Sensorcaina

Descrizione per la sensorcaina

Le iniezioni di sensorCaine® (Bupivacaine HCl) sono soluzioni isotoniche sterili che contengono un agente anestetico locale con e senza epinefrina (come bitartrato) 1: 200000 e sono somministrate parentale per iniezione. Vedere Indicazioni e utilizzo per usi specifici. Le soluzioni di Bupivacaina HCL possono essere autoclave se non contengono epinefrina.

Le iniezioni di sensorcaina contengono bupivacaina HCl che è chimicamente designata come 2-piperidinecarboxamide 1-butil-

L'epinefrina è (-)-3 4-diidrossi-A [(metilammino) metil] alcool benzilico. Ha la seguente formula strutturale:

La PKA di Bupivacaina (8.1) è simile a quella della lidocaina (7.86). Tuttavia la bupivacaina possiede un maggiore grado di solubilità lipidica ed è proteina legata in misura maggiore rispetto alla lidocaina.

La bupivacaina è correlata chimicamente e farmacologicamente agli anestetici locali di aminoacil. È un omologo di mepivacaina ed è chimicamente correlato alla lidocaina. Tutti e tre questi anestetici contengono un legame ammidico tra il nucleo aromatico e il gruppo amino o piperidina. Differiscono a questo proposito dagli anestetici locali di tipo procaina che hanno un legame estere.

Le forme di dosaggio elencate come sensorcaina-MPF indicano soluzioni a dose singola che sono libere da metil paraben (MPF).

La sensorcaina-MPF è una soluzione isotonica sterile contenente cloruro di sodio. La sensorcaina in fiale a dose multipla ciascuno ML contiene anche 1 mg di metilparaben come conservante antisettico. Il pH di queste soluzioni viene regolato tra 4,0 e 6,5 con idrossido di sodio e/o acido cloridrico.

Sensorcaina-MPF con epinefrina 1: 200000 (come bitartrato) è una soluzione isotonica sterile contenente cloruro di sodio. Ogni ML contiene cloridrato di bupivacaina e 0,005 mg di epinefrina con metabisolfito di sodio 0,5 mg come antiossidante e 0,2 mg di acido citrico (anidro) come stabilizzatore. La sensorcaina con epinefrina 1: 200000 (come bitartrato) in fiale a dose multipla ciascuno ML contiene anche 1 mg di metilparaben come conservante antisettico. Il pH di queste soluzioni viene regolato tra 3,3 e 5,5 con idrossido di sodio e/o acido cloridrico. Riempito sotto azoto.

Nota: l'utente dovrebbe avere un apprezzamento e una consapevolezza delle formulazioni e dei loro usi previsti (vedi Dosaggio e amministrazione ).

Usi per la sensorcaina

La sensorcaina / sensorcaina con epinefrina è indicata negli adulti per la produzione di anestesia locale o regionale o analgesia per le procedure di chirurgia dentale e orale di chirurgia procedure diagnostiche e terapeutiche e per procedure ostetriche. Sono raccomandate concentrazioni specifiche e presentazioni di sensorcaina / sensorcaina con epinefrina per ciascun tipo di blocco indicato per produrre anestesia locale o regionale o analgesia [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Limiti di utilizzo

Non tutti i blocchi sono indicati per l'uso con sensorcaina / sensorcaina con epinefrina somministrate rischi clinicamente significativi associati all'uso [vedi Dosaggio e amministrazione Controindicazioni Avvertimenti e precauzioni ].

Dosaggio per sensorcaina

Informazioni di dosaggio e amministrazione importanti

• Sensorcaina / sensorcaina con epinefrina non è per uso intratecale.
• Evita l'uso di sensorcaina / sensorcaina con soluzioni di epinefrina contenenti conservanti antimicrobici (cioè fiale a dose multipla) per anestesia epidurale o caudale [vedi Avvertimenti e precauzioni ].
• Scartare porzioni inutilizzate di soluzione non contenenti conservanti, ovvero quelle fornite in fiale monodose dopo l'uso iniziale.
• Ispezionare visivamente questo prodotto per il particolato e lo scolorimento prima della somministrazione ogni volta che la soluzione e il permesso del contenitore. La sensorcaina sono soluzioni chiare incolore. Non somministrare soluzioni scolorite o contenere particelle. La sensorcaina con epinefrina è chiara incolore a soluzioni leggermente gialle. Non somministrare soluzioni che sono rosate o più scure di leggermente gialle o contengono particelle.
• La miscelazione o l'uso precedente o intercorrente di qualsiasi altro anestetico locale con sensorcaina / sensorcaina con epinefrina non è raccomandato a causa di dati insufficienti sull'uso clinico di tali miscele.

Precauzioni amministrative

• La sensorcaina / sensorcaina con epinefrina deve essere somministrata in dosaggi attentamente adeguati da o sotto la supervisione di clinici esperti che sono ben esperti nella diagnosi e nella gestione della tossicità dose-correlata e di altre emergenze acute che potrebbero derivare dal blocco per essere impiegato.
• Usa sensorcaina / sensorcaina con epinefrina solo se sono immediatamente disponibili i seguenti: attrezzatura e droghe cardiopolmonitative di ossigeno e le risorse del personale necessarie per una corretta gestione delle reazioni tossiche e delle emergenze correlate [vedi Avvertimenti e precauzioni Reazioni avverse Sovradosaggio ].
• Gli effetti tossici degli anestetici locali sono additivi. Monitorare gli effetti neurologici e cardiovascolari correlati alla tossicità sistemica anestetica locale quando vengono somministrati anestetici locali aggiuntivi con sensorcaina / sensorcaina con epinefrina [vedi Avvertimenti e precauzioni Interazioni farmacologiche Sovradosaggio ].
• Aspirare per sangue o liquido cerebrospinale (ove applicabile) prima di iniettare sensorcaina / sensorcaina con epinefrina sia la dose iniziale che tutte le dosi successive per evitare l'iniezione intravascolare o intratecale. Tuttavia, un'aspirazione negativa per il sangue o il liquido cerebrospinale non garantisce un'iniezione intravascolare o intratecale [vedi Avvertimenti e precauzioni ].
• Evitare una rapida iniezione di un grande volume di sensorcaina / sensorcaina con epinefrina e utilizzare dosi frazionarie (incrementali) quando possibile.
• Durante i principali blocchi nervosi regionali come quelli del plesso brachiale o degli arti inferiori, il paziente dovrebbe avere un catetere endovenoso per garantire un adeguato accesso endovenoso. Il dosaggio più basso di sensorcaina / sensorcaina con epinefrina che si traduce in un'anestesia efficace dovrebbe essere usato per evitare livelli plasmatici elevati e reazioni avverse gravi.
• Eseguire un monitoraggio attento e costante di segni vitali cardiovascolari e respiratori (adeguatezza di ossigenazione e ventilazione) e il livello di coscienza del paziente dopo ogni iniezione anestetica locale.
• Utilizzare la sensorcaina con epinefrina in quantità attentamente limitate nelle aree del corpo fornite da arterie finali o con l'apporto di sangue altrimenti compromesso come le cifre orecchio esterno del naso [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Concentrazioni raccomandate e dosaggi di sensorcaina/ sensorcaina con epinefrina

Il dosaggio di sensorcaina / sensorcaina con epinefrina somministrata varia con la procedura anestetica che l'area deve essere anestetizzata La vascolarizzazione dei tessuti il ​​numero di segmenti neuronali da bloccare la profondità dell'anestesia e il grado di rilassamento muscolare richiedevano la durata dell'anestesia che la tolleranza individuale e la condizione fisica della pazienza. Somministrare il dosaggio e la concentrazione più piccoli necessari per produrre il risultato desiderato.

