Timoptico in ocudose

Soluzione oftalmica sterile senza conservanti in un distributore di dose di unità oftalmica sterile

Descrizione per il timoptico in ocudose

Timolol Maleate è un agente di blocco del recettore beta-adrenergico non selettivo. Il suo nome chimico è (-)-1- (terz-butilammino) -3-[(4- morfolino-125-tiadiazol-3-il) oxy] -2-propanolo malate (1: 1) (sale). Timolol Maleate possiede un atomo di carbonio asimmetrico nella sua struttura ed è fornito come levo-isomero. La rotazione ottica di Timolol maleato è:

La sua formula molecolare è C ₁₃ H ₂₄ N ₄ O ₃ S • C. ₄ H ₄ O ₄ E la sua formula strutturale è:

Timolol Maleate ha un peso molecolare di 432,50. È una polvere cristallina inodore bianco che è solubile in metanolo e alcol. Timolol Maleate è stabile a temperatura ambiente.

La soluzione oftalmica di timololo maleato è fornita in due formulazioni: soluzione oftalmica timoptica* (Timolol maleato soluzione oftalmica) che contiene il cloruro di benzallonium conservatore; e soluzione oftalmica timoptica* (Timolol maleato soluzione oftalmica) la formulazione priva di conservanti.

La soluzione oftalmica senza conservante è fornita in ocudosio* Un contenitore dose universitario come soluzione acquosa tamponata isotonica sterile di timololo maleato in due punti di forza di dosaggio: ogni ml di timoptico privo di conservanti in ocudosio 0,25% contiene 2,5 mg di timololo (NULL,4 mg di malato). Il pH della soluzione è di circa 7,0 e l'osmolarità è 252-328 MOSM. Ogni ml di timoptico privo di conservanti in ocudosio 0,5% contiene 5 mg di timololo (NULL,8 mg di timololo maleato). Ingredienti inattivi: idrossido di sodio di sodio monobasico e dibasico di sodio per regolare il pH e l'acqua per l'iniezione.

Usi per il timoptico in ocudose

La soluzione oftalmica di timololo maleato senza conservante USP nella fiala della dose unitaria è indicata nel trattamento della pressione intraoculare elevata in pazienti con ipertensione oculare o glaucoma ad angolo aperto.

Soluzione oftalmica del timololo malato senza conservante USP nella fiala della dose di unità può essere utilizzata quando un paziente è sensibile al conservante della soluzione oftalmica malate di timololo USP cloruro di benzalkonium USP o quando è consigliabile l'uso di un farmaco topico privo di conservanti.

Dosaggio per timottico in ocudose

Soluzione oftalmica del timololo malato senza conservante USP nella foglia di dose di unità è una soluzione sterile che non contiene un conservante. La soluzione da una singola unità deve essere utilizzata immediatamente dopo l'apertura per la somministrazione a uno o entrambi gli occhi. Poiché la sterilità non può essere garantita dopo l'apertura della singola unità, il contenuto rimanente deve essere scartato immediatamente dopo la somministrazione.

La soluzione oftalmica del timololo malato senza conservante nella fiala della dose unitaria è disponibile in concentrazioni dello 0,25% e dello 0,5%. La normale dose di partenza è una goccia della soluzione oftalmica del timololo malate senza conservante allo 0,25% nella dose di unità nell'occhio interessato / i somministrato due volte al giorno. Applicare abbastanza pressione delicata sulla singola fiala per ottenere una singola goccia di soluzione. Se la risposta clinica non è adeguata, il dosaggio può essere modificato in una goccia di soluzione allo 0,5% negli occhi interessati somministrati due volte al giorno.

Poiché in alcuni pazienti la risposta che tiro la pressione alla soluzione oftalmica del timololo maleato senza conservante nella focaccina dose dell'unità può richiedere alcune settimane per stabilizzare la valutazione dovrebbe includere una determinazione della pressione intraoculare dopo circa 4 settimane di trattamento con soluzione oftalmica malate-malato senza conservante.

