Percodano

Descrizione per Percodan

Ogni compressa di percodan (aspirina e ossicodone cloridrato) contiene:

Ossicodone cloridrato USP ............... 4.8355 mg*
Aspirina USP ............................................ 325 mg

Le compresse di percodan (aspirina e ossicodone cloridrato) contengono anche i seguenti ingredienti inattivi: D

Il componente di ossicodone cloridrato è morfinano-6-one 45-epoxy-14-idrossi-3-metossi-17-metil-cloridrato (5a)-. un cristalli igroscopici da bianco a bianco sporco o solubile in odore in polvere in acqua; Leggermente solubile in alcol ed è rappresentato dalla seguente formula strutturale:

C ₁₈ H ₂₁ NO ₄ • HCL ......................... MW 351.82

Il componente di aspirina è 2- (acetiloxy)-acido benzoico Un cristallo bianco comunemente tabulare o in polvere cristallina simile a un ago o bianco. È inodore o ha un debole odore. È stabile in aria secca; Nell'aria umida si idrolizza gradualmente ad acidi salicilici e acetici. Leggermente solubile in acqua; liberamente solubile in alcol; solubile in cloroformio e in etere; con parsimonia solubile in etere assoluto ed è rappresentato dalla seguente formula strutturale:

C ₉ H ₈ O ₄ ..................... MW 180.16

*4.8355 mg Oxycodone HC1 è equivalente a 4,3346 mg di ossicodone come base libera.

Usi per Percodan

Percodan è indicato per la gestione del dolore abbastanza grave da richiedere un analgesico oppioide e per il quale i trattamenti alternativi sono inadeguati.

Limiti di utilizzo

A causa dei rischi di abuso di dipendenza e uso improprio con oppioidi che possono verificarsi in qualsiasi dosaggio o durata [vedi Avvertimenti ] Riserva Percodan per l'uso in pazienti per i quali le opzioni di trattamento alternative (ad es. Analgesici non oppioidi)

• Non sono stati tollerati o non ci si aspetta che venga tollerato
• Non hanno fornito un'analgesia adeguata o non si prevede che forniscano un'analgesia adeguata

Percodan non deve essere utilizzato per un lungo periodo di tempo a meno che il dolore non rimane abbastanza grave da richiedere un analgesico oppioide e per il quale le opzioni di trattamento alternative continuano ad essere inadeguate.

Dosaggio per percodano

Importanti istruzioni di dosaggio e amministrazione

Percodan dovrebbe essere prescritto solo da operatori sanitari che sono ben informati sull'uso degli oppioidi e su come mitigare i rischi associati.

Utilizzare il dosaggio più basso efficace per la durata più breve del tempo coerente con gli obiettivi di trattamento dei singoli pazienti [vedi Avvertimenti ]. Poiché il rischio di sovradosaggio aumenta man mano che le dosi di oppioidi aumentano la titolazione della riserva a dosi più elevate di percodano per i pazienti in cui dosi inferiori sono insufficienti e in cui i benefici attesi di utilizzare un oppioide a dose più elevati superano chiaramente i rischi sostanziali.

Molte condizioni di dolore acuto (ad esempio il dolore che si verifica con una serie di procedure chirurgiche o lesioni muscoloscheletriche acute) richiedono non più di qualche giorno di analgesico oppiaceo. Sono disponibili linee guida cliniche sulla prescrizione di oppioidi per alcune condizioni di dolore acuto.

Vi è variabilità nella dose analgesica degli oppioidi e nella durata necessaria per gestire adeguatamente il dolore dovuto sia alla causa del dolore che ai singoli fattori del paziente. Inizia il regime di dosaggio per ciascun paziente tenendo conto individuale della causa sottostante del paziente e della gravità del dolore previo trattamento analgesico e dei fattori di risposta e di rischio per l'abuso e l'abuso di dipendenza [vedi Avvertimenti ].

La depressione respiratoria può verificarsi in qualsiasi momento durante la terapia con oppioidi, specialmente quando si inizia e seguendo il dosaggio aumenta con Percodan. Considera questo rischio quando si seleziona una dose iniziale e quando si effettua regolamenti della dose [vedi Avvertimenti ].

Accesso al paziente al naloxone per il trattamento di emergenza del sovradosaggio di oppiacei

Discutere la disponibilità di naloxone per il trattamento di emergenza del sovradosaggio di oppiacei con il paziente e il caregiver e valutare la potenziale necessità di accesso al naloxone sia quando si iniziano e rinnova il trattamento con Percodan [vedi Avvertimenti PRECAUZIONI ; Informazioni per pazienti/caregiver ].

Informare i pazienti e gli operatori sanitari sui vari modi per ottenere il naloxone come consentito dal singolo stato di erogazione e prescrizione di norme di erogazione di naloxone (ad esempio prescrizione direttamente da un farmacista o come parte di un programma basato sulla comunità).

Prendi in considerazione la prescrizione di naloxone in base ai fattori di rischio del paziente per il sovradosaggio come l'uso concomitante dei depressivi del SNC una storia di disturbo da uso di oppiacei o sovradosaggio di oppiacei. La presenza di fattori di rischio per il sovradosaggio non dovrebbe impedire la corretta gestione del dolore in un dato paziente [vedi Avvertimenti ; Abuso e uso improprio della dipendenza ; Depressione respiratoria potenzialmente letale ; Rischi per uso concomitante con benzodiazepine o altri depressivi del SNC ].

Prendi in considerazione la prescrizione di naloxone quando il paziente ha membri della famiglia (compresi i bambini) o altri contatti ravvicinati a rischio di ingestione accidentale o sovradosaggio.

Dosaggio iniziale

Iniziare il trattamento con Percodan

Iniziare il trattamento con una compressa ogni 6 ore, se necessario per il dolore e alla dose più bassa necessaria per ottenere un'analgesia adeguata. Titolare la dose in base alla risposta del singolo paziente alla loro dose iniziale di percodano. La dose massima giornaliera di aspirina non deve superare 4 grammi o 12 compresse.

Titolazione e mantenimento della terapia

Titolare singolarmente percodano a una dose che fornisce un'analgesia adeguata e minimizza le reazioni avverse. Rivalutare continuamente i pazienti che ricevono percodani per valutare il mantenimento dei segni di controllo del dolore e dei sintomi del ritiro degli oppiacei e di altre reazioni avverse, nonché per rivalutare lo sviluppo di abusi o uso improprio [vedi Avvertimenti ]. Frequent communication is important among the prescriber other members of the healthcare team the patient E the caregiver/family during periods of changing analgesic requirements including initial titration.

Se il livello di dolore aumenta dopo che la stabilizzazione del dosaggio tenta di identificare la fonte di aumento del dolore prima di aumentare il dosaggio del percodano. Se dopo aver aumentato il dosaggio si osservano inaccettabili reazioni avverse correlate agli oppiacei (incluso un aumento del dolore dopo un aumento del dosaggio) prendere in considerazione la riduzione del dosaggio [vedi Avvertimenti ]. Adjust the dosage to obtain an appropriate balance between management of pain E opioid-related adverse reactions.

Riduzione sicura o interruzione delle compresse percodane

Non interrompere bruscamente il percodano nei pazienti che possono essere fisicamente dipendenti dagli oppioidi. La rapida interruzione degli analgesici degli oppioidi nei pazienti che dipende fisicamente dagli oppioidi ha provocato gravi sintomi di astinenza non controllati e suicidio. La rapida interruzione è stata anche associata ai tentativi di trovare altre fonti di analgesici oppioidi che possono essere confusi con la ricerca di droghe per abusi. I pazienti possono anche tentare di curare il loro dolore o i sintomi di astinenza con oppioidi illeciti come eroina e altre sostanze.

Quando è stata presa una decisione di ridurre la terapia dose o interrompere in un paziente dipendente da oppioidi che assume Percodan, ci sono una varietà di fattori che dovrebbero essere considerati tra cui la dose giornaliera totale di oppiacei (incluso Percodan) il paziente ha preso la durata del trattamento del tipo di dolore trattato e gli attributi fisici e psicologici del paziente. È importante garantire l'assistenza continua del paziente e concordare un programma di rastrellimento e un piano di follow-up appropriati in modo che gli obiettivi e le aspettative del paziente e del fornitore siano chiari e realistici. Quando gli analgesici oppiacei

sospeso a causa di un disturbo da uso di sostanze sospetto valutare e trattare il paziente o fare riferimento alla valutazione e al trattamento del disturbo da uso di sostanze. Il trattamento dovrebbe includere approcci basati sull'evidenza come il trattamento assistito dai farmaci del disturbo da uso di oppiacei. I pazienti complessi con dolore comorbido e disturbi da uso di sostanze possono beneficiare di un rinvio a uno specialista.

Non esistono programmi di preparazione agli oppiacei standard adatti a tutti i pazienti. Una buona pratica clinica determina un piano specifico per il paziente per rastremare gradualmente la dose dell'oppioide. Per i pazienti su Percodan che sono fisicamente dipendenti da oppioidi, iniziano il rastremazione con un incremento sufficientemente piccolo (ad esempio non superiore al 10% al 25% della dose giornaliera totale) per evitare i sintomi di astinenza e procedere con il demolizione della dose ad un intervallo di ogni 2-4 settimane. I pazienti che hanno assunto oppioidi per periodi di tempo più briefer possono tollerare un cono più rapido.

Potrebbe essere necessario fornire al paziente punti di forza del dosaggio più bassi per realizzare un cono di successo. Rivalutare spesso il paziente per gestire il dolore e i sintomi di astinenza in caso di emergere. I sintomi di astinenza comuni includono la lacrimazione irrequietezza rinorrea che sbadiglia la sudore della sudore la mialgia e la midriasi. Altri segni e sintomi possono anche svilupparsi, tra cui l'ansia di irritabilità di dolori all'articolazione del dolori articolari crampi addominali crampi di anoressia anoressia di vomito diarrea o aumento della frequenza respiratoria della pressione arteriosa o della frequenza cardiaca. Se si verificano sintomi di astinenza, potrebbe essere necessario mettere in pausa il cono per un periodo di tempo o aumentare la dose dell'analgesico oppiaceo alla dose precedente e quindi procedere con un cono più lento. Inoltre, valutare i pazienti per eventuali cambiamenti nell'emergenza dell'umore di pensieri suicidari o nell'uso di altre sostanze.

Quando si gestiscono i pazienti che assumono analgesici oppioidi, in particolare coloro che sono stati trattati per un lungo periodo di tempo e/o con alte dosi per il dolore cronico, assicurano che sia in atto un approccio multimodale alla gestione del dolore, incluso il supporto per la salute mentale (se necessario) prima di iniziare una conta analgesica oppioide. Un approccio multimodale alla gestione del dolore può ottimizzare il trattamento del dolore cronico e aiutare con il successo affusolato dell'analgesico degli oppiacei [vedi Avvertimenti ; Ritiro E Abuso e dipendenza da droghe ].

Come fornito

Archiviazione e maneggevolezza

Percodano (Le compresse USP) di ossicodone e aspirina USP) sono fornite come una compressa rotonda gialla segnata e debossa con Percodan da un lato e semplice dall'altra parte.

Disponibile in:

Bottiglie di 100 - Ndc 63481-121-70

Conservare a 25 ° C (77 ° F); Escursioni consentite a 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F). [Vedi la temperatura ambiente controllata da USP.]

Distribuire in un contenitore resistente alla luce stretta come definito nell'USP con una chiusura resistente ai bambini (come richiesto).

Modulo d'ordine DEA richiesto.

Memorizzare in modo sicuro percodano e smaltire correttamente [vedi PRECAUZIONI ; Informazioni per pazienti/caregiver ].

