Fairo

AVVERTIMENTO

Aumento della mortalità nei pazienti anziani con psicosi correlata alla demenza

I pazienti anziani con psicosi correlata alla demenza trattati con farmaci antipsicotici sono ad un aumentato rischio di morte. Le analisi di diciassette studi controllati con placebo (durata modale di 10 settimane) in gran parte nei pazienti che assumono farmaci antipsicotici atipici hanno rivelato un rischio di morte in pazienti trattati con farmaci compresi tra 1,6 e 1,7 volte il rischio di morte nei pazienti trattati con placebo. Nel corso di un tipico studio controllato di 10 settimane, il tasso di morte nei pazienti trattati con farmaci è stato di circa il 4,5% rispetto a un tasso di circa il 2,6% nel gruppo placebo. Sebbene le cause della morte siano state varie, la maggior parte delle morti sembrava essere cardiovascolare (ad esempio insufficienza cardiaca morte improvvisa) o infettiva (ad esempio polmonite) in natura. Studi osservazionali suggeriscono che simile al trattamento atipico di farmaci antipsicotici con farmaci antipsicotici convenzionali può aumentare la mortalità. La misura in cui i risultati dell'aumento della mortalità negli studi osservazionali possono essere attribuiti al farmaco antipsicotico rispetto ad alcune caratteristiche dei pazienti non è chiara. L'iniezione di Haldol non è approvata per il trattamento dei pazienti con psicosi correlata alla demenza (vedi AVVERTIMENTOS ).

Descrizione per Haldol

L'aloperidolo è il primo della serie di antipsicotici principali. La designazione chimica è 4- [4- (p-clorofenil) -4-idrossipiperidino] -4’-fluorobutyrofenone e ha la seguente formula strutturale:

Haldol (aloperidolo) è disponibile come forma parenterale sterile per l'iniezione intramuscolare. L'iniezione fornisce 5 mg di aloperidolo (come lattato) e acido lattico per la regolazione del pH tra 3,0-3,6.

Usi per Haldol

Haldol (aloperidolo) è indicato per il trattamento di pazienti con schizofrenia.

Dosaggio per Haldol

Vi è una notevole variazione da paziente a paziente nella quantità di farmaci richiesti per il trattamento. Come per tutti i farmaci usati per trattare il dosaggio della schizofrenia dovrebbe essere individualizzato in base alle esigenze e alla risposta di ciascun paziente. Le regolazioni del dosaggio verso l'alto o verso il basso devono essere eseguite il più rapidamente possibile per ottenere un controllo terapeutico ottimale.

Effetti collaterali di Lasix 20 mg

Per determinare la considerazione del dosaggio iniziale dovrebbe essere somministrata alla gravità dell'età del paziente della malattia precedente risposta ad altri farmaci antipsicotici e qualsiasi farmaco concomitante o stato di malattia. I pazienti debilitati o geriatrici nonché quelli con una storia di reazioni avverse ai farmaci antipsicotici possono richiedere meno haldol (aloperidolo). La risposta ottimale in tali pazienti è generalmente ottenuta con regolamenti di dosaggio più graduali e a livelli di dosaggio più bassi.

I farmaci parenterali somministrati per via intramuscolare in dosi da 2 a 5 mg vengono utilizzati per un rapido controllo del paziente schizofrenico acutamente agitato con sintomi da moderatamente gravi a molto gravi. A seconda della risposta del paziente, le dosi successive possono essere somministrate spesso ogni ora, sebbene gli intervalli da 4 a 8 ore possano essere soddisfacenti. La dose massima è di 20 mg/die.

Non sono state condotte studi controllati per stabilire la sicurezza e l'efficacia della somministrazione intramuscolare nei bambini.

I prodotti farmaceutici parenterali devono essere ispezionati visivamente per il particolato e lo scolorimento prima della somministrazione ogni volta che la soluzione e il permesso del contenitore.

Procedura di commutazione

Una forma orale dovrebbe soppiantare gli iniettabili non appena possibile. In assenza di studi di biodisponibilità che stabiliscono la bioequivalenza tra queste due forme di dosaggio vengono suggerite le seguenti linee guida per il dosaggio. Per un'approssimazione iniziale della dose giornaliera totale richiesta la dose parenterale somministrata nelle precedenti 24 ore può essere utilizzata. Poiché questa dose è solo una stima iniziale, si raccomanda di eseguire periodicamente un attento monitoraggio di segni e sintomi clinici, tra cui sedazione di efficacia clinica e effetti avversi per i primi giorni dopo l'inizio del commutazione. In questo modo le regolazioni del dosaggio verso l'alto o verso il basso possono essere rapidamente realizzate. A seconda dello stato clinico del paziente, la prima dose orale dovrebbe essere somministrata entro 12-24 ore dopo l'ultima dose parenterale.