Se la pressione intraoculare viene mantenuta a livelli soddisfacenti, il programma di dosaggio può essere modificato in una goccia una volta al giorno negli occhi interessati. A causa delle variazioni diurne nella risposta intraoculare che soddisfa la risposta alla dose una volta al giorno viene determinata misurando la pressione intraoculare in momenti diversi durante il giorno.

I dosaggi superiori a una goccia della soluzione oftalmica malate di timololo 0,5% due volte al giorno generalmente non hanno dimostrato di produrre un'ulteriore riduzione della pressione intraoculare. Se la pressione intraoculare del paziente non è ancora a un livello soddisfacente su questo regime terapia concomitante con altri agenti per abbassare la pressione intraoculare, prendendo in considerazione il fatto che la preparazione / i utilizzata in concomitanza può contenere uno o più conservanti.

Non è raccomandato l'uso concomitante di due agenti di blocco beta-adrenergico topico. (Vedere PRECAUZIONI Interazioni farmacologiche Agenti di blocco beta-adrenergico )

Come fornito

Soluzione oftalmica del timololo malato senza conservante USP è una soluzione chiara incolore al giallo chiaro.

Soluzione oftalmica del timololo malato senza conservante USP 0,25% Equivalente di timololo viene fornito in una chiara fiala di polietilene a bassa densità. Ogni singola unità contiene 0,3 ml di soluzione ed è disponibile in 2 blocchi di 5 fiale in un sacchetto di alluminio sigillato; Sei buste per cartone.

Ndc 69918-602-60; 0,3 ml di fiale monodose in un cartone di 60.

Soluzione oftalmica del timololo malato senza conservante è fornito in una fiala di polietilene a bassa densità chiara. Ogni singola unità contiene 0,3 ml di soluzione ed è disponibile in 2 blocchi di 5 fiale in un sacchetto di alluminio sigillato; Sei buste per cartone.

Ndc 69918-601-60; 0,3 ml di fiale monodose in un cartone di 60.

Magazzinaggio

Conservare a temperatura ambiente da 15 a 30 ° C (da 59 a 86 ° F). Proteggere dal congelamento. Proteggere dalla luce.

Poiché l'evaporazione può verificarsi attraverso la fiala di dose di unità di polietilene non protetta e l'esposizione prolungata alla luce diretta può modificare il prodotto, la fiala della dose dell'unità deve essere mantenuta nel sovravampicata di protezione e utilizzata entro un mese dopo l'apertura del pacchetto di lamina.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Prodotto da: Holopack PackpackPackungstechnik GmbH Bahnhofstrasse 18 74429 Sulzbach-Laufen Germania Origine Germania. Revisionato: nov 2021.

Effetti collaterali for Timoptico in Ocudose

Le esperienze avverse più frequentemente riportate sono state bruciate e pungenti dopo l'instillazione (circa una su otto pazienti). Le seguenti ulteriori esperienze avverse sono state riportate meno frequentemente con la somministrazione oculare di questa o altre formulazioni USP maleate Timolol:

Corpo nel suo insieme

Mal di testa astenia/affaticamento e dolore toracico.

Cardiovascolare

Bradicardia aritmia ipotensione ipertensione sincope blocco cardiaco blocco cerebrale incidente cerebrale ischemia insufficienza cardiaca di insufficienza di angina pectoris palpitazione cardiaco arresto edema polmonare edema clauudicazione di raynaud di raynaud il fenomeno di Raynaud di Raynaud di mani e piedi.

Digestivo

Nausea diarrea dispepsia anoressia e bocca secca.

Immunologico

Lupus eritematoso sistemico.

Sistema nervoso/psichiatrico

Le vertigini aumentano dei segni e dei sintomi della miastenia grave parestesia di sonnolenza insonnia incubi cambiamenti comportamentali e disturbi psichici tra cui le allucinazioni della depressione dell'ansia Disorientamento nervoso e perdita di memoria.

Pelle

Alopecia e psoriasiaforme cutanea o esacerbazione della psoriasi.