Distribuito da: Endo Pharmaceuticals Inc. Malvern PA 19355. Revisionato: aprile 2024.

Effetti collaterali for Percodan

Le seguenti gravi reazioni avverse sono descritte o descritte in modo più dettagliato in altre sezioni:

• Abuso e uso improprio della dipendenza [vedi Avvertimenti ]
• Depressione respiratoria potenzialmente letale [see Avvertimenti ]
• Sindrome da astinenza da oppiacei neonatali [vedi Avvertimenti ]
• Iperalgesia e allodinia indotta da oppioidi [vedi Avvertimenti ]
• Interazioni con benzodiazepine e altri depressivi del SNC [vedi Avvertimenti ]
• Insufficienza surrenale [vedi Avvertimenti ]
• Grave ipotensione [vedi Avvertimenti ]
• Reazioni avverse gastrointestinali [vedi Avvertimenti ]
• Convulsioni [vedi Avvertimenti ]
• Ritiro [see Avvertimenti ]

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere paragonati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.

Le reazioni avverse gravi che possono essere associate all'uso della compressa percodana includono la depressione circolatoria di apnea ipotensione di arresto respiratorio depressione respiratoria e shock [vedi OVERDOSE ].

Le reazioni avverse non serie più frequentemente osservate includono la sonnolenza vertigini della vertigine o la nausea e il vomito di sedazione. Questi effetti sembrano essere più importanti in ambulatorio che nei pazienti non ambulatoriali e alcune di queste reazioni avverse possono essere alleviate se il paziente si sdraia. Altre reazioni avverse includono costipazione e prurito della disforia euforia.

L'aspirina può aumentare la probabilità di emorragia a causa del suo effetto sulla mucosa gastrica e sulla funzione piastrinica. Inoltre, l'aspirina ha il potenziale per causare anafilassi nei pazienti ipersensibili e angiedema, specialmente nei pazienti con orticaria cronica. Altre reazioni avverse dovute all'uso di aspirina includono l'anoressia epatotossicità leucopenia trombocitopenia purpura ridotta la concentrazione plasmatica di ferro e il tempo di sopravvivenza eritrocita abbreviato.

Esperienza post -marketing

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post di approvazione dell'ossicodone. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

Le reazioni avverse ottenute dalle esperienze post -marketing con compresse di Percodan sono elencate dal sistema di organi e in ordine decrescente di gravità e/o frequenza come segue:

Corpo nel suo insieme

reazione allergica malessere astenia mal di testa anafilassi febbre ipotermia seta ha aumentato l'incidente di sudorazione overdose accidentale non accidentale

Cardiovascolare

Tachicardia Dysritmie Ipotensione Ipotensione ortostatica Bradicardia Palpitazioni

Sistema nervoso centrale e periferico

Stupo parestesia Agitazione edema cerebrale coma confusione vertigini mal di testa subdurale o emorragia intracranica convulsioni

Fluido ed elettrolita

Disidratazione Iperkaliemia Acidosi metabolica alcalosi respiratoria

Gastrointestinale

Dispepsia gastrica gastrica/duodenale emorragica Dispepsia del dolore addominale Diarrea Diarrea Erottazione secca bioè di sanguinamento gastrointestinale perforazione intestinale di perforazione intestinale di vomito di vomito di vomito degli enzimi epatici epatite della sindrome della sindrome della sindrome di sindrome

Udito e vestibolare

Acufene perdita dell'udito. I pazienti con perdita ad alta frequenza possono avere difficoltà a percepire l'acufene. In questi pazienti l'acufene non può essere usato come indicatore clinico del salicilismo.

Ematologico

Emorragia non specificata Purpura reticulocitosi Prolungamento del tempo di protrombina disseminata coagulazione intravascolare ecchimosi trombocitopenia

Ipersensibilità

anafilassi acuta anafilassi angiedema asma broncospasmo edema laringeo orticaria reazione anafilattoide metabolica e nutrizionale ipoglicemia iperglicemia acidosi alcalosi

Muscoloscheletrico

rabdomiolisi

Oculare

Miosi Disturbi visivi Red Eye

Psichiatrico

dipendenza da droga abuso di droghe di sonnolenza depressione nervosismo allucinazione

Come si usa Garcinia Cambogia

Riproduttivo

gravidanza prolungata e nati morti di lavoro a basso peso alla nascita neonati antepartum e chiusura di sanguinamento postpartum di ductus arteriosi del brevetto

Sistema respiratorio

broncospasmo dispnea iperpnea edema polmonare tachipnea aspirazione ipoventilazione edema laringeo

Pelle e appendici

Urticaria Rash Flushing

Urogenitale

Nefrite interstiziale Necrosi papillare Proteinuria Insufficienza renale e insufficienza Restenzione urinaria

Sindrome di Seroton

Casi di sindrome della serotonina è stata segnalata una condizione potenzialmente letale durante l'uso concomitante di oppioidi con farmaci serotonergici.

Insufficienza surrenale

Casi di insufficienza surrenale sono stati riportati con uso di oppiacei più spesso seguendo più di un mese di utilizzo.

Anafilassi

Anafilassi has been reported with ingredients contained in Percodano.

Carenza di androgeni

Si sono verificati casi di carenza di androgeni con l'uso di oppioidi per un lungo periodo di tempo [vedi Farmacologia clinica ].

Iperalgesia e allodinia

Casi di iperalgesia e allodinia sono stati riportati con terapia oppiacei di qualsiasi durata [vedi Avvertimenti ]

Ipoglicemia

Casi di ipoglicemia sono stati riportati in pazienti che assumono oppioidi. La maggior parte dei rapporti era in pazienti con almeno un fattore di rischio predisponente (ad es. Diabete).

Interazioni farmacologiche for Percodan

Tabella 1: interazioni farmacologiche clinicamente significative con Percodan

Interazioni di test di droga/laboratorio

A seconda della sensibilità/specificità e della metodologia del test, i singoli componenti delle compresse percodane possono reagire incrociata con i test usati nella rilevazione preliminare della cocaina (metabolite urinario primario benzoylecgonina) o marijuana (cannabinoidi) nelle urine umane. È necessario utilizzare un metodo chimico alternativo più specifico per ottenere un risultato analitico confermato. Il metodo di conferma preferito è la gascromatografia/spettrometria di massa (GC/MS). Inoltre, le considerazioni cliniche e il giudizio professionale dovrebbero essere applicate a qualsiasi risultato del test farmaco-abuso, in particolare quando vengono utilizzati risultati positivi preliminari.

I salicilati possono aumentare il risultato di iodio legato alla proteina (PBI) competendo per i siti di legame delle proteine ​​sulle globuline pre-albumina e possibilmente leganti le tiroidei.

Inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE)

Gli effetti iponatremici e ipotensivi degli ACE possono essere ridotti dalla concomitante somministrazione di aspirina a causa del suo effetto indiretto sulla via di conversione renina-angiotensina.

Acetazolamide

L'uso concomitante di aspirina e acetazolamide può portare ad alte concentrazioni sieriche di acetazolamide (e tossicità) dovuta alla concorrenza presso il tubulo renale per la secrezione.

Terapia anticoagulante (eparina e warfarin)

I pazienti in terapia anticoagulante sono ad aumentato rischio di sanguinamento a causa delle interazioni farmaco-farmaco e dell'effetto sulle piastrine. L'aspirina può spostare il warfarin dai siti di legame delle proteine ​​che portano al prolungamento sia del tempo di protrombina che del tempo di sanguinamento. L'aspirina può aumentare l'attività anticoagulante dell'eparina aumentando il rischio di sanguinamento.

Anticonvulsiranti

Il salicilato può spostare la fenitoina legata alle proteine ​​e l'acido valproico che portano a una diminuzione della concentrazione totale di fenitoina e un aumento dei livelli sierici di acido valproico.

Beta bloccanti

Gli effetti ipotensivi dei beta -bloccanti possono essere ridotti dalla concomitante somministrazione di aspirina a causa dell'inibizione delle prostaglandine renali che portano a una riduzione del flusso sanguigno renale e della ritenzione di sale e fluido.

Diuretici

L'efficacia dei diuretici nei pazienti con malattia renale o cardiovascolare sottostante può essere ridotta dalla concomitante somministrazione di aspirina a causa dell'inibizione delle prostaglandine renali che portano a una riduzione del flusso sanguigno renale e della ritenzione di sale e liquido.

Metotrexato

L'aspirina può migliorare il lato grave e la tossicità del metotrexato a causa dello spostamento dai suoi siti di legame alla proteina plasmatica e/o ridotta clearance renale.

Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS)

L'uso simultaneo di aspirina con altri FANS dovrebbe essere evitato perché ciò può aumentare il sanguinamento o portare a una riduzione della funzione renale. L'aspirina può migliorare i gravi effetti collaterali e la tossicità della ketorolac dovuta allo spostamento dai suoi siti di legame alla proteina plasmatica e/o ridotta clearance renale.

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Agenti ipoglicemici orali

L'aspirina può aumentare l'azione sierica di abbassamento del glucosio di insulina e solfoniluree che portano all'ipoglicemia.

Agenti uricosurici

I salicilati antagonizzano l'azione uricosurica di probenecide o solfinpirazone.

Avvertimenti for Percodan

Abuso e uso improprio della dipendenza

Percodano contain Oxycodone a Schedule II controlled substance. As an opioid Percodano exposes users to the risks of addiction abuse E misuse [see Abuso e dipendenza da droghe ].

Sebbene il rischio di dipendenza in ogni individuo sia sconosciuto, può verificarsi nei pazienti percodani adeguatamente prescritti. La dipendenza può verificarsi a dosaggi raccomandati e se il farmaco viene abusato o abuso.

Valutare il rischio di ciascun paziente di abuso di dipendenti da oppiacei o abuso prima di prescrivere Percodan e rivalutare tutti i pazienti che ricevono Percodan per lo sviluppo di questi comportamenti e condizioni. I rischi sono aumentati nei pazienti con una storia personale o familiare di abuso di sostanze (inclusi abuso di droghe o alcol o dipendenza) o malattie mentali (ad esempio depressione maggiore). Il potenziale per questi rischi non dovrebbe tuttavia impedire la corretta gestione del dolore in un dato paziente. I pazienti a rischio aumentato possono essere prescritti oppioidi come Percodan ma l'uso in tali pazienti richiede una consulenza intensiva sui rischi e sull'uso corretto di Percodan insieme a frequenti rivalutazioni per i segni di abuso di dipendenza e abuso. Prendi in considerazione la prescrizione di naloxone per il trattamento di emergenza del sovradosaggio di oppiacei [vedi Avvertimenti E Dosaggio e amministrazione ].

Gli oppioidi sono ricercati per uso non medico e sono soggetti a diversione dall'uso legittimo prescritto. Considera questi rischi durante la prescrizione o l'erogazione di Percodan. Le strategie per ridurre questi rischi includono la prescrizione del farmaco nella più piccola quantità appropriata e la consulenza al paziente su un'attenta conservazione del farmaco nel corso del trattamento e una corretta smaltimento del farmaco inutilizzato [vedi PRECAUZIONI ; Informazioni per pazienti/caregiver ]. Contact local state professional licensing board or state-controlled substances authority for information on how to prevent E detect abuse or diversion of this product.

Depressione respiratoria potenzialmente letale

È stata segnalata una grave depressione respiratoria potenzialmente letale o fatale con l'uso di oppioidi anche se usato come raccomandato. La depressione respiratoria se non immediatamente riconosciuta e trattata può portare a arresti respiratoria e morte. La gestione della depressione respiratoria può includere misure di supporto a stretto osservazione e uso di antagonisti oppioidi a seconda dello stato clinico del paziente [vedi OVERDOSE ]. Carbon dioxide (CO ₂ ) La ritenzione dalla depressione respiratoria indotta da oppioidi può esacerbare gli effetti sedanti degli oppioidi.

