Pepcid

Descrizione per pepcid

L'ingrediente attivo in Pepcid® (famotidina) è un antagonista del recettore H2 di istamina. La famotidina è N '(aminosulfonil) -3-[[[2-[(diaminometilene) amino] -4-tiazolil] metil] tio] propanimidamide. La formula empirica della famotidina è C ₈ H ₁₅ N ₇ O ₂ S ₃ e il suo peso molecolare è 337,43. La sua formula strutturale è:

La famotidina è un composto cristallino da bianco a giallo pallido che è liberamente solubile in acido acetico glaciale leggermente solubile in metanolo molto leggermente solubile in acqua e praticamente insolubile in etanolo.

Ogni compressa per somministrazione orale contiene 20 mg o 40 mg di famotidina e i seguenti ingredienti inattivi: idrossipropil cellulosa ipromellosio ossidi magnesio stearato stearato microcristallino di cellulosa di mais talco di biossido di titanio e cera carnauba.

Usi per pepcid

Pepcid è indicato in:

1. Trattamento a breve termine dell'ulcera duodenale attiva. La maggior parte dei pazienti adulti guarisce entro 4 settimane; Raramente c'è motivo di utilizzare Pepcid a pieno dosaggio da più di 6 a 8 settimane. Gli studi non hanno valutato la sicurezza della famotidina nell'ulcera duodenale attiva semplice per periodi di oltre otto settimane.
2. Terapia di mantenimento per i pazienti con ulcera duodenale a dosaggio ridotto dopo la guarigione di un'ulcera attiva. Studi controllati negli adulti non si sono estesi oltre un anno.
3. Trattamento a breve termine dell'ulcera gastrica benigna attiva. La maggior parte dei pazienti adulti guarisce entro 6 settimane. Gli studi non hanno valutato la sicurezza o l'efficacia della famotidina nell'ulcera gastrica benigna attiva non complicata per periodi di oltre 8 settimane.
4. Trattamento a breve termine della malattia da reflusso gastroesofageo (GERD). Il pepcide è indicato per il trattamento a breve termine dei pazienti con sintomi di GERD (vedi Farmacologia clinica negli adulti Studi clinici ).
   Il pepcide è anche indicato per il trattamento a breve termine dell'esofagite a causa della GERD tra cui una malattia erosiva o ulcerosa diagnosticata mediante endoscopia (vedi Farmacologia clinica negli adulti Studi clinici ).
5. Trattamento delle condizioni patologiche ipersecretorie (ad es. Sindrome di Zollinger-Ellison adenomi endocrini (vedi Farmacologia clinica negli adulti Studi clinici ).

Dosaggio per pepcid

Ulcera duodenale

Terapia acuta : Il dosaggio orale adulto raccomandato per l'ulcera duodenale attiva è di 40 mg una volta al giorno al momento di coricarsi. La maggior parte dei pazienti guarisce entro 4 settimane; Raramente c'è motivo di utilizzare Pepcid a pieno dosaggio da più di 6 a 8 settimane. Un regime di 20 mg B.I.D. è anche efficace.

Terapia di mantenimento : La dose orale per adulti raccomandata è di 20 mg una volta al giorno prima di coricarsi.

Ulcera gastrica benigna

Terapia acuta : Il dosaggio orale per adulti raccomandato per l'ulcera gastrica benigna attiva è di 40 mg una volta al giorno prima di coricarsi.

Malattia del reflusso gastroesofageo (GERD)

Il dosaggio orale raccomandato per il trattamento di pazienti adulti con sintomi di GERD è di 20 mg b.i.d. per un massimo di 6 settimane. Il dosaggio orale raccomandato per il trattamento di pazienti adulti con esofagite tra cui erosioni e ulcerazioni e sintomi di accompagnamento dovuti alla GERD è di 20 o 40 mg b.i.d. per un massimo di 12 settimane (vedi Farmacologia clinica negli adulti Studi clinici ).

Dosaggio For Pazienti pediatrici <1 Year Of Age Malattia del reflusso gastroesofageo (GERD)

Vedere PRECAUZIONI Pazienti pediatrici <1 year of age.

Gli studi descritti in precauzioni pazienti pediatrici <1 year of age suggest the following starting doses in pediatric patients < 1 year of age: Malattia del reflusso gastroesofageo (GERD) -0.5 mg/kg/dose of famotidine orale suspension for the treatment of GERD for up to 8 weeks once daily in patients < 3 months of age E 0.5 mg/kg/dose twice daily in patients 3 months to < 1 year of age. Patients should also be receiving conservative measures (e.g. thickened feedings). The use of intravenous famotidine in pediatric patients < 1 year of age with GERD has not been adequately studied.