Ipersensibilità

Segni e sintomi di reazioni allergiche sistemiche tra cui anafilassi angioedema orticaria e eruzione cutanea localizzata e generalizzata.

Respiratorio

Il broncospasmo (prevalentemente in pazienti con malattia broncospastica preesistente) insufficienza respiratoria di dispnea tosse di congestione nasale e infezioni respiratorie superiori.

Endocrino

Sintomi mascherati di ipoglicemia nei pazienti diabetici (vedi Avvertimenti ).

Sensi speciali

Segni e sintomi di irritazione oculare, inclusa la congiuntivite blefarite chetetite, scarico del dolore oculare (ad esempio crosta) Sensazione di corpo estranea prurito e lacerazione e occhi secchi; ptosi; ridotta sensibilità corneale; edema maculare cistoide; disturbi visivi tra cui cambiamenti di rifrazione e diplopia; pseudopemphigoid; distacco coroidale dopo un intervento chirurgico di filtrazione (vedi PRECAUZIONI Generale ); e acufene.

Urogenitale

La fibrosi retroperitoneale ha ridotto l'impotenza della libido e la malattia di Peyronie.

I seguenti ulteriori effetti avversi sono stati riportati nell'esperienza clinica con USP di timololo orale o altri agenti di bloccante beta orale e possono essere considerati potenziali effetti del timololo ophtalmico USP:

Allergico: Febbre eritosa eritematosa combinata con dolore e mal di gola laringospasmo con angoscia respiratoria;
Corpo nel suo insieme: Il dolore estremo ha ridotto la perdita di peso della tolleranza all'esercizio;
Cardiovascolare: Peggioramento della vasodilatazione di insufficienza arteriosa;
Digestivo: Dolore gastrointestinale epatomegalia vomito la trombosi arteriosa mesenterica colite ischemica;
Ematologico: Purpura non Thrombocitopenic; Purpura trombocitopenica; Agranulococitisi ;
Endocrino: Iperglicemia ipoglicemia ;
Pelle: L'irritazione della pelle prurito ha aumentato la sudorazione della pigmentazione;
Muscoloscheletrico: Artralgia;
Sistema nervoso/psichiatrico: VERTIGO DEBREBOLIZIONE LOCALE LOCALE Riduce la concentrazione della concentrazione mentale reversibile che progredisce nella catatonia una sindrome reversibile acuta caratterizzata dal disorientamento per il tempo e posiziona la labilità emotiva leggermente offuscata il sensorio e la riduzione delle prestazioni sulla neuropsicometria;
Respiratorio: Rales Ostruzione bronchiale;
Urogenitale: Difficoltà di minzione.

Per segnalare reazioni avverse sospette contattare Amring Pharmaceuticals Inc. a 1-844-AMRING1 (1-844-267-4641) o FDA a 1-800-FDA-1088 o www.fda.gov/medwatch.

Interazioni farmacologiche for Timoptico in Ocudose

Sebbene la soluzione oftalmica del timololo maleato USP utilizzata da sola abbia un effetto scarso o nullo sulla midriasi della pupilla derivante dalla terapia concomitante con la soluzione oftalmica maleato di timololo USP ed epinefrina è stata segnalata occasionalmente.

Agenti di blocco beta-adrenergico

I pazienti che stanno ricevendo un agente di blocco beta-adrenergico oralmente e la soluzione oftalmica di Timololo Maleato senza conservante USP nella fiera della dose unitaria dovrebbero essere osservati per potenziali effetti additivi di beta-blocco sia sistemica che sulla pressione intraoculare. Non è raccomandato l'uso concomitante di due agenti di blocco betaadenergico topico.

Antagonisti del calcio

Attenzione dovrebbe essere utilizzata nella somministrazione di co-somministrazione di agenti bloccanti beta-adrenergici come la soluzione oftalmica del timololo malato senza conservante USP nella Fial dose unitaria e antagonisti del calcio orale o endovenoso a causa di possibili disturbi atrioventriculari di conduzione di sinistra e insufficienza ventricolare sinistra e ipotensione . Nei pazienti con compromissione della funzionalità cardiaca compromessa dovrebbe essere evitata.