Mentre la depressione respiratoria mortale o fatale potenzialmente letale o fatale può verificarsi in qualsiasi momento durante l'uso di Percodan, il rischio è maggiore durante l'inizio della terapia o dopo un aumento del dosaggio.

Per ridurre il rischio di depressione respiratoria è essenziale il dosaggio e la titolazione del percodano [vedi Dosaggio e amministrazione ]. Overestimating the Percodano dosage when converting patients from another opioid product can result in a fatal overdose with the first dose.

L'ingestione accidentale anche di una dose di percodano, specialmente da parte dei bambini, può provocare depressione respiratoria e morte a causa di un sovradosaggio di ossicodone.

Educare i pazienti e gli operatori sanitari su come riconoscere la depressione respiratoria e sottolineare l'importanza di chiamare il 911 o ottenere immediatamente assistenza medica di emergenza in caso di sovradosaggio noto o sospetto [vedi PRECAUZIONI ; Informazioni per pazienti/caregiver ].

Gli oppioidi possono causare disturbi respiratori legati al sonno tra cui l'apnea del sonno centrale (CSA) e l'ipossiemia legata al sonno. L'uso di oppioidi aumenta il rischio di CSA in modo dose-dipendente. Nei pazienti che presentano CSA prendono in considerazione la riduzione del dosaggio degli oppioidi usando le migliori pratiche per il rastremazione degli oppiacei [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Accesso al paziente al naloxone per il trattamento di emergenza del sovradosaggio di oppiacei

Discutere la disponibilità di naloxone per il trattamento di emergenza del sovradosaggio di oppiacei con il paziente e il caregiver e valutare la potenziale necessità di accesso al naloxone sia quando si iniziano e rinnova il trattamento con Percodan. Informare i pazienti e gli operatori sanitari sui vari modi per ottenere il naloxone come consentito dal singolo stato di erogazione e prescrizione di requisiti o linee guida per la prescrizione di naloxone (ad esempio prescrizione direttamente da un farmacista o come parte di un programma basato sulla comunità). Educare pazienti e caregiver su come riconoscere la depressione respiratoria e sottolineare l'importanza di chiamare il 911 o ottenere assistenza medica di emergenza anche se viene somministrato il naloxone [vedi PRECAUZIONI ; Informazioni per pazienti/caregiver ].

Prendi in considerazione la prescrizione di naloxone in base ai fattori di rischio del paziente per il sovradosaggio come l'uso concomitante di altri depressivi del SNC una storia di disturbo da uso di oppiacei o sovradosaggio di oppiacei. La presenza di fattori di rischio per il sovradosaggio non dovrebbe impedire la corretta gestione del dolore in un dato paziente. Considera anche la prescrizione di naloxone se il paziente ha membri della famiglia (compresi i bambini) o altri contatti ravvicinati a rischio di ingestione accidentale o sovradosaggio. Se il naloxone viene prescritto, educare i pazienti e gli operatori sanitari su come trattare con il naloxone [vedi Avvertimenti PRECAUZIONI ; Informazioni per pazienti/caregiver OVERDOSE ].

Rischi per uso concomitante con benzodiazepine o altri depressivi del SNC

La profonda depressione respiratoria di sedazione coma e morte possono derivare dall'uso concomitante di percodano con benzodiazepine e/o altri depressivi del SNC, tra cui alcol (ad es. Sedativi di ansia, ansiotici non benzodiazepina, anestetici non benzodiali altri oppioidi). A causa di questi rischi riserve la prescrizione concomitante di questi farmaci per l'uso in pazienti per i quali le opzioni di trattamento alternative sono inadeguate.

Studi osservazionali hanno dimostrato che l'uso concomitante di analgesici oppioidi e benzodiazepine aumenta il rischio di mortalità correlata al farmaco rispetto all'uso di analgesici oppioidi da soli. A causa di proprietà farmacologiche simili, è ragionevole aspettarsi un rischio simile con l'uso concomitante di altri farmaci depressivi del SNC con analgesici oppioidi [vedi Interazioni farmacologiche ].

Se viene presa la decisione di prescrivere una benzodiazepina o altri depressivi del SNC in concomitanza con un analgesico oppioide, prescrive i dosaggi più bassi e le durate minime di uso concomitante. Nei pazienti che già ricevevano un analgesico oppiaceo prescrivono una dose iniziale inferiore della benzodiazepina o di altri depressivi del SNC rispetto a quello indicato in assenza di oppioidi e titolato basati sulla risposta clinica. Se un analgesico oppiaceo viene avviato in un paziente che già assume una benzodiazepina o altri depressivi del SNC prescrive una dose iniziale più bassa dell'analgesico e del titolato oppiacei in base alla risposta clinica. Informare i pazienti e gli operatori sanitari di questa potenziale interazione e educali sui segni e sui sintomi della depressione respiratoria (inclusa la sedazione).

Se l'uso concomitante è garantito, considera la prescrizione di naloxone per il trattamento di emergenza del sovradosaggio di oppiacei [vedi Avvertimenti E Dosaggio e amministrazione ].

Consigliare sia i pazienti che i caregiver sui rischi della depressione e della sedazione respiratoria quando il percodano viene utilizzato con benzodiazepina o altri depressivi del SNC (inclusi alcol e droghe illecite). Consigliare ai pazienti di non guidare o utilizzare macchinari pesanti fino a quando sono stati determinati gli effetti dell'uso concomitante della benzodiazepina o di altri depressivi del SNC. Schermo i pazienti a rischio di disturbi da uso di sostanze tra cui abuso di oppiacei e uso improprio e li avvertono del rischio di sovradosaggio e morte associati all'uso di ulteriori depressivi del SNC, tra cui alcol e droghe illecite [vedi Interazioni farmacologiche ].

Sindrome da astinenza da oppiacei neonatali

L'uso di Percodan per un lungo periodo di tempo durante la gravidanza può comportare un ritiro nel neonato. La sindrome da astinenza da oppiacei neonatali a differenza della sindrome da astinenza da oppiacei negli adulti può essere pericolosa la vita se non riconosciuta e trattata e richiede la gestione secondo i protocolli sviluppati da esperti neonatologici. Osservare i neonati per i segni della sindrome da astinenza da oppiacei neonatali e gestire di conseguenza. Consiglia alle donne in gravidanza che utilizzano oppioidi per un lungo periodo di tempo del rischio di sindrome da astinenza da oppiacei neonatali e assicurarsi che sia disponibile un trattamento adeguato [vedi PRECAUZIONI ; Informazioni per pazienti/caregiver Gravidanza ].

Strategia di valutazione e mitigazione del rischio (REMS)

Per garantire che i benefici degli analgesici degli oppiacei superano i rischi di abusi di dipendenza e abusare della Food and Drug Administration (FDA) abbia richiesto una strategia di valutazione e mitigazione del rischio (REMS) per questi prodotti. Secondo i requisiti delle compagnie farmaceutiche REMS con prodotti analgesici oppioidi approvati devono rendere disponibili programmi di istruzione conformi a REMS per i fornitori di assistenza sanitaria. Gli operatori sanitari sono fortemente incoraggiati a fare tutte le seguenti:

• Completare a Programma educativo conforme a REMS Offerto da un fornitore accreditato di formazione continua (CE) o da un altro programma educativo che include tutti gli elementi del modello di istruzione della FDA per gli operatori sanitari coinvolti nella gestione o nel sostegno dei pazienti con dolore.
• Discutere l'uso sicuro gravi rischi e una corretta conservazione e smaltimento degli analgesici oppioidi con i pazienti e/o i loro caregiver ogni volta che questi medicinali vengono prescritti. La Guida alla consulenza del paziente (PCG) può essere ottenuta su questo link: www.fda.gov/opioidanalgesicremspcg.
• Sottolinea ai pazienti e ai loro caregiver l'importanza di leggere la guida ai farmaci che riceveranno dal loro farmacista ogni volta che un analgesico oppiaceo viene loro erogato.
• Prendi in considerazione l'uso di altri strumenti per migliorare la sicurezza delle famiglie e della comunità dei pazienti come gli accordi prescrittori di pazienti che rafforzano le responsabilità dei prescrittori dei pazienti.

Per ottenere ulteriori informazioni sui REM analgesici degli oppiacei e per un elenco di REM accreditati CME/CE, chiamare il numero 1-800-503-0784 o accedere a www.opioidanalgesicrems.com. Il progetto FDA può essere trovato su www.fda.gov/opioidanalgesicremsblueprint.

Rischi di uso concomitante o interruzione degli inibitori e degli induttori del citocromo P450 3A4

L'uso concomitante di percodano con un inibitore del CYP3A4 come gli antibiotici macrolidi (ad es. Eritromicina) azolo-antifungini (ad esempio ketoconazolo) e reagioni di proteasi possono causare inibitori della proteasi che possono causare regioni depresse in difficoltà. Avvertimenti ] in particolare quando viene aggiunto un inibitore dopo il raggiungimento di una dose stabile di percodano. Analogamente l'interruzione di un induttore del CYP3A4 come la carbamazepina di Rifampin e la fenitoina nei pazienti trattati con percodan possono aumentare le concentrazioni plasmatiche percodane e prolungare reazioni avverse oppioidi. Quando si utilizzano percodani con inibitori del CYP3A4 o interrompere gli induttori del CYP3A4 nei pazienti trattati con percodan valutano i pazienti a intervalli frequenti e considerano la riduzione del dosaggio di Percodan fino a quando non si raggiungono gli effetti del farmaco stabili [vedi Interazioni farmacologiche ].

L'uso concomitante di percodano con induttori del CYP3A4 o l'interruzione di un inibitore del CYP3A4 potrebbe ridurre le concentrazioni plasmatiche di ossicodone ridurre l'efficacia degli oppioidi o portare a una sindrome da ritiro in un paziente che aveva sviluppato la dipendenza fisica dell'ossicodone. Quando si utilizzano percodani con induttori del CYP3A4 o interrompere gli inibitori del CYP3A4, valutare i pazienti a intervalli frequenti e prendere in considerazione l'aumento del dosaggio di oppioidi se necessario per mantenere un'analgesia adeguata o se si verificano sintomi di ritiro degli oppioidi [vedi Interazioni farmacologiche ].

Iperalgesia e allodinia indotta da oppioidi

L'iperalgesia indotta da oppioidi (OIH) si verifica quando un analgesico oppioide paradossalmente provoca un aumento del dolore o un aumento della sensibilità al dolore. Questa condizione differisce dalla tolleranza che è la necessità di aumentare le dosi di oppioidi per mantenere un effetto definito [vedi Abuso e dipendenza da droghe ]. Symptoms of OIH include (but may not be limited to) increased levels of pain upon opioid dosage increase decreased levels of pain upon opioid dosage decrease or pain from ordinarily non-painful stimuli (allodynia). These symptoms may suggest OIH only if there is no evidence of underlying disease progression opioid tolerance opioid withdrawal or addictive behavior.

Casi di OIH sono stati segnalati sia con uso a breve che a lungo termine di analgesici oppioidi. Sebbene il meccanismo di OIH non sia completamente compreso più percorsi biochimici. La letteratura medica suggerisce una forte plausibilità biologica tra analgesici oppioidi e OIH e allodinia. Se si sospetta che un paziente stia vivendo con cura, prendi in considerazione la riduzione in modo appropriato della dose dell'attuale rotazione analgesica o oppioide degli oppiacei (passando in modo sicuro il paziente a una diversa porzione di oppiacei) [vedi Avvertimenti E Dosaggio e amministrazione ].

