Composto di soma

Descrizione per il composto di soma

Il composto SOMA (compresse di carisoprodolo e aspirina USP) è un prodotto di combinazione a dose fissa contenente i seguenti due prodotti:

• 200 mg di carisoprodolo un rilassante muscolare ad azione centrale
• 325 mg di aspirina un analgesico con proprietà antipiretiche e anti-infiammatorie.

È disponibile come compressa rotonda bianca e arancione a due strati per la somministrazione orale.

Effetti collaterali a lungo termine di rituximab

Carisoprodolo: Chimicamente carisoprodolo è n-isopropil-2-metil-2-propil-13-propandiolo dicarbamato e la sua formula molecolare è c ₁₂ H ₂₄ N ₂ O ₄ con un peso molecolare di 260,33. La formula strutturale del carisoprodolo è:

Aspirina: L'aspirina chimicamente (acido acetilsaliciclico) è 2- (acetilossi)- acido benzoico e la sua formula molecolare è c ₉ H ₈ O ₄ con un peso molecolare di 180,16. La formula strutturale dell'aspirina è:

Altri ingredienti nel prodotto farmacologico composto SOMA (carisoprodolo e aspirina) sono croscarmellose sodio FD

Usi per il composto Soma

Il composto di soma (carisoprodolo e aspirina) è indicato per il sollievo del disagio associato a condizioni muscoloscheletriche dolorose acute negli adulti. Il composto di soma (carisoprodolo e aspirina) dovrebbe essere usato solo per brevi periodi (fino a due o tre settimane) perché non sono state stabilite prove adeguate di efficacia per un uso più prolungato e perché le condizioni muscoloscheletriche dolorose acute sono generalmente di breve durata (vedi Dosaggio e amministrazione ).

Dosaggio per il composto di soma

La dose raccomandata del composto SOMA (carisoprodolo e aspirina) è 1 o 2 compresse quattro volte al giorno negli adulti. Una compressa di composto SOMA (carisoprodolo e aspirina) contiene 200 mg di carisoprodolo e 325 mg di aspirina. La dose massima giornaliera (ovvero due compresse prese quattro volte al giorno) fornirà 1600 mg di carisoprodolo e 2600 mg di aspirina al giorno. La durata massima consigliata dell'uso del composto Soma (carisoprodolo e aspirina) è fino a due o tre settimane.

Come fornito

Le compresse del composto SOMA (carisoprodolo e aspirina) sono rotonde convesse a due strati convesse e iscritti sullo strato bianco con Soma C e sullo strato arancione chiaro con Wallace 2103.

I tablet sono disponibili in bottiglie di 100 ( Ndc 0037-2103-01) e 500 ( Ndc 0037-2103-03) e pacchetti di dose unitaria di 100 ( Ndc 0037-2103-85).

Presentazione: conservare a temperatura ambiente controllata 20-25 ° C (da 68 a 77 ° F). Proteggere dall'umidità. Dispensare in un contenitore stretto.

Per segnalare reazioni avverse sospette contattare Meda Pharmaceuticals Inc. al numero 1-800-526-3840 o FDA al numero 1-800-FDA-1088 o www.fda.gov/medwatch.

Revisionato 10/09. Meda Pharmaceuticals Inc. Somerset New Jersey 08873-4120

Benzonatata da 200 mg capsula usata per

Effetti collaterali fO Soma Compound

Per segnalare reazioni avverse sospette contattare Meda Pharmaceuticals Inc. al numero 1-800-526-3840 o FDA al numero 1-800-FDA-1088 o www.fda.gov/medwatch.

Le seguenti reazioni avverse che si sono verificate con la somministrazione dei soli prodotti da soli possono verificarsi anche con l'uso del composto SOMA (carisoprodolo e aspirina). I seguenti eventi sono stati segnalati durante l'uso individuale post-approvazione di carisoprodolo e aspirina. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

Carisoprodolo: I seguenti eventi sono stati segnalati durante l'uso post-approvazione del carisoprodolo. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

Cardiovascolare

Tachicardia Ipotensione posturale e lavaggio del viso (vedi Sovradosaggio ).

Sistema nervoso centrale

Sonnolenza vertigini vertigini ataxia tremore agitazione irritabilità mal di testa reazioni depressive sincope insonnia e convulsioni (vedi Sovradosaggio ).

