Effexor

Come dovrei conservare le compresse di venlafaxine USP?

• Conservare le escursioni da 20 ° a 25 ° C (da 68 ° a 77 ° F) consentite da 15 ° a 30 ° C (da 59 ° a 86 ° F) [vedi A temperatura ambiente controllata da USP ].
• Mantieni le compresse di velafaxina USP in un luogo asciutto.

Mantieni le compresse di venlafaxina USP e tutti i medicinali fuori dalla portata dei bambini.

Le informazioni generali sulle compresse di venlafaxina medicinali USP sono talvolta prescritte a fini diversi da quelli elencati in una guida ai farmaci. Non utilizzare le compresse di venlafaxine USP per una condizione per la quale non è stata prescritta. Non dare le compresse di venlafaxine USP ad altre persone anche se hanno le stesse condizioni. Potrebbe danneggiare loro.

Questa guida ai farmaci riassume le informazioni più importanti sulle compresse di venlafaxina USP. Se desideri più informazioni, parla con il tuo medico. Puoi chiedere al tuo operatore sanitario o al farmacista informazioni sulle compresse di venlafaxine USP scritta per gli operatori sanitari.

Per segnalare reazioni avverse sospette contattare Sun Pharmaceutical Industries Inc. al numero 1-800-818-4555.

Quali sono gli ingredienti nelle compresse di venlafaxine USP?

Ingrediente attivo: (venlafaxine)

Ingredienti inattivi:

• Compresse: microcristallino cellulosa lattosio monoidrato monoidrato amido pregelatinizzato di amido di sodio glicolato ossido di ferro rosso ossido di biossido di silicio colloidale giallo e magnesio stearato

Questa guida ai farmaci è stata approvata dalla Food and Drug Administration degli Stati Uniti antidepressivos .

Usi per Effexor

Disturbo depressivo maggiore

Effexor XR (venlafaxina cloridrato) capsule a rilascio prolungato sono indicate per il trattamento del disturbo depressivo maggiore (MDD). L'efficacia è stata stabilita in tre prove a breve termine (4 8 e 12 settimane) e due prove di manutenzione a lungo termine.

Disturbo d'ansia generalizzato

Effexor XR è indicato per il trattamento di Disturbo d'ansia generalizzato (GAD). L'efficacia è stata istituita in due prove controllate con placebo di 8 settimane e due settimane.

Disturbo d'ansia sociale

Effexor XR è indicato per il trattamento di Disturbo d'ansia sociale (Triste) noto anche come fobia sociale. L'efficacia è stata istituita in quattro prove controllate con placebo da 12 settimane e 26 settimane.

Attacchi di panico

Effexor XR è indicato per il trattamento di Attacchi di panico (Pd) with or without agoraphobia. Efficacy was established in two 12-week placebo-controlled trials.

Dosaggio per effexor

Effexor XR deve essere somministrato in una singola dose con cibo al mattino o alla sera all'incirca nello stesso periodo di ogni giorno [vedi Farmacologia clinica ]. Each capsule should be swallowed whole with fluid E not divided crushed chewed or placed in water or it may be administered by carefully opening the capsule E sprinkling the entire contents on a spoonful Di applesauce. This drug/food mixture should be swallowed immediately without chewing E followed with a glass Di water to ensure complete swallowing Di the pellets (spheroids).

Disturbo depressivo maggiore

Per la maggior parte dei pazienti la dose di partenza raccomandata per Effexor XR è di 75 mg al giorno somministrata in una singola dose. Per alcuni pazienti può essere desiderabile iniziare a 37,5 mg al giorno per 4-7 giorni per consentire ai nuovi pazienti di adattarsi al farmaco prima di aumentare a 75 mg al giorno. I pazienti che non rispondono alla dose iniziale di 75 mg al giorno possono beneficiare di aumenti della dose a un massimo di 225 mg al giorno. Gli aumenti della dose dovrebbero essere in incrementi fino a 75 mg al giorno secondo necessità e dovrebbero essere fatti a intervalli non inferiori a 4 giorni dai livelli plasmatici di venlafaxina e i suoi metaboliti principali sono raggiunti entro la maggior parte dei pazienti entro il giorno 4 [vedi Farmacologia clinica ]. In the clinical studies establishing efficacy upward titration was permitted at intervals Di 2 weeks or more.

Va notato che mentre la dose massima raccomandata per i pazienti ambulatoriali moderatamente depressi è anche 225 mg al giorno per effexor (rilascio immediato) più gravemente depressi in uno studio del programma di sviluppo per quel prodotto ha risposto a una dose media di 350 mg al giorno (raggio da 150 a 375 mg al giorno). Non è noto se sono necessarie dosi più elevate di Effexor XR per pazienti più gravemente depressi; Tuttavia, l'esperienza con dosi di Effexor XR superiore a 225 mg al giorno è molto limitata.

Disturbo d'ansia generalizzato

Per la maggior parte dei pazienti la dose di partenza raccomandata per Effexor XR è di 75 mg al giorno somministrata in una singola dose. Per alcuni pazienti può essere desiderabile iniziare a 37,5 mg al giorno per 4-7 giorni per consentire ai nuovi pazienti di adattarsi al farmaco prima di aumentare a 75 mg al giorno. I pazienti che non rispondono alla dose iniziale di 75 mg al giorno possono beneficiare di aumenti della dose a un massimo di 225 mg al giorno. Gli aumenti della dose dovrebbero essere in incrementi fino a 75 mg al giorno secondo necessità e dovrebbero essere fatti a intervalli non inferiori a 4 giorni dai livelli plasmatici di venlafaxina e i suoi metaboliti principali sono raggiunti entro la maggior parte dei pazienti entro il giorno 4 [vedi Farmacologia clinica ].

Disturbo d'ansia sociale (Social Phobia)

La dose raccomandata è di 75 mg al giorno somministrata in una singola dose. Non c'erano prove che dosi più elevate conferiscano ulteriori benefici.

Attacchi di panico

La dose di partenza raccomandata è di 37,5 mg al giorno di Effexor XR per 7 giorni. I pazienti che non rispondono a 75 mg al giorno possono beneficiare di aumenti della dose a un massimo di circa 225 mg al giorno. Gli aumenti della dose dovrebbero avere incrementi fino a 75 mg al giorno secondo necessità e dovrebbero essere fatti a intervalli non inferiori a 7 giorni.

Commutazione dei pazienti dalle compresse di effexor

I pazienti depressi che sono attualmente in fase di cura a una dose terapeutica con effexor (rilascio immediato) possono essere cambiati a Effexor XR alla dose equivalente più vicina (mg al giorno) ad es. 37,5 mg venlafaxina due volte al giorno a 75 mg di effexor XR una volta al giorno. Tuttavia, potrebbero essere necessari regolamenti di dosaggio individuali.

Popolazioni specifiche

Pazienti con compromissione epatica

La dose giornaliera totale dovrebbe essere ridotta del 50% nei pazienti con compromissione epatica lieve (infantile-pugh = 5-6) a moderata (bambino-pugh = 7-9). Nei pazienti con compromissione epatica grave (infantile-pugh = 10-15) o cirrosi epatica potrebbe essere necessario ridurre la dose del 50% o più [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Pazienti con compromissione renale

La dose giornaliera totale dovrebbe essere ridotta dal 25% al ​​50% nei pazienti con compromissione renale lieve (CLCR = 60-89 ml/min) o moderata (CLCR = 30-59 ml/min). Nei pazienti sottoposti a emodialisi o con grave compromissione renale (CLCR <30 mL/min) the total daily dose should be reduced by 50% or more. Because there was much individual variability in clearance between patients with renal impairment individualization Di dosage may be desirable in some patients [Vedere Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Trattamento di mantenimento

Non ci sono prove disponibili da studi controllati per indicare per quanto tempo i pazienti con GAD MDD SAD o PD devono essere trattati con Effexor XR.

È generalmente concordato che episodi acuti di MDD richiedono diversi mesi o più di terapia farmacologica prolungata oltre la risposta all'episodio acuto. Effexor XR/EFFEXOR ha dimostrato la continuazione della risposta negli studi clinici fino a 52 settimane alla stessa dose alla quale i pazienti hanno risposto durante il trattamento iniziale [vedi Studi clinici ]. It is not known whether or not the dose Di Effexor Xr needed for maintenance treatment is identical to the dose needed to achieve an initial response. Patients should be periodically reassessed to determine the need for maintenance treatment E the appropriate dose for such treatment.

Nei pazienti con GAD e Sad Effexor XR ha dimostrato di essere efficace negli studi clinici a 6 mesi. La necessità di proseguire i farmaci in pazienti con GAD e SAD che migliorano con il trattamento con Effexor XR dovrebbe essere periodicamente rivalutata.

In uno studio clinico per i pazienti con PD che continuano a effexor XR alla stessa dose in cui hanno risposto durante le prime 12 settimane di trattamento hanno avuto un tempo statisticamente significativamente più lungo di ricadere rispetto ai pazienti randomizzati al placebo [vedi Studi clinici ]. The need for continuing medication in patients with Pd who improve with Effexor Xr treatment should be periodically reassessed.

Interrompere l'effexor xr

Una graduale riduzione della dose piuttosto che una brusca cessazione si raccomanda durante l'interruzione della terapia con Effexor XR. Negli studi clinici con affine EFFEXOR XR è stato ottenuto riducendo la dose giornaliera di 75 mg a intervalli di una settimana. Potrebbe essere necessario l'individualizzazione della rastremazione [vedi Avvertimenti e precauzioni ]. In some patients discontinuation may need to occur over a period Di several months.

Passare i pazienti da o verso un inibitore della monoamina ossidasi (MAOI) inteso a trattare i disturbi psichiatrici

Dovrebbero trascorrere almeno 14 giorni tra l'interruzione di un MAOI (destinato a trattare i disturbi psichiatrici) e l'inizio della terapia con Effexor XR. Inoltre, dovrebbero essere consentiti almeno 7 giorni dopo aver interrotto Effexor XR prima di iniziare un MAOI destinato a trattare i disturbi psichiatrici [vedi Controindicazioni Avvertimenti e precauzioni E Interazioni farmacologiche ].

Uso di Effexor XR con altri maois come linezolide o blu endovenoso di metilene

Non avviare Effexor XR in un paziente che viene trattato con blu di linezolide o metilene per via endovenosa perché c'è un aumentato rischio di sindrome della serotonina. In un paziente che richiede un trattamento più urgente di una condizione psichiatrica, dovrebbero essere considerati altri interventi incluso il ricovero [vedi Controindicazioni ].