I tipi di blocco e sensorcaina / sensorcaina consigliati con concentrazioni di epinefrina sono mostrati nella Tabella 1.

Tabella 1: tipi di sensorcaina/ sensorcaina a blocchi e consigliati con concentrazioni di epinefrina

Ai dosaggi raccomandati sensorcaina / sensorcaina con epinefrina produce un blocco sensoriale completo ma l'effetto sulla funzione motoria differisce tra le tre concentrazioni. La tabella 2 fornisce informazioni sull'effetto previsto sulla funzione motorio per le tre concentrazioni.

Tabella 2: sensorcaina / sensorcaina con concentrazione di epinefrina rispetto alla funzione motoria

La durata dell'anestesia con sensorcaina / sensorcaina con epinefrina è tale che per la maggior parte delle indicazioni è sufficiente una dose singola.

Il limite di dosaggio massimo all'interno dell'intervallo di dosaggio raccomandato deve essere individualizzato in ciascun caso dopo aver valutato la dimensione e lo stato fisico del paziente, nonché il tasso previsto di assorbimento sistemico da un determinato sito di iniezione.

I dosaggi nella Tabella 3 sono consigliati come guida per l'uso nell'adulto medio. Queste dosi possono essere ripetute una volta ogni tre ore. Non superare un dosaggio giornaliero totale di 400 mg in 24 ore. La durata dell'effetto anestetico può essere prolungata dall'aggiunta di epinefrina.

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Tabella 3: concentrazioni raccomandate e dosi di sensorcaina / sensorcaina con epinefrina negli adulti

Usa in anestesia epidurale

Durante la somministrazione di anestesia epidurale si raccomanda di somministrare una dose di test di sensorcaina-MPF con epinefrina senza conservante antimicrobico (NULL,5% di bupivacaina con epinefrina 1: 200000) inizialmente e gli effetti monitorati prima della dose completa. Quando si utilizza una tecnica del catetere continuo, le dosi di test devono essere somministrate prima delle dosi iniziali e di tutte le dosi supplementari perché un catetere nello spazio epidurale può migrare in un vaso sanguigno o attraverso la durata [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Durante la somministrazione epidurale, somministrare sensorcaina-MPF/sensorcaina-MPF con epinefrina 0,5% (5 mg/mL) e sensorcaina-MPF 0,75% (NULL,5 mg/mL) soluzioni in ingiustifica incrementale di 3 ml a 5 ml con sufficiente tempo tra le dosi per rilevare manifestazioni tossiche di non-intenzionali e intrattendizionali intratoculari o intratochal. Somministrare le iniezioni lentamente con frequenti aspirazioni prima e durante l'iniezione per evitare l'iniezione intravascolare. Eseguire aspirazioni a siringa prima e durante ogni iniezione supplementare in tecniche di catetere continue (intermittenti). In ostetricia usa solo le concentrazioni dello 0,5% (5 mg/mL) e 0,25% (NULL,5 mg/ml) di sensorcaina-MPF/sensorcaina-MPF con epinefrina [vedi Avvertimenti e precauzioni ]; Si raccomandano dosi incrementali da 3 ml a 5 ml della soluzione 0,5% (5 mg/mL) non superiore a 50 mg a 100 mg in qualsiasi intervallo di dosaggio. Le dosi di ripetizione devono essere precedute da una dose di prova contenente epinefrina se non clinicamente controindicata. Utilizzare solo le fiale monodose per l'anestesia caudale o epidurale; Evita l'uso delle fiale a dosi multiple per queste procedure che contengono un conservante [vedi Dosaggio e amministrazione Avvertimenti e precauzioni ].

Dose di prova per blocchi epidurali caudali e lombari

Tre ml di sensorcaina-MPF con epinefrina senza conservante antimicrobico (NULL,5% di bupivacaina con epinefrina 1: 200000) è raccomandato per l'uso come dose di prova prima di blocchi epidurali caudale e lombare quando le condizioni cliniche lo consentono. Questa dose di test può fungere da avvertimento di iniezione intravascolare o intratecale non intenzionale. Monitorare attentamente i primi segni clinici di tossicità dopo ogni dose di test [vedi Avvertimenti e precauzioni ]. Allot adequate time for onset of spinal block to detect possible intrathecal injection. An intravascular or intrathecal injection is still possible even if results of the test dose are negative. The test dose itself may produce a systemic toxic reaction high spinal or cardiovascular effects from the epinephrine [Vedere Avvertimenti e precauzioni Sovradosaggio ].

Utilizzare in odontoiatria

Sensorcaina WITH EPINEPHRINE 0,5% (5 mg/ml) is recommended for infiltration and block injection in the maxillary and mandibular area when a longer duration of local anesthesia is desired such as for procedures generally associated with significant postoperative pain. The average dose of 1.8 ml (9 mg) per injection site will usually suffice; an occasional second dose of 1.8 ml (9 mg) may be used if necessary to produce adequate anesthesia after allowing 2 to 10 minutes for block onset [Vedere Farmacologia clinica ]. Use the lowest effective dose and allow time between injections; it is recommended that the total dose for all injection sites spread out over a single dental sitting not exceed 90 mg for a healthy adult patient (ten 1.8 ml injections of 0,5% (5 mg/ml) Sensorcaina WITH EPINEPHRINE). Inject slowly and with frequent aspirations.

Utilizzare in chirurgia oftalmica

Quando la sensorcaina-MPF/sensorcaina-MPF con epinefrina 0,75% (NULL,5 mg/mL) viene utilizzato per l'anestesia corneale completa a blocchi di retrobulbar di solito precede l'inizio di akinesia muscolare oculare esterna clinicamente accettabile. Pertanto la presenza di akinesia piuttosto che l'anestesia dovrebbe determinare la prontezza del paziente per la chirurgia [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Sensorcaina®-MPF (bupivacaine hydrochloride) injection è una soluzione gratuita gratuita di paraben di metil incolore disponibile come:

• 0,25% (25 mg per 10 ml) (NULL,5 mg/ml) in 10 ml single-dose Vial
• 0,25% (75 mg per 30 ml) (NULL,5 mg/ml) in 30 ml single-dose Vial
• 0,5% (50 mg per 10 ml) (5 mg/ml) in 10 ml single-dose Vial
• 0,5% (150 mg per 30 ml) (5 mg/ml) in 30 ml single-dose Vial
• 0,75% (75 mg per 10 ml) (NULL,5 mg/ml) in Fial monodosa 10 ml
• 0,75% (225 mg per 30 ml) (NULL,5 mg/ml) in una fiala monodosa 30 ml

Sensorcaina®-MPF WITH EPINEPHRINE 1:200000 (bupivacaine hydrochloride and epinephrine injection USP) è una soluzione gratuita incolore da incolore a leggermente gialla di metilico disponibile come:

• 0,25% (75 mg per 30 ml) (NULL,5 mg/ml) in 30 ml single-dose Vial
• 0,25% (25 mg per 10 ml) (NULL,5 mg/ml) in 10 ml single-dose Vial
• 0,5% (50 mg per 10 ml) (5 mg/ml) in 10 ml single-dose Vial
• 0,5% (150 mg per 30 ml) (5 mg/ml) in 30 ml single-dose Vial
• 0,75% (225 mg per 30 ml) (NULL,5 mg/ml) in una fiala monodosa 30 ml

Sensorcaina® (bupivacaine hydrochloride) injection è una soluzione chiara incolore disponibile come:

• 0,25% (125 mg per 50 ml) (NULL,5 mg/ml) in 50 ml multiple-dose Vial
• 0,5% (250 mg per 50 ml) (5 mg/ml) in 50 ml multiple-dose Vial

Sensorcaina® WITH EPINEPHRINE 1:200000 (bupivacaine hydrochloride and epinephrine USP) injection è una soluzione chiara incolore a leggermente gialla disponibile come:

• 0,25% (125 mg per 50 ml) (NULL,5 mg/ml) 50 ml multiple-dose Vial
• 0,5% (250 mg per 50 ml) (5 mg/ml) 50 ml multiple-dose Vial

Archiviazione e maneggevolezza

Le soluzioni devono essere conservate da 20 ° a 25 ° C (da 68 ° a 77 ° F); Escursione consentita da 15 ° C a 30 ° C (da 59 ° F a 86 ° F) [vedi A temperatura ambiente controllata da USP ].

