Vocabria

Descrizione per la vocabria

La vocabria contiene Cabotegravir come cabotegravir sodio un inibitore del trasferimento del filamento di HIV (Insti). Il nome chimico di Cabotegravir sodio è sodio (3S11AR) -N-[(24-difluorofenil) metil] -6-idrossi-3-metil-57-dixo-2357111111a-hexahydro [13] oxazolo [32-a] pirido [12-d] pyrazine-carbossamide. La formula empirica è C ₁₉ H ₁₆ F ₂ N ₃ Essi ₅ e il peso molecolare è 427,34 g/mol. Ha la seguente formula strutturale:

Il sodio Cabotegravir è un solido cristallino da bianco a quasi bianco che è leggermente solubile in acqua.

Ogni compressa di vocabria con rivestimento a rilascio immediato per la somministrazione orale contiene 30 mg di cabotegravir (equivalente a 31,62 mg di sodio di cabotegravir) e ingredienti inattivi: glolollato di cellulosio da cellulosa microcresio di lattosio di ipromellosio. Il rivestimento di pellicola con tablet contiene glicole polietilenglico di ipromellosio e biossido di titanio.

Usi per la vocabria

Trattamento dell'infezione da HIV-1

La vocabria è indicata in combinazione con compresse di eduranti (rilpivirina) per il trattamento a breve termine dell'infezione da HIV-1 negli adulti e negli adolescenti di età pari o superiore a 12 anni e pesa almeno 35 kg che sono virologicamente soppressi (HIV-1 RNA <50 copies/mL) on a stable antiretroviral regimen with no history of treatment failure and with no known or suspected resistance to either Cabotegravir or rilpivirine for use as [see Microbiologia Studi clinici ]:

• Lead-in orale per valutare la tollerabilità di Cabotegravir prima della somministrazione di sospensione iniettabile a rilascio esteso a rilascio di cabotegravir un componente di cabenuva (sospensione iniettabile a rilascio prolungato di cabotegravir; sospensione iniettabile iniettabile iniettabile).
• terapia orale per i pazienti che perderanno il dosaggio iniezione pianificato con cabenuva.

HIV-1 Pre-Exposure Prophylaxis

La vocabria è indicata per la profilassi pre-esposizione a breve termine (PREP) per ridurre il rischio di infezione da HIV-1 acquisita sessualmente negli adulti e adolescenti che pesano almeno 35 kg a rischio di acquisizione dell'HIV-1. Gli individui devono avere un test HIV-1 negativo prima di iniziare la vocabria per la preparazione all'HIV-1. La vocabria può essere usata come [vedi Dosaggio e amministrazione Controindicazioni Avvertimenti e precauzioni Studi clinici ]:

• Lead-in orale per valutare la tollerabilità di Cabotegravir prima della somministrazione di ApreTude (sospensione iniettabile a rilascio prolungato di Cabotegravir).
• Preparazione orale per i pazienti che perderanno il dosaggio iniezione pianificato con Apretude.

Dosaggio per la vocabria

Trattamento dell'infezione da HIV-1 In Adults And Adolescents 12 Years Of Age And Older And Weighing At Least 35 kg

Dosaggio di lead-in per valutare la tollerabilità di Cabotegravir

Consultare le informazioni di prescrizione per cabenuva (sospensione iniettabile a rilascio prolungato di Cabotegravir; Rilpivirina sospensione iniettabile a rilascio esteso) prima di iniziare le vocabri per garantire che la terapia con cabenuva sia appropriata. Vedi informazioni di prescrizione completa per Cabenuva. UN

Il lead-in orale può essere utilizzato per valutare la tollerabilità di Cabotegravir prima dell'inizio di Cabenuva. La dose giornaliera di lead-in orale raccomandata è una compressa da 30 mg di vocabria con una compressa di eduranto da 25 mg per circa 1 mese (almeno 28 giorni). L'ultima dose orale dovrebbe essere assunta lo stesso giorno iniezioni con cabenuva.

Prendi la vocabria una volta ogni giorno con edurant all'incirca alla stessa ora ogni giorno con un pasto [vedi Farmacologia clinica ].

Poiché la vocabria è indicata in combinazione con compresse di edurant, anche le informazioni di prescrizione per edurant devono essere consultate.

Il dosaggio orale consigliato per sostituire le iniezioni mancate pianificate di cabenuva

Iniezioni mancate pianificate per i pazienti con il programma di dosaggio mensile

Se un paziente prevede di perdere un'iniezione mensile programmata di cabenuva di oltre 7 giorni, la terapia orale giornaliera fino a 2 mesi per sostituire le visite di iniezione mancate. Per la terapia orale con vocabria ed edurant, la dose giornaliera orale raccomandata è una compressa di vocabria da 30 mg e una compressa da 25 mg di edurante. Prendi la vocabria con edurant all'incirca allo stesso tempo ogni giorno con un pasto.

La prima dose di terapia orale dovrebbe essere assunta 1 mese ( /-7 giorni) dopo l'ultima dose di iniezione di cabenuva e ha continuato fino al riavvio del dosaggio di iniezione del giorno. Per la terapia orale con vocabria ed edurante di durate superiori a 2 mesi si raccomanda un regime orale alternativo. Vedi informazioni complete sulla prescrizione per Cabenuva per riprendere il dosaggio di iniezione mensile.

Iniezioni mancate pianificate per i pazienti sul programma di dosaggio ogni 2 mesi

Se un paziente prevede di perdere un'iniezione di cabenuva in programma ogni 2 mesi di più di 7 giorni, la terapia orale quotidiana fino a 2 mesi per sostituire 1 iniezione per ogni 2 mesi mancata. Per la terapia orale con vocabria ed edurante di durate superiori a 2 mesi, la dose giornaliera orale raccomandata è una compressa di vocabria da 30 mg e una compressa da 25 mg di eduranto. Prendi la vocabria con edurant all'incirca allo stesso tempo ogni giorno con un pasto.

La prima dose di terapia orale dovrebbe essere assunta circa 2 mesi dopo l'ultima dose di iniezione di cabenuva e continua fino al riavvio del dosaggio di iniezione del giorno. Per la terapia orale con vocabria ed edurante di durate superiori a 2 mesi si raccomanda un regime orale alternativo. Vedi informazioni complete sulla prescrizione per Cabenuva per riprendere ogni dosaggio di iniezione di 2 mesi.

HIV-1 Pre-Exposure Prophylaxis In Adults And Adolescents Weighing At Least 35 kg

HIV-1 Screening For Individuals For HIV-1 Pre-Exposure Prophylaxis

Gli individui devono essere testati per l'infezione da HIV-1 prima di iniziare la vocabria e APRETUDE per la preparazione dell'HIV-1 e con ogni successiva iniezione di ApreTude usando un test approvato o cancellato dalla FDA per la diagnosi di infezione da HIV-1 acuta o primaria. Se viene utilizzato un test specifico per antigene/anticorpo e fornisce risultati negativi, tali risultati negativi dovrebbero essere confermati utilizzando un test specifico per l'RNA anche se i risultati del test dell'RNA sono disponibili dopo la vocabria o la somministrazione di APRETUDE [vedi Controindicazioni Avvertimenti e precauzioni ].

Dosaggio di lead-in per valutare la tollerabilità di Cabotegravir For HIV-1 Pre-Exposure Prophylaxis

Consultare le informazioni di prescrizione per APRETUDE prima di avviare vocabria per garantire che l'uso di APRETUDE sia appropriato. Vedi informazioni di prescrizione completa per ApreTude.

Il lead-in orale può essere utilizzato per valutare la tollerabilità di Cabotegravir prima dell'inizio di ApreTude. La dose giornaliera orale raccomandata è una compressa da 30 mg di vocabria per circa 1 mese (almeno 28 giorni). A seguito di iniezione di inizio iniziale orale di Apretude l'ultimo giorno di lead-in orale o entro 3 giorni.

Dosaggio orale per sostituire un'iniezione mancata pianificata di ApreTude (una iniezione ogni 2 mesi)

Se un individuo prevede di perdere un'iniezione programmata di APRETUDE di oltre 7 giorni, prendi la vocabria orale quotidiana per sostituire una visita di iniezione ogni 2 mesi. La dose giornaliera orale raccomandata è una compressa da 30 mg di vocabria. La prima dose di vocabria orale dovrebbe essere presa circa 2 mesi dopo l'ultima dose di iniezione di APRETUDE. Riavvia l'iniezione con APRETUDE IN GIORNO Il dosaggio orale completa o entro 3 giorni. Vedi informazioni di prescrizione completa per APRETUDE per riprendere ogni dosaggio di iniezione di 2 mesi.

Come fornito

Dosaggio Forms And Strengths

Compresse : 30 mg.

Archiviazione e maneggevolezza

Ogni compressa di vocabria contiene 30 mg di cabotegravir ed è un tablet Biconvex con rivestimento ovale bianco debossato con SV CTV su un lato.

Bottiglia di 30 compresse con chiusura resistente ai bambini Ndc 49702-248-13.

Conservare sotto 30 ° C (86 ° F).

A cosa serve la pera pungente

Prodotto per: VIIV Healthcare Durham NC 27701. Revisionato: aprile 2025

Effetti collaterali for Vocabria

Le seguenti reazioni avverse sono descritte di seguito e in altre sezioni dell'etichettatura:

• Reazioni di ipersensibilità [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Epatotossicità [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Disturbi depressivi [vedi Avvertimenti e precauzioni ]

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avversa ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere confrontati direttamente con i tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica. Vedere Informazioni complete sulla prescrizione per cabenuva (sospensione iniettabile a rilascio prolungato di Cabotegravir; sospensione iniettabile a rilascio prolungato di rilpivirina) per ulteriori informazioni sulla sicurezza. Poiché la vocabria è presa in combinazione con compresse di edurant, le informazioni di prescrizione per edurant (rilpivirina) dovrebbero essere consultate per informazioni pertinenti su rilpivirina.

Reazioni avverse della vocabria negli studi clinici per il trattamento dell'infezione da HIV-1

Esperienza di studi clinici in Adults: The safety assessment of Vocabria for oral lead-in therapy prior to therapy with CABENUVA is based on the analysis of 48-week data from virologically suppressed participants with HIV-1 infection in 3 international multicenter open-label trials where 590 of 1182 participants received oral lead-in within the pivotal trials FLAIR and ATLAS (pooled analysis) and 655 of 1045 participants received oral lead-in within ATLAS-2M [see Studi clinici ].