Gastrointestinale

Vomito di nausea e disagio epigastrico. Ematologico: Leucopenia pancytopenia

Aspirina : Le reazioni avverse più comuni associate all'uso dell'aspirina sono state gastrointestinali, incluso il dolore addominale anoressia nausea che vomistica la gastrite e sanguinamento occulto (vedi Avvertimenti Reazioni avverse gastrointestinali gravi e PRECAUZIONI Gastrointestinale Adverse Reactions ). Other adverse reactions associated with the use of aspirina include elevated liver enzymes rash pruritus purpura intracranial hemOrhage interstitial nephritis acute renal failure and tinnitus. Tinnitus may be a symptom of high serum salicylate levels (see Sovradosaggio ).

Abuso e dipendenza da droghe

Il carisoprodolo non è una sostanza controllata (vedi Avvertimenti ).

L'interruzione del carisoprodolo negli animali o nell'uomo dopo la somministrazione cronica può produrre segni di astinenza e sono pubblicati casi clinici di dipendenza da carisoprodolo umano.

Studi in vitro dimostrano che il carisoprodolo suscita effetti simili a barbiturici. Studi comportamentali animali indicano che il carisoprodolo produce effetti gratificanti. Monkeys Self Administr Carisoprodol. Studi sulla discriminazione dei farmaci che utilizzano i ratti indicano che il carisoprodolo ha effetti di rinforzo e discriminazione positivi simili al meprobamato barbatale e al clordiazepossido.

Interazioni farmacologiche fO Soma Compound

Carisoprodolo

Gli effetti sedativi del carisoprodolo e di altri depressivi del SNC (ad es. Alcol Benzodiazepine oppioidi antidepressivi triciclici) possono essere additivi. Pertanto dovrebbe essere esercitata cautela con i pazienti che assumono più di uno di questi depressivi del SNC contemporaneamente. Non è raccomandato l'uso concomitante di carisoprodolo e meprobamato Un metabolita di carisoprodolo (vedi Avvertimenti Sedazione ).

Carisoprodolo is metabolized in the liver by CYP2C19 to fOm meprobamato (see Farmacologia clinica ). Coadministration of CYP2C19 inhibitOs such as omeprazole O fluvoxamine with Carisoprodolo could result in increased exposure of Carisoprodolo and decreased exposure of meprobamato. Co-administration of CYP2C19 inducers such as rifampin O St. John's WOt with Carisoprodolo could result in decreased exposure of Carisoprodolo and increased exposure of meprobamato. Low dose aspirina also showed an induction effect on CYP2C19. The full pharmacological impact of these potential alterations of exposures in terms of either efficacy O safety of Carisoprodolo is unknown.

Aspirina

Le interazioni clinicamente importanti possono verificarsi quando alcuni farmaci o alcol vengono somministrati in concomitanza con aspirina.

Alcool

L'uso concomitante di aspirina con ≥ 3 bevande alcoliche può aumentare il rischio di sanguinamento gastrointestinale (vedi Avvertimenti Reazioni avverse gastrointestinali gravi ).

Anticoagulanti

L'uso concomitante di aspirina con anticoagulanti (ad es. Eparina warfarin clopidogrel) aumenta il rischio di sanguinamento gastrointestinale (vedi Avvertimenti Reazioni avverse gastrointestinali gravi ). Additionally aspirina can displace warfarin from protein binding sites leading to prolongation of the international nOmalized ratio (INR).

Antiipertensivi

La concomitante somministrazione di aspirina con angiotensina che converte gli enzimi (ACE) inibitori dei bloccanti del recettore dell'angiotensina (ARBS) beta-bloccanti e i diuretici possono diminuire gli effetti ipotensivi di questi prodotti anti-ipertensivi a causa della rilievo anti-ipertensiva a causa della pensione anti-ipertensiva. L'uso concomitante di aspirina e acetazolamide può portare ad alte concentrazioni sieriche di acetazolamide a causa della concorrenza presso il tubulo renale per la secrezione.

Corticosteroidi

La somministrazione concomitante di aspirina e corticostero può ridurre i livelli plasmatici di salicilato.

Metotrexato

Aspirina may enhance the toxicity of methotrexate due to displacement of methotrexate from its plasma protein binding sites and/O reduction of the renal clearance of methotrexate.

Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS)

L'uso simultaneo di aspirina con FANS selettivi e non selettivi aumenta il rischio di gravi reazioni avverse (vedi Avvertimenti Reazioni avverse gastrointestinali gravi ).

isopto atropina

Agenti ipoglicemici orali

Aspirina may increase the serum glucose-lowering action of insulin and sulfonylureas leading to ipoglicemia.

Prodotti che influenzano il pH urinario

Cloruro di ammonio e altri farmaci che acidificano l'urina possono elevare le concentrazioni di salicilato plasmatico. Al contrario, antiacidi mediante alcalinizzazione delle urine possono ridurre le concentrazioni di salicilato plasmatico.