Dosaggio For Pazienti pediatrici 1-16 Years Of Age

Vedere PRECAUZIONI Pazienti pediatrici 1-16 years of age.

Gli studi descritti in precauzioni pazienti pediatrici 1-16 years of age suggest the following starting doses in pediatric patients 1-16 years of age:

Ulcera peptica - 0,5 mg/kg/giorno P.O. Al momento di andare a letto o diviso B.I.D. fino a 40 mg/die.

Malattia di reflusso gastroesofageo con o senza esofagite tra cui erosioni e ulcerazioni - 1,0 mg/kg/giorno P.O. diviso B.I.D. fino a 40 mg b.i.d.

Mentre studi non controllati pubblicati suggeriscono l'efficacia della famotidina nel trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo e dei dati dell'ulcera peptica nei pazienti pediatrici non sono sufficienti per stabilire una risposta percentuale con dose e durata della terapia. Pertanto, la durata del trattamento (inizialmente basata su raccomandazioni sulla durata degli adulti) e la dose devono essere individualizzate in base alla risposta clinica e/o alla determinazione del pH (gastrica o esofagea) ed endoscopia. Pubblicato studi clinici non controllati in pazienti pediatrici di 1-16 anni hanno impiegato dosi fino a 1 mg/kg/die per l'ulcera peptica e 2 mg/kg/giorno per GERD con o senza esofagite tra cui erosioni e ulcerazioni.

Condizioni patologiche ipersecretorie (ad es. Sindrome di Zollinger-Ellison adenomi endocrini multipli)

Il dosaggio di pepcide nei pazienti con condizioni patologiche ipersecretorie varia con il singolo paziente. La dose di partenza orale per adulti raccomandati per condizioni ipersecretorie patologiche è di 20 mg q 6 h. In alcuni pazienti può essere richiesta una dose di partenza più elevata. Le dosi devono essere adeguate alle esigenze dei singoli pazienti e dovrebbero continuare fino a quando clinicamente indicato. Dosi fino a 160 mg q 6 h sono state somministrate ad alcuni pazienti adulti con sindrome di Zollinger-Ellison grave.

Uso concomitante di antiacidi

Gli antiacidi possono essere somministrati in concomitanza se necessario.

Dosaggio Adjustment For Pazienti con insufficienza renale moderata o grave

In pazienti adulti con moderato (clearance della creatinina <50 mL/min) or severe (creatinine clearance < 10 mL/min) renal insufficiency the elimination half-life of PEPCID is increased. For patients with severe renal insufficiency it may exceed 20 ore reaching approximately 24 ore in anuric patients. Since CNS adverse effects have been reported in patients with moderate E severe renal insufficiency to avoid excess accumulation of the drug in patients with moderate or severe renal insufficiency the dose of PEPCID may be reduced to half the dose or the dosing interval may be prolonged to 36-48 ore as indicated by the patient's clinical response.

Sulla base del confronto dei parametri farmacocinetici per il pepcide negli adulti e l'adeguamento del dosaggio dei pazienti pediatrici nei pazienti pediatrici con insufficienza renale moderata o grave.

Come fornito

Compresse di pepcid 20 mg sono compresse a forma di pellicola a forma quadrata arrotondata di beige msd codificati su un lato e semplice dall'altro. Sono forniti come segue:

Ndc 42998-639-09 unità di utilizzo bottiglie di 30
Ndc 42998-639-98 bottiglie di utilizzo di 100.

Compresse di pepcid 40 mg are tan rounded square shaped film-coated tablets coded MSD on one side E plain on the other. They are supplied as follows:

Ndc 42998-649-09 unità di utilizzo bottiglie di 30
Ndc 42998-649-98 unità di utilizzo bottiglie di 100. stoccaggio

Conservare a temperatura ambiente controllata.

Le compresse Pepcid® (Famitidine) 20 mg e compresse 40 mg sono prodotte per: Marathon Pharmaceuticals LLC Northbrook IL 60062 USA. Rilasciato febbraio 2014.

Effetti collaterali per pepcid

Le reazioni avverse elencate di seguito sono state riportate durante gli studi clinici nazionali e internazionali in circa 2500 pazienti. In quegli studi clinici controllati in cui le compresse di pepcidi sono state confrontate con il placebo l'incidenza di esperienze avverse nel gruppo che hanno ricevuto compresse di pepcid 40 mg al momento di coricarsi era simile a quella nel gruppo placebo.