Drughi impoveribili della catecolamina

Si raccomanda una stretta osservazione del paziente quando a betabloccante viene somministrato ai pazienti che ricevono catecolamina -Nuggendo farmaci come la reserpina a causa dei possibili effetti additivi e della produzione di ipotensione e/o marcata bradicardia che può causare sincope vertigini o Ipotensione posturale .

Digitalis e antagonisti del calcio

L'uso concomitante di agenti di blocco beta-adrenergico con antagonisti digitali e di calcio può avere effetti additivi nel prolungare il tempo di conduzione atrioventricolare.

Inibitori del CYP2D6

La beta-blocco sistemica potenziata (ad esempio una ridotta depressione della frequenza cardiaca) è stata riportata durante il trattamento combinato con inibitori del CYP2D6 (ad es. Quinidina SSRIS) e timololo.

Clonidina

Gli agenti di blocco beta-adrenergico orali possono esacerbare l'ipertensione di rimbalzo che può seguire il ritiro della clonidina. Non ci sono stati segnalazioni di esacerbazione dell'ipertensione di rimbalzo con timololo oftalmico maleato.

Epinefrina iniettabile

(Vedere PRECAUZIONI Generale UNaphylaxis )

Avvertimenti for Timoptico in Ocudose

Come per molti farmaci oftalmici applicati topicamente questo farmaco viene assorbito sistematicamente.

Le stesse reazioni avverse trovate con la somministrazione sistemica di agenti di blocco beta-adrenergico possono verificarsi con la somministrazione topica. Ad esempio, gravi reazioni respiratorie e reazioni cardiache, inclusa la morte dovuta al broncospasmo nei pazienti con asma e raramente la morte in associazione con insufficienza cardiaca sono stati segnalati a seguito di somministrazione sistemica o oftalmica di timololo malate (vedi Controindicazioni ).

Insufficienza cardiaca

La stimolazione simpatica può essere essenziale per il sostegno della circolazione negli individui con diminuzione miocardica ridotta e la sua inibizione da parte del blocco del recettore beta-adrenergico può precipitare un fallimento più grave.

In pazienti senza una storia di insufficienza cardiaca La continua depressione del miocardio con agenti bloccanti beta per un periodo di tempo può in alcuni casi portare a insufficienza cardiaca. Al primo segno o sintomo del timo

Malattia polmonare ostruttiva

I pazienti con malattia polmonare ostruttiva cronica (ad es. Bronchite cronica enfisema) di lieve o moderata malattia broncospastica o una storia di malattia broncospastica (diversa dall'asma bronchiale o una storia di asma bronchiale in cui la timo Controindicazioni ]) in generale non dovrebbe ricevere beta-bloccanti, incluso il timoptico privo di conservanti in ocudose.

Intervento chirurgico importante

La necessità o la desiderabilità del ritiro degli agenti di blocco beta-adrenergico prima della grande intervento chirurgico è controversa. Il blocco del recettore beta-adrenergico compromette la capacità del cuore di rispondere agli stimoli riflessi mediati beta-adrenergicamente. Ciò può aumentare il rischio di anestesia generale nelle procedure chirurgiche. Alcuni pazienti che hanno ricevuto agenti di blocco del recettore beta-adrenergico hanno sperimentato una forte ipotensione grave durante l'anestesia. È stata anche segnalata difficoltà a riavviare e mantenere il battito cardiaco. Per questi motivi nei pazienti sottoposti a chirurgia elettiva, alcune autorità raccomandano un graduale ritiro degli agenti di blocco del recettore beta-adrenergico.

Se necessario durante l'intervento chirurgico, gli effetti degli agenti bloccanti beta-adrenergici possono essere invertiti da dosi sufficienti di agonisti adrenergici.

Diabete mellito

Gli agenti bloccanti beta-adrenergici devono essere somministrati con cautela nei pazienti soggetti a ipoglicemia spontanea o a pazienti diabetici (in particolare quelli con diabete labile) che ricevono insulina o agenti ipoglicemici orali. Gli agenti di blocco del recettore beta-adrenergico possono mascherare i segni e i sintomi dell'ipoglicemia acuta.

