Diazepam

Descrizione per diazepam

Il diazepam è un derivato benzodiazepina. Il nome chimico del diazepam è 7-cloro-13-diidro-1- metil-5-fenil-2H-14-benzodiazepin-2-one. È un composto cristallino giallo chiaro a giallo chiaro insolubile in acqua. La formula molecolare è C ₁₆ H ₁₃ Cln ₂ O e il peso molecolare è 284,74. La formula strutturale è la seguente:

Diazepam è disponibile per la somministrazione orale come compresse contenenti 2 mg 5 mg o 10 mg di diazepam USP. Oltre al diazepam di ingredienti attivi, ogni compressa contiene i seguenti ingredienti inattivi: amido pregelatinizzato con cellulosa microcrosio di magrestallosio stearato di magnesio colloidale e lauril solfato di sodio. Vengono impiegati i seguenti agenti da colorare:

2 mg - nessuno
5 mg - FD
10 mg - FD

Descrizione per diazepam

L'iniezione di diazepam USP è una soluzione sterile non popolare destinata alla somministrazione intramuscolare o endovenosa. Ogni millilitro (ml) contiene 5 mg di diazepam; 40% di glicole propilenico; 10% di alcol; 5% di benzoato di sodio e acido benzoico aggiunti come tamponi; e 1,5% di alcol benzilico aggiunto come conservante. pH 6,6 (da 6,2 a 6,9). Nota: la soluzione può apparire incolore al giallo chiaro.

La diazepam è un derivato benzodiazepina designato chimicamente come 7-cloro-13-diidro-1-metil-5-fenil-2H-14-benzodiazepin-2-one. È un composto cristallino incolore insolubile in acqua con la seguente struttura molecolare:

Usi per diazepam

Le compresse di diazepam USP sono indicate per la gestione dei disturbi d'ansia o per il sollievo a breve termine dei sintomi dell'ansia. L'ansia o la tensione associate allo stress della vita quotidiana di solito non richiedono un trattamento con un ansiolitico.

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Nelle compresse di diazepam di astinenza da alcol acuto può essere utile nel sollievo sintomatico dell'agitazione acuta tremore imminente o del delirio acuto tremens e allucinosi.

Le compresse di diazepam sono un utile aggiunta per il sollievo dello spasmo del muscolo scheletrico a causa dello spasmo riflesso alla patologia locale (come l'infiammazione dei muscoli o delle articolazioni o del trauma secondario al trauma) causata dai disturbi del motoneurone superiore (come la parapsy cerebrale e la paraplegia) e il sindrome da manicata.

Le compresse di diazepam orale possono essere utilizzate in modo aggiuntivo in disturbi convulsivi sebbene non si sia rivelato utile come unica terapia.

L'efficacia delle compresse di diazepam nell'uso a lungo termine che è più di 4 mesi non è stata valutata da studi clinici sistematici. Il medico dovrebbe rivalutare periodicamente l'utilità del farmaco per il singolo paziente.

Dosaggio per diazepam

Dosaggio should be individualized for maximum beneficial effect. While the usual daily dosages given below will meet the needs of most patients there will be some who may require higher doses. In such cases dosage should be increased cautiously to avoid adverse effects.

Come fornito

Compresse di diazepam USP sono disponibili contenenti 2 mg 5 mg o 10 mg di diazepam USP.

IL 2 mg Le tavolette sono tablet con punteggi bianchi con punteggio debossato con Mylan oltre 271 da un lato e dall'altra parte che viene segnato. Sono disponibili come segue:

Ndc 0378-0271-01 bottiglie di 100 compresse
Ndc 0378-0271-05 bottiglie di 500 compresse

IL 5 mg Le tavolette sono tavolette arancione con punteggio di tavolette sfacciate con Mylan oltre 345 su un lato e l'altra parte viene segnato. Sono disponibili come segue:

Ndc 0378-0345-01 bottiglie di 100 compresse
Ndc 0378-0345-05 bottiglie di 500 compresse

IL 10 mg I tablet sono tablet con punteggi rotondi verdi debicati con Mylan oltre 477 da un lato e l'altra parte viene segnato. Sono disponibili come segue:

Ndc 0378-0477-01 bottiglie di 100 compresse
Ndc 0378-0477-05 bottiglie di 500 compresse

Conservare da 20 ° a 25 ° C (da 68 ° a 77 ° F). [Vedi la temperatura ambiente controllata da USP.]