È stato riportato che le seguenti reazioni avverse si verificano in oltre l'1%dei pazienti in terapia con pepcide in studi clinici controllati e possono essere causalmente correlate al farmaco: mal di testa (NULL,7%) vertigini (NULL,3%) costipazione (NULL,2%) e diarrea (NULL,7%).

Le seguenti altre reazioni avverse sono state riportate raramente negli studi clinici o da quando il farmaco è stato commercializzato. La relazione con la terapia con PEPCID non è stata chiara in molti casi. All'interno di ciascuna categoria le reazioni avverse sono elencate in ordine di gravità decrescente:

Corpo nel suo insieme: Febbre ASTENIA ASTENIA

Cardiovascolare: Arithmia AV Block Palpitation. L'intervallo QT prolungato nei pazienti con funzionalità renale alterata è stato segnalato molto raramente.

Gastrointestinale: anomalie di epatite da epatite del giallo colestatico vomito la nausea ausilia

Ematologico: rari casi di agranulocitosi pancitopenia leucopenia trombocitopenia

Ipersensibilità: anafilassi angioedema orbitale o edema facciale orticaria iniezione congiuntivale congiuntivale

Muscoloscheletrico: rabdomiolisi dolore muscoloscheletrico compresi i crampi muscolari artralgia

Sistema nervoso/psichiatrico: Grand Mal convieto; i disturbi psichici che erano reversibili nei casi per i quali è stato ottenuto il follow-up, compresa le allucinazioni di confusione dell'agitazione che l'ansia ha ridotto la libido; parestesia; insonnia; sonnolenza. Le convulsioni nei pazienti con funzionalità renale alterata sono state riportate molto raramente.

Respiratorio: Polmonite interstiziale di broncospasmo

Pelle: Necrolisi epidermica tossica/Sindrome di Stevens-Johnson (molto rara) Acne prurito Alopecia prurito lavaggio della pelle secca

Sensi speciali: Disturbo del gusto dell'acufene

Altro: Sono stati segnalati rari casi di impotenza e rari casi di ginecomastia; Tuttavia, negli studi clinici controllati, le incidenze non erano maggiori di quelle osservate con placebo.

mylicon per adulti al banco

Le reazioni avverse riportate per compresse di pepcid possono anche verificarsi con pepcid per sospensione orale.

Pazienti pediatrici

In uno studio clinico su 35 pazienti pediatrici <1 year of age with GERD symptoms [e.g. vomiting (spitting up) irritability (fussing)] agitation was observed in 5 patients on famotidine that resolved when the medication was discontinued.

Interazioni farmacologiche per pepcid

Non sono state identificate interazioni farmacologiche. Studi con famotidina nell'uomo in modelli animali e in vitro non hanno mostrato interferenza significativa con la disposizione di composti metabolizzati dagli enzimi microsomiali epatici, ad es. Sistema del citocromo P450. I composti testati nell'uomo includono la teofilina warfarin fenitoina diazepam aminopirina e antipirina. È stato testato il verde indocianina come indice di estrazione di farmaci epatici e non sono stati trovati effetti significativi.

Avvertimenti per Pepcid

Nessuna informazione fornita

Precauzioni per pepcid

Generale

La risposta sintomatica alla terapia con pepcid non preclude la presenza di malignità gastrica.

Pazienti con insufficienza renale moderata o grave

Poiché gli effetti avversi del SNC sono stati riportati in pazienti con insufficienza renale moderata e grave, potrebbero essere necessari intervalli più lunghi tra dosi o dosi più basse in pazienti con moderato (clearance della creatinina <50 mL/min) or severe (creatinine clearance < 10 mL/min) renal insufficiency to adjust for the longer elimination half-life of famotidine (see Farmacologia clinica negli adulti E Dosaggio e amministrazione ). Prolonged QT interval has been reported very rarely in patients with impaired renal function whose dose/dosing interval of famotidine may not have been adjusted appropriately.

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

In uno studio di 106 settimane sui ratti e uno studio di 92 settimane su topi somministrati dosi orali fino a 2000 mg/kg/giorno (circa 2500 volte la dose umana raccomandata per l'ulcera duodenale attiva) non vi sono prove del potenziale cancerogeno per il pepcide.

La famotidina era negativa nel test del mutagen microbico (test Ames) usando Salmonella typhimurium E Hanno mostrato freddo con o senza attivazione enzimatica epatica di ratto a concentrazioni fino a 10000 mcg/piastra. Negli studi in vivo nei topi con un test di micronucleo e un test di aberrazione cromosomica non è stata osservata alcuna evidenza di un effetto mutageno.

