INDERAL

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Descrizione per INDERAL

INDERAL® (propranololo cloridrato) è un agente di blocco del recettore beta-adrenergico sintetico descritto chimicamente come 2-propanolo 1-[(1-metiletil) amino] -3- (1-naftalenilossi)-idrocloruro (±)-. Le sue formule molecolari e strutturali sono:

Il propranololo cloridrato è un solido cristallino bianco stabile che è prontamente solubile in acqua ed etanolo. Il suo peso molecolare è 295,80.

Inderal (propranololo) è disponibile come compresse da 10 mg 20 mg 40 mg 60 mg e 80 mg per somministrazione orale.

Gli ingredienti inattivi contenuti nelle compresse interderali (propranololo) sono: cellulosa microcristallina stearato di lattosio a magnesio e acido stearico. Inoltre, le compresse INDERAL (propranololo) da 10 mg e 80 mg contengono FD

Usi per Inderal

Ipertensione

Inderal è indicato nella gestione dell'ipertensione. Può essere usato da solo o usato in combinazione con altri agenti antiipertensivi, in particolare un diuretico tiazidico. Inderal non è indicato nella gestione delle emergenze ipertese.

Angina pectoris a causa di aterosclerosi coronarica

Inderal è indicato per ridurre la frequenza dell'angina e aumentare la tolleranza all'esercizio nei pazienti con angina pectoris.

Fibrillazione atriale

Inderal è indicato per controllare la frequenza ventricolare in pazienti con fibrillazione atriale e una rapida risposta ventricolare.

Infarto miocardico

INDERAL è indicato per ridurre la mortalità cardiovascolare nei pazienti che sono sopravvissuti alla fase acuta dell'infarto del miocardio e sono clinicamente stabili.

Emicrania

Inderal è indicato per la profilassi del comune mal di testa emicrania. L'efficacia del propranololo nel trattamento di un attacco di emicrania che è iniziata non è stata stabilita e il propranololo non è indicata per tale uso.

Tremore essenziale

Inderal è indicato nella gestione del tremore essenziale familiare o ereditario. Il tremore familiare o essenziale è costituito da movimenti oscillatori ritmici involontari di solito limitati agli arti superiori. È assente a riposo ma si verifica quando l'arto viene tenuto in una posizione fissa o posizione contro la gravità e durante il movimento attivo. Inderal provoca una riduzione dell'ampiezza del tremore ma non nella frequenza del tremore. Inderal non è indicato per il trattamento del tremore associato al parkinsonismo.

Stenosi subaortica ipertrofica

Inderal improves NYHA functional class in symptomatic patients with hypertrophic subaortic stenosis.

Feocromocitoma

Inderal è indicato in aggiunta al blocco alfa-adrenergico per controllare la pressione sanguigna e ridurre i sintomi dei tumori secernenti catecolamina.

Dosaggio per Inderal

Generale

A causa della biodisponibilità variabile del propranololo, la dose dovrebbe essere individualizzata in base alla risposta.

Ipertensione

Il solito dosaggio iniziale è di 40 mg di Inderal due volte al giorno sia usato da solo o aggiunto a un diuretico. Il dosaggio può essere aumentato gradualmente fino a quando non viene raggiunto un adeguato controllo della pressione arteriosa. Il solito dosaggio di manutenzione è da 120 mg a 240 mg al giorno. In alcuni casi può essere richiesto un dosaggio di 640 mg al giorno. Il tempo necessario per la piena risposta antiipertensiva a un determinato dosaggio è variabile e può variare da pochi giorni a diverse settimane.

Mentre il dosaggio due volte al giorno è efficace e può mantenere una riduzione della pressione sanguigna durante il giorno alcuni pazienti, specialmente quando vengono utilizzate dosi più basse possono sperimentare un modesto aumento della pressione sanguigna verso la fine dell'intervallo di dosaggio di 12 ore. Questo può essere valutato misurando la pressione sanguigna vicino alla fine dell'intervallo di dosaggio per determinare se il controllo soddisfacente viene mantenuto durante il giorno. Se il controllo non è adeguato, una dose maggiore o una terapia a 3 volte al giorno può ottenere un migliore controllo.

Petto dell'angina

Dosi giornaliere totali da 80 mg a 320 mg sono inederali quando somministrate per via orale due volte al giorno tre volte al giorno o quattro volte al giorno hanno dimostrato di aumentare la tolleranza all'esercizio e ridurre i cambiamenti ischemici nell'ECG. Se il trattamento deve essere interrotto, ridurre gradualmente il dosaggio per un periodo di diverse settimane. (Vedere Avvertimenti .

Fibrillazione atriale

La dose raccomandata è da 10 mg a 30 mg di Inderal tre o quattro volte al giorno prima dei pasti e prima di coricarsi.

Infarto miocardico

Nel processo di attacco di cuore beta-bloccante (BHAT) la dose iniziale era di 40 mg T.I.D. con titolazione dopo 1 mese a 60 mg a 80 mg T.I.D. come tollerato. Il dosaggio giornaliero raccomandato è da 180 mg a 240 mg inderali al giorno a dosi divise. Sebbene un T.I.D. Il regime è stato usato nel Bhat e un Q.I.D. Regime nel processo multicentrico norvegese esiste una base ragionevole per l'uso di un T.I.D. o BID. regime (vedi Farmacodinamica ed effetti clinici ). L'efficacia e la sicurezza dei dosaggi giornalieri superiori a 240 mg per la prevenzione della mortalità cardiaca non sono stati stabiliti. Tuttavia, potrebbero essere necessari dosaggi più elevati per trattare efficacemente malattie coesistenti come angina o ipertensione (vedi sopra).

Emicrania

La dose iniziale è di 80 mg di Inderal ogni giorno a dosi divise. La solita intervallo di dose efficace è da 160 mg a 240 mg al giorno. Il dosaggio può essere aumentato gradualmente per ottenere profilassi emicrania ottimale. Se una risposta soddisfacente non viene ottenuta entro quattro o sei settimane dopo aver raggiunto la terapia interderale a dose massima, dovrebbe essere sospesa. Potrebbe essere consigliabile ritirare gradualmente il farmaco per un periodo di diverse settimane.

Tremore essenziale

Il dosaggio iniziale è di 40 mg di Inderal due volte al giorno. La riduzione ottimale del tremore essenziale si ottiene di solito con una dose di 120 mg al giorno. Occasionalmente potrebbe essere necessario somministrare da 240 mg a 320 mg al giorno.

Stenosi subaortica ipertrofica

Il solito dosaggio è da 20 mg a 40 mg di Inderal tre o quattro volte al giorno prima dei pasti e prima di coricarsi.

Feocromocitoma

Il solito dosaggio è 60 mg di Inderal ogni giorno in dosi divise per tre giorni prima dell'intervento come terapia aggiuntiva al blocco alfa-adrenergico. Per la gestione dei tumori inoperabili il solito dosaggio è di 30 mg al giorno in dosi divise come terapia aggiuntiva al blocco alfa-adrenergico.