Agenti uricosurici

I salicilati antagonizzano l'azione uricosurica di probenecide e solfinpirazone.

Avvertimenti fO Soma Compound

Carisoprodolo

Sedazione

Carisoprodolo has sedative properties and may impair the mental and/O physical abilities required fO the perfOmance of potentially hazardous tasks such as driving a motO vehicle O operating machinery. There have been post-marketing repOts of motO vehicle accidents associated with the use of Carisoprodolo.

Poiché gli effetti sedativi del carisoprodolo e di altri depressivi del SNC (ad es. Benzodiazepine alcolici oppioidi antidepressivi triciclici) possono essere un'attenzione adeguata additiva dovrebbe essere esercitata con i pazienti che assumono più di uno di questi depressivi del SNC contemporaneamente.

Prelievo e abuso di dipendenza dalla droga

Nell'esperienza post -marketing con i casi di prelievo e abuso di carisoprodolo sono stati segnalati con un uso prolungato. La maggior parte dei casi di ritiro e abuso della dipendenza si sono verificati in pazienti che hanno avuto una storia di dipendenza o che hanno usato il carisoprodolo in combinazione con altri farmaci con potenziale di abuso. Tuttavia, ci sono stati segnalazioni di eventi avversi post-marketing di abusi associati a carisoprodolo se utilizzati senza altri farmaci con potenziale di abuso. Sono stati segnalati sintomi di astinenza dopo una brusca cessazione dopo un uso prolungato. Per ridurre la possibilità di sostenere la dipendenza dal carisoprodolo o l'abuso, il carisoprodolo deve essere usato con cautela nei pazienti a soggetto di dipendenza e nei pazienti che assumono altri depressivi del SNC, tra cui alcol e carisoprodolo, non dovrebbero essere usati più di due o tre settimane per il sollievo del disagio muscoloscheletrico acuto.

Uno dei metaboliti di ccarisoprodolo e uno dei suoi metaboliti meprobamato (una sostanza controllata) può causare dipendenza (vedi Farmacologia clinica ).

Aspirina

Reazioni avverse gastrointestinali gravi

Aspirina can cause serious gastrointestinal (GI) adverse reactions including bleeding perfOation and obstruction of the stomach small intestine O large intestine which can be fatal. Aspirina-associated serious GI adverse reactions can occur anywhere along the GI tract at any time with O without warning symptoms. Patients at higher risk of aspirina-associated serious upper GI adverse reactions include patients with a histOy of aspirina-associated GI bleeding from ulcers (complicated ulcers) a histOy of aspirina-associated ulcers (uncomplicated ulcers) geriatric patients patients with poO baseline health status patients taking higher doses of aspirina and patients taking concomitant anticoagulants NSAIDs and/O large amounts of alcohol. To minimize the risk fO an aspirina-associated GI serious adverse reaction the lowest effective aspirina dose should be used fO the shOtest possible duration.

Reazioni anafilassi e anafilattoidi

Aspirina may cause an increased risk of serious anaphylaxis and anaphylactoid reactions which can occur in patients without known priO exposure to aspirina (see Controindicazioni ). Patients with a serious anaphalaxis O anaphylactoid reaction should receive emergency care.

Precauzioni fO Soma Compound

Pazienti con funzione renale o epatica alterata

La sicurezza e la farmacocinetica del composto SOMA (carisoprodolo e aspirina) in pazienti con compromissione renale o epatica non sono stati valutati.

Carisoprodolo

Poiché il carisoprodolo viene escreto dal rene ed è metabolizzato nella cautela epatica dovrebbe essere esercitato se il carisoprodolo viene somministrato a pazienti con funzionalità renale o epatica alterata. Il carisoprodolo è dializzabile dalla emodialisi e dalla dialisi peritoneale.

Convulsioni

Ci sono stati rapporti post -marketing di convulsioni in pazienti che hanno ricevuto carisoprodolo. La maggior parte di questi casi si sono verificati nel contesto di più overdose di droga (comprese droghe di droghe e alcol illegali) (vedi Sovradosaggio ).

Aspirina

Gastrointestinale Adverse Reactions

Oltre alle gravi reazioni avverse gastrointestinali, l'uso dell'aspirina è anche associato a erosioni gastrointestinali gastrite dolori addominali vomito e nausea (vedi Avvertimenti Reazioni avverse gastrointestinali gravi ).

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi a lungo termine sulla carcinogenesi con il composto Soma (carisoprodolo e aspirina).

Carisoprodolo: Non sono stati condotti studi a lungo termine sugli animali per valutare il potenziale cancerogeno del carisoprodolo.