Tireotossicosi

Gli agenti di blocco beta-adrenergico possono mascherare alcuni segni clinici (ad es. Tachicardia) di ipertiroidismo. I pazienti sospettati di sviluppare la tireotossicosi devono essere gestiti attentamente per evitare un brusco ritiro degli agenti di blocco beta-adrenergico che potrebbero precipitare una tempesta tiroidea.

Precauzioni for Timoptico in Ocudose

Generale

A causa dei potenziali effetti degli agenti bloccanti beta-adrenergici sulla pressione arteriosa e sul polso, questi agenti dovrebbero essere usati con cautela nei pazienti con insufficienza cerebrovascolare. Se si devono prendere in considerazione segni o sintomi che suggeriscono un ridotto flusso sanguigno cerebrale dopo l'inizio della terapia con timoptico privo di conservanti nella terapia alternativa ocudosa.

Il distacco coroidale dopo procedure di filtrazione è stato riportato con la somministrazione di terapia di soppressore acquosa (ad esempio Timololo).

Glaucoma angolare: In pazienti con angolo chiusura glaucoma L'obiettivo immediato del trattamento è riaprire l'angolo. Ciò richiede di restringere l'alunno. Timolol Maleate ha scarso o nessun effetto sulla pupilla. Il timoptico in ocudosio non deve essere usato da solo nel trattamento di glaucoma angolare .

Anafilassi: Mentre assumere i pazienti beta-bloccanti con una storia di atopy o una storia di gravi reazioni anafilattiche a una varietà di allergeni può essere più reattivo alla diagnostica accidentale o alla sfida terapeutica ripetuta con tali allergeni. Tali pazienti possono non rispondere alle solite dosi di epinefrina usate per trattare le reazioni anafilattiche.

Debolezza muscolare: È stato riportato che il blocco beta-adrenergico potenzia la debolezza muscolare coerente con alcuni sintomi miastenici (ad esempio la ptosi diplopia e la debolezza generalizzata). Il timololo è stato segnalato raramente per aumentare la debolezza muscolare in alcuni pazienti con miastenia grave o sintomi miastenici.

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

In uno studio orale di due anni di Timololo Maleate somministrato per via orale ai ratti si è verificato un aumento statisticamente significativo dell'incidenza del feocromocitomi surrenali nei ratti maschi somministrati 300 mg/kg/giorno (circa 42000 volte l'esposizione sistemica a seguito della massima dose oftalmica umana). Differenze simili non sono state osservate nei ratti somministrati dosi orali equivalenti a circa 14000 volte la massima dose oftalmica umana raccomandata.

In uno studio orale a vita nei topi ci sono stati aumenti statisticamente significativi nell'incidenza di tumori polmonari benigni e maligni polipi uterini benigni e adenocarcinomi mammari in topi femmine a 500 mg/kg/giorno circa (circa 71000 volte all'esposizione sistemica in seguito all'opone umano consigliato. rispettivamente l'esposizione sistemica seguendo la massima dose oftalmica umana raccomandata). In uno studio successivo sui topi femmine in cui gli esami post mortem erano limitati all'utero e ai polmoni è stato nuovamente osservato un aumento statisticamente significativo dell'incidenza dei tumori polmonari a 500 mg/kg/giorno.

L'aumento del verificarsi di adenocarcinomi mammarie era associato ad aumenti della prolattina sierica che si verificava nei topi femminili somministrati con timololo orale a 500 mg/kg/giorno ma non a dosi di 5 o 50 mg/kg/giorno. Una maggiore incidenza di adenocarcinomi mammarie nei roditori è stata associata alla somministrazione di molti altri agenti terapeutici che elevano nell'uomo è stata stabilita alcuna correlazione sierica ma non è stata stabilita alcuna correlazione tra livelli sierici di prolattina e tumori mammarie. Inoltre, nei soggetti femminili umani adulti che hanno ricevuto dosaggi orali fino a 60 mg di timololo maleato (il massimo dosaggio orale umano raccomandato) non ci sono stati cambiamenti clinicamente significativi nella prolattina sierica.

