Rescrittore

Descrizione per il rescrittore

Le compresse di rescrittore contengono mesilato delavirdine un inibitore della trascrittasi inversa non nucleosidica sintetica (NNRTI) del virus dell'immunodeficienza umana di tipo 1 (HIV-1). Il nome chimico del mesilato delavirdine è piperazina 1- [3-[(1-metil-etil) amino] -2- piridinil] -4-[[5-[(metilsulfonil) amino] -1h-indol-2-il] carbonil]-monometansulfonato. La sua formula molecolare è C ₂₂ H ₂₈ N ₆ O ₃ S • ch ₄ O ₃ S e il suo peso molecolare è 552,68. La formula strutturale è:

Il mesilato delavirdine è una polvere cristallina da bianco a tan inodore. La solubilità acquosa della base libera di delavirdine a 23 ° C è di 2942 mcg/mL a pH 1,0 295 mcg/mL a pH 2,0 e 0,81 mcg/mL a pH 7,4.

Ogni compressa di rescrittore per somministrazione orale contiene 100 o 200 mg di mesilato delavirdine (d'ora in poi indicato come delavirdine). Gli ingredienti inattivi sono costituiti da cera di cera di cellulosa di cellulosa di cellulosa microcarosio di cellulosa di cellulosa microcarmellosa colloidale di cera di cera di carnauba e cellulosa microcristallina. Inoltre, la compressa da 100 mg contiene OPADRY White YS-1-7000-E e la compressa da 200 mg contiene Hypromellosio e Opadry White YS-1-18202-A.

Usi per il rescrittore

Le compresse di rescrittore sono indicate per il trattamento dell'infezione da HIV-1 in combinazione con almeno altri 2 agenti antiretrovirali attivi quando la terapia è garantita.

Quanto segue dovrebbe essere considerato prima di iniziare la terapia con il rescrittore nei pazienti naive per il trattamento. Non ci sono dati insufficienti che confrontano direttamente i regimi antiretrovirali contenenti rescrittore con regimi a 3 farmaci attualmente preferiti per il trattamento iniziale dell'HIV. Negli studi che confrontano i regimi costituiti da 2 inibitori della trascrittasi inversa nucleosidica (NRTI) (attualmente considerati non ottimali) a reimposta <400 copies/mL over 1 year of therapy was relatively low (see Descrizione di Studi clinici ).

Il virus resistente emerge rapidamente quando il rescrittore viene somministrato come monoterapia. Pertanto il rescrittore dovrebbe essere sempre somministrato in combinazione con altri agenti antiretrovirali.

Dosaggio per il rescrittore

Il dosaggio consigliato per le compresse di rescrittore è di 400 mg (quattro compresse da 100 mg o due 200 mg) 3 volte al giorno. Il rescrittore dovrebbe essere usato in combinazione con altre terapia antiretrovirale. Le informazioni complete sulla prescrizione per altri agenti antiretrovirali dovrebbero essere consultate per informazioni su dosaggio e amministrazione.

Le compresse di rescrittore da 100 mg possono essere disperse in acqua prima del consumo. Per preparare una dispersione aggiungi quattro compresse di rescrittore da 100 mg ad almeno 3 once di acqua consentire di stare in piedi per alcuni minuti e quindi mescolare fino a quando non si verifica una dispersione uniforme (vedi Farmacologia clinica : Farmacocinetica : Assorbimento e biodisponibilità ). The dispersion should be consumed promptly. The glass should be rinsed with water E the rinse swallowed to insure the entire dose is consumed. Le compresse da 200 mg dovrebbero essere prese come compresse intatte perché non sono prontamente disperse in acqua. Nota: le compresse da 200 mg hanno una dimensione di circa un terzo di dimensioni rispetto alle compresse da 100 mg.

Le compresse di rescrittore possono essere somministrate con o senza cibo (vedi Farmacologia clinica : Farmacocinetica : Assorbimento e biodisponibilità ). I pazienti con achloridria devono assumere un rescrittore con una bevanda acida (ad esempio succo d'arancia o mirtillo). Tuttavia, non è stato studiato l'effetto di una bevanda acida sull'assorbimento della delavirdina nei pazienti con achloridria.

I pazienti che assumono sia il rescrittore che gli antiacidi dovrebbero essere consigliati di distinguerli almeno 1 ora.

Come fornito

Le compresse di rescrittore sono disponibili come segue:

100 mg : compresse a forma di capsula bianca contrassegnate con u 3761

Bottiglie di 360 compresse - Ndc 49702-209-24.

200 mg : compresse a forma di capsula bianca contrassegnate con RES200

Bottiglie di 180 compresse - Ndc 49702-225-17.

Conservare a temperatura ambiente controllata da 20 ° a 25 ° C (da 68 ° a 77 ° F) [vedi USP ]. Mantieni il contenitore strettamente chiuso. Proteggere dall'elevata umidità.

Prodotto per: VIIV Healthcare Research Triangle Park NC 27709. Di: Pfizer Pharmaceuticals LLC Vega Baja Puerto Rico 00693. Agosto 2012

Effetti collaterali for Rescriptor

La sicurezza delle compresse di rescrittore da sole e in combinazione con altre terapie è stata studiata in circa 6000 pazienti che hanno ricevuto un rescrittore. La maggior parte degli eventi avversi era di intensità lieve o moderata (cioè di grado 1 o 2). L'evento avverso correlato al farmaco più frequentemente riportato (ovvero gli eventi considerati dallo investigatore correlati al farmaco o agli eventi dello studio in cieco con una relazione causale sconosciuta o mancante con il farmaco in cieco) tra i pazienti che ricevevano reserster era un'eruzione cutanea (vedere la Tabella 8 e PRECAUZIONI : Eruzione cutanea).

Famitidina 40 mg due volte al giorno

Tabella 8: percentuale di pazienti con eruzione cutanea emergente nel trattamento negli studi fondamentali (Studi 21 Parte II e 13C) ^a

Eventi avversi di intensità da moderata a grave riportate da almeno il 5% dei pazienti valutabili in qualsiasi gruppo di trattamento negli studi fondamentali che include pazienti che ricevono rescrittore in combinazione con zidovudina e/o lamivudud, nello studio 21 Parte II per fino a 98 settimane in combinazione 9.

Tabella 9: eventi emergenti dal trattamento indipendentemente dalla causalità di intensità da moderata a grave o pericolosa per la vita riportata da almeno il 5% di valutazione ^a Pazienti in qualsiasi gruppo di trattamento

Altri eventi avversi negli studi di fase II/III: Altri eventi avversi che si sono verificati nei pazienti che hanno ricevuto rescrittore (in trattamento combinato) in tutti gli studi di fase II e III considerati eventualmente correlati al trattamento e almeno in intensità di grado 2 ACTG sono elencati di seguito dal sistema corporeo.

Corpo nel suo insieme: Crampi addominali di distensione addominale Dolore addominale (localizzato) ascesso di reazione allergica freddo edema (generalizzato o localizzato) della febbre epidermica Infezione da infezione edema virale edema virale malese Mycobacterium tubercolosi infezione da infezione del collo sebaceo cisti sebaceo cisti sebaceo cisti. PRECAUZIONI : Ridistribuzione dei grassi ).

Sistema cardiovascolare: Tasso cardiaco anormale e insufficienza cardiaca del ritmo Ipertensione Ipertensione Emicrania Disturbo vascolare periferico e ipotensione posturale.