Sono state riportate reazioni avverse in seguito all'esposizione a compresse di vocabria e compresse di eduranti somministrati in combinazione come terapia di lead-in orale (esposizione al tempo mediano: 5,3 settimane). Le reazioni avverse includevano quelle attribuibili alla formulazione orale di Cabotegravir e Rilpivirina somministrate come regime di combinazione. Fare riferimento alle informazioni di prescrizione per l'edurante per altre reazioni avverse associate alla rilpivirina orale.

Le reazioni avverse più comuni durante il periodo di lead-in orale nelle analisi raggruppate di Flair e Atlante alla settimana 48 sono state la nausea mal di testa ansia anomale e l'insonnia, che si sono verificati in almeno 3 partecipanti con un'incidenza ≤1%. Le reazioni avverse più comuni durante il periodo di lead-in orale per Atlas-2M sono state la diarrea affaticamento del mal di testa in nausea vertigini addominale a distensione addominale Insonnia e astenia, che si sono verificati in almeno 3 partecipanti su entrambe le braccia con incidenza ≤2%.

Durante il periodo di lead-in orale per Flair e Atlas 6 (1%) i partecipanti hanno interrotto a causa di eventi avversi tra cui l'astenia Myalgia Depressione suicida e mal di testa. Durante il periodo di lead-in orale per Atlas-2M 4 ( <1%) participants discontinued due to adverse events including asthenia skin lesion fatica transaminases increased and depression.

Nella fase di estensione dello studio FLAIR alla settimana 124 il profilo di sicurezza complessivo era coerente con quello osservato alla settimana 48 e quando la terapia di iniezione con cabenuva è stata iniziata direttamente senza la fase di lead-in orale.

Esperienza di sperimentazione clinica negli adolescenti

Sulla base dei dati dell'analisi della settimana 24 dello studio Mocha in 144 adolescenti (di età compresa tra 12 anni a 18 anni e pesando ≥35 kg) il profilo di sicurezza del cabotegravir orale e della rilpivirina orale somministrata negli adulti.

Reazioni avverse della vocabria negli studi clinici per la profilassi pre-esposizione dell'HIV-1

Esperienza di sperimentazione clinica negli adulti

Nella sperimentazione HPTN 083 sono state riportate reazioni avverse mentre i partecipanti erano su prodotti di studio in cieco a seguito di esposizione alle compresse di vocabria come lead-in orale per la preparazione all'HIV-1 (esposizione al tempo mediano: 4,1 settimane). Le reazioni avverse più comuni riportate a ≥1% durante il periodo di lead-in orale sono state la diarrea (4% e 4%) nausea (3% e 5%) vertigini (2% e 2%) mal di testa (2% e 2%) Affaticamento (1% e 2%) e sogni anormali (1%) per vocabria e Truvada (emopiticabina) rispettivamente. Durante il periodo di lead-in orale 24 (1%) i partecipanti che ricevono la vocabria hanno interrotto a causa di eventi avversi, tra cui un aumento dell'aminotransferasi alanina ha aumentato il tentativo di suicidio dell'aminotransferasi aspartato e le vertigini osservate in ≥2 partecipanti.

Nella sperimentazione HPTN 084 sono state riportate reazioni avverse mentre i partecipanti erano su prodotti di studio in cieco a seguito di esposizione alle compresse di vocabria come lead-in orale per la preparazione all'HIV-1 (esposizione al tempo mediano: 4,1 settimane). The most common adverse reactions reported at ≥1% during the oral lead-in period were headache (6% and 7%) nausea (3% and 7%) dizziness (3% and 4%) diarrhea (2% and 4%) upper respiratory tract infection (2% and 2%) somnolence (2% and 1%) fatigue (1% and 2%) abdominal pain (1% and 1%) vomiting ( <1% and 3%) decreased appetite ( <1% and 2%) and pruritus ( <1% and 1%) for Vocabria and TRUVADA respectively. During the oral lead-in period 4 ( <1%) participants receiving Vocabria discontinued due to adverse events of increased alanine aminotransferase (n = 3) and disturbi del sonno (n = 1).

Esperienza di studi clinici In Adolescents

Negli adolescenti che ricevono vocabria per HIV-1 Prep i dati di sicurezza erano paragonabili ai dati di sicurezza riportati negli adulti che ricevono vocabria per la preparazione all'HIV-1 [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Reazioni avverse meno comuni

Le seguenti reazioni avverse selezionate (indipendentemente dalla gravità) si sono verificate in <1% of participants receiving Vocabria in clinical trials for the treatment of HIV-1 infection or for HIV-1 PrEP.

Disturbi psichiatrici

Ideazione suicidaria e tentativo di suicidio (questi eventi sono stati osservati principalmente nei partecipanti con una storia preesistente di depressione o altre malattie psichiatriche).

Esperienza post -marketing

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post-marketing di vocabria o regimi contenenti cabotegravir. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

Disturbi del sistema immunitario

Reazioni di ipersensibilità (inclusi angiedema e orticaria) [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Disturbi della pelle e dei tessuti sottocutanei

Sindrome di Stevens-Johnson (SJS)/necrolisi epidermica tossica (dieci) [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Interazioni farmacologiche for Vocabria

Uso concomitante con altri medicinali antiretrovirali

La vocabria in combinazione con edurant (Rilpivirina) è un regime completo per il trattamento dell'infezione da HIV-1. Fare riferimento alle informazioni di prescrizione per edurant per informazioni pertinenti sulla rilpivirina.

Effetti collaterali dell'olio di semi di lino 3

Non è raccomandata la somministrazione di co -vocabria con altri farmaci antiretrovirali per la preparazione [vedi Interazioni farmacologiche Farmacologia clinica ].

Prima di iniziare il dosaggio con la vocabria, le informazioni di prescrizione per Cabenuva (Cabotegravir estesa estesa sospensione iniettabile; Rilpivirinato a rilascio esteso iniettabile iniettabile) o APPRETUDE dovrebbe essere consultato per garantire l'uso di cabenuva o APRETUDE sarà appropriato per il trattamento dell'infezione da HIV-1 rispettivamente.

Potenziale per altri farmaci per influenzare la vocabria

Cabotegravir è principalmente metabolizzato da UGT1A1 con un contributo di UGT1A9. I farmaci che sono forti induttori di UGT1A1 o UGT1A9 dovrebbero ridurre le concentrazioni plasmatiche di Cabotegravir e possono comportare una perdita di efficacia; Pertanto è controindicata la co -somministrazione della vocabria con questi farmaci [vedi Controindicazioni ].

La somministrazione di co-cabotegravir orale con prodotti contenenti cationi polivalenti può portare a una riduzione dell'assorbimento di cabotegravir [vedi Interazioni farmacologiche ].

Stabilito e altre interazioni farmacologiche potenzialmente significative

Le informazioni relative alle potenziali interazioni farmacologiche con Cabotegravir sono fornite nella Tabella 1. Queste raccomandazioni si basano su studi di interazione farmaco Controindicazioni Avvertimenti e precauzioni Farmacologia clinica ]. Table 1 includes potentially significant interactions but is not all inclusive.

Fare riferimento alle informazioni di prescrizione per edurant (rilpivirina) per interazioni stabilite o potenzialmente significative che dovrebbero essere prese in considerazione durante la somministrazione concomitante di vocabria ed edurant per il trattamento dell'HIV-1.

Tabella 1: interazioni farmacologiche con la vocabria

Farmaci senza interazioni clinicamente significative con Cabotegravir

Sulla base dello studio di interazione farmacologica, i seguenti farmaci possono essere somministrati con cabotegravir senza un aggiustamento della dose: contraccettivi orali di etravirina midazolam contenenti levonorgestrel ed etinil estradiolo rifabutina e rilpivirina [vedi Farmacologia clinica ].

Prima di iniziare la terapia orale si noti che l'uso di cabenuva (sospensione iniettabile a rilascio esteso di cabotegravir; sospensione iniettabile a rilascio prolungato di rilpivirina) con rifabutina è controindicato per il trattamento dell'infezione da HIV-1. La modifica del dosaggio è raccomandata quando viene utilizzato APRETUDE con rifabutina per la preparazione dell'HIV-1.

Avvertimenti per la vocabria

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

Precauzioni per la vocabria

Gestione completa per ridurre il rischio di infezione da HIV-1 quando viene utilizzata la vocabria per la profilassi pre-esposizione all'HIV-1

L'uso di vocabria per la preparazione all'HIV-1 dovrebbe far parte di una strategia di prevenzione globale, compresa l'adesione al programma di dosaggio e pratiche sessuali più sicure, comprese i preservativi per ridurre il rischio di infezioni a trasmissione sessuale (IST). La vocabria non è sempre efficace nella prevenzione dell'acquisizione dell'HIV-1 [vedi Studi clinici ]. The time from initiation of Vocabria for HIV-1 PrEP to maximal protection against HIV-1 infection is unknown.

Il rischio di acquisizione dell'HIV-1 include fattori biologici o epidemiologici comportamentali, inclusi ma non limitati al passato sesso senza preservativo o attuale rischio di HIV auto-identificato con partner sessuali di stato viremico dell'HIV-1 sconosciuto o attività sessuale in un'area o una rete di alta prevalenza.

Consulenza agli individui sull'uso di altre misure di prevenzione (ad es. Uso coerente e corretto del preservativo; conoscenza dei partner '

La vocabria per la preparazione all'HIV-1 per ridurre il rischio di acquisizione dell'HIV-1 dovrebbe essere utilizzata solo negli individui confermati come HIV-1 negativo [vedi Controindicazioni ]. HIV-1 resistance substitutions may emerge in individuals with undiagnosed HIV-1 infection who are taking only Vocabria because Vocabria alone does not constitute a complete regimen for HIV-1 treatment [see Microbiologia ]; Pertanto, si dovrebbe prestare attenzione a ridurre al minimo il rischio di avvio o vocabria continua prima di confermare che l'individuo è HIV-1 negativo.

• Prima di iniziare la vocabria per l'HIV-1 Prep Ask Sieronegative Individuari sugli eventi di esposizione (nel mese scorso) recenti (ad es. Sesso senza preservativo o rottura del preservativo durante il sesso con un partner di uno stato di HIV-1 sconosciuto o stato viremico sconosciuto una STI recente) e valutare la pelle attuale o recente per i segni o i sintomi recenti coerenti con la pelle di HIV-1 (ad esempio erutti di alimentazione della fatica della fever).
• Se recente ( <1 month) exposures to HIV-1 are suspected or clinical symptoms consistent with acute HIV-1 infection are present use a test approved or cleared by the FDA as an aid in the diagnosis of acute or primary HIV-1 infection. Testing should be repeated prior to each injection of APRETUDE and upon diagnosis of any other STIs [see Dosaggio e amministrazione ].
• Se un test HIV-1 indica una possibile infezione da HIV-1 o se si sviluppano sintomi coerenti con l'infezione da HIV-1 acuta a seguito di un evento di esposizione che sono necessari ulteriori test per l'HIV per determinare lo stato dell'HIV. Se un individuo ha confermato l'infezione da HIV-1, l'individuo deve essere trasferito a un regime di trattamento dell'HIV-1 completo.