Depressione respiratoria potenzialmente letale In Pazienti con malattia polmonare cronica Or In Pazienti cachettici o debilitati anziani

L'uso di percodano in pazienti con asma bronchiale acuto o grave in un ambiente non monitorato o in assenza di attrezzature di rianimazione è controindicato.

Pazienti con malattia polmonare cronica

Percodano-treated patients with significant chronic obstructive pulmonary disease or cor pulmonale E those with a substantially decreased respiratory reserve hypoxia hypercapnia or pre-existing respiratory depression are at increased risk of decreased respiratory drive including apnea even at recommended dosages of Percodano [see Avvertimenti ].

Pazienti cachettici o debilitati anziani

È più probabile che si verifichi una depressione respiratoria pericolosa per la vita nei pazienti anziani cachettici o debilitati perché possono aver alterato la farmacocinetica o alterazione alterata rispetto ai pazienti più giovani più sani [vedi Avvertimenti ].

Valutare regolarmente i pazienti in particolare quando si iniziano e titola Percodan e quando a Percodan viene somministrato in concomitanza con altri farmaci che preminano la respirazione [vedi Avvertimenti ]. Alternatively consider the use of non-opioid analgesics in these patients.

Insufficienza surrenale

Casi di insufficienza surrenale sono stati riportati con uso di oppiacei più spesso a seguito di oltre 1 mese di utilizzo. La presentazione dell'insufficienza surrenale può includere sintomi e segni non specifici tra cui le vertigini della debolezza della fatica dell'anoressia di nausea e bassa pressione sanguigna . Se si sospetta l'insufficienza surrenale, conferma la diagnosi con i test diagnostici il più presto possibile. Se viene diagnosticata l'insufficienza surrenalica con dosi di sostituzione fisiologica di corticosteroidi. Ruotare il paziente fuori dall'oppioide per consentire alla funzione surrenale di recuperare e continuare il trattamento con corticosteroidi fino a quando la funzione surrenale si riprende. Altri oppioidi possono essere provati come alcuni casi segnalati l'uso di un oppioide diverso senza ricorrenza di insufficienza surrenale. Le informazioni disponibili non identificano alcun particolare oppioide come più probabilità di essere associate all'insufficienza surrenale.

Grave ipotensione

Percodano may cause severe hypotension including orthostatic hypotension E syncope in ambulatory patients. There is increased risk in patients whose ability to maintain blood pressure has already been compromised by a reduced blood volume or concurrent administration of certain CNS depressant drugs (e.g. phenothiazines or general anesthetics). Regularly evaluate these patients for signs of hypotension after initiating or titrating the dosage of Percodano. In patients with circulatory shock Percodano may cause vasodilation that can further reduce cardiac output E blood pressure. Avoid the use of Percodano in patients with circulatory shock.

Rischi di utilizzo in pazienti con aumento dei tumori del cervello a pressione intracranica lesioni alla testa o coscienza compromessa

Nei pazienti che possono essere suscettibili agli effetti intracranici di CO ₂ La ritenzione (ad esempio quelli con evidenza di un aumento della pressione intracranica o dei tumori cerebrali) percodan può ridurre la trasmissione respiratoria e la CO risultante ₂ La ritenzione può aumentare ulteriormente la pressione intracranica. Monitorare tali pazienti per segni di sedazione e depressione respiratoria, in particolare quando si inizia la terapia con Percodan.

Gli oppioidi possono anche oscurare il percorso clinico in un paziente con un lesione alla testa. Evitare l'uso di percodano nei pazienti con coscienza o coma compromessa.

Rischi di utilizzo nei pazienti con condizioni gastrointestinali

Percodano is contraindicated in patients with known or suspected gastrointestinal obstruction including paralytic ileus.

L'ossicodone nel percodano può causare spasmo dello sfintere di Oddi. Gli oppioidi possono causare aumenti della sierica amilasi. Valutare regolarmente i pazienti con malattia del tratto biliare, compresa la pancreatite acuta per il peggioramento dei sintomi.

Aumento del rischio di convulsioni nei pazienti con disturbi convulsivi

L'ossicodone nel percodano può aumentare la frequenza delle convulsioni nei pazienti con disturbi convulsivi e può aumentare il rischio di convulsioni che si verificano in altri contesti clinici associati alle convulsioni. Valutare regolarmente i pazienti con una storia di disturbi convulsivi per il peggioramento del controllo delle crisi durante la terapia percodana.

Ritiro

Non interrompere bruscamente il percodano in un paziente dipendente fisicamente dagli oppioidi. Durante l'interruzione del percodano in un paziente fisicamente dipendente raddrizzano gradualmente il dosaggio. La rapida assorbimento di ossicodone e aspirina in un paziente dipendente fisicamente dagli oppioidi può portare a una sindrome da astinenza e al ritorno del dolore [vedi Dosaggio e amministrazione E Abuso e dipendenza da droghe ].

Inoltre, evitare l'uso di agonisti mistiti/antagonisti (cioè pentazocina nalbuphina e butorfanolo) o analgesici agonisti parziali (buprenorfina) nei pazienti che hanno ricevuto o ricevono un corso di terapia con un analgesico agonista per oppioidi, incluso il percodano. In questi pazienti l'agonista/antagonista mista e gli analgesici agonisti parziali possono ridurre l'effetto analgesico e/o possono precipitare i sintomi di astinenza [vedi Interazioni farmacologiche ].

Tossicità fetale

Chiusura prematura del Ductus arteriosus fetale

Evita l'uso di FANS tra cui Percodan nelle donne in gravidanza a circa 30 settimane di gestazione e successivamente. I FANS tra cui il Percodano aumentano il rischio di chiusura prematura del dotto fetale arteriosus a circa questa età gestazionale.

Oligoidramnios/compromissione renale neonatale

L'uso di FANS tra cui Percodan a circa 20 settimane di gestazione o successiva in gravidanza può causare disfunzione renale fetale che porta a oligoidramnios e in alcuni casi compromissione renale neonatale. Questi esiti avversi sono visti in media dopo giorni a settimane di trattamento, sebbene gli oligoidramnios siano stati segnalati raramente non appena 48 ore dall'inizio dei FANS.

L'oligoidramnios è spesso ma non sempre reversibile con l'interruzione del trattamento. Le complicanze di oligoidramnios prolungati possono, ad esempio includere contratture degli arti e maturazione polmonare ritardata. In alcuni casi post -marketing di compromissione di procedure invasive di funzionalità renale neonatale come trasfusione di scambio o dialisi.

Se è necessario un trattamento FANS tra circa 20 settimane e 30 settimane, limite di gestazione l'uso percodano alla più bassa dose effettiva e alla durata più breve possibile. Prendi in considerazione il monitoraggio degli ultrasuoni del fluido amniotico se il trattamento concodano si estende oltre le 48 ore. Interrompere il percodano se gli oligoidramnios si verificano e seguono secondo la pratica clinica [vedi PRECAUZIONI ; Gravidanza ].

Rischi di macchinari di guida e operazione

Percodano may impair the mental or physical abilities needed to perform potentially hazardous activities such as driving a car or operating machinery. Warn patients not to drive or operate dangerous machinery unless they are tolerant to the effects of Percodano E know how they will react to the medication [see PRECAUZIONI ; Informazioni per pazienti/caregiver ].

Ipersensibilità To Oxycodone Or Aspirin (e.g. Angioedema)

Percodano tablets are contraindicated in patients with known hypersensitivity to oxycodone or aspirina E in any situation where opioids or aspirina are contraindicated.

Sindrome di Reye

L'aspirina non dovrebbe essere usata nei bambini o negli adolescenti per infezioni virali con o senza febbre a causa del rischio di sindrome di Reye con un uso concomitante di aspirina in alcune malattie virali.

Reazione del farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (vestito)

Reazione del farmaco con eosinofilia E systemic symptoms (DRESS) has been reported in patients taking NSAIDs such as Percodano. Some of these events have been fatal or life-threatening. DRESS typically although not exclusively presents with febbre rash lymphadenopathy E/or facial swelling. Other clinical manifestations may include hepatitis nephritis hematological abnormalities myocarditis or myositis. Sometimes symptoms of DRESS may resemble an acute viral infection. Eosinophilia is often present. Because this disorder is variable in its presentation other organ systems not noted here may be involved. It is important to note that early manifestations of hypersensitivity such as febbre or lymphadenopathy may be present even though rash is not evident. If such signs or symptoms are present discontinue Percodano E evaluate the patient immediately.

Avvertenza alcol

I pazienti che consumano tre o più bevande alcoliche ogni giorno dovrebbero essere consigliati sui rischi sanguinanti coinvolti nel consumo cronico di alcol mentre assumono aspirina.

Anomalie di coagulazione

Anche basse dosi di aspirina possono inibire la funzione piastrinica che porta ad un aumento del tempo di sanguinamento. Ciò può influire negativamente sui pazienti con disturbi sanguinanti ereditari (emofilia) o acquisiti (malattia epatica o carenza di vitamina K).

Patora dell'ulcera peptica

I pazienti con una storia di ulcera peptica attiva dovrebbero evitare l'uso di aspirina che può causare irritazione e sanguinamento della mucosa gastrica.

Precauzioni for Percodan

Generale

L'aspirina è stata associata a elevati enzimi epatici azoto nel sangue di urea e proteinuria sierica di iperkalemia e tempo di sanguinamento prolungato.

Emorragia

L'aspirina può aumentare la probabilità di emorragia a causa del suo effetto sulla mucosa gastrica e sulla funzione piastrinica (prolungamento del tempo di sanguinamento). I salicilati dovrebbero essere usati con cautela in presenza di ulcera peptica o anomalie di coagulazione.

Chirurgia ambulatoriale e uso postoperatorio

È stato dimostrato che l'ossicodone e altri oppioidi simili alla morfina riducono la motilità intestinale. L'ileo è una complicazione postoperatoria comune soprattutto dopo la chirurgia intra-addominale con l'uso di analgesia oppioide. È necessario prendere cautela per monitorare la ridotta motilità intestinale nei pazienti postoperatori che ricevono oppioidi. La terapia di supporto standard dovrebbe essere implementata.

Informazioni per pazienti/caregiver

Consiglia al paziente di leggere l'etichettatura del paziente approvato dalla FDA ( Guida ai farmaci ).

Stoccaggio e smaltimento

A causa dei rischi associati a un uso improprio e abuso di ingestione accidentale consiglia ai pazienti di conservare Percodan saldamente fuori dalla vista e della portata dei bambini e in un luogo non accessibile da altri, compresi i visitatori della casa. Informare i pazienti che lasciare Percodan non garantito può comportare un rischio mortale per gli altri in casa [vedi Avvertimenti E Abuso e dipendenza da droghe ].

Consiglia ai pazienti e ai caregiver che quando i medicinali non sono più necessari, dovrebbero essere eliminati prontamente. Il percodano indesiderato o inutilizzato scaduto deve essere smaltato per sciacquare i farmaci inutilizzati nel gabinetto se un'opzione di ritorno al droga non è prontamente disponibile. Informare i pazienti che possono visitare www.fda.gov/drugdisposposal per un elenco completo di medicinali raccomandati per lo smaltimento per lavaggio e ulteriori informazioni sullo smaltimento di medicinali inutilizzati.

Abuso e uso improprio della dipendenza

Informare i pazienti che l'uso di Percodan anche se considerato come raccomandato può comportare abusi e uso improprio che possono portare al sovradosaggio e alla morte [vedi Avvertimenti ]. Instruct patients not to share Percodano with others E to take steps to protect Percodano from theft or misuse.

