Cefotan

Descrizione per cefotan

Cefotan ™ (cefotetano per iniezione USP) come disotdio cefotetano è un sterile misintetico misintetico a spettro-lac-lac tamasi cefalosporina (cephamyc in) antibatterico per la somministrazione parenterale. È il sale disodium di [6 R -(6α7α) -7-[[ H -te trazo l-5-il) tio] me thyl] -8-oxo5-thia-1-azabiciclo [4 .2.0] o ct-2-ene-2-carbo xilico acido. Strutturale Fo rmula:

Cefotan ™ (cefotetano per iniezione USP) è fornito in fiale contenenti 80 mg (NULL,5 mEq) di sodio per grammo di attività cefotetana. È una polvere da bianco a giallo pallido che è molto solubile in acqua. Le soluzioni ricostituite di CeFotan ™ (cefotetan per iniezione USP) sono destinate alla somministrazione di ULAR per via endovenosa e intramusta. La soluzione varia da incolore al giallo a seconda della concentrazione. Il pH di soluzioni appena ricostituite è generalmente tra 4,5 e 6,5.

CeFotan ™ (cefotetan per iniezione USP) è disponibile in due punti di forza della fiala. Ogni fiala da 1 grammo contiene disodio cefotetano equivalente all'attività cefotetana di 1 grammo. Ogni fiala da 2 grammi contiene disodio cefotetano equivalente a 2 g RAMS Attività cefotetana.

Usi per cefotan

Per ridurre lo sviluppo di batteri resistenti ai farmaci e mantenere l'efficacia di Cefotan ™ e di altri farmaci antibatterici, Cefotan ™ dovrebbe essere usato solo per trattare o prevenire infezioni che sono dimostrate o fortemente sospettate di essere causate da batteri sensibili. Quando sono disponibili informazioni sulla coltura e sulla suscettibilità, dovrebbero essere considerate nella selezione o nella modifica della terapia antibatterica. In assenza di tali dati di epidemiologia locale e modelli di suscettibilità possono contribuire alla selezione empirica della terapia.

Trattamento

Cefotan ™ (cefotetan per iniezione USP) è indicato per il trattamento terapeutico delle seguenti infezioni quando causati da ceppi sensibili degli anismi designati:

Infezioni del tratto urinario causato da E. coli Klebsiella spp (incluso K. pneumoniae ) Proteus meravigliosa Proteus volgare disposizione rettgeri E Morganella Morganies .

Infezioni del tratto respiratorio inferiore causato da Streptococcus pneumoniae Staphylococcus aureus (meticillina sensibile) Haemophilus influenzae Klebsiella specie (incluso K. pneumoniae ) E. coli Proteus meraviglioso E Serratia marcescens. *

Infezioni della struttura della pelle e della pelle a causa di Staphylococcus aureus (metiticillinsusceble) Staphylococcus epidermidis (meticillina sensibile) Streptococcus pyogenes Streptococco specie Escherichia coli Klebsiella pneumoniae peptococcus niger* peptostreptococcus specie.

Infezioni ginecologiche causato da Staphylococcus aureus (meticillina sensibile) Staphylococcus epidermidis (Suscettibile alla meticillina Streptococco specie Streptococco agalactiae E. coli Proteus meraviglioso Neisseria gonorrhoeae Bacteroides fragile Prevotella melaninogenica Bacteroides vulgatus Fusobacterium specie* E gram-positive anaerobic cocci (including Peptococcus Niger E Peptostreptococcus specie).

Cefotetan come altre cefalosporine non ha attività contro Chlamydia Trachomas . Pertanto quando le cefalosporine sono utilizzate nel trattamento della malattia infiammatoria pelvica e C. trachomatis è uno dei sospetti agenti patogeni appropriati di copertura anticlamidiale.

Lnfezioni intra-addominali causato da E. coli Klebsiella specie (incluso K. pneumoniae ) Streptococco specie Bacteroides fragile Prevotella melaninogenica Bacteroides vulgatus E Clostridium specie (other than Clostridium difficile (Vedere Avvertimenti )*.

Infezioni ossee e articolari causato da Staphylococcus aureus (meticillina sensibile)*.

* L'efficacia per questo organismo in questo sistema di organi è stata studiata in meno di dieci infezioni negli studi clinici

I campioni per l'esame batteriologico devono essere ottenuti al fine di isolare e identificare gli anismi causali e determinare le loro suscettibilità al cefotetano. La terapia può essere istituita prima che siano noti i risultati degli studi di suscettibilità; Tuttavia, una volta che questi risultati mi sono disponibili, il trattamento antibiotico deve essere regolato di conseguenza.