Consulenza individui senza HIV-1 per aderire rigorosamente al programma di dosaggio raccomandato per la vocabria al fine di ridurre il rischio di acquisizione dell'HIV-1 e il potenziale sviluppo della resistenza [vedi Dosaggio e amministrazione Microbiologia ]. Some individuals such as adolescents may benefit from frequent visits and counseling to support adherence to the dosing schedule [see Utilizzare in popolazioni specifiche Microbiologia Studi clinici ].

Reazioni di ipersensibilità

Sono state riportate reazioni di ipersensibilità gravi o gravi con cabotegravir e includono la sindrome di Stevens-Johnson (SJS)/necrolisi epidermica tossica (dieci) [vedi Reazioni avverse ]. Administration of oral lead-in dosing was used in clinical studies to help identify participants who may be at risk of a hypersensitivity reaction. Remain vigilant and discontinue Vocabria if a hypersensitivity reaction is suspected [see Dosaggio e amministrazione Controindicazioni Reazioni avverse ].

Interrompere immediatamente la vocabria se si sviluppano segni o sintomi di reazioni di ipersensibilità (incluso ma non limitato a eruzione cutanea grave o cutanea accompagnata da febbre di malessere generale di malessere muscolare o dolori articolari Blisters Coinvolgimento della mucosa [Budcome o lesioni orali] congiuntite edema del viso eosinofilia difficoltà di angioedema a respirare). Lo stato clinico, comprese le transaminasi epatiche, deve essere monitorata e avviata la terapia appropriata.

Epatotossicità

Epatotossicità has been reported in a limited number of patients receiving Cabotegravir with or without known pre-existing hepatic disease or identifiable risk factors [see Reazioni avverse ].

Quando la vocabria viene utilizzata per il trattamento con infezione da HIV-1

I pazienti con malattie epatiche sottostanti o marcati aumenti nelle transaminasi prima del trattamento con vocabria possono essere ad aumentato rischio di peggioramento o sviluppo di aumenti della transaminasi.

È raccomandato il monitoraggio delle sostanze chimiche epatiche e il trattamento con vocabria deve essere sospeso se si sospetta l'epatotossicità.

Quando la vocabria viene utilizzata per la profilassi pre-esposizione all'HIV-1

Il monitoraggio clinico e di laboratorio dovrebbe essere preso in considerazione e la vocabria dovrebbe essere sospesa se si sospetta l'epatotossicità e gli individui gestiti come indicati clinicamente.

Disturbi depressivi

Quando la vocabria viene utilizzata per il trattamento con infezione da HIV-1

Disturbi depressivi (compresa l'umore depresso dell'umore dell'umore alterato umori umore Ideazione suicidaria/tentativo di suicidio) sono stati segnalati con vocabria quando usati con edurant per il trattamento dell'infezione da HIV-1 [vedi Reazioni avverse ]. Promptly evaluate patients with depressive symptoms to assess whether the symptoms are related to Vocabria and to determine whether the risks of continued therapy outweigh the benefits.

Quando la vocabria viene utilizzata per la profilassi pre-esposizione all'HIV-1

Disturbi depressivi (incluso la depressione depressa dell'umore depresso persistente disturbo depressivo Ideazione suicidaria/tentativo di suicidio) sono stati segnalati con la vocabria [vedi Reazioni avverse ]. Promptly evaluate individuals with depressive symptoms to assess whether the symptoms are related to Vocabria and to determine whether the risks of continued therapy outweigh the benefits.

Rischio di reazioni avverse perdita di efficacia o di concentrazione ridotta dovuta alle interazioni farmacologiche

L'uso concomitante di vocabria e altri farmaci può comportare interazioni farmacologiche note o potenzialmente significative che alcune delle quali possono portare a eventi avversi perdita di efficacia dalla vocabria quando usato per â Controindicazioni Interazioni farmacologiche ].

Vedere la Tabella 1 per le fasi per prevenire o gestire queste possibili e note significative interazioni farmacologiche, comprese le raccomandazioni sul dosaggio. Considera il potenziale per le interazioni farmacologiche prima e durante l'uso della vocabria; Rivedi i farmaci concomitanti durante l'uso della vocabria [vedi Interazioni farmacologiche ].

Rischi associati al trattamento combinato

La vocabria è indicata per l'uso in combinazione con edurante (rilpivirina) per il trattamento dell'infezione da HIV-1 [vedi Indicazioni e utilizzo Dosaggio e amministrazione ]. Review the prescribing information for EDURANT for information on rilpivirine prior to initiation of Vocabria in combination with EDURANT.

Informazioni sulla consulenza del paziente

Consiglia al paziente di leggere l'etichettatura del paziente approvato dalla FDA ( Informazioni sul paziente ).

Informazioni importanti per le persone senza HIV-1 che assumono vocabria per l'HIV-1

Consiglia agli individui senza HIV-1 su quanto segue [vedi Avvertimenti e precauzioni ]:

• La vocabria dovrebbe essere utilizzata per la preparazione come parte di una strategia complessiva di prevenzione delle infezioni dell'HIV-1, compresa l'adesione al programma di dosaggio e pratiche sessuali più sicure, comprese i preservativi per ridurre il rischio di IST.
• La vocabria non è sempre efficace nella prevenzione dell'acquisizione dell'HIV-1 [vedi Studi clinici ]. The time from initiation of Vocabria for HIV-1 PrEP to maximal protection against HIV-1 infection is unknown.
• Consulenza agli individui sull'uso di altre misure di prevenzione (ad es. Conoscenza dei test sullo stato HIV-1 partner per l'uso del preservativo IST). Informare le persone e sostenere i loro sforzi nel ridurre il comportamento del rischio sessuale.
• La vocabria dovrebbe essere utilizzata per ridurre il rischio di acquisire l'HIV-1 solo negli individui confermati come HIV-1 negativo [vedi Controindicazioni Avvertimenti e precauzioni ]. HIV-1 resistance substitutions may emerge in individuals with undiagnosed HIV-1 infection who are taking only Vocabria because Vocabria alone does not constitute a complete regimen for HIV-1 treatment; therefore care should be taken to minimize the risk of initiating or continuing Vocabria before confirming the individual is HIV-1 negative.
• Se recente ( <1 month) exposures to HIV-1 are suspected or clinical symptoms consistent with acute HIV-1 infection are present use a test approved or cleared by the FDA as an aid in the diagnosis of acute or primary HIV-1 infection.
• Se un test HIV-1 indica una possibile infezione da HIV-1 o se si sviluppano sintomi coerenti con l'infezione da HIV-1 acuta a seguito di un evento di esposizione che sono necessari ulteriori test per l'HIV per determinare lo stato dell'HIV. Se un individuo ha confermato l'infezione da HIV-1, l'individuo deve essere trasferito a un regime di trattamento dell'HIV-1 completo.

Reazioni di ipersensibilità

Consiglia ai pazienti di contattare immediatamente il proprio operatore sanitario se sviluppano un'eruzione cutanea. Chiedi ai pazienti di smettere immediatamente di prendere la vocabria e di consultare un medico se sviluppano un'eruzione cutanea associata a uno dei seguenti sintomi in quanto può essere un segno di una reazione più grave come la sindrome di Stevens-Johnson (SJS)/necrolisi epidermica tossica (dieci): febbre; sensazione generalmente maland; estrema stanchezza; dolori muscolari o articolari; vesciche; vesciche o lesioni orali; Infiammazione degli occhi; gonfiore facciale; gonfiore della lingua o bocca le labbra degli occhi; difficoltà a respirare; e/o segni e sintomi di problemi epatici (ad es. Incapacità della pelle o bianchi degli occhi; urina scura o color tè; feci di colore pallido o movimenti intestinali; nausea; vomito; perdita di appetito; o mal di sensibilità sul lato destro sul lato destro sotto le costole). Consiglia ai pazienti che se si verifica l'ipersensibilità, saranno ordinati test di laboratorio attentamente monitorati e verrà iniziata una terapia appropriata [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Epatotossicità

Informare i pazienti che l'epatotossicità è stata segnalata con Cabotegravir [vedi Avvertimenti e precauzioni Reazioni avverse ]. Inform patients that monitoring for liver transaminases is recommended when Vocabria is used for HIV-1 treatment. Inform individuals that clinical and laboratory monitoring should be considered and APRETUDE should be discontinued if hepatoxicity is confirmed when Vocabria is used for HIV-1 PrEP [see Avvertimenti e precauzioni ].

Disturbi depressivi

Informare i pazienti che i disturbi depressivi (compresi la depressione dell'umore depresse umore hanno modificato gli sbalzi d'umore dell'umore/tentativo di suicidio suicidari) sono stati segnalati con vocabria per il trattamento dell'HIV-1. Informare i pazienti che i disturbi depressivi (incluso la depressione depressa dell'umore depresso persistenti disturbi depressivi dell'ideazione suicidaria/suicidio) sono stati segnalati con vocabria per la preparazione all'HIV-1. Valutare prontamente i pazienti con gravi sintomi depressivi per valutare se i sintomi sono correlati alle vocabria e per determinare se i rischi della terapia continua superano i benefici [vedi Avvertimenti e precauzioni Reazioni avverse ].

Interazioni farmacologiche

Informare i pazienti che la vocabria può interagire con altri farmaci e può ridurre l'esposizione della vocabria; quindi consiglia ai pazienti di riferire al proprio operatore sanitario l'uso di qualsiasi altro farmaco o prodotti a base di erbe non prescrizione o prodotti a base di erbe [vedi Controindicazioni Avvertimenti e precauzioni Interazioni farmacologiche ].

Dosaggio And Administration

Informare i pazienti che è importante assumere la vocabria una volta al giorno in un programma di dosaggio regolare con un pasto contemporaneamente all'edurante per il trattamento dell'HIV-1 e per evitare le dosi mancanti in quanto ciò può comportare lo sviluppo della resistenza. Istruire ai pazienti che se perdono una dose di vocabria di prenderlo non appena ricordano [vedi Dosaggio e amministrazione Farmacologia clinica ].