Digestivo System: Anoressia Smootrici sanguinanti COLITITÀ COLITIFAZIONE Riduce la diarrea dell'appetito (Clostridio difficile) Diverticolite Dispepsia Disfagia Disfagia Disfagia Enterite a tutti i livelli ERROVAZIONE INCONTINA FECAL EMOULENZA GAGGING GAGAGGE GAGATEREGE GAGATEREGITHE GAGGARE GAGATERAGE GAGATERO GAGATERO GAGATERAGE GAGATERO GAGOENTERITIS L'appetito ha aumentato la saliva ha aumentato l'infiammazione della bocca o della lingua di sete di sete o delle ulcere non specifiche per epatite orale/enterica moniliasi pancreatite disturbo rettale Sialadenite ascesso e mal di denti.

Sistema emico e linfatico: Adenopatia Bruzzando eosinofilia granulocitosi leucopenia pantichopenia purpura Disturbo della milza trombocitopenia e tempo prolungato di protrombina.

Disturbi metabolici e nutrizionali: Intolleranza all'alcol amilasi Aumentata la bilirubinemia iperglicemia iperkalemia ipertrigliceridemia iperuricemia ipocalcemia iponatriemia ipofosfatemia AST (SGOT) AST (SGOT) aumentava la gamma glutamil transpeptidasi aumentata la cretina sierica e la riduzione del peso.

dove alloggiare ad Atene

Sistema muscoloscheletrico: Artralgia o artrite di articolazioni a singolo e multiplo Disturbo osseo osseo Myalgia Disturbo del tendine Tenosinovite Tetania e Vertigo.

Nervoso System: Coordinamento anormale Agitazione Agitazione Amnesia Cambiamento nei sogni CONDATURA COGNITIVA Confusione Diminuzione del disorientamento della libido vertigini Labilità emotiva Euforia allucinazione iperreflessia iperreflessia ipertonia ipertonia ipertonia ipertonia ipertonia ipertonia ipertonia per il disagio del crampo di crampi di decorazione del sonno.

Respiratorio System: Congestione toracica Dyspnea epistassi singolare laringismo polmonite e rinite.

Pelle E Appendages: Angioedema dermico derma leucocitoclastico vaculite dermatite desquamation diaforesi scolorita pelle cutana secca eritema eritema eritema multiforme follicolite follicolite dermatite fungina dermatite perdita di pelosi di pelosi della pelle di pips-johnson Rash e verruca vesiculobullo.

Sensi speciali: Blefarite Visione offuscata congiuntivite Diplopia Occhi secchi Ear Pain Parosmia Otite Media Fotofobia Perversione e acufene.

Sistema urogenitale: Amenorrea Impianti al seno Calcoli della cromaturia renale Epididimite ematuria emospermia Ipoteca di minzione alterata IMPOTEZIONE RENO METRORRORGIA NOCTURIA POLIURIA PROTEINURIA PAGNO DI TESTICOLA INFEZIONE URINARIO INFECTION E MON Moniliasi vaginale.

Esperienza post -marketing

I termini di evento avversi riportati dalla sorveglianza post -marketing che non sono stati riportati negli studi di fase II e III sono presentati di seguito.

Digestivo System: Fallimento epatico.

Sistema emico e linfatico: Anemia emolitica.

Sistema muscoloscheletrico: Rabdomiolisi.

Sistema urogenitale: Insufficienza renale acuta.

Anomalie di laboratorio

Marcate anomalie di laboratorio osservate in almeno il 2% dei pazienti durante gli studi 21 Parte II e 13C sono riassunte nella Tabella 10. Le anomalie di laboratorio marcate sono definite come qualsiasi anomalia di grado 3 o 4 riscontrate nei pazienti in qualsiasi momento durante lo studio.

Tabella 10: Anomalie di laboratorio marcate riportate ≥ 2% dei pazienti

Interazioni farmacologiche for Rescriptor

(Vedi anche Controindicazioni Avvertimenti E Farmacologia clinica : Interazioni farmacologiche .

La delavirdina è un inibitore dell'isoforma del CYP3A e altre isoforme del CYP in misura minore tra cui CYP2C9 CYP2D6 e CYP2C19. La somministrazione di co-rescrittore e farmaci metabolizzati principalmente dal CYP3A (ad esempio inibitori di HMG-CoA reduttasi e sildenafil) può comportare un aumento delle concentrazioni plasmatiche del farmaco somministrato in co-amministrazione che potrebbe aumentare o prolungare sia i suoi effetti terapeutici che quelli avversi.

La delavirdina è metabolizzata principalmente dal CYP3A ma i dati in vitro suggeriscono che la delavirdina può anche essere metabolizzata dal CYP2D6. La somministrazione di co -rescrittore e farmaci che inducono il CYP3A come la rifampina può ridurre le concentrazioni plasmatiche delavirdine e ridurne l'effetto terapeutico. La somministrazione di co -rescrittore e farmaci che inibisce il CYP3A può aumentare le concentrazioni plasmatiche della delavirdina. (Vedere la tabella 6 farmaci che non devono essere amministrati con il rescrittore e la tabella 7 stabiliti e altre interazioni farmacologiche potenzialmente significative: l'alterazione della dose o del regime può essere raccomandata in base a studi di interazione farmacologica o interazione prevista.)

Tabella 6: farmaci che non dovrebbero essere somministrati con il rescrittore

Tabella 7: interazioni farmacologiche stabilite e altre potenzialmente significative: l'alterazione della dose o del regime può essere raccomandata in base a studi di interazione farmacologica o interazione prevista

Avvertimenti for Rescriptor

Avviso: scopri i medicinali che non dovrebbero essere assunti con il rescrittore. Questa affermazione è inclusa nell'etichetta del bottiglia del prodotto.

Interazioni farmacologiche

Perché la delavirdina può inibire il metabolismo di molti farmaci diversi (ad esempio antiaritmici di bloccanti del canale di calcio ipnotici e altri) Le interazioni farmacologiche gravi e/o pericolose per la vita potrebbero derivare dalla somministrazione inappropriata di alcuni farmaci con delavirdine. Inoltre, alcuni farmaci possono ridurre notevolmente le concentrazioni plasmatiche delavirdine con conseguente attività antivirale non ottimale e successiva emergenza della resistenza ai farmaci. Tutti i prescrittori dovrebbero acquisire familiarità con le seguenti tabelle in questo inserto del pacchetto: Tabella 5 farmaci che sono controindicati con il rescrittore; Tabella 6 farmaci che non dovrebbero essere amministrati con il rescrittore; e Tabella 7 stabilita e altre interazioni farmacologiche potenzialmente significative: l'alterazione della dose o del regime può essere raccomandata in base a studi di interazione farmacologica o interazione prevista. Ulteriori dettagli sulle interazioni del farmaco sono disponibili nelle tabelle 1 e 2 sotto CLINICO FARMACOLOGIA sezione.

Non è raccomandato l'uso concomitante di lovastatina o simvastatina con rescrittore. È necessario esercitare cautela se il rescrittore viene utilizzato contemporaneamente con altri inibitori di HMG-CoA reduttasi che sono anche metabolizzati dalla via del CYP3A4 (ad esempio atorvastatina o cervastatina). Il rischio di miopatia compresa la rabdomiolisi può essere aumentato quando il rescrittore viene utilizzato in combinazione con questi farmaci.

Particolare cautela dovrebbe essere utilizzata quando si prescrive sildenafil nei pazienti che ricevono rescrittore. Si prevede che la somministrazione di co-sildenafil con rescrittore aumenterà sostanzialmente le concentrazioni di sildenafil e può comportare un aumento degli eventi avversi associati al sildenafil, inclusi i cambiamenti visivi ipotensione e il priapismo (vedi PRECAUZIONI : Interazioni farmacologiche E Informazioni sul paziente E the complete prescribing information for sildenafil).