Proteggere dalla luce.

Distribuire in un contenitore resistente alla luce stretta come definito nell'USP usando una chiusura resistente ai bambini.

Mylan Pharmaceuticals Inc.: Morgantown WV 26505 U.S.A. Revisionato: set 2015

Effetti collaterali for Diazepam

Gli effetti collaterali più comunemente riportati sono stati la debolezza della faccenda di affaticamento e l'atassia. Sono stati segnalati anche quanto segue:

Sistema nervoso centrale: depressione confusione Dysarthria mal di testa discorso confuso tremore vertigini

Sistema gastrointestinale: COSTIPATION NAUSEA Disturbi gastrointestinali

Effetti collaterali del vaccino contro il vaccino a pollo di pollo MMR

Sensi speciali: Vision Vision Blured Dizzine di Dizzine

Sistema cardiovascolare: ipotensione

Reazioni psichiatriche e paradossali: stimolazione irrequietezza degli stati iperexcitati acuti ansia aggressività dell'agitazione irritabilità rabbia allucinazioni psicosi delusioni aumentano la spasticità muscolare insonnia disturbi del sonno e incubi. Comportamento inappropriato e altri effetti comportamentali avversi sono stati riportati quando si utilizza benzodiazepine. Se questi si verifichino l'uso del farmaco, dovrebbe essere sospeso. È più probabile che si verifichino nei bambini e negli anziani.

Sistema urogenitale: Cambiamenti di incontinenza nella ritenzione urinaria libido

Skin e appendici: reazioni cutanee

Laboratorie: Transaminasi elevate e fosfatasi alcalina

Altro: Cambiamenti di salivazione inclusa l'ipersalivazione della bocca secca

L'amnesia antegrada può verificarsi utilizzando dosaggi terapeutici il rischio in aumento a dosaggi più elevati. Gli effetti amnestici possono essere associati a comportamenti inappropriati.

Piccoli cambiamenti nei modelli EEG generalmente sono state osservate attività rapide a bassa tensione nei pazienti durante e dopo la terapia del diazepam e non hanno significato noto.

A causa delle segnalazioni isolate di neutropenia e ittero per il sangue periodico e i test di funzionalità epatica sono consigliabili durante la terapia a lungo termine.

Esperienza post -marketing

Avvelenamento da infortunio e complicanze procedurali

ILre have been reports of falls and fractures in benzodiazepine users. IL risk is increased in those taking concomitant sedatives (including alcohol) and in the elderly.

Abuso e dipendenza da droghe

Diazepam è soggetto al controllo del programma IV ai sensi della legge sulle sostanze controllate del 1970. Sono stati segnalati abusi e dipendenza dalle benzodiazepine. Gli individui soggetti a dipendenti (come tossicodipendenti o alcolisti) dovrebbero essere sotto un'attenta sorveglianza quando ricevono diazepam o altri agenti psicotropi a causa della predisposizione di tali pazienti all'abituazione e alla dipendenza. Una volta che la dipendenza fisica delle benzodiazepine ha sviluppato la cessazione del trattamento sarà accompagnata da sintomi di astinenza. Il rischio è più pronunciato nei pazienti in terapia a lungo termine.

