Requisip

Descrizione per Requisip

Requisip contiene ropinirole un non ergolino dopamina agonista come sale di cloridrato. Il nome chimico del ropinirolo cloridrato è 4- [2- (dipropilammino) etil] -13-dihydro-2h-indol18 2-one e la formula empirica è C ₁₆ H ₂₄ N ₂ O • HCl. Il peso molecolare è 296,84 (NULL,38 come base libera). La formula strutturale è:

Il ropinirolo cloridrato è un solido da bianco a giallo con un intervallo di fusione da 243 ° a 250 ° C e una solubilità di 133 mg/ml in acqua.

Ogni compressa TILTAB® pentagonali con rivestimento con pellicola con bordi smussati contiene 0,29 mg 0,57 mg 1,14 mg 2,28 mg 3,42 mg 4,56 mg o 5,70 mg ropinirole idrocloruro equivalente a ropinirole 0,25 mg 0,5 mg 1 mg 2 mg 3 mg o 5 mg. Gli ingredienti inattivi sono costituiti da cellulosa microcristallina di cellulosa microcristallina di magnesio idrao di magnesio idroe di sodio e uno o più dei seguenti: Carmine FD

Usi per requisip

La malattia di Parkinson

Requisip è indicato per il trattamento della malattia di Parkinson.

Sindrome delle gambe irrequiete

Il requisito è indicato per il trattamento della sindrome delle gambe senza riposo primario (RLS) da moderato a grave.

Dosaggio per requisip

Raccomandazioni generali sul dosaggio

Il requisito può essere preso con o senza cibo [vedi Farmacologia clinica ].

Se si è verificata un'interruzione significativa nella terapia con REQUIP, può essere giustificata la retitrazione della terapia.

Dosaggio per la malattia di Parkinson

La dose di partenza raccomandata di requisito per la malattia di Parkinson è di 0,25 mg 3 volte al giorno. Sulla base della risposta terapeutica dei singoli pazienti e della tollerabilità, se necessario, la dose deve essere titolata con incrementi settimanali come descritto nella Tabella 1. Dopo la settimana 4, se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata di 1,5 mg/giorno su una base settimanale fino a una dose di 9 mg/giorno e poi a 3 mg/giorno a una dose totale raccomandata quotidianamente di 24 mg/giorno (8 mg al giorno). Dosi superiori a 24 mg/die non sono state testate negli studi clinici.

Tabella 1. Programma di dose ascendente del requisito per la malattia di Parkinson

Il requisito deve essere interrotto gradualmente per un periodo di 7 giorni nei pazienti con malattia di Parkinson [vedi Avvertimenti e precauzioni ]. The frequency of administration should be reduced from 3 times daily to twice daily for 4 days. For the remaining 3 days the frequency should be reduced to once daily prior to complete withdrawal of Requisip.

Compromissione renale

Non è necessario un aggiustamento della dose nei pazienti con moderata compromissione renale (clearance della creatinina da 30 a 50 ml/min). La dose iniziale raccomandata di ropinirolo per i pazienti con malattia renale allo stadio terminale in emodialisi è di 0,25 mg 3 volte al giorno. Ulteriori escalation di dose dovrebbero essere basate sulla tollerabilità e sulla necessità di efficacia. La dose giornaliera totale massima raccomandata è di 18 mg/die nei pazienti che ricevono una dialisi regolare. Non sono richieste dosi supplementari dopo la dialisi. Non è stato studiato l'uso del requisito nei pazienti con grave compromissione renale senza dialisi regolare.

Dosaggio per sindrome delle gambe irrequiete

La dose di partenza per adulti raccomandata per RLS è 0,25 mg una volta al giorno da 1 a 3 ore prima di coricarsi. Dopo 2 giorni, se necessario, la dose può essere aumentata a 0,5 mg una volta al giorno e a 1 mg una volta al giorno alla fine della prima settimana di dosaggio, quindi come mostrato nella Tabella 2, se necessario per raggiungere l'efficacia. La titolazione dovrebbe essere basata sulla risposta terapeutica dei singoli pazienti e la tollerabilità fino a una dose massima raccomandata di 4 mg al giorno. Per RLS la sicurezza e l'efficacia di dosi superiori a 4 mg una volta al giorno non sono state stabilite.

Tabella 2. Programma di titolazione della dose di requisito per la sindrome delle gambe irrequiete

Durante l'interruzione del requisito nei pazienti con RLS si raccomanda una riduzione graduale della dose giornaliera [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Compromissione renale

Non è necessario un aggiustamento della dose nei pazienti con moderata compromissione renale (clearance della creatinina da 30 a 50 ml/min). La dose iniziale raccomandata di ropinirolo per i pazienti con malattia renale allo stadio terminale in emodialisi è di 0,25 mg una volta al giorno. Ulteriori escalation di dose dovrebbero essere basate sulla tollerabilità e sulla necessità di efficacia. La dose giornaliera totale massima raccomandata è di 3 mg/die nei pazienti che ricevono una dialisi regolare. Non sono richieste dosi supplementari dopo la dialisi. Non è stato studiato l'uso del requisito nei pazienti con grave compromissione renale senza dialisi regolare.

Come fornito

Dosaggio Forms And Strengths

• Tablet con rivestimento bianco da 0,25 mg di pellicola bianca con SB e 4890
• Tablet rivestito di film giallo da 0,5 mg impressa con SB e 4891
• Tablet a pellicola verde da 1 mg impressa con SB e 4892
• 2 mg di tavoletta pallida e rosa giallastra con SB e 4893
• Tablet da 3 mg da palmo a moderato rossastro-viola rivestito con SB e 4895
• Tablet con rivestimento a pellicola marrone pallido da 4 mg impressa con SB e 4896
• Tablet a pellicola blu da 5 mg impressa con SB e 4894

Archiviazione e maneggevolezza

Ogni compressa TILTAB pentagonali rivestita di film con bordi smussati contiene idrocloruro di ropinirole equivalente alla quantità etichettata di ropinirole come segue:

• 0,25 mg: white tablets imprinted with SB and 4890 in bottles of 100 ( Ndc 0007-489020)
• 0,5 mg: yellow tablets imprinted with SB and 4891 in bottles of 100 ( Ndc 0007-489120)
• 1 mg: green tablets imprinted with SB and 4892 in bottles of 100 ( Ndc 0007-4892-20)
• 2 mg: pale yellowish-pink tablets imprinted with SB and 4893 in bottles of 100 ( Ndc 0007-4893-20)
• 3 mg: pale to moderate reddish-purple tablets imprinted with SB and 4895 in bottles of 100 ( Ndc 0007-4895-20)
• 4 mg: pale brown tablets imprinted with SB and 4896 in bottles of 100 ( Ndc 00074896-20)
• 5 mg: compresse blu impresse con SB e 4894 in bottiglie di 100 ( Ndc 0007-4894-20) Storage

Magazzinaggio

Conservare a temperatura ambiente tra 20 ° C e 25 ° C (68 ° F e 77 ° F); Escursioni consentite da 15 ° C a 30 ° C (da 59 ° F a 86 ° F) [vedi temperatura ambiente controllata da USP]. Proteggere dalla luce e dall'umidità. Chiudi il contenitore strettamente dopo ogni utilizzo.

Prodotto da: GSK GlaxoSmithkline Research Triangle Park NC 27709. Revisionato: luglio 2021

Effetti collaterali for Requip

Le seguenti reazioni avverse sono descritte in modo più dettagliato in altre sezioni dell'etichetta:

• Ipersensibilità [vedi Controindicazioni ]
• Addormentarsi durante le attività di vita quotidiana e sonnolenza [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Syncope [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Ipotensione/ipotensione ortostatica [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Allucinazioni/comportamento psicotico [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Dyskinesia [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Controllo degli impulsi/comportamenti compulsivi [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Iperpyrexia e confusione emergente di ritiro [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Sintomi di astinenza [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Aumento e rimbalzo del mattino precoce in RLS [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• complicazioni [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Patologia retinica [vedi Avvertimenti e precauzioni ]

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avversa ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere confrontati direttamente con i tassi negli studi clinici di un altro farmaco (o di un altro programma di sviluppo di una diversa formulazione dello stesso farmaco) e non può riflettere i tassi osservati nella pratica.

La malattia di Parkinson

Durante lo sviluppo precarketing dei pazienti con requisiti ha ricevuto Requisip senza L-DOPA (studi sulla malattia di Parkinson) o come terapia concomitante con L-DOPA (studi sulla malattia di Parkinson avanzati). Poiché queste 2 popolazioni possono avere rischi differenziali per varie reazioni avverse, questa sezione presenterà in generale i dati di reazione avversa per queste 2 popolazioni separatamente.

Malattia di Parkinson (senza L-DOPA):

Negli studi in doppio cieco controllati con placebo in pazienti con malattia di Parkinson in fase iniziale, le reazioni avverse più comunemente osservate nei pazienti trattati con requisito (incidenza almeno il 5% in più rispetto al placebo) erano nausea somnolenza di somnolcezza edema di dispettica.

Circa il 24% dei pazienti trattati con REQUIP che hanno partecipato agli studi di Parkinson (senza L-DOPA) controllati in doppio cieco (senza L-DOPA) hanno interrotto il trattamento a causa di reazioni avverse rispetto al 13% dei pazienti che hanno ricevuto placebo. Le reazioni avverse più comuni nei pazienti trattati con REQUIP (incidenza almeno il 2% maggiore del placebo) di gravità sufficiente per causare l'interruzione erano nausea e vertigini.

La tabella 3 elenca le reazioni avverse emergenti dal trattamento che si sono verificate in almeno il 2% dei pazienti con malattia di Parkinson precoce (senza L-DOPA) trattate con requisiti che hanno partecipato agli studi a doppio cieco controllati con placebo e sono stati numericamente più comuni dell'incidenza per i pazienti trattati con placebo. In questi studi requisiti o placebo sono stati usati come terapia precoce (cioè senza L-DOPA).

Tabella 3. Incidenza di reazione avversa emergenti nel trattamento nei primi studi di Parkinson (senza L-DOPA) controllato con placebo (senza L-DOPA) (eventi ≥2% dei pazienti trattati con requisito e numericamente più frequenti del gruppo placebo) ^a

Malattia di Parkinson avanzata (con L-DOPA):

Negli studi in doppio cieco controllati con placebo in pazienti con malattia di Parkinson in fase avanzata, le reazioni avverse più comunemente osservate nei pazienti trattati con requisip (incidenza almeno il 5% in più rispetto al placebo) sono state la discinesia sonnolenza nausea di confusione delle allucinazioni aumentate e mal di testa.

Circa il 24% dei pazienti che hanno ricevuto REQUIP nella malattia di Parkinson Advanced (con L-DOPA) controllata in doppio cieco (con L-DOPA) ha interrotto il trattamento a causa di reazioni avverse rispetto al 18% dei pazienti che hanno ricevuto placebo. La reazione avversa più comune nei pazienti trattati con REQUIP (incidenza almeno il 2% maggiore del placebo) di gravità sufficiente per causare l'interruzione era vertigini.

