti epiteliali corneali di difetti epiteliali del diabete mellito mellito le malattie della superficie oculare (ad esempio sindrome da occhio secco) dell'artrite reumatoide o ripetere le interventi chirurgici oculari in un breve periodo di tempo possono essere un aumento del rischio di eventi avversi della cornea che possono diventare minacciando a vista. I FANS topici dovrebbero essere usati con cautela in questi pazienti.

L'esperienza post-marketing con i FANS topici suggerisce anche che l'uso più di 1 giorno prima dell'intervento chirurgico o l'uso oltre i 14 giorni dopo l'intervento chirurgico può aumentare il rischio del paziente per il verificarsi e la gravità degli eventi avversi corneali.

Abbigliamento delle lenti a contatto

Aculare® non deve essere somministrato mentre si indossa lenti a contatto.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

La trometamina di ketorolac non è stata cancerogena in né i ratti hanno assegnato fino a 5 mg/kg/giorno per via orale per 24 mesi o in topi dati 2 mg/kg/giorno per via orale per 18 mesi. Queste dosi sono circa 125 volte e 50 volte più alte rispettivamente della dose giornaliera oftalmica topica umana massima raccomandata data come QID per prurito agli occhi colpiti su base mg/kg.

La trometamina di ketorolac non era mutagena in vitro nel test Ames o nei test di mutazione in avanti. Allo stesso modo non ha comportato un aumento in vitro della sintesi del DNA non programmata o un aumento in vivo della rottura del cromosoma nei topi. Tuttavia, la trometamina di ketorolac ha comportato una maggiore incidenza nelle aberrazioni cromosomiche nelle cellule di ovaio del criceto cinese.

La trometamina di ketorolac non ha compromesso la fertilità quando somministrata per via orale ai ratti maschi e femmine a dosi fino a 9 mg/kg/giorno e 16 mg/kg/giorno rispettivamente. Queste dosi sono rispettivamente 225 e 400 volte superiori alla tipica dose giornaliera oftalmica topica umana.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Effetti teratogeni.

Gravidanza Category C

La trometamina di ketorolac somministrata durante l'organogenesi non era teratogena nei conigli e nei ratti a dosi orali di 3,6 mg/kg/giorno e 10 mg/kg/giorno rispettivamente. Queste dosi sono circa 100 volte e 250 volte più alte rispettivamente della dose giornaliera oftalmica topica umana massima raccomandata di 2 mg (5 mg/ml x 0,05 ml/caduta x 4 gocce x 2 occhi) agli occhi colpiti su una base mg/kg. Inoltre, se somministrato ai ratti dopo il giorno 17 di gestazione a dosi orali fino a 1,5 mg/kg/giorno (circa 40 volte la tipica dose di ketorolac di ketorolac di topico umano topico umano ha provocato la distocia e l'aumento della mortalità della cupica. Non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. La soluzione Aculare® deve essere utilizzata durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto.

Effetti nonteratogeni

A causa degli effetti noti dei farmaci che inibiscono la prostaglandina sul sistema cardiovascolare fetale (chiusura del Ductus arteriosus), dovrebbe essere evitato l'uso della soluzione Aculare® durante la fine della gravidanza.

Madri infermieristiche

Poiché molti farmaci vengono escreti nel latte umano, dovrebbe essere esercitato quando Acular viene somministrata a una donna di cura.

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Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia nei pazienti pediatrici di età inferiore ai 2 anni non sono state stabilite.

Uso geriatrico

Non sono state osservate differenze cliniche complessive nella sicurezza o nell'efficacia tra anziani e altri pazienti adulti.

Informazioni per overdose per ACURA

Nessuna informazione fornita

Controindicazioni per ACURA

La soluzione Aculare® è controindicata nei pazienti con ipersensibilità precedentemente dimostrata a nessuno degli ingredienti nella formulazione.

Farmacologia clinica for Acular

Meccanismo d'azione

La trometamina cheTOLAC è un farmaco anti-infiammatorio non steroideo che, se somministrato, ha dimostrato un'attività antinfiammatoria analgesica e antim-piretica. Si ritiene che il meccanismo della sua azione sia dovuto alla sua capacità di inibire la biosintesi della prostaglandina.

Farmacocinetica

Due gocce della soluzione oftalmica di trometamina di ketorolac allo 0,5% instillate negli occhi dei pazienti 12 ore e 1 ora prima dell'estrazione della cataratta raggiungeva una concentrazione media di ketorolac di 95 ng/ml nell'umorismo acquoso di 8 su 9 occhi testati (raggio da 40 a 170 ng/ml).

Una goccia di 0,5% di soluzione oftalmica di trometamina di ketorolac è stata instillata in 1 occhio e 1 goccia di veicolo nell'altro TID oculare in 26 soggetti sani. Cinque (5) di 26 soggetti presentavano concentrazioni rilevabili di ketorolac nel loro plasma (intervallo da 11 a 23 ng/mL) al giorno 10 durante il trattamento oculare topico. L'intervallo di concentrazioni a seguito di dosaggio di TID della soluzione oftalmica di trometamina di ketorolac allo 0,5% è di circa il 4-8% della concentrazione plasmatica minima media dello stato stazionario osservato dopo una somministrazione orale quattro volte giornaliera di 10 mg di ketorolac nell'uomo (290 ± 70 ng/ml).

Studi clinici

Due studi clinici controllati hanno dimostrato che la soluzione oftalmica di ketorolac di trometamina era significativamente più efficace del suo veicolo nell'allevamento del prurito oculare causato dalla congiuntivite allergica stagionale.

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Due studi clinici controllati hanno dimostrato che i pazienti trattati per due settimane con soluzione oftalmica di trometamina di ketorolac avevano meno probabilità di avere segni misurabili di infiammazione (cellula e fiasa) rispetto ai pazienti trattati con il suo veicolo.

I risultati di studi clinici indicano che la trometamina di ketorolac non ha alcun effetto significativo sulla pressione intraoculare; Tuttavia, possono verificarsi cambiamenti nella pressione intraoculare dopo la chirurgia della cataratta.

Informazioni sul paziente per ACURA

Guarigione lenta o ritardata

I pazienti devono essere informati della possibilità che possa verificarsi una guarigione lenta o ritardata durante l'uso di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS).

Evitare la contaminazione del prodotto

I pazienti devono essere istruiti a evitare di consentire alla punta della bottiglia di contattare l'occhio o le strutture circostanti perché ciò potrebbe causare contaminato dalla punta da batteri comuni noti per causare infezioni oculari. Un grave danno all'occhio e la successiva perdita della visione possono derivare dall'uso di soluzioni contaminate.

Inoltre, per evitare il potenziale per la contaminazione incrociata, il paziente dovrebbe essere consigliato di utilizzare una bottiglia per ogni occhio dopo un intervento chirurgico oculare bilaterale. Non è raccomandato l'uso della stessa bottiglia di colliri topici per entrambi gli occhi dopo una chirurgia oculare bilaterale.

Abbigliamento delle lenti a contatto

I pazienti devono essere consigliati che la soluzione Aculare® non debba essere somministrata mentre si indossa le lenti a contatto.

Condizioni oculari intercorrenti

I pazienti dovrebbero essere informati che se sviluppano una condizione oculare intercorrente (ad es. Trauma o infezione) o hanno un intervento chirurgico oculare, dovrebbero immediatamente cercare consigli del loro medico sull'uso continuato di Acular®.

Concomitante terapia oculare topica

I pazienti devono essere consigliati che se viene utilizzato più di un farmaco oftalmico topico, i medicinali devono essere somministrati ad almeno 5 minuti di distanza.