Sintomi di astinenza simili nel carattere a quelli rilevati con barbiturici e alcol si sono verificati a seguito di un'improvviso interruzione del diazepam. Questi sintomi di astinenza possono consistere in crampi addominali e muscolari che vomitano sudorazione del mal di testa dolori muscolari estrema di ansia di irrequietezza confusione e irritabilità. Nei casi gravi possono verificarsi i seguenti sintomi: delealizzazione depersonalizzazione intorpidimento iperacusis e formicolio dell'ipersensibilità delle estremità al rumore leggero e allucinazioni di contatto fisico o convulsioni epilettiche. I sintomi di astinenza più gravi sono stati generalmente limitati a quei pazienti che avevano ricevuto dosi eccessive per un lungo periodo di tempo. Generalmente sono stati segnalati sintomi di astinenza più lievi (ad esempio disforia e insonnia) a seguito di una brusca interruzione delle benzodiazepine prese continuamente a livelli terapeutici per diversi mesi. Di conseguenza, dopo una terapia estesa brusca l'interruzione dovrebbe essere generalmente evitata e seguì un programma di assorbimento del dosaggio graduale.

L'uso cronico (anche a dosi terapeutiche) può portare allo sviluppo della dipendenza fisica: l'interruzione della terapia può provocare fenomeni di ritiro o rimbalzo.

Ansia di rimbalzo

Una sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno portato al trattamento con diazepam si ripresentano in una forma migliorata. Ciò può verificarsi dopo l'interruzione del trattamento. Può essere accompagnato da altre reazioni, tra cui i cambiamenti dell'umore ansia e irrequietezza.

Poiché il rischio di fenomeni di ritiro e fenomeni di rimbalzo è maggiore dopo una brusca interruzione del trattamento, si raccomanda che il dosaggio sia diminuito gradualmente.

Interazioni farmacologiche for Diazepam

Agenti ad azione centrale

Se la diazepam deve essere combinata con altri agenti ad azione centrale, è necessario tenere un'attenta considerazione alla farmacologia degli agenti impiegati in particolare con composti che possono potenziarsi o essere potenziati dall'azione del diazepam come ansia ansioti di ansia ansiotici di ansia ansiotici di ansia ansiotiti anticytici inibitori e altri antidepressivi.

Alcool

L'uso concomitante con alcol non è raccomandato a causa del miglioramento dell'effetto sedativo.

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Antiacidi

Le concentrazioni di picco di diazepam sono inferiori del 30% quando vengono somministrati antiacidi contemporaneamente. Tuttavia non vi è alcun effetto sull'entità dell'assorbimento. Le concentrazioni di picco più basse appaiono a causa di un tasso più lento di assorbimento con il tempo necessario per raggiungere le concentrazioni di picco in media da 20 a 25 minuti in più in presenza di antiacidi. Tuttavia questa differenza non era statisticamente significativa.

Composti che inibiscono alcuni enzimi epatici

ILre is a potentially relevant interaction between diazepam and compounds which inhibit certain hepatic enzymes (particularly cytochrome P450 3A and 2C19). Data indicate that these compounds influence the pharmacokinetics of diazepam and may lead to increased and prolonged sedation. At present this reaction is known to occur with cimetidine ketoconazole fluvoxamine fluoxetine and omeprazole.

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ILre have also been reports that the metabolic elimination of phenytoin is decreased by diazepam.

Avvertimenti for Diazepam

Il diazepam non è raccomandato nel trattamento dei pazienti psicotici e non deve essere impiegato anziché un trattamento adeguato.

Poiché il diazepam ha un effetto depressivo del sistema nervoso centrale, i pazienti dovrebbero essere consigliati contro l'ingestione simultanea di alcol e altri farmaci depressivi del SNC durante la terapia del diazepam.

Come con altri agenti che hanno attività anticonvulsivante quando il diazepam viene usato come aggiunta nel trattamento dei disturbi convulsivi la possibilità di un aumento della frequenza e/o della gravità dei grandi convulsioni possono richiedere un aumento del dosaggio di farmaci anticonvulsivanti standard. Il brusco ritiro di diazepam in tali casi può anche essere associato ad un aumento temporaneo della frequenza e/o della gravità delle convulsioni.