In casi di sepsi confermata o sospetta di sepsi gram-positiva o gram-negativa o in pazienti con altre gravi infezioni in cui non è stato identificato l'anismo causale, è possibile utilizzare Cefotan ™ co nco mitante con un amminico glicoside. Le combinazioni cefotetane con aminoglicosidi hanno dimostrato di essere syne rg istic in vitro contro molti enterobacteriaceae e anche altri batteri Gram-negativi. Il dosaggio ricoperto nell'etichettatura di entrambi gli antibiotici può essere somministrato e dipende dalla gravità dell'infezione e dalle condizioni del paziente.

NOTA: Gli aumenti della creatinina sierica si sono verificati quando Cefotan ™ è stato somministrato da solo. Se si usano Cefotan ™ e un aminoglicoside, la funzionalità renale deve essere attentamente rossa perché la nefrotossicità può essere potenziata.

Profilassi

La somministrazione preoperatoria di Cefotan ™ può ridurre l'incidenza di alcune infezioni postoperatorie in pazienti sottoposti a procedure chirurgiche che sono classificate come chirurgia beliaria a cesareectomia e chirurgia a gas).

Se ci sono segni e sintomi di campioni di infezione per la coltura devono essere ottenuti per l'identificazione dell'organismo causale in modo da poter iniziare appropriate misure terapeutiche.

Dosaggio per cefotan

Trattamento

Il solito dosaggio adulto è di 1 grammo (g) o 2 g di RAM di Cefotan ™ (cefotetan per iniezione USP) somministrato per via endovenosa o intramusta. Il dosaggio e la via di amministrazione adeguati devono essere stabiliti dalla condizione della gravità del paziente dell'infezione e della suscettibilità dell'anismo causale.

Linee guida generali per il dosaggio di Cefotan ™ (cefotetan per iniezione USP)

Se Chlamydia Trachomas è un sospetto agente patogeno nelle infezioni ginecologiche che si dovrebbe aggiungere una copertura anticlamidiale appropriata poiché il cefotetano non ha attività contro questo organismo.

Profilassi

Per prevenire l'infezione postoperatoria nella chirurgia pulita contaminata o potenzialmente contaminata negli adulti, il dosaggio raccomandato è 1 o 2 g di Cefotan ™ (cefotetano per iniezione USP) somministrato una volta per via endovenosa 30-60 minuti prima dell'intervento chirurgico. Nei pazienti sottoposti a taglio cesareo la dose deve essere somministrata non appena il cordone ombelicale viene bloccata.

Funzione renale alterata

Quando la funzione renale è compromessa, è necessario impiegare un programma di dosaggio ridotto. È possibile utilizzare le linee guida per il dosaggio.

Linee guida per il dosaggio per i pazienti con funzionalità renale alterata

In alternativa, l'intervallo di dosaggio può rimanere costante a intervalli di 12 ore, ma la dose si è ridotta alla metà della solita dose raccomandata per i pazienti con clearance di creatinina da 10 a 30 ml/min e un quarto la normale dose raccomandata per i pazienti con clearance di creatinina inferiore a 10 ml/min.

Quando sono disponibili solo livelli sierici di creatinina, la clearance della creatinina può essere calcolata dalla seguente formula. Il livello sierico di creatinina dovrebbe rappresentare uno stato stabile di funzione renale.

Il cefotetan è dializzabile e si ritiene che per i pazienti sottoposti a hemo dialisi intermittente un quarto del solito dose recuperata venga somministrato ogni 24 ore nei giorni tra la dialisi e la metà della solita dose raccomandata nel giorno della dialisi.

Preparazione della soluzione

Per uso endovenoso

Ricostituire con acqua sterile per iniezione. Scuoti per dissolversi e lasciar riposare fino a quando non è chiaro.

Per uso intramuscolare

Ricostituire con acqua sterile per iniezione; Acqua batteriostatica per iniezione; Iniezione di cloruro di sodio 0,9% USP; 0,5% di lidocaina HCL; o 1% di lidocaina HCl. Scuoti per dissolversi e lasciar riposare fino a quando non è chiaro.