Come fornito

INDERAL ®
(propranololo cloridrato) compresse

INDERAL 10 —Uncello arancione a forma esagonale ha segnato una compressa in rilievo con un I e impresso con Inderal 10 contiene 10 mg di propranololo cloridrato in bottiglie di 100 ( Ndc 24090) e 5000 ( Ndc 24090-421-88).

Conservare a temperatura ambiente controllata da 20 ° a 25 ° C (da 68 ° a 77 ° F); Escursioni consentite da 15 ° a 30 ° C (da 59 ° a 86 ° F).

Dispensare in un contenitore ben chiuso come definito nell'USP.

INDERAL 20 —Uncello blu a forma esagonale ha segnato una compressa in rilievo con un I e impresso con Inderal 20 contiene 20 mg di propranololo cloridrato in bottiglie di 100 ( Ndc 24090-422-88).

Conservare a temperatura ambiente controllata da 20 ° a 25 ° C (da 68 ° a 77 ° F); Escursioni consentite da 15 ° a 30 ° C (da 59 ° a 86 ° F).

Dispensare in un contenitore ben chiuso resistente alla luce come definito nell'USP.

Proteggere dalla luce.

Usa il cartone per proteggere i contenuti dalla luce.

INDERAL 40 —Uncello verde a forma di esagonale ha segnato una compressa in rilievo con un I e impresso con Inderal 40 contiene 40 mg di propranololo cloridrato in bottiglie di 100 ( Ndc 24090) e 5000 ( Ndc 24090-424-88).

Conservare a temperatura ambiente controllata da 20 ° a 25 ° C (da 68 ° a 77 ° F); Escursioni consentite da 15 ° a 30 ° C (da 59 ° a 86 ° F).

Dispensare in un contenitore ben chiuso resistente alla luce come definito nell'USP.

Proteggere dalla luce.

Usa il cartone per proteggere i contenuti dalla luce.

INDERAL 60 —Unce tablet di punteggio rosa a forma esagonale in rilievo con un I e impresso con Inderal 60 contiene 60 mg di propranololo cloridrato in bottiglie di 100 ( Ndc 24090-426-88).

Conservare a temperatura ambiente controllata da 20 ° a 25 ° C (da 68 ° a 77 ° F); Escursioni consentite da 15 ° a 30 ° C (da 59 ° a 86 ° F).

Dispensare in un contenitore ben chiuso come definito nell'USP.

INDERAL 80 —Eve compressa di giallo a forma esagonale ha segnato una compressa in rilievo con un I e impresso con Inderal 80 contiene 80 mg di propranololo cloridrato in bottiglie di 100 ( Ndc 24090-428-88).

Conservare da 20 ° a 25 ° C (da 68 ° a 77 ° F); Escursioni consentite da 15 ° a 30 ° C (da 59 ° a 86 ° F). [Vedi a temperatura ambiente controllata da USP]

Dispensare in un contenitore ben chiuso come definito nell'USP.

Prodotto per Akrimax Pharmaceuticals LLC Cranford NJ 07016. Di Wyeth Pharmaceuticals Inc. Philadelphia PA 19101. Commercializzato e distribuito da Akrimax Pharmaceuticals LLC Cranford NJ 07016. Reviso 11/10

Effetti collaterali fO INDERAL

Sono state osservate le seguenti reazioni avverse ma non esiste una raccolta sistematica di dati sufficiente per supportare una stima della loro frequenza. All'interno di ciascuna categoria Le reazioni avverse sono elencate in ordine decrescente di gravità. Sebbene molti effetti collaterali siano lievi e transitori, alcuni richiedono l'interruzione della terapia.

Propranololo cloridrato (Inderal® (propranololo))

Cardiovascolare: Insufficienza cardiaca congestizia ; ipotensione; intensificazione del blocco AV; bradicardia; Purpura trombocitopenica; insufficienza arteriosa di solito del tipo Raynaud; parestesia delle mani.

Sistema nervoso centrale: Depressione mentale reversibile che progredisce verso Catatonia; depressione mentale manifestata dall'affaticamento di debolezza della modalità di insonnia; Una sindrome reversibile acuta caratterizzata dal disorientamento per il tempo e il luogo perdita di memoria a breve termine labilità emotiva del sensorio leggermente ridotto ha ridotto le prestazioni sulla neuropsicometria; allucinazioni; disturbi visivi; sogni vividi; testa leggera. Dosi giornaliere totali superiori a 160 mg (quando somministrate come dosi divise superiori a 80 mg ciascuna) possono essere associate ad una maggiore incidenza di letargia della fatica e sogni vividi.

Gastrointestinale: Trombosi arteriosa mesenterica; colite ischemica; nausea vomito di disagio epigastrico addominale costipazione della diarrea crampi.

Allergico: Reazioni di ipersensibilità tra cui reazioni anafilattiche/anafilattoidi; laringospasmo e angoscia respiratoria; faringite e agranulocitosi; febbre combinata con mal di gola dolorante e dolorante; Erite eritematose.

Respiratorio: Broncospasmo.

Ematologico: Agranulocitosi; Purpura non Thrombocitopenic; Purpura trombocitopenica.

Autoimmune: In casi estremamente rari è stato riportato il lupus eritematoso sistemico.

Varie: Maschio impotenza . Reazioni di alopecia simili a leizze psoriasiformi Occhi asciutti e la malattia di Peyronie sono stati segnalati raramente. Le reazioni oculomucocutanee che coinvolgono le membrane sierose della pelle e le congiuntivate riportate per un beta bloccante (praticello) non sono state associate al propranololo.

Pelle: Sindrome di Stevens-Johnson; necrolisi epidermica tossica; dermatite esfoliativa; Eritema multiforme; orticaria.

Idroclorotiazide

Cardiovascolare: Ipotensione ortostatica (può essere aggravata da barbiturici o narcotici alcolici).

Sistema nervoso centrale: Vertigini vertigini mal di testa parestesias.

Gastrointestinale: Pancreatite; ittero (ittero colestatico intraepatico); sialadenite; anoressia nausea vomito l'irritazione gastrica Cramping Diarrea Costipazione.

Ipersensibilità: Reazioni anafilattiche; angiite necrotizzante (vasculite vasculite); angoscia respiratoria compresa la polmonite; febbre; Orticaria Rash Purpura Photosensity.

Ematologico: Anemia aplastica agranulocitosi leucopenia trombocitopenia.

Pelle: Eritema multiforme inclusa la dermatite esfoliativa sindrome di Stevens-Johnson, inclusa la necrolisi epidermica tossica.

Varie: Iperglicemia glicosuria; iperuricemia; spasmo muscolare; debolezza; irrequietezza; Visione sfocata transitoria.

Ogni volta che le reazioni avverse sono moderate o gravi, il dosaggio di tiazide deve essere ridotto o la terapia ritirata.