Registro di gravidanza

Informare i pazienti che esiste un registro antiretrovirale di gravidanza per monitorare i risultati fetali in quelli esposti alla vocabria durante la gravidanza [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Lattazione

Informare le persone con infezione da HIV-1 che i potenziali rischi dell'allattamento al seno includono: (1) trasmissione dell'HIV-1 (nei neonati negativi dell'HIV-1) (2) che sviluppano resistenza virale (nei neonati positivi all'HIV-1) e (3) reazioni avverse in un bambino allattato al seno simile a quelli osservati negli adulti.

Nelle madri senza HIV-1 i benefici e i rischi della vocabria mentre l'allattamento al seno dovrebbero essere valutati, incluso il rischio di acquisizione dell'HIV-1 a causa della non aderenza ai farmaci e della successiva trasmissione della madre alla madre. Istruire le madri a non allattare al seno se si sospetta l'infezione da HIV-1 acuta a causa del rischio di passare il virus dell'HIV-1 al bambino [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Carcinogenesi

Sono stati condotti studi di cancerogenicità di due anni su topi e ratti con Cabotegravir. Nei topi non sono stati osservati aumenti legati al droga nell'incidenza del tumore alle esposizioni di Cabotegravir (AUC) fino a circa 8 volte (maschi) e 7 volte (femmine) più alte di quelle nell'uomo del RHD. Nei ratti non sono stati osservati aumenti legati al droga nell'incidenza del tumore alle esposizioni di Cabotegravir fino a circa 26 volte più alte rispetto a quelle nell'uomo del RHD.

Mutagenesi

Cabotegravir non era genotossico nel test del linfoma del topo di mutazione inversa batterica o nel test del micronucleo di roditori in vivo.

Compromissione della fertilità

Nei ratti non sono stati osservati effetti sulla fertilità nelle esposizioni di Cabotegravir (AUC)> 20 volte (maschio) e 28 volte (femmina) l'esposizione nell'uomo al RHD.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Gravidanza Exposure Registry

Esiste un registro di esposizione alla gravidanza che monitora gli esiti di gravidanza nelle persone esposte alla vocabria durante la gravidanza. Gli operatori sanitari sono incoraggiati a registrare i pazienti chiamando il registro di gravidanza antiretrovirale (APR) al numero 1-800-258-4263.

Riepilogo del rischio

Non ci sono dati umani insufficienti sull'uso della vocabria durante la gravidanza per valutare adeguatamente un rischio associato al farmaco di difetti alla nascita e aborto spontaneo. Discutere il rischio di benefici dell'uso della vocabria con individui di potenziale di gravidanza o durante la gravidanza.

L'APR è stato istituito per monitorare difetti alla nascita a seguito di esposizione prenatale agli antiretrovirali. Il tasso di aborto non è riportato nell'APR. Il rischio di fondo per i principali difetti alla nascita e l'aborto per la popolazione indicata non è noto. Il tasso di fondo per i principali difetti alla nascita in una popolazione di riferimento degli Stati Uniti (Stati Uniti) del programma di difetti congeniti di Atlanta Metropolitan (MACDP) è del 2,7%. Il tasso di aborto spontaneo stimato nelle gravidanze clinicamente riconosciute nella popolazione generale degli Stati Uniti è del 15% al ​​20%. L'APR utilizza il MACDP come popolazione di riferimento degli Stati Uniti per difetti alla nascita nella popolazione generale. Il MACDP valuta le madri e i bambini da un'area geografica limitata e non include risultati per le nascite avvenute a <20 weeks' gestation.

Negli studi sulla riproduzione degli animali con cabotegravir orale è stato osservato un ritardo nell'insorgenza della parto e un aumento dei morti e decessi neonatali in uno studio di sviluppo pre e post-natale di ratto a> 28 volte l'esposizione alla dose umana raccomandata (RHD). Non è stata osservata alcuna evidenza di esiti avversi sullo sviluppo con cabotegravir orale nei ratti o con conigli (> 28 volte o simili all'esposizione rispettivamente al RHD) dato durante l'organogenesi (vedi Dati ).

Dati

Dati sugli animali

Cabotegravir è stato somministrato per via orale ai ratti in gravidanza a 0 0,5 5 o 1000 mg/kg/giorno da 15 giorni prima della convivenza durante la convivenza e dai giorni di gestazione da 0 a 17. Non vi sono stati effetti sulla vitalità fetale quando i feti sono stati consegnati da un taglio di RH). Non sono state osservate tossicità fetali legate al farmaco a 5 mg/kg/die (circa 13 volte l'esposizione nell'uomo al RHD) e non sono state osservate malformazioni fetali legate al farmaco ad qualsiasi dose.

Cabotegravir è stato somministrato per via orale a conigli incinta a 0 30 500 o 2000 mg/kg/giorno dai giorni di gestazione da 7 a 19. Non sono state osservate tossicità fetali legate al farmaco a 2000 mg/kg/giorno (circa 0,7 volte l'esposizione nell'uomo al RHD).

In uno studio di sviluppo pre e post-natale di ratto Cabotegravir è stato somministrato per via orale ai ratti in gravidanza a 0 0,5 5 o 1000 mg/kg/giorno dal giorno della gestazione 6 al giorno di lattazione 21. Un ritardo nell'insorgenza di Partuition e aumenti del numero di morti neonatali sono stati osservati a 1000 mg/kg al giorno in esposizione in parità di parto aurnamente al numero di parto aurnamente al numero di navishi al numero di nai da giorno in uscita in morta RHD); Non ci sono state alterazioni della crescita e dello sviluppo della prole sopravvissuta. In uno studio incrociato di promozione incidenze simili di nati morti e morti post-natali precoci sono state osservate quando i cuccioli di ratto nati da madri trattate con Cabotegravir sono stati allattati dalla nascita dalle madri di controllo. Non vi è stato alcun effetto sulla sopravvivenza neonatale dei cuccioli di controllo allattati dalla nascita da madri trattate con Cabotegravir. Una dose inferiore di 5 mg/kg/die (13 volte l'esposizione al RHD) non è stata associata a parto ritardato o mortalità neonatale nei ratti. Gli studi sui ratti in gravidanza hanno mostrato che Cabotegravir attraversa la placenta e può essere rilevato nel tessuto fetale.

Lattazione

Riepilogo del rischio

Non ci sono dati sulla presenza di Cabotegravir nel latte umano Gli effetti sul bambino allattato al seno o sugli effetti sulla produzione di latte. Cabotegravir è presente nel latte animale (vedi Dati ). When a drug is present in animal milk it is likely that the drug will be present in human milk. Potential risks of breastfeeding include: (1) HIV-1 transmission (in HIV-1 negative infants) (2) developing viral resistance (in HIV-1 positive infants) and (3) adverse reactions in a breastfed infant similar to those seen in adults.

Nelle madri senza l'allattamento al seno dell'HIV-1 dovrebbe essere considerato solo se il beneficio atteso giustifica il rischio potenziale per il bambino, incluso il potenziale rischio di reazione avversa nel bambino allattato al seno insieme al rischio di acquisizione dell'HIV-1 a causa della non aderenza e della successiva trasmissione verticale al bambino. L'allattamento al seno non è raccomandato se si sospetta l'infezione da HIV-1 acuta per evitare il rischio di trasmissione postnatale dell'infezione da HIV-1.

Dati

Non sono stati condotti studi sull'allattamento animale con cabotegravir. Tuttavia, Cabotegravir è stato rilevato nel plasma dei cuccioli infermieristici il giorno 10 nello studio di sviluppo pre e postnatale di ratto.

Uso pediatrico

Trattamento dell'infezione da HIV-1

La sicurezza e l'efficacia della vocabria sono state istituite negli adolescenti di età compresa

• Prove sugli adulti [vedi Studi clinici ]
• Studio Mocha (NCT03497676) negli adolescenti in cui virologicamente soppressi gli adolescenti (di età compresa tra i 18 anni e pesa almeno 35 kg) con l'HIV-1 ha ricevuto cabotegravir o rilpivirine oltre al loro reggima antiretrovirale di fondo) Reazioni avverse Farmacologia clinica Studi clinici ].

La sicurezza e l'efficacia della vocabria negli adolescenti (di età compresa tra 12 anni a 18 anni e pesavano almeno 35 kg) erano simili a quella negli adulti e non vi era alcun cambiamento clinicamente significativo nell'esposizione ai farmaci [vedi Reazioni avverse Farmacologia clinica ].

Fare riferimento alle informazioni sulla prescrizione di Cabenuva per ulteriori informazioni.

L'efficacia della sicurezza e la farmacocinetica della vocabria non sono state stabilite in pazienti pediatrici di età inferiore ai 12 anni o pesatura <35 kg.

HIV-1 Pre-Exposure Prophylaxis

La sicurezza e l'efficacia della vocabria per la preparazione all'HIV-1 negli adolescenti che pesano almeno 35 kg che sono a rischio di acquisizione dell'HIV-1 sono supportati da dati di 2 prove adeguate e ben controllate di vocabria per la preparazione dell'HIV-1 con gli adulti con i partecipanti a fasi di amministrazione, con gli adulti, con gli adulti, con gli adulti, con gli adulti, con gli adulti che sono stati amministratori separati. Cabenuva oltre alla loro attuale terapia antiretrovirale [vedi Dosaggio e amministrazione Reazioni avverse Farmacologia clinica Studi clinici ].

APRETUDE PER L'HIV-1 Prep è stato valutato in 2 studi clinici multicentrici a margine aperto HPTN 083-01 e HPTN 084-01 in individui adolescenti da 12 a meno di 18 anni di peso di almeno 35 kg che sono a rischio di acquisizione dell'HIV-1. Sono stati iscritti sessantaquattro adolescenti. Di questi 62 partecipanti adolescenti hanno ricevuto una o più iniezioni dopo aver ricevuto la vocabria. Negli adolescenti che ricevono vocabria e apretude per la preparazione dell'HIV-1, i dati di sicurezza erano paragonabili ai dati di sicurezza riportati negli adulti che ricevono APRETUDE per la preparazione all'HIV-1.

Mentre l'utilizzo dei test di APRETUDE HIV-1 dovrebbe essere condotto prima di iniziare APRETUDE (con o senza un lead-in orale con cabotegravir orale) e prima di ogni iniezione di ApreTude. Gli adolescenti possono beneficiare di visite e consulenza più frequenti per supportare l'adesione al programma di dosaggio [vedi Dosaggio e amministrazione Avvertimenti e precauzioni ].

L'efficacia della sicurezza e la farmacocinetica della vocabria nei partecipanti pediatrici di età inferiore ai 12 anni o pesatura <35 kg have not been established.