Amministrazione endovenosa

La via per via endovenosa è preferibile per i pazienti con setticemia batterica di batteriemia o altre infezioni gravi o potenzialmente letali o per i pazienti che possono essere rischi scarsi a causa della resistenza ridotta derivante da condizioni debilitanti come la chirurgia del trauma di malnutrizione per l'insufficienza cardiaca del diabete o

Per la somministrazione endovenosa intermittente una soluzione contenente 1 grammo o 2 grammi di cefotan ™ (cefotetano per iniezione USP) in acqua sterile per iniezione può essere iniettata per un periodo da tre a cinque minuti. Utilizzando un sistema di infusione, la soluzione può anche essere somministrata per un periodo di tempo più lungo attraverso il sistema di tubi attraverso il quale il paziente può ricevere altre soluzioni endovenose. Farfalla ^® o gli aghi di tipo vena del cuoio capelluto sono preferiti per questo tipo di infusione. Tuttavia, durante l'infusio della soluzione contenente Cefotan ™ (cefotetan per l'iniezione USP) è consigliabile interrompere il tempo in grado di somministrazione di altre soluzioni nello stesso sito.

NOTA: Le soluzioni di cefotetan non devono essere miscelate con soluzioni contenenti amino glicosidi. Se Cefotan ™ e amino glicosidi devono essere somministrati allo stesso paziente, devono essere somministrati separatamente e non come iniezione mista.

Somministrazione intramuscolare

Come per tutte le preparazioni intramuscolari, Cefotan ™ (cefotetano per iniezione USP) dovrebbe essere iniettato bene all'interno del corpo di un muscolo relativamente grande come il quadrante esterno superiore del gluteo (cioè gluteo massimo); L'aspirazione è necessaria per evitare l'iniezione involontaria in un vaso sanguigno.

Compatibilità e stabilità

I campioni congelati devono essere scongelati a temperatura ambiente prima dell'uso. Dopo i periodi menzionati di seguito, eventuali soluzioni inutilizzate o materiale congelato dovrebbero essere scartati. Non rifredire.

NOTA: Solutions of CEFOTAN™ (cefotetan for Injection USP) must not be admixed with solutions containing aminoglycosides. Se CEFOTAN™ (cefotetan for Injection USP) E aminog lycosides are to be administered to the same patient they must be administered separately E not as a mixed injection. Non aggiungere farmaci supplementari.

CeFotan ™ (cefotetan per iniezione USP) ricostituito come descritto sopra (vedi Dosaggio e amministrazione Preparazione della soluzione ) Mantiene una potenza soddisfacente per 24 ore a temperatura ambiente (25 ° C/77 ° F) per 96 ore in refrigerazione (5 ° C/41 ° F) e per almeno 1 settimana nello stato congelato (-20 ° C/4 ° F). Dopo la ricostituzione e il successivo stoccaggio nel vetro usa e getta o in siringa di plastica Cefotan ™ (cefotetan per l'iniezione USP) è stabile per 24 ore a temperatura ambiente e 96 ore in refrigerazione.

NOTA: Parenteral drug products should be inspected visually for particulate matter E discoloration prior to administration whenever solution E container pe rmit.

Come fornito

Cefotan ™ (cefotetano per iniezione USP) è una polvere da bianco a secco a giallo pallido fornito in fiale contenenti disodio cefotetano equivalente a 1 g e 2 g di attività cefotetana per la somministrazione endovenosa e intramuscolare. Le fiale devono essere conservate da 20 ° C a 25 ° C (da 68 ° a 77 ° F) [vedi temperatura ambiente controllata da USP] e dovrebbero essere protetti dalla luce.

Sono disponibili i seguenti pacchetti:

I tappi di fiala non contengono lattice in gomma naturale.

Prodotto per: Teligent Pharma Inc. Buena NJ 08310 realizzato in Italia. Revisionato: marzo 2017.

Effetti collaterali per Cefotan

Negli studi clinici i seguenti effetti avversi sono stati messi in considerazione correlati alla terapia cefotana. Quelli che appaiono in corsivo sono stati segnalati durante l'esperienza post -marketing.

Gastrointestinale

I sintomi si sono verificati nell'1,5% dei pazienti che i frequenti sono stati la diarrea (1 su 80) e la nausea (1 su 700); Colite pseudomembrane . L'inizio dei sintomi pseudomembrani di colite possono verificarsi durante o dopo il trattamento antibiotico o la profilassi chirurgica (vedi Avvertimenti ).

Ematologico

Le anomalie di laboratorio si sono verificate nell'1,4% dei pazienti e includevano eosinofilia (1 su 200) test di COOMBS diretto positivo (1 su 250) e trombocitosi (1 su 300); Anemia emolitica di agranulocitosi Leucopenia trombocitopenia e tempo prolungato di protrombina con o senza sanguinamento.

