Penicillina G Potassio

Descrizione per penicillina g potassio

Penicillina G Potassio USP è una penicillina naturale. È designato chimicamente 4-THIA-1-AZABICYCLO [3.2.0] eptano-2-carbossilico acido33333333333-7-oxo-6-[(fenilacetil) amino]-sale monopotassio [2S- (2α 5α 6β)]. È cristallino. È liberamente solubile in acqua nella soluzione isotonica del cloruro di sodio e nelle soluzioni di destrosio. La formula strutturale è come mostrato di seguito.

L'iniezione di potassio della penicillina G (equivalente a 1 2 o 3 milioni di unità di penicillina G) è una soluzione congelata sterile iso-osmotica premiscelata da 50 ml per somministrazione endovenosa. Il destrosio USP è stato aggiunto ai dosaggi di cui sopra per regolare l'osmolalità (circa 2 g 1,2 g e 350 mg rispettivamente come destrosio idroo). Il citrato di sodio USP è stato aggiunto come tampone. Il pH è stato regolato con acido cloridrico e potrebbe essere stato regolato con idrossido di sodio. Il pH è 6,5 (da 5,5 a 8,0). La soluzione è contenuta in un contenitore a galassia a dose singola (plastica PL 2040) ed è destinata all'uso endovenoso dopo scongelamento a temperatura ambiente.

Questo contenitore di galassia è fabbricato da una plastica multistrato appositamente progettata (PL 2040). Le soluzioni sono in contatto con lo strato di polietilene di questo contenitore e possono rilasciare alcuni componenti chimici della plastica in quantità molto piccole entro il periodo di scadenza. L'idoneità della plastica è stata confermata nei test negli animali secondo i test biologici USP per i contenitori di plastica e da studi di tossicità della coltura dei tessuti.

Usi per penicillina g potassio

Terapia

Il potassio di penicillina G per iniezione USP è indicato nel trattamento di gravi infezioni causate da ceppi sensibili dei microrganismi designati nelle condizioni elencate di seguito.

Prima del trattamento dovrebbero essere eseguiti test di cultura e suscettibilità appropriati al fine di isolare e identificare gli organismi che causano infezione e per determinare la loro suscettibilità alla penicillina G.

Terapia with Penicillin G Potassium for Injection USP may be initiated before results of such tests are known when there is reason to believe the infection may involve any of the organisms listed below; however once these results become available appropriate therapy should be continued.

Per ridurre lo sviluppo di batteri resistenti ai farmaci e mantenere l'efficacia del potassio della penicillina G e di altri farmaci antibatterici, la penicillina G potassio dovrebbe essere utilizzata solo per trattare o prevenire le infezioni provenienti o fortemente sospettate di essere causate da batteri sensibili. Quando sono disponibili informazioni sulla coltura e sulla suscettibilità, dovrebbero essere considerate nella selezione o nella modifica della terapia antibatterica. In assenza di tali dati di epidemiologia locale e modelli di suscettibilità possono contribuire alla selezione empirica della terapia.

Dosaggio per penicillina g potassio

La penicillina g potassio tamponata per iniezione USP può essere somministrata per via endovenosa o intramuscolare. Le solite raccomandazioni sulla dose sono le seguenti:

Pazienti adulti

Pazienti pediatrici

Questo prodotto non deve essere somministrato a pazienti che richiedono meno di un milione di unità per dose (vedi PRECAUZIONI - Uso pediatrico ).

Compromissione renale

La penicillina G è relativamente non tossica e gli aggiustamenti del dosaggio sono generalmente richiesti solo in caso di grave compromissione renale. I regimi di dosaggio consigliati sono i seguenti:

Clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min/1,73 m ² ; Somministrare una dose di caricamento completo (vedere i dosaggi raccomandati nelle tabelle sopra) seguite dalla metà della dose di carico ogni 8-10 ore.