Interazioni farmacologiche fO INDERAL

Propranololo HVDrochloruro (Inderal® (propranololo))

Pazienti che ricevono catecolamina -Nullatura di farmaci come la reserpina dovrebbe essere attentamente osservato se viene somministrato Inderide. L'azione aggiunta di blocco della catecolamina può produrre una riduzione eccessiva dell'attività nervosa simpatica a riposo che può provocare attacchi sincopi di bradicardia vertigaria marcati ipotensione o ipotensione ortostatica.

È necessario prestare attenzione quando ai pazienti che riceve un beta bloccante viene somministrata un farmaco che blocca il canale di calcio, in particolare il verapamil endovenoso per entrambi gli agenti, può premere la contrattilità miocardica o la conduzione atrioventricolare. In rare occasioni l'uso endovenoso concomitante di un beta bloccante e un verapamil ha provocato gravi reazioni avverse, specialmente nei pazienti con grave insufficienza cardiaca congestizia di cardiomiopatia o recente infarto miocardico.

Sia i glicosidi digitali che i beta-bloccanti rallentano la conduzione atrioventricolare e riducono la frequenza cardiaca. L'uso concomitante può aumentare il rischio di bradicardia.

È stato riportato un contrasto con l'effetto antiipertensivo degli agenti di blocco beta-adrenoceptor da parte di farmaci antinfiammatori non steroidei.

Sono stati riportati ipotensione e arresto cardiaco con l'uso concomitante di propranololo e aloperidolo.

Idrossido di alluminio Il gel riduce notevolmente l'assorbimento intestinale del propranololo.

Alcool Se usato in concomitanza con il propranololo può aumentare i livelli plasmatici di propranololo.

Fenitoina fenobarbitone e rifampina Accelerare il gioco del propranololo.

Clorpromazina Se usato in concomitanza con il propranololo comporta un aumento dei livelli plasmatici di entrambi i farmaci.

Antipirina e lidocaina hanno ridotto il gioco se usato in concomitanza con il propranololo.

Tiroxina Può causare una concentrazione di TS inferiore a quella prevista se usato in concomitanza con il propranololo.

Cimetidina Riduce il metabolismo epatico del propranololo ritardando l'eliminazione e l'aumento dei livelli ematici.

Teofillina L'autorizzazione viene ridotta se utilizzata in concomitanza con il propranololo.

Idroclorotiazide

I farmaci tiazidici possono aumentare la reattività alla tubocurarina.

I tiazidi possono ridurre la reattività arteriosa alla noradrenalina. Questa diminuzione non è sufficiente per precludere l'efficacia dell'agente di pressione per l'uso terapeutico.

I requisiti di insulina nei pazienti diabetici possono essere aumentati o invariati. L'iploymia può svilupparsi durante l'uso concomitante di corticosteroidi o ACTH.

Interazioni di test di droga/laboratorio

Idroclorotiazide

I tiazidi possono ridurre i livelli sierici dell'FBI senza segni di disturbo tiroideo.

I tiazidi dovrebbero essere interrotti prima di eseguire test per la funzione paratiroideo (vedi ' PRECAUZIONI -Generale' ).

Avvertimenti fO INDERAL

Propranololo cloridrato (Inderal® (propranololo))

Le reazioni di ipersensibilità comprese le reazioni anafilattiche/anafilattoidi sono state associate alla somministrazione di propranololo e idroclorotiazide (vedi ' Reazioni avverse ' ).

Insufficienza cardiaca : La stimolazione simpatica è una componente vitale che supporta la funzione circolatoria nell'insufficienza cardiaca congestizia e l'inibizione con il blocco beta porta sempre il potenziale pericolo di ulteriori depressivi contrattilità miocardica e precipitazione di insufficienza cardiaca. Il propranololo agisce in modo selettivo senza abolire l'azione inotropica della digitale sul muscolo cardiaco (cioè quello di sostenere la forza delle contrazioni miocardiche). Nei pazienti che già ricevono digitale, l'azione inotropica positiva della digitale può essere ridotta dall'effetto inotropico negativo del propranololo.

Pazienti senza storia di insufficienza cardiaca : La continua depressione del miocardio per un periodo di tempo può in alcuni casi portare a insufficienza cardiaca. In rari casi questo è stato osservato durante la terapia propranololo. Pertanto, al primo segno o sintomo di imminenti, i pazienti con insufficienza cardiaca devono essere completamente digitalizzati e/o somministrati diuretici aggiuntivi e la risposta osservata da vicino: a) se l'insufficienza cardiaca continua nonostante l'adeguata digitalizzazione e terapia diuretica terapia di propranololo terapia (se possibile); b) Se la tachyarritmia viene controllata, i pazienti devono essere mantenuti in terapia combinata e il paziente seguito da vicino fino a quando la minaccia di insufficienza cardiaca è terminata.

Petto dell'angina : Sono stati segnalati segnalazioni di esacerbazione di angina e in alcuni casi seguenti l'infarto miocardico brusco interruzione della terapia propranololo. Pertanto, quando si prevede l'interruzione del propranololo, il dosaggio deve essere gradualmente ridotto e il paziente deve essere attentamente monitorato. Inoltre, quando il propranololo è prescritto per Angina pectoris, il paziente deve essere avvertito dall'interruzione o dalla cessazione della terapia senza il consiglio del medico. Se la terapia propranololo viene interrotta e si verifica l'esacerbazione dell'angina, di solito è consigliabile reintegrare la terapia propranololo e adottare altre misure appropriate per la gestione di angina pectoris instabile. Poiché la malattia coronarica può essere non riconosciuta, può essere prudente seguire i consigli di cui sopra nei pazienti considerati a rischio di avere una cardiopatia aterosclerotica occulta a cui viene somministrato propranololo per altre indicazioni.

Broncospasmo non allergico (ad esempio enfisema cronico di bronchite): I pazienti con malattie broncospastiche non devono in generale non ricevere beta bloccanti . Il propranololo deve essere somministrato con cautela poiché può bloccare la broncodilatazione prodotta dalla stimolazione della catecolamina endogena ed esogena dei recettori beta.

Intervento chirurgico importante : La terapia beta-bloccante cronicamente non dovrebbe essere regolarmente ritirata prima della grande intervento chirurgico, tuttavia la capacità compromessa del cuore di rispondere agli stimoli adrenergici riflessi può aumentare i rischi di anestesia generale e procedure chirurgiche.

Diabete e ipoglicemia : Il blocco beta-adrenergico può impedire la comparsa di alcuni segni e sintomi premonitori (tasso di impulsi e variazioni di pressione) di acuto ipoglicemia nel diabete labiled-dipendente insulino-dipendente. In questi pazienti può essere più difficile regolare il dosaggio dell'insulina. L'attacco ipoglicemico può essere accompagnato da un aumento precipitoso della pressione sanguigna nei pazienti sul propranololo.