Queste soluzioni non sono per l'anestesia spinale.

Sensorcaina®-MPF (methylparaben free) non contiene epinefrina ed è chiaro e incolore. Non utilizzare la soluzione se è scolorita o se contiene un precipitato. SensorCaine®-MPF è disponibile nei seguenti moduli:

Sensorcaina®-MPF WITH EPINEPHRINE (1:200000) dovrebbe essere protetto dalla luce. Questo prodotto è chiaro incolore a leggermente giallo. Non utilizzare la soluzione se è rosata o più scura di leggermente giallo o se contiene un precipitato. SensorCaine®-MPF con epinefrina è disponibile nelle seguenti forme:

Per fiale monodose: scartare la porzione inutilizzata.

Sensorcaina® (preserved with methylparaben) non contiene epinefrina ed è chiaro e incolore. Non utilizzare la soluzione se è scolorita o se contiene un precipitato. SensorCaine® è disponibile nei seguenti moduli:

Sensorcaina® WITH EPINEPHRINE (1:200000) dovrebbe essere protetto dalla luce. Questo prodotto è chiaro incolore a leggermente giallo. Non utilizzare la soluzione se è rosata o più scura di leggermente giallo o se contiene un precipitato. SensorCaine® con epinefrina è disponibile nelle seguenti forme:

Cosa fa B-12

Prodotto da: Fresenius-Kabi Lake Zurich IL 60047. Revisionato: luglio

Effetti collaterali for Sensorcaine

Sono state riportate e descritte reazioni avverse clinicamente significative nella sezione di avvisi e precauzioni dell'etichettatura:

• Arresto cardiaco in anestesia ostetrica [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Tossicità dose-correlata [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Metemoglobinemia [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Condrolisi con infusione intra-articolare [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Grave ipertensione persistente incidenti cerebrovascolari e bradicardia a causa di interazioni farmacologiche [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Arresto cardiaco con l'uso dell'anestesia regionale endovenosa [vedi Controindicazioni Avvertimenti e precauzioni ]
• Reazioni di tipo allergico [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Tossicità sistemiche con iniezione intravascolare o intratecale non intenzionale [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Arresto respiratorio a seguito di blocco retrobulbar [vedi Avvertimenti e precauzioni ]

Sono state riportate le seguenti reazioni avverse da report volontari o studi clinici con bupivacaina o bupivacaina e epinefrina. Poiché molte di queste reazioni sono state riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

Le reazioni avverse alla sensorcaina/ sensorcaina con epinefrina sono caratteristiche di quelle associate ad altri anestetici locali di tipo ammide. Una delle principali cause di reazioni avverse a questo gruppo di farmaci sono i livelli plasmatici eccessivi che possono essere dovuti a un sovradostro iniezione intravascolare non intenzionale o degrado metabolico lento.

Le reazioni avverse acute più comunemente riscontrate che richiedono contromisure immediate erano correlate al sistema nervoso centrale e al sistema cardiovascolare. Queste reazioni avverse erano generalmente correlate alla dose e a causa di alti livelli plasmatici che potrebbero essere derivati ​​da un rapido assorbimento di sovradosaggio dal sito di iniezione ridotto la tolleranza o dall'iniezione intravascolare non intenzionale della soluzione anestetica locale. Oltre alla tossicità sistematica correlata alla dose sistemica iniezione intratecale non intenzionale di farmaco durante le prestazioni previste del blocco epidurale caudale o lombare o dei blocchi nervosi vicino alla colonna vertebrale (specialmente nella regione della testa e del collo) ha comportato sottovendizione o apnea (totale o alto spinale). Anche ipotensione dovuta alla perdita di tono simpatico e alla paralisi respiratoria o alla sottoventilazione dovuta all'estensione di cefalad del livello motorio di anestesia. Ciò ha portato a arresto cardiaco secondario quando non trattato.

Disturbi del sistema nervoso

Le reazioni avverse sono state caratterizzate dall'eccitazione e/o dalla depressione del sistema nervoso centrale e includevano l'ansia di irrequietezza vertigini dell'acufene Blurwred Vision Tremors Convulsions Driveness Incoscienza Arresto respiratorio Arresto nausea che vomita la costrizione pupillare.

Nella pratica del blocco epidurale caudale o lombare si è verificata una penetrazione involontaria dello spazio subaracnoideo da parte del catetere o dell'ago. I successivi effetti avversi possono essere dipendenti in parte sulla quantità di farmaco somministrato in modo intratecale e sugli effetti fisiologici e fisici di una puntura durale. Un'alta spinale è stata caratterizzata dalla paralisi della perdita di coscienza della paralisi respiratoria delle gambe e della bradicardia.

Gli effetti neurologici a seguito di anestesia epidurale o caudale hanno incluso un blocco spinale di variazione variabile (incluso il blocco spinale alto o totale); ipotensione secondaria al blocco spinale; ritenzione urinaria; Incontinenza fecale e urinaria; perdita di sensazione perineale e funzione sessuale; Anestesia persistente Paralisi di debolezza della parestesia degli arti inferiori e perdita di sfintere che controllava tutto ciò che aveva lento incompleto o nessuna ripresa; mal di testa; mal di schiena; meningite settica; meningismo; rallentamento del lavoro; aumento dell'incidenza della consegna di forcipe; e paralisi del nervo cranico dovuto alla trazione sui nervi dalla perdita di liquido cerebrospinale.

Gli effetti neurologici seguendo altre procedure o percorsi di somministrazione hanno incluso la paralisi di debolezza della parestesia dell'anestesia persistente tutto con lenta incompleta o nessun recupero.

Convulsioni

L'incidenza variava con la procedura utilizzata e la dose totale somministrata. In un'indagine sugli studi sull'anestesia epidurale tossicità palese che progredisce verso le convulsioni si è verificata in circa lo 0,1% delle amministrazioni anestetiche locali. Le incidenze di reazioni neurologiche avverse associate all'uso di anestetici locali possono essere correlate alla dose totale di anestetico locale somministrato e dipendono anche dal particolare farmaco usato la via di somministrazione e lo stato fisico del paziente.

Disturbi cardiaci

Dosi elevate o iniezione intravascolare non intenzionale hanno portato ad alti livelli plasmatici e la relativa depressione del miocardio ha ridotto la uscita cardiaca dell'ipotensione del blocco delle ipotensione aritmie ventricolari inclusi tachicardia ventricolare Avvertimenti e precauzioni ].

Disturbi del sistema immunitario

Le reazioni di tipo allergico si sono verificate a causa della sensibilità alla bupivacaina o ad altri ingredienti di formulazione come il conservante antimicrobico metilparabene contenuto in fiale a dosi multiple o solfiti in soluzioni contenenti epinefrina. Queste reazioni sono state caratterizzate da segni come l'orticaria prurito eritema angioneurotico edema (incluso edema laringeo) tachicardia che starnutisce la nausea che vomina le vertigini sincope eccessiva temperatura elevata e una grave ipotensione. È stata segnalata la sensibilità incrociata tra i membri del gruppo anestetico locale di tipo ammide [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Interazioni farmacologiche for Sensorcaine

Anestetici locali

Gli effetti tossici degli anestetici locali sono additivi. Se la somministrazione di co -somministrazione di altri anestetici locali con sensorcaina/ sensorcaina con epinefrina non può essere evitato di monitorare i pazienti per gli effetti neurologici e cardiovascolari correlati alla tossicità sistemica anestetica locale [vedi Dosaggio e amministrazione Avvertimenti e precauzioni ].