La tabella 4 elenca le reazioni avverse emergenti per il trattamento che si sono verificate in almeno il 2% dei pazienti con malattia di Parkinson avanzata (con L-DOPA) trattate con REQUIP che hanno partecipato agli studi controllati da placebo in doppio cieco ed erano numericamente più comuni dell'incidenza per i pazienti trattati con placebo. In queste prove o requisiti o placebo sono stati usati in aggiunta a L-DOPA.

Tabella 4. Incidenza di reazione avversa emergenti nel trattamento in studi avanzati di Parkinson (con L-DOPA) controllati con placebo in doppio cieco (eventi ≥2% dei pazienti trattati con requisito e numericamente più frequenti del gruppo placebo) ^a

Sindrome delle gambe irrequiete

Negli studi in doppio cieco controllati con placebo in pazienti con RLS le reazioni avverse più comunemente osservate nei pazienti trattati con requisip (incidenza almeno il 5% in più rispetto al placebo) sono state nausea che vomitano vertigini della somnolenza e condizioni asteniche (ad es. Affaticamento dell'astenia e/o malessere).

Circa il 5% dei pazienti trattati con REQUIP che hanno partecipato agli studi controllati in doppio cieco nel trattamento del trattamento con interruzioni di RLS a causa di reazioni avverse rispetto al 4% dei pazienti che hanno ricevuto placebo. La reazione avversa più comune nei pazienti trattati con REQUIP (incidenza almeno il 2% maggiore del placebo) di gravità sufficiente per causare l'interruzione era la nausea.

La tabella 5 elenca le reazioni avverse emergenti dal trattamento che si sono verificate in almeno il 2% dei pazienti con RLS trattati con requisiti che hanno partecipato agli studi a doppio cieco controllati con placebo di 12 settimane ed erano numericamente più comuni dell'incidenza per i pazienti trattati con placebo.

Tabella 5. Incidenza di reazione avversa emergenti nel trattamento in studi sulla sindrome delle gambe irrequiete controllate in doppio cieco (eventi ≥2% dei pazienti trattati con requisito e numericamente più frequenti del gruppo placebo) ^a

Esperienza post -marketing

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post -approvazione del requisito. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

Disturbi generali e condizioni del sito di amministrazione

Sintomi di astinenza [see Avvertimenti e precauzioni ]

Interazioni farmacologiche for Requip

Inibitori e induttori del citocromo P450 1A2

In vitro Gli studi sul metabolismo hanno dimostrato che il citocromo P450 1A2 (CYP1A2) è il principale enzima responsabile del metabolismo del ropinirolo. Esiste quindi il potenziale per induttori o inibitori di questo enzima per alterare la clearance del ropinirolo. Pertanto, se la terapia con un farmaco noto per essere un potente induttore o inibitore del CYP1A2 viene interrotta o avviata durante il trattamento con l'adeguamento del requisito della dose di requisito. La somministrazione di co -somministrazione della ciprofloxacina Un inibitore del CYP1A2 aumenta l'AUC e il CMAX del ropinirolo [vedi Farmacologia clinica ]. Cigarette smoking is expected to increase the clearance of ropinirole since CYP1A2 is known to be induced by smoking [see Farmacologia clinica ].

Estrogeni

L'analisi farmacocinetica della popolazione ha rivelato che dosi più elevate di estrogeni (solitamente associati alla terapia ormonale sostitutiva) hanno ridotto la clearance del ropinirole. L'avvio o l'arresto della terapia di sostituzione dell'ormone può richiedere l'aggiustamento del dosaggio di requisito [vedi Farmacologia clinica ].

Antagonisti della dopamina

Poiché il ropinirolo è un agonista della dopamina, è possibile che gli antagonisti della dopamina come i neurolettici (ad es. Fenotiazine butirofenoni tioxanteni) o metoclopramide possano ridurre l'efficacia del requisito.

Avvertimenti per il requisito

Incluso come parte del 'PRECAUZIONI' Sezione

Precauzioni per il requisito

Addormentarsi durante le attività di vita quotidiana e sonnolenza

I pazienti trattati con REQUIP hanno riferito di addormentarsi mentre si sono impegnati in attività della vita quotidiana, compresi i macchinari di guida o operativi che a volte hanno provocato incidenti. Sebbene molti di questi pazienti abbiano riportato sonnolenza mentre su Requisiti alcuni percepivano di non avere segnali di avvertimento come eccessiva sonnolenza e credevano di essere stati vigili immediatamente prima dell'evento. Alcuni hanno riportato questi eventi più di 1 anno dopo l'inizio del trattamento.

Negli studi clinici controllati la sonnolenza è stata comunemente riportata nei pazienti che hanno ricevuto un requisito ed è stata più frequente nella malattia di Parkinson (fino al 40% requisip 6% placebo) rispetto a RLS (12% requisip 6% placebo) [vedi Reazioni avverse ].

È stato riferito che addormentarsi mentre si è impegnata in attività della vita quotidiana di solito si verifica in un ambiente di sonnolenza preesistente sebbene i pazienti possano non dare tale storia. Per questo motivo i prescrittori dovrebbero rassegnare i pazienti per sonnolenza o sonnolenza, soprattutto perché alcuni degli eventi si verificano ben dopo l'inizio del trattamento. I prescrittori dovrebbero anche essere consapevoli del fatto che i pazienti potrebbero non riconoscere sonnolenza o sonnolenza fino a quando non si interrogano direttamente sulla sonnolenza o sulla sonnolenza durante attività specifiche.

Prima di iniziare il trattamento con i pazienti reQuip, dovrebbe essere consigliato del potenziale per sviluppare sonnolenza e richiedere specificamente i fattori che possono aumentare il rischio con il requisito come i farmaci sedanti concomitanti o l'alcol la presenza di disturbi del sonno (diversi da RL) e i farmaci concomitanti che aumentano i livelli plasmatici del ropinirolo (ad esempio ciprofloxacina) [vedi Interazioni farmacologiche ]. If a patient develops significant sonnolenza diurna or episodes of falling asleep during activities that require active participation (e.g. driving a motor vehicle conversations eating) Requisip should ordinarily be discontinued [see Dosaggio e amministrazione ]. If a decision is made to continue Requisip patients should be advised to not drive and to avoid other potentially dangerous activities. There is insufficient information to establish that dose reduction will eliminate episodes of falling asleep while engaged in activities of daily living.

Sincope

Sincope sometimes associated with bradycardia was observed in association with treatment with Requisip in both patients with Parkinson’s disease and patients with RLS. In controlled clinical trials in patients with Parkinson’s disease syncope was observed more frequently in patients receiving Requisip than in patients receiving placebo (early Parkinson’s disease without levodopa [L-dopa]: Requisip 12% placebo 1%; advanced Parkinson’s disease: Requisip 3% placebo 2%). Sincope was reported in 1% of patients treated with Requisip for RLS in 12-week placebo-controlled clinical trials compared with 0.2% of patients treated with placebo [see Reazioni avverse ]. Most cases occurred more than 4 weeks after initiation of therapy with Requisip and were usually associated with a recent increase in dose.

Poiché gli studi condotti con REQUIP hanno escluso i pazienti con significativi pazienti con malattia cardiovascolare con una malattia cardiovascolare significativa con cautela.

Circa il 4% dei pazienti con malattia di Parkinson arruolati negli studi di fase 1 aveva una sincope a seguito di una dose di requisito di 1 mg. In 2 studi su pazienti con RLS che hanno utilizzato un regime di titrazione forzato e una sfida ortostatica con un intenso monitoraggio della pressione arteriosa del 2% dei pazienti RLS trattati con requisito rispetto allo 0% dei pazienti che hanno ricevuto il placebo riportato sincope.

Nelle prove di fase 1 tra cui volontari sani l'incidenza della sincope è stata del 2%. Della nota 1 soggetto con syncope ha sviluppato ipotensione bradicardia e arresto del seno; Il soggetto si è ripreso spontaneamente senza intervento.

Ipotensione/ipotensione ortostatica

I pazienti con il morbo di Parkinson possono avere una capacità compromessa di rispondere normalmente a una caduta della pressione sanguigna dopo essere rimasti da sdraiati o posizioni sedute. I pazienti su requisip devono essere monitorati per segni e sintomi dell'ipotensione ortostatica, specialmente durante l'escalation della dose e devono essere informati sul rischio di sincope e ipotensione [vedi Informazioni sul paziente ].

Sebbene gli studi clinici non siano stati progettati per monitorare sistematicamente la pressione arteriosa, ci sono stati casi individuali di ipotensione ortostatica nella malattia di Parkinson precoce (senza L-DOPA) nei pazienti trattati con Requisip. La maggior parte di questi casi si è verificata più di 4 settimane dopo l'inizio della terapia con REQUIP e di solito sono stati associati a un recente aumento della dose.

Negli studi di 12 settimane controllati con placebo su pazienti con RLS l'ipotensione ortostatica evento avversa è stata riportata da 4 su 496 pazienti (NULL,8%) trattati con requisito rispetto a 2 su 500 pazienti (NULL,4%) che ricevono placebo.

In 2 studi di fase 2 in pazienti con RLS 14 su 55 pazienti (25%) che ricevono un requisito ha sperimentato un evento avverso di ipotensione o ipotensione ortostatica rispetto a nessuno dei 27 pazienti che hanno ricevuto placebo. In questi studi 11 dei 55 pazienti (20%) ricevendo requisito e 3 dei 26 pazienti (12%) che hanno avuto valutazioni post-dose della pressione arteriosa a seguito di placebo hanno registrato una riduzione della pressione arteriosa ortostatica di almeno 40 mM di Hg sistolica Hg e/o almeno 20 mm Hg Diastolica.

Nelle prove di fase 1 di requisito con volontari sani che hanno ricevuto dosi singole in più di un'occasione senza titolazione il 7% aveva documentato ipotensione ortostatica sintomatica. Questi episodi sono apparsi principalmente a dosi superiori a 0,8 mg e queste dosi sono superiori alle dosi iniziali raccomandate per i pazienti con malattia di Parkinson o con RLS. Nella maggior parte di questi individui l'ipotensione è stata accompagnata da Bradicardia ma non si è sviluppata in sincope [vedi Sincope ].

Sebbene le vertigini non siano una manifestazione specifica di ipotensione o pazienti con ipotensione ortostatica con ipotensione o ipotensione ortostatica spesso riportava vertigini. Negli studi clinici controllati le vertigini erano una reazione avversa comune nei pazienti che ricevevano requisiti ed era più frequente nei pazienti con malattia di Parkinson o con RLS che ricevevano requisiti rispetto ai pazienti che ricevevano placebo (Malattia di Parkinson precoce senza L-DOPA: requisiti 40% Placebo 22%; malattia avanzata di Parkinson: requisiti 26% Placebo 16%; RLS: RECULSEP 11%). Vertigini di gravità sufficiente per causare l'interruzione dello studio del requisito era del 4% nei pazienti con malattia di Parkinson precoce senza L-DOPA 3% nei pazienti con malattia di Parkinson avanzata e 1% nei pazienti con RLS [vedi Reazioni avverse ].