In alcuni casi un paziente che già riceve la terapia con Effexor XR può richiedere un trattamento urgente con blu di linezolide o metilene per via endovenosa. Se non sono disponibili alternative accettabili al blu di metilene di linezolide o endovenoso e vengono giudicati i potenziali benefici del trattamento blu di linezolide o endovenoso di metilene per superare i rischi della sindrome della serotonina in un particolare paziente che l'effexor XR XR deve essere sottoposto a blu di linezolide o blu endovenoso che possono essere somministrati. Monitorare il paziente i sintomi della sindrome della serotonina per 7 giorni o fino a 24 ore dopo l'ultima dose di linezolide o blu endovenoso di metilene a seconda di quale si verifichi per primo. La terapia con Effexor XR può essere ripresa 24 ore dopo l'ultima dose di linezolide o blu endovenoso di metilene [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Il rischio di somministrare blu di metilene mediante rotte non travane (come compresse orali o per iniezione locale) o in dosi endovenose molto inferiori a 1 mg/kg in concomitanza con Effexor XR non è chiaro. Il medico dovrebbe tuttavia essere consapevole della possibilità di sintomi emergenti della sindrome della serotonina con tale uso [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Effexor Xr ^® (venlafaxina cloridrato) Le capsule a rilascio esteso sono disponibili nei seguenti punti di forza:

• 37,5 mg di capsule (corpo grigio/corpo di pesca con W ed Effexor XR sul cappuccio e 37,5 sul corpo)
• 75 mg di capsule (cappuccio di pesca e corpo con W ed Effexor XR sul cappuccio e 75 sul corpo)
• 150 mg di capsule (cappuccio arancione scuro e corpo con W ed Effexor XR sul cappuccio e 150 sul corpo)

Archiviazione e maneggevolezza

Effexor Xr ^® (venlafaxina cloridrato) capsule a rilascio esteso sono disponibili come segue:

Ndc 0008-0837-20 bottiglia di 15 capsule nel pacchetto unitario di utilizzo.
Ndc 0008-0837-21 bottiglia di 30 capsule in un pacchetto universitario.
Ndc 0008-0837-22 bottiglia di 90 capsule nel pacchetto unità di utilizzo.
Ndc 0008-0837-03 cartone di 10 redipak ^® strisce blister di 10 capsule ciascuna.

Ndc 0008-0833-20 bottiglia di 15 capsule nel pacchetto unitario di utilizzo.
Ndc 0008-0833-21 bottiglia di 30 capsule in un pacchetto universitario.
Ndc 0008-0833-22 bottiglia di 90 capsule nel pacchetto unità di utilizzo.
Ndc 0008-0833-03 cartone di 10 redipak ^® strisce blister di 10 capsule ciascuna.

Ndc 0008-0836-20 bottiglia di 15 capsule in un pacchetto universitario.
Ndc 0008-0836-21 bottiglia di 30 capsule in un pacchetto universitario.
Ndc 0008-0836-22 bottiglia di 90 capsule nel pacchetto unità di utilizzo.
Ndc 0008-0836-03 cartone di 10 redipak ^® strisce blister di 10 capsule ciascuna.

• 37,5 mg Grey Cap/Peach Body con W ed Effexor XR sul cappuccio e 37,5 sul corpo.
• 75 mg Cap di pesca e corpo con W ed Effexor XR sul cappuccio e 75 sul corpo.
• 150 mg Capo d'arancia scura e corpo con W ed Effexor XR sul cappuccio e 150 sul corpo.

Conservare a temperatura ambiente controllata da 20 ° a 25 ° C (da 68 ° a 77 ° F).

Il pacchetto unità di utilizzo è destinato a essere erogato come unità.

Distribuito da: Wyeth Pharmaceuticals LLC Una consociata di Pfizer Inc Philadelpia PA 19101. Revisionato: nov 2021

Effetti collaterali for Effexor

Le seguenti reazioni avverse sono discusse in maggior dettaglio in altre sezioni dell'etichetta:

• Ipersensibilità [vedi Controindicazioni ]
• Pensieri e comportamenti suicidi nei bambini adolescenti e adulti [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Sindrome di Seroton [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Elevazioni della pressione sanguigna [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Sanguinamento anormale [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Chiusura angolare Glaucoma [Vedere Avvertimenti e precauzioni ]
• Attivazione della mania/ipomania [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Sindrome da interruzione [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Sequestro [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Iponatriemia [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Cambiamenti di peso e altezza nei pazienti pediatrici [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Cambiamenti dell'appetito nei pazienti pediatrici [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Malattia polmonare interstiziale e polmonite eosinofila [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Disfunzione sessuale [vedi Avvertimenti e precauzioni ]

Studi clinici Experience

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere confrontati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e non possono riflettere i tassi osservati nella pratica.

Reazioni avverse più comuni

The most commonly observed adverse reactions in the clinical study database in Effexor XR treated patients in MDD GAD SAD and PD (incidence ≥ 5% and at least twice the rate of placebo) were: nausea (30.0%) somnolence (15.3%) dry mouth (14.8%) sweating (11.4%) abnormal ejaculation (9.9%) anorexia (9.8%) costipazione (NULL,3%) impotenza (NULL,3%) e riduzione della libido (NULL,1%).

Reazioni avverse riportate come ragioni per l'interruzione del trattamento

Le reazioni avverse più comuni che portano alla sospensione ≥ 1% dei pazienti trattati con Effexor XR negli studi a breve termine (fino a 12 settimane) tra le indicazioni sono mostrate nella Tabella 7.

Tabella 7: incidenza (%) dei pazienti che riportano reazioni avverse che portano a l'interruzione negli studi clinici controllati con placebo (durata fino a 12 settimane)

Reazioni avverse comuni negli studi controllati con placebo

Il numero di pazienti che ricevono dosi multiple di Effexor XR durante la valutazione del pre-marketing per ciascuna indicazione approvata è mostrato nella Tabella 8. Le condizioni e la durata dell'esposizione alla venlafaxina in tutti i programmi di sviluppo variavano notevolmente e inclusi (in studi sugli studi fissi di dose di dose e di titolazione di dese di titoli a doppia educazione.

Tabella 8: pazienti che ricevono Effexor XR in studi clinici di pre -marketing

Le incidenze di reazioni avverse comuni (quelle che si sono verificate in ≥ 2% dei pazienti trattati con Effexor XR [357 pazienti MDD 1381 pazienti GAD 819 pazienti tristi e 1001 pazienti PD] e più frequentemente rispetto al placebo) a 225 mg di Effexor sono stati trattati in Studi clinici fissi e flessibili (dosio a dosio flessibile (dosio a dosio flessibile a tabella a breve termine.

Il profilo di reazione avversa non differiva sostanzialmente tra le diverse popolazioni di pazienti.

Tabella 9: reazioni avverse comuni: percentuale di pazienti che segnalano reazioni avverse (≥ 2% e> placebo) negli studi controllati con placebo (durata fino a 12 settimane) su tutte le indicazioni

Altre reazioni avverse osservate negli studi clinici

Corpo nel suo insieme: Reazioni di fotosensibilità freddo

Sistema cardiovascolare: Tachicardia ipotensione sincope di ipotensione posturale

Sistema digestivo: Emorragia gastrointestinale [vedi Avvertimenti e precauzioni ]

Bruxism Emic/Lymphatic System: Eccymosi [vedi Avvertimenti e precauzioni ]

Metabolico/nutrizionale: Ipercolesterolemia Aumento di peso [vedi Avvertimenti e precauzioni ] perdita di peso [vedi Avvertimenti e precauzioni ]

Sistema nervoso: Convulsioni [vedi Avvertimenti e precauzioni ] reazione maniacale [vedi Avvertimenti e precauzioni ] Agitazione confusione akathisia allucinazioni ipertonia myoclonus Depersonalization Apathy

Pelle e appendici: Urticaria pruritus Rash Alopecia

Sensi speciali: MyDriasi Anomalia di alloggio Acufene Taste Perversion

Sistema urogenitale: Utizione di ritenzione urinaria Incontinenza urinaria Incontinenza Frequenza urinaria aumentata i disturbi mestruali associati ad un aumento del sanguinamento o aumento del sanguinamento irregolare (ad es. Monorargia metrorragia)

Cambiamenti del segno vitale

Negli studi di pre-marketing controllati con placebo si sono verificati aumenti della pressione sanguigna media (vedere la tabella 10). In tutta la maggior parte delle indicazioni è stato evidente un aumento dose-correlato alla pressione sistolica e diastolica supina sistolica e diastolica nei pazienti trattati con Effexor XRS. Attraverso tutti gli studi clinici su MDD GAD SAD e l'1,4% dei pazienti nei gruppi Effexor XR hanno registrato un aumento di SDBP di ≥15 mm Hg insieme a una pressione arteriosa ≥ 105 mm Hg rispetto allo 0,9% dei pazienti nei gruppi di placebo. Analogamente l'1% dei pazienti nei gruppi Effexor XR ha registrato un aumento di SSBP di ≥ 20 mM Hg con una pressione sanguigna ≥ 180 mM Hg rispetto allo 0,3% dei pazienti nei gruppi di placebo.

Tabella 10: Cambiamenti medi su terapia finale rispetto al basale nella pressione arteriosa sistolica (SSBP) e diastolica (SDBP) (MM Hg) in studi controllati con placebo

Effexor Xr treatment was associated with sustained hypertension (defined as treatment-emergent Supine Diastolic Blood Pressure [Sdbp] ≥ 90 mm Hg E ≥ 10 mm Hg above baseline for three consecutive on-therapy visits (see Table 11). An insufficient number Di patients received mean doses Di Effexor Xr over 300 mg per day in clinical studies to fully evaluate the incidence Di sustained increases in blood pressure at these higher doses.

Tabella 11: aumenti sostenuti in SDBP negli studi di pre -marketing di Effexor XR

Effexor Xr was associated with mean increases in pulse rate compared with placebo in premarketing placebo-controlled studies (see Table 12) [Vedere Avvertimenti e precauzioni ].

Tabella 12: Aumento di terapia finale medio approssimativo della frequenza di impulso (beats/min) negli studi controllati da placebo con pre-marketing di Effexor XR (fino a 12 settimane di durata)

Cambiamenti di laboratorio

Colesterolo sierico

Effexor Xr was associated with mean final increases in serum cholesterol concentrations compared with mean final decreases for placebo in premarketing MDD GAD TRISTE E Pd clinical studies (Table 13).

Tabella 13: cambiamenti medi di on-terapia finale nelle concentrazioni di colesterolo (Mg/DL) negli studi di pre-marketing di Effexor XR

Effexor Xr (venlafaxina cloridrato) capsule a rilascio esteso treatment for up to 12 weeks in premarketing placebo-controlled trials for major depressive disorder was associated with a mean final on-therapy increase in serum cholesterol concentration Di approximately 1.5 mg/dL compared with a mean final decrease Di 7.4 mg/dL for placebo. Effexor Xr treatment for up to 8 weeks E up to 6 months in premarketing placebo-controlled GAD trials was associated with mean final on-therapy increases in serum cholesterol concentration Di approximately 1.0 mg/dL E 2.3 mg/dL respectively while placebo subjects experienced mean final decreases Di 4.9 mg/dL E 7.7 mg/dL respectively. Effexor Xr treatment for up to 12 weeks E up to 6 months in premarketing placebo-controlled Disturbo d'ansia sociale trials was associated with mean final on-therapy increases in serum cholesterol concentration Di approximately 7.9 mg/dL E 5.6 mg/dL respectively compared with mean final decreases Di 2.9 E 4.2 mg/dL respectively for placebo. Effexor Xr treatment for up to 12 weeks in premarketing placebo-controlled panic disorder trials was associated with mean final on-therapy increases in serum cholesterol concentration Di approximately 5.8 mg/dL compared with a mean final decrease Di 3.7 mg/dL for placebo.

I pazienti trattati con effexor (rilascio immediato) per almeno 3 mesi negli studi di estensione a 12 mesi controllati con placebo hanno avuto un aumento medio di on-terapia finale del colesterolo totale di 9,1 mg/dL rispetto a una diminuzione di 7,1 mg/dL tra i pazienti trattati con placebo. Questo aumento dipendeva dalla durata rispetto al periodo di Estutuy e tendeva ad essere maggiori con dosi più elevate. Aumento clinicamente rilevante del colesterolo sierico definito come 1) Un aumento finale di terapia del colesterolo sierico ≥50 mg/dL dalla linea di base e ad un valore ≥261 mg/dl o 2) un aumento medio su terapia di venelatto ≥50 mg/dL da baseline e a un valore ≥261 mg/dl. 0,0% dei pazienti trattati con placebo.