Istruzioni per l'apertura di Ampule

Passaggio 1

Passaggio 2

Passaggio 3

Passaggio 4

1. I farmaci si poggiano spesso nella parte superiore dell'Ampula. Prima di rompere l'ampola tocca leggermente la parte superiore dell'ampola con il dito fino a quando tutto il fluido si sposta sulla parte inferiore dell'ampola. L'ampola ha un anello (i) colorato e un punto colorato che aiuta nel posizionamento delle dita mentre si rompe l'ampola.
2. Tieni l'ampola tra il pollice e l'indice con il punto colorato di fronte a te.
3. Posizionare l'indice dell'altra mano per supportare il collo dell'Ampula. Posizionare il pollice in modo che copra il punto colorato ed è parallelo all'anello colorato.
4. Mantenere il pollice sul punto colorato e con le dita dell'indice chiusure insieme applicare una pressione ferma sul punto colorato nella direzione della freccia per aprire l'ampola.

Come fornito

Fairo Marca di iniezione di aloperidolo (per un rilascio immediato) 5 mg per ml (come lattato) - Ndc 50458-255-01 unità di ampule da 10 x 1 ml.

Conservare l'iniezione di Haldol (aloperidolo) a temperatura ambiente controllata (15 ° -30 ° C 59 ° -86 ° F). Proteggere dalla luce. Non congelare.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Prodotto da: GlaxoSmithKline Manufacturing S.P.A. Parma Italia. Revisionato: nov 2020

Effetti collaterali for Haldol

Le seguenti reazioni avverse sono discusse in modo più dettagliato in altre sezioni dell'etichettatura:

• AVVERTIMENTOS Aumento della mortalità nei pazienti anziani con psicosi correlata alla demenza
• AVVERTIMENTOS Effetti cardiovascolari
• AVVERTIMENTOS Dyskinesia tardiva
• AVVERTIMENTOS Neuroleptic Malignant Syndrome
• AVVERTIMENTOS Reazioni di ipersensibilità
• AVVERTIMENTOS Cadute
• AVVERTIMENTOS Utilizzo in gravidanza
• AVVERTIMENTOS Uso combinato di haldol e litio
• AVVERTIMENTOS Generale
• Precauzioni Leucopenia neutropenia e agranulocitosi
• Precauzioni di astinenza discinesia emergente
• Precauzioni altri

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere paragonati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.

I dati descritti di seguito riflettono l'esposizione all'aloperidolo nel seguente:

• 284 pazienti che hanno partecipato a 3 studi clinici controllati con placebo in doppio cieco con aloperidolo (formulazione orale da 2 a 20 mg/die); Due studi erano nel trattamento della schizofrenia e uno nel trattamento del disturbo bipolare.
• 1295 pazienti che hanno partecipato a 16 studi clinici controllati dal comparatore attivo in doppio cieco con aloperidolo (iniezione o formulazione orale da 1 a 45 mg/die) nel trattamento della schizofrenia.

Sulla base dei dati di sicurezza aggregati, le reazioni avverse più comuni nei pazienti trattati con aloperidolo da questi studi clinici controllati in doppio cieco (≥5%) erano: disturbo extrapiramidale Iperkinesia Tremor Ipertonia Dystonia e somnolenza.

Reazioni avverse riportate con incidenza ≥1% in studi clinici controllati con placebo in doppio cieco con aloperidolo orale

Le reazioni avverse che si verificano in ≥1% dei pazienti trattati con aloperidolo e a tasso più elevato rispetto al placebo in 3 studi clinici paralleli a placebo in doppio cieco con la formulazione orale sono mostrati nella Tabella 1.

Tabella 1. Reazioni avverse che si verificano in ≥1% di pazienti trattati con aloperidolo in studi clinici controllati con placebo paralleli in doppio cieco (aloperidolo orale)

Ulteriori reazioni avverse riportate in studi clinici controllati da placebo o comparatore attivo in doppio cieco con aloperidolo iniettabile o orale

Ulteriori reazioni avverse elencate di seguito sono state riportate da pazienti trattati con aloperidolo in studi clinici controllati dal comparatore attivo in doppio cieco con la formulazione iniettabile o orale o da <1% incidence in double-blind parallel placebo-controlled clinical trials with the oral formulation.

Disturbi cardiaci: Tachicardia

Disturbi endocrini: Iperprolattinemia

Disturbi degli occhi: Visione sfocata

Indagini: Il peso è aumentato

Disturbi del tessuto muscoloscheletrico e connettivo: Torticollis trismus rigidità muscolare contrazione muscolare

Disturbi del sistema nervoso: Akathisia Dizzine Dyskinesia Ipokinesia Sindrome maligna neurolettica Nistagmus Crisi oculogirica Sedazione tardive di sedazione tardive

Disturbi psichiatrici: Perdita di irrequietezza libido

Sistema riproduttivo e disturbi del seno: Amenorrea galactorrea disimorrea disfunzione erettile menorragia disagio al seno

Disturbi della pelle e dei tessuti sottocutanei: Reazioni cutanee acneiformi

Effetti collaterali del sodio alendronato 70 mg

Disturbi vascolari: Ipotensione ortostatica ipotensione

Reazione avversas Identified In Clinical Trials With Aloperidolo Decanoate

Le reazioni avverse elencate di seguito sono state identificate negli studi clinici con decanoato di aloperidolo (formulazione del deposito a lunga durata) e riflettono l'esposizione all'aloperidolo attivo in 410 pazienti che hanno partecipato a 13 studi clinici con decanoato aloperidolo (da 15 a 500 mg/mese) nel trattamento della schizofrenia o Questi studi clinici comprendevano:

• 1 studio controllato dal comparatore attivo in doppio cieco con decanoato fluphenazine.
• 2 prove che confrontano la formulazione di decanoato con aloperidolo orale.
• 9 prove in aperto.
• 1 processo dose-risposta.