Allucinazioni/comportamento psicotico

In studi sulla terapia precoce controllati in doppio cieco in pazienti con malattia di Parkinson che non sono stati trattati con L-DOPA del 5,2% (8 su 157) dei pazienti trattati con allucinazioni requisite riportate rispetto all'1,4% dei pazienti sul placebo (2 su 147). Tra quei pazienti che hanno ricevuto sia ReQip che L-DOPA negli studi sulla malattia di Parkinson avanzati, il 10,1% (21 su 208) ha sperimentato allucinazioni rispetto al 4,2% (5 su 120) dei pazienti trattati con placebo e L-DOPA.

L'incidenza dell'allucinazione è stata aumentata nei pazienti anziani (cioè di età superiore ai 65 anni) trattata con requisito a rilascio prolungato [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

I rapporti post-marketing indicano che i pazienti con malattia di Parkinson o RLS possono sperimentare uno stato mentale nuovo o peggioramento e cambiamenti comportamentali che possono essere gravi, incluso un comportamento psicotico durante il trattamento con requisito o dopo l'avvio o l'aumento della dose di requisito. Altri farmaci prescritti per migliorare i sintomi della malattia di Parkinson o della RLS possono avere effetti simili sul pensiero e sul comportamento. Questo pensiero e comportamento anormali possono consistere in una o più di una varietà di manifestazioni tra cui le delusioni di ideazione paranoica allucinazioni confusionali sintomi di comportamento psicotico della mania (ad es. Agitazione psicomotoria dell'insonnia) Disorientamento del comportamento aggressivo Agitazione e delirio.

I pazienti con un grave disturbo psicotico non dovrebbero normalmente essere trattati con requisito a causa del rischio di esacerbare la psicosi. Inoltre, alcuni farmaci usati per trattare la psicosi possono esacerbare i sintomi della malattia di Parkinson e possono ridurre l'efficacia del requisito [vedi Interazioni farmacologiche ].

Discinesia

Requisip may cause or exacerbate pre-existing dyskinesia in patients treated with L-dopa for Parkinson’s disease.

Negli studi in doppio cieco controllati con placebo nella discinesia della malattia di Parkinson era molto più comune nei pazienti trattati con requisito rispetto a quelli trattati con placebo. Tra quei pazienti che hanno ricevuto sia ReQip che L-DOPA negli studi sulla malattia di Parkinson avanzati, il 34% ha sperimentato la discinesia rispetto al 13% dei pazienti trattati con placebo [vedi Reazioni avverse ].

La riduzione della dose di farmaci dopaminergici può migliorare questa reazione avversa.

Controllo degli impulsi/comportamenti compulsivi

I rapporti suggeriscono che i pazienti possono sperimentare impulsi intensi a scommettere aumentando impulsi sessuali intensi impulsi a spendere soldi abbuffate o alimentari compulsivi e/o altri impulsi intensi e l'incapacità di controllare questi impulsi durante l'assunzione di uno o più farmaci, compresi i requisiti che aumentano il tono dopaminergico centrale. In alcuni casi, sebbene non tutti questi impulsi si siano fermati quando la dose è stata ridotta o il farmaco è stato sospeso. Poiché i pazienti potrebbero non riconoscere questi comportamenti come anormali, è importante che i prescrittori chiedano specificamente ai pazienti o ai loro operatori sanitari sullo sviluppo di nuovi o aumentati sollecitazioni di gioco sessuale impulsi di spesa incontrollata o alimentazione compulsiva o altri impulsi durante il trattamento con il requisito per la malattia di Parkinson o RLS. I medici dovrebbero considerare la riduzione della dose o l'arresto del farmaco se un paziente sviluppa tali impulsi durante l'assunzione di requisiti.

Iperpyrexia e confusione emergente di ritiro

Un complesso sintomo che ricorda la sindrome neurolettica maligna (caratterizzata da elevata rigidità muscolare a temperatura alterata la coscienza e l'instabilità autonomica) senza altra eziologia evidente è stato riportato in associazione con una rapida riduzione della dose del ritiro o dei cambiamenti nella terapia dopaminergica. Pertanto si raccomanda che la dose sia rastremata alla fine del trattamento con requisip come misura profilattica [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Sintomi di astinenza

Sintomi tra cui l'ansia dall'apatia dell'insonnia, la depressione della depressione e il dolore sono stati segnalati durante il cono o dopo l'interruzione degli agonisti della dopamina, incluso il requisito. Questi sintomi generalmente non rispondono alla levodopa.

Prima di l'interruzione dei pazienti requisiti, dovrebbe essere informato sui potenziali sintomi di astinenza e monitorato durante e dopo l'interruzione. In caso di gravi sintomi di astinenza, si può prendere in considerazione una ri-somministrazione di un agonista della dopamina alla dose più bassa efficace.

Aumento e rimbalzo del mattino nella sindrome delle gambe irrequiete

L'aumento è un fenomeno in cui i farmaci dopaminergici provoca un peggioramento della gravità dei sintomi al di sopra e oltre il livello al momento dell'avvio del farmaco. I sintomi di aumento possono includere l'insorgenza precedente dei sintomi della sera (o persino del pomeriggio) aumento dei sintomi e diffusione dei sintomi per coinvolgere altre estremità. L'aumento è stato descritto durante la terapia per RLS. Il rimbalzo si riferisce alla nuova insorgenza dei sintomi nelle prime ore del mattino. L'aumento e/o il rimbalzo del mattino precoce sono stati osservati in una prova post-marketing di Requisip. Se si verifica un aumento o un rimbalzo del mattino precoce, è necessario esaminare l'uso del requisito e si dovrebbe prendere in considerazione l'adeguamento del dosaggio o l'interruzione del trattamento. Durante l'interruzione del requisito nei pazienti con RLS si raccomanda una riduzione graduale della dose giornaliera [vedi [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Complicanze fibrotiche

Casi di fibrosi retroperitoneale infiltrati polmonari per pericardite pleurica pericardite e valvulopatia cardiaca in alcuni pazienti trattati con agenti dopaminergici derivati ​​da ERGOT. Mentre queste complicanze possono risolvere quando il farmaco viene interrotto la risoluzione completa non si verifica sempre.

Sebbene si ritenga che queste reazioni avverse siano correlate alla struttura di ergolina di questi composti se altri agonisti della dopamina non derivati ​​da erbazione come il ropinirolo possano causarli.

Casi di possibili complicanze fibrotiche, tra cui effusione pleurica, sono stati riportati la malattia polmonare interstiziale e la valvulopatia cardiaca nel programma di sviluppo e nell'esperienza post -marketing per il ropinirole. Sebbene l'evidenza non sia sufficiente per stabilire una relazione causale tra ropinirolo e queste complicanze fibrotiche, non può essere escluso un contributo del ropinirolo.

Patologia retinica

La degenerazione della retina è stata osservata nei ratti albini nello studio di cancerogenicità a 2 anni in tutte le dosi testate. La dose più bassa testata (NULL,5 mg/kg/giorno) è inferiore alla massima dose umana raccomandata (MRHD) per la malattia di Parkinson (24 mg/die) su un mg/m ² base. La degenerazione della retina non è stata osservata in uno studio di 3 mesi sui ratti pigmentati in uno studio di cancerogenicità di 2 anni nei topi albini o in studi di 1 anno in scimmie o ratti albini. Il significato di questo effetto per gli esseri umani non è stato stabilito ma comporta l'interruzione di un meccanismo universalmente presente nei vertebrati (ad es. Scansione del disco).

Le valutazioni oculari dell'elettroretinogramma sono state condotte durante una dose flessibile multicentrica a 2 anni dose flessibile in doppio cieco, studio clinico controllato con L-DOPA sul ropinirolo in pazienti con malattia di Parkinson; 156 pazienti (78 sulla dose media del ropinirolo: 11,9 mg/giorno e 78 sulla dose media L-DOPA: 555,2 mg/die) sono stati valutati per l'evidenza di disfunzione della retina attraverso elettroretinogrammi. Non vi era alcuna differenza clinicamente significativa tra i gruppi di trattamento nella funzione della retina per la durata dello studio.

Legatura alla melanina

Il ropinirolo si lega ai tessuti contenenti melanina (ad esempio la pelle degli occhi) nei ratti pigmentati. Dopo una singola dose, la ritenzione a lungo termine del farmaco è stata dimostrata con un'emivita nell'occhio di 20 giorni.

Informazioni sulla consulenza del paziente

Consiglia al paziente di leggere l'etichettatura del paziente approvato dalla FDA ( Informazioni sul paziente ).

Istruzioni per il dosaggio

Istruire i pazienti a prendere il requisito solo come prescritto. Se una dose viene persa, consigli ai pazienti di non raddoppiare la loro prossima dose. Il requisito può essere preso con o senza cibo [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Il ropinirole è l'ingrediente attivo in entrambe le compresse di Requisip XL e Requisip (la formulazione a rilascio immediato). Chiedi ai tuoi pazienti se stanno assumendo un altro farmaco contenente ropinirole.

Ipersensibilità/reazioni allergiche

Consiglia ai pazienti il ​​potenziale per lo sviluppo di un'ipersensibilità/reazione allergica, tra cui manifestazioni come l'eruzione eruzione dell'orticaria angiedema e il prurito quando si assumono qualsiasi prodotto ropinirolo. Informare i pazienti che vivono queste o reazioni simili a contattare immediatamente il proprio professionista sanitario [vedi Controindicazioni ].

Addormentarsi durante le attività di vita quotidiana e sonnolenza

Avviso i pazienti ai potenziali effetti sedati causati da un requisito tra cui la sonnolenza e la possibilità di addormentarsi mentre si impegnano in attività della vita quotidiana. Poiché la sonnolenza è una reazione avversa frequente con conseguenze potenzialmente gravi, i pazienti non dovrebbero guidare un'auto operazione di macchinari o impegnarsi in altre attività potenzialmente pericolose fino a quando non hanno acquisito un'esperienza sufficiente con il requisito per valutare se influisce negativamente sulle loro prestazioni mentali e/o motorie. Consiglia ai pazienti che se aumenta la sonnolenza o gli episodi di addormentarsi durante le attività della vita quotidiana (ad esempio conversazioni che mangiano guidano un veicolo a motore) sono vissute in qualsiasi momento durante il trattamento non dovrebbero guidare o partecipare a attività potenzialmente pericolose fino a quando non hanno contattato il proprio medico.