Carisoprodolo was not fOmally evaluated fO genotoxicity. In published studies Carisoprodolo was mutagenic in the in vitro Saggio di cellule di linfoma del topo in assenza di enzimi metabolizzanti ma non era mutagenico in presenza di enzimi metabolizzanti. Carisoprodolo era clastogenico nel in vitro Saggio di aberrazione cromosomica usando cellule di ovaio del criceto cinese con o senza la presenza di enzimi metabolizzanti. Altri tipi di test genotossici hanno portato a risultati negativi. Il carisoprodolo non era mutagenico nel test di mutazione inversa Ames usando ceppi di S. tifimurium con o senza enzimi metabolizzanti e non era clastogenico in un test di micronucleo del topo in vivo delle cellule del sangue circolanti.

Carisoprodolo was not fOmally evaluated fO effects on fertility. Published reproductive studies of Carisoprodolo in mice found no alteration in fertility although an alteration in reproductive cycles characterized by a greater time spent in estrus was observed at a Carisoprodolo dose of 1200 mg/kg/day. In a 13-week toxicology study that did not determine fertility mouse testes weight and sperm motility were reduced at a dose of 1200 mg/kg/day. In both studies the no effect level was 750 mg/kg/day cOresponding to approximately 2.6 times the human equivalent dosage of 350 mg four times a day based on a body surface area comparison.

Il significato di questi risultati per la fertilità umana non è noto.

Aspirina: La somministrazione di aspirina per 68 settimane nell'alimentazione di ratti non è stata cancerogena. Nel test di salmonella di Ames l'aspirina non era mutagena; Tuttavia, l'aspirina ha induciato aberrazioni cromosomiche nei fibroblasti umani coltivati. È stato dimostrato che l'aspirina inibisce l'ovulazione nei ratti (vedi Gravidanza .

Gravidanza

Gravidanza CategOy D.

Non è noto se il composto SOMA (carisoprodolo e aspirina) possa causare danni fetali quando somministrato a una donna incinta o possa influire sulla capacità di riproduzione. Studi di riproduzione degli animali adeguati non sono stati condotti con il composto SOMA. Il composto di soma (carisoprodolo e aspirina) dovrebbe essere somministrato a una donna incinta solo se chiaramente necessario.

Carisoprodolo: Non ci sono dati sull'uso del carisoprodolo durante la gravidanza umana. Studi sugli animali indicano che il carisoprodolo attraversa la placenta e provoca effetti avversi sulla crescita fetale e sulla sopravvivenza postnatale. Il metabolita primario del meprobamato carisoprodolo è un ansiolitico approvato. Studi retrospettivi di post-marketing non mostrano un'associazione coerente tra uso materno di meprobamato e un aumentato rischio di particolari malformazioni congenite.

Effetti teratogeni

Gli studi sugli animali non hanno valutato adeguatamente gli effetti teratogeni del carisoprodolo. Non vi è stato alcun aumento dell'incidenza di malformazioni congenite rilevate negli studi riproduttivi su conigli e topi di ratti trattati con meprobamato. Studi retrospettivi post-marketing di meprobamato durante la gravidanza umana erano equivoci per dimostrare un aumentato rischio di malformazioni congenite dopo l'esposizione al primo trimestre. Attraverso studi che indicavano un aumentato rischio, i tipi di malformazioni erano incoerenti.

Effetti nonteratogeni

Negli studi sugli animali il carisoprodolo ha ridotto i pesi fetali nell'aumento di peso post -natale e la sopravvivenza postnatale a dosi materne equivalenti a 1 a 1,5 volte la dose umana (basata su un confronto della superficie corporea). I ratti esposti a meprobamato in utero hanno mostrato alterazioni comportamentali che sono persistite in età adulta. Per i bambini esposti a meprobamato in utero uno studio non ha riscontrato effetti negativi sullo sviluppo mentale o motorio o i punteggi QI. Il carisoprodolo dovrebbe essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio per il feto.

Aspirina: Effetti teratogeni

Prima di 30 settimane l'aspirina di gestazione dovrebbe essere utilizzata durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto. A partire da 30 settimane l'aspirina della gestazione dovrebbe essere evitata dalle donne in gravidanza come chiusura prematura del dotto arteroosus fetale che può provocare ipertensione polmonare fetale e morte fetale. I prodotti di salicilato sono stati anche associati ad alterazioni dei meccanismi di emostasi materna e neonatale hanno ridotto il peso alla nascita aumentata l'incidenza dell'emorragia intracranica nei neonati prematuri morti e morte neonatale. Gli studi sui roditori hanno dimostrato che i salicilati sono teratogeni quando somministrati nella gestazione precoce ed embriocidali quando somministrati nella successiva gestazione in dosi considerevolmente più grandi delle solite dosi terapeutiche nell'uomo.