Inibitori della monoamina ossidasi e antidepressivi triciclici

La somministrazione di sensorcaina con epinefrina a pazienti che ricevono inibitori della monoamina ossidasi o antidepressivi triciclici possono produrre grave ipertensione prolungata. L'uso concomitante di questi agenti dovrebbe essere generalmente evitato. In situazioni in cui la terapia concorrente è necessaria è essenziale un attento monitoraggio dello stato emodinamico del paziente [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Farmaci ossitocici di tipo ERGOT

La somministrazione concomitante di sensorcaina con farmaci ossitocici di epinefrina e di tipo ERGOT può causare gravi ipertensione persistente o incidenti cerebrovascolari. Evita l'uso della sensorcaina con epinefrina in concomitanza con farmaci ossitocici di tipo ERGOT [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Antagonisti beta-adrenergici non selettivi

La somministrazione di sensorcaina con epinefrina (contenente un vasocostrittore) in pazienti che ricevono antagonisti beta-adrenergici non selettivi possono causare gravi ipertensione e bradicardia. L'uso concomitante di questi agenti dovrebbe essere generalmente evitato. In situazioni in cui la terapia concorrente è necessaria è essenziale un attento monitoraggio della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca del paziente [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

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Farmaci associati alla metemoglobinemia

I pazienti a cui viene somministrata sensorcaina/ sensorcaina con epinefrina hanno un aumentato rischio di sviluppare metemoglobinemia quando contemporaneamente esposti a seguenti farmaci che potrebbero includere altri anestetici locali [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Esempi di farmaci associati alla metemoglobinemia:

Potenti anestetici per inalazione

Possono verificarsi gravi aritmie cardiache correlate alla dose se i preparazioni contenenti un vasocostrittore come l'epinefrina (ad esempio sensorcaina con epinefrina) sono usati nei pazienti durante o in seguito alla somministrazione di potenti anestetici per inalazione [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Fenotiazine e butirofenoni

Le fenotiazine e i butirofenoni possono ridurre o invertire l'effetto del pressale dell'epinefrina. L'uso concomitante di sensorcaina con epinefrina e questi agenti dovrebbero essere generalmente evitati. In situazioni in cui la terapia concorrente è necessaria un monitoraggio attento del paziente è essenziale.

Avvertimenti per la sensorcaina

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

Precauzioni per la sensorcaina

Rischio di arresto cardiaco con l'uso della sensorcaina in anestesia ostetrica

Sono stati segnalati segnalazioni di arresto cardiaco con difficile rianimazione o morte durante l'uso della sensorcaina per l'anestesia epidurale in pazienti ostetrici. Nella maggior parte dei casi questo ha seguito l'uso della concentrazione dello 0,75% (NULL,5 mg/mL). La rianimazione è stata difficile o impossibile nonostante la preparazione apparentemente adeguata e la gestione appropriata. L'arresto cardiaco si è verificato dopo convulsioni derivanti da tossicità sistemica presumibilmente a seguito di iniezione intravascolare involontaria. La concentrazione dello 0,75% (NULL,5 mg/ml) di

Sensorcaina is not recommended for obstetrical anesthesia and should be reserved for surgical procedures where a high degree of muscle relaxation and prolonged effect are necessary.

Tossicità dose-correlata

La sicurezza e l'efficacia della sensorcaina/ sensorcaina con epinefrina dipendono da una corretta tecnica corretta della tecnica corretta e prontezza per le emergenze. Il monitoraggio attento e costante di segni vitali cardiovascolari e respiratori (adeguatezza della ventilazione) e lo stato di coscienza del paziente deve essere eseguito dopo l'iniezione di sensorcaina/ sensorcaina con soluzioni di epinefrina.

Possibili segnali di allarme precoce della tossicità del sistema nervoso centrale (SNC) sono l'ansia irregolare l'angolo del linguaggio intorpidimento e formicolio della bocca e delle labbra Acufene metalliche Acufene Blurrite Tremori della visione offuscati che si contraggono la depressione o la sonnolenza. Il ritardo nella corretta gestione della tossicità dose-di sottoventilazione da qualsiasi causa e/o sensibilità alterata può portare allo sviluppo di arresti cardiaci dell'acidosi e possibilmente alla morte.

Durante i principali blocchi nervosi regionali come quelli del plesso brachiale o degli arti inferiori, il paziente dovrebbe avere un catetere endovenoso per garantire un adeguato accesso endovenoso. Utilizzare il dosaggio più basso di sensorcaina/ sensorcaina con epinefrina che provoca un'anestesia efficace per evitare alti livelli plasmatici e gravi effetti avversi. Evitare una rapida iniezione di un grande volume di sensorcaina/ sensorcaina con soluzione di epinefrina e somministrare dosi frazionarie (incrementali) quando fattibile.

L'iniezione di dosi ripetute di sensorcaina/ sensorcaina con epinefrina può causare aumenti significativi dei livelli plasmatici con ciascuna dose ripetuta a causa del lento accumulo del farmaco o dei suoi metaboliti o di rallentare la degradazione metabolica. La tolleranza ai livelli ematici elevati varia con lo stato del paziente. I pazienti anziani debilitati e i pazienti gravemente malati dovrebbero ricevere dosi ridotte commisurate alla loro età e allo stato fisico.

Metemoglobinemia

Casi di metemoglobinemia sono stati riportati in associazione con l'uso anestetico locale. Although all patients are at risk for methemoglobinemia patients with glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency congenital or idiopathic methemoglobinemia cardiac or pulmonary compromise infants under 6 months of age and concurrent exposure to oxidizing agents or their metabolites are more susceptible to developing clinical manifestations of the condition [see Interazioni farmacologiche ]. If local anesthetics must be used in these patients close monitoring for symptoms and signs of methemoglobinemia is recommended.

I segni di metemoglobinemia possono verificarsi immediatamente o possono essere ritardati alcune ore dopo l'esposizione e sono caratterizzati da uno scolorimento cutaneo cianotico e/o una colorazione anormale del sangue. I livelli di metemoglobina possono continuare ad aumentare; Pertanto, è necessario un trattamento immediato per evitare il SNC più gravi e gli effetti avversi cardiovascolari, inclusi le aritmie coma con crisi e la morte. Interrompere la sensorcaina/ sensorcaina con epinefrina e qualsiasi altro agente ossidante. A seconda della gravità dei segni e dei sintomi, i pazienti possono rispondere alle cure di supporto, ad esempio l'idratazione dell'ossigeno. Una presentazione clinica più grave può richiedere un trattamento con trasfusione di scambio blu di metilene o ossigeno iperbarico.

Conservanti antimicrobici in fiale a dose multipla

Evitare l'uso di sensorcaina/ sensorcaina con soluzioni di epinefrina contenenti conservanti antimicrobici, vale a dire quelli forniti in fiale a dose multipla per anestesia epidurale o caudale perché la sicurezza non è stata stabilita con tale uso.