Timolol maleato era privo di potenziale mutagenico quando testato in vivo (topo) nel test del micronucleo e nel test citogenetico (dosi fino a 800 mg/kg) e in vitro in un test di trasformazione cellulare neoplastica (fino a 100 mcg/mL). Nei test AMES le più alte concentrazioni di timololo impiegate 5000 o 10000 mcg/piastra erano associate a aumenti statisticamente significativi dei revertanti osservati con la deformazione del tester TA100 (in sette test replicati) ma non nei restanti tre ceppi. Nei test con la deformazione del tester TA100 non è stata osservata alcuna relazione di risposta a dose coerente e il rapporto tra test per controllo non ha raggiunto 2. Un rapporto di 2 è generalmente considerato il criterio per un test AMES positivo.

Gli studi di riproduzione e fertilità nei ratti non hanno dimostrato alcun effetto avverso sulla fertilità maschile o femminile a dosi fino a 21000 volte l'esposizione sistemica a seguito della dose oftalmica umana massima raccomandata.

Gravidanza

Effetti teratogeni

Gravidanza Category C. Gli studi di teratogenicità con timololo nei topi ratti e conigli a dosi orali fino a 50 mg/kg/die (7000 volte l'esposizione sistemica a seguito della massima dose oftalmica umana raccomandata) non hanno dimostrato prove di malformazioni fetali. Sebbene l'ossificazione fetale ritardata sia stata osservata a questa dose nei ratti, non ci sono stati effetti avversi sullo sviluppo post -natale della prole. Dosi di 1000 mg/kg/die (142000 volte l'esposizione sistemica a seguito della dose oftalmica umana massima raccomandata) erano maternetossiche nei topi e hanno portato ad un aumento del numero di riassorbimento fetale. In questo caso sono stati osservati aumento di riassorbimento fetale in dosi di 14000 volte l'esposizione sistemica a seguito della massima dose oftalmica umana raccomandata in questo caso senza apparente maternatossicità.

Non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. Il timoptico privo di conservanti in ocudosio dovrebbe essere utilizzato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto.

Madri infermieristiche

Il timololo maleato è stato rilevato nel latte umano dopo la somministrazione di droghe orali e oftalmiche. A causa del potenziale di gravi reazioni avverse da parte del timololo nei neonati infermieristici, si dovrebbe prendere una decisione se interrompere l'assistenza infermieristica o interrompere il farmaco tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.

Uso pediatrico

La sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici non è stata stabilita.

Uso geriatrico

Non sono state osservate differenze complessive nella sicurezza o nell'efficacia tra i pazienti anziani e più giovani.

Informazioni per overdose per il timoptico in ocudose

There have been reports of inadvertent overdosage with timolol maleate ophthalmic solution USP resulting in systemic effects similar to those seen with systemic betaadrenergic blocking agents such as dizziness headache shortness of breath bradycardia bronchospasm and cardiac arrest (see also Reazioni avverse ).

Il sovradosaggio è stato segnalato con tablet USP Malato di Timolol. Una femmina di 30 anni ingerita 650 mg di compresse USP Malato di Timololo (la dose giornaliera orale raccomandata massima è di 60 mg) e sperimentato un blocco cardiaco di secondo e terzo grado. Si è ripresa senza trattamento, ma circa due mesi dopo ha sviluppato le vertigini irregolari dell'ipertensione del battitore di acufiness Aunitus Autenne la velocità di impulso e il blocco cardiaco borderline di primo grado.

UN in vitro Lo studio dell'emodialisi usando c timololo aggiunto al plasma umano o al sangue intero ha mostrato che il timololo era prontamente dializzato da questi fluidi; Tuttavia, uno studio sui pazienti con insufficienza renale ha mostrato che il timololo non si è dializzato prontamente.