Uso geriatrico

Gli studi clinici sulla vocabria non includevano un numero sufficiente di partecipanti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso dai partecipanti più giovani. In generale, dovrebbe essere esercitata nella somministrazione di vocabria nei pazienti anziani che riflettono una maggiore frequenza di ridotta funzione renale epatica o cardiaca e di malattia concomitante o altra terapia farmacologica [vedi Farmacologia clinica ].

Compromissione renale

Non è necessario alcun adattamento a dosaggio della vocabria per i pazienti con lieve a moderato (clearance della creatinina pari a 30 ml/min a <90 mL/min) or severe renal impairment (creatinine clearance equal to 15 mL/min to <30 mL/min) [see Farmacologia clinica ]. The effect of end-stage renal disease (creatinine clearance <15 mL/min) on the pharmacokinetics of cabotegravir is unknown. As cabotegravir is> Il 99% della dialisi legata alle proteine ​​non dovrebbe alterare le esposizioni di Cabotegravir.

Poiché la vocabria è presa in combinazione con edurant per il trattamento dell'infezione da HIV-1, le informazioni di prescrizione per edurant devono essere consultate per ulteriori raccomandazioni in pazienti con grave compromissione o malattia renale allo stadio terminale.

Compromissione epatica

Non è necessario alcun adattamento a dosaggio delle vocabria per pazienti con compromissione epatica lieve o moderata (Child-Pugh A o B). L'effetto di grave compromissione epatica (Child-Pugh C) sulla farmacocinetica di Cabotegravir non è noto [vedi Farmacologia clinica ].

Informazioni per overdose per la vocabria

Non esiste un trattamento specifico noto per il sovradosaggio con la vocabria. Se si verifica un overdose monitorare il paziente e applicare un trattamento di supporto standard come richiesto e osservazione dello stato clinico dell'individuo. Poiché Cabotegravir è molto legato alle proteine ​​plasmatiche, è improbabile che venga rimosso in modo significativo dalla dialisi.

Controindicazioni per la vocabria

Trattamento dell'infezione da HIV-1

La vocabria è controindicata nei pazienti:

• con una precedente reazione di ipersensibilità a Cabotegravir [vedi Avvertimenti e precauzioni ].
• Ricevendo i seguenti farmaci amministrati in co -co -co -cotto per i quali possono verificarsi una significativa riduzione delle concentrazioni plasmatiche di cabotegravir a causa della uridina difosfato glucuronosiltransferasi (UGT) 1A1 Induzione enzimatica che può comportare una perdita di risposta virologica [vedi Interazioni farmacologiche Farmacologia clinica ]:
  • Anticonvulsiranti: Carbamazepina oxcarbazepina fenobarbital phable
  • Antimycobacteriali: Rifampin Rifapentine

Prima dell'iniziazione della vocabria si noti che l'uso di cabenuva (sospensione iniettabile a rilascio esteso di cabotegravir; sospensione iniettabile a rilascio prolungato di rilpiviRine) con rifabutina è controindicato.

Poiché la vocabria è presa in combinazione con i tablet eduranti, le informazioni di prescrizione per edurant dovrebbero essere consultate per ulteriori controindicazioni.

HIV-1 Pre-Exposure Prophylaxis

La vocabria è controindicata negli individui:

• con stato dell'HIV-1 sconosciuto o positivo [vedi Avvertimenti e precauzioni ].
• con una precedente reazione di ipersensibilità a Cabotegravir [vedi Avvertimenti e precauzioni ].
• Ricevendo i seguenti farmaci somministrati in co -co -co -amministrati per i quali possono verificarsi una significativa riduzione delle concentrazioni plasmatiche di cabotegravir a causa dell'induzione dell'enzima UGT1A1 che può comportare una perdita di efficacia [vedi Interazioni farmacologiche Farmacologia clinica ]:
  • Anticonvulsiranti: Carbamazepina oxcarbazepina fenobarbital phable
  • Antimycobacteriali: Rifampin Rifapentine

Farmacologia clinica for Vocabria

Meccanismo d'azione

Cabotegravir è un farmaco antiretrovirale dell'HIV-1 [vedi Microbiologia ].

Farmacodinamica

Elettrofisiologia cardiaca

Alla dose di cabotegravir 150 mg per via orale ogni 12 ore (10 volte il dosaggio di lead-in totale giornaliero raccomandato di vocabria) l'intervallo QT non è prolungato in alcuna misura clinicamente rilevante. La somministrazione di 3 dosi di cabotegravir 150 mg per via orale ogni 12 ore ha provocato un cmax medio geometrico a circa 2,8 volte sopra il cmax stazionario medio geometrico associato alla dose di 30 mg raccomandata di cabotegravir orale.

Per ulteriori informazioni QT relative alle formulazioni iniettabili di Cabotegravir e Rilpivirinine (Cabenuva) La formulazione iniettabile di Cabotegravir (Apretude) e la formulazione orale di Rilpivirina (edurant) si riferiscono alle informazioni di prescrizione per Cabenuva Apertude ed Edurant.

Farmacocinetica

Distribuzione e eliminazione dell'assorbimento

Le proprietà farmacocinetiche di Cabotegravir sono fornite nella Tabella 2. I parametri farmacocinetici a dose multipla sono forniti nella Tabella 3.

Tabella 2: Proprietà farmacocinetiche di Cabotegravir

Tabella 3: parametri farmacocinetici a dose multipla di cabotegravir orale negli adulti

Popolazioni specifiche

Non sono state osservate differenze clinicamente significative nella farmacocinetica di Cabotegravir in base all'indice di massa corporea per razza sessuale/etnia dell'età o polimorfismi UGT1A1. L'effetto della coinfezione del virus dell'epatite B e C sulla farmacocinetica di Cabotegravir non è noto.

Compromissione renale

Non sono previste differenze clinicamente significative nella farmacocinetica di Cabotegravir con lieve compromissione renale moderata o grave. Cabotegravir non è stato studiato in pazienti con malattia renale allo stadio terminale non in dialisi. Poiché il cabotegravir è> 99%, la dialisi legata alle proteine ​​non dovrebbe alterare le esposizioni di Cabotegravir [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Compromissione epatica

Non sono previste differenze clinicamente significative nella farmacocinetica di Cabotegravir in una compromissione epatica da lieve a moderata (Child-Pugh A o B). L'effetto di grave compromissione epatica (Child-Pugh C) sulla farmacocinetica di Cabotegravir non è stato studiato [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Genere

Le analisi farmacocinetiche della popolazione non hanno rivelato alcun effetto clinicamente rilevante del genere sull'esposizione di Cabotegravir. Inoltre, non sono state osservate differenze clinicamente rilevanti nelle concentrazioni plasmatiche di cabotegravir negli studi di preparazione da parte di genere tra cui uomini cisgender e donne transgender (uso dell'ormone /ormone). Pertanto non è necessario alcun regolazione della dose in base al genere.

Pazienti geriatrici

Non è richiesto alcun aggiustamento della dose negli individui anziani. Sono disponibili dati limitati sull'uso di Cabotegravir in individui di età pari o superiore a 65 anni. In generale, dovrebbe essere esercitata nella somministrazione di cabotegravir in individui anziani che riflettono una maggiore frequenza di ridotta funzione renale epatica o cardiaca e di malattia concomitante o altra terapia farmacologica [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Pazienti pediatrici

Le analisi farmacocinetiche di popolazione non hanno rivelato differenze clinicamente rilevanti nell'esposizione tra partecipanti adolescenti (pesatura di ≥35 kg) e partecipanti adulti con e senza HIV-1 dal programma di sviluppo di Cabotegravir; Pertanto non è necessario alcun regolazione del dosaggio per gli adolescenti che pesano ≥35 kg (Tabella 4).

Tabella 4: Parametri farmacocinetici che seguono Cabotegravir orale una volta al giorno negli adolescenti di età compresa tra 12 anni a 18 anni (≥35 kg)

Studi sull'interazione farmacologica

Cabotegravir non è un inibitore clinicamente rilevante dei seguenti enzimi e trasportatori: citocromo p450 (CYP) 1a2 2a6 2b6 2c8 2c9 2c19 2d6 e 3a4; UGT1A1 1A3 1A4 1A6 1A9 2B4 2B7 2B15 e 2B17; P-glicoproteina (P-GP); proteina di resistenza al cancro al seno (BCRP); Pompa di esportazione di sale biliare (BSEP); Trasportatore di cationi organici (ott) 1 ottobre; polipeptide di trasportatore di anioni di anioni organici (OATP) 1B1 OATP1B3; trasportatore di estrusione multidrug e tossina (mate) 1 mate 2-k; e proteina di resistenza multidrug (MRP) 2 o MRP4.

Cabotegravir in vitro ha inibito l'avena renale (IC50 = 0,81 microm) e OAT3 (IC50 = 0,41 microm). Sulla base di modellazione farmacocinetica (PBPK) di modellazione fisiologicamente basata su blustgravir può aumentare l'AUC dei substrati OAT1/3 fino a circa l'80%.

Cabotegravir in vitro non induceva CYP1A2 CYP2B6 o CYP3A4.

Le simulazioni che utilizzano la modellazione PBPK mostrano che non è prevista alcuna interazione clinicamente significativa durante la somministrazione di co -cabotegravir con farmaci che inibiscono UGT1A1.

Cabotegravir in vitro non era un substrato di OATP1B1 OATP1B3 OATP2B1 o OCT1.

Cabotegravir è un substrato di P-GP e BCRP in vitro; Tuttavia, a causa della sua elevata permeabilità, non è prevista alcuna alterazione nell'assorbimento di cabotegravir con la somministrazione di co-gp o inibitori del BCRP.

Gli effetti dei farmaci amministrati in co -co -cofano sull'esposizione di Cabotegravir sono riassunti nella Tabella 5 e gli effetti di Cabotegravir sull'esposizione dei farmaci amministrati in co -cofano sono riassunti nella Tabella 6.

Tabella 5: Effetto dei farmaci somministrati in co -farmacocinetica di Cabotegravir

Tabella 6: Effetto di Cabotegravir sulla farmacocinetica dei farmaci somministrati

Microbiologia

Meccanismo d'azione

Cabotegravir inibisce l'integsi di HIV legandosi al sito attivo integrasi e bloccando la fase di trasferimento del filo dell'integrazione di acido desossiribonucleico (DNA) retrovirale che è essenziale per il ciclo di replicazione dell'HIV. Il valore medio della concentrazione inibitoria del 50% (IC50) di Cabotegravir in un test di trasferimento del filamento utilizzando l'integrasi HIV-1 ricombinante purificata era di 3,0 nm.