Disturbi del sistema nervoso: Facies mascherato dalla rigidità della ruota della ruota di Akinesia.

Esperienza post -marketing

Le seguenti reazioni avverse relative all'aloperidolo attivo sono state identificate durante l'uso post -approvazione di aloperidolo o decanoato di aloperidolo. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

Disturbi del sistema di sangue e linfatici: Pancitopenia Agranulococitisi Trombocitopenia leucopenia Neutropenia

Disturbi cardiaci: Fibrillazione ventricolare torsade de pointe tachicardia extrasisteles

Disturbi endocrini: Secrezione di ormone antidiuretico inappropriato

Disturbi gastrointestinali: Vomito nausea

Disturbi generali e condizioni del sito di amministrazione: Edema della morte improvvisa edema edema ipertermia ipotermia

Disturbi epatobiliari: Insufficienza epatica acuta epatite colestasi Ittero Test della funzione epatica anormale

Disturbi del sistema immunitario: Ipersensibilità di reazione anafilattica

Indagini: L'elettrocardiogramma QT è diminuito

Disturbi metabolici e nutrizionali: Ipoglicemia

Disturbi del tessuto muscoloscheletrico e connettivo: Rabdomiolisi

Disturbi del sistema nervoso: Convulsione mal di testa opistetonus distonia tardive

Puerperium in gravidanza e condizioni perinatali: Sindrome da astinenza dalla droga neonatale

Disturbi psichiatrici: Agitazione DEPRESSIONE CONDUALE DEPRESSIONE INSONNIA

Disturbi renali e urinari: Conservazione urinaria

Sistema riproduttivo e disturbi del seno: Priapismo ginecomastia

Disturbi toracici e mediastinali respiratori: Edema laringeo broncospasmo laringospasmo dispnea

Disturbi della pelle e dei tessuti sottocutanei: Dermatite dell'angiedema Ipersensibilità esfoliativa vasculite reazione fotosensibilità orticaria prurito iperidrosi erutta

Interazioni farmacologiche for Haldol

Le interazioni farmaco-farmaco possono essere farmacodinamiche (effetti farmacologici combinati) o farmacocinetica (alterazione dei livelli plasmatici). I rischi di usare aloperidolo in combinazione con altri farmaci sono stati valutati come descritto di seguito.

Interazioni farmacodinamiche

Da quando è stato osservato la prolungazione dell'intervallo di QTC durante il trattamento di Haldol è consigliato quando si prescrive a un paziente con condizioni di prolungamento QT o a pazienti che ricevono farmaci noti per prolungare l'intervallo QTC (vedi AVVERTIMENTOS Effetti cardiovascolari ). Examples include (but are non limited to): Class 1A antiarrhythmics (e.g. procainamide quinidine disopyramide); Class 3 antiarrhythmics (e.g. amiodarone sotalol); E other drugs such as citalopram erythromycin levofloxacin methadone E ziprasidone.

È consigliata cautela quando Haldol viene utilizzata in combinazione con farmaci noti per causare squilibri elettroliti (ad esempio diuretici o corticosteroidi perché ipomagnesemia e ipocalcemia sono fattori di rischio per il prolungamento del QT.

Aloperidolo may impair the antiparkinson effects of levodopa E other dopamina agonisti. Se sono richiesti farmaci concomitanti antiparkinson, potrebbe essere necessario continuare dopo che Haldol è stato sospeso a causa della differenza nei tassi di escrezione. Se entrambi vengono interrotti contemporaneamente, possono verificarsi sintomi extrapiramidali. Il medico dovrebbe tenere presente il possibile aumento della pressione intraoculare quando i farmaci anticolinergici tra cui gli agenti di Antiparkinson vengono somministrati in concomitanza con Haldol.

Come con altri agenti antipsicotici, si dovrebbe notare che l'aloperidolo può essere in grado di potenziare depressivi del SNC come oppioidi di anestetici e alcol.

Interazioni farmacocinetiche

Farmaci che possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di aloperidolo

Aloperidolo is metabolized by several routes. The major pathways are glucuronidation E ketone reduction. The cytochrome P450 enzyme system is also involved particularly CYP3A4 E to a lesser extent CYP2D6. Inhibition of these routes of metabolism by anonher drug or a decrease in CYP2D6 enzyme may result in increased haloperidol concentrations. The effect of CYP3A4 inhibition E of decreased CYP2D6 enzyme activity may be additive.