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Epatico

Gli aumenti degli enzimi si sono verificati nell'1,2% dei pazienti e hanno incluso un aumento di ALT (SGPT) (1 in 150) AST (SGOT) (1 su 300) fosfatasi alcalina (1 in 700) e LDH (1 in 700).

Ipersensibilità

Le reazioni sono state riportate nell'1,2% dei pazienti e includevano eruzione cutanea (1 su 150) e prurito (1 su 700); Reazioni anafilattiche e orticaria.

Locale

Gli effetti sono stati riportati in meno dell'1% dei pazienti e includevano flebite nel sito di iniezione (1 su 300) e disagio (1 su 500).

Renale

Sono stati segnalati elevazioni nella creatinina BUN e sierica.

Urogenitale

La nefrotossicità è stata raramente segnalata.

Varie

Febbre

In addition to the adverse reactions listed above which have been observed in patients treated with cefotetan the fo llo wing adverse reactions and altered laboratory tests have been reported for cephalo spo rin-class antibiotics: pruritus Stevens-Johnson syndrome erythema multifo rme toxic epidermal necrolysis vomiting abdominal pain colitis superinfection vaginitis including vaginal candidiasis renal dysfunction toxic nephropathy hepatic dysfunction including cholestasis aplastic anemia he mo rrhage elevated bilirubin pancytopenia and neutropenia .

Diverse cefalosporine sono state implicate nel trasferimento di convulsioni in particolare nei pazienti con compromissione renale quando il dosaggio non è stato ridotto (vedi Dosaggio e amministrazione E OVERDOSE ). Se confiscas associated with drug therapy occur the drug should be discontinued. Anticonvulsant therapy can be given if clinically indicated.

Per segnalare Sospette reazioni avverse Contatta Teligent Pharma Inc. al numero 1-856-697-1441 o FDA al numero 1-800-FDA-1088 o www.fda.gov/medwatch.

Interazioni farmacologiche per Cefotan

Gli aumenti della creatinina sierica si sono verificati quando Cefotan ™ è stato somministrato da solo. Se vengono utilizzati Cefotan ™ e un aminoglicoside, la funzione in concomitanza renale dovrebbe essere attentamente motivata perché la nefrotossicità può essere potenziata.

Interazioni di test di droga/laboratorio

La somministrazione di Cefotan ™ può comportare una reazione falsa positiva per il glucosio nelle urine usando Clinitest ^® ‡ La soluzione di Benedict o la soluzione di Fehling. Si consiglia di utilizzare test di glucosio basati sulla glucosio ossidasi enzimatico.

Come con le altre riserve di cefalo, elevate concentrazioni di cefotetano possono interferire con la misurazione dei livelli sierici e di creatinina delle urine mediante la reazione di jaffé e produrre falsi aumenti dei livelli di creatinina riportati.

Avvertimenti for Cefotan

Prima della terapia con CeFotan ™ viene istituito un'attenta indagine per determinare se il paziente ha avuto precedenti reazioni di ipersensibilità alle cefalosporine di disodio cefotetano o altri farmaci. Se questo prodotto deve essere somministrato ai pazienti sensibili alla penicillina, è necessario esercitare cautela perché gli antibiotici beta-lattamici sono stati chiaramente documentati e possono verificarsi fino al 10% dei pazienti con una storia di allergia alla penicillina. Se si verifica una reazione allergica a Cefotan ™ interrompere il farmaco. Le gravi reazioni di ipersensibilità acuta possono richiedere un trattamento con epinefrina e altre misure di emergenza, tra cui fluidi endovenosi di ossigeno antistaminici endovenosi corticosteroidi, amine e gestione delle vie aeree come indicato clinicamente.

È stata osservata un'anemia emolitica mediata da immuno in pazienti che hanno ricevuto antibiotici di classe di cefalosporina. Casi gravi di anemia emolitica, inclusi gli incidenti mortali, sono stati segnalati in associazione con la somministrazione di cefotetano. Tali rapporti sono insoliti. Sembra esserci un aumentato rischio di sviluppare anemia emolitica sul cefotetano rispetto ad altre cefalosporine di almeno 3 volte. Se un paziente sviluppa anemia in qualsiasi momento entro 2-3 settimane successivi alla somministrazione di cefotetan, la diagnosi di un'anemia associata alla cefalosporina dovrebbe essere presa in considerazione e il farmaco si è fermato fino a quando l'eziologia non è determinata con certezza. Le trasfusioni di sangue possono essere considerate necessarie (vedi Controindicazioni ).