Condrolisi con infusione intra-articolare

Infusioni intra-articolari di anestetici locali, compresa la sensorcaina a seguito di procedure artroscopiche e di altre procedure chirurgiche, sono un uso non approvato e ci sono state segnalazioni post-marketing di condrolisi nei pazienti che ricevono tali infusioni. La maggior parte dei casi segnalati di condrolisi ha coinvolto l'articolazione della spalla; I casi di condrolisi gleno-umile sono stati descritti in pazienti pediatrici e adulti a seguito di infusioni intra-articolari di anestetici locali con e senza epinefrina per periodi da 48 a 72 ore. Non ci sono informazioni sufficienti per determinare se periodi di infusione più brevi sono associati alla condrolisi. Il tempo di insorgenza di sintomi come la rigidità del dolore articolare e la perdita di movimento possono essere variabili ma può iniziare già dal 2 ° mese dopo l'intervento chirurgico. Attualmente non esiste un trattamento efficace per la condrolisi; I pazienti che hanno manifestato condrolisi hanno richiesto ulteriori procedure diagnostiche e terapeutiche e alcune richieste artroplastica o sostituzione della spalla.

Rischio di reazioni avverse dovute alle interazioni farmacologiche con sensorcaina con epinefrina

Rischio di grave ipertensione persistente a causa delle interazioni farmacologiche tra sensorcaina con inibitori di epinefrina e monoamina ossidasi e antidepressivi triciclici

La somministrazione di sensorcaina con epinefrina (contenente un vasocostrittore) in pazienti che ricevono inibitori della monoamina ossidasi (MAOI) o antidepressivi triciclici possono causare grave ipertensione prolungata. L'uso concomitante di questi agenti dovrebbe essere generalmente evitato. In situazioni in cui la terapia concorrente è necessaria un attento monitoraggio dello stato emodinamico del paziente è essenziale [vedi Interazioni farmacologiche ].

Rischio di grave ipertensione persistente o incidenti cerebrovascolari a causa delle interazioni farmacologiche tra sensorcaina con epinefrina e farmaci ossitocici di tipo ERGOT

La somministrazione concomitante di sensorcaina con farmaci ossitocici di epinefrina e di tipo ERGOT può causare gravi ipertensione persistente o incidenti cerebrovascolari. Evita l'uso della sensorcaina con epinefrina in concomitanza con farmaci ossitocici di tipo ERGOT [vedi Interazioni farmacologiche ].

Rischio di ipertensione e bradicardia a causa delle interazioni farmacologiche tra sensorcaina con epinefrina e antagonisti beta-adrenergici non selettivi

La somministrazione di sensorcaina con epinefrina (contenente un vasocostrittore) in pazienti che ricevono antagonisti beta-adrenergici non selettivi possono causare gravi ipertensione e bradicardia. L'uso concomitante di questi agenti dovrebbe essere generalmente evitato. In situazioni in cui la terapia concorrente è necessaria un attento monitoraggio della pressione arteriosa del paziente e della frequenza cardiaca è essenziale [vedi Interazioni farmacologiche ].

Rischio di arresto cardiaco con uso di anestesia regionale per via endovenosa (Bier Block)

Sono stati segnalati segnalazioni di arresto cardiaco e morte durante l'uso della bupivacaina per l'anestesia regionale per via endovenosa (blocco Bier). Mancano informazioni su dosaggi sicuri e tecniche di somministrazione di sensorcaina in questa procedura. Pertanto la sensorcaina/ sensorcaina con epinefrina è controindicata per l'uso con questa tecnica [vedi Controindicazioni ].

Reazioni di tipo allergico ai solfiti in sensorcaina con epinefrina

Sensorcaina WITH EPINEPHRINE contains sodium metabisulfite a sulfite that may cause allergic-type reactions including anaphylactic symptoms and life-threatening or less severe asthmatic episodes in certain susceptible people. The overall prevalence of sulfite sensitivity in the general population is unknown and probably low. Sulfite sensitivity is seen more frequently in asthmatic than in nonasthmatic people. Sensorcaina without epinephrine does not contain sodium metabisulfite.

Rischio di tossicità sistemiche con iniezione intravascolare o intratecale non intenzionale

L'iniezione intratecale o intratecale non intenzionale di sensorcaina/ sensorcaina con epinefrina può essere associata a tossicità sistemiche tra cui il sistema nervoso centrale o la depressione cardiorespiratoria e il coma che progredisce in definitiva fino all'arresto respiratorio. L'iniezione intratecale non intenzionale durante la prestazione prevista di blocchi epidurali o nervi caudali o lombari vicino alla colonna vertebrale ha comportato una sottoventilazione o apnea (spinale totale o elevato). È stato caratterizzato dalla paralisi della paralisi delle gambe della coscienza e della paralizzante del bradycardia Reazioni avverse ].

Aspirare per il sangue o il liquido cerebrospinale (ove applicabile) prima di iniettare sensorcaina/ sensorcaina con epinefrina sia la dose iniziale che tutte le dosi successive per evitare l'iniezione intravascolare o intratecale. Tuttavia, un'aspirazione negativa per il sangue o il liquido cerebrospinale non garantisce un'iniezione intravascolare o intratecale.

Uso della dose di test con anestesia epidurale

Per servire da avvertimento di iniezione intravascolare o intratecale non intenzionale 3 ml di sensorcaina-MPF con epinefrina senza conservante antimicrobico (NULL,5% di bupivacaina con epinefrina 1: 200000) può essere usato come dose di prova prima della somministrazione della dose completa nella dose completa e nella caudica elaborata [vedi epinefrina) Dosaggio e amministrazione ]. Three ml of Sensorcaine-mpf WITH EPINEPHRINE without antimicrobial preservative (NULL,5% bupivacaine with 1:200000 epinephrine) contains 15 mg bupivacaine and 15 mcg epinephrine. An intravascular or intrathecal injection is still possible even if results of the test dose are negative.

Segni/sintomi di iniezione intravascolare o intratecale non intenzionale della dose di prova della sensorcaina-MPF con epinefrina e raccomandazioni di monitoraggio sono descritti di seguito.

• Iniezione intravascolare non intenzionale: probabile produrre una risposta transitoria di epinefrina entro 45 secondi costituiti da un aumento della frequenza cardiaca e/o/o delle palpitazioni dei palloni circolari e del nervosismo sistolica nel paziente non corretato. Il paziente sedato può presentare solo un aumento della velocità di impulso di 20 o più battiti al minuto per 15 o più secondi. Pertanto, in seguito alla dose di test, la frequenza cardiaca deve essere monitorata per aumenti. I pazienti con beta-bloccanti non possono manifestare cambiamenti nella frequenza cardiaca, ma il monitoraggio della pressione arteriosa può rilevare un aumento transitorio della pressione arteriosa sistolica.
• Iniezione intratecale non intenzionale: evidenziata in pochi minuti con segni di blocco spinale (ad esempio una riduzione della sensazione della paresi di glutei delle gambe o nel coglione assente di ginocchio sedato).

La dose di test stessa può produrre una reazione tossica sistemica ad alta spinale o effetti cardiovascolari indotti dall'epinefrina [vedi Sovradosaggio ].

Rischio di tossicità nei pazienti con compromissione epatica

Poiché gli anestetici locali ammidici come la bupivacaina sono metabolizzati dal fegato considerano un dosaggio ridotto e un aumento del monitoraggio della tossicità sistemica della bupivacaina nei pazienti con compromissione epatica da moderata a grave che sono trattati con sensorcaina/ sensorcaina con epinefrina, specialmente con dosi ripetute [vedi [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Rischio di utilizzo nei pazienti con funzionalità cardiovascolare compromessa

Sensorcaina/ Sensorcaina WITH EPINEPHRINE should be given in reduced doses in patients with impaired cardiovascular function (e.g. hypotension heartblock) because they may be less able to compensate for functional changes associated with the prolongation of AV conduction produced by Sensorcaina/ Sensorcaina WITH EPINEPHRINE. Monitor patients closely for blood pressure heart rate and ECG changes.

Rischio di lesioni ischemiche o necrosi nelle aree del corpo con approvvigionamento di sangue limitato

Usa la sensorcaina con epinefrina in quantità attentamente limitate nelle aree del corpo fornite dalle arterie finali o avendo altrimenti apporto di sangue compromesso come cifre orecchio esterno del naso. I pazienti con malattia vascolare ipertensiva possono presentare una risposta vasocostrittore esagerata. Possono derivare lesioni ischemiche o necrosi.