Attività antivirale nella coltura cellulare

Cabotegravir ha mostrato attività antivirale contro i ceppi di laboratorio di HIV-1 (sottotipo B n = 4) con valori medi di concentrazione effettiva del 50 percento (EC50) da 0,22 a 1,7 nm nelle cellule mononucleate del sangue periferico (PBMC) e 293 cellule. Cabotegravir ha dimostrato l'attività antivirale in PBMC contro un pannello di 24 isolati clinici HIV-1 (3 in ciascuno dei sottotipi di gruppo M A B C D E F e G e 3 nel gruppo O) con un valore mediano EC50 di 0,19 nm (intervallo: da 0,02 a 1,06 nm N = 24). Il valore mediano EC50 contro gli isolati clinici del sottotipo B era 0,05 nm (intervallo: da 0,02 a 0,50 nm N = 3). Contro l'HIV-2 clinico isolati il ​​valore mediano EC50 era 0,12 nm (intervallo: da 0,10 a 0,14 nm N = 3).

spray nasale che inizia con a

Nella coltura cellulare cabotegravir non era antagonista in combinazione con l'inibitore della trascrittasi inversa non nucleosidica (NNRTI) rilpivirina o gli inibitori della trascrittasi inversa nucleosidica (NRTIS) emtricitabina (FTC) lamivudina (3TC) o Tenofovir disoproxil fumarato (TDF TDF).

Resistenza

Coltura cellulare

I virus resistenti ai cabotegravir sono stati selezionati durante il passaggio del ceppo HIV-1 IIIB nelle cellule MT-2 in presenza di cabotegravir. Le sostituzioni degli aminoacidi nell'integasi emersa e conferivano una ridotta suscettibilità a CaboteGravir includeva Q146L (variazione di piega: da 1.3 a 4.6) S153Y (cambio di piega: da 2,8 a 8.4) e I162M (cambio di piega: 2.8). Anche la sostituzione dell'integasi T124A è emersa da sola (cambio di piega: da 1,1 a 7,4 nella suscettibilità a Cabotegravir) in combinazione con S153Y (cambio di piega: da 3.6 a 6,6 in suscettibilità a Cabotegravir) o I162M (cambiamento di 2,8 volte nella suscettibilità Cabotegravir). Passaggio di coltura cellulare di virus che ospitano sostituzioni integrasi Q148H Q148K o Q148R selezionate per ulteriori sostituzioni (C56S V72I L74M V75A T122N E138K G140S G149A e M154I) con virus sostituiti con una suscettibilità ridotta a Cabotegravir da 2,0-lancia Le combinazioni di E138K Q148K e V72I E138K Q148K hanno conferito rispettivamente le maggiori riduzioni di variazione da 53 a 260 volte e 410 volte.

Studi clinici

Trattamento dell'infezione da HIV-1: nella fase 3 raggruppata Flair (settimana 124) e Atlante (settimana 96) ci sono stati 8 fallimenti virologici confermati (2 RNA consecutivi dell'HIV-1 ≥200 copie/ml) su Cabotegravir più Rilpivirinine (8/591 1,4%) e 8 guasti virologici confermati sugli attuali aneretrovirali (8/591). Degli 8 fallimenti virologici confermati nel braccio di Cabotegravir Plus Rilpivirinine 7 (88%) avevano sostituzioni associate alla resistenza NNRTI. Rilpivirina (intervallo: da 2 a 27 volte). Un ulteriore partecipante all'interruttore di estensione Atlas su Cabotegravir Plus Rilpivirina aveva una sostituzione di resistenza NNRTI emergente E138A alla settimana 80 con l'HIV-1 RNA> 50 copie/ml e <200 copies/mL.

Inoltre, 5 delle 8 (63%) Cabotegravir Plus Rilpivirine hanno confermato i fallimenti virologici avevano sostituzioni associate alla resistenza emergenti del trattamento e ridotta suscettibilità fenotipica a Cabotegravir: Q148R (n = 2; 5- e 9-filo suscettibilità al cabotegravir) G140R (n = n = 1 rispetto a 7; perla diminuita per la suscettabilità a cabotettabilità a cabotecettibilità a cabotecettibilità a cabotecettibilità a cabotecettibilità a cabotecettibilità a cabotecettibilità a cabotecettibilità a cabotecettibilità a cabotecettibilità a cabotept a cabotept a cabotept aboold a cabotept a cabotegrability) N155H (n = 1; ridotta suscettibilità a 3 volte a Cabotegravir) o N155H R263K (n = 1; ridotta suscettibilità a Cabotegravir).

C'era un altro partecipante a fallimento virologico confermato alla settimana 112 a Flair, che era passato a Cabotegravir Plus Rilpivirina direttamente all'iniezione alla settimana 100; Non ci sono state sostituzioni associate alla resistenza InSTI rilevate al fallimento.

In confronto all'attuale braccio del regime antiretrovirale con 8 fallimenti virologici confermati 2 di 7 (29%) che avevano dati di resistenza post-baseline avevano sostituzioni di resistenza emergente per il trattamento e resistenza fenotipica ai loro farmaci antiretrovirali; Entrambi avevano sostituzioni NRTI emergenti per il trattamento M184V o I che conferivano resistenza all'emtricitabina o alla lamivudina nel loro regime e uno di loro aveva anche la sostituzione della resistenza NNRTI emergente del trattamento che conferiva la resistenza a efavirenz nel loro regime.

Nello studio ATLAS-2M ci sono stati 11 fallimenti virologici confermati (2 RNA consecutivi dell'HIV-1 ≥200 copie/mL) durante la settimana 48: 9 partecipanti (NULL,7%) nel braccio di trattamento ogni 2 mesi e 2 partecipanti (NULL,4%) nel braccio di trattamento mensile. Della nota 8 degli 11 (73%) partecipanti ha soddisfatto i criteri di insufficienza virologica confermati in una visita di iniezione o prima della settimana 24.

Quattro dei 9 partecipanti a insufficienza virologica confermati nel braccio ogni mese sono passati dal braccio del regime antiretrovirale di corrente orale di Atlante in questo studio.

In the every-2-month treatment arm 8 of 9 (89%) confirmed virologic failure participants had NNRTI resistance-associated substitutions (E138E/K V179V/I K101E E138A A98G K103N E138K V179I Y188L P225H Y188L K103N E138A or K101E) at virologic failure. La diminuzione della suscettibilità al rilpivirina per questi 8 isolati dei partecipanti variava da 2 a 30 volte. Six of the 8 participants with NNRTI resistance-associated substitutions also had INSTI resistance-associated substitutions (L74I Q148Q/R N155N/H (n = 2) L74I T97A N155H L74I N155H N155H or L74I Q148R) at failure with cabotegravir fold changes ranging from 1- to 9-fold. Il polimorfismo L74i di Institi è stato rilevato al basale in 5 dei partecipanti a insufficienza virologica da un test del DNA provirale dell'HIV-1.

Nel braccio di trattamento mensile entrambi i partecipanti a insufficienza virologica confermati avevano sostituzioni associate alla resistenza NNRTI (K101E M230L o Y188F G190Q) a insufficienza virologica con una ridotta suscettibilità alla rilpivirina rispettivamente di 17- e> 119,2. Entrambi i partecipanti avevano anche sostituzioni associate alla resistenza InSTI (N155N/H o Q148R E138E/K) al fallimento con una ridotta suscettibilità a Cabotegravir rispettivamente di 2 e 5 volte. Nessuno dei due partecipanti aveva il polimorfismo dell'integasi L74i al basale.

Fattori di base genotipici associati all'insufficienza virologica

Un aumento del rischio di cabotegravir più rilpivirina ha confermato l'insufficienza virologica è associato a fattori virologici basali: sottotipo di HIV-1 A1 La presenza del polimorfismo basale integrasi L74i e delle sostituzioni associate alla resistenza NNRTI archiviate.

Associazione del sottotipo A1 e del polimorfismo L74i basale in integrasi con cabotegravir più insufficienza virologica di rilpivirina

Otto dei 18 (44%) Cabotegravir Plus Rilpivirine hanno confermato i fallimenti virologici nell'atlante Flair e Atlas-2M avevano il sottotipo HIV-1 A1 con 7 degli 8 fallimenti sottotipi A1 con il polimorfismo integrase L74I rilevato rilevato al basale e un timepoint di fallimento (Tabella 7). Non vi era alcuna resistenza fenotipica rilevabile a Cabotegravir conferita dalla presenza di L74i al basale.

Il sottotipo A1 è raro negli Stati Uniti

La presenza del polimorfismo dell'integasi L74i nel sottotipo B comunemente osservato negli Stati Uniti non era associata a insufficienza virologica. Contrariamente a Flair e Atlante in cui tutti i fallimenti virologici erano sottotipi A1 o Ag dei sottotipi di cabotegravir più rilpivirina I guasti virologici in Atlas-2M includevano A (n = 1) A1 (n = 3) B (n = 4) C (n = 2) e complesso/A1 (n = 1).

Associazione di sostituzioni NNRTI basali archiviate con cabotegravir più insufficienza virologica di rilpivirina

La presenza di sostituzioni associate alla resistenza NNRTI archiviata al basale rilevate utilizzando un test di DNA provirale di HIV-1 esplorativo è stata associata a un tasso di fallimento virologico più elevato nel braccio ogni 2 mesi di Atlas-2M e nella tabella dei CavoteGravir Plus. Tuttavia, nella pratica clinica è improbabile che i test di resistenza di base verranno eseguiti su pazienti con soppressione virologicamente (RNA dell'HIV-1 <50 copies/mL). Thus in patients with an incomplete or uncertain NNRTI treatment history consideration should be given before starting Cabotegravir plus rilpivirine treatment.

Tabella 7: Tasso di insufficienza virologica confermata in Flair Atlas e Atlas-2M: basale ^a Analisi (sottotipo di presenza di polimorfismo L74i e presenza di sostituzioni associate alla resistenza NNRTI archiviate)

HIV-1 PrEP

Ci sono state 12 infezioni da incidenti e 4 infezioni prevalenti tra i partecipanti che hanno ricevuto l'iniezione di cabotegravir per la preparazione dell'HIV-1 in HPTN 083. Sono stati generati dati genotipici per virus da 13 di questi 16 partecipanti (4 partecipanti con infezioni prevalenti e 9 partecipanti con infezioni incidenti) e dati fenotipici sono stati generati per 3 di questi virus. Le sostituzioni associate alla resistenza di Institi sono state rilevate in 5 virus da parte dei partecipanti che hanno raggiunto le concentrazioni plasmatiche target di Cabotegravir (≥0,65 mcg/ml [1,6 Microm]) e includevano R263K (2 volte meno sensibile a Cabotegravir) E138A Q148R (6-follettabile a Cabotegravir) e148k GN GN GN GN GABOTEGRAVIR) Q148R (13 volte meno suscettibile a Cabotegravir) e L74i E138E/K G140G/S Q148R E157Q.