Manodopera e consegna

Carisoprodolo: Non ci sono informazioni sugli effetti del carisoprodolo sulla madre e sul feto durante il travaglio e il parto.

Aspirina: L'ingestione di aspirina entro una settimana dal parto o durante il travaglio può prolungare il parto o portare a un'eccessiva perdita di sangue nel feto madre o nel neonato. Il lavoro prolungato a causa dell'inibizione della prostaglandina è stato riportato con l'uso di aspirina.

Madri infermieristiche

Carisoprodolo: Dati molto limitati nell'uomo mostrano che il carisoprodolo è presente nel latte materno e può raggiungere le concentrazioni da due a quattro volte le concentrazioni plasmatiche materne. In un caso clinico un bambino allattato al seno ha ricevuto circa il 4-6% della dose giornaliera materna attraverso il latte materno e non ha avuto effetti avversi. Tuttavia la produzione di latte era inadeguata e il bambino era integrato con la formula. Negli studi sull'allattamento sulla sopravvivenza del cucciolo femminile e il peso del cucciolo durante lo svezzamento sono stati ridotti. Queste informazioni suggeriscono che l'uso materno di carisoprodolo può portare a una riduzione o meno efficace alimentazione infantile (a causa della sedazione) e/o una riduzione della produzione di latte. Attenzione dovrebbe essere esercitata quando il carisoprodolo viene somministrato a una donna di cura.

Aspirina: Le madri infermieristiche dovrebbero evitare l'uso dell'aspirina perché il salicilato viene escreto nel latte materno che può portare a sanguinamento nel bambino.

Uso pediatrico

La sicurezza di efficacia e la farmacocinetica del composto SOMA (carisoprodolo e aspirina) in pazienti pediatrici non sono stati stabiliti di età inferiore a 16 anni.

Uso geriatrico

Non sono state stabilite la sicurezza di efficacia e la farmacocinetica del composto Soma (carisoprodolo e aspirina) in pazienti di età superiore ai 65 anni.

Informazioni per overdose per il composto Soma

Segni e sintomi

Uno dei seguenti segni e sintomi che sono stati riportati con sovradosaggio dei singoli prodotti può verificarsi con sovradosaggio di composto SOMA (carisoprodolo e aspirina) e può essere modificato in misura variabile dagli effetti degli altri prodotti presenti nel composto Soma (carisoprodolo e aspirina).

Carisoprodolo: Il sovradosaggio di carisoprodolo produce comunemente la depressione del SNC. Convulsioni di ipotensione della depressione respiratoria della morte Delirium ALLUCINAZIONI DI REAZIONI DISTONI NISTAGMUS BLURRED VISION MYDRIASIS EUFORIA Rigidità di incoordinazione muscolare e/o mal di testa con sovradosaggio di carisoprodolo. Molte delle overdose di carisoprodolo si sono verificate nel contesto di più overdose di droga (comprese droghe di droghe di abuso illegali e alcol illegali). Gli effetti di un sovradosaggio di carisoprodolo e altri depressivi del SNC (ad es. Benzodiazepine di alcol oppioidi antidepressivi triciclici) possono essere additivi anche quando uno dei farmaci è stato assunto nel dosaggio raccomandato. Overdosi fatali accidentali e non accidentali di carisoprodolo sono state segnalate da sole o in combinazione con depressivi del SNC.

Aspirina: La tossicità da salicilato può derivare da un sovradosaggio di ingestione acuta o intossicazione cronica. L'avvelenamento da salicilato da lieve a moderato è generalmente associato a concentrazioni saliciliche plasmatiche di circa 200 μg/ml ed è caratterizzato da udito di acufene Difficoltà a mal di testa Visione Dim Visione Tachypnea ha aumentato la nausea sete di vomito e diarrea. Nelle prime fasi della stimolazione del SNC per overdose e l'alcalosi respiratoria possono verificarsi; Tuttavia, nelle fasi successive possono verificarsi depressione del SNC e acidosi metabolica.

Sintomi e segni di actossidazione salicilato grave associati a concentrazioni saliciliche plasmatiche superiori a 400 μg/mL comprendono l'ipertermia disidratazione del delirio emorragia edema polmonare e la depressione del SNC (ad esempio coma). La morte è generalmente dovuta a insufficienza respiratoria o collasso cardiovascolare.