Trigliceridi sierici

Effexor Xr was associated with mean final on-therapy increases in fasting serum trigliceridi compared with placebo in premarketing clinical studies Di TRISTE E Pd up to 12 weeks (pooled data) E 6 months duration (Table 14).

Tabella 14: aumenti medi di on-terapia finale delle concentrazioni di trigliceridi (mg/dl) negli studi di premaketing di Effexor XR

Pazienti pediatrici

In generale, il profilo di reazione avversa della venlafaxina (in studi clinici controllati con placebo) nei bambini e negli adolescenti (dai 6 ai 17 anni) era simile a quello visto per gli adulti. Come per gli adulti hanno ridotto la perdita di peso dell'appetito ha aumentato la pressione sanguigna e è stato osservato un aumento del colesterolo sierico [vedi Avvertimenti e precauzioni E Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Negli studi clinici pediatrici è stata osservata l'ideazione suicidaria della reazione avversa.

In particolare le seguenti reazioni avverse sono state osservate nei pazienti pediatrici: epistassi e mialgia della dispepsia di agitazione del dolore addominale.

capsula Doxy-Cycl Hycl 100mg

Reazione avversas Identified During Postapproval Use

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post -approvazione di Effexor XR. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci:

Corpo nel suo insieme: Anafilassi angioedema

Sistema cardiovascolare: Prolungamento QT Fibrillazione ventricolare Tachicardia ventricolare (incluso Torsade de Pointes) Takotsubo Cardiomiopatia

Sistema digestivo: Pancreatite

Sistema emico/linfatico: Sanguinamento della mucosa [vedi Avvertimenti e precauzioni ] discrasie del sangue (incluso Agranulococitisi anemia aplastica Neutropenia E pancytopenia) prolonged bleeding time thrombocytopenia

Metabolico/nutrizionale: Iponatriemia [vedi Avvertimenti e precauzioni ] Sindrome della secrezione di ormone antidiuretico inappropriato (SIADH) [vedi Avvertimenti e precauzioni ] La funzionalità epatica anormale verifica l'epatite prolattina aumentata

Muscoloscheletrico: Rabdomiolisi

Sistema nervoso: Sindrome neurolettica maligna (NMS) [vedi Avvertimenti e precauzioni ] sindrome serotonergica [vedi Avvertimenti e precauzioni ] reazioni extrapiramidali del delirio (compresa la distonia e la discinesia) coordinamento compromesso e l'equilibrio della discinesia tardiva

Sistema respiratorio: Dispnea Disease polmonare polmonare eosinofilia [Vedere Avvertimenti e precauzioni ]

Pelle e appendici: Sindrome di Stevens-Johnson Sindrome tossica di necrolisi epidermica Eritema multiforme

Sensi speciali: Glaucoma angolare [Vedere Avvertimenti e precauzioni ]

Interazioni farmacologiche for Effexor

Droghe attive del sistema nervoso centrale (SNC)

Il rischio di utilizzare la venlafaxina in combinazione con altri farmaci attivi del SNC non è stato sistematicamente valutato. Di conseguenza, è consigliata cautela quando Effexor XR viene presa in combinazione con altri farmaci attivi del SNC.

Inibitori della monoamina ossidasi

Reazioni avverse alcune delle quali sono state gravi sono state riportate in pazienti che sono stati recentemente interrotti da un MAOI e hanno iniziato gli antidepressivi con proprietà farmacologiche simili a Effexor XR (SNRI o SSRI) o che hanno recentemente avuto la terapia SNRI o SSRI Dosaggio e amministrazione Controindicazioni E Avvertimenti e precauzioni ].

Farmaci serotonergici

Sulla base del meccanismo d'azione di Effexor XR e del potenziale per la sindrome della serotonina si consiglia quando è consigliato quando Effexor XR è amministrato con altri farmaci che possono influire sui sistemi di neurotrasmettitori serotonergici come Triptans ssris altri snris linezolid (an antibiotico che è un maoi non selettivo reversibile) tramadolo o l'erba di San Giovanni. Se il trattamento concomitante con effexor XR e questi farmaci è clinicamente garantito un'attenta osservazione del paziente, in particolare durante l'avvio del trattamento e gli aumenti della dose. L'uso concomitante di Effexor XR con integratori triptofani non è raccomandato [vedi Dosaggio e amministrazione Controindicazioni E Avvertimenti e precauzioni ].

Farmaci che interferiscono con l'emostasi (ad esempio aspirina e warfarin)

Il rilascio di serotonina da parte delle piastrine svolge un ruolo importante nell'emostasi. L'uso di farmaci psicotropi che interferiscono con la serotonina Reuppake è associato al verificarsi di sanguinamento gastrointestinale superiore e uso simultaneo di un FANS o aspirina può potenziare questo rischio di sanguinamento [vedi Avvertimenti e precauzioni ]. Altered anticoagulant effects including increased bleeding have been reported when SSRIs E SNRIs are coadministered with warfarin. Patients receiving warfarin therapy should be carefully monitored when Effexor Xr is initiated or discontinued.

Agenti di perdita di peso

Non sono state stabilite la sicurezza e l'efficacia della terapia di venlafaxina in combinazione con agenti di perdita di peso tra cui la fentermina. Non è raccomandata la somministrazione di co -amministrazione di Effexor XR e agenti di perdita di peso. Effexor XR non è indicato per la perdita di peso da solo o in combinazione con altri prodotti.

Effetti di altri farmaci su Effexor XR

Figura 1: Effetto dell'interazione di farmaci sulla farmacocinetica della venlafaxina e sul metabolita attivo O-desmetilvenlafaxina (ODV).

Abbreviazioni: ODV o-desmetilvenlafaxina; Area AUC sotto la curva; Concentrazioni plasmatiche di picco di cmax; Ampi metabolizzatori di EM; I poveri metabolizzatori di PM * Nessun aggiustamento della dose alla co-somministrazione con inibitori del CYP2D6 (Fig. 3 e Sezione del metabolismo 12.3)

Effetti di Effexor XR su altri farmaci

Figura 2: Effetto della venlafaxina sui farmacocinetici che interagiscono i farmaci e sui loro metaboliti attivi.

Abbreviazioni: area AUC sotto la curva; Concentrazioni plasmatiche di picco di cmax; Oh idrossile * I dati per la desipramina 2-OH non sono stati tracciati per migliorare la chiarezza; La variazione di piega e l'IC al 90% per CMAX e AUC di desipramina 2-OH erano rispettivamente 6,6 (NULL,5 7,9) e 4,4 (NULL,8 5,0).

Nota

* La somministrazione di venlafaxina in un regime stabile non ha esagerato gli effetti psicomotori e psicometrici indotti dall'etanolo in questi stessi soggetti quando non stavano ricevendo venlafaxina.

Interazioni di test di droga-laboratorio

I test di screening immuno-test falsi positivi per la fencyclidina (PCP) e l'anfetamina sono stati riportati in pazienti che assumono venlafaxina. Ciò è dovuto alla mancanza di specificità dei test di screening. I risultati dei test falsi positivi possono essere previsti per diversi giorni dopo l'interruzione della terapia venlafaxina. Test di conferma come gascromatografia/spettrometria di massa distingueranno la venlafaxina da PCP e anfetamina.

Abuso e dipendenza da droghe

Sostanza controllata

Effexor Xr is not a controlled substance.

Abuso

Mentre la venlafaxina non è stata sistematicamente studiata negli studi clinici per il suo potenziale di abuso non vi è stata alcuna indicazione del comportamento in cerca di farmaci negli studi clinici. Tuttavia, non è possibile prevedere sulla base dell'esperienza di pre-marketing in che misura un farmaco attivo al SNC verrà utilizzato in modo improprio di deviazione e/o abusato una volta commercializzato. Di conseguenza, i medici dovrebbero valutare attentamente i pazienti per la storia dell'abuso di droghe e seguire tali pazienti osservandoli da vicino per segni di uso improprio o abuso di venlafaxina (ad esempio lo sviluppo dell'incrementazione della tolleranza del comportamento alla ricerca di farmaci dose).

Dipendenza

In vitro Gli studi hanno rivelato che la venlafaxina non ha praticamente alcuna affinità per i recettori della benzodiazepina fencyclidina (PCP) o dell'acido N-metil-D-aspartico (NMDA).

La venlafaxina non è stata trovata per avere un'attività stimolante del SNC significativa nei roditori. Negli studi sulla discriminazione dei farmaci per i primati venlafaxina non ha mostrato alcuna responsabilità significativa di abusi di stimolanti o depressivi.

Sono stati riportati effetti di interruzione in pazienti che hanno ricevuto venlafaxina [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Avvertimenti per Effexor

Incluso come parte del 'PRECAUZIONI' Sezione

Precauzioni per effexor

Pensieri e comportamenti suicidi nei bambini adolescenti e giovani adulti

I pazienti con disturbo depressivo maggiore (MDD) sia adulti che pediatrici possono sperimentare il peggioramento della loro depressione e/o l'emergere di ideazione e comportamento suicidarie (suicidalità) o cambiamenti insoliti nel comportamento indipendentemente dal fatto che stiano assumendo o meno farmaci antidepressivi e questo rischio può persistere fino a quando non si verificano una remissione significativa. Il suicidio è un rischio noto di depressione e alcuni altri disturbi psichiatrici e questi stessi disturbi sono i più forti predittori di suicidio. Vi è stata una preoccupazione di lunga data che gli antidepressivi possano avere un ruolo nell'indurre il peggioramento della depressione e l'emergere della suicidalità in alcuni pazienti durante le prime fasi del trattamento. Le analisi aggregate di studi a breve termine controllati con placebo su farmaci antidepressivi (SSRI e altri) hanno mostrato che questi farmaci aumentano il rischio di pensiero e comportamento suicidari (suicidalità) nei bambini adolescenti e giovani adulti (di età compresa tra 18 e 24 anni) con MDD e altri disturbi psichiatrici. Studi a breve termine non hanno mostrato un aumento del rischio di suicidalità con antidepressivi rispetto al placebo negli adulti oltre i 24 anni; C'è stata una riduzione con antidepressivi rispetto al placebo negli adulti di età pari o superiore a 65 anni.

Le analisi aggregate di studi controllati con placebo su bambini e adolescenti con disturbo ossessivo compulsivo MDD (DOC) o altri disturbi psichiatrici includevano un totale di 24 studi a breve termine su 9 farmaci antidepressivi in ​​oltre 4400 pazienti. Le analisi aggregate di studi controllati con placebo su adulti con MDD o altri disturbi psichiatrici includevano un totale di 295 studi a breve termine (durata mediana di 2 mesi) di 11 farmaci antidepressivi in ​​oltre 77000 pazienti. Vi è stata una notevole variazione del rischio di suicidalità tra i farmaci, ma una tendenza verso un aumento dei pazienti più giovani per quasi tutti i farmaci studiati. Vi sono state differenze nel rischio assoluto di suicidalità attraverso le diverse indicazioni con la massima incidenza in MDD. Le differenze di rischio (farmaco contro placebo) erano tuttavia relativamente stabili entro gli strati di età e attraverso le indicazioni. Queste differenze di rischio (differenza di droga-placebo nel numero di casi di suicidalità per 1000 pazienti trattati) sono fornite nella Tabella 1.