Concomitant use of St. John's wort (Hypericumperforatum) or St. John's wort-containing products and RESCRIPTOR is not recommended. Coadministration of St. John's wort with NNRTIs including RESCRIPTOR is expected to substantially decrease NNRTI concentrations and may result in suboptimal levels of RESCRIPTOR and lead to loss of virologic response and possible resistance to RESCRIPTOR or to the class of NNRTIs.

Precauzioni for Rescriptor

Generale

La delavirdine è metabolizzata principalmente dal fegato. Pertanto dovrebbe essere esercitata cautela durante la somministrazione di compresse di rescrittore a pazienti con funzionalità epatica compromessa.

Sindrome di ricostituzione immunitaria

La sindrome di ricostituzione immunitaria è stata riportata in pazienti trattati con terapia antiretrovirale combinata, incluso il rescrittore. Durante la fase iniziale della combinazione di pazienti di trattamento antiretrovirale il cui sistema immunitario risponde può sviluppare una risposta infiammatoria a infezioni opportunistiche indolenti o residue (come l'infezione da Mycobacterium avium citomegalovirus pneumocystis jirovecii polmonita [PCP] o tuberculosi) che possono richiedere ulteriori valutazioni e cure.

Sono stati anche segnalati disturbi autoimmuni (come la polimiosite della malattia di Graves e la sindrome di Guillain-Barre) nel contesto della ricostituzione immunitaria; Tuttavia, il tempo di insorgenza è più variabile e può verificarsi molti mesi dopo l'inizio del trattamento.

Resistenza/resistenza incrociata

Nnrtis when used alone or in combination may confer cross-resistance to other Nnrtis.

Ridistribuzione dei grassi

Ridistribuzione/accumulo di grasso corpore

Pelle Rash

Grave eruzione cutanea, inclusi rari casi di eritema multiforme e sindrome di Stevens-Johnson, è stata riportata in pazienti che hanno ricevuto rescrittore. La sindrome di Eritema multiforme e Stevens-Johnson è stata osservata raramente negli studi clinici e risolte dopo il ritiro del rescrittore. Qualsiasi paziente che vive grave eruzione cutanea accompagnata da sintomi come le lesioni orali di febbre che si gonfiano il gonfiore e i dolori muscolari o articolari dovrebbero interrompere il rescrittore e consultare un medico. Due casi di sindrome di Stevens-Johnson sono stati segnalati attraverso la sorveglianza post-marketing su un totale di 339 rapporti di sorveglianza.

Negli studi 21 Parte II e 13C (vedi Descrizione di Studi clinici ) L'eruzione cutanea (inclusa un'eruzione maculopapolare) è stata riportata in più pazienti che sono stati trattati con resiptor 400 mg 3 volte al giorno (rispettivamente 35% e 32%) rispetto a quelli che non sono stati trattati con rescrittore (rispettivamente 21% e 16%). La più alta intensità di eruzione cutanea riportata in questi studi era grave (grado 3) che è stato osservato in circa il 4% dei pazienti trattati con il rescrittore in ogni studio e in nessuno dei pazienti che non sono stati trattati con il rescrittore. Anche negli studi 21 Parte II e 13C di interruzioni dovute a un'eruzione cutanea sono state riportate in più pazienti che hanno ricevuto un rescrittore 400 mg 3 volte al giorno (rispettivamente 3% e 4%) rispetto a quelli che non hanno ricevuto il rescrittore (rispettivamente 0% e 1%).

Nella maggior parte dei casi la durata dell'eruzione cutanea era inferiore a 2 settimane e non richiedeva riduzione della dose o interruzione del rescrittore. La maggior parte dei pazienti è stata in grado di riprendere la terapia dopo la richallenge con il rescrittore a seguito di un'interruzione del trattamento a causa dell'eruzione cutanea. La distribuzione dell'eruzione cutanea era principalmente sulla parte superiore del corpo e i bracci prossimali con un'intensità decrescente delle lesioni sul collo e sul viso e progressivamente meno sul resto del tronco e degli arti.

La presenza di un'eruzione cutanea associata alla delavirdina dopo 1 mese è rara. Il sollievo sintomatico è stato ottenuto usando la difenidramina cloridrato cloridrato cloridrato e/o corticosteroidi topici.

Informazioni per i pazienti

Una dichiarazione a pazienti e operatori sanitari è inclusa nell'etichetta del bottiglia del prodotto: Avviso: scopri i medicinali che non dovrebbero essere assunti con il rescrittore. A Inserto del pacchetto paziente (PPI) per il rescrittore è disponibile per le informazioni sul paziente.

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I pazienti devono essere informati che il resion non è una cura per l'infezione da HIV-1 e che i pazienti possono continuare a sperimentare malattie associate all'infezione da HIV-1, comprese le infezioni opportunistiche. I pazienti dovrebbero essere consigliati di rimanere sotto la cura di un medico durante l'assunzione di rescrittore.

I pazienti dovrebbero essere consigliati di evitare di fare cose che possano diffondere l'infezione da HIV-1 ad altri.

• Non condividere aghi o altre attrezzature per iniezione.
• Non condividere oggetti personali che possono avere fluidi di sangue o corpo su di essi come spazzolini da denti e pale di rasoio.
• Non fare alcun tipo di sesso senza protezione. Pratica sempre il sesso sicuro usando un preservativo in lattice o poliuretano per abbassare la possibilità di contatto sessuale con secrezioni vaginali del seme o sangue.
• Non allattare al seno. Non sappiamo se il rescrittore può essere passato al tuo bambino nel latte materno e se potrebbe danneggiare il tuo bambino. Anche le madri con HIV-1 non dovrebbero allattare perché l'HIV-1 può essere passata al bambino nel latte materno.

I pazienti dovrebbero essere istruiti che la principale tossicità del rescrittore è eruzione evocata e dovrebbe essere consigliato di informare tempestivamente il proprio medico dovrebbe verificarsi un'eruzione cutanea. La maggior parte delle eruzioni cutanee associate al rescrittore si verificano entro 1-3 settimane dall'inizio del trattamento con il rescrittore. L'eruzione cutanea si risolve normalmente in 3-14 giorni e può essere trattata sintomaticamente mentre la terapia con il rescrittore è continuata. Qualsiasi paziente che vive grave eruzione cutanea accompagnata da sintomi come le lesioni orali di febbre che si gonfiano il gonfiore e i dolori muscolari o articolari dovrebbero interrompere i farmaci e consultare un medico.

I pazienti devono essere informati che la ridistribuzione o l'accumulo di grasso corporeo possono verificarsi nei pazienti che ricevono terapia antiretrovirale e che la causa e gli effetti sulla salute a lungo termine di queste condizioni non sono noti in questo momento.

I pazienti devono essere informati per assumere il rescrittore ogni giorno come prescritto. I pazienti non devono alterare la dose di rescrittore senza consultare il proprio medico. Se viene mancata una dose, i pazienti devono assumere la dose successiva il più presto possibile. Tuttavia, se viene saltata una dose, il paziente non dovrebbe raddoppiare la dose successiva.

I pazienti con achloridria devono assumere un rescrittore con una bevanda acida (ad esempio succo d'arancia o mirtillo). Tuttavia, non è stato studiato l'effetto di una bevanda acida sull'assorbimento della delavirdina nei pazienti con achloridria.

I pazienti che assumono sia il rescrittore che gli antiacidi dovrebbero essere consigliati di prenderli almeno 1 ora di distanza.

Poiché il rescrittore può interagire con determinati farmaci, i pazienti dovrebbero essere consigliati di riferire al proprio medico l'uso di qualsiasi farmaco non prescritto o prodotti a base di erbe, in particolare l'erba di San Giovanni.