Negli studi con ratti somministrati dosi orali fino a 2000 mg/kg/die o dosi endovenose fino a 200 mg/kg/giorno della fertilità e le prestazioni riproduttive non sono state influenzate.

Gravidanza

Gravidanza Category B

Studi riproduttivi sono stati condotti su ratti e conigli a dosi orali fino a 2000 e 500 mg/kg/giorno rispettivamente e in entrambe le specie di I.V. dosi fino a 200 mg/kg/die e non hanno rivelato prove significative di fertilità o danno alterato al feto a causa di pepcidi. Sebbene non siano stati osservati effetti fetossici diretti di aborti sporadici che si verificano solo nelle madri che mostravano una marcata riduzione dell'assunzione di cibo in alcuni conigli a dosi orali di 200 mg/kg/giorno (250 volte la solita dose umana) o superiore. Tuttavia, non ci sono studi adeguati o ben controllati nelle donne in gravidanza. Poiché gli studi riproduttivi animali non sono sempre predittivi della risposta umana, questo farmaco dovrebbe essere usato durante la gravidanza solo se chiaramente necessario.

Madri infermieristiche

Gli studi condotti su ratti in allattamento hanno dimostrato che la famotidina è secreta nel latte materno. La depressione della crescita transitoria è stata osservata nei giovani ratti allattando da madri trattate con dosi maternetossiche di almeno 600 volte la solita dose umana. La famotidina è rilevabile nel latte umano. A causa del potenziale di gravi reazioni avverse nei neonati infermieristici di Pepcid, si dovrebbe prendere una decisione se interrompere l'assistenza infermieristica o interrompere il farmaco tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.

Pazienti pediatrici <1 Year Of Age

Uso di pepcid nei pazienti pediatrici <1 year of age is supported by evidence from adequate E well-controlled studies of PEPCID negli adulti E by the following studies in pediatric patients < 1 year of age.

Due studi di farmacocinetica in pazienti pediatrici <1 year of age (N=48) demonstrated that clearance of famotidine in patients> 3 mesi a 1 anno di età è simile a quello osservato nei pazienti pediatrici più anziani (1-15 anni) e negli adulti. Al contrario, i pazienti pediatrici di 0-3 mesi avevano valori di clearance della famotidina che erano da 2 a 4 volte in meno rispetto a quelli dei pazienti pediatrici più anziani e degli adulti. Questi studi mostrano anche che la biodisponibilità media nei pazienti pediatrici <1 year of age after orale dosing is similar to older pediatric patients E adults. Pharmacodynamic data in pediatric patients 0-3 mesi of age suggest that the duration of acid suppression is longer compared with older pediatric patients consistent with the longer famotidine half-life in pediatric patients 0-3 mesi of age. (Vedere Farmacologia clinica Nei pazienti pediatrici Farmacocinetica e farmacodinamica .

In uno studio di trattamento randomizzato in doppio cieco 35 pazienti pediatrici <1 year of age who were diagnosed as having Reflusso gastroesofageo disease were treated for up to 4 weeks with famotidine orale suspension (0.5 mg/kg/dose or 1 mg/kg/dose). Although an intravenous famotidine formulation was available no patients were treated with intravenous famotidine in this study. Also caregivers were instructed to provide conservative treatment including thickened feedings. Enrolled patients were diagnosed primarily by history of vomiting (spitting up) E irritability (fussiness). The famotidine dosing regimen was once daily for patients < 3 months of age E twice daily for patients ≥ 3 months of age. After 4 weeks of treatment patients were rEomly withdrawn from the treatment E followed an additional 4 weeks for adverse events E symptomatology. Patients were evaluated for vomiting (spitting up) irritability (fussiness) E global assessments of improvement. The study patients ranged in age at entry from 1.3 to 10.5 months (mean 5.6 ± 2.9 months) 57% were female 91% were white E 6% were black. Most patients (27/35) continued into the treatment-withdrawal phase of the study. Two patients discontinued famotidine due to adverse events. Most patients improved during the initial treatment phase of the study. Results of the treatment-withdrawal phase were difficult to interpret because of small numbers of patients. Of the 35 patients enrolled in the study agitation was observed in 5 patients on famotidine that resolved when the medication was discontinued; agitation was not observed in patients on placebo (see Reazioni avverse Pazienti pediatrici ).

Questi studi suggeriscono che una dose iniziale di 0,5 mg/kg/dose di sospensione orale della famotidina può essere di beneficio per il trattamento della GERD per un massimo di 4 settimane una volta al giorno nei pazienti <3 months of age E twice daily in patients 3 months to < 1 year of age; the safety E benefit of famotidine treatment beyond 4 weeks have not been established. Famotidine should be considered for the treatment of GERD only if conservative measures (e.g. thickened feedings) are used concurrently E if the potential benefit outweighs the risk.

