Paser

Descrizione per Paser

I granuli Paser (acido aminosalicilico) sono una preparazione di granuli a rilascio ritardato di acido aminosalicilico (acido p-aminosalicilico: acido 4-aminosalicilico) per l'uso con altri anti- tubercolosi Farmaci per il trattamento di tutte le forme di tubercolosi attiva a causa di ceppi sensibili di bacilli tubercoli. I granuli sono progettati per il rilascio graduale per evitare alti livelli di picco non utili (e forse tossici) con farmaci batteriostatici. L'acido aminosalicilico è rapidamente degradato in mezzi acidi; Il rivestimento esistente protettivo resistente all'acido viene rapidamente sciolto in mezzi neutri, quindi è necessario utilizzare un alimento leggermente acido come mela arancione o yogurt di succo di pomodoro o salsa di mela.

L'acido aminosalicilico (acido p-aminosalicilico) è acido 4-ammino-2-idrossibenzoico. I granuli Paser sono la base libera di acido aminosalicilico e non contengono sodio o zucchero. La formula molecolare è C ₇ H ₇ NO ₃ con un peso molecolare di 153,14. Con l'acido p-aminosalicilico di calore viene decarbossilato per produrre CO ₂ e m-aminofenolo. Se i pacchetti ermetici sono lo stoccaggio gonfio è stato improprio. Non usare se i pacchetti sono gonfi o i granuli hanno perso il colore marrone chiaro e sono marrone scuro o viola.

La formula strutturale è:

I granuli Pasar sono forniti come granuli di colore marrone chiaro con un diametro medio di 1,5 mm e un contenuto medio di acido aminosalicilico del 60% in peso. Il rivestimento esterno resistente all'acido verrà completamente rimosso in pochi minuti a un pH neutro. Gli ingredienti inerti sono:

biossido di silicio colloidale

dibutil sebacate

idrossipropil metil cellulosa

Copolimero di acido metacrilico

cellulosa microcistallina

talco

I pacchetti contengono 4 grammi di acido aminosalicilico per somministrazione orale tre volte al giorno spruzzando una salsa di mela o uno yogurt da consumare senza masticare. La sospensione in una bevanda acida da frutta come succo d'arancia o succo di pomodoro proteggerà il rivestimento per almeno 2 ore. La rotazione del succo nel vetro aiuterà a risospendere i granuli se affondano.

Usi per Paser

Paser (acido aminosalicilico) è indicato per il trattamento della tubercolosi in combinazione con altri agenti attivi. È più comunemente usato nei pazienti con tubercolosi (MDR-TB) resistenti multi-farmaco o in situazioni in cui la terapia con isoniazide e rifampina non è possibile a causa di una combinazione di resistenza e/o intolleranza. Quando il Paser (acido aminosalicilico) viene aggiunto al regime di trattamento in pazienti con resistenza ai farmaci comprovata o sospetta, dovrebbe essere accompagnato da almeno uno e preferibilmente altri due nuovi agenti a cui è noto o previsto che l'organismo del paziente sia suscettibile.

Dosaggio per Paser

I granuli Paser (acido aminosalicilico) dovrebbero essere somministrati con altri farmaci a cui è noto o si prevede che l'organismo sia suscettibile. Viene più comunemente somministrato a pazienti con tubercolosi (MDR-TB) resistenti multi-farmaco o in altre situazioni in cui la terapia con isoniazide o rifampina non è possibile a causa di una combinazione di resistenza e/o tolleranza. Il dosaggio adulto di quattro grammi (un pacchetto) tre volte al giorno o dosi di corrispondenza nei bambini dovrebbero essere somministrate spruzzando su salsa di mele o yogurt o turbinando il vetro per sospendere i granuli in una bevanda acida come il succo di pomodoro o arancione.

Non usare se il pacchetto è gonfio o i granuli hanno perso il colore marrone chiaro diventando marrone scuro o viola.

Come fornito

Cartone di 30 pacchetti Paser (acido aminosalicilico) (NDC 49938-107-04).

Ogni pacchetto contiene quattro grammi di acido aminosalicilico.

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I granuli Paser (acido aminosalicilico) sono forniti in pacchetti contenenti 4 grammi di acido aminosalicilico per la somministrazione tre volte al giorno in sospensione in una bevanda acida o cibo con un pH inferiore a 5. Esempi includono il pomodoro yogurt di salsa di mele o succo d'arancia.