Depressione respiratoria potenzialmente letale

Informare i pazienti del rischio di depressione respiratoria potenzialmente letale, comprese le informazioni secondo cui il rischio è maggiore quando si avvia Percodan o quando il dosaggio è aumentato e che può verificarsi anche a dosaggi raccomandati.

Educare i pazienti e gli operatori sanitari su come riconoscere la depressione respiratoria e sottolineare l'importanza di chiamare il 911 o ottenere immediatamente assistenza medica di emergenza in caso di sovradosaggio noto o sospetto [vedi Avvertimenti ].

Ingestione accidentale

Informare i pazienti che l'ingestione accidentale in particolare da parte dei bambini può provocare depressione o morte respiratoria [vedi Avvertimenti ].

Interazioni con benzodiazepine e altri depressivi del SNC

Informare i pazienti e gli operatori sanitari che possono verificarsi effetti additivi potenzialmente fatali se la Percodan viene utilizzata con benzodiazepine o altri depressivi del SNC, incluso l'alcol e non usarlo in concomitanza se non supervisionato da un operatore sanitario [vedi Avvertimenti Interazioni farmacologiche ].

Accesso al paziente al naloxone per il trattamento di emergenza del sovradosaggio di oppiacei

Discutere con il paziente e il caregiver la disponibilità di naloxone per il trattamento di emergenza del sovradosaggio di oppiacei sia quando si avvia e rinnova il trattamento con Percodan. Informare i pazienti e gli operatori sanitari sui vari modi per ottenere il naloxone come consentito dal singolo stato di erogazione e prescrizione di requisiti o linee guida per la prescrizione di naloxone (ad esempio prescrizione direttamente da un farmacista o come parte di un programma basato sulla comunità) [vedi Avvertimenti E Dosaggio e amministrazione ].

Educare pazienti e caregiver su come riconoscere i segni e i sintomi di un sovradosaggio.

Spiega ai pazienti e ai caregiver che gli effetti di Naloxone sono temporanei e che devono chiamare il 911 o ottenere subito un aiuto medico di emergenza in tutti i casi di sovradosaggio di oppioidi noto o sospetto anche se viene somministrato il naloxone [vedi OVERDOSE ].

Se viene prescritto il naloxone consigliano anche pazienti e caregiver:

• Come trattare con naloxone in caso di overdose di oppiacei
• Per dire alla famiglia e agli amici del loro naloxone e tenerlo in un posto in cui la famiglia e gli amici possono accedervi in ​​emergenza
• Leggere le informazioni sul paziente (o altro materiale educativo) che arriveranno con il loro naloxone. Sottolinea l'importanza di farlo prima che si verifichino un'emergenza da oppiacei in modo che il paziente e il caregiver sappiano cosa fare.

Iperalgesia e allodinia

Informare i pazienti e gli operatori sanitari di non aumentare il dosaggio di oppioidi senza consultare prima un medico. Consiglia ai pazienti di consultare un medico se sperimentano sintomi di iperalgesia, incluso il peggioramento del dolore aumentato la sensibilità al dolore o al nuovo dolore [vedi Avvertimenti ; Reazioni avverse ].

Sindrome di Seroton

Informare i pazienti che il Percodan potrebbe causare una condizione rara ma potenzialmente potenzialmente letale chiamata sindrome serotoninica derivante dalla concomitante somministrazione di farmaci serotonergici. Avvertire i pazienti dei sintomi della sindrome della serotonina e di consultare immediatamente un medico se si sviluppano i sintomi. Chiedi ai pazienti di informare i loro medici se stanno assumendo o pianificano di assumere farmaci serotoninergici.

Interazione MAOI

Informare i pazienti per evitare di assumere Percodan mentre si utilizzano farmaci che inibiscono la monoamina ossidasi. I pazienti non devono iniziare i maois durante l'assunzione di percodan [vedi Interazioni farmacologiche ].

Importanti istruzioni di amministrazione

Istruire ai pazienti come prendere correttamente Percodan. Il solito dosaggio è una compressa ogni 6 ore, se necessario per il dolore. La dose massima giornaliera di aspirina non deve superare i 4 grammi [vedi Dosaggio e amministrazione PRECAUZIONI ].

Importanti istruzioni di interruzione

Al fine di evitare lo sviluppo dei sintomi di astinenza, istruire i pazienti a non interrompere Percodan senza prima discutere di un piano affusolato con il prescrittore [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Guida o funzionamento di macchinari pesanti

Informare i pazienti che Percodan può compromettere la capacità di svolgere attività potenzialmente pericolose come la guida di un'auto o la gestione di macchinari pesanti. Consiglia ai pazienti di non svolgere tali compiti fino a quando non saranno come reagiranno al farmaco [vedi Avvertimenti ].

Stipsi

Consiglia ai pazienti il ​​potenziale per una grave costipazione, comprese le istruzioni di gestione e quando consultare cure mediche [vedi Reazioni avverse E Farmacologia clinica ].

Insufficienza surrenale

Informare i pazienti che il percodano potrebbe causare insufficienza surrenale una condizione potenzialmente potenzialmente letale. L'insufficienza surrenale può presentare sintomi e segni non specifici come la nausea che vomito l'anoressia di debolezza delle vertigini e la bassa pressione sanguigna. Consiglia ai pazienti di consultare un medico se sperimentano una costellazione di questi sintomi [vedi Avvertimenti ].

Ipotensione

Informare i pazienti che il percodano può causare ipotensione e sincope ortostatica. Indiicare ai pazienti come riconoscere i sintomi della bassa pressione sanguigna e come ridurre il rischio di gravi conseguenze dovrebbero verificarsi ipotensione (ad esempio sedersi o sdraiarsi con cura da una posizione seduta o sdraiata).

Anafilassi

Informare i pazienti che l'anafilassi è stata segnalata con ingredienti contenuti in Percodan. Consiglia ai pazienti come riconoscere tale reazione e quando consultare il medico [vedi Controindicazioni E Reazioni avverse ].

Gravidanza

Sindrome da astinenza da oppiacei neonatali

Informare i pazienti di sesso femminile di potenziale riproduttivo che l'uso di percodano per un lungo periodo di tempo durante la gravidanza può provocare sindrome da astinenza da oppiacei neonatali che può essere pericolosa la vita se non riconosciuta e trattata [vedi Avvertimenti PRECAUZIONI ; Gravidanza]

Tossicità dell'embrione-fetale

Informare i pazienti di sesso femminile di potenziale riproduttivo secondo cui il percodano può causare danni fetali e informare il operatore sanitario di una gravidanza nota o sospetto. Informare le donne in gravidanza per evitare l'uso dell'aspirina e di altri FANS a partire dalla gestazione di 30 settimane a causa del rischio di chiusura prematura del dotto arteriosus fetale. Se è necessario un trattamento con Percodan per una donna incinta tra le 20 e le 30 settimane, la consigliale che potrebbe essere necessario monitorare per oligoidramnios se il trattamento continua per più di 48 ore [vedi Avvertimenti ; Tossicità fetale PRECAUZIONI ; Gravidanza ].

Lattazione

Consiglia alle donne che allattano al seno che usano Percodan per osservare attentamente i bambini per una maggiore sonnolenza (più del solito) difficoltà di respirazione o inerte. Istruire le donne che allattano a cercare cure mediche immediate se notano questi segni.

Infertilità

Informare i pazienti che l'uso di oppioidi per un lungo periodo di tempo può causare una ridotta fertilità. Non è noto se questi effetti sulla fertilità siano reversibili [vedi Reazioni avverse ].

Reazioni della pelle gravi incluso il vestito

Consiglia ai pazienti di smettere di prendere immediatamente Percodan se sviluppano qualsiasi tipo di eruzione cutanea o di contattare il proprio operatore sanitario il più presto possibile [vedi Avvertimenti ].

Test di laboratorio

Sebbene l'ossicodone possa reagire incrociato con alcuni test delle urine di farmaci, non sono stati trovati studi disponibili che hanno determinato la durata della rilevabilità dell'ossicodone negli schermi dei farmaci delle urine. Tuttavia, sulla base dei dati farmacocinetici, la durata approssimativa della rilevabilità per una singola dose di ossicodone è approssimativamente stimata in uno o due giorni dopo l'esposizione al farmaco.

I test delle urine per gli oppiacei possono essere eseguiti per determinare l'uso illecito di droghe e per ragioni mediche come la valutazione dei pazienti con stati di coscienza alterati o il monitoraggio dell'efficacia degli sforzi di riabilitazione della droga. L'identificazione preliminare degli oppiacei nelle urine comporta l'uso di uno screening immunologico e della cromatografia a strato sottile (TLC). La cromatografia/spettrometria di massa (GC/MS) può essere utilizzata come fase di identificazione del terzo stadio nella sequenza investigativa medica per oppiaceo Test dopo immunologico e TLC. Le identità degli oppiacei 6-cheto (ad es. Oxycodone) possono essere ulteriormente differenziate dall'analisi del loro derivato di metossima-trimetilsilil (MO-TMS).

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Carcinogenesi

Non sono stati condotti studi a lungo termine sugli animali per valutare il potenziale cancerogeno di ossicodone e aspirina.

Mutagenesi

La combinazione di ossicodone e aspirina non è stata valutata per la mutagenicità. L'ossicodone da solo era negativo in un test di mutazione inversa batterica (AMES) e in vitro Dosaggio di aberrazione cromosomica con linfociti umani senza attivazione metabolica e un in vivo Tosaggio del micronucleo del topo. L'ossicodone era clastogenico nel test cromosomico dei linfociti umani in presenza di attivazione metabolica e nel test del linfoma del topo con o senza attivazione metabolica. Le aberrazioni cromosomiche indotte dall'aspirina in fibroblasti umani coltivati.

Compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi sugli animali per valutare gli effetti dell'ossicodone sulla fertilità. L'aspirina ha dimostrato di inibire l'ovulazione nei ratti.

Gravidanza

Riepilogo del rischio

L'uso di analgesici oppioidi per un lungo periodo di tempo durante la gravidanza può causare sindrome da astinenza da oppiacei neonatali [vedi Avvertimenti ]. Available data with Percodano are insufficient to inform a drug-associated risk for major birth defects E miscarriage. Reproduction studies in rats E rabbits demonstrated that oral administration of oxycodone was not teratogenic or embryo-fetal toxic. In several published studies treatment of pregnant rats with oxycodone at clinically relevant doses E below resulted in neurobehavioral effects in offspring (see Dati ). Based on animal data advise pregnant women of the potential risk to a fetus.

L'uso di FANS tra cui l'aspirina può causare una chiusura prematura del dotto fetale arteriosus e della disfunzione renale fetale che porta a oligoidramnios e in alcuni casi compromissione renale neonatale. A causa di questi rischi limitano la dose e la durata dell'uso di percodano tra circa 20 e 30 settimane di gestazione ed evitare l'uso di percodano a circa 30 settimane di gestazione e successivamente in gravidanza [vedi Avvertimenti ; Tossicità fetale ].

Chiusura prematura del Ductus arteriosus fetale

L'uso di FANS tra cui l'aspirina a circa 30 settimane di gestazione o successivamente in gravidanza aumenta il rischio di chiusura prematura del dotto arteriosus fetale.

Oligoidramnios/compromissione renale neonatale

L'uso di FANS a circa 20 settimane di gestazione o successivamente in gravidanza è stato associato a casi di disfunzione renale fetale che portano a oligoidramnios e in alcuni casi compromissione renale neonatale.

Dati from observational studies regarding other potential embryofetal risks of NSAID use in women in the first or second trimesters of pregnancy are inconclusive.