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Sovradosaggio di aspirina nei pazienti pediatrici

L'avvelenamento da salicilato deve essere considerato in pazienti pediatrici con sintomi di iperpnea di vomito e ipertermia. L'avvelenamento da salicilato dovrebbe essere considerato nei neonati con acidosi metabolica e tutti i pazienti pediatrici con avvelenamento da salicilato grave.

Trattamento del sovradosaggio : Fornire un trattamento sintomatico e di supporto come indicato. Per ulteriori informazioni sulla gestione di un sovradosaggio di composto SOMA (compresse di carisoprodolo e aspirina USP) contattare un centro di controllo del veleno.

Carisoprodolo: Le misure di base di supporto vitale dovrebbero essere istituite come dettate dalla presentazione clinica del sovradosaggio di carisoprodolo. L'emesi indotta non è raccomandata a causa del rischio di SNC e depressione respiratoria che può aumentare il rischio di polmonite da aspirazione. Il lavaggio gastrico dovrebbe essere considerato subito dopo l'ingestione (entro un'ora). Il supporto circolatorio deve essere somministrato con infusione di volume e agenti vasopressori se necessario. Le convulsioni dovrebbero essere trattate con benzodiazepine per via endovenosa e la ripresa delle convulsioni può essere trattata con fenobarbital. In caso di gravi riflessi protettivi delle vie aeree della depressione del SNC possono essere compromessi e l'intubazione tracheale dovrebbe essere presa in considerazione per la protezione delle vie aeree e il supporto respiratorio. I seguenti tipi di trattamento sono stati usati con successo con un sovradosaggio di meprobamato un metabolita di carisoprodolo: carbone attivo (orale o tramite tubo nasogastrico) di diffusione peritoneale forzata e emodialisi (carisoprodolo è anche dialzabile). È necessario un attento monitoraggio della produzione urinaria e dovrebbe essere evitato l'irillazione. Osservare la possibile ricaduta dovuta a svuotamento gastrico incompleto e assorbimento ritardato.

Aspirina: Poiché non esistono antidoti specifici per l'avvelenamento da salicilato, l'obiettivo del trattamento è migliorare l'eliminazione del salicilato; ridurre l'ulteriore assorbimento di salicilato; Elettrolita fluido corretto o squilibri di acido/base; e fornire supporto cardio-testpiratorio. Lo stato di base acida deve essere seguito da vicino con determinazioni sieriche del pH sierico (usando gas nel sangue arterioso). Se l'acidosi è presente per endovenosa bicarbonato di sodio deve essere somministrato insieme ad un'adeguata idratazione fino a quando i livelli di salicilato diminuiscono nell'intervallo terapeutico. Per migliorare l'eliminazione della diuresi forzata e l'alcalinizzazione delle urine può essere utile. Lo svuotamento gastrico e/o il lavaggio sono raccomandati il ​​prima possibile dopo l'ingestione anche se il paziente ha vomitato spontaneamente. Dopo che la somministrazione di lavaggio e/o emesi del carbone attivo è benefica se sono passate meno di 3 ore dall'ingestione. L'assorbimento del carbone non deve essere impiegato prima di emesi e lavaggio. Nei pazienti con insufficienza renale o in caso di emodialisi per l'intossicazione da aspirina potenzialmente letale o dialisi peritoneale.

Ulteriore trattamento del sovradosaggio di aspirina nei pazienti pediatrici

I pazienti pediatrici devono essere spugati con acqua tiepida. Potrebbe essere necessario l'infusione di glucosio per controllare ipoglicemia . La trasfusione di scambio può essere indicata nei neonati e nei bambini piccoli.

Controindicazioni per il composto Soma

Composto Soma (carisoprodolo e aspirina) controindicato in pazienti con una storia di:

Medication Ocella

• Una grave complicanza gastrointestinale (cioè ostruzione a perforazione sanguinante) a causa dell'uso di aspirina
• aspirina induced asthma (a symptom complex which occurs in patients who have asthma rhinosinusitis and nasal polyps who develop a acuto potentially fatal bronchospasm shOtly after taking aspirina O other NSAIDs)
• Reazione di ipersensibilità a un carbammato come il meprobamato
• Porfiria intermittente acuta

Farmacologia clinica fO Soma Compound

Meccanismo d'azione

Carisoprodolo: Il meccanismo d'azione del carisoprodolo nel alleviare il disagio associato a condizioni muscoloscheletriche dolorose acute non è stato chiaramente identificato. Negli studi sugli animali Il rilassamento muscolare indotto dal carisoprodolo è associato ad un'alterata attività interneuronale nel midollo spinale e nella formazione reticolare discendente del cervello.