La terapia propranololo in particolare nei neonati e nei bambini diabetici o meno è stata associata all'ipoglicemia, specialmente durante il digiuno come in preparazione alla chirurgia. L'ipoglicemia è stata anche trovata dopo questo tipo di terapia farmacologica e uno sforzo fisico prolungato ed si è verificato nell'insufficienza renale sia durante la dialisi che sporadicamente nei pazienti con propranololo.

Si sono verificati aumenti acuti della pressione sanguigna dopo ipoglicemia indotta da insulina nei pazienti sul propranololo.

Tireotossicosi : Il blocco beta può mascherare alcuni segni clinici di ipertiroidismo. Pertanto, un brusco ritiro del propranololo può essere seguito da un'esacerbazione dei sintomi di ipertiroidismo, compresa la tempesta tiroidea. Il propranololo può cambiare test di funzione tiroide ₄ e invertire t ₃ e diminuendo t ₃ .

Sindrome di Wolff-Parkinson-White : Sono stati segnalati diversi casi in cui dopo il propranololo la tachicardia è stata sostituita da una grave bradicardia che richiede un pacemaker della domanda. In un caso ciò ha comportato una dose iniziale di 5 mg di propranololo.

Reazioni cutanee : Reazioni cutanee tra cui la sindrome di Stevens-Johnson tossico tossico di necrolisi epidermica esfoliativa dermatite eritema multiforme e orticaria sono state riportate con l'uso del propranololo (vedi ' Reazioni avverse ' ).

Idroclorotiazide

I tiazidi dovrebbero essere usati con cautela nella grave malattia renale. Nei pazienti con malattia renale, tiazidi può precipitare azotemia. Nei pazienti con funzionalità renale alterata, possono svilupparsi effetti cumulativi del farmaco.

I tiazidi dovrebbero anche essere usati con cautela nei pazienti con funzionalità epatica compromessa o una malattia epatica progressiva poiché alterazioni minori dell'equilibrio fluido ed elettrolitico possono precipitare coma epatica.

I tiazidi possono aggiungere o potenziare l'azione di altri farmaci antiipertensivi. Il potenziamento si verifica con farmaci ganglionici o periferici di blocco adrenergico.

Le reazioni di sensibilità possono verificarsi in pazienti con una storia di allergia o asma bronchiale. È stata segnalata la possibilità di esacerbazione o attivazione del lupus eritematoso sistemico.

Miopia acuta e glaucoma angolo secondario

Idroclorotiazide a sulfonamide can cause an idiosyncratic reaction resulting in acute transient myopia E acute angle-closure glaucoma . I sintomi includono insorgenza acuta della ridotta acuità visiva o dolore oculare e in genere si verificano entro poche settimane dall'inizio del farmaco. Il glaucoma acuto-angolo-chiusura non trattato può portare a perdita di visione permanente. Il trattamento primario è interrompere il più rapidamente possibile l'idroclorotiazide. Potrebbe essere necessario prendere in considerazione rapidamente trattamenti medici o chirurgici se la pressione intraoculare rimane incontrollata. I fattori di rischio per lo sviluppo del glaucoma acuto-angolo chiusura possono includere una storia di sufonamide o allergia alla penicillina.

Precauzioni fO INDERAL

Generale

Propranololo hvdrochloruro (INDERAL®)

Il propranololo dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti con funzionalità epatica o renale alterata. Inderide non è indicato per il trattamento delle emergenze ipertese.

Rischio di reazione anafilattica . Mentre assumere i pazienti beta bloccanti i pazienti con una storia di grave reazione anafilattica a una varietà di allergeni può essere più reattivo alla sfida ripetuta diagnostica o terapeutica. Tali pazienti possono non rispondere alle solite dosi di epinefrina usate per trattare la reazione allergica.

Idroclorotiazide

Tutti i pazienti che ricevono terapia di tiazide dovrebbero essere osservati per i segni clinici di squilibrio fluido o elettrolitico, vale a dire l'iponatriemia alcalosi ipocloromica e l'iprokalemia. Le determinazioni di elettroliti di siero e delle urine sono particolarmente importanti quando il paziente vomita eccessivamente o riceve fluidi parenterali. I farmaci come Digitalis possono anche influenzare gli elettroliti sierici. I segnali di avvertimento indipendentemente dalla causa sono: secchezza della bocca sete debolezza letargia sonnolenza i dolori muscolari o crampi di fatica muscolare ipotensione oliguria tachicardia e disturbi gastrointestinali come nausea e vomito.

L'iploymia può svilupparsi soprattutto con la diuresi vivace o quando è presente una cirrosi grave.

L'interferenza con un'adeguata assunzione di elettroliti orali contribuirà anche all'iponoymia. L'ipokalemia può sensibilizzare o esagerare la risposta del cuore agli effetti tossici della digitale (ad esempio un aumento dell'irritabilità ventricolare).

L'ipokalemia può essere evitata o trattata mediante integratori di potassio o alimenti con un alto contenuto di potassio.

Qualsiasi deficit di cloruro è generalmente lieve e di solito non richiede un trattamento specifico se non in circostanze straordinarie (come nel fegato o nella malattia renale). L'iponatriemia diluizione può verificarsi nei pazienti edematosi nel caldo; La terapia appropriata è la restrizione idrica piuttosto che la somministrazione di sale se non in rari casi in cui l'iponatriemia è pericolosa per la vita. Nell'effettiva degustazione di sale la sostituzione appropriata è la terapia di scelta.

Può verificarsi iperuricemia o franco gotta può essere precipitato in alcuni pazienti che ricevono terapia tiazidica.

Diabete mellito che è stato latente può manifestarsi durante la somministrazione di tiazide. Gli effetti antiipertensivi del farmaco possono essere migliorati nel paziente post -simpatectomia.

Se la compromissione renale progressiva diventa evidente, considera la trattenuta o l'interruzione della terapia diuretica.

dosaggio di carcinoma olio di semi di cumino nero

L'escrezione di calcio è ridotta dai tiazidi. In alcuni pazienti sono stati osservati cambiamenti patologici nella ghiandola paratiroidea con ipercalcemia e ipofosfatemia in alcuni pazienti in terapia di tiazide prolungata. Non sono state osservate le complicanze comuni dell'iperparatiroidismo come il riassorbimento osseo della litiasi renale e l'ulcerazione peptica.

Test di laboratorio

Propranololo HVDrochloruro (Inderal® (propranololo))

Livelli elevati di urea nel sangue in pazienti con grave malattie cardiache elevata elevata transaminasi alcalina fosfatasi lattata deidrogenasi.

Idroclorotiazide

Determinazione periodica degli elettroliti sierici per rilevare possibili squilibri di elettroliti a intervalli appropriati.

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Le combinazioni di propranololo e idroclorotiazide non sono state valutate per il potenziale cancerogeno o mutagenico o per il potenziale per influenzare negativamente la fertilità.