Sulla base delle prostaglandine di dati sugli animali hanno dimostrato di avere un ruolo importante nell'impianto di blastocisti e decidualizzazione della permeabilità vascolare endometriale. Nella somministrazione di studi sugli animali degli inibitori della sintesi della prostaglandina come l'aspirina hanno comportato una maggiore perdita di pre e post impianto. Le prostaglandine hanno anche dimostrato di avere un ruolo importante nello sviluppo renale fetale. Negli studi sugli animali pubblicati è stato riportato che gli inibitori della sintesi della prostaglandina sono stati segnalati per compromettere lo sviluppo renale quando somministrati a dosi clinicamente rilevanti.

Il rischio di background stimato di importanti difetti alla nascita e aborto spontaneo per la popolazione / i indicata non è noto. Tutte le gravidanze hanno un rischio di fondo di perdita di difetti alla nascita o altri risultati avversi. Nella popolazione generale degli Stati Uniti il ​​rischio di background stimato di gravi difetti alla nascita e aborto spontaneo nelle gravidanze clinicamente riconosciute è rispettivamente dal 2% al 4% e dal 15% al ​​20%.

Considerazioni cliniche

Reazioni avverse fetali/neonatali

L'uso di analgesici oppioidi per un lungo periodo di tempo durante la gravidanza per scopi medici o non medici può causare dipendenza fisica nella sindrome da prelievo di oppiacei neonatali e neonatali poco dopo la nascita.

La sindrome da astinenza da oppiacei neonatali presenta l'iperattività irritabilità e il modello di sonno anormale a pianto ad alto pianto di vomito di vomito e il mancato aumento del peso. La durata e la gravità dell'inizio della sindrome da prelievo neonatale degli oppiacei variano in base alla durata degli oppioidi specifica dei tempi di utilizzo e alla quantità di ultimo uso materno e tasso di eliminazione del farmaco da parte del neonato. Osservare i neonati per i sintomi della sindrome da astinenza da oppiacei neonatali e gestire di conseguenza [vedi Avvertimenti ].

Chiusura prematura del Ductus arteriosus fetale

Evita l'uso di FANS nelle donne a circa 30 settimane di gestazione e successivamente in gravidanza perché i FANS tra cui il Percodan possono causare una chiusura prematura del dotto arteriosus fetale [vedi Avvertimenti ; Tossicità fetale ].

Oligoidramnios/compromissione renale neonatale

Se un FANS è necessario a circa 20 settimane di gestazione o successivamente in gravidanza, limita l'uso alla dose efficace più bassa e alla durata più breve possibile. Se il trattamento per percodano si estende oltre le 48 ore, considera il monitoraggio con gli ultrasuoni per gli oligoidramnios. Se l'oligoidramnios si verifica interrompere il percodano e il follow -up secondo la pratica clinica [vedi Avvertimenti ; Tossicità fetale ].

Manodopera o parto

Gli oppioidi attraversano la placenta e possono produrre depressione respiratoria e effetti pyscho-fisiologici nei neonati. Un antagonista oppioide come il naloxone deve essere disponibile per l'inversione della depressione respiratoria indotta da oppioidi nel neonato. Percodan non è raccomandato per l'uso nelle donne durante e immediatamente prima del travaglio quando l'uso di analgesici di recitazione più brevi o altre tecniche analgesiche è più appropriato. Occasionalmente analgesici oppioidi, incluso il Percodan, possono prolungare il lavoro attraverso azioni che riducono temporaneamente la durata della forza e la frequenza delle contrazioni uterine. Tuttavia, questo effetto non è coerente e può essere compensato da un aumento del tasso di dilatazione cervicale che tende ad accorciare il lavoro. Monitorare i neonati esposti a analgesici oppioidi durante il travaglio per segni di eccesso di sedazione e depressione respiratoria.

Dati

Dati umani

Chiusura prematura del Ductus arteriosus fetale

La letteratura pubblicata riferisce che l'uso di FANS a circa 30 settimane di gestazione e successivamente in gravidanza può causare una chiusura prematura del dotto arteriosus fetale.

Oligoidramnios/compromissione renale neonatale

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Studi pubblicati e rapporti post -marketing descrivono l'uso di FANS materno a circa 20 settimane di gestazione o successiva in gravidanza associata alla disfunzione renale fetale che porta a oligoidramnios e in alcuni casi compromissione renale neonatale. Questi esiti avversi sono visti in media dopo giorni a settimane di trattamento, sebbene gli oligoidramnios siano stati segnalati raramente non appena 48 ore dall'inizio dei FANS. In molti casi, ma non tutta la diminuzione del fluido amniotico era transitoria e reversibile con cessazione del farmaco. Ci sono stati un numero limitato di casi clinici di uso materno di FANS e disfunzione renale neonatale senza oligoidramnios alcuni dei quali erano irreversibili. Alcuni casi di disfunzione renale neonatale hanno richiesto il trattamento con procedure invasive come trasfusione di scambio o dialisi.

I limiti metodologici di questi studi e relazioni post -marketing includono la mancanza di un gruppo di controllo; Informazioni limitate in merito alla durata della dose e ai tempi dell'esposizione ai farmaci; e uso concomitante di altri farmaci. Queste limitazioni impediscono di stabilire una stima affidabile del rischio di esiti avversi fetali e neonatali con l'uso di FANS materno. Poiché i dati di sicurezza pubblicati sugli esiti neonatali hanno coinvolto principalmente i bambini pretermine, la generalizzabilità di alcuni rischi segnalati per il bambino a tutto termine esposti ai FANS attraverso l'uso materno è incerta.

Dati sugli animali

Studi di riproduzione su ratti e conigli hanno dimostrato che la somministrazione orale di ossicodone non era tossica teratogena o embrione-fetale. Negli studi pubblicati, la prole dei ratti in gravidanza somministrata ossicodone durante la gestazione è stato segnalato per mostrare effetti neurocomportamentali, comprese le risposte allo stress alterate aumentate comportamenti simili all'ansia (2 mg/kg/giorno IV dal giorno di gestazione 8 a 21 e postnatale giorno 1 3 e 5; 0,3 times un dose umano adulto di 60 mg/giorno in mg/m di mg/m ² base) e apprendimento e memoria alterati (15 mg/kg/giorno per via orale dall'allevamento attraverso il parto; 2,4 volte una dose umana adulta di 60 mg/giorno su un mg/m ² base).

Lattazione

Riepilogo del rischio

I dati disponibili di studi di lattazione indicano che l'ossicodone è presente nel latte materno e che è improbabile che dosi inferiori a 60 mg/giorno della formulazione a rilascio immediato comportino esposizioni clinicamente rilevanti nei neonati allattati. Uno studio di farmacocinetica che utilizza il campionamento opportunistico di 76 donne in allattamento che ricevono prodotti a rilascio immediato di ossicodone per la gestione del dolore postpartum ha mostrato che l'ossicodone si concentra nel marsampitura con un rapporto di latte e plasma medio di 3,2. La dose relativa per bambini era bassa di circa l'1,3% di una dose materna adeguata al peso (vedi Dati ).

Nello stesso studio tra i 70 neonati esposti all'ossicodone in marsampi non sono stati attribuiti eventi avversi all'ossicodone. Tuttavia, sulla base degli effetti avversi noti nei neonati degli adulti, dovrebbe essere monitorato per i segni di eccesso di sedazione e depressione respiratoria (vedi Considerazioni cliniche ). There are no data on the effects of the oxycodone on milk production.

L'acido salicilico è stato rilevato nel latte materno. Gli effetti avversi sulla funzione piastrinica nel bambino infermieristico esposti all'aspirazione nel latte materno possono essere un rischio potenziale. Inoltre, il rischio di sindrome di Reye causa da parte del salicilato nel latte materno è sconosciuto. I benefici per lo sviluppo e la salute dell'allattamento dovrebbero essere considerati insieme alla necessità clinica della madre di Percodan e a potenziali effetti avversi sul bambino allattato al seno da Percodan o dalla condizione materna sottostante.

Considerazioni cliniche

Monitorare i bambini esposti al percodano attraverso il latte materno per l'eccesso di sedazione e depressione respiratoria. I sintomi di astinenza possono verificarsi nei neonati allattati al seno quando viene arrestata la somministrazione materna di un analgesico oppioide o quando l'allattamento al seno viene interrotto.

Dati

I dati di concentrazione di ossicodone da 76 donne in allattamento che ricevono prodotti di ossicodone a rilascio immediato per la gestione del dolore postpartum e 28 neonati esposti all'ossicodone in latte materno hanno mostrato che a seguito di una dose mediana (intervallo) di ossicodone di ossicodone in midmecodone con un mg di ossicco in mammella in mammella in mammella a bordo. (intervallo) Rapporto di latte a plasma di 3,2 (NULL,2-5,3). Tuttavia, quando si utilizzano i dati materiori mattutini per stimare la dose di neonati quotidiani e relativi, la dose infantile era di 0,006 mg/kg/giorno, che è l'1,3% di una dose materna aggiustata per il peso di 10 mg ogni 6 ore. Queste stime basate sulle concentrazioni materne materiori materiori sono state corroborate dalle concentrazioni infantili osservate di cui oltre il 75% (19/25) erano al di sotto del limite di quantificazione. Tra i 6 neonati con concentrazione quantificabile la concentrazione mediana (intervallo) era 0,2 ng/ml (NULL,1-0,7). Queste concentrazioni sono da 100 a 1000 volte inferiori rispetto alle concentrazioni osservate in altri studi dopo che i bambini hanno ricevuto ossicodone a 0,1 mg/kg/dose (~ 20-200 ng/mL).

Femmine e maschi di potenziale riproduttivo

Infertilità

L'uso di oppioidi per un lungo periodo di tempo può causare una ridotta fertilità nelle femmine e nei maschi di potenziale riproduttivo. Non è noto se questi effetti sulla fertilità siano reversibili.

Uso pediatrico

Percodano tablets should not be administered to pediatric patients. Sindrome di Reye is a rare but serious disease which can follow flu or chicken pox in children E teenagers. While the cause of Sindrome di Reye is unknown some reports claim aspirina (or salicylates) may increase the risk of developing this disease.

Uso geriatrico

I pazienti anziani (di età pari o superiore a 65 anni) possono avere una maggiore sensibilità all'ossicodone. In uso generale, cautela quando si seleziona un dosaggio per un paziente anziano di solito a partire dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio che riflette la maggiore frequenza della ridotta funzione renale e cardiaca epatica e di malattia concomitante o altra terapia farmacologica.

La depressione respiratoria è il rischio principale per i pazienti anziani trattati con oppioidi e si è verificata dopo che grandi dosi iniziali sono state somministrate a pazienti che non erano tolleranti agli oppioidi o quando gli oppioidi sono stati co-somministrati con altri agenti che deprevano la respirazione. Titolare lentamente il dosaggio di Percodan nei pazienti geriatrici e rivalutare spesso il paziente per segni di sistema nervoso centrale e depressione respiratoria.

È noto che questo farmaco è sostanzialmente escreto dal rene e il rischio di reazioni avverse a questo farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale alterata. Poiché è più probabile che i pazienti anziani abbiano una riduzione delle cure di funzione renale nella selezione della dose e può essere utile valutare regolarmente la funzione renale.

Compromissione epatica

In uno studio farmacocinetico di ossicodone nei pazienti con malattia del plasma di ossicodone a malattia epatica stage diminuiva e la mezza-vita di eliminazione è aumentata. La cura dovrebbe essere esercitata quando l'ossicodone viene utilizzato in pazienti con compromissione epatica.

Evita l'aspirina nei pazienti con grave compromissione epatica.