Pazienti uremici con clearance della creatinina superiore a 10 ml/min/1,73 m ² ; Somministrare una dose di caricamento completo (vedere i dosaggi raccomandati nelle tabelle sopra) seguite dalla metà della dose di carico ogni 4-5 ore. Ulteriori modifiche al dosaggio dovrebbero essere apportate in pazienti con malattia epatica e compromissione renale.

Per la maggior parte delle infezioni acute il trattamento dovrebbe essere continuato per almeno 48-72 ore dopo che il paziente è diventato asintomatico. La terapia antibiotica per le infezioni da streptococco β-emolitico del gruppo A dovrebbe essere mantenuta per almeno 10 giorni per ridurre il rischio di febbre reumatica.

I prodotti farmaceutici parenterali devono essere ispezionati visivamente per il particolato e lo scolorimento prima della somministrazione ogni volta che la soluzione e il permesso del contenitore.

Ricostituzione

La tabella seguente mostra la quantità di solvente richiesto per la soluzione di varie concentrazioni:

Quando il volume richiesto del solvente è maggiore della capacità della fiala, la penicillina può essere sciolta iniettando prima solo una parte del solvente nella fiala, quindi ritirando la soluzione risultante e combinandola con il resto del solvente in un contenitore sterile più ampio.

PfizerPen tamponato (potassio P di penicillina per iniezione USP) è altamente solubile in acqua. Può essere sciolto in piccole quantità di acqua per iniezione o soluzione sterile di cloruro di sodio isotonico per uso parenterale. Tutte le soluzioni dovrebbero essere conservate in frigorifero. Quando le soluzioni di penicillina refrigerate possono essere conservate per sette giorni senza una significativa perdita di potenza.

Il Pfizerpen tamponato per iniezione può essere somministrato per via intramuscolare o mediante infusione endovenosa continua per dosaggi di 500000 1000000 o 5000000 unità. È anche adatto a instillazioni intraarticolari e di altre instillazioni locali intrapleuriche.

Il dosaggio dell'unità 20000000 può essere somministrato solo per infusione endovenosa.

Iniezione intramuscolare

Mantenere piccolo il volume totale di iniezione. La via intramuscolare è la via di somministrazione preferita. Le soluzioni contenenti fino a 100000 unità di penicillina per ml di diluente possono essere utilizzate con un minimo disagio. Una maggiore concentrazione di penicillina G per ml è fisicamente possibile e può essere impiegata dove le richieste terapeutiche. Quando sono richiesti grandi dosaggi, può essere consigliabile amministrare soluzioni acquose di penicillina mediante infusione endovenosa continua.

Infusione endovenosa continua

Determinare il volume del fluido e la velocità della sua somministrazione richiesta dal paziente in un periodo di 24 ore nel solito modo per la terapia del fluido e aggiungere il dosaggio giornaliero appropriato di penicillina a questo fluido. Ad esempio, se un paziente adulto richiede 2 litri di liquido in 24 ore e un dosaggio giornaliero di 10 milioni di unità di penicillina aggiunge 5 milioni di unità a 1 litro e regola il tasso di flusso in modo che il litro venga infuso in 12 ore.

Infusione locale o di altra parte locale

Se il fluido è aspirato, dà l'infusione in un volume pari a ¼ o ½, la quantità di fluido aspirata altrimenti si prepara come per l'iniezione intramuscolare.

Uso intratecale

L'uso intratecale della penicillina nella meningite deve essere altamente individualizzato. Dovrebbe essere impiegato solo con piena considerazione dei possibili effetti irritanti della penicillina se utilizzati da questa via. La via preferita della terapia nei meningitidi batterici è integrata per via endovenosa da iniezione intramuscolare.

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I prodotti farmaceutici parenterali devono essere ispezionati visivamente per il particolato e lo scolorimento prima della somministrazione ogni volta che la soluzione e il permesso del contenitore.

La soluzione sterile può essere lasciata in frigorifero per una settimana senza una significativa perdita di potenza.