Controindicazioni per il timoptico in ocudose

Soluzione oftalmica di timololo malato senza conservante USP nella flancia della dose unitaria è controindicata nei pazienti con (1) asma bronchiale; (2) una storia di asma bronchiale; (3) Malattia polmonare ostruttiva cronica grave (vedi Avvertimenti ); (4) seno bradicardia; (5) blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado; (6) insufficienza cardiaca palese (vedi Avvertimenti ); (7) Cardiogenico shock ; o (8) ipersensibilità a qualsiasi componente di questo prodotto.

Farmacologia clinica for Timoptico in Ocudose

Meccanismo d'azione

Timolol Maleate USP è un agente di blocco del recettore adrenergico beta e beta (non selettivo) che non ha un'attività deprendente miocardica diretta diretta intrinseca diretta intrinseca o anestetica locale (stabilizzatura della membrana).

Il blocco del recettore beta-adrenergico riduce la produzione cardiaca sia nei soggetti sani che nei pazienti con malattie cardiache. Nei pazienti con grave compromissione del blocco del recettore beta-adrenergico della funzione miocardica può inibire l'effetto stimolante del sistema nervoso simpatico necessario per mantenere un'adeguata funzione cardiaca.

Il blocco del recettore beta-adrenergico nei bronchi e nei bronchioli provoca una maggiore resistenza delle vie aeree da attività parasimpatica non opposta. Tale effetto nei pazienti con asma o altre condizioni broncospastiche è potenzialmente pericoloso.

La soluzione oftalmica del timololo maleato USP quando applicato topicamente sull'occhio ha l'azione di ridurre la pressione intraoculare elevata e normale indipendentemente dal fatto che sia accompagnato dal glaucoma. L'elevata pressione intraoculare è un importante fattore di rischio nella patogenesi della perdita glaucomatosa del campo visivo. Maggiore è il livello di pressione intraoculare, maggiore è la probabilità di perdita glaucomatosa del campo visivo e danni al nervo ottico.

L'inizio della riduzione della pressione intraoculare a seguito della somministrazione della soluzione oftalmica del timololo malate, l'USP di solito può essere rilevato entro una metà ora dopo una singola dose. L'effetto massimo di solito si verifica in una o due ore e una significativa riduzione della pressione intraoculare può essere mantenuta per periodi fino a 24 ore con una singola dose. Osservazioni ripetute per un periodo di un anno indicano che l'effetto intraoculare di lepolitura della pressione della soluzione oftalmica del timololo maleato USP è ben mantenuto.

Il meccanismo preciso dell'azione ipotensiva oculare della soluzione oftalmica del timololo maleato USP non è chiaramente stabilito in questo momento. Studi sulla tonografia e la fluorofotometria nell'uomo suggeriscono che la sua azione predominante può essere correlata alla ridotta formazione acquosa. Tuttavia, in alcuni studi è stato osservato anche un leggero aumento della struttura di deflusso.

Farmacocinetica

In uno studio sulla concentrazione di farmaci plasmatici in sei soggetti, l'esposizione sistemica al timololo è stata determinata dopo la somministrazione due volte al giorno di soluzione oftalmica malate di timololo USP 0,5%. La concentrazione plasmatica media del picco del picco del mattino era di 0,46 ng/mL e dopo il dosaggio pomeridiano era 0,35 ng/mL.

Studi clinici

In studi multiclinici controllati in pazienti con pressioni intraoculari non trattate di 22 mmHg o una soluzione oftalmica malate di timololo malato più maggiore USP 0,25% o 0,5% somministrata due volte al giorno ha prodotto una maggiore riduzione della soluzione di idraochloruro di epinefrina somministrata.

In questi studi la soluzione oftalmica del timololo maleato USP è stata generalmente ben tollerata e ha prodotto meno e meno gravi effetti collaterali rispetto alla pilocarpina o all'epinefrina. È stata osservata una leggera riduzione della frequenza cardiaca a riposo in alcuni pazienti che ricevono una soluzione oftalmica di timololo maleato USP (riduzione media 2,9 battiti/minuto deviazione standard 10.2).