Rischio di aritmie cardiache con uso concomitante di potenti anestetici

Possono verificarsi gravi aritmie cardiache correlate alla dose se i preparazioni contenenti un vasocostrittore come l'epinefrina (ad esempio sensorcaina con epinefrina) sono usati nei pazienti durante o in seguito alla somministrazione di potenti anestetici per inalazione [vedi Interazioni farmacologiche ]. In deciding whether to concurrently use Sensorcaina WITH EPINEPHRINE with potent inhalation anesthetics in the same patient the combined action of both agents upon the myocardium the concentration and volume of vasoconstrictor used and the time since injection when applicable should be taken into account.

Rischio di reazioni avverse con uso nella testa e nel collo

Piccole dosi di anestetici locali (ad esempio sensorcaina) iniettati nell'area della testa e del collo, comprese i blocchi di ganglio dentali e stellati retrobulbari, possono produrre reazioni avverse simili alla tossicità sistemica osservata con iniezioni intravascolari non intenzionali di dosi più grandi. Le procedure di iniezione richiedono la massima cura. Sono state riportate convulsioni di confusione depressione respiratoria e/o arresto respiratorio e stimolazione cardiovascolare o depressione. Queste reazioni possono essere dovute all'iniezione intra-arteriosa dell'anestetico locale con flusso retrogrado alla circolazione cerebrale. Possono anche essere dovuti alla foratura della guaina durale del nervo ottico durante il blocco retrobulbar con diffusione di qualsiasi anestetico locale lungo lo spazio subdurale verso il mesencefalo. Monitorare la circolazione e la respirazione e osservare costantemente i pazienti che ricevono sensorcaina/ sensorcaina con blocchi di epinefrina. Le attrezzature e i farmaci e il personale di rianimazione e il personale per il trattamento delle reazioni avverse dovrebbero essere immediatamente disponibili. Le raccomandazioni di dosaggio non devono essere superate [vedi Dosaggio e amministrazione ].

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Rischio di arresto respiratorio con uso nella chirurgia oftalmica

I medici che eseguono blocchi di retrobulbar dovrebbero essere consapevoli del fatto che ci sono state segnalazioni di arresto respiratorio dopo l'iniezione anestetica locale. Prima del blocco retrobulbar (ad es. Con sensorcaina-MPF/ sensorcaina-MPF con epinefrina) come per tutte le altre procedure regionali di rianimazione e farmaci e personale per gestire l'arresto respiratorio o le convulsioni di depressione e la stimolazione cardiaca o la depressione dovrebbero essere immediatamente disponibili [vedi depressione [vedi depressione [vedi depressione dovrebbe essere immediatamente disponibile [vedi Avvertimenti e precauzioni ]. As with other anesthetic procedures patients should be constantly monitored following ophthalmic blocks for signs of these adverse reactions which may occur following relatively low total doses.

Una concentrazione di bupivacaina allo 0,75% è indicata per il blocco retrobulbar; Tuttavia, questa concentrazione non è indicata per nessun altro blocco nervoso periferico incluso il nervo facciale e non indicata per l'infiltrazione locale tra cui la congiuntiva [vedi Indicazioni e utilizzo ].

Rischio di trauma involontario per labbra della lingua e mucosa buccale nelle applicazioni dentali

A causa della lunga durata dell'anestesia in cui la sensorcaina con epinefrina [0,5% (5 mg/ml) di bupivacaina] viene utilizzata per le iniezioni dentali avvertono i pazienti sulla possibilità di un trauma involontario alle labbra della lingua e alla mucosa buccale e consiglia loro di non masticare alimenti solidi fino a quando non restituiscono la sensazione [vedi. Vedi. Vedi. Vedi. Vedi. Vedi. Vedi. Vedi. Vedi. Vedi. Vedi. Vedi. Vedi. Vedi. Vedi. Vedi. Vedi. Vedi. Vedi. Vedi. Vedi. Vedi. Vedi. Vedi. Vedi. Vedi. Vedi. Vedi. Vedi. Vedi. Vedivedivevive [vedi. Vedive. Informazioni sulla consulenza del paziente ].

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Carcinogenesi

Non sono stati condotti studi a lungo termine sugli animali per valutare il potenziale cancerogeno di bupivacaina cloridrato. Mutagenesi Il potenziale mutagenico della bupivacaina cloridrato non è stato determinato. Non è stato determinato la compromissione della fertilità L'effetto della bupivacaina sulla fertilità.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Riepilogo del rischio

Sensorcaina/ Sensorcaina WITH EPINEPHRINE is contraindicated for obstetrical paracervical block anesthesia. Its use in this technique has resulted in fetal bradycardia and death [Vedere Controindicazioni Avvertimenti e precauzioni ].

Non ci sono dati disponibili sull'uso della sensorcaina/ sensorcaina con epinefrina nelle donne in gravidanza per informare un rischio associato alla droga di esiti avversi dello sviluppo.

Negli studi sugli animali la letalità dell'embrione-fetale è stata osservata quando la bupivacaina è stata somministrata per via sottocutanea ai conigli incinta durante l'organogenesi a dosi clinicamente rilevanti. La ridotta sopravvivenza del cucciolo è stata osservata in uno studio di sviluppo pre-e-natale di ratto (dosaggio dall'impianto attraverso lo svezzamento) a un livello di dose paragonabile alla dose umana raccomandata giornaliera (MRHD) sulla base della superficie corporea (BSA). Sulla base dei dati sugli animali consigliano alle donne in gravidanza dei potenziali rischi per un feto (vedi Dati ).

Anestetici locali rapidly cross the placenta and when used for epidural caudal or pudendal block anesthesia can cause varying degrees of maternal fetal and neonatal toxicity [Vedere Farmacologia clinica ]. The incidence and degree of toxicity depend upon the procedure performed the type and amount of drug used and the technique of drug administration. Adverse reactions in the parturient fetus and neonate involve alterations of the CNS peripheral vascular tone and cardiac function.

Se questo farmaco viene utilizzato durante la gravidanza o se il paziente rimane incinta mentre prende questo farmaco, informa il paziente del potenziale pericolo al feto. Il rischio di background stimato di importanti difetti alla nascita e aborto per le popolazioni indicate sono sconosciuti. Nella popolazione generale degli Stati Uniti il ​​rischio di background stimato di gravi difetti alla nascita e aborto in gravidanza clinicamente riconosciuta è rispettivamente del 2-4% e del 15-20%.

Considerazioni cliniche

Reazioni avverse materne

L'ipotensione materna è risultata dall'anestesia regionale. Gli anestetici locali producono vasodilatazione bloccando i nervi simpatici. La posizione supina è pericolosa nelle donne in gravidanza a termine a causa della compressione aorlocavale da parte dell'utero gravido. Pertanto, durante il trattamento dell'ipotensione materna di tossicità sistemica o della bradicardia fetale a seguito del blocco regionale, il parturistico dovrebbe essere mantenuto nella posizione del decubito laterale sinistro, se possibile, se possibile, lo spostamento manuale dell'utero al largo dei grandi vasi. Elevare le gambe del paziente aiuterà anche a prevenire la riduzione della pressione sanguigna. Anche la frequenza cardiaca fetale dovrebbe essere monitorata continuamente ed è altamente consigliabile il monitoraggio del fetale elettronico.

Manodopera o parto

L'anestesia caudale o pudenale epidurale può alterare le forze del parto attraverso i cambiamenti nella contrattilità uterina o gli sforzi espulsivi materni. È stato segnalato che l'anestesia epidurale prolunga la seconda fase del travaglio rimuovendo la maggiore impulso del riflesso di sospendere o interferendo con la funzione motoria. L'uso di anestesia ostetrica può aumentare la necessità di assistenza per le pinze.