I pazienti che ricevono sildenafil e rescrittore dovrebbero essere consigliati che potrebbero essere ad aumentato rischio di eventi avversi associati al sildenafil, inclusi i cambiamenti visivi di ipotensione e l'erezione del pene prolungata e dovrebbero segnalare prontamente eventuali sintomi al proprio medico.

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

La delavirdine era negativa in una batteria di test di tossicologia genetica che includeva un test Ames e in vitro saggio di sintesi del DNA non programmato da epatociti di ratto in vitro Saggio di aberrazione cromosomica nei linfociti periferici umani e in vitro Saggio di mutazione nelle cellule di ovaio del criceto cinese e un test di micronucleo in vivo nei topi.

Studi di cancerogenicità a vita sono stati condotti in ratti a dosi di 10 32 e 100 mg/kg/giorno e in topi a dosi di 62,5 250 e 500 mg/kg/giorno per maschi e 62,5 125 e 250 mg/kg/giorno per le femmine. Nei ratti la delavirdina era non cancerogena a dosi massime tollerate che producevano esposizioni (AUC) fino a 12 (ratti maschi) e 9 (ratti femmine) esposizione umana alla dose clinica raccomandata. Nei topi delavirdine ha prodotto significativi aumenti dell'incidenza di adenoma epatocellulare/adenocarcinoma nei maschi e nelle femmine adenoma epatocellulare nelle femmine e nei tumori della vescica urinaria mesenchimale nei maschi. Le esposizioni di farmaci sistemiche (AUC) nei topi femmine erano da 0,5 a 3 volte e nei topi maschi da 0,2 a 4 volte di quelli nell'uomo alla dose clinica raccomandata. Data la mancanza di attività genotossica della delavirdina, non è nota la rilevanza della vescica urinaria e della neoplasia epatocellulare nei topi trattati con delavirdine per l'uomo.

La delavirdina a dosi di 20 100 e 200 mg/kg/giorno non ha causato la compromissione della fertilità nei ratti quando i maschi sono stati trattati per 70 giorni e le femmine sono state trattate per 14 giorni prima dell'accoppiamento.

Gravidanza

Gravidanza Category C

La delavirdina ha dimostrato di essere teratogenica nei ratti. La delavirdina ha causato difetti del setto ventricolare nei ratti a dosi di 50 100 e 200 mg/kg/giorno quando somministrati durante il periodo di organogenesi. La dose più bassa di delavirdine che ha causato malformazioni ha prodotto esposizioni sistemiche nei ratti in gravidanza pari o inferiori all'esposizione umana prevista al rescrittore (CMIN 15 μM) alla dose raccomandata. L'esposizione nei ratti circa 5 volte superiore all'esposizione umana attesa ha comportato un marcato ritardo di sviluppo fetale embritossicità della tossicità materna e una ridotta sopravvivenza del cucciolo. Inoltre, una ridotta sopravvivenza del cucciolo il giorno postpartum 0 si è verificata ad un'esposizione (CMIN media) approssimativamente uguale all'esposizione umana prevista. La delavirdina è stata escreta nel latte di ratti in allattamento a una concentrazione da 3 a 5 volte quello del plasma di ratto.

La delavirdina a dosi di 200 e 400 mg/kg/giorno somministrata durante il periodo di organogenesi ha causato l'embriotossicità e gli aborti di tossicità materna nei conigli. La dose più bassa di delavirdine che ha portato a questi effetti tossici ha prodotto esposizioni sistemiche nei conigli incinta circa 6 volte superiore all'esposizione umana prevista al rescrittore (CMIN 15 ^M) alla dose raccomandata. La dose di effetto avverso non osservato nel coniglio incinta era di 100 mg/kg/die. A questa dose sono state osservate varie malformazioni, ma l'incidenza di tali malformazioni non era statisticamente significativamente diversa da quella osservata nel gruppo di controllo. Le esposizioni sistemiche nei conigli in gravidanza alla dose di 100 mg/kg/giorno erano inferiori a quelle previste nell'uomo alla dose clinica raccomandata. Le malformazioni non erano evidenti a 200 e 400 mg/kg/giorno; Tuttavia, solo un numero limitato di feti era disponibile per l'esame a causa della morte materna ed embrione.

Non sono stati condotti studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. Rescrittore dovrebbe essere utilizzato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto. Delle 9 gravidanze riportate in studi clinici di pre -marketing e esperienza post -marketing sono nati un totale di 10 bambini (di cui 1 set di gemelli). Otto dei bambini sono nati in salute. Un bambino è nato HIV-positivo ma era altrimenti sano e senza anomalie congenite rilevate e 1 bambino è nato prematuramente (da 34 a 35 settimane) con un piccolo difetto del setto ventricolare muscolare che si è risolto spontaneamente. Il paziente ha ricevuto circa 6 settimane di trattamento con delavirdine e zidovudina all'inizio della gravidanza.

Registro di gravidanza antiretrovirale

Per monitorare gli esiti materni-Fetali delle donne in gravidanza esposte a Rescriptor e altri agenti antiretrovirali è stato stabilito un registro antiretrovirale di gravidanza. I medici sono incoraggiati a registrare i pazienti chiamando (800) 258-4263.

Madri infermieristiche

I centri per il controllo e la prevenzione delle malattie raccomandano che le madri infette dall'HIV non allattassero i bambini per evitare di rischiare la trasmissione postnatale dell'HIV. A causa sia del potenziale per la trasmissione dell'HIV sia di eventuali reazioni avverse nei neonati infermieristici Le madri dovrebbero essere istruite a non allattare al seno se ricevono un rescrittore.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia della delavirdina in combinazione con altri agenti antiretrovirali non sono state stabilite in individui con infezione da HIV-1 più giovani di 16 anni.

Uso geriatrico

Studi clinici sul rescrittore non includevano un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. In generale, è necessario prestare attenzione quando il rescrittore di dosaggio nei pazienti anziani a causa della maggiore frequenza di ridotta funzione renale epatica o cardiaca e di malattia concomitante o altra terapia farmacologica.

Informazioni per overdose per il rescrittore

L'esperienza umana del sovradosaggio acuto con il rescrittore è limitata.

Gestione del sovradosaggio

Il trattamento del sovradosaggio con rescrittore dovrebbe consistere in misure di supporto generali tra cui il monitoraggio dei segni vitali e l'osservazione dello stato clinico del paziente. Non esiste un antidoto specifico per il sovradosaggio con il rescrittore. Se l'eliminazione indicata di farmaco non assorbito deve essere raggiunta mediante emesi o lavaggio gastrico. Poiché la delavirdine è ampiamente metabolizzata dal fegato ed è improbabile che la dialisi altamente legata alla proteina provoca una significativa rimozione del farmaco.

Controindicazioni per il rescrittore

Le compresse di rescrittore sono controindicate nei pazienti con ipersensibilità nota a nessuno dei suoi ingredienti. La somministrazione di co-rescrittore è controindicata da farmaci che dipendono fortemente dal CYP3A per la clearance e per le quali elevate concentrazioni plasmatiche sono associate a eventi gravi e/o pericolosi per la vita. Questi farmaci sono elencati nella Tabella 5. Vedi anche PRECAUZIONI Tabella 6 farmaci che non dovrebbero essere somministrati con il rescrittore.

Tabella 5: farmaci che sono controindicati con il rescrittore

Farmacologia clinica for Rescriptor

Microbiologia

Meccanismo d'azione

Delavirdine è un NNRTI di HIV-1. La delavirdina si lega direttamente alla trascrittasi inversa (RT) e blocca le attività di DNA polimerasi dipendenti da RNA e DNA. Delavirdine non compete con il modello: triposfati di primer o deossinucleo. L'HIV-2 RT e la DNA polimerasi cellulari umani α γ o Δ non sono inibiti dalla delavirdina. Inoltre, un gruppo di ceppi altamente divergenti che non sono comuni in Nord America, potrebbe non essere inibito dalla delavirdina.