I pazienti che ricevono corsi di cefotetano per il trattamento o la profilassi delle infezioni dovrebbero avere un monitoraggio periodico per segni e sintomi di anemia emolitica, compresa una misurazione dei parametri ematologici ove appropriato.

Clostridium difficile La diarrea associata (CDAD) è stata riportata con l'uso di quasi tutti gli agenti antibatterici tra cui il cefotetano e può variare in gravità dalla diarrea lieve alla colite fatale. Il trattamento con agenti antibatterici altera la normale flora del colon che porta alla crescita eccessiva di C. difficile.

C. difficile Produce tossine A e B che contribuiscono allo sviluppo del CDAD. Ipertoxina che produce ceppi di C. difficile causano un aumento della morbilità e della mortalità poiché queste infezioni possono essere refrattarie alla terapia antimicrobica e possono richiedere colectomia. Il CDAD deve essere considerato in tutti i pazienti che presentano diarrea a seguito di uso antibiotico. È stata necessaria un'attenta storia medica da quando è stato segnalato che il CDAD si verifica in due mesi dopo la somministrazione di agenti antibatterici.

Se CDAD is suspected or co nfirmed ongoing antibiotic use not directed against C. difficile Potrebbe essere necessario interrompere. Appropriato TRATTAMENTO ANTIbiotico di integrazione di proteine ​​per la gestione dei fluidi ed elettroliti C. difficile E surgical evaluation should be instituted as clinically indicated.

In comune con molti altri antibiotici ad ampio spettro, Cefotan ™ può essere associato a una caduta dell'attività della protrombina e possibilmente al sanguinamento successivo. Quelli ad aumentato rischio comprendono pazienti con compromissione renale o epatobiliare o scarso stato nutrizionale gli anziani e i pazienti con cancro.

Il tempo di protrombina dovrebbe essere monitorato e la vitamina K geno EXO somministrata come indicato.

Precauzioni for Cefotan

Generale

È improbabile che prescrivere Cefotan ™ in assenza di infezione batterica comprovata o fortemente sospetta o un'indicazione profilattica fornisca benefici al paziente e aumenta il rischio di sviluppo dei batteri resistenti ai farmaci.

Come con altri antibiotici ad ampio spettro, l'uso prolungato di Cefotan ™ può provocare una crescita eccessiva di organismi non sensibili. È essenziale un'attenta osservazione del paziente. Se si verifica la superinfezione durante la terapia, è necessario adottare misure appropriate.

Cefotan ™ dovrebbe essere usato con cautela in individui con una storia di malattie gastrointestinali, in particolare la colite.

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Sebbene non siano stati condotti studi a lungo termine sugli animali per valutare il potenziale cancerogeno, non è stato riscontrato un potenziale mutageno del cefotetano nei test di laboratorio standard.

Cefotetan ha effetti negativi sui testicoli dei ratti prepuberali. L'amministrazione sottocutanea di 500 mg/kg/die (circa 0,8 volte la massima dose umana adulta su base della superficie corporea) nei giorni da 6 a 35 di vita (pensato per essere analoghi evoluzionalmente analoghi alla tarda infanzia e alla preparazione nell'uomo) ha portato a una riduzione del peso testicolare e della degenerazione del tubulo Secifero in 10 animali. Le cellule interessate includevano spermatogonia e citi spermato; Le cellule Sertoli e Leydig non sono state influenzate. L'incidenza e la gravità delle lesio erano dose-dipendenti; A 120 mg/kg/giorno (NULL,2 volte la dose umana massima su base della superficie corporea) solo 1 su 10 animali trattati è stato influenzato e il grado di energia DEG era lieve.

Lesio simili sono stati osservati in esperimenti di progettazione di co-mparabili con altri antibiotici di metiltiotetrazo e fertilità compromessa sono stati segnalati in particolare ad alti livelli di dose. Non sono stati osservati effetti testicolari nei ratti LD di 7 settimane-O trattati con un sottocutaneo fino a 1000 mg/kg/giorno per 5 settimane o nei cani infantili (3 settimane) che hanno ricevuto fino a 300 mg/kg/giorno per via endovenosa per 5 settimane (entrambi 1,6 volte la dose massima raccomandata umana su base della superficie corporea). La rilevanza di questi risultati per gli umani è sconosciuta.

Gravidanza

Effetti teratogeni

Gravidanza Category B

Tuttavia, non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione degli animali non sono sempre predittivi della risposta umana, questo farmaco dovrebbe essere usato durante la gravidanza solo se chiaramente necessario.