Tabella 1: differenza nel numero di casi di suicidalità per 1000 pazienti trattati rispetto al placebo

Non si sono verificati suicidi in nessuno degli studi pediatrici. C'erano suicidi negli studi per adulti, ma il numero non era sufficiente per raggiungere alcuna conclusione sull'effetto del farmaco sul suicidio.

Non è noto se il rischio di suicidalità si estenda all'uso a lungo termine, vale a dire oltre diversi mesi. Tuttavia, ci sono prove sostanziali da studi di manutenzione controllati con placebo negli adulti con depressione che l'uso di antidepressivi può ritardare la recidiva della depressione.

Tutti i pazienti trattati con antidepressivi per qualsiasi indicazione devono essere monitorati in modo appropriato e osservati da vicino per il peggioramento della suicidalità clinica e cambiamenti insoliti nel comportamento, specialmente durante i primi mesi di un ciclo di terapia farmacologica o, a volte, aumenta o diminuisce.

I seguenti sintomi ansia agitazione attacchi di panico Insomnia Irritabilità dell'ostilità dell'ostilità Impulsività Akathisia (irrequietezza psicomotoria) L'ipomania e la mania sono state riportate in pazienti adulti e pediatrici trattati con antidepressivi per MDD e per altre indicazioni sia psichiatriche che non psichiatriche. Sebbene non sia stato stabilito un legame causale tra l'emergere di tali sintomi e il peggioramento della depressione e/o l'emergere di impulsi suicidari, vi è preoccupante che tali sintomi possano rappresentare i precursori della suicidalità emergente.

Si dovrebbe prendere in considerazione il cambiamento del regime terapeutico, incluso la possibilità di interrompere il farmaco in pazienti la cui depressione è persistentemente peggiore o che stanno vivendo suicidalità emergenti o sintomi che potrebbero essere precursori a peggiorare la depressione o la suicidalità, specialmente se questi sintomi sono brusci gravi all'esordio o non erano parte del sintomi del paziente.

Se è stata presa la decisione di interrompere i farmaci per il trattamento, dovrebbe essere rastremata più rapidamente quanto è possibile, ma con il riconoscimento che una brusca interruzione può essere associata ad alcuni sintomi [vedi Sindrome da interruzione E Dosaggio e amministrazione ].

Le famiglie e gli operatori sanitari di pazienti che vengono trattati con antidepressivi per MDD o altre indicazioni sia psichiatrici che non psichiatrici dovrebbero essere avvisati della necessità di monitorare i pazienti per l'emergere di irritabilità dell'agitazione cambiamenti insoliti nel comportamento e gli altri sintomi sopra descritti, nonché l'emergenza della suicidalità e di denunciare tali sintomi immediatamente ai fornitori di sanità. Tale monitoraggio dovrebbe includere l'osservazione quotidiana da parte di famiglie e caregiver. Le prescrizioni per Effexor XR devono essere scritte per la più piccola quantità di capsule coerenti con una buona gestione dei pazienti al fine di ridurre il rischio di sovradosaggio.

Screening dei pazienti per il disturbo bipolare

Un episodio depressivo maggiore può essere la presentazione iniziale di disturbo bipolare . Si ritiene generalmente (sebbene non stabilito in studi controllati) che il trattamento di tale episodio con un solo antidepressivo possa aumentare la probabilità di precipitazione di un episodio misto/maniacale nei pazienti a rischio di disturbo bipolare. Non è noto se uno dei sintomi sopra descritti rappresenta una tale conversione. Tuttavia, prima di iniziare il trattamento con i pazienti antidepressivi con sintomi depressivi, dovrebbe essere adeguatamente screening per determinare se sono a rischio di disturbo bipolare; Tale screening dovrebbe includere una storia psichiatrica dettagliata che include una storia familiare di disturbo bipolare suicidio e depressione. Va notato che Effexor XR non è approvato per l'uso nel trattamento della depressione bipolare.

Sindrome di Seroton

È stato riportato lo sviluppo di una sindrome della serotonina potenzialmente letale con inibitori della reuptake della serotonina-norepeninefrina (SNRI) e SSRI, inclusi sola Effexor XR ma in particolare con l'uso concomitante di Amotoni di Amotoni, incluso i trittoni del Trittoni, incluso i trittoni del Wormadol) e con i trittoni di briciolo di briciolo) di tre sierotonergici (Triticics di Tritichum del Trittoni, compresi i trittoni del Trittoni, compresi i trittoni del Triciciclic di Trittoni, incluso i trittoni del Triciciclics) e con i trittoni del Trittoni di Amotione Tricicicro) e con i farmaci che compromettono il metabolismo della serotonina in particolare Maois sia quelli che intendevano trattare i disturbi psichiatrici e altri come linezolid o blu endovenoso di metilene).

I sintomi della sindrome della serotonina possono includere cambiamenti di stato mentale (ad esempio allucinazioni di agitazione coma delirio) Instabilità autonomica (ad es. Tachicardia labili per la pressione arteriosa della diaforesi e vertigini) Sintomi neuromuscolari (ad es. Rigidità di tremori Myoclonus iperreflessia incoordinata); convulsioni e sintomi gastrointestinali (ad es. Diarrea di vomito di nausea). I pazienti devono essere monitorati per l'emergere della sindrome della serotonin.

L'uso concomitante di Effexor XR con MAOIS (destinato a trattare i disturbi psichiatrici) è controindicato. Effexor XR non dovrebbe anche essere avviato in un paziente che viene trattato con maois come linezolide o blu endovenoso di metilene. Tutti i rapporti con blu di metilene che hanno fornito informazioni sulla via di somministrazione hanno comportato la somministrazione endovenosa nell'intervallo di dose da 1 mg/kg a 8 mg/kg. Nessun rapporto riguardava la somministrazione di blu di metilene da parte di altre rotte (come compresse orali o iniezione di tessuto locale) o a dosi più basse. Ci possono essere circostanze in cui è necessario iniziare un trattamento con un MAOI come linezolide o blu endovenoso di metilene in un paziente che assume Effexor XR. Effexor XR dovrebbe essere interrotto prima di iniziare il trattamento con i MAOI [vedi Controindicazioni Dosaggio e amministrazione E Interazioni farmacologiche ].

Se l'uso concomitante di Effexor XR con altri farmaci serotoningici (ad es. Triptani antidepressivi triciclici mirtazapina fentanil litio tramadol buspirone anfetamine triptofano o mosto di San Giovanni) è clinicamente garantito clinicamente un'osservazione un'attenta osservazione del paziente in particolare durante l'iniziazione del trattamento e la dose [vedi Interazioni farmacologiche ]. Patients should be made aware Di the potential risk Di serotonin syndrome. Treatment with Effexor Xr E any concomitant serotonergic agents should be discontinued immediately if the above events occur E supportive symptomatic treatment should be initiated.

Elevazioni della pressione sanguigna

Negli studi controllati ci sono stati aumenti dose-correlati della pressione arteriosa sistolica e diastolica, nonché casi di ipertensione prolungata [vedi Reazioni avverse ].

Monitorare la pressione sanguigna prima di iniziare il trattamento con effexor XR e regolarmente durante il trattamento. Controllare l'ipertensione preesistente prima di iniziare il trattamento con Effexor XR. Usare cautela nel trattamento di pazienti con ipertensione preesistente o condizioni cardiovascolari o cerebrovascolari che potrebbero essere compromesse dagli aumenti della pressione sanguigna. L'elevazione sostenuta della pressione sanguigna può portare a risultati avversi. Casi di pressione arteriosa elevata che richiedono un trattamento immediato sono stati riportati con Effexor XR. Prendi in considerazione la riduzione della dose o l'interruzione del trattamento per i pazienti che subiscono un aumento prolungato della pressione sanguigna.

In tutti gli studi clinici con effexor l'1,4% dei pazienti nei gruppi trattati con Effexor XR hanno registrato un aumento di ≥15 mm Hg della pressione arteriosa diastolica supina (SDBP) ≥ 105 mM Hg rispetto allo 0,9% dei pazienti nei gruppi di placebo. Analogamente l'1% dei pazienti nei gruppi trattati con Effexor XR ha registrato un aumento di ≥ 20 mM Hg nella pressione arteriosa sistolica supina (SSBP) con pressione arteriosa ≥ 180 mm Hg rispetto allo 0,3% dei pazienti nei gruppi placebo [vedi Tabella 10 in Reazioni avverse ]. Effexor Xr treatment was associated with sustained hypertension (defined as treatment-emergent Sdbp ≥ 90 mm Hg E ≥ 10 mm Hg above baseline for three consecutive on-therapy visits [Vedere Table 11 in Reazioni avverse ]. An insufficient number Di patients received mean doses Di Effexor Xr over 300 mg per day in clinical studies to fully evaluate the incidence Di sustained increases in blood pressure at these higher doses.

Sanguinamento anormale

SSRI e SNRI, incluso l'effexor XR, possono aumentare il rischio di eventi sanguinanti che vanno dall'epistassi ematomi di ecchi PETECHIAE E gastrointestinal hemorrhage to life-threatening hemorrhage. Concomitant use Di aspirin Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs (NSAIDs) warfarin E altro anti-coagulants or altro drugs known to affect platelet function may add to this risk. Case reports E epidemiological studies (case-control E cohort design) have demonstrated an association between use Di drugs that interfere with serotonin Reuppake E the occurrence Di gastrointestinal bleeding. Caution patients about the risk Di bleeding associated with the concomitant use Di Effexor Xr E NSAIDs aspirin or altro drugs that affect coagulation.

Glaucoma angolare

La dilatazione pupillare che si verifica dopo l'uso di molti farmaci antidepressivi tra cui l'effexor XR può innescare un attacco di chiusura angolare in un paziente con angoli anatomicamente stretti che non hanno un'iridectomia di brevetto.

Attivazione della mania/ipomania

Mania o ipomania è stata segnalata in pazienti trattati con Effexor XR negli studi di pre -marketing in MDD SAD e PD (vedere la Tabella 2). La mania/ipomania è stata anche segnalata in una piccola parte di pazienti con disturbi dell'umore che sono stati trattati con altri farmaci commercializzati per il trattamento della MDD. Effexor XR dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti con una storia di mania o ipomania.

Tabella 2: incidenza (%) di mania o ipomania riportata nei pazienti trattati con Effexor XR negli studi di pre -marketing

Sindrome da interruzione

I sintomi di interruzione sono stati sistematicamente valutati in pazienti che assumono venlafaxina, comprese le analisi prospettiche di studi clinici su GAD e sondaggi retrospettivi di studi su MDD e SAD. Si è scoperto che una brusca interruzione o riduzione della dose della venlafaxina a varie dosi è associata alla comparsa di nuovi sintomi, la cui frequenza è aumentata con un aumento del livello di dose e con una durata più lunga del trattamento. I sintomi segnalati includono l'agitazione anoressia ansia confusione coordinazione compromessa e bilancia la diarrea vertigini secchezza dell'umore disforico affascinante fatica fatica sintomi flu-like di mal di testa ipomania insonnia nausea nervosismo incubi disturbi sensoriali (inclusi shock -Mike sensazioni elettriche) Somnolence sudata tremore vertigini e vomito.

Ci sono stati segnalazioni post -marketing di gravi sintomi di interruzione che possono essere prolungati e gravi. I pensieri suicidari suicidi completati sono stati osservati aggressività e comportamento violento nei pazienti durante la riduzione del dosaggio di Effexor XR, incluso durante l'interruzione. Altri rapporti post -marketing descrivono i cambiamenti visivi (come la visione offuscata o la concentrazione di problemi) e un aumento della pressione sanguigna dopo aver fermato o ridotto la dose di Effexor XR.