Come fornito

PfizerPen tamponato (Penicillina G Potassio per iniezione USP) è disponibile nelle seguenti dimensioni del pacchetto tamponato con citrato di sodio e acido citrico a un pH ottimale:

10 fiale per cartone 5000000 unità ogni fiala Ndc 0049-0420-10 (ogni 1 Fial contiene 5000000 unità Ndc 0049-0420-05)

1 Fial per cartone 20000000 unità Ndc 0049-0430-20

Ogni milione di unità contiene circa 6,8 milligrammi di sodio (NULL,3 MEQ) e 65,6 milligrammi di potassio (NULL,68 MEQ).

Conservare la polvere secca inferiore a 86 ° F (30 ° C).

L'etichettatura di questo prodotto potrebbe essere stata aggiornata. Per le informazioni di prescrizione più recenti, visitare www.pfizer.com.

Per informazioni mediche su PfizerPen bufferizzato, visitare www.pfizermedinfo.com o chiamare il numero 1–800–438–1985.

Distribuito da: Roerig Division of Pfizer Inc. New York NY 10001. Revisionato: febbraio 2024

Effetti collaterali per penicillina G potassio

Corpo nel suo insieme

La reazione di Jarisch-Herxheimer è una reazione sistemica che può verificarsi dopo l'inizio della terapia con penicillina in pazienti con sifilide o altre infezioni a spirochetal (cioè malattia di Lyme e febbre recidentale). La reazione inizia una o due ore dopo l'inizio della terapia e scompare entro 12-24 ore. È caratterizzato da gelidi myalgie che esacerbazione del mal di testa delle lesioni cutanee tachicardia iperventilazione con vasodilatazione con lavaggio e lieve ipotensione. La patogenesi della reazione di Herxheimer può essere dovuta al rilascio degli spirocheti del pirogeno stabile al calore.

Reazioni di ipersensibilità

L'incidenza riportata di reazioni allergiche a tutte le penicilline varia dallo 0,7 al 10 percento in diversi studi (vedi Avvertimenti ). Sensitization is usually the result of previous treatment with a penicillin but some individuals have had immediate reactions when first treated. In such cases it is postulated that prior exposure to penicillin may have occurred via trace amounts present in milk or vaccines.

Due tipi di reazioni allergiche alla penicillina sono indicati clinicamente: immediati e ritardati.

Le reazioni immediate si verificano di solito entro 20 minuti dalla somministrazione e variano in gravità dall'orticaria e dal prurito all'edema angioneurotico laringospasmo broncospasmo ipotensione crollo vascolare e morte (vedi Avvertimenti ). Such immediate anaphylactic reactions are very rare E usually occur after parenteral therapy but a few cases of anaphylaxis have been reported following oral therapy. Another type of immediate reaction an accelerated reaction may occur between 20 minutes E 48 hours after administration E may include urticaria pruritus febbre E occasionally laryngeal edema.

Le reazioni ritardate alla terapia con penicillina si verificano di solito entro 1-2 settimane dall'inizio della terapia. Le manifestazioni includono sintomi sierici simili alla malattia, ad esempio il malessere della febbre, l'orticaria mialgia artralgia, il dolore addominale e le varie eruzioni cutanee che vanno dalle eruzioni maculopapolari alla dermatite esfoliativa.

La dermatite da contatto è stata osservata in individui che preparano soluzioni di penicillina.

Sistema gastrointestinale

La colite pseudomembrana è stata segnalata con l'insorgenza che si verifica durante o dopo il trattamento con penicillina G. La stomatite da vomito di nausea in lingua nera o pelosa e altri sintomi di irritazione gastrointestinale possono verificarsi soprattutto durante la terapia orale.

Sistema ematologico

Le reazioni includono Neutropenia che si risolve dopo la terapia con penicillina viene interrotta; Anemia emolitica positiva a coombs Una reazione insolita si verifica nei pazienti trattati con penicillina per via endovenosa in dosi superiori a 10 milioni di unità/giorno e che in precedenza hanno ricevuto grandi dosi di farmaco; e con grandi dosi di penicillina una diatesi sanguinante può verificarsi secondaria alla disfunzione piastrinica.