Le concentrazioni plasmatiche di aloperidolo sono aumentate quando un inibitore del CYP3A4 e/o del CYP2D6 è stato somministrato in co -amministrazione con aloperidolo. Esempi includono:

• Inibitori del CYP3A4 - Alprazolam; itraconazole ketoconazole nefazodoneritonavir.
• Inibitori del CYP2D6 - clorpromazina; prometazina; chinidina; paroxetina sertralina venlafaxina.
• Inibitori combinati CYP3A4 e CYP2D6 - fluoxetina fluvoxamina; Ritonavir.
• Buspirone.

L'aumento delle concentrazioni plasmatiche di aloperidolo può comportare un aumentato rischio di eventi avversi, incluso il prolungamento dell'intervallo di QTC (vedi AVVERTIMENTOS – Effetti cardiovascolari ). Increases in QTc have been observed when haloperidol was given with a combination of the metabolic inhibitors ketoconazole (400 mg/day) E paroxetine (20 mg/day).

Si raccomanda che i pazienti che assumono aloperidolo in concomitanza con tali prodotti medicinali siano monitorati per segni o sintomi di effetti farmacologici aumentati o prolungati dell'aloperidolo e la dose di Haldol deve essere ridotta come ritenuto necessario.

Valproato

Sodio valproato Un farmaco noto per inibire la glucuronidazione non influisce sulle concentrazioni plasmatiche di aloperidolo.

Ciò che è stato usato per il trappolo

Farmaci che possono ridurre le concentrazioni plasmatiche di aloperidolo

La somministrazione di co -somministrazione di aloperidolo con potenti induttori enzimatici di CYP3A4 può ridurre gradualmente le concentrazioni plasmatiche di aloperidolo in misura tale che l'efficacia può essere ridotta. Gli esempi includono (ma non sono limitati a): fenitoina fenobarbitale di carbamazepina Rifampin St John's Wort ( Hypericum perforatum ).

Rifampin

In uno studio su 12 pazienti con la schizofrenia amministrata con aloperido orale e i livelli di aloperidolo plasmatico di rifampina sono stati ridotti di una media del 70% e i punteggi medi sulla breve scala di valutazione psichiatrica sono stati aumentati dalla linea di base. In altri 5 pazienti con schizofrenia trattati con aloperidolo orale e discontinuazione della rifampina di rifampina ha prodotto un aumento medio di 3,3 volte delle concentrazioni di aloperidolo.

Carbamazepina

In uno studio su 11 pazienti con aloperidolo somministrato in schizofrenia e aumentando le dosi di concentrazioni plasmatiche di aloperidolo carbamazepina diminuivano linearmente con l'aumentare delle concentrazioni di carbamazepina.

Durante il trattamento combinato con induttori del CYP3A4 si raccomanda di monitorare i pazienti e la dose di Haldol aumenta come ritenuto necessario. Dopo il ritiro dell'induttore del CYP3A4, la concentrazione di aloperidolo può gradualmente aumentare e quindi potrebbe essere necessario ridurre la dose di Haldol.

Effetto dell'aloperidolo su altri farmaci

Aloperidolo is an inhibitor of CYP2D6. Plasma concentrations of CYP2D6 substrates (e.g. tricyclic antidepressivi come la desipramina o l'imipramina) può aumentare quando vengono somministrati con aloperidolo.

Avvertimenti for Haldol

Aumento della mortalità nei pazienti anziani con psicosi correlata alla demenza

I pazienti anziani con psicosi correlata alla demenza trattati con farmaci antipsicotici sono ad un aumentato rischio di morte. L'iniezione di Haldol non è approvata per il trattamento di pazienti con psicosi correlata alla demenza (vedere Avviso in scatola).

Effetti cardiovascolari

Casi di morte improvvisa QTC L'intervallo-procurazione e torsades de poines sono stati riportati in pazienti che hanno ricevuto haldol (vedi Reazioni avverse ). Higher than recommended doses of any formulation E intravenous administration of Fairo appear to be associated with a higher risk of QTc interval-prolongation E Torsades de Pointes. Also a QTc interval that exceeds 500 msec is associated with an increased risk of Torsades de Pointes. Although cases have been reported even in the absence of predisposing factors particular caution is advised in treating patients with other QTcprolonging conditions (including electrolyte imbalance [particularly hypokalemia E hypomagnesemia] drugs known to prolong QTc underlying cardiac abnormalities hypothyroidism E familial long QT-syndrome). Fairo INJECTION IS NOT APPROVED FOR INTRAVENOUS ADMINISTRATION. If Fairo is administered intravenously the ECG should be monitored for QTc prolongation E arrhythmias.

Tachicardia E hypotension (including orthostatic hypotension) have also been reported in occasional patients (see Reazioni avverse ).

Reazioni avverse cerebrovascolari

In studi controllati pazienti anziani con demenza psicosi Trattati con alcuni antipsicotici avevano un aumentato rischio (rispetto al placebo) delle reazioni avverse cerebrovascolari (ad esempio attacco ischemico transitorio dell'ictus) inclusi gli incidenti mortali. Il meccanismo per questo aumentato rischio non è noto. Un aumentato rischio non può essere escluso per Haldol altri antipsicotici o altre popolazioni di pazienti. Haldol dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti con fattori di rischio per le reazioni avverse cerebrovascolari.