Ci sono state 3 infezioni da incidenti e 1 infezione prevalente tra i partecipanti che hanno ricevuto l'iniezione di cabotegravir per la preparazione dell'HIV-1 in HPTN 084. Tutte e 3 le infezioni da incidenti si sono verificate durante i periodi con esposizioni di cabotegravir al di sotto della concentrazione target. Non sono state rilevate varianti che esprimono sostituzioni associate alla resistenza Insti.

Resistenza incrociata

La resistenza incrociata è stata osservata tra gli Istit. Cabotegravir had reduced susceptibility (> 5-fold change) to recombinant HIV-1 strain NL432 viruses harboring the following integrase amino acid substitutions: G118R Q148K Q148R T66K L74M E92Q N155H E138A Q148R E138K Q148K/R G140C Q148R G140S Q148H/K/R Y143H N155H e Q148R N155H (intervallo: da 5,1- a 81 volte). Le sostituzioni E138K Q148K e Q148R N155H hanno conferito le maggiori riduzioni della suscettibilità rispettivamente di 81 e 61 volte.

Cabotegravir era attivo contro i virus che ospitavano le sostituzioni NNRTI K103N o Y188L o le sostituzioni NRTI M184V D67N/K70R/T215Y o V75I/F77L/F116Y/Q151M.

Gli isolati di insufficienza virologica dal trattamento con rilpivirina Cabotegravir più in Atlas Flair e Atlas-2M hanno mostrato resistenza incrociata a Instis e NNRTIS. Tutti gli isolati virologici confermati con evidenza genotipica della resistenza di Cabotegravir avevano resistenza incrociata a Elvitegravir e Raltegravir, ma mantennero la suscettibilità fenotipica a Dolutegravir e quando testava il bictegravir.

I virus che ospitano E138A Q148R o G140A Q148R con ridotta suscettibilità a Cabotegravir sono stati isolati dai partecipanti usando l'iniezione di Cabotegravir per la preparazione all'HIV-1 in HPTN 083. Questi virus sono rimasti suscettibili a Bictegravir e Dolutegravir ma avevano il cross-Resistance a Elvitegravir.

Studi clinici

Studi clinici In Adults For Trattamento dell'infezione da HIV-1

The use of VOCABRIA in combination with EDURANT as an oral lead-in and in patients who miss planned injections with CABENUVA was evaluated in 3 Phase 3 randomized multicenter active-controlled parallel-arm open-label non-inferiority trials (Trial 201584: FLAIR [NCT02938520] Trial 201585: ATLAS [NCT02951052] and Trial 207966: ATLAS-2M [NCT03299049]) nei partecipanti che erano virologicamente soppressi (RNA dell'HIV-1 <50 copies/mL). Fare riferimento alle informazioni sulla prescrizione di Cabenuva per ulteriori informazioni.

Nello studio FLAIR durante la fase di estensione (settimana da 100 alla settimana 124) l'efficacia di Cabenuva è stata valutata nei partecipanti che sono passati (alla settimana 100) dal loro attuale regime antiretrovirale a Cabenuva con e senza una fase di lead-in orale. Un totale di 121 partecipanti hanno scelto di iniziare il trattamento con lead-in orale e 111 partecipanti hanno scelto l'iniezione diretta. I partecipanti non sono stati randomizzati durante la fase di estensione. Alla settimana 124 la percentuale di partecipanti con HIV-1 RNA ≥50 copie/mL era rispettivamente dello 0,8% e dello 0,9% per il lead-in orale e i gruppi di iniezione diretta. I tassi di soppressione virologica (HIV-1 RNA <50 copies/mL) were similar in both the oral lead-in (93%) and direct to injection (99%) groups.

Studi clinici In Adults For HIV-1 Pre-Exposure Prophylaxis

L'uso della vocabria come lead-in orale e nei partecipanti che mancano le iniezioni pianificate con Aversude per ridurre il rischio di acquisizione dell'infezione da HIV-1 sono stati valutati in 2 prove multinazionali randomizzate in doppio cieco controllate dal 201738 (HPTN 083 [NCT02720094] negli uomini e nelle donne transgender senza l'HIV-1 che hanno prove e prove di HIV --1 e 201739 (HPTN 084 [NCT03164564]) nelle donne Cisgender senza HIV-1 a rischio di acquisire l'HIV-1. Fare riferimento alle informazioni sulla prescrizione di ApreTude per ulteriori informazioni.

Studio clinico sugli adolescenti per il trattamento dell'infezione da HIV-1

Prova 208580 (MOCHA [NCT03497676])

La tollerabilità per la sicurezza e la farmacocinetica di cabotegravir orale e iniettabile e rilpivirina orale e iniettabile sono stati valutati in una fase in corso ½ multicentrosa open etichetta non comparativa Mocha (Impaact 2017) in virologicamente ricopriti con adolescenti a base di HIV-1 a 18 anni e pesa Reazioni avverse Farmacologia clinica ].

L'obiettivo primario alla settimana 24 era confermare la sicurezza del cabotegravir iniettabile più la rilpivirina iniettabile negli adolescenti virologicamente soppressi con l'HIV-1. Antivirale L'attività è stata valutata come obiettivo secondario. Un totale di 144 partecipanti adolescenti con HIV-1 hanno ricevuto cabotegravir orale in combinazione con il rilpivirina orale come lead-in orale. Fare riferimento alle informazioni sulla prescrizione di Cabenuva per ulteriori informazioni.

Informazioni sul paziente per la vocabria

Vocabria
[voe-kab -e-ah]
(Cabotegravir) compresse per uso orale

Questa informazione del paziente fornisce informazioni su due diversi modi in cui la vocabria può essere utilizzata. Vedere la sezione Cos'è la vocabria? Per informazioni dettagliate su come si può usare la vocabria.

Quali sono le informazioni più importanti che dovrei sapere sulla vocabria?

Informazioni importanti per le persone che assumono vocabria per aiutare a ridurre il rischio di ottenere l'infezione da virus-1 (HIV-1) dell'immunodeficienza umana chiamata anche profilassi pre-esposizione o Prep:

Prima di prendere vocabria per ridurre il rischio di ottenere l'HIV-1:

• Devi essere HIV-1 negativo per iniziare la vocabria. Devi essere testato per assicurarti di non avere già un'infezione da HIV-1.
• Non prendere la vocabria per la preparazione all'HIV-1 a meno che tu non sia confermato come HIV-1 negativo.
• Alcuni test dell'HIV-1 possono perdere l'infezione da HIV-1 in una persona che è stata recentemente infettata. Se hai sintomi simili all'influenza, potresti esserti recentemente infettato dall'HIV-1. Di 'al tuo operatore sanitario se hai avuto una malattia da un po' di influenza nell'ultimo mese prima di iniziare la vocabria o in qualsiasi momento durante la vocabria. I sintomi della nuova infezione da HIV-1 includono:
  • stanchezza
  • febbre
  • dolori articolari o muscolari
  • mal di testa
  • mal di gola
  • vomito o diarrea
  • eruzione cutanea
  • sudori notturni
  • linfonodi ingranditi nel collo o all'inguine

Mentre prendi la vocabria per la preparazione all'HIV-1:

• Vocabria does not prevent other sexually transmitted infections. Practice safer sex by using a latex or polyurethane condom to reduce the risk of getting sexually transmitted infections.
• Devi rimanere HIV-1 negativo per continuare a prendere la vocabria per la preparazione all'HIV-1.
• Conosci il tuo stato dell'HIV-1 e lo stato dell'HIV-1 dei tuoi partner.
• Chiedi ai tuoi partner con l'HIV-1 se stanno assumendo medicinali anti-HIV-1 e hai un carico virale non rilevabile. Un carico virale non rilevabile è quando la quantità di virus nel sangue è troppo bassa per essere misurata in un test di laboratorio. Per mantenere un carico virale non rilevabile, i tuoi partner devono continuare a prendere medicine per l'HIV-1 come prescritto. Il rischio di ottenere l'HIV-1 è inferiore se i tuoi partner con HIV-1 stanno assumendo un trattamento efficace.
• Fatti testare per l'HIV-1 quando ti dice il tuo operatore sanitario.
• Essere testato per altre infezioni a trasmissione sessuale come sifilide Chlamydia e gonorrea. Queste infezioni rendono più facile per l'HIV-1 infettarti.
• Se pensi di essere stato esposto all'HIV-1, racconta subito al tuo operatore sanitario. Potrebbero voler fare più test per essere sicuri che tu sia ancora HIV-1 negativo.
• Ottieni informazioni e supporto per aiutare a ridurre i comportamenti a rischio sessuale.
• Non perdere alcuna dosi di vocabria. Le dosi mancanti aumentano il rischio di ottenere l'infezione da HIV-1.
• Se diventi HIV-1 positivo dovrai prendere altri medicinali per curare l'HIV-1. La vocabria da sola non è un trattamento completo per l'HIV-1.

Se hai l'HIV-1 e prendi solo la vocabria nel tempo, l'HIV-1 potrebbe diventare più difficile da trattare.

Cos'è la vocabria?

Vocabria is a prescription medicine that may be used in two different ways when a person's healthcare provider determines that they meet certain requirements. Vocabria is used:

• Per trattare l'infezione da HIV-1
  • in combinazione con un altro medicinale dell'HIV-1 chiamato edurante (rilpivirina) per il trattamento a breve termine dell'infezione da HIV-1 nelle persone di età pari o superiore a 12 anni che pesano almeno 77 libbre (35 kg) per sostituire i loro attuali medicinali per la riduzione dell'HIV-1 per valutare la RILIVIRIVIRIVIRO-RILINEILIVIR prima di ricevere il cabotegravir elaborabile iniettabile; sospensione iniettabile).
  • come terapia orale per le persone che mancheranno il dosaggio iniezione pianificato con Cabenuva.
• per la preparazione all'HIV-1 per ridurre il rischio di ottenere l'infezione da HIV-1
  • Per la preparazione a breve termine negli adulti e negli adolescenti che pesano almeno 77 libbre (almeno 35 kg) per valutare la tollerabilità di Cabotegravir prima di ricevere la medicina a lunga durata chiamata ApreTude (Cabotegravir esteso esteso sospensione iniettabile).
  • come dosaggio orale per le persone che mancheranno il dosaggio iniezione pianificato con Apretude.