Metabolico

La penicillina G potassio per l'iniezione USP (1 milione di unità contiene 1,68 meq di ione di potassio) può causare disturbi elettrolitici gravi e persino fatali, ad esempio iperkaliemia quando somministrata per via endovenosa in grandi dosi.

Sistema nervoso

Sono state riportate reazioni neurotossiche, tra cui iperreflessia, convulsioni miocloniche e coma in seguito alla somministrazione di enormi dosi endovenose e sono più probabili nei pazienti con funzionalità renale alterata.

Sistema urogenitale

Il danno tubulare renale e la nefrite interstiziale sono stati associati a grandi dosi endovenose di penicillina G. Le manifestazioni di questa reazione possono includere eruzione cutanea eosinofilia Proteinuria eosinofiluria ematuria e un aumento dell'azoto sierico di urea. L'interruzione della penicillina G provoca una risoluzione nella maggior parte dei pazienti.

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Reazioni locali

Possono verificarsi flebite e tromboflebite e è stato segnalato dolore nel sito di iniezione con somministrazione endovenosa.

Per segnalare eventi avversi sospetti contattare Pfizer Inc. al numero 1-800-438-1985 o FDA al numero 1-800-FDA-1088 o https://www.fda.gov/ per la segnalazione volontaria delle reazioni avverse.

Interazioni farmacologiche per penicillina g potassio

Gli antibatterici batteriostatici (cioè il cloramfenicolo eritromicsfonamidi o le tetracicline) possono antagonizzare l'effetto battericida della penicillina e l'uso concomitante di questi farmaci. Questo è stato documentato in vitro ; Tuttavia, il significato clinico di questa interazione non è ben documentato.

I livelli ematici della penicillina possono essere prolungati dalla somministrazione simultanea di probenecide che blocca la secrezione tubulare renale delle penicilline. Altri farmaci possono competere con la penicillina G per la secrezione tubulare renale e quindi prolungare l'emivita sierica della penicillina. Questi farmaci includono: aspirina fenilbutazone sulfonamidi indometacina tiazide diuretici furosemide e acido etacrynico.

Avvertimenti for Penicillin G Potassium

Anafilassi

Reazioni di ipersensibilità gravi e occasionalmente fatali sono state riportate in pazienti in terapia con penicillina. È più probabile che queste reazioni si verifichino negli individui con una storia di ipersensibilità alla penicillina e/o una storia di sensibilità a più allergeni. Ci sono state segnalazioni di individui con una storia di ipersensibilità alla penicillina che hanno subito reazioni gravi se trattate con cefalosporine. Prima di iniziare la terapia con la penicillina G dovrebbe essere fatta un'attenta indagine riguardante le precedenti reazioni di ipersensibilità alle penicilline cefalosporine o altri allergeni. Se si verifica una reazione allergica, la penicillina G dovrebbe essere sospesa e la terapia appropriata istituita.

Gravi reazioni avverse cutanee

Reazioni avverse cutanee gravi (cicatrice) come la sindrome di Stevens-Johnson (SJS) Necrolisi epidermica tossica (dieci) Reazione farmacologica con eosinofilia e sintomi sistemici (vestito) e pustulosi esantematosa generalizzata acuta (AGEP) sono state riportate in pazienti che assumono antibiotici beta-lattamia. Quando la cicatrice è sospettata di penicillina G potassio per iniezione, l'USP deve essere sospeso immediatamente e dovrebbe essere preso in considerazione un trattamento alternativo.

Clostridioides difficile Diarrea associata

Clostridiides difficile La diarrea associata (CDAD) è stata riportata con l'uso di quasi tutti gli agenti antibatterici tra cui la penicillina G di potassio per l'iniezione USP e può variare in gravità dalla diarrea lieve alla colite fatale. Il trattamento con agenti antibatterici altera la normale flora del colon che porta alla crescita eccessiva di C. difficile .