Dyskinesia tardiva

Una sindrome costituita da movimenti discinetici involontari potenzialmente irreversibili può svilupparsi in pazienti trattati con farmaci antipsicotici (vedi Reazioni avverse ). Although the prevalence of the syndrome appears to be highest among the elderly especially elderly women it is impossible to rely upon prevalence estimates to predict at the inception of antipsicotico treatment which patients are likely to develop the syndrome. Whether antipsicotico drug products differ in their potential to cause Dyskinesia tardiva is unknown.

Si ritiene che sia il rischio di sviluppare discinesia tardiva sia la probabilità che diventi irreversibile aumenti come durata del trattamento e la dose cumulativa totale di farmaci antipsicotici somministrati all'aumento del paziente. Tuttavia, la sindrome può svilupparsi, sebbene molto meno comunemente dopo periodi di trattamento relativamente brevi a basse dosi.

La discinesia tardiva può rimettere parzialmente o completamente se il trattamento antipsicotico viene interrotto. Il trattamento antipsicotico stesso può tuttavia sopprimere (o sopprimere parzialmente) i segni e i sintomi della sindrome e quindi può eventualmente mascherare il processo sottostante. L'effetto che la soppressione sintomatica ha sul decorso a lungo termine della sindrome è sconosciuto.

Date queste considerazioni, i farmaci antipsicotici dovrebbero essere prescritti in un modo che è più probabile che minimizzino il verificarsi della discinesia tardiva. Il trattamento antipsicotico cronico dovrebbe essere generalmente riservato ai pazienti che soffrono di una malattia cronica che 1 è noto per rispondere ai farmaci antipsicotici e 2) per i quali sono alternativi ugualmente efficaci ma potenzialmente meno dannosi trattamenti non disponibile o appropriato. Nei pazienti che richiedono un trattamento cronico la dose più piccola e la durata più breve del trattamento che produce una risposta clinica soddisfacente. La necessità di un trattamento continuo dovrebbe essere rivalutata periodicamente.

Se i segni e i sintomi della discinesia tardiva appaiono in un paziente sulla discontinuazione del farmaco antipsicotico. Tuttavia, alcuni pazienti possono richiedere un trattamento nonostante la presenza della sindrome.

Sindrome neurolettica maligna (NMS)

Un complesso sintomo potenzialmente fatale a volte indicato come sindrome neurolettica maligna (NMS) è stata riportata in associazione con farmaci antipsicotici (vedi Reazioni avverse ). Clinical manifestations of NMS are hyperpyrexia muscle rigidity altered mental status (including catatonic signs) E evidence of autonomic instability (irregular pulse or blood pressure tachycardia diaphoresis E cardiac dysrhythmias). Additional signs may include elevated creatine phosphokinase myoglobinuria (rhabdomyolysis) E insufficienza renale acuta .

La valutazione diagnostica dei pazienti con questa sindrome è complicata. Nell'arrivo a una diagnosi è importante identificare i casi in cui la presentazione clinica include sia una grave malattia medica (ad esempio infezione sistemica della polmonite ecc.) E segni e sintomi extrapiramidi non trattati o trattati in modo inadeguato. Altre importanti considerazioni nella diagnosi differenziale includono la febbre del droga della tossicità anticolinergica centrale della febbre del farmaco e la patologia del sistema nervoso centrale (CNS).

La gestione degli NM dovrebbe includere 1) sospensione immediata di farmaci antipsicotici e altri farmaci non essenziali per la terapia concorrente 2) trattamento sintomatico intensivo e monitoraggio medico e 3) trattamento di eventuali gravi problemi medici concomitanti per i quali sono disponibili trattamenti specifici. Non esiste un accordo generale su specifici regimi di trattamento farmacologico per NM non complicati.

Se un paziente richiede un trattamento farmacologico antipsicotico dopo il recupero da NMS, la potenziale reintroduzione della terapia farmacologica dovrebbe essere attentamente considerata. Il paziente deve essere attentamente monitorato da quando sono state riportate recidive di NMS.

L'iperpyrexia e l'ictus di calore non associati al complesso dei sintomi di cui sopra sono stati riportati anche con Haldol.

Reazioni avverse neurologiche nei pazienti con malattia di Parkinson o demenza con corpi di Lewy

È stato riportato che i pazienti con malattia di Parkinson o demenza con corpi di Lewy hanno una maggiore sensibilità ai farmaci antipsicotici. Le manifestazioni di questa maggiore sensibilità con il trattamento con aloperidolo includono sedazione e cadute di confusione extrapiramidali gravi. Inoltre, l'aloperidolo può compromettere gli effetti antiparkinson di Levodopa e altri agonisti della dopamina. Haldol è controindicato nei pazienti con malattia di Parkinson o demenza con corpi di Lewy (vedi Controindicazioni ).

Reazioni di ipersensibilità

Ci sono stati segnalazioni post -marketing di reazioni di ipersensibilità con aloperidolo. Questi includono l'ipersensibilità esfoliativa di reazione anafilattica di reazione esfoliativa vasculite edema edema edema del broncospasmo e laringospasmo (vedi Reazioni avverse ). Fairo is contraindicated in patients with hypersensitivity to this drug (see Controindicazioni ).