Durante la commercializzazione di Effexor XR altri SNRI e SSRI sono stati segnalati spontanei di altri eventi avversi che si verificano dopo l'interruzione di questi farmaci, in particolare quando brusco, incluso il seguente: irritabilità letargia labilità emotiva acufene e convulsioni.

I pazienti devono essere monitorati per questi sintomi durante l'interruzione del trattamento con Effexor XR. Si raccomanda una riduzione graduale della dose piuttosto che una brusca cessazione. Se si verificano sintomi intollerabili a seguito di una diminuzione della dose o dopo l'interruzione del trattamento, si può prendere in considerazione la ripresa della dose precedentemente prescritta. Successivamente il fornitore di assistenza sanitaria può continuare a ridurre la dose ma a un tasso più graduale. In alcuni pazienti potrebbe essere necessario verificarsi l'interruzione per un periodo di diversi mesi [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Convulsioni

Convulsioni have occurred with venlafaxine therapy. Effexor Xr like many antidepressivos should be used cautiously in patients with a history Di seizures E should be discontinued in any patient who develops convulsioni. [Must mitigate the risk: Risk factors concomitant meds that lower the seizure threshold.]

Iponatriemia

Iponatriemia can occur as a result Di treatment with SSRIs E SNRIs including Effexor Xr. In many cases the hyponatremia appears to be the result Di the Syndrome Di Inappropriate Antidiuretic Hormone (SIADH) secretion. Cases with serum sodium lower than 110 mmol/L have been reported. Elderly patients may be at greater risk Di developing hyponatremia with SSRIs E SNRIs [Vedere Utilizzare in popolazioni specifiche ]. Also patients taking diuretics or those who are altrowise volume-depleted may be at greater risk. Consider discontinuation Di Effexor Xr in patients with symptomatic hyponatremia E institute appropriate medical intervention.

I segni e i sintomi dell'iponatriemia includono difficoltà al mal di testa a concentrazione della debolezza della memoria debolezza e instabilità che possono portare a cadute. Segni e sintomi associati a casi più gravi e/o acuti hanno incluso allucinazione Syncope convulsioni con l'arresto respiratorio coma e la morte.

Cambiamenti di peso e altezza nei pazienti pediatrici

Cambiamenti di peso

La variazione media del peso corporeo e l'incidenza della perdita di peso (percentuale di pazienti che hanno perso il 3,5% o più) negli studi pediatrici controllati con placebo in MDD GAD e SAD sono mostrati nelle tabelle 3 e 4.

Tabella 3: variazione media del peso corporeo (kg) dall'inizio del trattamento in pazienti pediatrici in studi controllati dal placebo in doppio cieco su Effexor XR

Tabella 4: incidenza (%) dei pazienti pediatrici che vivono perdita di peso (NULL,5% o più) in studi controllati dal placebo in doppio cieco su Effexor XR

La perdita di peso non si limitava ai pazienti con anoressia emergente del trattamento [vedi Cambiamenti di appetito nei pazienti pediatrici ].

I rischi associati all'uso di Effexor XR a lungo termine sono stati valutati in uno studio MDD in aperto su bambini e adolescenti che hanno ricevuto Effexor XR per un massimo di sei mesi. I bambini e gli adolescenti nello studio hanno avuto aumenti di peso che erano meno del previsto in base ai dati provenienti da coetanei abbinati all'età e al sesso. La differenza tra aumento di peso osservato e aumento di peso atteso era maggiore per i bambini ( <12 years old) than for adolescents (≥ 12 years old).

Cambiamenti di altezza

La tabella 5 mostra l'aumento medio di altezza dei pazienti pediatrici nella GAD MDD controllata a breve termine e studi SAD. Le differenze di altezza aumenta negli studi GAD e MDD erano più notevoli nei pazienti più giovani di dodici.

Tabella 5: aumenti di altezza media (CM) nei pazienti pediatrici negli studi controllati con placebo su Effexor XR

Negli studi MDD di sei mesi di studio MDD di sei mesi, i bambini e gli adolescenti hanno avuto aumenti di altezza che erano meno del previsto in base ai dati provenienti da coetanei abbinati all'età e al sesso. La differenza tra i tassi di crescita osservati e attesi era maggiore per i bambini ( <12 years old) than for adolescents (≥ 12 years old).

Cambiamenti di appetito nei pazienti pediatrici

La riduzione dell'appetito (riportata come anoressia emergente del trattamento) è stata più comunemente osservata nei pazienti trattati con Effexor XR rispetto ai pazienti trattati con placebo nella valutazione pre-marketing di Effexor XR per MDD GAD e SAD (vedere la Tabella 6).

Tabella 6: incidenza (%) di riduzione dell'appetito e tassi di interruzione associati ^a (%) in pazienti pediatrici negli studi controllati con placebo su Effexor XR

Malattia polmonare interstiziale e polmonite eosinofila

Raramente sono state riportate malattie polmonari interstiziali e polmonite eosinofila associate alla terapia di venlafaxina. La possibilità di questi eventi avversi dovrebbe essere considerata nei pazienti trattati con venlafaxina che presentano tosse di dispnea progressiva o disagio del torace. Tali pazienti dovrebbero essere sottoposti a una rapida valutazione medica e l'interruzione della terapia di venlafaxina.

Disfunzione sessuale

L'uso di SNRI incluso l'effexor XR può causare sintomi della disfunzione sessuale [vedi Reazioni avverse ]. In male patients SNRI use may result in ejaculatory delay or failure decreased libido E erectile dysfunction. In female patients SNRI use may result in decreased libido E delayed or absent orgasm.

È importante che i prescrittori indagano sulla funzione sessuale prima dell'inizio di Effexor XR e indagare in particolare sui cambiamenti nella funzione sessuale durante il trattamento perché la funzione sessuale non può essere segnalata spontaneamente. Quando si valutano i cambiamenti nella funzione sessuale che si ottengono una storia dettagliata (incluso i tempi di insorgenza dei sintomi) è importante perché i sintomi sessuali possono avere altre cause tra cui il disturbo psichiatrico sottostante. Discutere potenziali strategie di gestione per supportare i pazienti nel prendere decisioni informate sul trattamento.

Informazioni sulla consulenza del paziente

Vedi FDA-approvato Informazioni sul paziente ( Guida ai farmaci ).

I prescrittori o altri operatori sanitari dovrebbero informare i pazienti con le loro famiglie e i loro caregiver sui benefici e sui rischi associati al trattamento con Effexor XR e dovrebbero consigliarli nel suo uso adeguato. È disponibile una guida ai farmaci per pazienti sui medicinali antidepressivi, è disponibile per le malattie mentali gravi e i pensieri o le azioni suicidarie per Effexor XR. Il prescrittore o il professionista sanitario dovrebbe istruire ai pazienti le loro famiglie e i loro caregiver a leggere la guida ai farmaci e dovrebbero aiutarli a comprendere il suo contenuto. Ai pazienti dovrebbe avere l'opportunità di discutere il contenuto della guida ai farmaci e di ottenere risposte a qualsiasi domanda possano avere. Il testo completo della guida ai farmaci è ristampato alla fine di questo documento. I pazienti dovrebbero essere informati dei seguenti problemi e dovrebbe essere chiesto di avvisare il loro prescrittore se questi si verificano durante l'assunzione di Effexor XR.

Pensieri e comportamenti suicidi

Consiglia ai pazienti che le loro famiglie e gli operatori sanitari di cercare l'emergere del peggioramento della suicidalità della depressione e di altri sintomi psichiatrici (agitazione ansia attacca il panico di insonnia irritabilità nell'ostilità dell'ostilità dell'impulsività Akathisia Psychomotor Ipquisitezza Ipomania Mania Altri cambiamenti insoliti nel comportamento) soprattutto durante il trattamento e quando la dose è regolata verso il basso. Tali sintomi dovrebbero essere segnalati al prescrittore o al professionista della salute del paziente, specialmente se sono gravi brusci all'esordio o non facevano parte dei sintomi di presentazione del paziente. Sintomi come questi possono essere associati ad un aumentato rischio di pensiero e comportamento suicidari e indicano la necessità di un monitoraggio molto stretto [vedi Avvertenza della scatola E Avvertimenti e precauzioni ].

Farmaci concomitanti

Consiglia ai pazienti di assumere Effexor XR di non utilizzare in concomitanza altri prodotti contenenti venlafaxina o desvenlafaxina. Gli operatori sanitari dovrebbero istruire i pazienti a non assumere Effexor XR con un MAOI o entro 14 giorni dalla fermare un MAOI e di consentire 7 giorni dopo aver fermato Effexor XR prima di iniziare un MAOI [vedi Controindicazioni ].

Sindrome di Seroton

I pazienti devono essere avvertiti sul rischio di sindrome della serotonina con l'uso concomitante di Effexor XR e Triptans Tramadol Anfetamine Tryptofano integratori con antipsicotici o altri dopamina antagonisti o altri agenti serotoningici [vedi Avvertimenti e precauzioni E Interazioni farmacologiche ].

Pressione sanguigna elevata

Consiglia ai pazienti che dovrebbero avere un monitoraggio regolare della pressione sanguigna durante l'assunzione di Effexor XR [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Sanguinamento anormale

I pazienti devono essere avvertiti sull'uso concomitante dell'aspirina warfarin o di altri farmaci che influenzano la coagulazione che influenzano la coagulazione da quando si combinano un uso combinato di farmaci psicotropi che interferiscono con il reuptake della serotonina e questi agenti sono stati associati ad un aumentato rischio di sanguinamento [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Chiusura angolare Glaucoma

I pazienti dovrebbero essere informati che l'assunzione di Effexor XR può causare lieve dilatazione pupillare che negli individui sensibili può portare a un episodio di glaucoma di chiusura angolare. Il glaucoma preesistente è quasi sempre glaucoma ad angolo aperto perché il glaucoma della chiusura angolare quando diagnosticato può essere trattato definitivamente con iridectomia. Il glaucoma ad angolo aperto non è un fattore di rischio per il glaucoma di chiusura angolare. I pazienti potrebbero voler essere esaminati per determinare se sono sensibili alla chiusura dell'angolo e hanno una procedura profilattica (ad esempio iridectomia) se sono sensibili [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Attivazione della mania/ipomania

Consiglia ai pazienti che le loro famiglie e gli operatori sanitari di osservare i segni di attivazione della mania/ipomania [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Malattia cardiovascolare/cerebrovascolare

Si consiglia cautela nella somministrazione di Effexor XR ai pazienti con disturbi del metabolismo cerebrovascolare o lipidico cardiovascolare [vedi Reazioni avverse ].

Colesterolo sierico And Triglyceride Elevation

Consiglia ai pazienti che aumenti del colesterolo totale LDL e trigliceridi può verificarsi e quella misurazione del siero Lipidi può essere considerato [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Sindrome da interruzione

Consiglia ai pazienti di non smettere di prendere Effexor XR senza parlare prima con il proprio professionista sanitario. I pazienti devono essere consapevoli del fatto che possono verificarsi effetti di interruzione quando si arresta Effexor XR [vedi Avvertimenti e precauzioni E Reazioni avverse ].

Disfunzione sessuale

Consiglia ai pazienti che l'uso di Effexor XR può causare sintomi della disfunzione sessuale nei pazienti sia maschi che femmine. Informare i pazienti che dovrebbero discutere eventuali cambiamenti nella funzione sessuale e potenziali strategie di gestione con il proprio operatore sanitario [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Interferenza con prestazioni cognitive e motorie

ATTENZIONE i pazienti in merito a macchinari pericolosi operativi, comprese le automobili fino a quando non sono ragionevolmente certi che la terapia con Effexor XR non influisce negativamente sulla loro capacità di impegnarsi in tali attività.