C. difficile produce tossine A e B che contribuiscono allo sviluppo di CDAD. Ipertoxina che produce ceppi di C. difficile causano un aumento della morbilità e della mortalità poiché queste infezioni possono essere refrattarie alla terapia antimicrobica e possono richiedere colectomia. Il CDAD deve essere considerato in tutti i pazienti che presentano diarrea a seguito di uso antibiotico. È stata necessaria un'attenta storia medica da quando è stato segnalato che il CDAD si verifica in due mesi dopo la somministrazione di agenti antibatterici.

Se il CDAD è sospettato o confermato l'uso di antibiotici in corso non diretto contro C. difficile Potrebbe essere necessario interrompere. Appropriato TRATTAMENTO ANTIbiotico di integrazione di proteine ​​per la gestione dei fluidi ed elettroliti C. difficile E surgical evaluation should be instituted as clinically indicated.

Precauzioni for Penicillin G Potassium

Generale

La penicillina dovrebbe essere usata con cautela negli individui con storie di allergie significative e/o asma (vedi Avvertimenti ). Whenever allergic reactions occur penicillin should be withdrawn unless in the opinion of the physician the condition being treated is lifethreatening E amenable only to penicillin therapy. Penicillin G Potassium for Injection USP by the intravenous route in high doses (above 10 million units) should be administered slowly because of the potential adverse effects of electrolyte imbalance from the potassium content of the penicillin. Penicillin G Potassium for Injection USP contains 1.68 mEq potassium E 0.3 mEq of sodium per million units. The use of antibiotics may promote overgrowth of nonsusceptible organisms including fungi. Indwelling intravenous catheters encourage superinfections. Should superinfection occur appropriate measures should be taken. When indicated incision E drainage or other surgical procedures should be performed in conjunction with antibiotic therapy.

Prescrivere la penicillina G potassio per l'iniezione USP in assenza di infezione batterica comprovata o fortemente sospetta o è improbabile che un'indicazione profilattica fornisca benefici al paziente e aumenta il rischio di sviluppo di batteri resistenti ai farmaci.

Terapia intramuscolare e endovenosa

Dovrebbe essere prestata attenzione per evitare la somministrazione intraarteriale per via endovenosa o accidentale nei nervi periferici o nei principali vasi sanguigni poiché tali iniezioni possono produrre danni neurovascolari. Cure particolari dovrebbero essere prese con l'amministrazione IV a causa della possibilità di tromboflebite.

Test di laboratorio

Valutazione periodica della funzione del sistema di organi, compresa la frequente valutazione dei sistemi renali e ematopoietici epatici di equilibrio elettrolitico e lo stato cardiaco e vascolare dovrebbe essere eseguita durante la terapia prolungata con alte dosi di penicillina per via endovenosa (vedi Reazioni avverse ). If any impairment of function is suspected or known to exist a reduction in the total dosage should be considered (see DOSAGGIO AND ADMINISTRATION ). In suspected staphylococcal infections proper laboratory studies including susceptibility tests should be performed. All infections due to Group A betahemolytic streptococci should be treated for at least 10 days.

I pazienti trattati per l'infezione da gonococco dovrebbero avere un test sierologico per la sifilide prima di ricevere penicillina. Tutti i casi di sifilide trattati con penicillina dovrebbero ricevere un adeguato follow-up, inclusi esami clinici e sierologici. Il follow-up consigliato varia con lo stadio della sifilide da trattare.

Interazioni di test di droga/laboratorio

Dopo il trattamento con penicillina G, può verificarsi una reazione falsa positiva per il glucosio nelle urine con la soluzione di Benedict di Fehling o cliniteest ^® compresse ma non con i test basati su enzimi come la clinistix ^® E Tes-Tape ^® .

La penicillina G è stata associata alla pseudoproteinuria con determinati metodi di prova.

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi sugli animali a lungo termine con questo farmaco.