Consiglia ai pazienti di possibili effetti additivi quando i pazienti assumono altri farmaci sedanti alcol o altri depressivi del sistema nervoso centrale (ad esempio benzodiazepine antidepressive antipsicotiche) in combinazione con requisip o quando assumono un farmaco concomitante (ad es. Ciprofloxacina) che aumenta i livelli plasmatici di raopinirole [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Sincope And Ipotensione/ipotensione ortostatica

Consiglia ai pazienti che possono sperimentare la sincope e possono sviluppare ipotensione con o senza sintomi come la sincope di nausea di vertigini e talvolta sudorazione durante l'assunzione di Requisip, specialmente se sono anziani. I sintomi di ipotensione e/o ortostatici possono verificarsi più frequentemente durante la terapia iniziale o con un aumento della dose in qualsiasi momento (dopo settimane sono stati osservati casi. I sintomi posturali/ortostatici possono essere correlati a sedersi o stare in piedi. Di conseguenza ATTENZIONE i pazienti contro la posizione rapida dopo essersi seduti o sdraiati soprattutto se lo hanno fatto per periodi prolungati e in particolare all'inizio del trattamento con requisip [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Allucinazioni/comportamento psicotico

Informare i pazienti che possono sperimentare allucinazioni (suoni o sensazioni di visioni irreali) e che possono verificarsi altri comportamenti psicotici durante l'assunzione di Requisip. Nei pazienti con malattia di Parkinson gli anziani sono a maggior rischio rispetto ai pazienti più giovani. Questo rischio è maggiore nei pazienti che stanno assumendo requisiti con L-DOPA o assumendo dosi più elevate di requisito e può anche essere ulteriormente aumentato nei pazienti che assumono altri farmaci che aumentano il tono dopaminergico. Dì ai pazienti di segnalare allucinazioni o comportamenti psicotici al proprio operatore sanitario prontamente se si sviluppano [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Discinesia

Informare i pazienti che il requisito può causare e/o esacerbare discinesie preesistenti [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Controllo degli impulsi/comportamenti compulsivi

Consiglia ai pazienti che possono sperimentare il controllo degli impulsi e/o comportamenti compulsivi durante l'assunzione di requisiti. Consiglia ai pazienti di informare il proprio medico o un operatore sanitario se sviluppano impulsi di gioco nuovi o aumentati, impulsi sessuali di spesa incontrollata o alimentazione compulsiva o altri impulsi durante il trattamento con il requisito. I medici dovrebbero considerare la riduzione della dose o l'interruzione del farmaco se un paziente sviluppa tali impulsi durante l'assunzione di requisiti [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Iperpyrexia e confusione emergente di ritiro

Consiglia ai pazienti di contattare il proprio operatore sanitario se desiderano interrompere il requisito o ridurre la dose di requisito. Consiglia ai pazienti a cui è stata prescritta una dose più bassa o che sono stati ritirati dal farmaco per avvisare il loro operatore sanitario se presentano una rigidità muscolare della febbre o una coscienza alterata [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Sintomi di astinenza

Consiglia ai pazienti che i sintomi di astinenza possono verificarsi durante o dopo l'interruzione o la riduzione della dose del requisito. Consiglia ai pazienti a cui è stata prescritta una dose più bassa o che sono stati ritirati dal farmaco per avvisare il proprio operatore sanitario se hanno sintomi di astinenza come la depressione dell'ansia da apatia, la sudorazione o il dolore dell'insonnia. Notificare ai pazienti che in caso di gravi sintomi di astinenza Avvertimenti e precauzioni ].

Aumento e rimbalzo

Informare i pazienti con RLS che l'aumento e/o il rimbalzo possono verificarsi dopo aver iniziato il trattamento con requisip [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Madri infermieristiche

A causa della possibilità che il ropinirolo possa essere escreto nel latte materno, discutere i benefici dello sviluppo e della salute dell'allattamento al seno insieme alla necessità clinica della madre di requisito e a potenziali effetti avversi sul bambino allattato al seno dal ropinirole o dalla condizione materna sottostante [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ]. Advise patients that Requisip could inhibit lactation because ropinirole inhibits prolactin secretion.

Gravidanza

Poiché l'esperienza con il ropinirolo nelle donne in gravidanza è limitata e il ropinirolo ha dimostrato di avere effetti avversi sullo sviluppo embriofetale negli animali, compresi gli effetti teratogeni, consigliano ai pazienti questo potenziale rischio. Consiglia ai pazienti di avvisare il proprio medico se rimangono incinta o intendono rimanere incinta durante la terapia [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Carcinogenesi

Studi di cancerogenicità di due anni di ropinirolo sono stati condotti in topi a dosi orali di 0 5 15 e 50 mg/kg/giorno e nei ratti a dosi orali di 0 1,5 15 e 50 mg/kg/die.

Nei ratti si è verificato un aumento degli adenomi cellulari di Leydig testicolari a tutte le dosi testate. La dose più bassa testata (NULL,5 mg/kg/giorno) è inferiore al MRHD per la malattia di Parkinson (24 mg/die) su un mg/m ² base. I meccanismi endocrini ritenuti coinvolti nella produzione di questi tumori nei ratti non sono considerati rilevanti per l'uomo.

Nei topi si è verificato un aumento dei polipi endometriali uterini benigni alla dose di 50 mg/kg/die. La dose più alta non associata a questa scoperta (15 mg/kg/giorno) è 3 volte il MRHD su un mg/m ² base.

Mutagenesi

Il ropinirolo non era mutageno o clastogenico in in vitro (Aberrazione cromosomica di Ames nel linfoma del topo dei linfociti umani tk ) saggi o nel file in vivo Test del micronucleo del topo.

Compromissione della fertilità

Quando somministrato a ratti femmine prima e durante l'accoppiamento e durante la gravidanza il corridoio ha causato l'interruzione dell'impianto a dosi orali di 20 mg/kg/giorno (8 volte il MRHD su un mg/m ² base) o più. Si ritiene che questo effetto nei ratti sia dovuto all'effetto che abbassa la prolattina del ropinirolo. Negli studi di ratto che utilizzano una dose orale bassa (5 mg/kg) durante la fase dipendente dalla prolattina della gravidanza precoce (giorni di gestazione da 0 a 8) il ropinirolo non ha influenzato la fertilità femminile a dosi orali fino a 100 mg/kg/giorno (40 volte l'MRHD su un mg/m ² base). Nessun effetto sulla fertilità maschile è stato osservato nei ratti a dosi orali fino a 125 mg/kg/die (50 volte l'MRHD su un mg/m ² base).

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Riepilogo del rischio

Non ci sono dati adeguati sul rischio di sviluppo associato all'uso del requisito nelle donne in gravidanza. Negli studi sugli animali il ropinirolo ha avuto effetti avversi sullo sviluppo quando somministrato a ratti in gravidanza a dosi simili a (compromissione neurocomportamentale) o maggiore di (teratogenicità ed embrioletalità a> 36 volte) il MRHD per la malattia di Parkinson. Le dosi di ropinirolo associate alla teratogenicità e all'embriletalità nei ratti in gravidanza erano associate alla tossicità materna. Nei conigli incinti il ​​ropinirolo ha potenziato gli effetti teratogeni di L-DOPA quando questi farmaci sono stati somministrati in combinazione [vedi Dati ].

Nella popolazione generale degli Stati Uniti il ​​rischio di background stimato di importanti difetti alla nascita e di aborto spontaneo nelle gravidanze clinicamente riconosciute è rispettivamente dal 2% al 4% e dal 15% al ​​20%. Il rischio di background di importanti difetti alla nascita e aborto spontaneo nelle popolazioni indicate non è noto.

Dati

Dati sugli animali

Oral administration of ropinirole (0 20 60 90 120 or 150 mg/kg/day) to pregnant rats during organogenesis resulted in embryolethality increased incidence of fetal malformations (digit cardiovascular and neural tube defects) and variations and decreased fetal weight at the 2 highest doses. Queste dosi erano anche associate alla tossicità materna. La più alta dose senza effetti per effetti avversi sullo sviluppo dell'embriofetale (90 mg/kg/giorno) è circa 36 volte l'MRHD per la malattia di Parkinson (24 mg/giorno) su una superficie corporea (mg/m ² ) Base.

Non è stato osservato alcun effetto sullo sviluppo dell'embriofetale nei conigli quando il ropinirolo è stato somministrato da solo durante l'organogenesi a dosi orali di 0 1 5 o 20 mg/kg/giorno (fino a 16 volte il MRHD su un mg/m ² base). In pregnant rabbits there was a greater incidence and severity of fetal malformations (primarily digit defects) when ropinirole (10 mg/kg/day) was administered orally during gestation in combination with L-dopa (250 mg/kg/day) than when L-dopa was administered alone. This drug combination was also associated with maternal toxicity.

La somministrazione orale di ropinirole (0 0,1 1 o 10 mg/kg/giorno) ai ratti durante la gestazione tardiva e continuando durante l'allattamento ha comportato una compromissione neurocomportamentale (riduzione della risposta startle) e una riduzione del peso corporeo nella prole alla dose più alta. La dose senza effetto di 1 mg/kg/giorno è inferiore a MRHD su un mg/m ² base.

Lattazione

Riepilogo del rischio

Non ci sono dati sulla presenza di ropinirolo nel latte umano gli effetti del ropinirolo sul bambino allattato al seno o sugli effetti del ropinirolo sulla produzione di latte. Tuttavia, è prevista l'inibizione dell'allattamento perché il ropinirolo inibisce la secrezione di prolattina nell'uomo. Ropinirole o metaboliti o entrambi sono presenti nel latte di ratto.

I benefici per lo sviluppo e la salute dell'allattamento dovrebbero essere considerati insieme alla necessità clinica della madre di requisito e a potenziali effetti avversi sul bambino allattato al seno dal ropinirolo o dalla condizione materna sottostante.

Uso pediatrico

La sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici non è stata stabilita.

Uso geriatrico

L'adeguamento della dose non è necessario nei pazienti anziani (65 anni in più) poiché la dose di requisito è titolata individualmente alla risposta terapeutica clinica e alla tollerabilità. Gli studi farmacocinetici condotti in pazienti hanno dimostrato che la clearance orale del ropinirolo è ridotta del 15% in pazienti di età superiore ai 65 anni rispetto ai pazienti più giovani [vedi Farmacologia clinica ].

Negli studi clinici a dosi flessibili su rocciale a rilascio prolungato per la malattia di Parkinson 387 pazienti avevano 65 anni di età pari e 107 pazienti avevano 75 anni di età. Tra i pazienti che ricevevano un'allucinazione ropinirolo a rilascio prolungato era più comune nei pazienti anziani (10%) rispetto ai pazienti non anziani (2%). In questi studi l'incidenza delle reazioni avverse complessive è aumentata con l'aumentare dell'età per entrambi i pazienti che hanno ricevuto ropinirole a rilascio prolungato e placebo.

Negli studi clinici a dose fissa di rocciò a rilascio prolungato, 176 pazienti avevano 65 anni e più e 73 avevano 75 anni e più. Tra i pazienti con malattia di Parkinson avanzata che riceveva vomito ropinirolo a rilascio prolungato e nausea erano più comuni nei pazienti superiori a 65 anni (rispettivamente 5% e 9%) rispetto ai pazienti inferiori a 65 (rispettivamente 1% e 7%).