Suscettibilità all'HIV-1 in vitro

L'attività anti-HIV-1 in vitro della delavirdina è stata valutata infettando le linee cellulari di origine linfoblastica e monocitica e linfociti del sangue periferico con isolati di laboratorio e clinici dell'HIV-1. CIRCUITO INTEGRATO ₅₀ E IC ₉₀ I valori (concentrazioni inibitorie del 50% e 90%) per gli isolati di laboratorio (n = 5) variavano rispettivamente da 0,005 a 0,030 e 0,04 a 0,10. Mean IC ₅₀ di isolati clinici (n = 74) era 0,038 (intervallo: da 0,001 a 0,69 μm); 73 di 74 isolati clinici avevano un IC50 ≤ 0,18 μM. L'IC90 di 24 di questi isolati clinici variava da 0,05 a 0,10 μm. Negli studi di combinazione di farmaci sulla delavirdina con zidovudina didanosina zalcitabina lamivudina interferone-A e inibitori della proteasi additiva all'attività sinergica anti-HIV-1 è stata osservata nella coltura cellulare. La relazione tra il in vitro Non è stata stabilita la suscettibilità degli inibitori dell'HIV-1 RT e l'inibizione della replicazione dell'HIV nell'uomo.

Resistenza ai farmaci

Le analisi fenotipiche degli isolati da pazienti trattati con rescrittore poiché la monoterapia hanno mostrato una suscettibilità ridotta da 50 a 500 volte in 14 su 15 pazienti entro la settimana 8 di terapia. L'analisi genotipica degli isolati di HIV-1 da pazienti che ricevono rescrittore più la terapia di combinazione di zidovudina (n = 79) ha mostrato mutazioni di conferma della resistenza in tutti gli isolati entro la settimana 24 della terapia. Nei pazienti trattati con rescrittore le mutazioni in RT si sono verificate prevalentemente nelle posizioni di aminoacidi 103 e meno frequentemente in posizioni 181 e 236. In uno studio separato è stata osservata una media di 86 volte aumento della suscettibilità di zidovudina degli isolati del paziente (n = 24) dopo 24 settimane di terapia di combinazione con il resiscrittore e la zidovina. Non è stata stabilita la rilevanza clinica dei cambiamenti fenotipici e genotipici associati alla terapia con il rescrittore.

Resistenza incrociata

Il rescrittore può conferire resistenza incrociata ad altri NNRTIS se usato da solo o in combinazione. Le mutazioni nelle posizioni 103 e/o 181 sono state trovate nel virus resistente durante il trattamento con rescrittore e altri NNRTIS. Queste mutazioni sono state associate a resistenza incrociata tra NNRTIS in vitro.

Farmacocinetica

Assorbimento e biodisponibilità

La delavirdina viene rapidamente assorbita dopo la somministrazione orale con concentrazioni plasmatiche di picco che si verificano a circa 1 ora. Dopo la somministrazione di delavirdine 400 mg 3 volte al giorno (n = 67 pazienti con infezione da HIV-1) La concentrazione plasmatica di picco medio ± SD a stato stazionario (CMAX) era di 35 ± 20 μM (intervallo: 2-100 μM) Exposure (Cmin) era di 180 ± 100 μM • HR (intervallo a 515 μm) Da 0,1 a 45 μm). La biodisponibilità monodosaggio delle compresse delavirdine rispetto a una soluzione orale era dell'85% ± 25% (n = 16 soggetti non infetti da HIV). La biodisponibilità monodosaggio delle compresse di delavirdine (resistenza di 100 mg) è stata aumentata di circa il 20% quando è stata preparata una sospensione di farmaco consentendo alle compresse delavirdine di disintegrarsi in acqua prima della somministrazione (n = 16 soggetti non infetti da HIV). La biodisponibilità delle compresse delavirdine di resistenza di 200 mg non è stata valutata se somministrata come liquame perché non sono prontamente disperse in acqua (vedi Dosaggio e amministrazione ).

La delavirdine può essere somministrata con o senza cibo. In uno studio crossover a dosi multiple la delavirdine veniva somministrata ogni 8 ore con cibo o ogni 8 ore e 1 ora prima o 2 ore dopo un pasto (n = 13 pazienti con infezione da HIV-1). I pazienti sono rimasti per la loro dieta tipica durante lo studio; Il contenuto del pasto non è stato standardizzato. Quando sono state somministrate dosi multiple di delavirdine con la media geometrica alimentare, CMAX è stato ridotto di circa il 25%, ma AUC e CMIN non sono stati alterati.

Distribuzione

La delavirdine è ampiamente legata (circa il 98%) alle proteine ​​plasmatiche principalmente albumina. La percentuale di delavirdine che è legata alle proteine ​​è costante su un intervallo di concentrazione di delavirdine da 0,5 a 196 μM. In 5 pazienti con infezione da HIV-1 la cui dose giornaliera totale di delavirdine variava da 600 a 1200 mg di concentrazioni di liquidi cerebrospinali di delavirdine in media 0,4% ± 0,07% delle corrispondenti concentrazioni di delavirdine plasmatiche; Ciò rappresenta circa il 20% della frazione non legata alle proteine ​​plasmatiche. Concentrazioni di delavirdine allo stato stazionario in saliva (n = 5 pazienti con infezione da HIV-1 che hanno ricevuto delavirdine 400 mg 3 volte al giorno) e seme (n = 5 volontari sani che hanno ricevuto delavirdine 300 mg 3 volte al giorno) erano rispettivamente di circa il 6% e il 2% delle corrispondenti concentrazioni di plasma delavirdine raccolte alla fine di un intervallo di dosaggio.

Metabolismo ed eliminazione

La delavirdine viene ampiamente convertita in diversi metaboliti inattivi. La delavirdine è principalmente metabolizzata dal citocromo P450 3A (CYP3A) ma in vitro I dati suggeriscono che la delavirdine può anche essere metabolizzata dal CYP2D6. I principali percorsi metabolici per la delavirdina sono la N-descilazione e l'idrossilazione della piridina. La delavirdine presenta una farmacocinetica di eliminazione stazionaria non lineare con clearance orale apparente che diminuisce di circa 22 volte man mano che la dose giornaliera totale di delavirdine aumenta da 60 a 1200 mg/die. In uno studio di ¹⁴ C-delavirdine in 6 volontari sani che hanno ricevuto dosi multiple di compresse delavirdine 300 mg 3 volte al giorno circa il 44% della dose radiomarcata è stato recuperato nelle feci e circa il 51% della dose è stato escreto nelle urine. Meno del 5% della dose è stato recuperato invariato nelle urine. L'emivita plasmatica genitore di delavirdine aumenta con la dose; L'emivita media dopo 400 mg 3 volte al giorno è di 5,8 ore con un intervallo da 2 a 11 ore.

In vitro E in vivo studies have shown that delavirdine reduces CYP3A activity E inhibits its own metabolism. In vitro studies have also shown that delavirdine reduces CYP2C9 CYP2D6 E CYP2C19 activity. Inhibition of hepatic CYP3A activity by delavirdine is reversible within 1 week after discontinuation of drug.

Popolazioni speciali

Compromissione epatica o renale : La farmacocinetica della delavirdina nei pazienti con compromissione epatica o renale non è stata studiata (vedi PRECAUZIONI ).

Età : La farmacocinetica della delavirdina non è stata adeguatamente studiata in pazienti di età <16 years or> 65 anni.