Distributori e farmacisti: conservare al di sotto di 59 ° F (15 ° C) (in frigorifero o congelatore).

I pazienti sono invitati a conservare Paser (acido aminosalicilico) in frigorifero o congelatore. I pacchetti Paser (acido aminosalicilico) possono essere conservati a temperatura ambiente per brevi periodi di tempo.

Evita il calore eccessivo. Non usare se il pacchetto è gonfio o i granuli hanno perso il colore marrone chiaro che diventa marrone scuro o viola.

ATTENZIONE: la legge federale vieta l'erogazione senza prescrizione medica.

Effetti collaterali for Paser

L'effetto collaterale più comune è l'intolleranza gastrointestinale manifestata dalla diarrea di vomito di nausea e dal dolore addominale.

Reazioni di ipersensibilità: eruzioni cutanee della febbre di vari tipi tra cui la leucopenia di dermatite esfoliativa da mononucleosi o sindrome simile al linfoma Agranulococitisi L'anemia emolitica positiva di trombocitopenia Coombs ittero pericardite da epatite ipoglicemia Encefalopatia di neurite ottica La sindrome di Leoffler e la vasculite e una riduzione della protrombina.

La cristalluria può essere prevenuta dal mantenimento delle urine a un pH neutro o alcalino.

Interazioni farmacologiche for Paser

È stato riportato che l'acido aminosalicitico ad un dosaggio di 12 grammi in una forma rapidamente disponibile produce una riduzione del 20 % nell'acetilazione dell'isoniazide, specialmente nei pazienti che sono acetilatori rapidi; Livelli sierici di INT La mezza vite e le escrezioni negli acetilatori veloci rimangono ancora la metà dei livelli osservati negli acetilatori lenti con o senza acido p-aminosalicilico. L'effetto è correlato alla dose e sebbene non sia stato studiato con l'attuale preparazione del rilascio ritardato, i livelli sierici più bassi con questa preparazione comporteranno un effetto ridotto sull'acetilazione di INH.

L'acido aminosalicilico è stato precedentemente riportato per bloccare l'assorbimento della rifampina. Un rapporto successivo ha dimostrato che questo blocco era dovuto a un eccipiente non incluso nei granuli Paser (acido aminosalicilico). La somministrazione orale di una soluzione contenente sia l'acido aminosalicilico che la rifampina hanno mostrato il pieno assorbimento di ciascun prodotto.

Come risultato della concorrenza vitamina B ₁₂ L'assorbimento è stato ridotto del 55% da 5 grammi di acido aminosalicilico con anomalie di eritrociti clinicamente significativi che si sviluppano dopo l'esaurimento; I pazienti in terapia di più di un mese devono essere considerati per il mantenimento B ₁₂ .

Una sindrome da malassorbimento può svilupparsi nei pazienti con acido aminosalicilico ma di solito non è completa. La sindrome completa include steatorrhea un motivo anormale dell'intestino tenue sul colesterolo depresso a atrofia a raggi X ridotta il d-xilosio e l'assorbimento di ferro. L'assorbimento dei trigliceridi è sempre normale.

In un rapporto di letteratura 8 ore dopo l'ultimo dosaggio di acido aminosalicilico a livelli di digossina sierica di Qid 2 gm sono stati ridotti del 40% in due su dieci pazienti ma non sono stati cambiati nei restanti otto.

Avvertimenti for Paser

Funzione epatica

In uno studio retrospettivo su 7492 pazienti su preparazioni di acido aminosalicilico rapidamente assorbito dall'epatite indotta da farmaci in 38 pazienti (NULL,5%); In questi 38 il primo sintomo di solito apparve entro tre mesi dall'inizio della terapia con un'eruzione cutanea come evento più comune seguito dalla febbre e molto meno frequentemente da disturbi gastrointestinali di anoressia nausea o diarrea. È stato diagnosticato solo un paziente in biochimica di routine.