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Gravidanza

È stato suggerito un aumentato rischio di malformazioni congenite e altre anomalie dello sviluppo associate all'uso di farmaci benzodiazepina durante la gravidanza. Potrebbero esserci anche rischi non staratogeni associati all'uso di benzodiazepine durante la gravidanza. Ci sono state segnalazioni di flaccidità neonatale respiratoria e difficoltà di alimentazione e ipotermia nei bambini nati da madri che hanno ricevuto benzodiazepine alla fine della gravidanza. Inoltre, i bambini nati da madri che ricevono benzodiazepine su base regolare in gravidanza possono essere a un certo rischio di sperimentare sintomi di astinenza durante il periodo postnatale.

Diazepam ha dimostrato di essere teratogenico nei topi e ai criceti quando somministrati per via orale a dosi giornaliere di 100 mg/kg o più (circa otto volte la dose umana consigliata massima [MRHD = 1 mg/kg/giorno] o maggiore su base mg/m²). Il palatoschina e l'encefalopatia sono le malformazioni più comuni e costantemente riportate prodotte in queste specie mediante somministrazione di dosi elevate di diazepam maternamente tossiche durante l'organogenesi. Studi sui roditori hanno indicato che l'esposizione prenatale a dosi di diazepam simile a quelle utilizzate clinicamente può produrre cambiamenti a lungo termine nelle risposte immunitarie cellulari e il comportamento cerebrale.

In generale, l'uso del diazepam nelle donne del potenziale fertile e più specificamente durante la gravidanza nota dovrebbe essere considerato solo quando la situazione clinica merita il rischio per il feto. La possibilità che una donna di potenziale di gravidanza possa essere incinta al momento dell'istituzione della terapia. Se questo farmaco viene utilizzato durante la gravidanza o se il paziente rimane incinta durante l'assunzione di questo farmaco, il paziente dovrebbe essere informato del potenziale pericolo per il feto. I pazienti dovrebbero anche essere informati che se rimangono incinti durante la terapia o intendono rimanere incinta, dovrebbero comunicare con il proprio medico sull'opportunità di interrompere il farmaco.

Manodopera e consegna

È necessario prestare particolare attenzione quando il diazepam viene utilizzato durante il travaglio e il parto in quanto dosi singole elevate possono produrre irregolarità nella frequenza cardiaca fetale e l'ipotonia scarsa succhiare ipotermia e una moderata depressione respiratoria nei neonati. Con i neonati si deve ricordare che il sistema enzimatico coinvolto nella rottura del farmaco non è ancora completamente sviluppato (specialmente nei neonati prematuri).

Madri infermieristiche

Il diazepam passa nel latte materno. L'allattamento al seno non è quindi raccomandato nei pazienti che ricevono diazepam.

Precauzioni for Diazepam

Generale

Se il diazepam deve essere combinato con altri agenti psicotropi o farmaci anticonvulsivanti, è necessario tenere un'attenta considerazione alla farmacologia degli agenti da impiegare, in particolare con composti noti che possono potenziare l'azione del diazepam come i narcotici delle fenotiazine Interazioni farmacologiche ).

IL usual precautions are indicated for severely depressed patients or those in whom there is any evidence of latent depression or anxiety associated with depression particularly the recognition that suicidal tendencies may be present and protective measures may be necessary.

È noto che si verificano reazioni psichiatriche e paradossali quando si usano benzodiazepine (vedi Reazioni avverse ). Should this occur use of the drug should be discontinued. ILse reactions are more likely to occur in children and the elderly.

Si raccomanda una dose inferiore per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria.

Le benzodiazepine dovrebbero essere usate con estrema cautela nei pazienti con una storia di abuso di alcol o droghe (vedi Abuso e dipendenza da droghe ).

Nei pazienti debilitati si raccomanda che il dosaggio sia limitato alla più piccola quantità efficace per impedire lo sviluppo di atassia o sovrappannamento (da 2 mg a 2,5 mg una o due volte al giorno inizialmente per essere aumentato gradualmente se necessario e tollerato).