Alcool

Consiglia ai pazienti di evitare l'alcol durante l'assunzione di Effexor XR [vedi Interazioni farmacologiche ].

Reazioni allergiche

Consiglia ai pazienti di avvisare il proprio medico se sviluppano fenomeni allergici come gli alni cutanei che si gonfiano o la difficoltà a respirare.

Gravidanza

Consiglia ai pazienti di avvisare il proprio medico se rimangono incinta o intendono rimanere incinta durante la terapia [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Infermieristica

Consiglia ai pazienti di avvisare il proprio medico se stanno allattando un bambino [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Sferoidi residui

Effexor Xr contains spheroids which release the drug slowly into the digestive tract. The insoluble portion Di these spheroids is eliminated E patients may notice spheroids passing in the stool or via colostomy. Patients should be informed that the active medication has already been absorbed by the time the patient sees the spheroids.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Carcinogenesi

I tumori non sono stati aumentati dal trattamento di venlafaxina nei topi o nei ratti. La venlafaxina è stata data da gavage orale ai topi per 18 mesi a dosi fino a 120 mg/kg al giorno, il che era 1,7 volte la dose umana massima raccomandata su un mg/m ² base. La venlafaxina è stata anche somministrata ai ratti da gavage orale per 24 mesi a dosi fino a 120 mg/kg al giorno. Nei ratti che ricevevano le concentrazioni plasmatiche di dose di 120 mg/kg di venlafaxina durante la necropsia erano 1 volte (ratti maschi) e 6 volte (ratti femmine) le concentrazioni plasmatiche di pazienti che ricevono la massima dose umana raccomandata. I livelli plasmatici del metabolita O-desmetil (ODV) erano più bassi nei ratti rispetto ai pazienti che ricevevano la dose massima raccomandata. O-desmetilvenlafaxina (ODV) Il principale metabolita umano della venlafaxina somministrata mediante gavage orale a topi e ratti per 2 anni non ha aumentato l'incidenza dei tumori in entrambi gli studi. I topi hanno ricevuto ODV a dosaggi fino a 500/300 mg/kg/giorno (dosaggio abbassato dopo 45 settimane di dosaggio). L'esposizione alla dose di 300 mg/kg/giorno è 9 volte quella di una dose umana di 225 mg/die. I ratti hanno ricevuto ODV a dosaggi fino a 300 mg/kg/giorno (maschi) o 500 mg/kg/giorno (femmine). L'esposizione alla dose più alta è di circa 8 (maschi) o 11 (femmine) volte quella di una dose umana di 225 mg/die.

Mutagenesi

Venlafaxina e il principale metabolita umano ODV non erano mutageni nel test di mutazione inversa Ames in Salmonella Batteri o test ovaio cinese/HGPRT MAMMALIAN CELLE MUTOTION DEL GENE Mutazione. Anche la venlafaxina non era mutagena o clastogenica nel in vitro Saggio di trasformazione delle cellule di topo BALB/C-3T3 Il test di scambio cromatidico nelle cellule ovaie cinesi coltivate o in in vivo Saggio di aberrazione cromosomica nel midollo osseo di ratto. ODV non era clastogenico nel in vitro Saggio di aberrazione cromosomica delle cellule ovaie cinesi o nel in vivo Saggio di aberrazione cromosomica nei ratti.

Compromissione della fertilità

Gli studi di riproduzione e fertilità della venlafaxina nei ratti non hanno mostrato effetti avversi della venlafaxina sulla fertilità maschile o femminile a dosi orali fino a 2 volte la dose umana massima raccomandata di 225 mg/die su un mg/m ² base. Tuttavia, è stata osservata una fertilità ridotta in uno studio in cui i ratti maschi e femmine sono stati trattati con O-desmetilvenlafaxina (ODV) il principale metabolita umano della venlafaxina prima e durante l'accoppiamento e la gestazione. Ciò si è verificato a un'esposizione ODV (AUC) circa 2-3 volte associata a una dose di venlafaxina umana di 225 mg/die di 225 mg/die.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Effetti teratogeni

Gravidanza Category C

Venlafaxina non ha causato malformazioni nella progenie di ratti o conigli somministrati dosi fino a 2,5 volte (ratto) o 4 volte (coniglio) la dose giornaliera umana consigliata massima su un mg/m ² base. Tuttavia, nei ratti, c'è stata una riduzione del peso del cucciolo un aumento dei cuccioli nati morti e un aumento delle morti per cuccioli durante i primi 5 giorni di lattazione quando il dosaggio è iniziato durante la gravidanza e ha continuato fino allo svezzamento. La causa di queste morti non è nota. Questi effetti si sono verificati a 2,5 volte (mg/m ² ) la massima dose giornaliera umana. La dose senza effetto per la mortalità per cuccioli di ratto è stata 0,25 volte la dose umana su un mg/m ² base. Negli studi riproduttivi di sviluppo su ratti e conigli con O-desmetilvenlafaxina (ODV), non è stato osservato il principale metabolita umano della prova venlafaxina di teratogenicità a margini di esposizione di 13 nei ratti e 0,3 nei conigli. Non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. Effexor XR dovrebbe essere utilizzato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto. Poiché gli studi sulla riproduzione degli animali non sono sempre predittivi della risposta umana, questo farmaco dovrebbe essere usato durante la gravidanza solo se chiaramente necessario.

Effetti non onetogeni

I neonati esposti a Effexor XR altri SNRI o SSRI alla fine del terzo trimestre hanno sviluppato complicanze che richiedono un supporto respiratorio di ricovero in ospedale prolungato e l'alimentazione del tubo. Tali complicazioni possono sorgere immediatamente al momento della consegna. I risultati clinici segnalati hanno incluso la cianosi respiratoria di cianosi con crisi apnea Conversamento della temperatura Instabilità Difficoltà ipoglicemia Ipotonia Hypertonia Hyperreflessia Tremor Irritabilità e pianto costante. Queste caratteristiche sono coerenti con un effetto tossico diretto di SSRI e SNRI o possibilmente una sindrome da discontinua del farmaco. Va notato che in alcuni casi l'immagine clinica è coerente con la sindrome della serotonina [vedi Avvertimenti e precauzioni E Interazioni farmacologiche ]. When treating a pregnant woman with Effexor Xr during the third trimester the physician should carefully consider the potential risks E benefits Di treatment.

Manodopera e consegna

L'effetto della venlafaxina sul travaglio e sulla consegna nell'uomo non è noto.

Infermieristica Maltros

È stato segnalato che venlafaxina e ODV sono escreti nel latte umano. A causa del potenziale di gravi reazioni avverse nei neonati infermieristici di Effexor XR, dovrebbe essere presa una decisione se interrompere l'assistenza infermieristica o interrompere il farmaco tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.

Uso pediatrico

Sono stati condotti due studi controllati con placebo in 766 pazienti pediatrici con MDD e due studi controllati da placebo in 793 pazienti pediatrici con GAD con Effexor XR e i dati non erano sufficienti per supportare una richiesta di utilizzo nei pazienti pediatrici.

Chiunque stia considerando l'uso di Effexor XR in un bambino o adolescente deve bilanciare i potenziali rischi con il bisogno clinico [vedi Avvertenza della scatola Avvertimenti e precauzioni E Reazioni avverse ].

Sebbene non siano stati progettati studi per valutare principalmente l'impatto di Effexor XR sullo sviluppo della crescita e la maturazione di bambini e adolescenti, gli studi che sono stati condotti suggeriscono che Effexor XR può influire negativamente sul peso e all'altezza [vedi Avvertimenti e precauzioni ]. Should the decision be made to treat a pediatric patient with Effexor Xr regular monitoring Di weight E height is recommended during treatment particularly if treatment is to be continued long-term [Vedere Avvertimenti e precauzioni ]. The safety Di Effexor Xr treatment for pediatric patients has not been systematically assessed for chronic treatment longer than six months in duration. In the studies conducted in pediatric patients (ages 6-17) the occurrence Di blood pressure E cholesterol increases considered to be clinically relevant in pediatric patients was similar to that observed in adult patients. Consequently the precautions for adults apply to pediatric patients [Vedere Avvertimenti e precauzioni ].

Uso geriatrico

La percentuale di pazienti in studi clinici per Effexor XR per MDD GAD SAD e PD che avevano 65 anni o più sono mostrate nella Tabella 15.

Tabella 15: percentuale (e numero di pazienti studiati) dei pazienti di età pari o superiore a 65 anni per indicazione ^a

Non sono state osservate differenze complessive nell'efficacia o nella sicurezza tra pazienti geriatrici e pazienti più giovani e altre esperienze cliniche riportate generalmente non hanno identificato differenze in risposta tra i pazienti anziani e più giovani. Tuttavia, non può essere esclusa una maggiore sensibilità di alcuni anziani. SSRIS e SNRI incluso Effexor XR sono stati associati a casi di iponatriemia clinicamente significativa nei pazienti anziani che potrebbero essere a maggior rischio per questo evento avverso [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

La farmacocinetica di venlafaxina e ODV non è sostanzialmente modificata negli anziani [vedi Farmacologia clinica ] (vedi Figura 3). Non è raccomandato alcun aggiustamento della dose per gli anziani sulla base dell'età da solo sebbene altre circostanze cliniche alcune delle quali possono essere più comuni negli anziani come la compromissione renale o epatica può giustificare una riduzione della dose [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Età e sesso

Un'analisi farmacocinetica di popolazione di 404 pazienti trattati con effer di efficacia da due studi che coinvolgono sia i regimi due volte al giorno e tre volte al giorno, ha mostrato che i livelli plasmatici di depressione normalizzati dose di venlafaxina o ODV erano inalterati per differenze di età o di genere. L'adeguamento del dosaggio basato sull'età o sul sesso di un paziente non è generalmente necessario [vedi Dosaggio e amministrazione ] (vedi Tabella 15).

Utilizzare nei sottogruppi di pazienti

Figura 3: Farmacocinetica della venlafaxina e del suo metabolita O-desmetilvenlafaxina (ODV) in popolazioni speciali.

Abbreviazioni: ODV o-desmetilvenlafaxina; Area AUC sotto la curva; Concentrazioni plasmatiche di picco di cmax; *Effetto simile è previsto con forti inibitori del CYP2D6

Overdose Information for Effexor

Esperienza umana

Durante le valutazioni pre -marketing di Effexor XR (per MDD GAD SAD e PD) ed Effexor (per MDD) c'erano venti segnalazioni di sovradosaggio acuto con Effexor (6 e 14 rapporti nei pazienti con Effexor XR ed Effexor) da soli o in combinazione con altri farmaci e/o alcol.

La sonnolenza era il sintomo più comunemente riportato. Tra gli altri sintomi segnalati c'erano la parestesia di tutti e quattro gli arti moderati la nausea intorpidita di nausea e gli incantesimi caldi 5 giorni dopo il sovradosaggio. Nella maggior parte dei casi nessun segnale o sintomi è stato associato al sovradosaggio. La maggior parte dei rapporti prevedeva l'ingestione in cui la dose totale di venlafaxina prese si stima non era più di una volta più volte superiore alla solita dose terapeutica. È stato osservato un paziente che ingerito 2,75 g di venlafaxina ha due convulsioni generalizzate e un prolungamento di QTC a 500 msec rispetto a 405 msec al basale. Blando seno La tachicardia è stata segnalata in due degli altri pazienti.