Studi di riproduzione sono stati condotti in ratti e scimmie a dosi fino a 2000 e 600 mg/kg/giorno (3 e 2 volte la dose umana massima raccomandata sulla base della superficie corporea rispettivamente) e non hanno rivelato alcuna evidenza di fertilità compromessa o danno al feto a causa del cefotetano.

Madri infermieristiche

Il cefotetano è escreto nel latte umano a concentrazioni molto basse. Attenzione dovrebbe essere esercitata quando il cefotetan viene somministrato a una donna infermieristica.

Uso pediatrico

La sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici non è stata stabilita.

Uso geriatrico

Dei 925 soggetti che hanno ricevuto Cefotetan negli studi clinici 492 (53%) erano di 60 anni e più mentre 76 (8%) avevano 80 anni di età. Non sono state osservate differenze complessive nella sicurezza o nell'efficacia tra questi soggetti e i soggetti più giovani e l'altra esperienza clinica riportata non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e più giovani, ma una maggiore sensibilità di così me non può essere escluso.

È noto che questo farmaco è sostanzialmente escreto dal rene e il rischio di reazioni tossiche a questo farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale alterata. Poiché è probabile che i pazienti anziani abbiano una riduzione delle cure di funzione renale nella selezione della dose e può essere utile monitorare la funzione renale (vedi Dosaggio e amministrazione Funzione renale alterata ).

Informazioni per overdose per Cefotan

Non sono disponibili informazioni sul overdosage con Cefotan ™ nell'uomo. Se si dovrebbe verificarsi un overdosage, dovrebbe essere trattato in modo sincero e la modialisi considerata in particolare se la funzione renale è compromessa.

Controindicazioni per Cefotan

Cefotan ™ è controindicato nei pazienti con allergia nota al gruppo di antibiotici di cefalosporina e in quegli individui che hanno sperimentato un'anemia emolitica associata alla cefalosporina.

Farmacologia clinica for Cefotan

Alti livelli plasmatici di cefotetano sono raggiunti dopo la somministrazione endovenosa e intramuscolare di dosi singole a volontari normali.

Concentrazioni plasmatiche dopo 1 grammo endovenoso ^a O concentrazione plasmatica media dose intramuscolare (MCG/mL)

Concentrazioni plasmatiche dopo 2 grammi per via endovenosa ^a O concentrazione plasmatica media dose intramuscolare (MCG/mL)

La somministrazione ripetuta di Cefotan ™ non provoca l'accumulo del farmaco in soggetti normali.

Distribuzione

Il cefotetan è legato all'88% delle proteine ​​plasmatiche.

Le concentrazioni terapeutiche di cefotetano si ottengono in molti tessuti e fluidi del corpo tra cui:

Metabolismo ed escrezione

L'eliminazione del plasma e l'emivita del cefotetano è da 3 a 4,6 ore dopo la somministrazione endovenosa o intramuscolare.

Non sono stati rilevati metaboliti attivi del cefotetano; Tuttavia, piccole quantità (meno del 7%) di cefotetano nel plasma e nelle urine possono essere convertite nel suo tautomero che ha attività antimicrobiche simili al farmaco genitore.

Nei pazienti normali dal 51% all'81% di una dose somministrata di Cefotan ™ viene escreto invariato dai reni per un periodo di 24 ore che si traduce in concentrazioni urinarie alte e prolungate. A seguito di dosi endovenose di 1 grammo e 2 grammi, le concentrazioni urinarie sono più alte durante la prima ora e raggiungono le concentrazioni di circa 1700 e 3500 mcg/ml.

Popolazioni specifiche

Pazienti con compromissione renale

In volontari con una ridotta funzione renale, l'emivita plasmatica del cefotetano è prolungata. L'incre di emivita terminale media con la funzione renale in calo da 4 ore di approvvigionamento in volontari con normale funzione renale a circa 10 ore in quelli con moderata compromissione renale. Esiste una correlazione lineare tra la clearance sistemica della clearance cefotetana e creatinina. Quando la funzione renale è compromessa, è necessario utilizzare un programma di dosaggio ridotto basato sul gioco della creatinina (vedere Dosaggio e amministrazione ).

Pazienti geriatrici

Negli studi farmacocinetici di otto pazienti anziani (superiori a 65 anni) con normale funzione renale e sei volontari sani (dai 25 ai 28 anni) media ± DS) clearance corporeo totale (NULL,8 ± 0,1 vs. 1,8 ± 0,3 l/h) e una media di una gramma dose.