Aspirina: Il meccanismo d'azione dell'aspirina nell'alleviamento del dolore è l'inibizione della produzione di prostaglandine da parte del corpo che si ritiene causino sensazioni di dolore stimolando le contrazioni muscolari e dilagando i vasi sanguigni.

Farmacodinamica

Carisoprodolo: Carisoprodolo is a centrally-acting rilassante muscolare that does not directly relax skeletal muscles. A metabolite of Carisoprodolo meprobamato has anxiolytic and sedative properties. The degree to which these properties of meprobamato contribute to the safety and efficacy of Carisoprodolo is unknown.

Aspirina: Aspirina is a non-narcotic analgesic with anti-inflammatOy and anti-pyretic activity. Inhibition of prostaglandin biosynthesis appears to account fO most of its anti-inflammatOy and fO at least part of its analgesic and antipyretic properties. In the CNS aspirina wOks on the hypothalamus heat-regulating center to reduce fever. Aspirina can cause serious gastrointestinal injury including bleeding obstruction and perfOations from ulcers possibly by inhibition of the production of prostaglandins compromising the defenses of the gastric mucosa and the activity of substances involved in tissue repair and ulcer healing (see Avvertimenti ). Aspirina inhibits platelet aggregation by irreversibly inhibiting prostaglandin cyclo-oxygenase. This effect lasts fO the life of the platelet and prevents the fOmation of the platelet aggregating factO thromboxane A2.

Farmacocinetica

Carisoprodolo

La farmacocinetica del carisoprodolo e del suo meprobamato metabolita sono stati studiati in uno studio su 24 soggetti sani (12 maschi e 12 femmine) che hanno ricevuto singole dosi di 350 mg di carisoprodolo (vedi Tabella 1). Il CMAX di meprobamato era di 2,5 ± 0,5 μg/ml (media ± DS) dopo la somministrazione di una singola dose di 350 mg di carisoprodolo che è circa il 30% del cmax di meprobamato (circa 8 μg/ml) dopo la somministrazione di un singolo dose di 400 mg di meprobamato.

Tabella 1: parametri farmacocinetici di carisoprodolo e meprobamato (media ± sd n = 24)

Assorbimento

La biodisponibilità assoluta del carisoprodolo non è stata determinata. Dopo la somministrazione di una singola dose di 350 mg di carisoprodolo, il tempo medio per il picco delle concentrazioni plasmatiche (TMAX) di carisoprodolo era di circa 1,5 a 2 ore. La co-somministrazione di un pasto ricco di grassi con 350 mg di carisoprodolo non ha avuto alcun effetto sulla farmacocinetica del carisoprodolo.

Metabolismo

Il principale percorso del metabolismo del carisoprodolo è attraverso il fegato dell'enzima citocromatico CYP2C19 per formare meprobamato. Questo enzima presenta polimorfismo genetico (vedere i pazienti con ridotta attività CYP2C19 di seguito).

Eliminazione

Carisoprodolo is eliminated by both renal and non-renal routes with a terminal elimination half-life of approximately 2 hours after administration of a single dose of 350 mg of Carisoprodolo. The half-life of meprobamato is approximately 10 hours after administration of a single dose of 350 mg of Carisoprodolo.

Genere

L'esposizione del carisoprodolo è più elevata nelle donne che nei soggetti maschili (da circa il 30-50% su base adeguata al peso). L'esposizione complessiva di meprobamato è comparabile tra soggetti femminili e maschili.

Pazienti con ridotta attività CYP2C19

Carisoprodolo should be used with caution in patients with reduced CYP2C19 activity. Published studies indicate that patients who are poO CYP2C19 metabolizers have a 4-fold increase in exposure to Carisoprodolo and 50% reduced exposure to meprobamato compared to nOmal CYP2C19 metabolizers. The prevalence of poO metabolizers in Caucasians and African Americans is approximately 3 to 5% and in Asians is approximately 15 to 20%.

Aspirina

Assorbimento

Il tasso di assorbimento dell'aspirina dal tratto gastrointestinale (GI) dipende dalla presenza o dall'assenza di pH gastrico alimentare (presenza o assenza di antiacidi GI) e altri fattori fisiologici. A seguito di aspirina di assorbimento viene idrolizzata in acido salicilico nella parete intestinale e durante il metabolismo del primo passaggio con livelli plasmatici di picco di acido salicilico che si verificano entro 1-2 ore dal dosaggio.