L'uso di alcuni prodotti anestetici anestetici durante il travaglio e il parto possono essere seguiti da una ridotta forza e tono muscolare per il primo giorno o due della vita. Questo non è stato segnalato con Bupivacaina.

È estremamente importante evitare la compressione aorlocavale da parte dell'utero gravido durante la somministrazione di blocchi regionali ai parturieri. Per fare ciò, il paziente deve essere mantenuto nella posizione del decubito laterale sinistro o un rotolo di coperta o un sabbia di sabbia può essere posizionato sotto l'anca destra e l'utero gravido spostato a sinistra.

Dati

Dati sugli animali

La bupivacaina cloridrato ha prodotto tossicità dello sviluppo quando somministrato sottocutaneamente a ratti e conigli in gravidanza a dosi clinicamente rilevanti.

La bupivacaina cloridrato è stata somministrata per via sottocutanea ai ratti a dosi di 4,4 13.3

In uno studio di sviluppo pre-e-natale di ratto (dosaggio dall'impianto attraverso lo svezzamento) condotto a dosi sottocutanee di 4.4 13.3

Lattazione

Riepilogo del rischio

Lattazione studies have not been conducted with bupivacaine. Bupivacaine has been reported to be excreted in human milk suggesting that the nursing infant could be theoretically exposed to a dose of the drug. Sensorcaina/ Sensorcaina WITH EPINEPHRINE should be administered to lactating women only if clearly indicated. Studies assessing the effects of Sensorcaina/ Sensorcaina WITH EPINEPHRINE in breastfed children have not been performed. Studies to assess the effect of Sensorcaina/ Sensorcaina WITH EPINEPHRINE on milk production or excretion have not been performed. The developmental and health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother’s clinical need for bupivacaine and any potential adverse effects on the breastfed child from bupivacaine or from the underlying maternal condition.

Uso pediatrico

Sensorcaina/ Sensorcaina WITH EPINEPHRINE is approved for use in adults. Administration of Sensorcaina/ Sensorcaina WITH EPINEPHRINE in pediatric patients younger than 12 years is not recommended.

È stato riportato che infusioni continue di bupivacaina nei pazienti pediatrici si traducano ad alti livelli sistemici di bupivacaina e convulsioni; Alti livelli plasmatici possono anche essere associati a anomalie cardiovascolari.

Uso geriatrico

I pazienti con 65 anni e in particolare quelli con ipertensione possono essere ad aumentato rischio di sviluppare ipotensione mentre si sottopongono all'anestesia con sensorcaina/ sensorcaina con epinefrina.

Negli studi clinici sui pazienti anziani della bupivacaina hanno raggiunto la diffusione massima di analgesia e il massimo blocco motorio più rapidamente rispetto ai pazienti adulti più giovani.

Differenze in vari parametri farmacocinetici sono state osservate tra pazienti adulti anziani e giovani [vedi Farmacologia clinica ].

È noto che questo prodotto è sostanzialmente escreto dal rene e il rischio di reazioni avverse a questo farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale alterata. Poiché è più probabile che i pazienti anziani abbiano una riduzione delle cure di funzione renale nella selezione della dose e può essere utile monitorare la funzione renale. I pazienti anziani possono richiedere dosi più basse di sensorcaina/ sensorcaina con epinefrina.

Compromissione epatica

Gli anestetici locali di tipo ammide come la bupivacaina sono metabolizzati dal fegato. I pazienti con grave compromissione epatica a causa della loro incapacità di metabolizzare gli anestetici locali normalmente hanno un rischio maggiore di sviluppare concentrazioni plasmatiche tossiche e tossicità sistemica anestetica potenzialmente locale. Quindi prendere in considerazione il dosaggio ridotto e l'aumento del monitoraggio della tossicità sistemica anestetica locale nei pazienti con compromissione epatica da moderata a grave trattata con sensorcaina/ sensorcaina con epinefrina, specialmente con dosi ripetute [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Compromissione renale

È noto che la bupivacaina è sostanzialmente escreta dal rene e il rischio di reazioni avverse a questo farmaco può essere maggiore nei pazienti con compromissione renale. Questo dovrebbe essere preso in considerazione quando si seleziona la sensorcaina/ sensorcaina con dosaggio di epinefrina [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Informazioni per overdose per la sensorcaina

Presentazione clinica

Le emergenze acute dall'uso di sensorcaina/ sensorcaina con epinefrina sono generalmente correlate agli alti livelli plasmatici riscontrati durante l'uso terapeutico o a iniezione intratecale non intenzionale [vedi Avvertimenti e precauzioni Reazioni avverse ].

Se non trattati immediatamente convulsioni con ipercarbia di ipossia simultanea e acidosi più la depressione miocardica dagli effetti diretti della bupivacaina possono provocare aritmie cardiache bradicardia asystole fibrillazione ventricolare o arresto cardiaco. Possono verificarsi anomalie respiratorie, compresa l'apnea. L'ipoventilazione o l'apnea dovuta all'iniezione intratecale involontaria di sensorcaina/ sensorcaina con epinefrina può produrre questi stessi segni e portare anche ad un arresto cardiaco se il supporto ventilatorio non è istituito. Se l'arresto cardiaco dovesse verificarsi esito positivo può richiedere sforzi di rianimazione prolungati.

Gestione

Il primo passo nella gestione delle reazioni tossiche sistemiche, nonché ipoventilazione o apnea dovuta all'iniezione intratecale involontaria di sensorcaina/ sensorcaina con epinefrina consiste in immediata attenzione all'istituzione e alla manutenzione di una via aerea brevettata ed efficace ventilazione assistita o controllata con ossigeno al 100% con un sistema di consegna in grado di consentire un'immediata pressione aerea positiva. L'intubazione endotracheale che utilizza farmaci e tecniche familiari al medico può essere indicata dopo la somministrazione iniziale di ossigeno per maschera se si incontra difficoltà nel mantenimento di una via aerea brevetti o se è indicato un supporto ventilatorio prolungato (assistito o controllato).

Se necessario, utilizzare i farmaci per gestire le convulsioni. Una dose endovenosa di bolo di una benzodiazepina contrarggerà alla stimolazione del SNC correlata alla sensorcaina. Immediatamente dopo l'istituzione di misure ventilatorie valuta l'adeguatezza della circolazione. Il trattamento di supporto della depressione circolatoria può richiedere misure di supporto alla vita cardiaca anticipata.

Controindicazioni per la sensorcaina

Sensorcaina / Sensorcaina WITH EPINEPHRINE is contraindicated in:

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• Ostetrical anestesia a blocchi paracervicali. Il suo uso in questa tecnica ha portato a bradicardia fetale e morte.
• Anestesia regionale per via endovenosa (Bier Block) [vedi Avvertimenti e precauzioni ].
• pazienti con un'ipersensibilità nota alla bupivacaina o ad qualsiasi agente anestetico locale di tipo ammide o ad altri componenti della sensorcaina / sensorcaina con epinefrina.

Farmacologia clinica for Sensorcaine

Meccanismo d'azione

La bupivacaina blocca la generazione e la conduzione degli impulsi nervosi presumibilmente aumentando la soglia per l'eccitazione elettrica nel nervo rallentando la propagazione dell'impulso nervoso e riducendo il tasso di aumento del potenziale d'azione. In generale, la progressione dell'anestesia è correlata alla mielinizzazione del diametro e alla velocità di conduzione delle fibre nervose interessate. Clinicamente l'ordine di perdita della funzione nervosa è il seguente: (1) dolore (2) temperatura (3) tocco (4) Propriception e (5) tono muscolare scheletrico.