Cadute

L'instabilità motoria è stata segnalata la sonnolenza e l'ipotensione ortostatica con l'uso di antipsicotici tra cui Haldol che può portare a cadute e di conseguenza fratture o altre lesioni legate alla caduta. Per i pazienti in particolare gli anziani con condizioni di malattie o farmaci che potrebbero esacerbare questi effetti valutano il rischio di cadute quando si iniziano il trattamento antipsicotico e ricorrentemente per i pazienti che hanno ricevuto dosi ripetute.

Utilizzo in gravidanza

Ratti o conigli somministrati aloperidolo orale a dosi da 0,5 a 7,5 mg/kg. che sono circa 0,2 a7 volte la massima dose umana raccomandata (MRHD) di 20 mg/giorno in base a mg/m ² La superficie corporea ha mostrato un aumento dell'incidenza del riassorbimento ha ridotto la fertilità ritardata il parto e la mortalità del cucciolo. Non sono state osservate anomalie fetali a queste dosi nei ratti o nei conigli. Il palato è stato osservato nei topi somministrati aloperidolo orale ad una dose di 0,5 mg/kg che è circa 0,1 volte il MRHD basato su MG/M ² superficie corporea.

Non ci sono studi ben controllati con Haldol (aloperidolo) nelle donne in gravidanza. Vi sono tuttavia segnalazioni di casi di malformazioni degli arti osservati in seguito all'uso materno di Haldol insieme ad altri farmaci che hanno sospettato potenziale teratogenico durante il primo trimestre di gravidanza. In questi casi non sono state stabilite relazioni causali. Poiché tale esperienza non esclude la possibilità di danni fetali a causa di Haldol, questo farmaco dovrebbe essere usato durante la gravidanza o nelle donne che potrebbero rimanere incinte solo se il beneficio giustifica chiaramente un potenziale rischio per il feto. I bambini non devono essere allattati durante il trattamento farmacologico.

Effetti non onetogeni

I neonati esposti a farmaci antipsicotici (incluso aloperidolo) durante il terzo trimestre di gravidanza sono a rischio di sintomi extrapiramidali e/o di astinenza dopo il parto. Sono stati segnalati notizie di agitazione ipertonia ipotonia Trema di sonnolenza Sonni respiratoria e disturbo da alimentazione in questi neonati. Queste complicanze sono variate di gravità; Mentre in alcuni casi i sintomi sono stati auto-limitati in altri casi, i neonati hanno richiesto supporto per unità di terapia intensiva e ospedalizzazione prolungata.

Fairo should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus.

Uso combinato di haldol e litio

Una sindrome encefalopatica (caratterizzata da debolezza della febbre letargia tremolezza e confusione sintomi extrapiramidali Leucocitosi Elevati enzimi sierici BUN e glicemia a digiuno), seguito da danni irreversibili cerebrali in alcuni pazienti trattati con litio più haldolo. Non è stata stabilita una relazione causale tra questi eventi e la concomitante somministrazione di litio e haldol; Tuttavia, i pazienti che ricevono tale terapia combinata devono essere monitorati da vicino per l'evidenza precoce della tossicità neurologica e del trattamento interrotti prontamente se compaiono tali segni.

Generale

Numerosi casi di broncopnemonite alcuni fatali hanno seguito l'uso di farmaci antipsicotici tra cui Haldol. È stato ipotizzato che la letargia e la ridotta sensazione di sete a causa dell'inibizione centrale possono portare a emoconcentrazione di disidratazione e ridotta ventilazione polmonare. Pertanto, se i segni e i sintomi di cui sopra appaiono soprattutto negli anziani, il medico dovrebbe istituire prontamente la terapia correttiva.

Sebbene non riportato con Haldol ha ridotto il colesterolo sierico e/o cambiamenti cutanei e oculari in pazienti sottoposti a farmaci legati chimicamente.

Precauzioni for Haldol

Leucopenia neutropenia e agranulocitosi

Effetto di classe

Nella sperimentazione clinica e/o dell'esperienza post -marketing eventi di leucopenia/neutropenia sono stati segnalati temporalmente correlati ad agenti antipsicotici tra cui Haldol. È stato anche riportato l'agranulocitosi.

I possibili fattori di rischio per leucopenia/neutropenia includono un basso preesistente conta dei globuli bianchi (WBC) e storia della leucopenia/neutropenia indotta da droghe. I pazienti con una storia di un WBC clinicamente significativo o una leucopenia/neutropenia indotta da farmaci dovrebbero avere il loro Emocromo completo ( CBC ) Monitorato frequentemente durante i primi mesi di terapia e l'interruzione di Haldol dovrebbero essere considerati al primo segno di un declino clinicamente significativo del WBC in assenza di altri fattori causali.

I pazienti con neutropenia clinicamente significativa devono essere attentamente monitorati per la febbre o altri sintomi o segni di infezione e trattati prontamente se si verificano tali sintomi o segni. Pazienti con neutropenia grave ( conta assoluta dei neutrofili <1000/mm ³ ) dovrebbe interrompere Haldol e seguire il loro WBC fino al recupero.