Compromissione renale

Non è necessario un aggiustamento della dose nei pazienti con moderata compromissione renale (clearance della creatinina da 30 a 50 ml/min). Per i pazienti con malattia renale allo stadio terminale sull'emodialisi si raccomanda una dose massima ridotta [vedi Dosaggio e amministrazione Farmacologia clinica ].

L'uso del requisito nei pazienti con grave compromissione renale (clearance della creatinina <30 mL/min) without regular dialysis has not been studied.

Compromissione epatica

La farmacocinetica del ropinirolo non è stata studiata in pazienti con compromissione epatica.

Informazioni per overdose per Requisip

I sintomi del sovradosaggio con REQUIP sono correlati alla sua attività dopaminergica. Si consigliano misure di supporto generali. Se necessario, i segni vitali dovrebbero essere mantenuti.

Negli studi clinici ci sono stati pazienti che accidentalmente o intenzionalmente hanno assunto più della loro dose prescritta di ropinirole. Il più grande overdose riportato con il ropinirolo negli studi clinici è stato di 435 mg ha preso un periodo di 7 giorni (NULL,1 mg/die). Dei pazienti che hanno ricevuto una dose superiore a 24 mg/giorno di sintomi hanno incluso eventi avversi comunemente riportati durante la terapia dopaminergica (vertigini della nausea) e l'iperidrosi visiva iperidrosi claustrofobia Corea Palpitazioni astenia e incubi. Ulteriori sintomi riportati nei casi di sovradosaggio includevano il vomito un aumento della sincope di affaticamento della tosse di sincope vasovagale Dyskinesia Agitazione del dolore toracico Ipotensione ortostatica Somnolenza e stato confusionali.

Controindicazioni per requisito

Requisip is contraindicated in patients known to have a hypersensitivity/allergic reaction (including urticaria angioedema eruzione cutanea pruritus) to ropinirole or to any of the excipients.

Farmacologia clinica for Requip

Meccanismo d'azione

Il ropinirole è un agonista della dopamina non di erbaina. Il preciso meccanismo d'azione del ropinirolo come trattamento per la malattia di Parkinson non è noto sebbene si ritiene sia correlato alla sua capacità di stimolare la dopamina D ₂ recettori all'interno del caudato-putame nel cervello. Il preciso meccanismo d'azione del ropinirolo come trattamento per RLS non è noto sebbene si ritiene sia correlato alla sua capacità di stimolare i recettori della dopamina.

Farmacodinamica

L'esperienza clinica con gli agonisti della dopamina, incluso il ropinirolo, suggerisce un'associazione con una capacità compromessa di regolare la pressione arteriosa con conseguente ipotensione ortostatica, specialmente durante l'escalation della dose. In alcuni pazienti negli studi clinici i cambiamenti della pressione arteriosa sono stati associati all'emergere di sintomi ortostatici bradicardia e in un caso in un sano arresto del seno transitorio volontario con sincope [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Si presume che il meccanismo di ipotensione ortostatica indotta dal ropinirolo sia dovuto a ₂ -Nedurata la risposta noradrenergica alla posizione eretta e alla successiva diminuzione della resistenza vascolare periferica. La nausea è un sintomo concomitante comune di segni e sintomi ortostatici.

A dosi orali fino a 0,2 mg di ropinirolo hanno soppresso le concentrazioni sieriche di prolattina in volontari maschi sani.

Il ropinirole non ha avuto alcun effetto dose-correlato sulla forma d'onda di elettrocardiogramma e sul ritmo nei giovani volontari maschi sani nell'intervallo da 0,01 a 2,5 mg.

Il ropinirole non ha avuto un effetto dose-o correlato all'esposizione sugli intervalli di QT medi in volontari sani maschi e femmine titolati a dosi fino a 4 mg/die. L'effetto del ropinirole sugli intervalli di QTC a esposizioni più elevate raggiunte a causa di interazioni farmacologiche non è stato sistematicamente valutato sistematicamente.

Farmacocinetica

Il ropinirole ha mostrato una cinetica lineare nell'intervallo di dosaggio da 1 a 8 mg 3 volte al giorno. Le concentrazioni di stato stazionario dovrebbero essere raggiunte entro 2 giorni dal dosaggio. L'accumulo al momento del dosaggio multiplo è predittivo dal dosaggio singolo.

Assorbimento

Il ropinirolo viene rapidamente assorbito dopo la somministrazione orale che ha raggiunto la concentrazione di picco in circa 1-2 ore. Negli studi clinici oltre l'88% di una dose radiomarcata è stato recuperato nelle urine e la biodisponibilità assoluta era dal 45% al ​​55% indicando circa il 50% di effetto di primo passaggio.

La biodisponibilità relativa da una compressa rispetto a una soluzione orale è dell'85%. Il cibo non influisce sull'entità dell'assorbimento del ropinirolo sebbene il suo TMAX sia aumentato di 2,5 ore e il suo CMAX è ridotto di circa il 25% quando il farmaco viene assunto con un pasto ricco di grassi.

Distribuzione

Il ropinirole è ampiamente distribuito in tutto il corpo con un volume apparente di distribuzione di 7,5 L/kg. È fino al 40% legato alle proteine ​​plasmatiche e ha un rapporto sangue-plasma di 1: 1.

Metabolismo

Il ropinirole è ampiamente metabolizzato dal fegato. I principali percorsi metabolici sono N-despropilazione e idrossilazione per formare il metabolita N-despropil inattivo e metaboliti idrossi. Il metabolita di N-despropil viene convertito in acido carbossilico carbamil glucuronide e metaboliti N-despropil idrossi. Il metabolita idrossi del ropinirolo viene rapidamente glucuronidato.

In vitro Gli studi indicano che il principale enzima del citocromo P450 coinvolto nel metabolismo del ropinirolo è CYP1A2 Un enzima noto per essere indotto dal fumo e dall'omeprazolo e inibita, ad esempio la mexiletina di fluvoxamina e il fluorunoloni più anziani come la ciprofloxacina.

Eliminazione

La clearance del ropinirolo dopo la somministrazione orale è di 47 L/h e la sua emivita di eliminazione è di circa 6 ore. Meno del 10% della dose somministrata viene escreto come farmaco invariato nelle urine. Il ropinirolo N-despropil è il metabolita predominante presente nelle urine (40%) seguito dal metabolita dell'acido carbossilico (10%) e dal glucuronide del metabolita dell'idrossi (10%).

Popolazioni specifiche

Poiché la terapia con REQUIP viene avviata a bassa dose e gradualmente titolata verso l'alto in base alla tollerabilità clinica per ottenere la regolazione ottimale dell'effetto terapeutico della dose iniziale in base al peso di genere o all'età non è necessario.

Pazienti geriatrici

L'autorizzazione orale del ropinirolo è ridotta del 15% nei pazienti di età superiore ai 65 anni rispetto ai pazienti più giovani. L'adeguamento del dosaggio non è necessario negli anziani (di età superiore ai 65 anni) poiché la dose di ropinirole deve essere titolata individualmente alla risposta clinica.

Pazienti maschi e femmine

I pazienti maschi e femmine hanno mostrato un gioco simile.

Gruppi razziali o etnici

L'influenza della razza sulla farmacocinetica del ropinirole non è stata valutata.

Fumo di sigaretta

Il fumo dovrebbe aumentare la clearance del ropinirole poiché il CYP1A2 è noto per essere indotto dal fumo. In uno studio su pazienti con fumatori RLS (n = 7) avevano un CMAX inferiore di circa il 30% e un AUC inferiore del 38% rispetto ai non fumatori (n = 11) quando tali parametri erano normalizzati per la dose.

Pazienti con compromissione renale

Sulla base dell'analisi farmacocinetica della popolazione, non è stata osservata alcuna differenza nella farmacocinetica del ropinirolo in soggetti con moderata compromissione renale (clearance della creatinina tra 30 e 50 ml/min) rispetto a una popolazione abbinata all'età con spazio di creatinina superiore a 50 ml/min. Pertanto non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio nei pazienti con moderata compromissione renale.

Uno studio del ropinirolo in soggetti con malattia renale allo stadio terminale sull'emodialisi ha dimostrato che la clearance del ropinirolo è stata ridotta di circa il 30%. La dose massima raccomandata è inferiore in questi pazienti [vedi Dosaggio e amministrazione ].

L'uso del ropinirolo in soggetti con grave compromissione renale (clearance della creatinina <30 mL/min) without regular dialysis has not been studied.

Pazienti con compromissione epatica

La farmacocinetica del ropinirolo non è stata studiata in pazienti con compromissione epatica. Because ropinirole is extensively metabolized by the liver these patients may have higher plasma levels and lower clearance of ropinirole than patients with normal hepatic function.

Altre malattie

L'analisi farmacocinetica della popolazione non ha rivelato alcun cambiamento nella clearance del ropinirolo nei pazienti con malattie concomitanti come l'osteoporosi/artrite e l'insonnia della depressione ipertensione rispetto ai pazienti con solo malattia di Parkinson.

Studi sull'interazione farmacologica

Digossina

La somministrazione di co-requisito (2 mg 3 volte al giorno) con digossina (da 0,125 a 0,25 mg una volta al giorno) non ha alterato la farmacocinetica a stato stazionario della digossina in 10 pazienti.

Teofillina

La somministrazione di teofillina (300 mg due volte al giorno) Un substrato di CYP1A2 non ha alterato la farmacocinetica a stato stazionario del ropinirolo (2 mg 3 volte al giorno) in 12 pazienti con malattia di Parkinson. Il requisito (2 mg 3 volte al giorno) non ha alterato la farmacocinetica della teofillina (5 mg/kg per via endovenosa) in 12 pazienti con malattia di Parkinson.

Ciprofloxacina

La somministrazione di co -ciprofloxacina (500 mg due volte al giorno) Un inibitore del CYP1A2 con requisip (2 mg 3 volte al giorno) ha aumentato l'AUC del ropinirolo dell'84% in media e CMAX del 60% (n = 12 pazienti).

Estrogeni

L'analisi farmacocinetica della popolazione ha rivelato che gli estrogeni (principalmente etinilestradiol: l'assunzione da 0,6 a 3 mg per un periodo di 4 mesi) ha ridotto la clearance orale del ropinirolo del 36% in 16 pazienti.

L-Dopa

La somministrazione di co-DOPA di Carbidopa (10/100 mg due volte al giorno) con requisip (2 mg 3 volte al giorno) non ha avuto alcun effetto sulla farmacocinetica a stato stazionario del ropinirole (n = 28 pazienti). La somministrazione orale di requisip 2 mg 3 volte al giorno ha aumentato la CMAX stazionaria medio di L-DOPA del 20%, ma il suo AUC non è stato influenzato (n = 23 pazienti).

Farmaci comunemente somministrati

L'analisi della popolazione ha mostrato che i farmaci comunemente somministrati (ad esempio antidepressivi triciclici di selegilina amantadina benzodiazepine ibuprofene tiazidi antistaminergici anticalinergici) non hanno influenzato la clearance del ropinirole. UN in vitro Lo studio indica che il ropinirole non è un substrato per la glicoproteina P. Il ropinirolo e i suoi metaboliti circolanti non inibiscono o inducono enzimi P450; Pertanto è improbabile che il ropinirole influisca sulla farmacocinetica di altri farmaci da un meccanismo P450.