I sintomi premonitori nel 90% di questi 38 pazienti hanno preceduto l'ittero da pochi giorni a diverse settimane con il tempo medio di insorgenza di 33 giorni con un intervallo di 7-90 giorni. La metà delle reazioni avverse si è verificata durante la terza quarta o quinta settimana. Quando l'epatite indotta dall'acido aminosalicilico è stata diagnosticata l'epatomegalia era invariabilmente presente con linfoadenopatia nella leucocitosi al 46% nel 79% e eosinofilia nel 55%. Il rapido riconoscimento con l'interruzione ha portato al recupero di tutti e 38 pazienti. Se riconosciuto nella fase premonitoria, si dice che la reazione si stabilisca in 24 ore e non ne consegue alcun ittero. Da altri studi riportati il ​​mancato riconoscimento della reazione può comportare una mortalità fino al 21%. Il paziente deve essere monitorato attentamente durante i primi tre mesi di terapia e il trattamento deve essere sospeso immediatamente al primo segno di una febbre eruzione cutanea o altri segni premeitici di intolleranza.

Precauzioni for Paser

(1)

Tutti i farmaci dovrebbero essere fermati al primo segno che suggeriscono una reazione di ipersensibilità. Possono essere riavviati uno alla volta in dosi molto piccole ma gradualmente aumentate per determinare se le manifestazioni sono indotte dai farmaci e in tal caso quale farmaco è responsabile.

La desensibilizzazione è stata realizzata con successo in 15 su 17 pazienti a partire da 10 mg di acido aminosalicilico somministrato come singola dose. Il dosaggio viene raddoppiato ogni 2 giorni fino a raggiungere un totale di 1 grammo dopo di che il dosaggio è diviso per seguire il normale programma di amministrazione. Se si sviluppa un lieve aumento della temperatura o una reazione cutanea, l'incremento deve essere rilasciato indietro di un livello o la progressione mantenuta per un ciclo. Le reazioni sono rare dopo un dosaggio totale di 1,5 grammi.

I pazienti con malattia epatica potrebbero non tollerare l'acido aminosalicilico e i pazienti normali anche se è stato riportato che il metabolismo nei pazienti con malattia epatica sia paragonabile a quello nei volontari normali.

Qual è l'effetto del glucagone

(2)

Il paziente dovrebbe essere informato che i primi segni di ipersensibilità includono un'eruzione cutanea spesso seguita dalla febbre e molto meno frequentemente disturbi gastrointestinali di anoressia nausea o diarrea. Se tali sintomi sviluppano, il paziente dovrebbe smettere immediatamente di assumere il farmaco e organizzare una rapida visita clinica.

I pazienti dovrebbero essere informati che la scarsa conformità nell'assunzione di farmaci anti-TB porta spesso a fallimento del trattamento e non di rado allo sviluppo della resistenza degli organismi nel singolo paziente.

I pazienti devono essere informati che lo scheletro dei granuli possa essere visto nella feci.

Il rivestimento per proteggere i granuli Paser (acido aminosalicilico) si dissolve prontamente in condizioni neutre; I granuli dovrebbero quindi essere somministrati spruzzando cibi acidi come salsa di mele o yogurt o sospensioni in una bevanda di frutta che proteggerà il rivestimento ma i granuli affondano e dovranno essere turbinati. Il rivestimento durerà almeno 2 ore in entrambi i sistemi. Tutti i succhi testati fino ad oggi sono stati soddisfacenti; Testati sono: Puncio di frutta del mirtillo di pompelmo arancione di pomodoro.

I pazienti dovrebbero essere consigliati di conservare Paser (acido aminosalicilico) in frigorifero o congelatore. I pacchetti Paser (acido aminosalicilico) possono essere conservati a temperatura ambiente per brevi periodi di tempo.

I pazienti dovrebbero essere consigliati di non utilizzare se i pacchetti sono gonfi o i granuli hanno perso il colore marrone chiaro e sono marrone scuro o viola. Il paziente deve informare immediatamente il farmacista o il medico e restituire il farmaco.

(3)

È stato riportato che l'acido aminosalicilico interferisce tecnicamente con le determinazioni sieriche dell'albumina mediante legame colorante. SGOT con il metodo del tintura azoene e con test di urina qualitativa per chetoni urobilinogen di bilirubina o porfobilinogeno.

(4)

Vedere Interazioni farmacologiche Sezione.

(5)

L'acido aminosalicilico di sodio non era mutageno nel ceppo Ames tester TA 100. Nelle colture di linfociti umani non sono stati osservati effetti clastogenici in vitro di rotture isocromatiche cromatidi o traslocazioni cromatidi a 153 o 600 µg/mL. A 1500 e 3000 µg/mL si è verificato un aumento della dose nelle aberrazioni cromatidi.

È stato riportato che i pazienti con isoniazide e acido aminosalicilico hanno un aumento del numero di aberrazioni cromosomiche rispetto ai controlli.