Ritiro discinesia emergente

Generalely patients receiving short-term therapy experience no problems with abrupt discontinuation of antipsicotico drugs. However some patients on maintenance treatment experience transient dyskinetic signs after abrupt withdrawal. In certain of these cases the dyskinetic movements are indistinguishable from Dyskinesia tardiva (see AVVERTIMENTOS Dyskinesia tardiva ) tranne per la durata. Non è noto se il ritiro graduale dei farmaci antipsicotici ridurrà il tasso di occorrenza dei segni neurologici emergenti di ritiro, ma fino a quando non saranno disponibili ulteriori prove, sembra ragionevole ritirare gradualmente l'uso di Haldol (vedi AVVERTIMENTOS Utilizzo in gravidanza ).

Altro

Fairo (haloperidol) should be administered cautiously to patients:

• con gravi disturbi cardiovascolari a causa della possibilità di ipotensione transitoria e/o precipitazione del dolore anginale. In caso di ipotensione e non è necessario utilizzare un vasopressore epinefrina poiché Haldol può bloccare la sua attività vasopressore e può verificarsi un ulteriore abbassamento paradossale della pressione arteriosa. Invece deve essere utilizzata la metaraminolo fenilefrina o la noradrenalina.
• Ricevere farmaci anticonvulsivanti con una storia di convulsioni o con anomalie EEG perché Haldol può ridurre la soglia convulsiva. Se indicata un'adeguata terapia anticonvulsivante dovrebbe essere mantenuta in concomitanza.
• con allergie note o con una storia di reazioni allergiche ai farmaci.
• Ricevendo anticoagulanti poiché si è verificata un'istanza isolata di interferenza con gli effetti di un anticoagulante (fenindione).

Quando Haldol viene utilizzato per controllare la mania nei disturbi ciclici, potrebbe esserci un rapido oscillazione dell'umore alla depressione.

La neurotossicità grave (incapacità di rigidità di camminare o parlare) può verificarsi in pazienti con tireotossicosi che ricevono anche farmaci antipsicotici tra cui Haldol.

Carcinogenesi mutagenesi e compromissione della fertilità

Non è stato trovato alcun potenziale mutageno di aloperidolo nel test di Ames Salmonella. Sono stati ottenuti risultati positivi negativi o incoerenti in vitro E in vivo Studi sugli effetti dell'aloperidolo sulla struttura e sul numero cromosomico. Le prove citogenetiche disponibili sono considerate troppo incoerenti per essere conclusive in questo momento.

Studi di cancerogenicità che utilizzano aloperidolo orale sono stati condotti in ratti Wistar (dosati fino a 5 mg/kg al giorno per 24 mesi) e nei topi albini svizzeri (dosati fino a 5 mg/kg al giorno per 18 mesi). Nello studio del ratto la sopravvivenza è stata ridotta in tutti i gruppi di dose diminuendo il numero di ratti a rischio di sviluppare tumori. Tuttavia, sebbene un numero relativamente maggiore di ratti sia sopravvissuto alla fine dello studio in gruppi maschili e femminili ad alte dosi, questi animali non avevano una maggiore incidenza di tumori rispetto agli animali di controllo. Pertanto, sebbene non sia ottimale, questo studio suggerisce l'assenza di un aumento correlato all'aloperidolo nell'incidenza della neoplasia nei ratti a dosi fino a circa 2,5 volte la dose umana raccomandata massima (MRHD) di 20 mg/giorno in base a mg/m ² superficie corporea.

Nei topi femmine c'è stato un aumento statisticamente significativo della neoplasia della ghiandola mammaria e l'incidenza totale del tumore a dosi di circa 0,3 e 1,2 volte la MRHD in base a Mg/m ² superficie corporea e vi è stato un aumento statisticamente significativo della neoplasia della ghiandola pituitaria a circa 1,2 volte il MRHD. Nei topi maschi non sono state rilevate differenze statisticamente significative nelle incidenze di tumori totali o tipi di tumore specifici.

I farmaci antipsicotici elevano i livelli di prolattina; L'elevazione persiste durante l'amministrazione cronica. Gli esperimenti di coltura tissutale indicano che circa un terzo dei tumori del seno umano dipendono dalla prolattina in vitro Un fattore di potenziale importanza se la prescrizione di questi farmaci è contemplata in un paziente con un carcinoma mammario precedentemente rilevato. Sebbene disturbi come Galactorrea amenorrea ginecomastia e impotenza sono stati segnalati che il significato clinico dei livelli elevati di prolattina sierica non è noto per la maggior parte dei pazienti. Un aumento delle neoplasie mammarie è stato riscontrato nei roditori dopo la somministrazione cronica di farmaci antipsicotici. Né studi clinici né studi epidemiologici condotti finora hanno tuttavia mostrato un'associazione tra somministrazione cronica di questi farmaci e tumorigenesi mammaria; Le prove disponibili sono considerate troppo limitate per essere conclusive in questo momento.