Le azioni intraprese per il trattamento del sovradosaggio includevano alcun ricovero in ospedale e il ricovero sintomatico più il trattamento con il carbone attivo. Tutti i pazienti si sono ripresi.

Nell'esperienza post -marketing il sovradosaggio di venlafaxina si è verificato prevalentemente in combinazione con alcol e/o altri farmaci. Gli eventi più comunemente riportati in overdosage includono i cambiamenti di tachicardia nel livello di coscienza (che vanno dalla sonnolenza al coma) convulsioni e vomito di midriasi.

Cambiamenti di elettrocardiogramma (ad es. Prolungamento del blocco di ramo del pacchetto intervallo QT Prolungamento QRS) Tachicardia Bradicardia ipotensione Rhabdomiolisi è stata segnalata la sindrome della serotonina e la morte della necrosi e della morte.

Studi retrospettivi pubblicati riportano che il sovradosaggio di venlafaxina può essere associato ad un aumentato rischio di esiti fatali rispetto a quello osservato con i prodotti antidepressivi SSRI ma inferiore a quello per gli antidepressivi triciclici. Studi epidemiologici hanno dimostrato che i pazienti trattati con venlafaxina hanno un onere preesistente più elevato di fattori di rischio di suicidio rispetto ai pazienti trattati con SSRI. La misura in cui la scoperta di un aumentato rischio di esiti fatali può essere attribuita alla tossicità della venlafaxina nel sovradosaggio rispetto ad alcune caratteristiche dei pazienti trattati con venlafaxina non è chiara. Le prescrizioni per Effexor XR devono essere scritte per la più piccola quantità di capsule coerenti con una buona gestione dei pazienti al fine di ridurre il rischio di sovradosaggio.

Gestione del sovradosaggio

Consultare un centro di controllo del veleno certificato per una guida e una consulenza aggiornati (1-800-222-1222 o www.poison.org). In caso di overdose, fornire cure di supporto tra cui una stretta supervisione medica e monitoraggio. Il trattamento dovrebbe consistere in quelle misure generali impiegate nella gestione del sovradosaggio con qualsiasi farmaco. Considera la possibilità di un sovradosaggio di droghe multiple. Garantire un'ossigenazione e una ventilazione adeguate delle vie aeree. Monitorare il ritmo cardiaco e i segni vitali. Fornire misure di supporto e sintomatico.

Controindicazioni for Effexor

Ipersensibilità

Ipersensibilità to venlafaxine hydrochloride desvenlafaxine succinate or to any excipients in the formulation

Uso concomitante con inibitori della monoamina ossidasi (MAOIS)

L'uso di MAOIS (inteso a trattare i disturbi psichiatrici) in concomitanza con Effexor XR o entro 7 giorni dal interruzione del trattamento con Effexor XR è controindicato a causa di un aumentato rischio di sindrome della serotonina. Anche l'uso di Effexor XR entro 14 giorni dalla interruzione del trattamento con un MAOI (destinato a trattare i disturbi psichiatrici) è controindicato [vedi Dosaggio e amministrazione Avvertimenti e precauzioni E Interazioni farmacologiche ].

L'avvio di Effexor XR in un paziente che viene trattato con un MAOI come linezolide o blu endovenoso di metilene è anche controindicato a causa di un aumentato rischio di sindrome della serotonina [vedi Dosaggio e amministrazione Avvertimenti e precauzioni E Interazioni farmacologiche ].

Farmacologia clinica for Effexor

Meccanismo d'azione

L'esatto meccanismo dell'azione antidepressiva della venlafaxina nell'uomo è sconosciuto ma si ritiene che sia correlato al potenziamento della serotonina e della noradrenalina nel sistema nervoso centrale attraverso l'inibizione della loro reuptake. Studi non clinici hanno dimostrato che la venlafaxina e il suo metabolita attivo ODV sono potenti e selettivi inibitori della reuptake neuronale di serotonina e noradrenalina e deboli inibitori della reuptake della dopamina.

Farmacodinamica

Venlafaxine e ODV non hanno un'affinità significativa per H-Colinergica H ₁ -Sistaminergic o α ₁ Recettori adrenergici in vitro . Si ipotizza che l'attività farmacologica in questi recettori sia associata ai vari effetti sedativi anticolinergici e cardiovascolari osservati con altri farmaci psicotropi. Venlafaxina e ODV non possiedono attività inibitoria di monoamina ossidasi (MAO).

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Elettrofisiologia cardiaca

The effect of venlafaxine on the QT interval was evaluated in a randomized double-blind placebo- and positive-controlled three-period crossover thorough QT study in 54 healthy adult subjects. Non è stato rilevato alcun effetto di prolungamento QT significativo della venlafaxina 450 mg.

Farmacocinetica

Le concentrazioni stazionarie di venlafaxina e ODV nel plasma sono raggiunte entro 3 giorni dalla terapia orale a dose multipla. Venlafaxine e ODV hanno mostrato cinetica lineare nell'intervallo di dose da 75 a 450 mg al giorno. La clearance plasmatica di ± SD stazionaria ± SD di venlafaxina e ODV è rispettivamente di 1,3 ± 0,6 e 0,4 ± 0,2 L/h/kg; L'emivita di eliminazione apparente è rispettivamente di 5 ± 2 e 11 ± 2; e il volume apparente (stazionario) di distribuzione è rispettivamente di 7,5 ± 3,7 e 5,7 ± 1,8 L/kg. Venlafaxina e ODV sono minimamente legati a concentrazioni terapeutiche alle proteine ​​plasmatiche (rispettivamente 27% e 30%).

Assorbimento e distribuzione

La venlafaxina è ben assorbita e ampiamente metabolizzata nel fegato. ODV è il principale metabolita attivo. Sulla base degli studi sull'equilibrio di massa, almeno il 92% di una singola dose orale di venlafaxina viene assorbito. La biodisponibilità assoluta della venlafaxina è di circa il 45%.

La somministrazione di Effexor XR (150 mg una volta al giorno) ha generalmente portato a valori CMAX e successivi TMAX rispetto a Effexor (rilascio immediato) somministrato due volte al giorno (Tabella 16). Quando sono state somministrate uguali dosi giornaliere di venlafaxina come compressa a rilascio immediato o la capsula a rilascio esteso, l'esposizione sia alla venlafaxina che all'ODV era simile per i due trattamenti e la fluttuazione delle concentrazioni plasmatiche era leggermente inferiore con la capsula XR Effexor. Pertanto, Effexor XR fornisce una velocità di assorbimento più lenta ma la stessa portata di assorbimento rispetto alla compressa a rilascio immediato.

Tabella 16: Confronto dei valori CMAX e TMAX per venlafaxina e ODV dopo la somministrazione orale di Effexor XR ed Effexor (versione immediata)

Il cibo non ha influito sulla biodisponibilità della venlafaxina o del suo metabolita attivo ODV. Il tempo di somministrazione (AM contro PM) non ha influito sulla farmacocinetica di venlafaxina e ODV dalla capsula Effexor XR da 75 mg.

Venlafaxine is not highly bound to plasma proteins; therefore administration Di Effexor Xr to a patient taking analtro drug that is highly protein-bound should not cause increased free concentrations Di the altro drug.

Metabolismo ed eliminazione

A seguito di assorbimento la venlafaxina subisce un ampio metabolismo presistemico nel fegato principalmente fino a ODV ma anche fino a N-desmetilvenlafaxina non-didesmetilvenlafaxina e altri metaboliti minori. In vitro Gli studi indicano che la formazione di ODV è catalizzata dal CYP2D6; Ciò è stato confermato in uno studio clinico che dimostra che i pazienti con bassi livelli di CYP2D6 (metabolizzatori poveri) avevano livelli aumentati di venlafaxina e livelli ridotti di ODV rispetto alle persone con livelli normali di CYP2D6 (metabolizzatori estesi) [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Circa l'87%di una dose di venlafaxina viene recuperato nelle urine entro 48 ore come la venlafaxina invariata (5%) non coniugata ODV (29%) coniugata ODV (26%) o altri metaboliti inattivi minori (27%). L'eliminazione renale della venlafaxina e dei suoi metaboliti è quindi la via principale di escrezione.

Studi clinici

Disturbo depressivo maggiore

L'efficacia di Effexor XR (venlafaxina cloridrato) è stata istituita le capsule a rilascio esteso come trattamento per il disturbo depressivo maggiore (MDD) in due a breve termine controllati con placebo (8 settimane per lo studio per lo studio 2) Studi a dose flessibile o Criteri DSM-IV per MDD. In pazienti ambulatoriali moderatamente depressi la dose iniziale di venlafaxina era di 75 mg al giorno. In entrambi gli studi Effexor XR ha dimostrato la superiorità rispetto al placebo sulla misura di efficacia primaria definita come cambiamento rispetto al basale nel punteggio totale HAM-D-21 alla visita dell'endpoint Effexor XR ha anche dimostrato la superiorità rispetto al placebo sul tasto endpoint di efficacia secondaria chiave La gravità clinica delle impressioni globali (CGI) della scala della malattia. L'esame dei sottoinsiemi di genere della popolazione studiata non ha rivelato alcuna reattività differenziale sulla base del genere.

Uno studio di 4 settimane su pazienti ricoverati che soddisfano i criteri DSM-III-R per MDD con melancholia che utilizzano Effexor in un intervallo da 150 a 375 mg al giorno (diviso in un programma di tre volte al giorno) ha dimostrato la superiorità di Effexor su Placebo in base al punteggio totale HAM-D-21. La dose media nei completatori era di 350 mg al giorno (studio 3).

In uno studio a lungo termine i pazienti ambulatoriali per adulti con MDD che avevano risposto durante uno studio di etichetta aperta di 8 settimane su Effexor XR (75 150 o 225 mg una volta al giorno ogni mattina) sono stati randomizzati alla continuazione della loro stessa dose di Effexor XR o al placebo per un massimo di 26 settimane di osservazione per la ricaduta. La risposta durante la fase di emergenza aperta è stata definita come una gravità CGI della malattia punteggio degli oggetti di ≤3 e un punteggio totale HAM-D-21 di ≤10 alla valutazione del giorno 56. La ricaduta durante la fase in doppio cieco è stata definita come segue: (1) una riappartamento del disturbo depressivo maggiore come definito dai criteri DSM-IV e una gravità CGI della malattia punteggio dell'oggetto di malattia di ≥4 (moderatamente malati) (2) 2 ritiri consecutivi di CGI gravità di ≥4 o (3) una gravità del CGI della malattia di ≥4 per qualsiasi pazienza da parte del CGI consecutivo di cGI gravemente per la malattia. I pazienti che hanno ricevuto un trattamento con Effexor XR continua hanno registrato tassi di recidiva statisticamente più bassi nelle successive 26 settimane rispetto a quelli che hanno ricevuto placebo (Studio 4).

In una seconda prova a lungo termine ambulatoriali per adulti con tipo ricorrente MDD che aveva risposto (punteggio totale HAM-D21 ≤ 12 al giorno 56 valutazione) e continuavano a essere migliorati [definiti come i seguenti criteri soddisfatti per i giorni da 56 a 180: (1) nessun punteggio totale HAM-D-21 ≥ 20; (2) non più di 2 punteggi totali HAM39 D-21> 10 e (3) Nessun singolo punteggio CGI di gravità della malattia ≥ 4 (moderatamente malato)] durante le 26 settimane iniziali di trattamento su effexor [da 100 a 200 mg al giorno su un programma due volte al giorno] sono stati randomizzati alla continuazione della loro stessa dose di EFFEXOR o al placebo. Il periodo di follow-up per osservare i pazienti per la recidiva definita come una gravità CGI della malattia che il punteggio degli oggetti ≥ 4 era fino a 52 settimane. I pazienti che hanno ricevuto un trattamento efficace continuo hanno registrato tassi di recidiva statisticamente più bassi nelle successive 52 settimane rispetto a quelli che hanno ricevuto placebo (Studio 5).