Microbiologia

Meccanismo d'azione

Cefotetan è un agente battericida che agisce per inibizione della sintesi della parete cellulare batterica. Il cefotetano ha attività in presenza di alcune beta-lattamasi sia penicillinasi che cefalosporinasi di batteri Gram-negativi e gram-positivi.

Resistenza

Resistenza to cefotetan is primarily through hydrolysis by some beta-lactamases alteration of penicillin –binding proteins (PBPs) E decreased permeability.

Attività antimicrobica

Cefotetan ha dimostrato di essere attivo contro la maggior parte degli isolati dei seguenti microrganismi sia in vitro che nelle infezioni cliniche (vedi Indicazioni E uso ).

Gram -negativo -bacteria

Hanno mostrato freddo
Haemophilus influenzae
Klebsiella specie (incluso K. pneumoniae )
Morganella Morganies
Neisseria gonorrhoeae
Proteus meraviglioso
Proteus vulgaris
Rettgeri Providence
Serratia marcescens

Batteri gram-positivi

Staphylococcus aureus (solo isolati sensibili alla meticillina)
Staphylococcus epidermidis (solo isolati sensibili alla meticillina)
Streptococco agalactiae
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Streptococco specie

Anaerobi

Prevotella Bivia
Prevotella disiens
Bacteroides fragilis
Prevotella melaninogenica
Bacteroides Common
Fusobacterium specie
Clostridium specie
Peptococcus Niger
Peptostreptococcus specie

Sono disponibili i seguenti dati in vitro, ma il loro significato clinico è sconosciuto. Almeno il 90 percento dei seguenti batteri presenta una concentrazione inibitoria minima in vitro (MIC) inferiore o uguale al punto di interruzione sensibile per il cefotetano contro isolati di un genere simile o un gruppo di organismo. Tuttavia, l'efficacia del cefotetano nel trattamento delle infezioni cliniche causate da questi batteri non è stata stabilita in studi clinici adeguati e ben controllati.

Batteri gram-negativi

Citrobacter specie (incluso C. Koseri E C. freundii )
Moraxella catarrhalis
Salmonella specie
Serrazia specie
Shigella specie
Yersinia enterocolitica

Anaerobi

Porphyromonas asaccharolytica
Prevotella oralis
Bacteroides Splanchnicus
Propionibacterium specie
Veillonella specie

Metodi di test di suscettibilità

Se disponibile, il laboratorio di microbiologia clinica dovrebbe fornire i rapporti cumulativi dei risultati dei test di suscettibilità in vitro per i farmaci antimicrobici utilizzati negli ospedali locali e nelle aree di pratica come segnalazioni periodiche che descrivono il profilo di suscettibilità dei patogeni consumatori e acquisiti dalla comunità. Questi rapporti dovrebbero aiutare il medico nella selezione di un farmaco antibatterico appropriato per il trattamento.

Tecniche di diluizione

I metodi quantitativi vengono utilizzati per determinare i microfoni antibatterici. Questi microfoni forniscono stime della suscettibilità dei batteri ai composti antimicrobici. I microfoni devono essere determinati utilizzando una procedura standardizzata (brodo o agar) ¹⁴ . I valori MIC devono essere interpretati in base ai criteri forniti nella Tabella 1.

Diffusione tecnica

I metodi quantitativi che mi richiedono l'asserzione dei diametri delle zone forniscono anche stime riproducibili della suscettibilità dei batteri ai composti antimicrobici. La dimensione della zona deve essere determinata utilizzando un metodo di prova standardizzato ²⁴ . Questa procedura utilizza dischi di carta impregnati di 30 mcg cefotetan per testare la suscettibilità dei micro organismi al cefotetano. I criteri interpretativi di diffusione del disco sono forniti nella Tabella 1.