Alcune perdite di risposta agli effetti delle benzodiazepine possono svilupparsi dopo un ripetuto uso di diazepam per un tempo prolungato.

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Negli studi in cui i topi e i ratti sono stati somministrati diazepam nella dieta alla dose di 75 mg/kg/die (circa 6 e 12 volte rispettivamente la dose umana raccomandata massima [MRHD = 1 mg/kg/giorno] su una base mg/m²) rispettivamente per un aumento di un aumento dei tumori del fegato è stata osservata nei maschi di entrambe le specie. I dati attualmente disponibili sono inadeguati per determinare il potenziale mutageno del diazepam. Gli studi di riproduzione nei ratti hanno mostrato una riduzione del numero di gravidanze e del numero di prole sopravvissute a seguito della somministrazione di una dose orale di 100 mg/kg/giorno (circa 16 volte il MRHD su base mg/m²) prima e durante l'accoppiamento e durante la gestazione e l'allattamento. Non sono stati osservati effetti avversi sulla fertilità o sulla vitalità della prole alla dose di 80 mg/kg/die (circa 13 volte il MRHD su base mg/m²).

Gravidanza

Effetti teratogeni

Gravidanza Category D.

(Vedere Avvertimenti : Gravidanza ).

Uso pediatrico

Non sono state stabilite sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici di età inferiore ai 6 mesi.

Uso geriatrico

Nei pazienti anziani si raccomanda che il dosaggio sia limitato alla più piccola quantità efficace per precludere lo sviluppo di atassia o sovrappressione (da 2 mg a 2,5 mg una o due volte al giorno inizialmente per essere aumentato gradualmente se necessario e tollerato).

Un ampio accumulo di diazepam e il suo principale metabolita Desmetildiazepam è stato notato a seguito della somministrazione cronica di diazepam in soggetti maschili sani. I metaboliti di questo farmaco sono noti per essere sostanzialmente escreti dal rene e il rischio di reazioni tossiche può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale alterata. Poiché è più probabile che i pazienti anziani abbiano una riduzione delle cure di funzione renale nella selezione della dose e può essere utile monitorare la funzione renale.

Insufficienza epatica

Diminuzioni di clearance e legame delle proteine ​​e aumenti del volume di distribuzione e emivita sono stati riportati in pazienti con cirrosi. In tali pazienti è stato riportato un aumento da 2 volte a 5 volte dell'emivita media. È stata anche riportata un'eliminazione ritardata per il metabolita attivo desmetildiazepam. Le benzodiazepine sono comunemente implicate nell'encefalopatia epatica. Sono stati anche riportati aumenti dell'emivita nella fibrosi epatica e nell'epatite acuta e cronica (vedi Farmacologia clinica : Farmacocinetica in popolazioni speciali : Insufficienza epatica ).

Informazioni per overdose per diazepam

Il sovradosaggio di benzodiazepine si manifesta di solito dalla depressione del sistema nervoso centrale che va dalla sonnolenza al coma. In casi lievi i sintomi includono la confusione di sonnolenza e la letargia. In casi più gravi, i sintomi possono includere i riflessi ridotti di atassia ipotonia ipotonica La depressione respiratoria del coma (raramente) e la morte (molto raramente). Il sovradosaggio di benzodiazepine in combinazione con altri depressivi del SNC (incluso l'alcol) può essere fatale e dovrebbe essere attentamente monitorato.

Gestione del sovradosaggio

A seguito di un sovradosaggio con benzodiazepine orali misure di supporto generali dovrebbero essere impiegati tra cui il monitoraggio dell'impulso respiratorio e della pressione arteriosa. Il vomito deve essere indotto (entro un'ora) se il paziente è cosciente. Il lavaggio gastrico dovrebbe essere intrapreso con le vie aeree protette se il paziente è incosciente. I fluidi endovenosi dovrebbero essere somministrati. Se non vi è alcun vantaggio nello svuotare lo stomaco, è necessario somministrare il carbone attivo per ridurre l'assorbimento. Particolare attenzione dovrebbe essere prestata alla funzione respiratoria e cardiaca in terapia intensiva. Le misure di supporto generali dovrebbero essere impiegate insieme a fluidi endovenosi e mantenute vie aeree adeguate. Se l'ipotensione sviluppa il trattamento può includere la terapia del fluido per via endovenosa che riposiziona l'uso giudizioso dei vasopressori appropriati alla situazione clinica, se indicato e altre contromisure appropriate. La dialisi ha un valore limitato.