Pazienti pediatrici 1-16 years Of Age

Uso di pepcid nei pazienti pediatrici 1-16 years of age is supported by evidence from adequate E well-controlled studies of PEPCID negli adulti E by the following studies in pediatric patients: In published studies in small numbers of pediatric patients 1-15 years of age clearance of famotidine was similar to that seen negli adulti. In pediatric patients 11-15 years of age orale doses of 0.5 mg/kg were associated with a mean area under the curve (AUC) similar to that seen negli adulti treated oralely with 40 mg. Similarly in pediatric patients 1-15 years of age intravenous doses of 0.5 mg/kg were associated with a mean AUC similar to that seen negli adulti treated intravenously with 40 mg. Limited published studies also suggest that the relationship between serum concentration E acid suppression is similar in pediatric patients 1-15 years of age as compared with adults. These studies suggest a starting dose for pediatric patients 1-16 years of age as follows:

Ulcera peptica - 0,5 mg/kg/giorno P.O. Al momento di andare a letto o diviso B.I.D. Fino a 40 mg/die.

Malattia di reflusso gastroesofageo con o senza esofagite tra cui erosioni e ulcerazioni - 1,0 mg/kg/giorno P.O. diviso offerta. fino a 40 mg b.i.d.

Mentre studi non controllati pubblicati suggeriscono l'efficacia della famotidina nel trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo e dei dati dell'ulcera peptica nei pazienti pediatrici non sono sufficienti per stabilire una risposta percentuale con dose e durata della terapia. Pertanto, la durata del trattamento (inizialmente basata su raccomandazioni sulla durata degli adulti) e la dose devono essere individualizzate in base alla risposta clinica e/o alla determinazione del pH (gastrica o esofagea) ed endoscopia. Studi clinici non controllati pubblicati su pazienti pediatrici hanno impiegato dosi fino a 1 mg/kg/die per l'ulcera peptica e 2 mg/kg/giorno per GERD con o senza esofagite tra cui erosioni e ulcerazioni.

Uso geriatrico

Dei 4966 soggetti negli studi clinici che sono stati trattati con la famotidina 488 soggetti (NULL,8%) erano di 65 anni e più anziani e 88 soggetti (NULL,7%) avevano più di 75 anni. Non sono state osservate differenze complessive nella sicurezza o nell'efficacia tra questi soggetti e i soggetti più giovani. Tuttavia, non può essere esclusa una maggiore sensibilità di alcuni anziani.

Non è richiesto alcun aggiustamento del dosaggio in base all'età (vedi Farmacologia clinica negli adulti Farmacocinetica ). This drug is known to be substantially excreted by the kidney E the risk of toxic reactions to this drug may be greater in patients with impaired renal function. Because elderly patients are more likely to have decreased renal function care should be taken in dose selection E it may be useful to monitor renal function. Dosaggio adjustment in the case of moderate or severe renal impairment is necessary (see PRECAUZIONI Pazienti con insufficienza renale moderata o grave E Dosaggio e amministrazione Dosaggio Adjustment for Pazienti con insufficienza renale moderata o grave ).

Informazioni per overdose per PEPCID

Le reazioni avverse nei casi di overdose sono simili alle reazioni avverse riscontrate nella normale esperienza clinica (vedi Reazioni avverse ). Oral doses of up to 640 mg/day have been given to adult patients with pathological hypersecretory conditions with no serious adverse effects. In the event of overdosage treatment should be symptomatic E supportive. Unabsorbed material should be removed from the gastrointestinal tract the patient should be monitored E supportive therapy should be employed.

La LD50 orale della famotidina nei ratti maschi e femmine e nei topi era maggiore di 3000 mg/kg e la dose orale acuta letale minima nei cani ha superato 2000 mg/kg. La famotidina non ha prodotto effetti palesi a alte dosi orali nei topi ratti gatti e cani ma ha indotto un'anoressia significativa e depressione della crescita nei conigli a partire da 200 mg/kg/giorno per via orale. La LD50 per via endovenosa di famotidina per topi e ratti variava da 254-563 mg/kg e il singolo letale minimo i.v. La dose nei cani era di circa 300 mg/kg. Segni di intossicazione acuta in i.v. I cani trattati erano emesi irrequietezza pallore delle mucose o arrossamento della bocca e delle orecchie ipotensione tachicardia e collasso.