Gravidanza

Effetti teratogeni

Studi di riproduzione condotti nel topo e coniglio non hanno rivelato alcuna evidenza di fertilità o danno alterato al feto a causa della penicillina G. L'esperienza umana con le penicilline durante la gravidanza non ha mostrato alcuna evidenza positiva di effetti avversi sul feto. Tuttavia, non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza che mostrano in modo conclusivo che gli effetti dannosi di questi farmaci sul feto possono essere esclusi. Poiché gli studi sulla riproduzione degli animali non sono sempre predittivi della risposta umana, questo farmaco dovrebbe essere usato durante la gravidanza solo se chiaramente necessario.

Madri infermieristiche

Le penicilline sono escrete nel latte umano. Attenzione dovrebbe essere esercitata quando le penicilline vengono somministrate a una donna infermieristica.

Uso pediatrico

La funzione renale sviluppata in modo incompleto nei neonati può ritardare l'eliminazione della penicillina; Pertanto, in questi pazienti dovrebbero essere fatte riduzioni appropriate nel dosaggio e nella frequenza di somministrazione. Tutti i neonati trattati con penicilline devono essere monitorati da vicino per l'evidenza clinica e di laboratorio di effetti tossici o avversi (vedi PRECAUZIONI ).

Le dosi pediatriche sono generalmente determinate su base di peso e devono essere calcolate per ciascun paziente individualmente. Sono presentate linee guida raccomandate per i dosaggi pediatrici DOSAGGIO AND ADMINISTRATION .

Uso geriatrico

Studi clinici sull'iniezione di penicillina non includevano un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Altra esperienza clinica segnalata non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e più giovani. In generale, la selezione della dose per un paziente anziano dovrebbe essere cauta di solito a partire dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio che riflette la maggiore frequenza della ridotta funzione renale e cardiaca epatica e di malattia concomitante o altra terapia farmacologica.

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È noto che questo farmaco è sostanzialmente escreto dal rene e il rischio di reazioni tossiche a questo farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale alterata. Poiché è più probabile che i pazienti anziani abbiano una riduzione delle cure di funzione renale nella selezione della dose e può essere utile monitorare la funzione renale.

La penicillina G potassio per iniezione USP contiene 6,8 mg (NULL,3 mEq) di sodio per milione di unità. Al solito dosi raccomandate da 10 a 20 milioni di unità al giorno i pazienti ricevevano tra 68 e 136 mg/giorno (3 e 6 mEq) di sodio al giorno. La popolazione geriatrica può rispondere con una natriuresi smussata al carico di sale. Ciò può essere clinicamente importante per quanto riguarda le malattie come insufficienza cardiaca congestizia .

Informazioni per overdose per la penicillina G potassio

La dose di tossicità correlata può sorgere con l'uso di dosi massicce di penicilline per via endovenosa (da 40 a 100 milioni di unità al giorno) in particolare nei pazienti con grave compromissione renale (vedi PRECAUZIONI ). The manifestations may include agitation confusion asterixis hallucinations stupor coma multifocal myoclonus seizures E encephalopathy. Hyperkalemia is also possible (see Reazioni avverse - Metabolico ).

In caso di sovradosaggio, interrompere sintomaticamente la penicillina, trattare le misure di supporto, come richiesto. Se necessario che l'emodialisi può essere utilizzata per ridurre i livelli ematici di penicillina G sebbene il grado di efficacia di questa procedura sia discutibile.

Controindicazioni per penicillina g potassio

Una storia di una reazione di ipersensibilità (anafilattica) a qualsiasi penicillina è una controindicazione.