Come per la gestione del sovradosaggio intenzionale con qualsiasi farmaco, si dovrebbe prendere in considerazione che più agenti potrebbero essere stati ingeriti.

Flumazenil Un antagonista specifico di benzodiazepina recettore è indicato per l'inversione completa o parziale degli effetti sedativi delle benzodiazepine e può essere usato in situazioni quando è noto o sospettato un sovradosaggio con benzodiazepina. Prima della somministrazione di flumazenil, dovrebbero essere istituite misure necessarie per garantire la ventilazione delle vie aeree e l'accesso per via endovenosa. Flumazenil è inteso come aggiunto a non un sostituto della corretta gestione del sovradosaggio di benzodiazepina. I pazienti trattati con flumazenil devono essere monitorati per la depressione respiratoria di resedazione e altri effetti residui di benzodiazepina per un periodo appropriato dopo il trattamento. IL prescribers hould be aware of a risk of seizure in association with flumazenil treatment particularly in long-term benzodiazepine users and in cyclic antidepressant overdose. È necessario osservare cautela nell'uso di flumazenil nei pazienti epilettici trattati con benzodiazepine. L'inserto completo del pacchetto flumazenil, inclusi avvertimenti e precauzioni di controindicazioni, dovrebbe essere consultato prima dell'uso.

I sintomi di astinenza del tipo barbiturico si sono verificati dopo l'interruzione delle benzodiazepine (vedi Abuso e dipendenza da droghe ).

Controindicazioni per diazepam

Le compresse di diazepam sono controindicate nei pazienti con un'ipersensibilità nota al diazepam e a causa della mancanza di un'esperienza clinica sufficiente nei pazienti pediatrici di età inferiore ai 6 mesi. Il diazepam è anche controindicato nei pazienti con miastenia grave insufficienza respiratoria grave insufficienza epatica grave e sindrome dell'apnea notturna. Può essere usato in pazienti con glaucoma ad angolo aperto che ricevono una terapia appropriata ma è controindicato nel glaucoma ad angolo stretto acuto.

Farmacologia clinica for Diazepam

Il diazepam è una benzodiazepina che esercita effetti anticonvulsivanti e amnestici anticonvulsivanti e amnestici. Si ritiene che la maggior parte di questi effetti derivi da una facilitazione dell'azione dell'acido gamma aminobutirrico (GABA) un neurotrasmettitore inibitorio nel sistema nervoso centrale.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo la somministrazione orale, il 90% di diazepam viene assorbito e il tempo medio per raggiungere le concentrazioni plasmatiche di picco è compreso tra 1 e 1,5 ore con un intervallo da 0,25 a 2,5 ore. L'assorbimento viene ritardato e ridotto quando somministrato con un pasto a grasso moderato. In presenza di tempi di ritardo medio alimentare sono di circa 45 minuti rispetto a 15 minuti durante il digiuno. C'è anche un aumento del tempo medio per raggiungere le concentrazioni di picco a circa 2,5 ore in presenza di cibo rispetto a 1,25 ore durante il digiuno. Ciò si traduce in una riduzione media di CMAX del 20% oltre a una riduzione del 27% dell'AUC (intervallo dal 15% al ​​50%) quando somministrato con cibo.