HIV-1 is the virus that causes Acquired Immune Deficiency Syndrome (AIDS).

Se stai prendendo vocabria per trattare l'infezione da HIV-1, dovresti anche leggere le informazioni del paziente per edurant.

Non è noto se la vocabria per il trattamento dell'infezione da HIV-1 è sicura ed efficace nei bambini di età inferiore ai 12 anni o pesano meno di 77 libbre (35 kg).

Non è noto se la vocabria è sicura ed efficace nel ridurre il rischio di infezione da HIV-1 nei bambini di età inferiore ai 12 anni o pesa meno di 77 libbre (meno di 35 kg).

Non prendere la vocabria se tu:

• hanno mai avuto una reazione allergica a Cabotegravir.
• stanno assumendo uno dei seguenti medicinali:
  • Carbamazepina
  • oxcarbazepina
  • fenobarbital
  • phable
  • rifampin
  • Rifapentine

Per le persone che assumono vocabria per il trattamento dell'infezione da HIV-1:

Non prendere la vocabria per l'infezione da HIV-1 se stai prendendo Rifabutin.

Per le persone che assumono vocabria per la preparazione all'HIV-1:

Non prendere la vocabria per la preparazione all'HIV-1 se tu:

• hanno già infezione da HIV-1. Se sei positivo all'HIV-1 dovrai prendere altri medicinali per trattare l'HIV-1. La vocabria da sola non è un trattamento completo per l'HIV-1.
• Non conoscere il tuo stato di infezione da HIV-1. Potresti già essere HIV-1 positivo. Devi prendere altri medicinali per curare l'HIV-1. La vocabria può aiutare a ridurre il rischio di ottenere infezione da HIV-1 prima di essere infettata.
• sono allergici a Cabotegravir.
• stanno assumendo uno qualsiasi dei medicinali sopra elencati. Vedi non prendere la vocabria per l'infezione da HIV-1 se tu:

Prima di prendere la vocabria, racconta al tuo operatore sanitario su tutte le tue condizioni mediche, incluso se tu:

• hanno mai avuto un'eruzione cutanea o una reazione allergica ai medicinali che contengono cabotegravir.
• avere o avere problemi epatici tra cui l'infezione da epatite B o C.
• hanno mai avuto problemi di salute mentale.
• sono incinta o prevedono di rimanere incinta. Non è noto se la vocabria danneggerà il tuo bambino non ancora nato. Di 'al tuo operatore sanitario se rimani incinta durante il trattamento con la vocabria.
  Registro di gravidanza. C'è un registro di gravidanza per coloro che prendono la vocabria durante la gravidanza. Lo scopo di questo registro è raccogliere informazioni sulla salute di te e del tuo bambino. Parla con il tuo operatore sanitario di come puoi prendere parte a questo registro.
• stanno allattando o pianificano di allattare. La vocabria può passare al latte materno.
  • Se prendi vocabria per trattare il discorso sull'infezione da HIV-1 al tuo operatore sanitario sui seguenti rischi per il bambino dall'allattamento al seno durante il trattamento con la vocabria:
    • Il virus dell'HIV-1 può passare al tuo bambino se il tuo bambino non ha un'infezione da HIV-1.
    • Il virus dell'HIV-1 può diventare più difficile da trattare se il tuo bambino ha un'infezione da HIV-1.
    • Il tuo bambino può ottenere effetti collaterali dalla vocabria.
  • Se prendi la vocabria per l'HIV-1 preparazione con il tuo operatore sanitario sul modo migliore per nutrire il tuo bambino mentre ricevi la vocabria.

Di 'al tuo operatore sanitario di tutte le medicine che prendi tra cui prescrizione e medicine da banco vitamine e integratori a base di erbe.

Alcuni medicinali possono interagire con la vocabria. Tieni un elenco dei tuoi medicinali e mostralo al tuo medico e al farmacista quando ottieni un nuovo medicinale.

Puoi chiedere al tuo operatore sanitario o al farmacista un elenco di medicinali che interagiscono con la vocabria.

Non iniziare a prendere una nuova medicina senza dirlo al tuo operatore sanitario. Il tuo operatore sanitario può dirti se è sicuro prendere vocabria con altri medicinali.

Come dovrei prendere la vocabria?

• Per il trattamento dell'infezione da HIV-1:
  • Prendi 1 tablet di vocabria e 1 tablet edurante 1 ora al giorno per 1 mese (almeno 28 giorni) esattamente come ti dice il tuo operatore sanitario.
  • Il tuo operatore sanitario potrebbe farti prendere le compresse di vocabria in combinazione con le compresse di edurant per 1 mese (almeno 28 giorni) prima di ricevere Cabenuva per la prima volta. Ciò consentirà al tuo operatore sanitario di valutare quanto bene tollererai questi medicinali.
  • La tua dose finale di vocabria ed edurant dovrebbe essere presa lo stesso giorno in cui ricevi le tue prime iniezioni di cabenuva.
  • Se ti perdi o prevedi di perdere un'iniezione mensile o ogni 2 mesi di cabenuva di più di 7 giorni, chiama subito il tuo medico per discutere le tue opzioni.
  • Se prendi la vocabria contemporaneamente a Edurant, dovresti prenderlo con un pasto.
  • Non esaurire la vocabria. Il virus nel sangue può aumentare e il virus può diventare più difficile da trattare quando si utilizza vocabria per trattare l'infezione da HIV-1.
• Per HIV-1 Prep:
  • Prendi 1 Tablet di vocabria 1 ora al giorno per 1 mese (almeno 28 giorni) esattamente come ti dice il tuo operatore sanitario.
  • Il tuo operatore sanitario potrebbe farti prendere le tavolette di vocabria per 1 mese (almeno 28 giorni) prima di ricevere APRETUDE per la prima volta. Ciò consentirà al tuo operatore sanitario di valutare quanto bene tollererai Apretude.
  • Dovresti ricevere la tua prima iniezione di APRETUDE il giorno della tua ultima dose di vocabria o entro 3 giorni.
  • Se ti perdi o prevedi di perdere un'iniezione di APRETUDE in programma ogni 2 mesi di oltre 7 giorni, chiama subito il tuo medico per discutere le tue opzioni.
• Vocabria may be taken with or without food.
• Se si assumono prodotti antiacidi che contengono alluminio o idrossido di magnesio o carbonato di calcio, dovrebbero essere assunti almeno 2 ore prima o 4 ore dopo aver preso la vocabria.
• Resta sotto la cura di un operatore sanitario durante l'assunzione di vocabria.
• Non cambiare la tua dose o smettere di prendere la vocabria senza parlare con il tuo operatore sanitario.
• Non perdere una dose di vocabria. Se ti perdi una dose di vocabria, prendilo non appena ti ricordi.
• Se prendi troppi vocabria, chiama subito il tuo medico o vai immediatamente al pronto soccorso dell'ospedale più vicino.

Quali sono i possibili effetti collaterali della vocabria?

Vocabria may cause serious side effects including:

• Reazioni allergiche. Chiama subito il tuo operatore sanitario se sviluppi un'eruzione cutanea con la vocabria. Smetti di prendere la vocabria e ottenere subito assistenza medica se si sviluppa un'eruzione cutanea con uno dei seguenti segni o sintomi:
  • febbre
  • sensazione generalmente male
  • stanchezza
  • dolori muscolari o articolari
  • difficoltà a respirare
  • vesciche o piaghe in bocca
  • vesciche
  • arrossamento o gonfiore degli occhi
  • gonfiore delle labbra o della lingua del viso
• Problemi epatici. Sono avvenuti problemi epatici nelle persone con o senza storia di problemi epatici o altri fattori di rischio. Il tuo operatore sanitario può fare esami del sangue per controllare la funzione epatica. Le persone con una storia di problemi epatici o persone che hanno determinati cambiamenti di test epatici possono avere un aumentato rischio di sviluppare cambiamenti nuovi o peggioranti in alcuni test epatici durante il trattamento con la vocabria. Chiama subito il tuo medico se si sviluppa uno dei seguenti segni o sintomi di problemi epatici:
  • La tua pelle o la parte bianca degli occhi diventa gialla ( ittero )
  • urina scura o color tè
  • sgabelli di colore chiaro (movimenti intestinali)
  • nausea or vomiting
  • perdita di appetito
  • Dolore dolorante o tenerezza sul lato destro della zona dello stomaco
  • prurito
• Cambiamenti di depressione o umore. Chiama il tuo medico o ottieni subito assistenza medica se si sviluppa uno dei seguenti sintomi:
  • Sentirsi triste o senza speranza
  • Sentirsi ansiosi o irrequieti
  • avere pensieri di ferirti (suicidio) o hai cercato di farti del male

Gli effetti collaterali più comuni della vocabria per il trattamento con HIV-1 includono:

• fatica
• mal di testa
• diarrea
• nausea
• vertigini
• anormale sogni
• ansia
• disturbi del sonno
• dolori di stomaco
• gonfiore dello stomaco
• debolezza

Gli effetti collaterali più comuni della vocabria per la preparazione dell'HIV-1 includono:

• mal di testa
• diarrea
• nausea
• vertigini
• infezione del tratto respiratorio superiore
• stanchezza
• sonnolenza
• anormale sogni
• dolori di stomaco

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali della vocabria.

Chiama il medico per consigli medici sugli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

Come dovrei conservare la vocabria?

Conservare la vocabria inferiore a 86 ° F (30 ° C).

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Mantieni la vocabria e tutte le medicine fuori dalla portata dei bambini.

Informazioni generali sull'uso sicuro ed efficace della vocabria.

Le medicine sono talvolta prescritte a fini diversi da quelli elencati in un volantino delle informazioni del paziente. Non usare la vocabria per una condizione per la quale non è stata prescritta. Non dare vocabria ad altre persone anche se hanno gli stessi sintomi che hai. Potrebbe danneggiare loro. Puoi chiedere al tuo farmacista o operatore sanitario informazioni sulla vocabria scritta per gli operatori sanitari.

Quali sono gli ingredienti della vocabria?

Ingrediente attivo: Cabotegravir

Ingredienti inattivi: lattosio ipromellosio il lattosio monoidrato magnesio stearato microcristallino cellulosa e glicolato di amido di sodio.

Il pellicola di tablet contiene: ipromellosio polietilenglicole e biossido di titanio.

Queste informazioni sui pazienti sono state approvate dalla Food and Drug Administration degli Stati Uniti.