Genere : I dati della farmacocinetica della popolazione suggeriscono che le concentrazioni plasmatiche di delavirdine tendono ad essere più elevate nelle femmine che nei maschi. Tuttavia, questa differenza non è considerata clinicamente significativa.

Gara : Non sono state osservate differenze significative nelle concentrazioni di delavirdine di depressione media tra diversi gruppi razziali o etnici.

Interazioni farmacologiche

(Vedi anche PRECAUZIONI : Interazioni farmacologiche .

Studi di interazione droga specifici sono stati condotti con delavirdine e una serie di farmaci. La tabella 1 riassume gli effetti della delavirdina sulla media geometrica AUC CMAX e il CMIN di farmaci minimizzati in co -amministrazione. La tabella 2 mostra gli effetti dei farmaci amministrati in co -co -cofano sulla media geometrica AUC CMAX e Cmin di Delavirdine.

Per informazioni sulle raccomandazioni cliniche, consultare Controindicazioni Avvertimenti E PRECAUZIONI : Interazioni farmacologiche .

Tabella 1: parametri farmacocinetici per farmaci amministrati in co -amministrazione in presenza di delavirdine

Tabella 2: parametri farmacocinetici per delavirdine in presenza di farmaci amministrati

Descrizione di Studi clinici

Per gli studi clinici 21 Parte II e 13C descritti al di sotto dell'efficacia sono stati valutati dalla percentuale di pazienti con un livello plasmatico dell'RNA dell'HIV-1 <400 copies/mL through Week 52 as measured by the Roche Amplicor® HIV-1 Monitor (stEard assay). An intent-to-treat analysis was performed where only subjects who achieved confirmed suppression E sustained it through Week 52 are regarded as responders. All other subjects (including never suppressed discontinued E those who rebounded after initial suppression of < 400 copies/mL) are considered failures at Week 52. Results of an interim analysis of efficacy conducted for studies 21 Part II E 13C by independent Data E Safety Monitoring Boards (DSMBs) revealed that the triple-therapy arms in both studies produced significantly greater antivirale benefit than the dual-therapy arms E early termination of the studies was recommended.

bloccanti beta non selettivi vs selettivi

Studio 21 Parte II

Studio 21 Parte II was a double-blind rEomized placebo-controlled trial comparing treatment with RESCRIPTOR (400 mg 3 times daily zidovudine 200 mg 3 times daily E lamivudine 150 mg twice daily versus RESCRIPTOR 400 mg 3 times daily E zidovudine 200 mg 3 times daily versus zidovudine 200 mg 3 times daily E lamivudine 150 mg twice daily in 373 HIV-1-infected patients (mean age 35 years [range: 17 to 67] 87% male E 60% Caucasian) who were antiretroviral treatment naive (84%) or had limited nucleoside experience (16%). Mean baseline CD4+ cell count was 359 cells/mm³ E mean baseline plasma HIV-1 RNA was 4.4 log ₁₀ Copie/ml.

I risultati hanno mostrato che gli aumenti medi rispetto al basale nei conteggi delle cellule CD4 a 52 settimane erano 111 cellule/ml per il rescrittore zidovudina lamivudina 27 cellule/ml per il rescrittore zidovudina e 74 cellule/ml per la lamivudina di zidovudina.

I risultati dell'analisi intento a trattamento della percentuale di pazienti con un livello di RNA HIV-1 plasmatico <400 copies/mL are presented in Figure 1. HIV-1 RNA status E reasons for discontinuation of rEomized treatment at 52 weeks are summarized in Table 3. Subjects who were never suppressed before discontinuation were placed in the discontinuation category.

Figura 1: percentuale di pazienti con RNA dell'HIV-1 al di sotto di 400 copie/ml Protocollo di dosaggio PCR standard 21 Parte II: Analisi intent-to-trattamento

Tabella 3: Risultati del trattamento randomizzato attraverso la settimana 52 per il protocollo 21 Parte II

Studio 13C

Studio 13C was a double-blind rEomized placebo-controlled trial comparing treatment with RESCRIPTOR 400 mg 3 times daily zidovudine 200 mg 3 times daily or 300 mg twice daily E either didanosine 200 mg twice daily zalcitabine 0.75 mg 3 times daily or lamivudine 150 mg twice daily versus zidovudine 200 mg 3 times daily or 300 mg twice daily E either didanosine 200 mg twice daily zalcitabine 0.75 mg 3 times daily or lamivudine 150 mg twice daily in 345 HIV-1-infected patients (mean age 35.8 years [range: 18 to 72] 66% male E 63% Caucasian) who were antiretroviral treatment naive (63%) or had limited antiretroviral experience (37%). Mean baseline CD4+ cell count was 210 cells/mm³ E mean baseline plasma HIV-1 RNA was 4.9 log ₁₀ Copie/ml.

I risultati hanno mostrato che gli aumenti medi rispetto al basale nei conteggi delle cellule CD4 a 54 settimane erano 102 cellule/ml per il rescrittore zidovudina didanosina o zalcitabina o lamivudina e 56 cellule/ml per zidovudina didanosina o zalcitabina o lamite

I risultati dell'analisi intento a trattamento della percentuale di pazienti con un livello di RNA HIV-1 plasmatico <400 copies/mL are presented in Figure 2. HIV-1 RNA status E reasons for discontinuation of rEomized treatment at 54 weeks are summarized in Table 4. Subjects who were never suppressed before discontinuation were placed in the discontinuation category.

Figura 2: percentuale di pazienti con RNA HIV-1 al di sotto di 400 copie/ml Protocollo di dosaggio PCR standard 13C: analisi intent-to-trattamento

Tabella 4: Risultati del trattamento randomizzato attraverso la settimana 54 per il protocollo 13C

I risultati di diversi studi di supporto più piccoli che valutano l'uso del rescrittore nei pazienti naive del trattamento suggeriscono che può avere attività se utilizzato in combinazione con inibitori della proteasi e NRTI in combinazioni a 3 o 4 farmaci.

Tossicologia animale

Tossicità tra i vari organi e sistemi di organi nei topi ratti conigli cani e scimmie sono state osservate a seguito della somministrazione di delavirdine. La vasculite necrotizzante era la tossicità più significativa che si verificava nei cani quando le concentrazioni sieriche di nadir di delavirdina erano almeno 7 volte più alte dell'esposizione umana attesa al rescrittore (c _min 15 μm) alla dose raccomandata. La vasculite nei cani non era reversibile durante un periodo di recupero di 2,5 mesi; Tuttavia, durante questo periodo la risoluzione parziale della lesione vascolare caratterizzata da una ridotta infiammazione diminuita e si è verificata un ispessimento intimale. Altri principali organi bersaglio includevano il tratto gastrointestinale di organi endocrini reni epatici reni di tessuto linfoide di midollo osseo polmonare e organi riproduttivi.

Informazioni sul paziente per il rescrittore

Rescriptor®
(Ree-skip-toor)
(mesilato delavirdine) compresse

Nome generico: delavirdine mesilato (de-lah-vur-deen mess-ihl-ate)

Avviso: scopri i medicinali che non dovrebbero essere assunti con il rescrittore. Si prega anche di leggere la sezione Medicinali che non dovresti prendere con il rescrittore .

Leggi attentamente queste informazioni prima di prendere il rescrittore. Leggi anche questo opuscolo ogni volta che rinnovi la prescrizione nel caso in cui qualcosa sia cambiato. Questo è un riassunto e non un sostituto per un'attenta discussione con il tuo operatore sanitario (Doctor Nurse Pharmacist). Tu e il tuo operatore sanitario dovresti discutere il rescrittore quando inizi a prendere questo farmaco e ai controlli regolari. Dovresti rimanere sotto un medico quando prendi il rescrittore e non dovresti cambiare o interrompere il trattamento senza prima parlare con il tuo operatore sanitario.