Compromissione renale

In uno studio sui pazienti con compromissione renale in fase di fase emittenti di ossicodone nella media dell'ossicodone è stata prolungata nei pazienti uremici a causa dell'aumento del volume di distribuzione e della ridotta clearance. L'ossicodone deve essere usato con cautela nei pazienti con compromissione renale.

Evitare l'aspirina nei pazienti con grave compromissione renale (velocità di filtrazione glomerulare inferiore a 10 ml/minuto).

Informazioni per overdose per Percodan

Presentazione clinica

Il sovradosaggio acuto con ossicodone può manifestarsi dalla somnolenza della depressione respiratoria che progredisce allo stupore o alla flaccidità del muscolo scheletrico del coma, la pelle fredda e la pelle pieghevole hanno costretto le pupille e la morte di ipoglicemia di ipoglicemia di ipotensione bradycardia. La midriasi marcata piuttosto che la miosi può essere vista con ipossia in situazioni di overdose [vedi Farmacologia clinica ].

I primi segni di aspirina acuta (salicilato), incluso l'acufene si verificano a concentrazioni plasmatiche che si avvicinano a 200 mcg/mL. Le concentrazioni plasmatiche di aspirina superiori a 300 mcg/ml sono tossiche. Gravi effetti tossici sono associati a livelli superiori a 400 mcg/mL. Una singola dose letale di aspirina negli adulti non è nota con certezza, ma può essere prevista la morte a 30 g. Per overdose reale o sospetto, un centro di controllo del veleno deve essere contattato immediatamente.

In salicilato acuto overdose grave-acido-base e disturbi degli elettroliti possono verificarsi e complicati da ipertermia e disidratazione e coma. L'alcalosi respiratoria si verifica presto mentre è presente l'iperventilazione ma è rapidamente seguita da acidosi metabolica. Sintomi gravi come la depressione coma e insufficienza respiratoria progrediscono rapidamente.

Il salicilismo (tossicità cronica di salicilato) può essere notato da sintomi come le vertigini dell'acufene difficoltà ad ascoltare la nausea che vomito la diarrea e la confusione mentale. Il salicilismo più grave può provocare alcalosi respiratoria.

Trattamento del sovradosaggio

In caso di priorità di overdose sono il ristabilimento di un brevetto e le vie aeree protette e l'istituzione di ventilazione assistita o controllata, se necessario. Impiegare altre misure di supporto (tra cui ossigeno e vasopressori) nella gestione di shock circolatorio e edema polmonare come indicato. L'arresto cardiaco o le aritmie richiederanno misure avanzate di supporto vitale.

Gli antagonisti degli oppioidi come il naloxone sono antidoti specifici alla depressione respiratoria risultante dal sovradosaggio di oppioidi. Per la depressione respiratoria o circolatoria clinicamente significativa secondaria al sovradosaggio di oppioidi somministrare un antagonista oppioide.

Poiché la durata dell'inversione degli oppiacei dovrebbe essere inferiore alla durata dell'azione dell'ossicodone nel percodano monitorare con cura il paziente fino a quando la respirazione spontanea non viene ristabilita in modo affidabile. Se la risposta a un antagonista di oppiacei è non ottimale o solo breve di natura, somministrare ulteriori antagonisti come indicato dalle informazioni di prescrizione del prodotto.

In un individuo dipendente fisicamente dalla somministrazione di oppioidi del solito dosaggio raccomandato dell'antagonista precipiterà una sindrome da astinenza acuta. La gravità dei sintomi di astinenza sperimentati dipenderà dal grado di dipendenza fisica e dalla dose dell'antagonista somministrato. Se viene presa la decisione di trattare una grave depressione respiratoria nella somministrazione fisica del paziente dell'antagonista, dovrebbe essere iniziata con cura e per titolazione con dosi più piccole del solito dell'antagonista.

Controindicazioni per Percodan

Percodano is contraindicated in patients with:

• Depressione respiratoria significativa [vedi Avvertimenti ]
• Asma bronchiale acuto o grave in un ambiente non monitorato o in assenza di attrezzature per la rianimazione [vedi Avvertimenti ]
• Ostruzione gastrointestinale conosciuta o sospetta, incluso ileo paralitico [vedi Avvertimenti ]
• Ipersensibilità to oxycodone or aspirina (e.g. angioedema) [see Avvertimenti ]
• Pazienti con emofilia
• L'aspirina non deve essere usata nei bambini o negli adolescenti per infezioni virali con o senza febbre a causa del rischio di sindrome di Reye [vedi Avvertimenti ]

Farmacologia clinica for Percodan

Meccanismo d'azione

L'ossicodone è un agonista di oppioidi completo ed è relativamente selettivo per il recettore Mu-opioide sebbene possa legarsi ad altri recettori degli oppioidi a dosi più elevate. La principale azione terapeutica dell'ossicodone è l'analgesia. Come tutti gli agonisti di oppioidi completi non esiste un effetto soffitto per l'analgesia con ossicodone. Il dosaggio clinico è titolato per fornire un'analgesia adeguata e può essere limitato da reazioni avverse tra cui la depressione respiratoria e del SNC.

Il meccanismo preciso dell'azione analgesica dell'ossicodone è sconosciuto. Tuttavia, specifici recettori oppioidi del SNC per composti endogeni con attività simili agli oppioidi sono stati identificati in tutto il cervello e il midollo spinale e si ritiene che svolgano un ruolo negli effetti analgesici di questo farmaco.

L'aspirina (acido acetilsalicilico) funziona inibendo la produzione di prostaglandine da parte del corpo comprese le prostaglandine coinvolte nell'infiammazione. Le prostaglandine causano sensazioni di dolore stimolando le contrazioni muscolari e dilagando i vasi sanguigni in tutto il corpo. Nel CNS l'aspirina funziona sul centro di regolazione del calore dell'ipotalamo per ridurre la febbre, tuttavia possono essere coinvolti altri meccanismi.

Farmacodinamica

Effetti sul sistema nervoso centrale

L'ossicodone produce depressione respiratoria mediante azione diretta sui centri respiratorie della gamma cerebrale. La depressione respiratoria comporta una riduzione della reattività dei centri respiratorie del tronco cerebrale per aumentare la tensione di anidride carbonica e la stimolazione elettrica.

L'ossicodone provoca miosi anche nell'oscurità totale. Gli alunni individuali sono un segno di sovradosaggio di oppiacei ma non sono patognomonici (ad esempio lesioni pontine di origini emorragiche o ischemiche possono produrre risultati simili). La midriasi marcata piuttosto che la miosi può essere osservata a causa dell'ipossia in situazioni di overdose.

Effetti sul tratto gastrointestinale e altri muscoli lisci

L'ossicodone provoca una riduzione della motilità associata ad un aumento del tono della muscolatura liscia nell'antro dello stomaco e del duodeno. La digestione del cibo nell'intestino tenue è ritardata e le contrazioni propulsive sono ridotte. Le onde peristaltiche propulsive nel colon sono ridotte mentre il tono può essere aumentato al punto di spasmo con conseguente costipazione. Altri effetti indotti da oppioidi possono includere una riduzione delle secrezioni biliare e del pancreas spasmo di sfintere di Oddi e elevazioni transitorie nell'amilasi sierica.

L'aspirina può produrre lesioni gastrointestinali (ulcere delle lesioni) attraverso un meccanismo che non è ancora completamente compreso ma può comportare una riduzione della sintesi eicosanoide da parte della mucosa gastrica. La riduzione della produzione di prostaglandine può compromettere le difese della mucosa gastrica e l'attività delle sostanze coinvolte nella riparazione dei tessuti e nella guarigione dell'ulcera.

Effetti sul sistema cardiovascolare

L'ossicodone produce vasodilatazione periferica che può provocare ipotensione ortostatica o sincope. Le manifestazioni del rilascio di istamina e/o della vasodilatazione periferica possono includere gli occhi rossi e la sudorazione e/o ipotensione ortostatica.

Usare cautela in pazienti ipovolemici come quelli che soffrono di infarto miocardico acuto perché l'ossicodone può causare o aggravare ulteriormente la loro ipotensione. È necessario utilizzare anche cautela in pazienti con COR Pulmonale che hanno ricevuto dosi terapeutiche di oppioidi.

Effetti sul sistema endocrino

Gli oppioidi inibiscono la secrezione di ormone adrenocorticotropico (ACTH) cortisolo e ormone luteinizzante (LH) nell'uomo [vedi Reazioni avverse ]. They also stimulate prolactin growth hormone (GH) secretion E pancreatic secretion of insulin E glucagon.

L'uso di oppioidi per un lungo periodo di tempo può influenzare l'asse ipotalamo-ipofisi-gonadico che porta a carenza di androgeni che possono manifestarsi come bassa libido impotenza Disfunzione erettile amenorrea o infertilità. Il ruolo causale degli oppioidi nella sindrome clinica dell'ipogonadismo non è noto perché i vari stress di vita fisico e psicologici che possono influenzare i livelli di ormoni gonadali non sono stati adeguatamente controllati negli studi condotti fino ad oggi [vedi Reazioni avverse ].

Effetti sul sistema immunitario

È stato dimostrato che gli oppioidi hanno una varietà di effetti sui componenti del sistema immunitario in in vitro E animal models. The clinical significance of these findings is unknown. Overall the effects of opioids appear to be modestly immunosuppressive.

Concentrazione

Relazioni di efficacia

La concentrazione analgesica minima efficace varierà ampiamente tra i pazienti, specialmente tra i pazienti che sono stati precedentemente trattati con agonisti oppioidi. La concentrazione analgesica minima effettiva di ossicodone per ogni singolo paziente può aumentare nel tempo a causa di un aumento del dolore Lo sviluppo di una nuova sindrome del dolore e/o lo sviluppo della tolleranza analgesica [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Concentrazione

Relazioni di reazione avversa

Esiste una relazione tra l'aumento della concentrazione plasmatica di ossicodone e l'aumento della frequenza delle reazioni avverse oppioidi dose-correlate come gli effetti del sistema nervoso centrale di nausea e la depressione respiratoria. Nei pazienti tolleranti agli oppiacei la situazione può essere modificata dallo sviluppo della tolleranza alle reazioni avverse legate agli oppioidi [vedi Dosaggio e amministrazione ].

La dose di percodan deve essere individualizzata perché la dose analgesica efficace per alcuni pazienti sarà troppo alta per essere tollerata da altri pazienti [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Aggregazione piastrinica

L'aspirina colpisce l'aggregazione piastrinica inibendo irreversibilmente la prostaglandina ciclo-ossigenasi. Questo effetto dura per la vita della piastrina e impedisce la formazione del fattore di aggregazione piastrinica di trombossano A2. I salicilati non acetilati non inibiscono questo enzima e non hanno alcun effetto sull'aggregazione piastrinica. A dosi leggermente più elevate l'aspirina inibisce in modo reversibilmente la formazione della prostaglandina 12 (prostaciclina) che è un vasodilatatore arterioso e inibisce l'aggregazione piastrinica.

Farmacocinetica

Assorbimento

La biodisponibilità orale assoluta media dell'ossicodone nei pazienti con cancro è stata riportata circa l'87%. Questa elevata biodisponibilità orale è dovuta a bassa eliminazione pre-sistemica e/o metabolismo del primo passaggio.

Distribuzione

Il volume di distribuzione dopo somministrazione endovenosa è 211,9 ± 186,6 L. ossicodone ha dimostrato di essere legato al 45% alle proteine ​​plasmatiche umane in vitro . L'ossicodone è stato trovato nel latte materno [vedi PRECAUZIONI ].