Tecniche anaerobiche

Per i batteri anaerobici la suscettibilità al cefotetano poiché i MIC possono essere determinati con metodi di prova standardizzati ³⁴ . I valori MIC ottenuti dovrebbero essere interpretati in base ai seguenti criteri:

Tabella 1: criteri interpretativi del test di suscettibilità per cefotetano

Un rapporto di Suscettibile Indica che è probabile che l'antibatterico inibisca la crescita del patogeno se il farmaco antibatterico raggiunge le concentrazioni di solito raggiungibili nel sito di infezione. Un rapporto di Intermedio indica che il risultato dovrebbe essere messo in considerazione equivoco e se la micro o rg anism non è completamente suscettibile ai farmaci alternativi cingi -fattibili, il test dovrebbe essere ripetuto. Questa categoria implica la possibile applicabilità clinica nei siti del corpo in cui il farmaco è concentrato fisiologicamente o in situazioni in cui è possibile utilizzare un elevato dosaggio di farmaco. Questa categoria fornisce anche una zona tampone che impedisce ai piccoli fattori tecnici incontrollati di causare importanti ritmi di disco nell'interpretazione. Un rapporto di Resistente indica che è probabile che il farmaco antibatterico inibisca la crescita del patogeno se il farmaco antibatterico raggiunge le concentrazioni di solito raggiungibili nel sito di infezione; Altra terapia dovrebbe essere selezionata.

Controllo di qualità

Le procedure di test di suscettibilità standardizzate richiedono l'uso di controlli di laboratorio per monitorare e garantire l'accuratezza e la precisione di forniture e reagenti utilizzati nel test e le tecniche delle persone che eseguono il test. ¹²³⁴ La polvere cefotetana standard dovrebbe fornire la seguente gamma di valori MIC indicati nella Tabella 2. Per la tecnica di diffusione utilizzando il disco da 30 mcg I criteri nella Tabella 2 dovrebbero essere raggiunti.

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Tabella 2: intervalli di controllo di qualità accettabili per cefotetano

Riferimenti

1. Istituto di standard clinici e di laboratorio (CLSI). Metodi per la diluizione test di suscettibilità antimicrobica per i batteri che crescono aerobicamente; Standard approvato - Decima edizione. Documento CLSI M07-A10 [2015] Istituto di standard clinici e di laboratorio 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA.

2. Comitato nazionale per gli standard di laboratorio clinico. Standard di prestazione per antimicrobici Test di suscettibilità al disco -Fifth Edition. NCCLS standard approvati Do Cument M2-A5 Vol. 13 No. 24 NCCLS Villanova Pa dicembre 1993 Institute Clinical and Laboratory Standards (CLSI). Standard di prestazione per antimicrobici Disk Diffusion Susceptibility Tests; Approved StEard – Twelfth Edition. Documento CLSI M02-A12 [2015] Istituto di standard clinici e di laboratorio 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA.

3. Istituto di standard clinici e di laboratorio (CLSI). Metodi per test di suscettibilità antimicrobica di batteri anaerobici; Standard approvato - Ottava edizione. Documento CLSI M11-A8 [2012]. Istituto di standard clinici e di laboratorio 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA.

4. Istituto di standard clinici e di laboratorio (CLSI). Standard di prestazione per antimicrobici Susceptibility Testing; Twenty-seventh Informational Supplement Documento CLSI M100-S27 [2017] Istituto di standard clinici e di laboratorio 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA.

Informazioni sul paziente per cefotan

La diarrea è un problema comune causato dagli antibiotici che di solito termina quando l'antibiotico viene interrotto. A volte dopo aver iniziato il trattamento con i pazienti con antibiotici possono sviluppare feci acquose e sanguinanti (con o senza crampi di stomaco e febbre) anche fino a due o più mesi dopo aver preso l'ultima dose dell'antibiotico. Se ciò si verifica, i pazienti devono contattare il proprio medico il più presto possibile.

I pazienti dovrebbero essere consigliati che i farmaci antibatterici tra cui Cefotan ™ dovrebbero essere usati solo per trattare le infezioni batteriche. Non trattano le infezioni virali (ad esempio il raffreddore comune). Quando è prescritto Cefotan per il trattamento di un'infezione batterica, i pazienti dovrebbero essere detto che sebbene sia comune sentirsi meglio nelle prime fasi della terapia, il farmaco dovrebbe essere assunto esattamente come indicato. Saltare le dosi o non completare l'intero corso della terapia può (1) ridurre l'effettivo trattamento del trattamento immediato e (2) aumentare la probabilità che i batteri svilupperanno resistenza e non saranno curabili da Cefotan ™ (cefotetano per l'iniezione USP) o altri farmaci antibatterici in futuro.

Come per così, gli altri spo di cefalo risciacquano una reazione simile a un disulfiram caratterizzato dal lavaggio di mal di testa e tachicardia può verificarsi quando l'alcol (vino di birra ecc.) Viene ingerito entro 72 ore dall'amministrazione Cefotan ™ (Cefotetan per l'iniezione USP). I pazienti devono essere avvertiti sull'ingestione di bevande alcoliche a seguito della somministrazione di Cefotan ™.