Distribuzione

L'acido salicilico è ampiamente distribuito a tutti i tessuti e fluidi del corpo, incluso il latte materno del sistema nervoso centrale (SNC) e i tessuti fetali. Le concentrazioni più alte si trovano nel cuore e nei polmoni dei reni del fegato plasmatico. Il legame proteico di salicilato dipende dalla concentrazione, cioè non lineare. A concentrazioni plasmatiche di acido salicilico <100 μg/mL and> 400 μg/ml Circa il 90 e il 76 percento del salicilato plasmatico sono legati all'albumina rispettivamente.

Metabolismo

L'aspirina che ha un'emivita di circa 15 minuti viene idrolizzata nel plasma all'acido salicilico in modo tale che i livelli plasmatici di aspirina potrebbero non essere rilevabili da 1 a 2 ore dopo il dosaggio. L'acido salicilico che ha una mezza durata plasmatica di circa 6 ore è coniugata nel fegato per formare acido saliciluico salicil fenolonide salicil acil glucuronide acido gentiluomo e acido gentilico. A concentrazioni sieriche più elevate di acido salicilico, la clearance totale dell'acido salicilico diminuisce a causa della limitata capacità del fegato di formare sia l'acido saliciluico che il glucuronide fenolico. A seguito di dosi tossiche di aspirina (ad es.> 10 grammi) l'emivita plasmatica dell'acido salicilico può essere aumentata a oltre 20 ore.

Eliminazione

L'eliminazione dell'acido salicilico è costante in relazione alla concentrazione plasmatica di acido salicilico. A seguito di dosi terapeutiche di aspirina, circa 75 10 10 e 5 percento si trovano escreti nelle urine come acido saliciluico acido salicilico un glucuronide fenolico di acido salicilico e un acil glucuronide rispettivamente. Man mano che il pH urinario sale superiore a 6,5, la clearance renale del salicilato libero aumenta da meno del 5 % a oltre l'80 percento. L'alcalinizzazione delle urine è un concetto chiave nella gestione del sovradosaggio di salicilato (vedi Sovradosaggio Trattamento del sovradosaggio ). Clearance of salicylic acid is also reduced in patients with renal impairment.

Informazioni sul paziente per il composto di soma

I pazienti dovrebbero essere consigliati di contattare il proprio medico se presentano reazioni avverse al composto SOMA (carisoprodolo e aspirina).

Carisoprodolo

1. I pazienti devono essere informati che il carisoprodolo può causare sonnolenza e/o vertigini ed è stato associato a incidenti automobilistici. I pazienti dovrebbero essere consigliati di evitare di prendere il carisoprodolo prima di impegnarsi in attività potenzialmente pericolose come la guida di un veicolo a motore o un meccanismo operativo (vedi Avvertimenti Sedazione ).
2. I pazienti dovrebbero essere consigliati di evitare bevande alcoliche durante l'assunzione di carisoprodolo e di verificare con il proprio medico prima di assumere altri depressivi del SNC come gli oppioidi di benzodiazepine antidepressivi triciclici che sedano antistaminici o altri sedativi (vedi Avvertimenti Sedazione ).
3. I pazienti devono essere consigliati che il trattamento con carisoprodolo debba essere limitato all'uso acuto (fino a due o tre settimane) per il sollievo del disagio muscoloscheletrico acuto. Nell'esperienza post-marketing con i casi di prelievo e abuso di carisoprodolo sono stati segnalati con un uso prolungato. Se i sintomi muscoloscheletrici persistono ancora, i pazienti devono contattare il proprio operatore sanitario per ulteriori valutazioni.

Aspirina

1. I pazienti dovrebbero essere avvertiti che l'aspirina può causare ulcere gastriche e duodenali di disagio epigastrico e gravi reazioni avverse IG come la perforazione sanguinante e/o l'ostruzione dello stomaco o dell'intestino che possono provocare il ricovero in ospedale e la morte. Sebbene un grave sanguinamento gastrointestinale possa verificarsi senza i sintomi di avvertimento (ad es. Ematemesi melena ematochezia) i pazienti devono essere vigili per questi sintomi e dovrebbero cercare cure mediche urgenti se si verificano uno di questi sintomi indicativi (vedi Avvertimenti Reazioni avverse gastrointestinali gravi ). In addition patients should be alert fO symptoms of ulcers (e.g. night time epigastric discomfOt vomito perdita di peso) and should seek medical attention if these symptoms occur. Patients who consume three O mOe alcoholic drinks every day should be counseled about the GI bleeding risks involved with the use of aspirina with alcohol.
2. I pazienti devono essere informati dei sintomi di una reazione anafilattoide o di anafilassi (ad esempio la difficoltà di difficoltà a respirare gonfiore del viso o della gola). Se si verificano questi sintomi, i pazienti devono essere istruiti a chiedere un aiuto di emergenza immediato.