L'aspirina viene idrolizzata principalmente all'acido salicilico nella parete intestinale e durante il metabolismo del primo passaggio attraverso il fegato. L'acido salicilico viene assorbito rapidamente dallo stomaco ma la maggior parte dell'assorbimento si verifica nell'intestino tenue prossimale. A seguito di un salicilato di assorbimento viene distribuito alla maggior parte dei tessuti e dei fluidi del corpo tra cui il latte materno dei tessuti fetali e il sistema nervoso centrale. Alte concentrazioni si trovano nel fegato e nei reni. Il salicilato è variabilmente legato a proteine ​​sieriche in particolare albumina.

Eliminazione

Metabolismo

L'ossicodone è ampiamente metabolizzato da molteplici percorsi metabolici per produrre ossimorfone e noroxymorfone nomoxycodone che vengono successivamente glucuronidati. Noroxycodone e noroxymorphone sono i principali metaboliti circolanti. La demetilazione N mediata da CYP3A al noroxicrodone è la via metabolica primaria dell'ossicodone con un contributo inferiore da O-demetilazione O mediata da CYP2D6 all'ossimore. Pertanto la formazione di questi e metaboliti correlati può in teoria essere influenzata da altri farmaci (vedi Interazioni farmacologiche ).

Il noroxycodone presenta una potenza anticicettiva molto debole rispetto all'ossicodone, tuttavia subisce un'ulteriore ossidazione per produrre noroximorfone che è attivo nei recettori degli oppioidi. Sebbene il noroximorfone sia un metabolita attivo e presente a concentrazioni relativamente elevate in circolazione, non sembra attraversare la barriera emato-encefalica in misura significativa. Oxymerphone è presente nel plasma solo a basse concentrazioni e subisce ulteriore metabolismo per formare il suo glucuronide e noroxymorfone. È stato dimostrato che OxyMorphone è attivo e in possesso dell'attività analgesica, ma si ritiene che il suo contributo all'analgesia a seguito della somministrazione di ossicodone sia clinicamente insignificante in base alla quantità formata. Altri metaboliti (α-e ß-ossicodolo noroxycodolo e ossimorfolo) possono essere presenti a concentrazioni molto basse e dimostrano una penetrazione limitata nel cervello rispetto all'ossicodone. Non sono stati stabiliti gli enzimi responsabili delle vie di riduzione del keto e glucuronidazione nel metabolismo dell'ossicodone.

La biotrasformazione dell'aspirina si verifica principalmente nel fegato dal sistema enzimatico microsomiale. Con un'emivita plasmatica di circa 15 minuti di aspirina viene rapidamente idrolizzata in salicilato. A dosi a basse dosi di eliminazione del salicilato segue la cinetica del primo ordine. L'emivita plasmatica di salicilato è di circa 2-3 ore.

Escrezione

L'ossicodone e ossimorfone liberi e coniugati liberi e coniugati sono escreti nelle urine umane a seguito di una singola dose orale di ossicodone. Circa l'8% al 14% della dose viene escreto come ossicodone libero oltre 24 ore dopo la somministrazione.

Circa il 10% dell'aspirina viene escreto come salicilato invariato nelle urine. I principali metaboliti escreti nelle urine sono l'acido saliciluico (75%) salicilico fenolonide (10%) salicil acil glucuronide (5%) e acido gentilico e gentilico (meno dell'1%) ciascuno. L'ottanta o il 100% di una singola dose viene escreto nelle urine entro 24-72 ore.

Interazioni farmaco-farmaco [vedi PRECAUZIONI ]

Inibitori del CYP3A4

Since the CYP3A4 isoenzyme plays a major role in the metabolism of PERCODAN drugs that inhibit CYP3A4 activity such as macrolide antibiotics (e.g. erythromycin) azole-antifungal agents (e.g. ketoconazole) and protease inhibitors (e.g. ritonavir) may cause decreased clearance of oxycodone which could lead to an increase Nelle concentrazioni plasmatiche di ossicodone. Uno studio pubblicato ha dimostrato che la co-somministrazione del farmaco antifungino Voriconazolo ha aumentato l'ossicodone AUC e CMAX rispettivamente di 3,6 e 1,7 volte. I risultati clinici previsti sarebbero aumentati o prolungati effetti di oppioidi.

Induttori del CYP450

Gli induttori del CYP450 come la Rifampin carbamazepina e la fenitoina possono indurre il metabolismo dell'ossicodone possono causare una maggiore clearance del farmaco che potrebbe portare a una diminuzione delle concentrazioni plasmatiche di ossicodone. Uno studio pubblicato ha dimostrato che la co-somministrazione dell'induttore di enzimi metabolizzanti di Rifampin A ha ridotto l'AUC e CMAX di ossicodone (orale) e CMAX rispettivamente dell'86% e del 63% rispettivamente. I risultati clinici previsti sarebbero la mancanza di efficacia o eventualmente lo sviluppo della sindrome da astinenza in un paziente che aveva sviluppato dipendenza fisica all'ossicodone. L'induzione del CYP3A4 può essere di massima importanza, da parte delle vie metaboliche dell'ossicodone.

Informazioni sul paziente per PERCODAN

Percodano ^®
(per-to-e-e)
(ossicodone cloridrato e aspirina) compresse per uso orale

Percodano is

• Una forte medicina del dolore da prescrizione che contiene un oppioide (narcotico) che viene utilizzato per gestire il dolore abbastanza grave da richiedere una medicina del dolore da oppiacei quando altri trattamenti per il dolore come i medicinali per il dolore non oppioidi non trattano il tuo dolore abbastanza bene o non puoi tollerarli.
• Una medicina del dolore da oppiacei che può metterti a rischio di sovradosaggio e morte. Anche se prendi la tua dose correttamente come prescritto, sei a rischio di abuso di dipendenti da oppiacei e abusi che possono portare alla morte.

Informazioni importanti su Percodan:

• Ottieni l'aiuto di emergenza o chiama subito il 911 se prendi troppo percodano (sovradosaggio). Quando inizi a prendere Percodan quando la tua dose viene cambiata o se prendi troppi problemi di respirazione gravi o pericolosi per la vita che possono portare alla morte possono verificarsi. Parla con il tuo operatore sanitario di Naloxone un medicinale per il trattamento di emergenza di un sovradosaggio di oppiacei.
• L'assunzione di Percodan con altri medicinali di oppiacei benzodiazepine alcol o altri depressivi del sistema nervoso centrale (compresi i farmaci di strada) può causare una grave sonnolenza che ha ridotto i problemi di respirazione della consapevolezza coma e morte.
• Non dare mai a nessun altro il tuo percodano. Potrebbero morire per prenderlo. Vendere o regalare il percodano è contro la legge.
• Conservare Percodan saldamente fuori dalla vista e della portata dei bambini e in un luogo non accessibile da altri, compresi i visitatori della casa.

Non prendere percodan se hai:

• gravi problemi di asma che respirano o altri problemi polmonari.
• un blocco intestinale o ha un restringimento dello stomaco o dell'intestino.

Prima di prendere Percodan, racconta il tuo operatore sanitario se hai una storia di:

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• convulsioni per lesioni alla testa
• Problemi di tiroide renale epatica
• problemi urinanti
• Problemi di pancreas o cistifellea
• Abuso di droghe di strada o da prescrizione per la dipendenza da alcol Overdose di oppiacei o problemi di salute mentale.

Di 'al tuo medico se tu:

• Nota il tuo dolore peggiorare. Se il tuo dolore peggiora dopo aver preso Percodan non prendi più Percodan senza prima parlare con il tuo operatore sanitario. Parla con il tuo medico se il dolore che hai aumenta se ti senti più sensibile al dolore o se hai un nuovo dolore dopo aver assunto Percodan.
• Sono incinta o pianificano di rimanere incinta. L'uso di Percodan per un lungo periodo di tempo durante la gravidanza può causare sintomi di astinenza nel tuo neonato che potrebbe essere pericoloso per la vita se non riconosciuto e trattato. Prendere prodotti contenenti FANS come Percodan a circa 20 settimane di gravidanza o successivamente può danneggiare il tuo bambino non ancora nato. Se è necessario prendere i FANS per più di 2 giorni quando hai tra le 20 e le 30 settimane di gravidanza, il tuo operatore sanitario potrebbe aver bisogno di monitorare la quantità di liquido nel tuo grembo intorno al tuo bambino. Non dovresti prendere FANS dopo circa 30 settimane di gravidanza.
• sono allattamento al seno. Percodano passes into breast milk E may harm your baby. Carefully observe infants for increased sleepiness (more than usual) breathing difficulties or limpness. Seek immediate medical care if you notice these signs.
• Sviluppare qualsiasi tipo di eruzione cutanea o febbre. Contatta il tuo medico il più presto possibile e smetti di prendere Percodan.
• vivono in una famiglia in cui ci sono bambini piccoli o qualcuno che ha abusato di strade o farmaci da prescrizione.
• stanno assumendo medicine da banco o medicine da banco o integratori a base di erbe. Prendere Percodan con alcuni altri medicinali può causare gravi effetti collaterali che potrebbero portare alla morte.

Quando prendi Percodan:

• Non cambiare la tua dose. Prendi Percodan esattamente come prescritto dal tuo medico. Utilizzare la dose più bassa possibile per il tempo più breve necessario. Prendi la tua dose prescritta allo stesso tempo ogni giorno. Non prendere più della tua dose prescritta. Se ti perdi una dose, prendi la tua prossima dose nel tuo solito tempo.
• Per il dolore acuto (a breve termine) potresti dover prendere solo Percodan per alcuni giorni. Potresti avere un po 'di Percodan che non hai usato. Vedi le informazioni di smaltimento in fondo a questa sezione per le indicazioni su come buttare via (smaltire in sicurezza) il tuo percodano inutilizzato.
• Prendi la tua dose prescritta [una compressa ogni sei ore] secondo necessità per il dolore. Non prendere più della tua dose prescritta. Se ti perdi una dose, prendi la tua prossima dose nel tuo solito tempo.
• Chiama il tuo medico se la dose che stai assumendo non controlla il dolore.
• Se hai preso regolarmente Percodan non smettere di prendere Percodan senza parlare con il tuo operatore sanitario.
• Smaltire il percodano indesiderato o inutilizzato scaduto e riordinando prontamente il gabinetto se un'opzione di rimborso del farmaco non è prontamente disponibile. Visita www.fda.gov/drugdisposal per ulteriori informazioni sullo smaltimento di medicinali inutilizzati.

Mentre prendono Percodan no:

• Guidare o utilizzare macchinari pesanti fino a quando non sai come ti colpisce Percodan. Percodan può farti venire sonno vertigini o stordito.
• Bevi alcol o usa medicinali da prescrizione o da banco che contengono alcol. L'uso di prodotti contenenti alcol durante il trattamento con Percodan può causare un sovradosaggio e morire.

I possibili effetti collaterali di Percodan:

• stipsi nausea sleepiness vomito tiredness mal di testa vertigini abdominal pain rash or febbre. Call your healthcare provider if you have any of these symptoms E they are severe.

Ottieni assistenza medica di emergenza o chiama subito il 911 se hai:

• Trouble respirando la mancanza di respiro rapida del dolore cardiaco del torace gonfiore della lingua del viso o della gola estrema sonnolenza della luce della luce quando si cambia posizioni sentendo deboli agitazione ad alta temperatura corporeo per camminare muscoli rigidi o cambiamenti mentali come la confusione.

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali di Percodan. Chiama il tuo medico per consulenza medica sugli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088. Per ulteriori informazioni, visitare dailymed.nlm.nih.gov

Questa guida ai farmaci è stata approvata dalla Food and Drug Administration degli Stati Uniti.