Propranololo cloridrato (Inderal® (propranololo))

Negli studi sulla somministrazione dietetica in cui i topi e i ratti sono stati trattati con propranololo fino a 18 mesi a dosi fino a 150 mg/kg/giorno non c'erano prove di tumorigenesi legata alla droga.

In uno studio in cui i ratti maschi e femmine sono stati esposti al propranololo nelle loro diete a concentrazioni fino allo 0,05% da 60 giorni prima dell'accoppiamento e durante la gravidanza e l'allattamento per due generazioni non vi sono stati effetti sulla fertilità. Sulla base di risultati diversi dai test AMES eseguiti da diversi laboratori, esistono prove equivoci per un effetto genotossico del propranololo nei batteri ( S.Typhimurium Filtrare il 1538).

Idroclorotiazide

Studi di alimentazione a due anni su topi e ratti condotti nell'ambito degli auspici del National Toxicology Program (NTP) non hanno scoperto alcuna prova di un potenziale cancerogeno di idroclorotiazide nei topi femmine (a dosi fino a circa 600 mg/kg/giorno) o nei ratti maschi e femmine (a dosi di circa 100 mg/giorni). L'NTP ha tuttavia trovato prove equivoci di epatocarcinogenicità nei topi maschi.

Idroclorotiazide was not genotoxic in vitro Nel test mutagen batterico Ames ( S.Typhimurium ceppi TA 98 TA 100 TA 1535 TA 1537 e TA 1538) o nell'ovaio del criceto cinese (CHO) per le aberrazioni cromosomiche. Né era genotossico in vivo in saggi usando cromosomi di midollo osseo di criceto cinese di cromosomi germinale di topo e il Drosophila Gene tratto letale recessivo legata al sesso. Risultati dei test positivi sono stati ottenuti in in vitro Cho Sister Chromatid Exchange (Clastogenicity) Cellula del linfoma di topo (mutagenicità) e Aspergillus nidulans Saggi di non disci.

Idroclorotiazide had no adverse effects on the fertility of mice E rats of either sex in studies wherein these species were exposed via their diet to doses of up to 100 mg/kg E 4 mg/kg respectively priO to mating E throughout gestation.

Gravidanza: categoria di gravidanza C

Le combinazioni di propranololo e idroclorotiazide non sono state valutate per gli effetti sulla gravidanza negli animali. Né ci sono studi adeguati e ben controllati sul propranololo idroclorotiazide o sull'inderide nelle donne in gravidanza. Inderide dovrebbe essere utilizzato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto.

Propranololo cloridrato (Inderal® (propranololo))

In una serie di studi di riproduzione e tossicologia dello sviluppo, il propranololo è stato somministrato a Ratsby Gavage o nella dieta durante la gravidanza e l'allattamento. A dosi di 150 mg/kg/die (> 30 volte la dose di propranololo contenuta nella massima dose giornaliera umana raccomandata di Indidroidico) ma non a dosi di 80 mg/kg/giorno del trattamento era associata all'embriotossicità (riduzione delle dimensioni della lettiera e aumento dei siti di risorta) nonché a tossici neonatali (morti). Il propranololo è stato anche somministrato (nel mangime) ai conigli (durante la gravidanza e l'allattamento) a dosi fino a 150 mg/kg/die (> 45 volte la dose di propranololo contenuta nella massima dose umana giornaliera di Indderide). Non è stata osservata alcuna prova di embrione o tossicità neonatale.

Ritirimento della crescita intrauterina Piccole placenta e anomalie congenite sono stati segnalati nei neonati umani le cui madri hanno ricevuto propranololo durante la gravidanza. I neonati le cui madri hanno ricevuto propranololo al parto hanno mostrato ipoglicemia bradicardia e/o depressione respiratoria. Dovrebbero essere disponibili strutture adeguate per il monitoraggio di questi bambini alla nascita.

Idroclorotiazide

Gli studi in cui l'idroclorotiazide è stata somministrata per via orale a topi e ratti in gravidanza a dosi fino a 3000 e 1000 mg/kg/giorno rispettivamente non hanno fornito prove di danno al feto.

I tiazidi attraversano la barriera placentare e appaiono nel sangue cordonale. L'uso di tiazidi nelle donne in gravidanza richiede che il beneficio previsto sia pesato contro possibili pericoli per il feto. Questi pericoli includono trombocitopenia fetale o neonatale e possibilmente altre reazioni avverse che si sono verificate nell'adulto.

Madri infermieristiche

Propranololo cloridrato (Inderal®)

Il propranololo è escreto nel latte umano. Attenzione dovrebbe essere esercitata quando Inderide viene somministrata a una donna infermieristica.

Idroclorotiazide

I tiazidi appaiono nel latte materno. Se l'uso del farmaco è considerato essenziale, il paziente dovrebbe smettere di infermieristica.

Uso pediatrico

La sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici non è stata stabilita.

Uso geriatrico

Gli studi clinici di Inderide non includevano un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Altra esperienza clinica segnalata non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e più giovani.

In generale, la selezione della dose per un paziente anziano dovrebbe essere cauta di solito a partire dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio che riflette la maggiore frequenza della ridotta funzione renale e cardiaca epatica e di malattia concomitante o altra terapia farmacologica.

Informazioni per overdose per Inderal

Il propranololo non è significativamente dializzabile. In caso di sovradosaggio o risposta esagerata, dovrebbero essere impiegate le seguenti misure:

Generale : Se l'ingestione è o potrebbe essere stata recentemente evacuare i contenuti gastrici che si prendono cura di prevenire l'aspirazione polmonare.

Terapia di supporto : Ipotensione e bradicardia sono stati segnalati a seguito di sovradosaggio di propranololo e dovrebbero essere trattati in modo appropriato. Il glucagone può esercitare potenti effetti inotropi e cronotropici e può essere particolarmente utile per il trattamento dell'ipotensione o della funzione miocardica depressa dopo un sovradosaggio di propranololo. Il glucagone deve essere somministrato come 50150 mcg/kg per via endovenosa seguita da un gocciolamento continuo di 1-5 mg/ora per un effetto cronotropico positivo. Isoproterenolo dopamina O phosphodiesterase inhibitOs may also be useful. Epinephrine however may provoke uncontrolled hypertension. Bradycardia can be treated with atropine O isoproterenol. Serious bradycardia may require tempOary cardiac pacing.

L'elettrocardiogramma è necessario monitorare lo stato neurocomportamento della pressione arteriosa e il bilancio di assunzione e uscita. L'isoproterenolo e l'aminofillina possono essere usati per il broncospasmo.

Controindicazioni per Inderal

Il propranololo è controindicato in 1) shock cardiogenico; 2) Sinus bradicardia e maggiore del blocco di primo grado; 3) asma bronchiale; e 4) in pazienti con ipersensibilità nota al propranololo cloridrato.