Studi clinici

La malattia di Parkinson

L'efficacia del requisito nel trattamento della malattia di Parkinson è stata valutata in un programma di sviluppo di farmaci multinazionali composto da 11 studi randomizzati controllati. Sono stati condotti quattro studi in pazienti con malattia di Parkinson precoce e non sono stati condotti L-DOPA concomitante e 7 studi in pazienti con malattia avanzata di Parkinson con L-DOPA concomitante.

Tre studi controllati con placebo forniscono evidenza di efficacia del requisito nella gestione dei pazienti con malattia di Parkinson che erano e non ricevevano L-DOPA concomitante. Due di questi 3 studi hanno arruolato i pazienti con la malattia di Parkinson precoce (senza L-DOPA) e 1 pazienti arruolati che hanno ricevuto L-DOPA.

In questi studi sono state utilizzate una varietà di misure per valutare gli effetti del trattamento (ad es. Scala di valutazione della malattia di Parkinson unificata [UPDRS] L'impressione globale clinica [CGI] punteggia i diari del paziente che registra il tempo di registrazione e off tollerabilità delle riduzioni della dose L-DOPA).

In entrambi gli studi sui pazienti con malattia di Parkinson (senza L-DOPA) la componente motoria (parte III) degli UPDR è stata la valutazione dell'esito primario. L'UPDRS è una scala di valutazione multi-elemento destinata a valutare le attività di menzione della vita quotidiana (Parte II) (parte III) e complicanze della terapia (Parte IV). La parte III degli UPDRS contiene 14 elementi progettati per valutare la gravità dei risultati motori cardinali nei pazienti con malattia di Parkinson (ad es. Rigidità del tremore Bradykinesia Instabilità posturale) segnato per diverse regioni del corpo e ha un punteggio massimo (peggiore) di 108. come endpoint combinato e individualmente.

Studi su pazienti con malattia di Parkinson (senza L-DOPA)

La sperimentazione 1 è stata una sperimentazione multicentrica di 12 settimane in cui sono stati arruolati 63 pazienti con malattia idiopatica di Parkinson che ricevevano farmaci anti-parkinson concomitante (ma non L-DOPA) e 41 sono stati randomizzati a requisire e 22 a placebo. I pazienti avevano una durata media della malattia di circa 2 anni. I pazienti erano idonei per l'arruolamento se presentavano bradicinesia e almeno rigidità del tremore o instabilità posturale. Inoltre devono essere stati classificati come Hoehn

I pazienti sono stati titolati per un massimo di 10 settimane a partire da 0,5 mg due volte al giorno con incrementi settimanali di 0,5 mg due volte al giorno a un massimo di 5 mg due volte al giorno. Una volta che i pazienti hanno raggiunto la loro dose massima tollerata (o 5 mg due volte al giorno), sono stati mantenuti su quella dose per 12 settimane. La dose media ottenuta dai pazienti all'endpoint di prova era di 7,4 mg/die. Il punteggio motorio medio di base UPDRS era 18,6 per i pazienti trattati con Requisip e 19,9 per i pazienti trattati con placebo. Alla fine di 12 settimane la percentuale di soccorritori era maggiore sul requisito rispetto al placebo e la differenza era statisticamente significativa (Tabella 6).

Tabella 6. Per cento Risponder per il punteggio motorio della scala unificata di Parkinson nella prova 1 (popolazione intenzione a trattare)

La sperimentazione 2 nei pazienti con malattia di Parkinson precoce (senza L-DOPA) era uno studio a 6 mesi controllato da placebo randomizzato in doppio cieco. In questo studio sono stati arruolati 241 pazienti e 116 sono stati randomizzati a requisire e 125 a placebo. I pazienti erano essenzialmente simili a quelli dello studio sopra descritto; L'uso concomitante di selegilina è stato consentito ma ai pazienti non è stato permesso di utilizzare anticolinergici o amantadina durante lo studio. I pazienti avevano una durata media della malattia di 2 anni e limitata (non più di un periodo di 6 settimane) o nessuna esposizione precedente a L-DOPA. Il dosaggio iniziale del requisito in questa prova è stato di 0,25 mg 3 volte al giorno. Il dosaggio è stato titolato a intervalli settimanali con incrementi di 0,25 mg 3 volte al giorno a un dosaggio di 1 mg 3 volte al giorno. Ulteriori titolazioni a intervalli settimanali erano ad incrementi di 0,5 mg 3 volte al giorno fino a un dosaggio di 3 mg 3 volte al giorno e poi settimanali con incrementi di 1 mg 3 volte al giorno. I pazienti dovevano essere titolati in un dosaggio di almeno 1,5 mg 3 volte al giorno e quindi al loro dosaggio massimo tollerato fino a un massimo di 8 mg 3 volte al giorno. La dose media raggiunta nei pazienti all'endpoint di prova era di 15,7 mg/die.

La misura primaria dell'efficacia era la riduzione della percentuale media (miglioramento) dal basale nel punteggio del motore UPDRS. Alla fine dello studio a 6 mesi i pazienti trattati con REQUIP hanno mostrato un miglioramento del punteggio motorio rispetto al placebo e la differenza era statisticamente significativa (Tabella 7).

Tabella 7. Variazione percentuale media dalla linea di base nella scala motoria unificata del Disease Valutation di Parkinson al termine del trattamento nella prova 2 (popolazione intenzionale a trattare)

Studio su pazienti con malattia di Parkinson avanzata (con L-DOPA)

La sperimentazione 3 è stata uno studio a 6 mesi in doppio cieco controllato da placebo randomizzato che ha randomizzato 149 pazienti (Hoehn

Alla fine di 6 mesi la percentuale di soccorritori era maggiore sul requisito rispetto al placebo e la differenza era statisticamente significativa (Tabella 8).

Sulla base delle riduzioni mandate del protocollo nel dosaggio di L-DOPA con dosi crescenti di pazienti requisiti trattati con REQUIP aveva una riduzione media del 19,4% del dosaggio di L-DOPA mentre i pazienti trattati con placebo avevano una riduzione del 3%. Il dosaggio medio giornaliero di L-DOPA al basale era di 759 mg per i pazienti trattati con requisip e 843 mg per i pazienti trattati con placebo.

Il numero medio di ore di spostamento giornaliero al basale è stato di 6,4 ore per i pazienti trattati con requisip e 7,3 ore per i pazienti trattati con placebo. Alla fine dello studio di 6 mesi si è verificata una riduzione media di 1,5 ore di spostamento nei pazienti trattati con REQUIP e una riduzione media di 0,9 ore di spostamento nei pazienti trattati con placebo con conseguente differenza di trattamento di 0,6 ore di riposo.

Tabella 8. Percentuale di soccorritore medio di pazienti che riducono il dosaggio giornaliero di L-DOPA di almeno il 20% e la proporzione giornaliera del tempo libero di almeno il 20% alla fine del trattamento nella sperimentazione 3 (popolazione intenzione a trattare)

Sindrome delle gambe irrequiete

L'efficacia del requisito nel trattamento di RLS è stata dimostrata in studi randomizzati controllati in doppio cieco contro gli adulti con diagnosi di RLS utilizzando i criteri diagnostici del gruppo di studio della sindrome delle gambe irrequieti internazionali. I pazienti dovevano avere una storia di un minimo di 15 episodi RLS/mese durante il mese precedente e un punteggio totale di ≥15 sulla scala di valutazione RLS internazionale (scala IRLS) al basale. Sono stati esclusi i pazienti con RLS secondaria ad altre condizioni (ad esempio anemia di insufficienza renale in gravidanza). Tutti gli studi hanno impiegato un dosaggio flessibile con pazienti che hanno iniziato la terapia a 0,25 mg di requisito una volta al giorno. I pazienti sono stati titolati in base alla risposta clinica e alla tollerabilità per 7 settimane a un massimo di 4 mg una volta al giorno. Tutte le dosi sono state assunte tra 1 e 3 ore prima di coricarsi.

Sono state utilizzate una varietà di misure per valutare gli effetti del trattamento tra cui la scala IRLS e i punteggi clinici di miglioramento delle impressioni globali-globale (CGI-I). La scala IRLS contiene 10 elementi progettati per valutare la gravità della sonnolenza diurna del sonno e dei sintomi motori del sonno e l'impatto sulle attività della vita quotidiana e dell'umore associato a RLS. La gamma di punteggi è da 0 a 40 con 0 essendo assenza di sintomi di RLS e 40 i sintomi più gravi. Tre delle prove controllate hanno utilizzato la variazione dalla linea di base nella scala IRLS all'endpoint della settimana 12 come risultato di efficacia primaria.

Trecentoottanta pazienti sono stati randomizzati a ricevere requisip (n = 187) o placebo (n = 193) in uno studio statunitense (RLS-1); 284 sono stati randomizzati a ricevere requisip (n = 146) o placebo (n = 138) in una prova multinazionale (escluso gli Stati Uniti) (RLS-2); e 267 pazienti sono stati randomizzati a Requisiti (n = 131) o placebo (n = 136) in uno studio multinazionale (incluso gli Stati Uniti) (RLS-3). Durante le 3 prove la durata media di RLS era di 16-22 anni (intervallo: da 0 a 65 anni) l'età media era di circa 54 anni (intervallo: 18-79 anni) e circa il 61% erano donne. La dose media alla settimana 12 era di circa 2 mg/die per le 3 prove.

Al basale il punteggio totale IRLS medio è stato 22,0 per Requisip e 21,6 per il placebo in RLS-1 24.4 per Requisip e 25.2 per il placebo in RLS-2 e 23.6 per Requisip e 24.8 per placebo in RLS-3. In tutti e 3 gli studi è stata osservata una differenza statisticamente significativa tra il gruppo di trattamento che riceve Requisip e il gruppo di trattamento che riceve il placebo è stata osservata alla settimana 12 sia per la variazione media rispetto al basale nel punteggio totale in scala IRLS sia per la percentuale di pazienti classificati come responder (molto migliorati o molto migliorati) sul CGI-I (vedi Tabella 9).

Tabella 9. Cambiamento medio del punteggio della scala di valutazione IRLS e dei rispondenti percentuali su CGI-I

Il mantenimento a lungo termine dell'efficacia nel trattamento della RLS è stato dimostrato in uno studio di 36 settimane. A seguito di una fase di trattamento a cieco singolo di 24 settimane (dosaggi flessibili di requisito da 0,25 a 4 mg una volta al giorno) i pazienti che erano soccorritori (definiti come una diminuzione di> 6 punti sulla scala IRLS che si verificano rispetto al basale) sono stati randomizzati in modo in doppio cieco a placebo o continuazione del requisito per altri 12 settimane. La ricaduta è stata definita come un aumento di almeno 6 punti sulla scala IRLS punteggio totale a un punteggio totale di almeno 15 o ritiro a causa della mancanza di efficacia. Per i pazienti che erano soccorritori alla settimana 24 la dose media di requisip era di 2 mg (intervallo: da 0,25 a 4 mg). I pazienti sono continuati su REQUIP hanno dimostrato un tasso di recidiva significativamente più basso rispetto ai pazienti randomizzati al placebo (NULL,6% contro 57,8% P = 0,0156).