Non ci sono studi ben controllati con Haldol (aloperidolo) nelle donne in gravidanza. Vi sono tuttavia segnalazioni di casi di malformazioni degli arti osservati in seguito all'uso materno di Haldol insieme ad altri farmaci che hanno sospettato potenziale teratogenico durante il primo trimestre di gravidanza. In questi casi non sono state stabilite relazioni causali. Poiché tale esperienza non esclude la possibilità di danni fetali a causa di Haldol, questo farmaco dovrebbe essere usato durante la gravidanza o nelle donne che potrebbero rimanere incinte solo se il beneficio giustifica chiaramente un potenziale rischio per il feto.

Madri infermieristiche

Poiché l'aloperidolo è escreto nei bambini del latte materno umano non deve essere allattato durante il trattamento farmacologico con aloperidolo.

Uso pediatrico

La sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici non è stata stabilita.

Uso geriatrico

Gli studi clinici sull'aloperidolo non includevano un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Altra esperienza clinica segnalata non ha costantemente identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e più giovani. Tuttavia, la prevalenza della discinesia tardiva sembra essere più alta tra gli anziani, in particolare le donne anziane (vedi AVVERTIMENTOS Dyskinesia tardiva ). Also the pharmacokinetics of haloperidol in geriatric patients generally warrants the use of lower doses (see Dosaggio e amministrazione ).

Usa in perdita di valore epatico

Non sono stati condotti studi su pazienti con compromissione epatica. Le concentrazioni di aloperidolo possono aumentare nei pazienti con comparimento epaticamente perché è principalmente metabolizzato dal legame epatico e proteico può diminuire.

Informazioni per overdose per Haldol

Manifestazioni

In generale, i sintomi del sovradosaggio sarebbero un'esagerazione di effetti farmacologici noti e reazioni avverse il più importante dei quali sarebbe: 1) reazioni extrapiramidali gravi 2) ipotensione o 3) sedazione. Il paziente apparirebbe in coma con depressione respiratoria e ipotensione che potrebbe essere abbastanza grave da produrre un shock -Mike State. Le reazioni extrapiramidali si manifesterebbero per debolezza o rigidità muscolare e un tremore generalizzato o localizzato, come dimostrato rispettivamente dai tipi di akine o agitani. Con l'ipertensione di sovradosaggio accidentale piuttosto che l'ipotensione si è verificata in un bambino di due anni. Dovrebbe essere preso in considerazione il rischio di cambiamenti di ECG associati a Torsade de Pointes. (Per ulteriori informazioni su Torsade de Pointes, consultare le reazioni avverse.)

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Trattamento

Poiché non esiste un trattamento antidoto specifico è principalmente di supporto. La dialisi non è raccomandata nel trattamento del sovradosaggio perché rimuove solo quantità molto piccole di aloperidolo. Una vie aerea brevettata deve essere stabilita mediante l'uso di una via aerea orofaringea o un tubo endotracheale o in casi prolungati di coma per tracheostomia. La depressione respiratoria può essere contrastata dalla respirazione artificiale e dai respiratori meccanici. L'ipotensione e il collasso circolatorio possono essere contrastati mediante l'uso di fluidi endovenosi plasmatici o albumina concentrata e agenti vasopressori come il metaraminolo fenilefrina e la norepinefrina. L'epinefrina non deve essere utilizzata. In caso di gravi reazioni extrapiramidali, è necessario somministrare farmaci antiparkinson. ECG e segni vitali devono essere monitorati appositamente per i segni di prolungamento dell'intervallo QTC o disritmie e monitoraggio dovrebbero continuare fino a quando l'ECG è normale. Le aritmie gravi devono essere trattate con adeguate misure anti-arritmiche.

In caso di overdose consultare un centro di controllo del veleno certificato (1-800-222-1222).

Controindicazioni per Haldol

Fairo (haloperidol) is contraindicated in patients with:

• Grave depressione del sistema nervoso centrale tossico o comate da qualsiasi causa.
• Ipersensibilità a questo farmaco - Le reazioni di ipersensibilità hanno incluso reazione anafilattica e angioedema (vedi AVVERTIMENTOS Reazioni di ipersensibilità E Reazioni avverse ).
• Malattia di Parkinson (vedi AVVERTIMENTOS Reazioni avverse neurologiche nei pazienti con malattia di Parkinson o demenza con corpi di Lewy ).
• Demenza con corpi di Lewy (vedi AVVERTIMENTOS Reazioni avverse neurologiche nei pazienti con malattia di Parkinson o demenza con corpi di Lewy ).

Farmacologia clinica for Haldol

Aloperidolo is an antipsicotico. The mechanism of action of haloperidol for the treatment of schizofrenia is unclear. However its efficacy could be mediated through its activity as an antagonist at central dopamina type 2 receptors. Aloperidolo also binds to alpha-1 adrenergic receptors but with lower affinity E displays minimal binding to muscarinic cholinergic E histaminergic (H ₁ ) recettori.

Informazioni sul paziente per Haldol

Fairo may impair the mental E/or physical abilities required for the performance of hazardous tasks such as operating machinery or driving a motor vehicle. The ambulatory patient should be warned accordingly.

L'uso di alcol con questo farmaco dovrebbe essere evitato a causa di possibili effetti additivi e ipotensione.