Distribuzione

Il diazepam e i suoi metaboliti sono altamente legati alle proteine ​​plasmatiche (diazepam 98%). Il diazepam e i suoi metaboliti attraversano le barriere emato-encefaliche e placentali e si trovano anche nel latte materno in concentrazioni circa un decimo di quelle nel plasma materno (giorni da 3 a 9 post-partum). Nei giovani maschi sani il volume di distribuzione allo stato stazionario è da 0,8 a 1 L/kg. Il declino del profilo del tempo di concentrazione plasmatico dopo la somministrazione orale è bifasico. La fase di distribuzione iniziale ha un'emivita di circa un'ora sebbene possa variare fino a> 3 ore.

Metabolismo

Il diazepam è n-demetilato da CYP3A4 e 2C19 al metabolita attivo N-desmetildiazepam ed è idrossilato dal CYP3A4 al metabolite attivo temazepam. N-desmetildiazepam e temazepam sono entrambi ulteriormente metabolizzati a Oxazepam. Temazepam e Oxazepam sono in gran parte eliminati dalla glucuronidazione.

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Eliminazione

IL initial distribution phase is followed by a prolonged terminal elimination phase (half-life up to 48 hours). IL terminal elimination half-life of the active metabolite N-desmethyldiazepam is up to 100 hours. Diazepam and its metabolites are excreted mainly in the urine predominantly as their glucuronide conjugates. IL clearance of diazepam is 20 to 30 mL/min in young adults. Diazepam accumulates upon multiple dosing and there is some evidence that the terminal elimination half-life is slightly prolonged.

Farmacocinetica In Special Populations

Bambini

Nei bambini dai 3 agli 8 anni l'emivita media di Diazepam è stata segnalata per 18 ore.

Neonati

In termini a tempo pieno eliminazione di emittenti sono state segnalate circa 30 ore con un'emivita media più lunga di 54 ore riportata in neonati prematuri da 28 a 34 settimane di età gestazionale e 8-81 giorni dopo il partum. Nei neonati prematuri e a tempo pieno il metabolita attivo desmetildiazepam mostra prove di un accumulo continuo rispetto ai bambini. Le emivi più lunghe nei neonati possono essere dovute alla maturazione incompleta delle vie metaboliche.

Geriatrico

Eliminazione half-life increases by approximately one hour for each year of age beginning with a halflife of 20 hours at 20 years of age. This appears to be due to an increase in volume of distribution with age and a decrease in clearance. Consequently the elderly may have lower peak concentrations and on multiple dosing higher trough concentrations. It will also take longer to reach steady-state. Conflicting information has been published on changes of plasma protein binding in the elderly. Reported changes in free drug may be due to significant decreases in plasma proteins due to causes other than simply aging .

Insufficienza epatica

Nella cirrosi lieve e moderata la media emivita è aumentata. L'aumento medio è stato variamente riportato da 2 volte a 5 volte con emivite individuali per oltre 500 ore. Vi è anche un aumento del volume di distribuzione e la clearance media diminuisce di quasi la metà. L'emivita media è anche prolungata con fibrosi epatica a 90 ore (intervallo da 66 a 104 ore) con epatite attiva cronica a 60 ore (intervallo da 26 a 76 ore) e con epatite virale acuta a 74 ore (intervallo da 49 a 129). Nella clearance cronica dell'epatite attiva è ridotta di quasi la metà.

Informazioni sul paziente per diazepam

Per garantire l'uso sicuro ed efficace dei pazienti con benzodiazepine dovrebbero essere informati che poiché le benzodiazepine possono produrre dipendenza psicologica e fisica, è consigliabile consultare il proprio medico prima di aumentare la dose o interrompere bruscamente questo farmaco. Il rischio di dipendenza aumenta con la durata del trattamento; È anche maggiore nei pazienti con una storia di abuso di alcol o droghe.

I pazienti devono essere consigliati contro l'ingestione simultanea di alcol e altri farmaci depressivi del SNC durante la terapia del diazepam. Come è vero per la maggior parte dei farmaci ad azione del SNC che i pazienti che ricevono diazepam dovrebbero essere avvertiti dal impegnarsi in professioni pericolose che richiedono una completa vigilanza mentale come macchinari operativi o guida di un veicolo a motore.