(6)

È stato riportato che l'acido aminosalicilico produce malformazioni occipitali nei ratti se somministrate a dosi all'interno dell'intervallo di dose umana. Sebbene probabilmente vi sia una risposta alla dose, la frequenza delle anomalie era paragonabile ai controlli al massimo test (due volte il dosaggio umano). Quando somministrati a conigli a 5 mg/kg in tutti e tre i trimestri non sono stati osservati effetti embriocidimali teratologici. I rapporti sulla letteratura sull'acido aminosalicilico nelle donne in gravidanza segnalano sempre la somministrazione di co -somministrazione di altri farmaci. Poiché non ci sono studi adeguati e ben controllati sull'acido aminosalicilico negli esseri umani paser (acido aminosalicilico) devono essere somministrati a una donna incinta solo se chiaramente necessario.

(8)

Dopo la somministrazione di una diversa preparazione di acido aminosalicilico a un paziente, la massima concentrazione nel latte era di 1 µg/mL a 3 ore con un'emivita di 2,5 ore; La massima concentrazione plasmatica materna era di 70 µg/mL a due ore.

Informazioni per overdose per Paser

Il sovradosaggio non è stato segnalato.

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Controindicazioni per Paser

Ipersensibilità a qualsiasi componente di questo farmaco.

Grave malattia renale.

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I pazienti con grave malattia renale accumuleranno acido aminosalicilico e il suo metabolita acetil ma continueranno ad acetilato che portano così esclusivamente alla forma acetilata inattiva; La deacetilazione se presente non è significativa.

La mezza durata dell'acido aminosalicilico libero nella malattia renale è di 30,8 minuti rispetto a 26,4 minuti nei volontari normali, ma la mezza vita del metabolita inattivo è di 309 minuti nei pazienti uremici rispetto a 51 minuti nei normali volontari. Sebbene l'acido aminosalicilico passi le membrane di dialisi, la frequenza della dialisi di solito non è paragonabile all'emivita di 50 minuti per l'acido libero. I pazienti con malattia renale allo stadio finale non devono ricevere acido aminosalicilico.

Farmacologia clinica for Paser

Meccanismo d'azione: l'acido aminosalicilico è batteriostatico contro la tubercolosi di Mycobacterium. Inibisce l'insorgenza della resistenza batterica alla streptomicina e all'isoniazide. Il meccanismo d'azione è stato postulato come inibizione acido folico Sintesi (ma senza potenziamento con composti anifolici) e/o inibizione della sintesi della micobattina del componente della parete cellulare riducendo così l'assorbimento di ferro da parte di M. tuberculosi.

Caratteristiche: le due principali considerazioni nella farmacologia clinica dell'acido aminosalicilico sono la pronta produzione di un metabolita inattivo tossico in condizioni acide e la breve durata sierica di un'ora per il farmaco libero. Entrambi sono discussi di seguito.

Dopo due ore in fluido gastrico simulato, il 10% di acido aminosalicilico non protetto viene decarbossilato per formare il meta-aminofenolo e l'epatotossina nota. Il rivestimento resistente all'acido dei granuli paser (acido aminosalicilico) protegge dal degrado nello stomaco. I piccoli granuli sono progettati per sfuggire alla solita restrizione allo svuotamento gastrico di particelle di grandi dimensioni. In condizioni neutre come quelle che si trovano nell'intestino tenue o negli alimenti neutri, il rivestimento resistente agli acidi viene sciolto entro un minuto. È necessario prestare attenzione nella somministrazione di questi granuli per proteggere il rivestimento resistente agli acidi mantenendo i granuli in un alimento acido durante la somministrazione di dosaggio. I pazienti che hanno acido gastrico neutralizzato con antiacidi non dovranno proteggere il rivestimento resistente all'acido con un alimento acido poiché non è presente acido per rovinare il farmaco. Gli antiacidi possono influenzare l'assorbimento di altri farmaci e non sono necessari per il paser (acido aminosalicilico) consumato con un alimento acido.

Poiché i granuli Paser (acido aminosalicilico) sono protetti da un assorbimento di rivestimento enterico non inizia fino a quando non lasciano lo stomaco; Gli scheletri morbidi dei granuli rimangono e possono essere visti nello sgabello.