Farmacologia clinica fO INDERAL

Generale

Il propranololo è un agente di blocco del recettore beta-adrenergico non selettivo che non possiede altra attività del sistema nervoso autonomo. Concorre in particolare con agenti agonisti del recettore beta-adrenergico per i siti di recettori disponibili. Quando l'accesso ai siti beta-recettori viene bloccato dal propranololo, le risposte cronotropiche inotropiche e vasodilatatori alla stimolazione beta-adrenergica sono ridotte proporzionalmente. A dosaggi maggiori di quanto richiesto per il blocco beta il propranololo esercita anche un'azione di membrana simile a chinidina o anestetica che influisce sul potenziale di azione cardiaca. Il significato dell'azione della membrana nel trattamento delle aritmie è incerto.

Meccanismo d'azione

Il meccanismo dell'effetto antiipertensivo del propranololo non è stato stabilito. I fattori che possono contribuire all'azione antiipertensiva includono: (1) riduzione della gittata cardiaca (2) inibizione del rilascio di renina da parte dei reni e (3) diminuzione del deflusso tonico del nervo simpatico dai centri vasomotori nel cervello. Sebbene la resistenza periferica totale possa aumentare inizialmente, si rialzò o al di sotto del livello di pretrattamento con l'uso cronico del propranololo. Gli effetti del propranololo sul volume del plasma sembrano essere minori e un po 'variabili.

Nell'angina pectoris propranololo generalmente riduce il requisito di ossigeno del cuore a un dato livello di sforzo bloccando gli aumenti indotti dalla catecolamina della pressione sistolica della frequenza cardiaca e la velocità e l'estensione della contrazione miocardica. Il propranololo può aumentare le esigenze di ossigeno aumentando la pressione diastolica della lunghezza ventricolare sinistra e il periodo di espulsione sistolica. L'effetto fisiologico netto del blocco beta-adrenergico è generalmente vantaggioso e si manifesta durante l'esercizio fisico dall'inizio del dolore e dall'aumento della capacità di lavoro.

metocarbamolo quanto tempo per avere effetto

Il propranololo esercita i suoi effetti antiaritmici nelle concentrazioni associate al blocco beta-adrenergico e questo sembra essere il suo principale meccanismo d'azione antiaritmico. In dosaggi maggiori di quanto richiesto per il blocco beta il propranololo esercita anche un'azione di membrana simile a chinidina o anestetica che colpisce il potenziale di azione cardiaca. Il significato dell'azione della membrana nel trattamento delle aritmie è incerto.

Il meccanismo dell'effetto antimigraina del propranololo non è stato stabilito. I recettori beta-adrenergici sono stati dimostrati nei vasi del cervello.

Il meccanismo specifico degli effetti antitremori del propranololo non è stato stabilito ma possono essere coinvolti recettori beta-2 (non cardiaci). È anche possibile un effetto centrale. Studi clinici hanno dimostrato che Inderal (propranololo) è di beneficio nel tremore fisiologico e essenziale (familiare) esagerato.

Farmacocinetica e metabolismo dei farmaci

Assorbimento

Il propranololo è altamente lipofilo e quasi completamente assorbito dopo la somministrazione orale. Tuttavia, subisce un elevato metabolismo di primo passaggio da parte del fegato e in media solo circa il 25% del propranololo raggiunge la circolazione sistemica. Le concentrazioni plasmatiche di picco si verificano circa 1-4 ore dopo una dose orale.

La somministrazione di alimenti ricchi di proteine ​​aumenta la biodisponibilità del propranololo di circa il 50% senza alcuna variazione di tempo in termini di emivita di legame al plasma di concentrazione di picco o la quantità di farmaco invariato nelle urine.

Distribuzione

Circa il 90% del propranololo circolante è legato alle proteine ​​plasmatiche (albumina e glicoproteina acida alfai). Il legame è selettivo enantiomero. S (-)-enantiomer è preferenzialmente legato all'alfa ₁ glicoproteina e r () -enantiomer preferibilmente legati all'albumina. Il volume di distribuzione del propranololo è di circa 4 litri/kg.

Il propranololo attraversa la barriera emato-encefalica e la placenta ed è distribuita nel latte materno.

Metabolismo ed eliminazione

Il propranololo è ampiamente metabolizzato con la maggior parte dei metaboliti che appaiono nelle urine. Il propranololo viene metabolizzato attraverso tre percorsi primari: idrossilazione aromatica (principalmente 4-idrossilazione) N-dealkilazione N seguita da un'ulteriore ossidazione della catena laterale e glucuronidazione diretta. È stato stimato che i contributi percentuali di questi percorsi al metabolismo totale sono rispettivamente del 42% 41% e del 17%, ma con notevole variabilità tra le persone. I quattro principali metaboliti sono l'acido naftiloxilattico di glucuronide propranololo e coniugati di acido glucuronico e solfato del 4-idrossi propranololo.

In vitro Gli studi hanno indicato che l'idrossilazione aromatica del propranololo è catalizzata principalmente dal CYP2D6 polimorfico. L'ossidazione della catena laterale è mediata principalmente dal CYP1A2 e in una certa misura dal CYP2D6. Il 4-idrossi propranololo è un debole inibitore del CYP2D6.

Il propranololo è anche un substrato di CYP2C19 e un substrato per il trasportatore di efflusso intestinale P-glicoproteina (P-GP). Gli studi suggeriscono tuttavia che la P-gp non è una dose limitante per l'assorbimento intestinale del propranololo nel solito intervallo di dose terapeutica.

In soggetti sani non è stata osservata alcuna differenza tra i metabolizzatori del CYP2D6 (EMS) e i poveri metabolizzatori (PMS) per quanto riguarda la clearance orale o l'emivita di eliminazione. La clearance parziale del 4-idrossi propranololo era significativamente più elevata e di acido naftilossiattico significativamente più basso nelle EM rispetto alla PMS.

L'emivita plasmatica del propranololo è da 3 a 6 ore.

Enantiomeri

Il propranololo è una miscela racemica di due enantiomeri R () e S (-). L'enantiomero S (-) è circa 100 volte più potente del r () -enantiomer nel bloccare i recettori beta adrenergici. Nei soggetti normali che ricevevano dosi orali di propranololo racemico S (-)-le concentrazioni enantiomer hanno superato quelle del r () -enantiomer del 40-90% a causa del metabolismo epatico stereoselettivo. La clearance di s (-)-propranololo è inferiore a r () -propranololo dopo dosi endovenose e orali.

Popolazioni speciali

Geriatrico

In uno studio su 12 anziani (62-79 anni) e 12 giovani (25-33 anni) soggetti sani la clearance di S (-)-enantiomero del propranololo è stata ridotta negli anziani. Inoltre, l'emivita di R ()-e S (-)-propranololo era prolungata negli anziani rispetto ai giovani (11 ore contro 5 ore).