Controindicazioni per PEPCID

Hypersensitivity to any component of these products. Cross sensitivity in this class of compounds has been observed. Therefore PEPCID should not be administered to patients with a history of hypersensitivity to other H2-receptor antagonists.

Farmacologia clinica for Pepcid

Farmacologia clinica In Adults

Effetti GI

Il pepcid è un inibitore competitivo dei recettori H2 di istamina. La primaria attività farmacologica clinicamente importante del pepcide è l'inibizione della secrezione gastrica. Sia la concentrazione di acido che il volume della secrezione gastrica sono soppressi dai pepcidi mentre i cambiamenti nella secrezione di pepsina sono proporzionali alla produzione di volume.

Nei volontari normali e gli ipersecretatori pepcidi hanno inibito la secrezione gastrica basale e notturna, nonché la secrezione stimolata dal cibo e dalla pentagastrina. Dopo la somministrazione orale, l'inizio dell'effetto antisecretario si è verificato entro un'ora; L'effetto massimo era dose-dipendente che si verificava entro una o tre ore. La durata dell'inibizione della secrezione per dosi di 20 e 40 mg è stata di 10-12 ore.

Dosi orali singole di 20 e 40 mg hanno inibito la secrezione di acido basale e notturno in tutti i soggetti; La secrezione media di acido gastrico notturno è stata inibita rispettivamente dell'86% e del 94% per un periodo di almeno 10 ore. Le stesse dosi riportate nella secrezione di acido stimolato dal cibo e mattutino in tutti i soggetti. La soppressione media è stata rispettivamente del 76% e dell'84% da 3 a 5 ore dopo la somministrazione e del 25% e del 30% rispettivamente da 8 a 10 ore dopo la somministrazione. In alcuni soggetti che hanno ricevuto la dose di 20 mg, tuttavia l'effetto antisecretario è stato dissipato entro 6-8 ore. Non vi è stato alcun effetto cumulativo con dosi ripetute. Il pH intragastrico notturno è stato sollevato da dosi serali di 20 e 40 mg di pepcid per valori medi rispettivamente di 5,0 e 6,4. Quando il pepcid è stato dato dopo colazione, il pH interdigestivo diurno basale a 3 e 8 ore dopo 20 o 40 mg di pepcid è stato sollevato a circa 5.

Pepcid ha avuto un effetto scarso o nullo sui livelli di gastrina sierica a digiuno o postprandiali. Lo svuotamento gastrico e la funzione pancreatica esocrina non sono stati influenzati da pepcid.

Altri effetti

Gli effetti sistemici dei pepcidi nei sistemi respiratoria cardiovascolari o endocrini cardiovascolari del SNC non sono stati osservati negli studi di farmacologia clinica. Inoltre, non sono stati rilevati effetti antiandrogenici. (Vedere Reazioni avverse . Serum hormone levels including prolactin cortisol thyroxine (T4) E testosterone were not altered after treatment with PEPCID.

Farmacocinetica

Il pepcid è assorbito in modo incompleto. La biodisponibilità delle dosi orali è del 40-45%. La biodisponibilità può essere leggermente aumentata dal cibo o leggermente diminuita dagli antiacidi; Tuttavia, questi effetti non hanno conseguenze cliniche. PEPCID subisce un metabolismo minimo di primo passaggio. Dopo dosi orali i livelli plasmatici di picco si verificano in 1-3 ore. I livelli plasmatici dopo dosi multiple sono simili a quelli dopo singole dosi. Il quindici a il 20% di pepcid nel plasma è legato alle proteine. Pepcid ha un'emivita di eliminazione di 2,5-3,5 ore. Il pepcid viene eliminato da rotte renali (65-70%) e metaboliche (30-35%). L'autorizzazione renale è di 250-450 ml/min che indica un po 'di escrezione tubulare. Il venticinque o il 30% di una dose orale e il 65-70% di una dose endovenosa vengono recuperati nelle urine come composto invariato. L'unico metabolita identificato nell'uomo è l'ossido S.

Esiste una stretta relazione tra i valori di clearance della creatinina e l'emivita di eliminazione di Pepcid. Nei pazienti con grave insufficienza renale, ovvero clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min, l'emivita di eliminazione del pepcide può superare le 20 ore e può essere necessario un regolazione di intervalli di dose o dosaggio in insufficienza renale moderata e grave (vedi PRECAUZIONI Dosaggio e amministrazione ).

Nei pazienti anziani non ci sono cambiamenti clinicamente significativi legati all'età nella farmacocinetica dei pepcidi. Tuttavia, nei pazienti anziani con riduzione della funzione renale la clearance del farmaco può essere ridotta (vedi PRECAUZIONI Uso geriatrico ).