Informazioni sul paziente per il requisito

Requisip
(Reqwip)
(ropinirole) compresse

Requisip XL
(Reqwip)
(ropinirole) compresse a rilascio prolungato

Se hai la malattia di Parkinson, leggi questa parte.

Se hai la sindrome delle gambe irrequiete (RLS), leggi l'altro lato.

Nota importante: Requisip XL has not been studied in RLS and is not approved for the treatment of RLS. However an immediate-release form of ropinirole (Requisip) is approved for the treatment of moderate to severe primary RLS (see other side of this leaflet).

Quali sono le informazioni più importanti che dovrei sapere su Requisip e Requisip XL?

Requisip and Requisip XL can cause serious side effects including:

Dopo aver smesso di prendere il requisito o il requisito XL, il tuo fornitore di assistenza sanitaria potrebbe essere necessario riavviarti a una bassa dose di requisito o requisito XL se si ottengono gravi sintomi di astinenza.

• Addormentarsi durante le normali attività. Puoi addormentarti mentre fai normali attività come guidare un'auto svolgendo compiti fisici o usare macchinari pericolosi durante l'assunzione di requisiti o requisip XL. Potresti improvvisamente addormentarti senza essere assonnato o senza preavviso. Ciò può comportare incidenti. Le tue possibilità di addormentarsi mentre svolgono attività normali durante l'assunzione di requisiti o requisiti XL sono maggiori se si assumono altri medicinali che causano sonnolenza. Di 'subito al tuo operatore sanitario se ciò accade. Prima di iniziare a Requisip o Requisip XL, assicurati di dire al tuo fornitore di assistenza sanitaria se prendi medicine che ti rendono assonnato.
• Svenimento. Svenimento Può accadere e talvolta la frequenza cardiaca può essere ridotta. Questo può accadere soprattutto quando inizi a prendere Requep o Requisip XL o la tua dose è aumentata. Di 'al tuo operatore sanitario se ti senti vertiginoso o ti senti leggero.
• Diminuzione della pressione sanguigna. Requisip and Requisip XL can decrease your blood pressure ( ipotensione ) Soprattutto quando inizi a prendere Requisip o Requisip XL o quando la dose è cambiata. Se sveni o ti senti stordito nauseato o sudato quando ti alzi dalla seduta o sdraiato (ipotensione ortostatica) ciò può significare che la pressione sanguigna è diminuita. Quando cambi posizione dal sdraiarsi o seduto per alzarti, dovresti farlo con cura e lentamente. Chiama il tuo medico se si dispone di uno qualsiasi dei sintomi di riduzione della pressione sanguigna sopra elencata.
• Aumento della pressione sanguigna. Requisip XL may increase your blood pressure.
• Cambiamenti nella frequenza cardiaca (diminuzione o aumento). Requisip and Requisip XL can decrease or increase your heart rate.
• Allucinazioni e altri comportamenti psicotici. Requisip and Requisip XL can cause or worsen psychotic-like behavior including allucinazioni (seeing or hearing things that are not real) confusione excessive suspicion aggressive behavior agitazione delusional beliefs (believing things that are not real) and disorganized thinking. The chances of having allucinazioni or these other psychotic-like changes are higher in people with Parkinson’s disease who are taking Requisip or Requisip XL or taking higher doses of these drugs. If you have allucinazioni or any of these other psychotic-like changes talk with your healthcare provider.
• Movimenti improvvisi non controllati. Requisip and Requisip XL may cause movimenti improvvisi non controllati or make such movements you already have worse or more frequent. Tell your healthcare provider if this happens. The doses of your anti-Parkinson’s medicine may need to be changed.
• Impulsi insoliti. Alcuni pazienti che assumono requisiti o requisiti XL ottengono impulsi a comportarsi in un modo insolito per loro. Esempi di questo sono un insolito impulso di scommettere aumentando impulsi e comportamenti sessuali o un impulso incontrollabile di fare shopping a spendere soldi o mangiare. Se noti che la tua famiglia nota che stai sviluppando comportamenti insoliti, parla con il tuo operatore sanitario.
• Sintomi di astinenza. Requisip and Requisip XL are dopamina agonist medicines. Dopamine agonist medicines including Requisip and Requisip XL can cause withdrawal symptoms as your dose is slowly lowered (tapered) or when treatment with Requisip or Requisip XL is stopped. Tell your doctor right away if you get any of the following withdrawal symptoms:
  • febbre
  • fatica
  • confusione
  • sudorazione
  • grave rigidità muscolare
  • Dolore
  • insonnia
  • Sentirsi come se non ti interessi le cose a cui ti interessa di solito (apatia)
  • depressione
  • ansia

Cosa sono Requisip e Requisip XL?

• Requisip is a short-acting prescription medicine containing ropinirole (usually taken 3 times a day) that is used to treat Parkinson’s disease. It is also used to treat a condition called Sindrome delle gambe irrequiete (RLS).
• Requisip XL is a long-acting prescription medicine containing ropinirole (taken 1 time a day) that is used only to treat Parkinson’s disease but not to treat RLS.

Avere una di queste condizioni non significa che tu abbia o svilupperà l'altra condizione.

Non dovresti prendere più di 1 medicinale contenente ropinirole. Di 'al tuo operatore sanitario se stai assumendo qualsiasi altro medicinale contenente ropinirole.

Non è noto se REQUIP e REQUIP XL sono sicuri ed efficaci per l'uso nei bambini di età inferiore ai 18 anni.

Non prendere Requisip o Requisip XL se tu:

• sono allergici al ropinirole o a uno qualsiasi degli ingredienti in Requisip o Requisip XL. Vedere la fine di questa pagina per un elenco completo degli ingredienti in Requisip e Requisip XL.

Ottieni subito aiuto se uno qualsiasi dei sintomi di una reazione allergica causa problemi di deglutizione o respirazione. Chiama il tuo operatore sanitario se hai uno qualsiasi dei sintomi di una reazione allergica.

I sintomi di una reazione allergica possono includere:

• orticaria
• eruzione cutanea
• gonfiore delle labbra del viso lingua o gola
• prurito

Prima di prendere Requisip o Requisip XL racconta al tuo operatore sanitario su tutte le condizioni mediche, incluso se: tu:

• Avere sonnolenza diurna da un disturbo del sonno o avere sonnolenza inaspettata o imprevedibile o periodi di sonno.
• Inizia o smetti di assumere altri medicinali mentre si prendono Requep o Requisip XL. Ciò può aumentare le possibilità di ottenere effetti collaterali.
• Inizia o smetti di fumare mentre prendi Requisip o Requisip XL. Il fumo può ridurre l'effetto terapeutico del requisito o del requisito XL.
• Senti le vertigini nauseate sudate o deboli quando ti alzi dalla seduta o sdraiati.
• Bevi bevande alcoliche. Ciò può aumentare le possibilità di diventare assonnato o assonnato durante l'assunzione di Requisip o Requisip XL.
• avere alti o bassa pressione sanguigna .
• hanno o hanno avuto problemi cardiaci.
• sono incinta o prevedono di rimanere incinta. Non è noto se ReQip o Requisip XL può danneggiare il tuo bambino non ancora nato.
• stanno allattando o pianificano di allattare. Non è noto se Requep o Requisip XL passa nel latte materno. La quantità di latte materno che fai può essere ridotta durante l'assunzione di Requisip o Requisip XL. Parla con il tuo operatore sanitario per decidere se devi allattare durante l'assunzione di Requisip o Requisip XL.

Dì al tuo operatore sanitario di tutti i medicinali che prendi, compresi le medicine di prescrizione e le medicine da parte dei medicinali e gli integratori a base di erbe. Alcuni di questi medicinali possono aumentare le possibilità di ottenere effetti collaterali durante l'assunzione di Requisip o Requisip XL.

Come dovrei prendere Requep o Requisip XL?

• Prendi Requisip o Requisip XL esattamente come indicato dal tuo operatore sanitario.
• Prendi Requisip o Requisip XL con o senza cibo.
• Non farlo Improvvisamente smettila di prendere Requep o Requisip XL senza parlare con il tuo operatore sanitario. Se fermi questo medicinale puoi sviluppare sintomi di astinenza (vedi Quali sono le informazioni più importanti che dovrei sapere su Requisip e Requisip XL? ).
• Prima di iniziare a Requisip o Requisip XL, dovresti parlare con il tuo operatore sanitario su cosa fare se perdi una dose. Se hai perso la dose precedente ed è tempo per la tua prossima dose Non raddoppiare la dose .
• Il tuo operatore sanitario ti inizierà a bassa dose di requisito o requisip XL. Il tuo operatore sanitario cambierà la dose fino a quando non si prende la giusta quantità di medicina per controllare i sintomi. Potrebbero essere necessarie diverse settimane prima di raggiungere una dose che controlla i sintomi.
• Contatta il tuo fornitore di assistenza sanitaria se smetti di prendere Requisip o Requisip XL per qualsiasi motivo. Non riavviare senza parlare con il tuo operatore sanitario.
• Il tuo operatore sanitario può prescrivere requisiti o requisiti XL da solo o aggiungere requisito o requisito XL alla medicina che stai già assumendo per la malattia di Parkinson.
• Non dovresti sostituire Requisip per Requisip XL o Requisip XL per Requisip senza parlare con il tuo operatore sanitario.

Se stai prendendo Requisip:

• Requisip tablets are usually taken 3 times a day for Parkinson’s disease.

Se stai prendendo Requisip XL:

• Prendi le compresse di release estese XL REQUIP 1 volta ogni giorno per la malattia di Parkinson preferibilmente alla stessa ora del giorno.
• Swallow Requisip XL compresse a rilascio prolungato. Non masticare tavolette a rilascio di requisito XL REQUIP XL.
• Requisip XL extended-release tablets release drug over a 24-hour period. If you have a condition where medicine passes through your body too quickly such as diarrea the tablet(s) may not dissolve completely and you may see tablet residue in your stool. If this happens let your healthcare provider know as soon as possible.

Quali sono i possibili effetti collaterali di Requisip e Requisip XL?

Requisip and Requisip XL can cause serious side effects including:

• Vedi quali sono le informazioni più importanti che dovrei sapere su Requisip e Requisip XL?

Gli effetti collaterali più comuni di Requisip e Requisip XL includono:

• svenimento
• sonnolenza o sonnolenza
• allucinazioni (seeing or hearing things that are not real)
• vertigini
• nausea or vomito
• movimenti improvvisi non controllati
• Dolore o disagio addominale a stomaco disturbabile
• fatica tiredness or debolezza
• confusione
• mal di testa
• gonfiore delle gambe
• aumento della sudorazione
• stipsi
• improvvisamente addormentarsi
• Ipertensione (ipertensione)

Dì al tuo operatore sanitario di qualsiasi effetto collaterale che ti disturba o che non scompare.