La clearance del propranololo è ridotta con l'invecchiamento a causa del declino della capacità di ossidazione (ossidazione dell'anello e ossidazione della catena laterale). La capacità di coniugazione rimane invariata. In uno studio su 32 pazienti di età compresa tra 30 e 84 anni somministrati una singola dose di 20 mg di propranololo è stata trovata una correlazione inversa tra l'età e le clearance metaboliche parziali all'ossidazione della catena a catena del lato nlaftoxilattico 4-idrossipropranolo (ossidazione dell'acido naftoxilattico). Non è stata trovata alcuna correlazione tra l'età e la parziale clearance metabolica al glucuronide propranololo (coniugazione PPLG).

Genere

In uno studio su 9 donne sane e 12 uomini sani né la somministrazione di testosterone né il decorso regolare del ciclo mestruale ha influenzato il legame plasmatico degli enantiomeri propranololo. Al contrario si è verificata una riduzione significativa sebbene non enantioselettiva del legame del propranololo dopo il trattamento con etinil estradiolo. Questi risultati sono incompatibili con un altro studio in cui la somministrazione di testosterone cypionate ha confermato il ruolo stimolante di questo ormone sul metabolismo del propranololo e ha concluso che la clearance del propranololo negli uomini dipende dalle concentrazioni circolanti di testosterone. Nelle donne nessuna delle autorizzazioni metaboliche per il propranololo ha mostrato alcuna associazione significativa con estradiolo o testosterone.

Gara

Uno studio condotto in 12 soggetti maschi caucasici e 13 afroamericani che assumono propranololo hanno dimostrato che allo stato stazionario la clearance di r ()-e s (-)-propranololo era circa il 76% e il 53% più in alto negli afro-americani rispetto ai caucasiani rispettivamente.

I soggetti cinesi avevano una percentuale maggiore (dal 18% al 45% in più) di propranololo non legato al plasma rispetto ai caucasici associati a una concentrazione plasmatica inferiore di glicoproteina acido alfa1.

Insufficienza renale

In uno studio condotto in 5 pazienti con insufficienza renale cronica 6 pazienti in dialisi regolare e 5 soggetti sani che hanno ricevuto una singola dose orale di 40 mg di propranololo le concentrazioni plasmatiche di picco (c _max ) del propranololo nel gruppo di insufficienza renale cronica era superiore da 2 a 3 volte (161 ± 41 ng/mL) rispetto a quelli osservati nei pazienti con dialisi (47 ± 9 ng/mL) e nei soggetti sani (26 ± 1 ng/mL). Anche la clearance al plasma propranololo è stata ridotta nei pazienti con insufficienza renale cronica.

Gli studi hanno riportato un tasso di assorbimento ritardato e una ridotta emivita di propranololo nei pazienti con insufficienza renale di gravità variabile. Nonostante questo più breve emivita plasmatica, i livelli plasmatici di picco del propranololo erano 3-4 volte più alti e i livelli plasmatici totali di metaboliti erano fino a 3 volte più alti in questi pazienti rispetto ai soggetti con normale funzione renale.

L'insufficienza renale cronica è stata associata a una diminuzione del metabolismo dei farmaci attraverso la downregulation dell'attività epatica del citocromo P450 con conseguente clearance di primo passaggio inferiore.

Il propranololo non è significativamente dializzabile.

Insufficienza epatica

Il propranololo è ampiamente metabolizzato dal fegato. In uno studio condotto in 7 pazienti con cirrosi e 9 soggetti sani che hanno ricevuto un propranololo orale da 80 mg ogni 8 ore per 7 dosi per la concentrazione di propranololo non legata allo stato stazionario in pazienti con cirrosi è stata aumentata di 3 volte rispetto ai controlli. Nella cirrosi l'emivita è aumentata a 11 ore rispetto a 4 ore (vedi PRECAUZIONI ).

Interazioni farmacologiche

Le interazioni con inibitori dei substrati o induttori degli enzimi del citocromo P-450 perché il metabolismo del propranololo coinvolge percorsi multipli nel sistema del citocromo P-450 (CYP2D6 1A2 2C19) co-Addemend con la clinica della clinica (più a causa di percorsi clinicamente percorsi clinicamente la co-amministrazione clinica (una più percorsi clinicamente per la clinica della clinica (più per le percorsi di religioni di releazione (più per le percorsi, la clinicamente si Interazioni farmacologiche Sotto PRECAUZIONI ).

Substrati o inibitori del CYP2D6

I livelli ematici e/o la tossicità del propranololo possono essere aumentati mediante co-somministrazione con substrati o inibitori di CYP2D6 come amiodarone cimetidina delavudina fluoxetina paroxetina chinidina e ritonavir. Non sono state osservate interazioni con ranitidina o lansoprazolo.

Substrati o inibitori del CYP1A2

I livelli ematici e/o la tossicità del propranololo possono essere aumentati mediante co-somministrazione con substrati o inibitori di CYP1A2 come imipramina cimetidina ciprofloxacina fluvoxamina isoniazide ritonavir teofillina zileuton zolmitriptan e rizatriptan.

Substrati o inibitori del CYP2C19

I livelli ematici e/o la tossicità del propranololo possono essere aumentati mediante co-somministrazione con substrati o inibitori del CYP2C19 come la fluconazolo cimetidina fluoxetina fluoxamina tenioposide e tolbutamide. Non è stata osservata alcuna interazione con omeprazolo.

Induttori del metabolismo epatico del farmaco

I livelli ematici del propranololo possono essere ridotti dalla co-somministrazione con induttori come il fenitoina di etanolo rifampino e il fenobarbital. Il fumo di sigaretta induce anche il metabolismo epatico e ha dimostrato di aumentare fino al 77% della clearance del propranololo con conseguente riduzione delle concentrazioni plasmatiche.

Farmaci cardiovascolari antiaritmici

L'AUC del propafenone è aumentato di oltre il 200% mediante co-somministrazione di propranololo.

Il metabolismo del propranololo è ridotto dalla co-somministrazione di chinidina che porta a un aumento della concentrazione ematica di due e tre volte e più gradi di beta-blocco clinico.

Il metabolismo della lidocaina è inibito dalla co-somministrazione del propranololo con conseguente aumento del 25% delle concentrazioni di lidocaina.

Bloccanti del canale di calcio

Il CMAX medio e l'AUC del propranololo sono aumentati rispettivamente del 50% e del 30% mediante co-somministrazione di nisoldipina e dell'80% e del 47% mediante co-somministrazione della nicardipina.

Il CMAX medio e l'AUC della nifedipina sono aumentati rispettivamente del 64% e del 79% mediante co-somministrazione di propranololo.

Il propranololo non influisce sulla farmacocinetica di Verapamil e Norvarapamil. Verapamil non influisce sulla farmacocinetica del propranololo.

Farmaci non cardiovascolari

Emicrania Drugs

La somministrazione di Zolmitriptan o Rizatriptan con propranololo ha comportato un aumento delle concentrazioni di Zolmitriptan (AUC è aumentata del 56% e Cmax del 37%) o Rizatriptan (AUC e CMAX sono stati aumentati del 67% e del 75% rispettivamente).