Studi clinici

Ulcera duodenale

In uno studio in doppio cieco multicentrico statunitense in pazienti ambulatoriali con pepcide somministrata per via orale ulcera duodenale endoscopicamente confermata con placebo. Come mostrato nella Tabella 1 70% dei pazienti trattati con pepcid 40 mg H.S. sono stati guariti entro la settimana 4.

Tabella 1: pazienti ambulatoriali con ulcere duodenali guarite endoscopicamente confermate

I pazienti non guariti dalla settimana 4 sono stati continuati nello studio. Entro la settimana 8, l'83% dei pazienti trattati con PEPCID era guarito contro il 45% dei pazienti trattati con placebo. L'incidenza della guarigione dell'ulcera con PEPCID era significativamente più alta rispetto al placebo in ogni momento in base alla proporzione di ulcere guarite endoscopicamente confermate.

In questo studio è il tempo di sollievo del giorno e del dolore notturno era significativamente più breve per i pazienti che ricevevano pepcid rispetto ai pazienti che ricevevano placebo; Anche i pazienti che ricevono pepcidi hanno assunto meno antiacidi rispetto ai pazienti che hanno ricevuto placebo.

Trattamento di manutenzione a lungo termine di ulcere duodenali

Pepcid 20 mg p.o. H.S. è stato paragonato a placebo H.S. come terapia di mantenimento in due studi multicentrici in doppio cieco su pazienti con ulcere duodenali guarite endoscopicamente confermate. Nello studio degli Stati Uniti l'incidenza dell'ulcera osservata entro 12 mesi nei pazienti trattati con placebo era 2,4 volte maggiore rispetto ai pazienti trattati con pepcide. Gli 89 pazienti trattati con PEPCID avevano un'incidenza di ulcera osservata cumulativa del 23,4% rispetto a un'incidenza di ulcera osservata del 56,6% negli 89 pazienti in ricezione del placebo (P <0.01). These results were confirmed in an international study where the cumulative observed ulcer incidence within 12 months in the 307 patients treated with PEPCID was 35.7% compared to an incidence of 75.5% in the 325 patients treated with placebo (p < 0.01).

Ulcera gastrica

In uno studio in doppio cieco multicentrico statunitense e internazionale in pazienti con ulcera gastrica benigna a attiva endoscopicamente confermata attivo somministrato per via orale 40 mg H.S. è stato paragonato a placebo H.S. Durante gli studi sono stati consentiti antiacidi, ma il consumo non era significativamente diverso tra i gruppi di pepcidi e placebo. Come mostrato nella Tabella 2, l'incidenza della guarigione dell'ulcera (abbandoni considerati non guariti) con Pepcid era statisticamente significativamente migliore del placebo alle settimane 6 e 8 nello studio degli Stati Uniti e alle settimane 4 6 e 8 nello studio internazionale basato sul numero di ulcere guarite confermate dall'endoscopia.

Tabella 2: pazienti con ulcere gastriche guarite endoscopicamente confermate

Il tempo per completare il sollievo del dolore diurno e notturno era statisticamente significativamente più breve per i pazienti che ricevevano pepcid rispetto ai pazienti che ricevevano placebo; Tuttavia, in nessuno degli studi c'era una differenza statisticamente significativa nella proporzione di pazienti il ​​cui dolore era alleviato alla fine dello studio (settimana 8).

Malattia del reflusso gastroesofageo (GERD)

Il PEPCID somministrato per via orale è stato confrontato con il placebo in uno studio statunitense che ha arruolato i pazienti con sintomi di GERD e senza evidenza endoscopica di erosione o ulcerazione dell'esofago. Pepcid 20 mg b.i.d. era statisticamente significativamente superiore a 40 mg H.S. e al placebo nel fornire un esito sintomatico di successo definito come un miglioramento moderato o eccellente dei sintomi (Tabella 3).

Iniezione Novarel

Tabella 3: % esito sintomatico di successo

In due settimane di trattamento è stato osservato un successo sintomatico in una percentuale maggiore di pazienti che assumono pepcidi 20 mg b.i.d. rispetto al placebo (p ≤ 0,01).

Il miglioramento sintomatico e la guarigione dell'erosione e dell'ulcerazione verificate endoscopicamente sono stati studiati in altre due prove. La guarigione è stata definita come una risoluzione completa di tutte le erosioni o ulcerazioni visibili con endoscopia. Lo studio statunitense che confronta PEPCID 40 mg p.o. offerta. a placebo e pepcid 20 mg p.o. offerta. ha mostrato una percentuale significativamente maggiore di guarigione per pepcid 40 mg b.i.d. Alle settimane 6 e 12 (Tabella 4).