Che cos'è il rescrittore e come funziona?

Rescriptor è un medicinale usato in combinazione con altri medicinali anti-HIV per trattare le persone con infezione da HIV-1. L'infezione con l'HIV-1 porta alla distruzione delle cellule del sistema immunitario che combattono le infezioni (chiamate cellule CD4 o cellule T) che sono importanti per il sistema immunitario. Dopo che un gran numero di cellule CD4 è stata distrutta, la persona infetta sviluppa sindrome da carenza immunitaria acquisita (AIDS).

Rescriptor aiuta a bloccare la trascrittasi inversa dell'HIV-1 Una sostanza chimica che il virus utilizza per fare più copie di se stesso. Gli obiettivi principali dei medicinali anti-HIV come il rescrittore sono ridurre la quantità di virus nel sangue (chiamato carico virale) e aumentare il più possibile il numero di cellule CD4 il più a lungo possibile.

Rescrittore quando assunto con altri medicinali anti-HIV abbassa la carico virale dell'HIV-1 nei pazienti. Anche i pazienti che hanno assunto il rescrittore nell'ambito della terapia di combinazione per l'HIV-1 hanno avuto aumenti della loro conta delle cellule CD4.

Generale information about RESCRIPTOR

Rescriptor non cura l'HIV-1 o l'AIDS e puoi continuare a sperimentare la illuminazione associata all'infezione da HIV-1, comprese le infezioni opportunistiche. Dovresti rimanere sotto la cura di un medico quando si utilizza il rescrittore.

Evita di fare cose che possano diffondere l'infezione da HIV-1.

• Non condividere aghi o altre attrezzature per iniezione.
• Non condividere oggetti personali che possono avere fluidi di sangue o corpo su di essi come spazzolini da denti e pale di rasoio.
• Non fare alcun tipo di sesso senza protezione. Pratica sempre il sesso sicuro usando un preservativo in lattice o poliuretano per abbassare la possibilità di contatto sessuale con secrezioni vaginali del seme o sangue.

Come dovrei prendere il rescrittore?

• Dovresti rimanere sotto le cure di un operatore sanitario quando prendi il rescrittore. Non cambiare il trattamento o interrompere il trattamento senza prima parlare con il tuo operatore sanitario.
• Devi prendere il rescrittore ogni giorno esattamente come il tuo fornitore di assistenza sanitaria lo prescrive. Segui le indicazioni del tuo operatore sanitario esattamente come scritto sull'etichetta.
• La solita dose di rescrittore è di due compresse da 200 mg 3 volte al giorno o quattro compresse da 100 mg 3 volte al giorno in combinazione con altri medicinali anti-HIV-1. In entrambi i casi la tua dose giornaliera totale di rescrittore rimane la stessa.
• Puoi prendere il rescrittore con o senza cibo.
• Se hai difficoltà a deglutire compresse, le compresse di rescrittore da 100 mg possono essere sciolte in acqua. Posizionare 4 compresse in almeno 3 once di acqua e consentire alle compresse di sedersi in acqua per alcuni minuti. Quindi mescolare l'acqua fino a quando le compresse non si sono sciolte e bevi subito la miscela. Aggiungi un po 'più di turbinio d'acqua e poi bevi il resto della miscela per essere sicuro di ottenere tutto il medicinale. Le compresse da 200 mg devono essere inghiottite intere. Non possono essere sciolti in acqua.
• Molte persone trovano più facile prendere il proprio rescrittore con il pranzo e la cena della colazione poiché il cibo non interferisce con il rescrittore. È una buona idea prendere l'abitudine di prendere il rescrittore su un programma regolare per rendere più facile ricordare. Scopri le cose che accadono ogni giorno al momento della pillola e poi prendi le compresse. Prendendo la tua medicina insieme alle attività che fai ogni giorno come alzarsi la mattina a lavarti i denti che mangiano a casa tornando a casa dalla sera o guardando uno show televisivo preferito, troverai più facile ricordare di prendere ogni dose.
• Quando la tua fornitura di rescrittore inizia a correre a basso, ottieni di più dal tuo medico o dalla farmacia. Questo è molto importante perché la quantità di virus nel sangue può aumentare se la medicina viene fermata anche per un breve periodo. Il virus può sviluppare resistenza al rescrittore e diventare più difficile da trattare.
• Prendi solo medicine che sono state prescritte specificamente per te. Non dare un rescrittore agli altri o prendere medicine prescritte per qualcun altro.

Cosa devo fare se mi manca una dose di rescrittore?

Se dimentichi di prendere una dose di rescrittore, prendilo il prima possibile. Tuttavia, se salti la dose interamente non raddoppia la dose successiva. Se dimentichi molte dosi, parla con il tuo operatore sanitario su come dovresti continuare a prendere la medicina.

Chi non dovrebbe prendere il rescrittore?

Insieme al tuo operatore sanitario devi decidere se il rescrittore è giusto per te.

• Non prendere il rescrittore se stai assumendo determinati medicinali. Questi potrebbero causare gravi effetti collaterali che potrebbero causare la morte. Prima di prendere il rescrittore devi dire al tuo operatore sanitario su tutti i medicinali che stai assumendo o stai pianificando di assumere. Questi includono altri medicinali di prescrizione e non prescrizione e integratori a base di erbe.
  Per ulteriori informazioni sui medicinali non dovresti prendere con il rescrittore, leggi la sezione intitolata Medicinali che non dovresti prendere con il rescrittore.
• Non prendere il rescrittore se hai un'allergia al rescrittore. Di 'anche al tuo operatore sanitario se hai allergie conosciute ad altri conservanti o coloranti degli alimenti.
• Di 'al tuo operatore sanitario se sei incinta o hai intenzione di rimanere incinta. Gli effetti del rescrittore sulle donne in gravidanza o sui loro bambini non ancora nati non sono noti.
• Se stai allattando non allattare. Noi non so se il rescrittore Può essere passato al tuo bambino nel latte materno e se potrebbe danneggiare il tuo bambino. Anche le madri con HIV-1 non dovrebbero allattare perché l'HIV-1 può essere passata al bambino nel latte materno. Parla con il tuo operatore sanitario del modo migliore per nutrire il tuo bambino.
• Parla con il tuo operatore sanitario se hai una malattia del fegato o dei reni. Il rescrittore non è stato studiato in persone con malattia epatica o renale.
• Alcuni problemi medici possono influire sull'uso del rescrittore. Assicurati di dire al tuo operatore sanitario di qualsiasi altro problema medico che potresti avere.

Posso prendere il rescrittore con altri medicinali?

Il rescrittore può interagire con altri medicinali tra cui quelli che prendi senza prescrizione medica. Devi dire al tuo operatore sanitario su tutti i medicinali che stai assumendo o pianificano di prendere prima di prendere il rescrittore. È una buona idea mantenere l'elenco di complesso di tutti i medicinali che assumi, compresi i rimedi a base di erbe e gli integratori e i farmaci di strada. Aggiorna questo elenco quando le medicine vengono aggiunte o arrestate. Dai copie di questo elenco a tutti i tuoi operatori sanitari ogni volta che visiti o riempi una prescrizione.