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Farmacologia clinica for Penicillin G Potassium

La penicillina acquosa G viene rapidamente assorbita dopo l'iniezione sia intramuscolare che sottocutanea. I livelli ematici iniziali a seguito della somministrazione parenterale sono elevati ma transitori. Le penicilline si legano alle proteine ​​sieriche principalmente albumina. I livelli terapeutici delle penicilline sono facilmente raggiunti in circostanze normali nel liquido extracellulare e nella maggior parte degli altri tessuti corporei. Le penicilline sono distribuite in vari gradi in fluidi sinoviali e interstiziali peritoneali pericardiali pleurici. Le penicilline sono escrete nel latte materno. La penetrazione negli occhi del liquido cerebrospinale e nella prostata è scarsa. Le penicilline vengono rapidamente escrete nelle urine dalla filtrazione glomerulare e dalla secrezione tubulare attiva principalmente come farmaco invariato. Circa il 60 percento della dose totale di 300000 unità viene escreto nelle urine entro questo periodo di 5 ore. Per questo motivo sono necessarie dosi elevate e frequenti per mantenere elevati livelli sierici auspicabili nel trattamento di determinate infezioni gravi negli individui con normale funzione renale. Nei neonati e nei neonati e nelle persone con compromissione dell'escrezione della funzione renale è notevolmente ritardato.

Dopo un'infusione endovenosa di concentrazioni sieriche di picco di penicillina G vengono raggiunte immediatamente dopo il completamento dell'infusione. In uno studio su dieci pazienti ha somministrato una singola dose unitaria di 5 milioni di penicillina G per via endovenosa per oltre 3-5 minuti, le concentrazioni sieriche medie erano 400 mcg/ml 273 mcg/ml e 3,0 mcg/ml a 5-6 minuti 10 minuti e 4 ore dopo il completamento dell'iniezione rispettivamente. In uno studio separato a cinque adulti sani sono stati somministrati un milione di unità di penicillina G per via endovenosa come bolo per 4 minuti o come infusione per 60 minuti. La concentrazione sierica media otto minuti dopo il completamento del bolo era di 45 mcg/ml e otto minuti dopo il completamento dell'infusione era di 14,4 mcg/ml. L'emivita sierica media in fase β della penicillina G sommata dalla via endovenosa in dieci pazienti con funzione renale normale era di 42 minuti con un intervallo di 31-50 minuti.

La clearance della penicillina G negli individui normali è prevalentemente attraverso il rene. La clearance renale che è estremamente rapida è il risultato della filtrazione glomerulare e del trasporto tubulare attivo con quest'ultima via predominante. Il recupero urinario è riportato che è il 58–85% della dose somministrata. L'autorizzazione renale della penicillina è ritardata dai neonati prematuri e negli anziani a causa della ridotta funzione renale. L'emivita sierica di penicillina G è inversa inversamente con l'età e la clearance della creatinina e varia da 3,2 ore nei neonati da 0 a 6 giorni di età a 1,4 ore nei neonati di 14 giorni o più.

Il gioco non renale comprende il metabolismo epatico e, in misura minore, l'escrezione biliare. Queste ultime rotte diventano più importanti con la compromissione renale.

Probenecid blocca la secrezione tubulare renale della penicillina. Pertanto la somministrazione simultanea di probenecid prolunga l'eliminazione della penicillina G e di conseguenza aumenta le concentrazioni sieriche.

La penicillina G è distribuita nella maggior parte delle aree del corpo, tra cui l'osso muscolare renale al fegato polmonare e la placenta. In presenza di livelli di infiammazione di penicillina negli ascessi dell'orecchio medio pleurico peritoneale e fluidi sinoviali sono sufficienti per inibire i batteri più sensibili. La penetrazione nel cervello oculare fluido cerebrospinale (CSF) o la prostata è scarsa in assenza di infiammazione. Con gli uomini infiammati che la penetrazione della penicillina G nel CSF migliora in modo tale che il rapporto CSF/siero sia del 2-6%. L'infiammazione migliora anche la sua penetrazione nel fluido pericardico. La penicillina G è attivamente secreta nel Anche con conseguenti livelli almeno 10 volte quelli raggiunti contemporaneamente nel siero. La penicillina G penetra male nei leucociti polimorfonucleari umani.