Tabella 4: % Guarigione endoscopica - Studio degli Stati Uniti

Rispetto ai pazienti con placebo che hanno ricevuto PEPCID hanno avuto un rapido sollievo del bruciore di stomaco diurno e notturno e una percentuale maggiore di pazienti ha avuto un completo sollievo del bruciore di stomaco notturno. Queste differenze erano statisticamente significative.

Nello studio internazionale quando Pepcid 40 mg p.o. offerta. è stato confrontato con ranitidina 150 mg p.o. offerta. È stata osservata una percentuale statisticamente significativamente maggiore di guarigione con pepcid 40 mg b.i.d. alla settimana 12 (Tabella 5). Tuttavia, non vi era alcuna differenza significativa tra i trattamenti nel sollievo dei sintomi.

Tabella 5: % Guarigione endoscopica - Studio internazionale

Condizioni patologiche ipersecretorie (ad es. Sindrome di Zollinger-Ellison adenomi endocrini multipli)

Negli studi su pazienti con condizioni patologiche ipersecretorie come la sindrome da Zollinger-Ellison con o senza più adenomi endocrini pepcid ha inibito significativamente la secrezione di acido gastrico e sintomi associati controllati. Dosi somministrate per via orale da 20 a 160 mg q 6 h mantenute la secrezione di acido basale inferiore a 10 meq/ora; Le dosi iniziali sono state titolate alle esigenze dei singoli pazienti e sono stati necessari successivi aggiustamenti nel tempo in alcuni pazienti. Il pepcid è stato ben tollerato a questi alti livelli di dose per periodi prolungati (più di 12 mesi) in otto pazienti e non sono stati segnalati casi di ginecomastia aumentata i livelli di prolattina o impotenza che sono stati considerati dovuti al farmaco.

Farmacologia clinica Nei pazienti pediatrici

Farmacocinetica

La tabella 6 presenta dati farmacocinetici da studi clinici e uno studio pubblicato su pazienti pediatrici ( <1 year of age; N=27) given famotidine IV. 0.5 mg/kg E from published studies of small numbers of pediatric patients (1-15 years of age) given famotidine intravenously. Areas under the curve (AUCs) are normalized to a dose of 0.5 mg/kg IV. for pediatric patients 1-15 years of age E compared with an extrapolated 40 mg intravenous dose negli adulti (extrapolation based on results obtained with a 20 mg IV. adult dose).

Tabella 6: parametri farmacocinetici ^a di famotidina endovenosa

L'autorizzazione al plasma si riduce e l'emivita di eliminazione è prolungata nei pazienti pediatrici di 0-3 mesi di età rispetto ai pazienti pediatrici più anziani. I parametri farmacocinetici per i pazienti pediatrici di età> 3 mesi e 15 anni sono paragonabili a quelli ottenuti per gli adulti.

Gli studi di biodisponibilità su 8 pazienti pediatrici (11-15 anni) hanno mostrato una biodisponibilità orale media di 0,5 rispetto ai valori degli adulti da 0,42 a 0,49. Dosi orali di 0,5 mg/kg hanno raggiunto AUCS di 645 ± 249 ng-hR/mL e 580 ± 60 ng-hr/ml nei pazienti pediatrici <1 year of age (N=5) E in pediatric patients 11-15 years of age respectively compared to 482 ± 181 ng-hr/mL negli adulti treated with 40 mg oralely.

Farmacodinamica

Farmacodinamica of famotidine were evaluated in 5 pediatric patients 2-13 years of age using the sigmoid Emax model. These data suggest that the relationship between serum concentration of famotidine E gastric acid suppression is similar to that observed in one study of adults (Table 7).

Tabella 7: Farmacodinamica della famotidina usando il modello Sigmoid Emax

Cinque studi pubblicati (Tabella 8) hanno esaminato l'effetto della famotidina sul pH gastrico e la durata della soppressione dell'acido nei pazienti pediatrici. Mentre ogni studio aveva un diverso dati di soppressione dell'acido di design nel tempo sono riassunti come segue:

Tabella 8

La durata dell'effetto della famotidina i.v. 0,5 mg/kg su pH gastrico e soppressione dell'acido sono stati dimostrati in uno studio più lungo nei pazienti pediatrici <1 month of age than in older pediatric patients. This longer duration of gastric acid suppression is consistent with the decreased clearance in pediatric patients < 3 months of age (see Table 6).

Informazioni sul paziente per PEPCID

Nessuna informazione fornita. Please refer to the PRECAUZIONI sezione.