Assorbimento ed escrezione: in un singolo studio farmacocinetico a 4 grammi con alimenti in volontari normali il tempo iniziale a un livello sierico di 2 µg/ml di acido aminosalicilico era di 2 ore con un intervallo da 45 minuti a 24 ore; Il tempo mediano al picco era di 6 ore con un intervallo da 1,5 a 24 ore; Il livello medio di picco era di 20 µg/mL con un intervallo da 9 a 35 µg/mL; Un livello di 2 µg/mL è stato mantenuto per una media di 7,9 ore con un intervallo da 5 a 9; Un livello di 1 µg/mL è stato mantenuto per una media di 8,8 ore con un intervallo da 6 a 11,5 ore. Il programma consigliato è di 4 grammi ogni 8 ore.

L'80% dell'acido aminosalicilico viene escreto nelle urine con il 50% o più del dosaggio escreto in forma acetilata. Il processo di acetilazione non è geneticamente determinato come nel caso dell'isoniazide. L'acido aminosalicilico viene escreto dalla filtrazione glomerulare; Sebbene precedentemente riportato altrimenti probenecid un agente di blocco tubolare non migliora la concentrazione plasmatica. In uno studio del 1954 la sintesi della tiroxina ma non l'assorbimento di ioduro è stata riportata ridotta di circa il 40% quando il sale di sodio (non i granuli di Paser) di acido aminosalicilico veniva somministrato un'ora prima della radiodiodina; Il sale di sodio produce in genere un livello sierico di oltre 120 µg/mL a un'ora della durata di un'ora. Lo sviluppo occasionale del gozzo può essere impedito dall'amministrazione della tiroxina ma non allo ioduro. La penetrazione nel liquido cerebrospinale si verifica solo se le meningi sono infiammate.

Circa il 50-60% dell'acido aminosalicilico è legato alle proteine; È stato segnalato che il legame è ridotto del 50% in Kwashiorkor.

Microbiologia: il MIC di acido aminosalicilico per M. tubercolosi in agar 7h11 era inferiore a 1,0 µg/mL per nove ceppi tra cui tre ceppi resistenti multidrug ma 4 e 8 µg/mL per altri due ceppi resistenti multidrug. L'inibizione del 90% nel brodo 7H12 (BACTEC) ha mostrato una scarsa risposta alla dose ma è stata interpretata come inferiore o uguale a 0,12-0,25 µg/mL per otto ceppi di cui tre erano multi-resistenti a 0,50 µg/ml per una deformazione resistente per una deformazione resistente per un numero resistente per una deformazione resistente per una deformazione resistente per una deformazione resistente per un numero resistente per una deformazione resistente. L'acido aminosalicilico non è attivo in vitro contro M. avium.

Informazioni sul paziente per Paser

Il paziente dovrebbe essere informato che i primi segni di ipersensibilità includono un'eruzione cutanea spesso seguita dalla febbre e molto meno frequentemente disturbi gastrointestinali di anoressia nausea o diarrea. Se tali sintomi sviluppano, il paziente dovrebbe smettere immediatamente di assumere il farmaco e organizzare una rapida visita clinica.

I pazienti dovrebbero essere informati che la scarsa conformità nell'assunzione di farmaci anti-TB porta spesso a fallimento del trattamento e non di rado allo sviluppo della resistenza degli organismi nel singolo paziente.

I pazienti devono essere informati che lo scheletro dei granuli possa essere visto nella feci.

Il rivestimento per proteggere i granuli Paser (acido aminosalicilico) si dissolve prontamente in condizioni neutre; I granuli dovrebbero quindi essere somministrati spruzzando cibi acidi come salsa di mele o yogurt o sospensioni in una bevanda di frutta che proteggerà il rivestimento ma i granuli affondano e dovranno essere turbinati. Il rivestimento durerà almeno 2 ore in entrambi i sistemi. Tutti i succhi testati fino ad oggi sono stati soddisfacenti; Testati sono: Puncio di frutta del mirtillo di pompelmo arancione di pomodoro.

I pazienti dovrebbero essere consigliati di conservare Paser (acido aminosalicilico) in frigorifero o congelatore. I pacchetti Paser (acido aminosalicilico) possono essere conservati a temperatura ambiente per brevi periodi di tempo.

I pazienti dovrebbero essere consigliati di non utilizzare se i pacchetti sono gonfi o i granuli hanno perso il colore marrone chiaro e sono marrone scuro o viola. Il paziente deve informare immediatamente il farmacista o il medico e restituire il farmaco.