Teofillina

La co-somministrazione della teofillina con propranololo riduce la clearance orale della teofillina dal 30% al 52%.

Benzodiazepine

Il propranololo può inibire il metabolismo del diazepam con conseguente aumento delle concentrazioni di diazepam e dei suoi metaboliti. Diazepam non altera la farmacocinetica del propranololo.

La farmacocinetica di Oxazepam triazolam lorazepam e Alprazolam non sono influenzate dalla co-somministrazione del propranololo.

Farmaci neurolettici

La co-somministrazione di propranololo ad azione prolungata a dosi superiori o uguali a 160 mg/giorno ha comportato un aumento delle concentrazioni plasmatiche di tioridazina che vanno dal 55% al ​​369% e aumentavano le concentrazioni di metabolite della tioridazina (mesoridazina) che vanno dal 33% al 209%.

La co-somministrazione di clorpromazina con propranololo ha comportato un aumento del 70% del livello plasmatico propranololo.

Droghe anti-ulcera

La co-somministrazione di propranololo con inibitore del CYP450 non specifico di cimetidina A ha aumentato rispettivamente il propranololo AUC e CMAX del 46% e del 35%. La co-somministrazione con gel di idrossido di alluminio (1200 mg) può comportare una diminuzione delle concentrazioni di propranololo.

La co-somministrazione di metoclopramide con il propranololo ad azione lunga non ha avuto un effetto significativo sulla farmacocinetica del propranololo.

Farmaci che abbassano i lipidi

La co-somministrazione di colestiramina o colestipolo con propranololo ha comportato una riduzione fino al 50% delle concentrazioni di propranololo.

La co-somministrazione di propranololo con lovastatina o pravastatina è diminuita del 18% al 23% dell'AUC di entrambi ma non ha alterato la loro farmacodinamica. Il propranololo non ha avuto un effetto sulla farmacocinetica della fluvastatina.

Warfarin

È stato dimostrato che la somministrazione concomitante di propranololo e warfarin aumenta la biodisponibilità di warfarin e aumenta il tempo di protrombina.

Alcool

L'uso concomitante di alcol può aumentare i livelli plasmatici di propranololo.

Farmacodinamica ed effetti clinici

Ipertensione

In uno studio retrospettivo non controllato 107 pazienti con pressione arteriosa diastolica da 110 a 150 mmHg hanno ricevuto propranololo 120 mg T.I.D. Per almeno 6 mesi oltre ai diuretici e al potassio ma senza altro agente antiipertensivo. Il propranololo ha contribuito al controllo della pressione arteriosa diastolica, ma non è possibile accertare l'entità dell'effetto del propranololo sulla pressione sanguigna.

Petto dell'angina

In uno studio in doppio cieco controllato con placebo su 32 pazienti di entrambi i sessi di età compresa tra 32 e 69 anni con angina propranololo stabile 100 mg T.I.D. è stato somministrato per 4 settimane e ha mostrato di essere più efficace del placebo nel ridurre il tasso di episodi di angina e nel prolungare il tempo di esercizio totale.

Fibrillazione atriale

In un rapporto che esamina l'efficacia a lungo termine (5-22 mesi) di propranololo 10 pazienti di età compresa tra 27 e 80 anni con fibrillazione atriale e frequenza ventricolare> 120 battiti al minuto nonostante Digitalis ha ricevuto propranololo fino a 30 mg di T.I.D. Sette pazienti (70%) hanno raggiunto la riduzione della frequenza ventricolare a <100 beats per minute.

Infarto miocardico

Il beta-bloccante Attacco di cuore La prova (BHAT) era un studio nazionale per il polmone e il sangue del Blood Instituted Multicenter randomizzato in doppio cieco condotto con il placebo condotto in 31 centri statunitensi (più uno in Canada) in 3837 persone senza storia di grave insufficienza cardiaca congestizia o presenza di recenti insufficienza cardiaca; alcuni difetti di conduzione; Angina dall'infarto che era sopravvissuto alla fase acuta dell'infarto del miocardio. Il propranololo è stato somministrato a 60 o 80 mg T.I.D. Basato sui livelli ematici raggiunti durante una sperimentazione iniziale di 40 mg T.I.D. La terapia con Inderal (propranololo) è iniziata da 5 a 21 giorni dopo l'infarto riduce la mortalità complessiva fino a 39 mesi il periodo di follow-up più lungo. Ciò era principalmente attribuibile a una riduzione della mortalità cardiovascolare. L'effetto protettivo di Inderal (propranololo) era coerente indipendentemente dal sesso di età o dal sito di infarto. Rispetto alla mortalità totale placebo è stata ridotta del 39% a 12 mesi e del 26% in un periodo di follow-up medio di 25 mesi. Il processo multicentrico norvegese in cui il propranololo è stato somministrato a 40 mg Q.I.D. ha dato risultati complessivi che supportano i risultati nel BHAT.

Sebbene gli studi clinici abbiano utilizzato T.I.D. o q.i.d. I dati clinici farmacologici e farmacocinetici clinici forniscono una base ragionevole per concludere offerta. Il dosaggio con il propranololo dovrebbe essere adeguato nel trattamento dei pazienti posttinfarto.

Emicrania

In uno studio di crossover a dose di dose a 4 periodi controllato con placebo di 34 settimane con una sequenza di trattamento randomizzata in doppio cieco 62 pazienti con emicrania ha ricevuto propranololo da 20 a 80 mg 3 o 4 volte al giorno. L'unità di mal di testa indicizza un composito del numero di giorni con mal di testa e la gravità associata del mal di testa è stata significativamente ridotta per i pazienti che hanno ricevuto propranololo rispetto a quelli sul placebo.

Tremore essenziale

In uno studio di 2 settimane a doppio cieco controllato con placebo parallelo su 9 pazienti con propranololo di tremore essenziale o familiare a una dose titolata secondo necessità da 40-80 mg T.I.D. Riduzione della gravità del tremore rispetto al placebo.

Stenosi subaortica ipertrofica

In an uncontrolled series of 13 patients with New York Heart Association (NYHA) class 2 or 3 symptoms and hypertrophic subaortic stenosis diagnosed at cardiac catheterization oral propranolol 40-80 mg t.i.d. was administered and patients were followed for up to 17 months. Propranolol was associated with improved NYHA class for most patients.

Feocromocitoma

In una serie incontrollata di 3 pazienti con feocromocitoma che secernono noradrenalina che sono stati pretrattati con un bloccante alfa adrenergico (prazosina) uso perioperatorio del propranololo a dosi di 40-80 mg T.I.D. ha provocato il controllo sintomatico della pressione arteriosa.

Informazioni sul paziente per Inderal

Nessuna informazione fornita. Si prega di fare riferimento a Avvertimenti E PRECAUZIONI sezioni.