In presenza di funzionalità renale alterata, è prolungata l'emivita sierica in fase β della penicillina G. Le emivi sieriche in fase β di una o due ore sono state osservate in pazienti azotemici con concentrazioni sieriche di creatinina <3 mg/100 mL E ranged as high as 20 hours in anuric patients. A linear relationship including the lowest range of renal function is found between the serum elimination rate constant E renal function as measured by creatinine clearance.

Nei pazienti con funzionalità renale alterata la presenza di insufficienza epatica altera ulteriormente l'eliminazione della penicillina G. In uno studio le emivite sieriche in due pazienti anurici (escreto <400 mL urine/day) were 7.2 E 10.1 hours. A totally anuric patient with terminal hepatic cirrhosis had a penicillin half-life of 30.5 hours while another patient with anuria E liver disease had a serum half-life of 16.4 hours. The dosage of penicillin G should be reduced in patients with severe renal impairment with additional modifications when hepatic disease accompanies the renal impairment. Hemodialysis has been shown to reduce penicillin G serum levels.

Microbiologia

La penicillina G esercita un'azione battericida contro i microrganismi sensibili alla penicillina durante lo stadio della moltiplicazione attiva. Agisce attraverso l'inibizione della biosintesi del peptidoglicano della parete cellulare che rende la parete cellulare osmoticamente instabile. Non è attivo contro i batteri che producono penicillinasi che includono molti ceppi di stafilococchi o contro gli organismi resistenti ai beta-lattami a causa di alterazioni delle proteine ​​della penicillinbinding come lo stafilococchi resistenti alla meticillina. La penicillina G è altamente attiva in vitro contro lo streptococchi (gruppi a b c g h l e m) e Neisseria Meningitidis .

Altri organismi sensibili alla penicillina G sono N. gonorrhoeae corynebacterium difteriae bacillus anthracis clostridium spp. Actinomyces Aspetto Spirillum 'Streptobacillus moniliformis Listeria monocytogenes E Leptospira spp.; Treponema pallido è estremamente sensibile all'azione battericida della penicillina G.

Alcune specie di bacilli gram-negativi erano precedentemente considerati sensibili a dosi endovenose molto alte di penicillina G (fino a 80 milioni di unità/giorno) tra cui alcuni ceppi di Escherichia coli proteus mirabilis salmonella spp. E Shigella spp.; Enterobacter Aerogenes (precedentemente Aerobacter Aerogenes ) E Alcaligenes faecalis . La penicillina G non è più considerata un farmaco preferito per le infezioni causate da questi organismi.

Test di suscettibilità

Per informazioni specifiche relative ai criteri interpretativi di test di suscettibilità e ai metodi di prova associati e agli standard di controllo della qualità riconosciuti dalla FDA per questo farmaco, consultare: https://www.fda.gov/stic .

Informazioni sul paziente per penicillina G potassio

I pazienti dovrebbero essere consigliati che i farmaci antibatterici tra cui il potassio della penicillina G per l'iniezione USP debbano essere usati solo per trattare le infezioni batteriche. Non trattano le infezioni virali (ad esempio il raffreddore comune). Quando viene prescritta il potassio di penicillina G per iniezione per il trattamento di un'infezione batterica, i pazienti dovrebbero essere detto che sebbene sia comune sentirsi meglio nelle prime fasi della terapia, i farmaci dovrebbero essere presi esattamente come indicato. Saltare le dosi o non completare l'intero corso della terapia può (1) ridurre l'efficacia del trattamento immediato e (2) aumentare la probabilità che i batteri sviluppino resistenza e non saranno curabili dal potassio di penicillina G per l'iniezione USP o altri farmaci antibatterici in futuro.

La diarrea è un problema comune causato dagli antibiotici che di solito termina quando l'antibiotico viene interrotto. A volte dopo aver iniziato il trattamento con i pazienti con antibiotici possono sviluppare feci acquose e sanguinanti (con o senza crampi di stomaco e febbre) anche fino a due o più mesi dopo aver preso l'ultima dose dell'antibiotico. Se ciò si verifica, i pazienti devono contattare il proprio medico il più presto possibile.