L'epinefrina è un vasocostrittore aggiunto alla bupivacaina per rallentare l'assorbimento nella circolazione generale e quindi prolungare il mantenimento di una concentrazione attiva del tessuto.

Farmacodinamica

L'assorbimento sistemico della bupivacaina produce effetti sul sistema cardiovascolare e sul sistema nervoso centrale. Alle concentrazioni di sangue ottenute con le normali variazioni di dosi terapeutiche nella contrattilità della refrattarietà dell'eccitabilità della conduzione cardiaca e la resistenza vascolare periferica sono minime. Tuttavia, le concentrazioni ematiche tossiche deprimono la conduzione cardiaca e l'eccitabilità che possono portare a aritmie ventricolari a blocchi atrioventricolari e arresto cardiaco a volte con conseguenti morti. Inoltre, la contrattilità miocardica è depressa e la vasodilatazione periferica si verifica a una riduzione della gittata cardiaca e della pressione arteriosa. Questi cambiamenti cardiovascolari hanno maggiori probabilità di verificarsi dopo iniezione intravascolare non intenzionale di bupivacaina [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

A seguito di assorbimento sistemico la bupivacaina può produrre la depressione del SNC di stimolazione del SNC o entrambi. La stimolazione centrale apparente si manifesta come tremori irrequieti e tremando che progrediscono verso le convulsioni seguite dalla depressione del SNC e dal coma che avanzano in definitiva fino all'arresto respiratorio. Tuttavia, la bupivacaina ha un effetto depressivo primario sul midollo e sui centri superiori. La fase depressa può verificarsi senza uno stato eccitato precedente.

La durata dell'anestesia locale dopo la somministrazione di sensorcaina è più lunga di quella osservata dopo la somministrazione di altri anestetici locali a breve durata comunemente usati. Sembra esserci un periodo di analgesia che persiste dopo la risoluzione del blocco e il ritorno della sensazione.

L'inizio dell'azione a seguito di iniezioni dentali è di solito da 2 a 10 minuti e può durare fino a 7 ore. La durata dell'effetto anestetico è prolungata dall'aggiunta di epinefrina 1: 200000.

Farmacocinetica

I livelli plasmatici sistemici di bupivacaina dopo la somministrazione di sensorcaina non sono correlati all'efficacia locale.

Assorbimento

Il tasso di assorbimento sistemico della bupivacaina dipende dalla dose totale e dalla concentrazione di farmaci somministrati la via di somministrazione la vascolarizzazione del sito di somministrazione e la presenza o l'assenza di epinefrina nella soluzione anestetica. Una concentrazione diluita di epinefrina (1: 200000) di solito riduce il tasso di assorbimento e la concentrazione plasmatica di picco di bupivacaina che consente l'uso di dosi totali moderatamente maggiori e talvolta prolungando la durata dell'azione [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Dopo l'iniezione di sensorcaina per i livelli di picco del picco del blocco nervoso epidurale o periferico caudale sono raggiunti in 30-45 minuti seguiti da un declino a livelli insignificanti durante le successive tre o sei ore.

Distribuzione

La bupivacaina sembra attraversare la placenta per diffusione passiva. Il tasso e il grado di diffusione sono regolati dal grado di legame delle proteine ​​plasmatiche (2) il grado di ionizzazione e (3) il grado di solubilità lipidica. I rapporti fetali/ materni della bupivacaina sembrano essere inversamente correlati al grado di legame delle proteine ​​plasmatiche perché solo il farmaco non illimitato è disponibile per il trasferimento placentare. La bupivacaina con un'alta capacità di legame proteico (95%) ha un basso rapporto fetale/materno (da 0,2 a 0,4). L'entità del trasferimento placentare è anche determinata dal grado di ionizzazione e solubilità lipidica del farmaco. I farmaci non ionizzati solubili lipidici entrano prontamente nel sangue fetale dalla circolazione materna.

A seconda del percorso di somministrazione, la bupivacaina è distribuita in una certa misura a tutti i tessuti corporei con alte concentrazioni trovate in organi altamente perfusi come il cuore e il cervello dei polmoni epatici.

Gli studi farmacocinetici sul profilo plasmatico della bupivacaina dopo l'iniezione endovenosa diretta (la sensorcaina non è approvata per uso endovenoso) suggeriscono un modello aperto a tre compartimenti. Il primo compartimento è rappresentato dalla rapida distribuzione intravascolare del farmaco. Il secondo compartimento rappresenta l'equilibrazione del farmaco in tutti gli organi altamente perfusi come i reni dei polmoni del miocardio cerebrale e il fegato. Il terzo compartimento rappresenta un'equilibrazione del farmaco con tessuti scarsamente perfusi come muscoli e grassi.

Eliminazione

L'emivita di Bupivacaina negli adulti è di 2,7 ore.

Metabolismo

Gli anestetici locali di tipo ammide come la bupivacaina sono metabolizzati principalmente nel fegato attraverso la coniugazione con l'acido glucuronico. La pipecolossilidina è il principale metabolita della bupivacaina. L'eliminazione del farmaco dalla distribuzione dei tessuti dipende in gran parte dalla disponibilità di siti di legame nella circolazione per trasportarlo al fegato dove viene metabolizzato.

Escrezione

Il rene è il principale organo escretore per la maggior parte degli anestetici locali e i loro metaboliti. L'escrezione urinaria è influenzata dalla perfusione urinaria e dai fattori che influenzano il pH urinario. Solo il 6% della bupivacaina viene escreto invariato nelle urine.

Popolazioni specifiche

Pazienti geriatrici

I pazienti anziani hanno mostrato concentrazioni plasmatiche di picco più elevate rispetto ai pazienti più giovani dopo la somministrazione di sensorcaina. La clearance del plasma totale è stata ridotta in questi pazienti [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Pazienti con compromissione epatica

Vari parametri farmacocinetici degli anestetici locali possono essere significativamente alterati dalla presenza di malattia epatica. I pazienti con malattia epatica, in particolare quelli con grave malattia epatica, possono essere più suscettibili alle potenziali tossicità degli anestetici locali di tipo ammide [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Pazienti con compromissione renale

Vari parametri farmacocinetici degli anestetici locali possono essere significativamente alterati dalla presenza di fattori della malattia renale che influenzano il pH urinario e il flusso sanguigno renale [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Informazioni sul paziente per la sensorcaina

Reazioni di tipo allergico

Valuta se il paziente ha avuto reazioni di tipo allergico agli anestetici locali di tipo ammide o ad altri ingredienti di formulazione come il conservante antimicrobico metilparaben Controindicazioni Avvertimenti e precauzioni Reazioni avverse ].

Perdita temporanea di sensazione e attività motoria dopo anestesia caudale o epidurale

Se i pazienti appropriati devono essere informati in anticipo che possono sperimentare una perdita temporanea di sensazione e attività motoria di solito nella metà inferiore del corpo a seguito della corretta somministrazione di anestesia caudale o epidurale.

Istruzioni dopo iniezione dentale di sensorcaina

Consiglia ai pazienti che ricevono iniezioni dentali di sensorcaina di non masticare cibi solidi o di testare l'area anestetizzata mordendo o sondando fino a quando l'anestesia non si è esaurita (fino a 7 ore) [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Metemoglobinemia

Informare i pazienti che l'uso di anestetici locali può causare metemoglobinemia una grave condizione che deve essere trattata prontamente. Consiglia ai pazienti o ai caregiver di cercare immediatamente cure mediche se loro o qualcuno nella loro cura sperimenta i seguenti segni o sintomi: pelle grigio pallido o di colore blu (cianosi); mal di testa; frequenza cardiaca rapida; fiato corto; vertigini; o affaticamento [vedi Avvertimenti e precauzioni ].