Medicinali che non dovresti prendere con il rescrittore

Non prendere i seguenti medicinali con il rescrittore perché possono causare gravi problemi o morte se presi con il rescrittore:

• Iniezione e sciroppo Versed® (Midazolam) (per sedazione)
• Compresse Halcion® (triazolam) (per problemi di sonno)
• Compresse Xanax® (Alprazolam) (per ansia)
• D.H.E. 45® Iniezione ERGOMAR® Migranal® Wigraine® e Cafergot® (per emicrania)
• METHERGINE® (per sanguinamento dopo parto)
• Compresse Orap® (Pimozide) (per convulsioni)
• Compresse Propulsid® (cisapride) e sospensioni (per bruciore di stomaco )
• Compresse Hismanal® (Astemizole) (per allergie)
• Compresse Seldane® (Terfenadina) (per allergie)

Non assumere i seguenti medicinali quando si assumono il rescrittore. Possono ridurre i livelli di rescrittore nel sangue e renderlo meno efficace. Parla con il tuo operatore sanitario se stai attualmente assumendo questi medicinali perché potrebbero dover essere dati altri medicinali per prendere il loro posto:

• Rifampin (also known as RIMACTANE® RIFADIN® RIFATER® RIFAMATE®) (to treat tubercolosi )
• Fenobarbital (per convulsioni)
• Dilantin® (fenitoina) (per convulsioni)
• Tegretol® (Carbamazepina) (per convulsioni)

Non prendere il rescrittore con l'erba di San Giovanni (Hypericum perforatum) un prodotto a base di erbe venduto come integratore alimentare o prodotti contenenti l'erba di San Giovanni. Parla con il tuo operatore sanitario se stai prendendo o hai intenzione di prendere l'erba di St. John.

Assumere l'erba di San Giovanni può ridurre i livelli di rescrittore e portare ad un aumento della carica virale e alla possibile resistenza al rescrittore o alla resistenza incrociata ad altri medicinali anti-HIV.

Non prendere il rescrittore con medicinali per abbassare il colesterolo Mevacor® (Lovastatina) o Zocor® (Simvastatina) a causa di possibili reazioni gravi. Vi è anche un aumentato rischio di interazioni farmacologiche tra Rescriptor e Lipitor® (Atorvastatin) Baycol® (Cerivastatina) e Lescol® (fluvastatina); Parla con il tuo operatore sanitario prima di prendere una di queste medicine che riduce il colesterolo con il rescrittore.

Medicinali che richiedono aggiustamenti del dosaggio:

È possibile che il tuo operatore sanitario possa aver bisogno di aumentare o ridurre la dose di altri medicinali quando si prendono il rescrittore. Ricorda di dire al tuo operatore sanitario tutti i medicinali che stai assumendo o pianificano di assumere.

Hodady Gordoni

Prima di prendere viagra® (sildenafil) con il resiscrittore parlare al proprio operatore sanitario sui problemi che questi 2 medicinali possono causare se presi insieme. È possibile ottenere maggiori effetti collaterali del Viagra come i cambiamenti di visione della pressione sanguigna a bassa pressione sanguigna e l'erezione del pene che dura più di 4 ore. Se un'erezione dura più di 4 ore, ricevi subito un assistenza medica per evitare danni permanenti al pene. Il tuo operatore sanitario può spiegare questi sintomi.

• Se stai prendendo sia Videx® (didanosine DDI) che il rescrittore: TakeVidex (tavolette bufferite) 1 ora prima o 1 ora dopo aver preso il rescrittore. Portarli insieme provoca quantità più basse di rescrittore nel sangue che rendono le medicine meno efficaci.
• Inibitori della proteasi: Numerosi volontari sani e pazienti con infezione da HIV-1 sono stati studiati durante l'assunzione di un rescrittore con uno di questi inibitori della proteasi: Crixivan® (Indinavir) invirase® e Fortevase® (Saqinavir) Norvir® (Ritonavir) o Viracept® (Nelfinavir). È stato dimostrato che il rescrittore aumenta la quantità di questi inibitori della proteasi nel sangue. Il rescrittore dovrebbe aumentare la quantità di Agenerase® (Amprenavir) e Kaletra® (Lopinavir ritonavir) nel sangue. Di conseguenza il tuo operatore sanitario può scegliere di ridurre la dose di uno di questi medicinali o monitorare alcuni test di laboratorio se questi inibitori della proteasi vengono presi in combinazione con il rescrittore.
• Antiacidi Dovrebbe essere assunto almeno 1 ora prima o 1 ora dopo aver preso il rescrittore perché possono rallentare l'assorbimento del rescrittore.

Sulla base della tua storia di assunzione di altri medicinali anti-HIV, il tuo operatore sanitario ti indirizzerà su come prendere il rescrittore e altri medicinali anti-HIV. Questi farmaci dovrebbero essere assunti in un determinato ordine o in momenti specifici. Questo dipenderà da quante volte al giorno dovrebbe essere preso ogni medicinale. Dipenderà anche dal fatto che i medicinali debbano essere assunti con o senza cibo.

Quali sono i possibili effetti collaterali del rescrittore?

• Questo elenco di effetti collaterali non è completo. Se hai domande sugli effetti collaterali, chiedi al medico infermiere o al farmacista. Dovresti segnalare immediatamente eventuali sintomi nuovi o continui al proprio operatore sanitario. Il tuo operatore sanitario potrebbe essere in grado di aiutarti a gestire questi effetti collaterali.
• Il più importante effetto collaterale comune visto nelle persone che assumono il rescrittore è stato un'eruzione cutanea. L'eruzione cutanea si verifica principalmente sulla parte superiore del corpo e sulla parte superiore delle braccia e talvolta sul collo e sulla faccia. L'eruzione cutanea appare come un'area rossa sulla pelle con lievi dossi e può essere pruriginoso. L'eruzione cutanea tende a verificarsi presto di solito entro 1-3 settimane dopo aver iniziato a prendere il rescrittore e di solito dura meno di 2 settimane. Guarda la tua eruzione cutanea e parla con il tuo operatore sanitario su come trattarla. Se l'eruzione cutanea sarà grave o grave (con blistresore di febbre in arrossamento della bocca o gonfiore degli occhi o dei dolori muscolari e articolari) tu e il tuo operatore sanitario di solito se ne accorgerai durante i primi 3 giorni dell'eruzione cutanea. Se hai sintomi di un'eruzione cutanea grave, dovresti smettere di prendere il rescrittore e parlare con il tuo operatore sanitario il più presto possibile. Preparati a spiegare dove l'eruzione cutanea è la tua temperatura e se hai altri sintomi.
• Altro side effects include mal di testa nausea diarrea E stanchezza. Of these nausea was the most common.
• I cambiamenti nel grasso corporeo sono stati osservati in alcuni pazienti che assumono terapia antiretrovirale. Queste modifiche possono includere un aumento della quantità di grasso nella parte superiore della schiena e del collo (
• Prima di iniziare a utilizzare qualsiasi discorso in medicina con il tuo operatore sanitario su cosa aspettarsi e discutere i modi per ridurre gli effetti collaterali che potresti avere.

Come memorizzi il rescrittore?

• Mantieni il rescrittore e tutti gli altri medicinali fuori dalla portata dei bambini. Tenere la bottiglia chiusa e conservare a temperatura ambiente (tra 68 ° F e 77 ° F) di distanza dalle fonti di umidità come un lavandino o altro luogo umido. Il calore e l'umidità possono ridurre l'efficacia del rescrittore.
• Non mantenere la medicina obsole o di cui non è più necessario. Assicurati che se butti via qualsiasi medicinale è fuori dalla portata dei bambini.

Generale advice about prescription medicines:

Discuti tutte le domande sulla tua salute con il tuo operatore sanitario. Se hai domande sul rescrittore o su qualsiasi altra medicina che stai assumendo chiedi al tuo operatore sanitario. Puoi anche chiamare il numero 1-877-844-8872 gratuito.