Tabella 17: Studi di disturbo depressivo maggiore:

Disturbo d'ansia generalizzato

L'efficacia di Effexor XR come trattamento per il disturbo d'ansia generalizzato (GAD) è stata istituita in due studi a dose fissa controllati con placebo di 8 settimane (da 75 a 225 mg al giorno) uno studio a dose flessibile controllata a 6 mesi (75 e 150 mg) (37.5 e 150 mg) di 6 mesi (37.5 e 150 mg) I pazienti ambulatoriali che soddisfano i criteri DSM-IV per GAD.

In uno studio di 8 settimane Effexor XR ha dimostrato la superiorità rispetto al placebo per le dosi 75 150 e 225 mg al giorno misurate dalla scala di valutazione Hamilton per l'ansia (HAM-A) sia la scala di ansia Ham-A sia la scala delle impressioni globali cliniche (CGI). Tuttavia, le dosi di 75 e 150 mg al giorno non erano costantemente efficaci come la dose più alta (Studio 1). Un secondo studio di 8 settimane che valuta dosi di 75 e 150 mg al giorno e placebo ha mostrato che entrambe le dosi erano più efficaci del placebo su alcuni di questi stessi risultati; Tuttavia, la dose di 75 mg al giorno era più efficace della dose di 150 mg al giorno (Studio 2). Una relazione dose-risposta per l'efficacia in GAD non è stata chiaramente stabilita nella gamma di dose da 75 a 225 mg al giorno studiata.

Due studi a 6 mesi di una valutazione di dosi di Effexor XR di 37,5 75 e 150 mg al giorno (studio 3) e l'altra valutazione di dosi di Effexor XR di 75 a 225 mg al giorno (studio 4) hanno mostrato che le dosi giornaliere di 75 mg o più sono state più efficaci di Placebo sul prosciutto, in totale, l'ansia Ham-A e la tensione e le voci di cg e la cg e la cg. Mentre c'erano anche prove di superiorità rispetto al placebo per la dose di 37,5 mg al giorno, questa dose non era costantemente efficace come le dosi più elevate.

L'esame dei sottoinsiemi di genere della popolazione studiata non ha rivelato alcuna reattività differenziale sulla base del genere.

Tabella 18: Studi sul disturbo d'ansia generalizzato:

Disturbo d'ansia sociale (Also Known As Social Phobia)

The efficacy of Effexor XR as a treatment for Social Anxiety Disorder (SAD) was established in four double-blind parallel-group 12-week multicenter placebo-controlled flexible-dose studies (studies 1-4) and one double-blind parallel-group 6-month placebo-controlled fixed/flexible-dose study which included doses in a range of 75 to 225 mg per day in adult outpatients meeting Criteri DSM-IV per SAD (Studio 5).

In questi cinque studi Effexor XR è stato statisticamente più efficace del placebo sul cambiamento dal basale all'endpoint sul punteggio totale di Liebowitz Social Ansia Scale (LSAS). Non ci sono prove per una maggiore efficacia del gruppo da 150 a 225 mg al giorno rispetto al gruppo 75 mg al giorno nello studio di 6 mesi.

L'esame dei sottoinsiemi della popolazione studiata non ha rivelato alcuna reattività differenziale sulla base del genere. Non c'erano informazioni sufficienti per determinare l'effetto dell'età o della razza sui risultati in questi studi.

Tabella 19: Studi sul disturbo dell'ansia sociale

Attacchi di panico

L'efficacia di Effexor XR come trattamento per il disturbo di panico (PD) è stata istituita in due studi multicentrici controllati da placebo a 12 settimane in doppio cieco con pazienti ambulatoriali per adulti che soddisfano i criteri DSM-IV per PD con o senza agorafobia. I pazienti hanno ricevuto dosi fisse di 75 o 150 mg al giorno in uno studio (studio 1) e 75 o 225 mg al giorno nell'altro studio (Studio 2).

L'efficacia è stata valutata sulla base dei risultati in tre variabili: (1) percentuale di pazienti liberi da attacchi di panico a sintonia intera al panico e alla scala di ansia anticipata (PAAS); (2) variazione media dal basale all'endpoint sulla scala totale della scala di gravità del disturbo di panico (PDSS); e (3) percentuale di pazienti classificati come responder (molto migliorati o molto migliorati) sulla scala di miglioramento delle impressioni cliniche globali (CGI). In questi due studi l'effexor XR era statisticamente significativamente più efficace del placebo (per ogni dose fissa) su tutti e tre gli endpoint, ma una relazione dose-risposta non è stata chiaramente stabilita.

L'esame dei sottoinsiemi della popolazione studiata non ha rivelato alcuna reattività differenziale sulla base del genere. Non c'erano informazioni sufficienti per determinare l'effetto dell'età o della razza sui risultati in questi studi.

In uno studio a più lungo termine (Studio 3) gli pazienti ambulatoriali per adulti che soddisfano i criteri DSM-IV per il PD che avevano risposto durante una fase aperta di 12 settimane con Effexor XR (da 75 a 225 mg al giorno) sono stati assegnati in modo casuale a continuare la stessa dose di Effexor XR (75 150 o 225 mg) o passare al placebo per la resa in condizioni di doppio blind. La risposta durante la fase aperta è stata definita come ≤ 1 attacco di panico a sintonia intera a settimana durante le ultime 2 settimane della fase aperta e un punteggio di miglioramento del CGI di 1 (molto migliorato) o 2 (molto migliorato). La ricaduta durante la fase in doppio cieco è stata definita come avente 2 o più attacchi di panico a sintonia a settimana per 2 settimane consecutive o essendo interrotto a causa della perdita di efficacia come determinato dagli investigatori durante lo studio. I pazienti randomizzati erano in stato di risposta per un tempo medio di 34 giorni prima di essere randomizzati. Nella fase randomizzata dopo il periodo di emergenza aperta di 12 settimane, i pazienti che hanno ricevuto Effexor XR hanno subito un tempo statisticamente significativamente più lungo di ricadere.

Tabella 20: Studi sui disturbi del panico:

Pazienti pediatrici

Sono stati condotti due studi controllati con placebo in 766 pazienti pediatrici con MDD e due studi controllati con placebo in 793 pazienti pediatrici con GAD con Effexor XR e i dati non erano sufficienti per supportare una richiesta di utilizzo nei pazienti pediatrici.

Cos'è Effexor e come viene utilizzato?

L'effexor è un medicinale di prescrizione usata per trattare i sintomi della depressione ansia generalizzata ansia sociale e disturbo di panico. Effexor può essere usato da solo o con altri farmaci.

Effexor belongs to a class of drugs called Antidepressants Selective Serotonin and Norepinephrine Reuptake Inhibitor (SNRIs).

Quali sono i possibili effetti collaterali di Effexor?

Effexor

• visione sfocata
• Visione del tunnel
• Dolore agli occhi o gonfiore
• Vedere le luci rotonde di aloni
• contuso o sanguinamenti facili (gengive sanguinanti dal naso)
• sangue nelle urine o nelle feci
• tossire sangue
• tosse
• tenuta toracica
• difficoltà a respirare
• Convulsioni (convulsioni)
• mal di testa
• confusione
• discorso confuso
• grave debolezza
• vomito
• perdita di coordinamento
• sentirsi instabile
• muscolo molto rigido (rigido)
• febbre alta
• sudorazione
• confusione
• battiti cardiaci veloci o irregolari
• tremori e
• Accendino
• Ottieni subito assistenza medica se hai uno qualsiasi dei sintomi sopra elencati.
• Gli effetti collaterali più comuni di effexor
• vertigini
• sonnolenza
• ansia
• Sentirsi nervosi
• Problemi di sonno (insonnia)
• Cambiamenti della visione
• nausea
• vomito
• diarrea
• Cambiamenti di peso o appetito
• bocca secca
• sbadiglio
• aumento della sudorazione
• Diminuzione del desiderio sessuale
• impotenza
• Eiaculazione anormale e
• Difficoltà ad avere un orgasmo

Di 'al dottore se hai qualche effetto collaterale che ti disturba o che non scompare.

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali di effexor. Per ulteriori informazioni chiedi al medico o al farmacista.

Chiama il medico per consigli medici sugli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

AVVERTIMENTO

Suicidalità e farmaci antidepressivi

Gli antidepressivi hanno aumentato il rischio rispetto al placebo del pensiero suicidario e del comportamento (suicidalità) nei bambini adolescenti e giovani adulti in studi a breve termine sul disturbo depressivo maggiore (MDD) e altri disturbi psichiatrici. Chiunque consideri l'uso di compresse di venlafaxina USP o qualsiasi altro antidepressivo in un bambino adolescenziale o giovane adulto deve bilanciare questo rischio con il bisogno clinico. Studi a breve termine non hanno mostrato un aumento del rischio di suicidalità con antidepressivi rispetto al placebo negli adulti oltre i 24 anni; C'è stata una riduzione del rischio con gli antidepressivi rispetto al placebo negli adulti di età pari o superiore a 65 anni. La depressione e alcuni altri disturbi psichiatrici sono essi stessi associati ad aumenti del rischio di suicidio. I pazienti di tutte le età che sono iniziati con terapia antidepressiva devono essere monitorati in modo appropriato e osservati da vicino per il peggioramento della suicidalità clinica o cambiamenti insoliti nel comportamento. Le famiglie e gli operatori sanitari dovrebbero essere consigliati della necessità di una stretta osservazione e comunicazione con il prescrittore. Le compresse di venlafaxina USP non sono approvate per l'uso nei pazienti pediatrici. (Vedere AVVERTIMENTOS : Peggioramento clinico e rischio di suicidio Informazioni sul paziente E PRECAUZIONI : Uso pediatrico ).

Descrizione per effexor

Venlafaxine tablets USP is a structurally novel antidepressivo for oral administration. It is designated (R/S)-1-[2-(dimethylamino)-1-(4-methoxyphenyl)ethyl] cyclohexanol hydrochloride or (±)-1-[α- [(dimethyl-amino)methyl]-p-methoxybenzyl]cyclohexanol hydrochloride E has the empirical formula Di C ₁₇ H ₂₇ NO ₂ HCl. Il suo peso molecolare è 313,87. La formula strutturale è mostrata di seguito.

Venlafaxine hydrochloride is a white to Dif-white crystalline solid with a solubility Di 572 mg/mL in water (adjusted to ionic strength Di 0.2 M with sodium chloride). Its octanol:water (0.2 M sodium chloride) partition coefficient is 0.43.

Le compresse compresse contengono venlafaxina cloridrato USP equivalente a 25 mg 37,5 mg 50 mg 75 mg o 100 mg di base di venlafaxina e i seguenti ingredienti inattivi: cellulosa microcristallina a cellulosio a cellulosio a cellulosio di chicro di briciolati di briciolatosio in ferro -colato di magliasium di briciolatosio di magnetica di gliticolatosio con cellulosa di magnetica di gnocrosa di briciolatosio con cellulosa di magnetica di magliacolatosio con cellulosa di magliacolati di briciolatosio di magliacolati di briciolatosio di magliacolati di briciolatosio in ferro di gnochi di briciolatosio in ferro da briciolatium.