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali con Requisip e Requisip XL. Chiama il medico per consigli medici sugli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

Come dovrei conservare il requisito o il requisito XL?

• Conservare il requisito o il requisito XL a temperatura ambiente tra 68 ° F e 77 ° F (20 ° C e 25 ° C).
• Mantieni il requisito o il requisito XL in un contenitore strettamente chiuso e fuori dalla luce solare diretta.

Mantieni il requisito o il requisito XL e tutti i medicinali fuori dalla portata dei bambini.

Informazioni generali sull'uso sicuro ed efficace di Requisip o Requisip XL.

Le medicine sono talvolta prescritte a fini diversi da quelli elencati in un volantino delle informazioni del paziente. Non utilizzare Requisip o Requisip XL per una condizione per la quale non è stato prescritto. Non dare Requisip o Requisip XL ad altre persone anche se hanno gli stessi sintomi che hai. Potrebbe danneggiare loro. Puoi chiedere informazioni al farmacista o al medico su Requisip o Requisip XL che è scritto per gli operatori sanitari.

Quali sono gli ingredienti in Requisip e Requisip XL?

I seguenti ingredienti sono in Requisip:

Ingrediente attivo: Ropinirole (come ropinirole cloridrato)

Ingredienti inattivi: Croscarmellosio di cellulosa microcristallina stearato idro -lattosio di sodio e uno o più dei seguenti: Carmine FD

I seguenti ingredienti sono in Requisip XL:

Ingrediente attivo: Ropinirole (come ropinirole cloridrato)

Ingredienti inattivi: carbossimetilcellulosio di sodio di sodio di biossido di silicio colloidale glicerolo behenate idrogenato di ricino olio ipromellosio lattosio monoidrato magnesio stearato maltodestrina mannitolo povidone e uno o più dei seguenti: FD seguente

Requisip
(Reqwip)
(ropinirole) compresse

Se hai la sindrome delle gambe irrequiete (RLS), leggi questo lato.

Se hai la malattia di Parkinson, leggi l'altra parte.

Nota importante: Requisip XL has not been studied in RLS and is not approved for the treatment of RLS.

Le persone con RLS dovrebbero prendere il requisito in modo diverso rispetto alle persone con la malattia di Parkinson (vedi Come dovrei prendere il requisito per RLS? per il dosaggio consigliato per RLS). Una dose inferiore di requisito è generalmente necessaria per le persone con RLS e viene presa una volta al giorno prima di coricarsi.

Quali sono le informazioni più importanti che dovrei sapere su Requisip?

Requisip can cause serious side effects including:

Dopo aver smesso di prendere il requisito, il tuo operatore sanitario potrebbe essere necessario riavviarti a bassa dose di requisito se si ottengono sintomi di astinenza gravi.

• Addormentarsi durante le normali attività. Puoi addormentarti mentre fai normali attività come guidare un'auto svolgendo compiti fisici o usare macchinari pericolosi durante l'assunzione di Requisip. Potresti improvvisamente addormentarti senza essere assonnato o senza preavviso. Ciò può comportare incidenti. Le tue possibilità di addormentarsi mentre fai attività normali durante l'assunzione di Requisip sono maggiori se si assumono altri medicinali che causano sonnolenza. Di 'subito al tuo operatore sanitario se ciò accade. Prima di iniziare a Requisip, assicurati di dire al tuo operatore sanitario se assumi medicine che ti rendono insonno.
• Svenimento. Svenimento can happen and sometimes your heart rate may be decreased. This can happen especially when you start taking Requisip or your dose is increased. Tell your healthcare provider if you faint feel dizzy or feel light-headed.
• Diminuzione della pressione sanguigna. Requisip can decrease your blood pressure (ipotensione) especially when you start taking Requisip or when your dose is changed. If you faint or feel dizzy nauseated or sweaty when you stand up from sitting or lying down (orthostatic ipotensione) this may mean that your blood pressure is decreased. When you change position from lying down or sitting to standing up you should do it carefully and slowly. Call your healthcare provider if you have any of the symptoms of decreased blood pressure listed above.
• Allucinazioni e altri comportamenti psicotici. Requisip can cause or worsen psychotic-like behavior including allucinazioni (seeing or hearing things that are not real) confusione excessive suspicion aggressive behavior agitazione delusional beliefs (believing things that are not real) and disorganized thinking. If you have allucinazioni or any of these other psychotic-like changes talk with your healthcare provider.
• Impulsi insoliti. Alcuni pazienti che assumono requisip ottengono impulsi a comportarsi in un modo insolito per loro. Esempi di questo sono un insolito impulso di scommettere aumentando impulsi e comportamenti sessuali o un impulso incontrollabile di fare shopping a spendere soldi o mangiare. Se noti che la tua famiglia nota che stai sviluppando comportamenti insoliti, parla con il tuo operatore sanitario.
• Sintomi di astinenza. Requisip is a dopamina agonist medicine. Dopamine agonist medicines including Requisip can cause withdrawal symptoms as your dose is slowly lowered (tapered) or when treatment with Requisip is stopped. Tell your doctor right away if you get any of the following withdrawal symptoms:
  • febbre
  • fatica
  • confusione
  • sudorazione
  • grave rigidità muscolare
  • Dolore
  • insonnia
  • Sentirsi come se non ti interessi le cose a cui ti interessa di solito (apatia)
  • depressione
  • ansia
• Cambiamenti nei sintomi RLS. Requisip may cause RLS symptoms to come back in the morning (rebound) happen earlier in the evening or even happen in the afternoon.

Cos'è Requep?

Requisip is a prescription medicine containing ropinirole used to treat moderate-to-severe primary RLS.

Viene anche usato per trattare la malattia di Parkinson.

Avere una di queste condizioni non significa che tu abbia o svilupperà l'altra condizione.

Non dovresti prendere più di 1 medicinale contenente ropinirole. Di 'al tuo operatore sanitario se stai assumendo qualsiasi altro medicinale contenente ropinirole.

Non è noto se il Requisip è sicuro ed efficace per l'uso nei bambini di età inferiore ai 18 anni.

Non farlo take Requisip if you:

• sono allergici al ropinirole o a uno qualsiasi degli ingredienti in Requisip. Vedere la fine di questa pagina per un elenco completo degli ingredienti in Requisip.
• Ottieni subito aiuto se uno qualsiasi dei sintomi di una reazione allergica causa problemi di deglutizione o respirazione. Chiama il tuo operatore sanitario se hai uno qualsiasi dei sintomi di una reazione allergica. I sintomi di una reazione allergica possono includere:
  • orticaria
  • eruzione cutanea
  • gonfiore delle labbra del viso lingua o gola
  • prurito

Prima di prendere Requep, racconta al tuo operatore sanitario su tutte le condizioni mediche, incluso se tu:

• Avere sonnolenza diurna da un disturbo del sonno o avere sonnolenza inaspettata o imprevedibile o periodi di sonno.
• Inizia o smetti di assumere altri medicinali mentre prendi il requisito. Ciò può aumentare le possibilità di ottenere effetti collaterali.
• Inizia o smetti di fumare mentre stai prendendo Requisip. Il fumo può ridurre l'effetto terapeutico del requisito.
• Senti le vertigini nauseate sudate o deboli quando ti alzi dalla seduta o sdraiati.
• Bevi bevande alcoliche. Ciò può aumentare le tue possibilità di diventare assonnato o assonnato durante l'assunzione di Requisip.
• avere alti o bassa pressione sanguigna.
• hanno o hanno avuto problemi cardiaci.
• sono incinta o prevedono di rimanere incinta. Non è noto se il Requisip può danneggiare il tuo bambino non ancora nato.
• stanno allattando o pianificano di allattare. Non è noto se il requisito passa nel latte materno. La quantità di latte materno che fai può essere ridotta durante l'assunzione di requisiti. Parla con il tuo operatore sanitario per decidere se dovresti allattare mentre prendi Requisip.

Dì al tuo operatore sanitario di tutti i medicinali che prendi, compresi le medicine di prescrizione e le medicine da parte dei medicinali e gli integratori a base di erbe. Alcuni di questi medicinali possono aumentare le possibilità di ottenere effetti collaterali durante l'assunzione di Requisip.

Come dovrei prendere il Requep?

• Prendi Requisip esattamente come indicato dal tuo operatore sanitario.
• Requisip tablets are usually taken once in the evening 1 to 3 hours before bedtime.
• Prendi Requisip con o senza cibo.
• Non farlo Improvvisamente smettila di prendere Requisip senza parlare con il tuo operatore sanitario. Se fermi questo medicinale puoi sviluppare sintomi di astinenza (vedi Quali sono le informazioni più importanti che dovrei sapere su Requisip? ).
• Il tuo operatore sanitario ti inizierà a bassa dose di requisito. Il tuo operatore sanitario può cambiare la dose fino a quando non si sta assumendo la giusta quantità di medicina per controllare i sintomi.
• Se ti manca la dose non raddoppiare la tua prossima dose. Prendi solo la tua solita dose da 1 a 3 ore prima della prossima ora di andare a letto.
• Contatta il tuo medico se smetti di prendere un requisito per qualsiasi motivo. Non riavviare senza parlare con il tuo operatore sanitario.

Quali sono i possibili effetti collaterali di Requisip?

Requisip can cause serious side effects including:

• Guarda quali sono le informazioni più importanti che dovrei sapere su Requisip?

Gli effetti collaterali più comuni di Requisip includono:

• nausea or vomito
• sonnolenza or sleepiness
• vertigini
• fatica tiredness or debolezza

Dì al tuo operatore sanitario di qualsiasi effetto collaterale che ti disturba o che non scompare.

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali con requisip. Chiama il medico per consigli medici sugli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

Come dovrei conservare il requisito?

• Conservare il requisito a temperatura ambiente tra 68 ° F e 77 ° F (20 ° C e 25 ° C).
• Mantieni il requisito in un contenitore strettamente chiuso e fuori dalla luce solare diretta.

Mantieni il requisito e tutti i medicinali fuori dalla portata dei bambini.

Informazioni generali sull'uso sicuro ed efficace del requisito.

Le medicine sono talvolta prescritte a fini diversi da quelli elencati in un volantino delle informazioni del paziente. Non utilizzare Requep per una condizione per la quale non è stato prescritto. Non dare un requisito ad altre persone anche se hanno gli stessi sintomi che hai. Potrebbe danneggiare loro.

Puoi chiedere al tuo farmacista o al fornitore di assistenza sanitaria informazioni su Requisip scritta per gli operatori sanitari.

Quali sono gli ingredienti in Requisip?

Ingrediente attivo: Ropinirole (come ropinirole cloridrato)

Ingredienti inattivi: Croscarmellosio di cellulosa microcristallina stearato idro -lattosio di sodio e uno o più dei seguenti: Carmine FD

Queste informazioni sui pazienti sono state approvate dalla Food and Drug Administration degli Stati Uniti