Emsam

AVVERTIMENTO

Pensieri e comportamenti suicidi

Gli antidepressivi hanno aumentato il rischio di pensieri e comportamenti suicidari nei pazienti pediatrici e giovani adulti in studi a breve termine. Monitorare attentamente tutti i pazienti trattati con antidepressivi per il peggioramento clinico e per l'emergere di pensieri e comportamenti suicidari [vedi avvertimenti e PRECAUZIONI ].

L'EMSAM è controindicato in pazienti di età inferiore a 12 anni a causa di un aumentato rischio di crisi ipertensiva [vedi Controindicazioni E Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Descrizione per EMSAM

Emsam® contiene selegilina un antidepressivo MAOI. Se applicato a Skin EMSAM intatto è progettato per consegnare transdermicamente la selegilina per un periodo di 24 ore.

La base di selegilina è un liquido incolore al giallo chimicamente descritto come (-)-(N)-metil-N-[(1R) -1metil-2-feniletil] prop-2-yn-1-amine. Ha una formula molecolare di C ₁₃ H ₁₇ N e un peso molecolare di 187.30. La formula strutturale è:

I sistemi transdermici EMSAM sono disponibili in tre punti di forza che offrono circa 6 mg 9 mg o 12 mg di selegilina per 24 ore. Ogni sistema corrispondente ha una superficie attiva di 20 cm² 30 cm² o 40 cm² contenente rispettivamente 20 30 o 40 mg di selegilina. La composizione dei sistemi per unità di area è identica.

EMSAM è un sistema transdermico di tipo matrice composto da tre strati come illustrato nella Figura 1 di seguito. Layer 1 è il film di supporto che fornisce integrità fisica dell'occlusione e protegge lo strato adesivo/farmaco. Lo strato 2 è lo strato adesivo/farmaco. Lo strato 3 è costituito da fodere a rilascio fianco a fianco che vengono staccate e scartate dal paziente prima di applicare EMSAM. Gli ingredienti inattivi sono etitilene acetato di etilene acetato/polietilene in polietilene e poliestero in poliestero e poliestere in silicone.

Figura 1: vista laterale del sistema EMSAM. (Non ridimensionare.)

Usi per EMSAM

EMSAM (sistema transdermico di selegilina) è un inibitore della monoamina ossidasi (MAOI) indicato per il trattamento degli adulti con disturbo depressivo maggiore (MDD) [vedi Studi clinici ].

Dosaggio per EMSAM

Trattamento iniziale

L'EMSAM deve essere applicato sulla pelle intatta secca sul busto superiore (sotto il collo e sopra la vita) superiore della coscia o sulla superficie esterna della parte superiore del braccio una volta ogni 24 ore. La dose di partenza raccomandata e la dose target per EMSAM è di 6 mg per 24 ore. L'EMSAM è stato sistematicamente valutato e dimostrato di essere efficace in un intervallo di dose di 6 mg per 24 ore a 12 mg per 24 ore. Tuttavia, gli studi non sono stati progettati per valutare se dosi più elevate sono più efficaci della dose più bassa di 6 mg per 24 ore. Sulla base del giudizio clinico se gli aumenti della dose sono indicati per i singoli pazienti, dovrebbero verificarsi in incrementi di dose di 3 mg per 24 ore (fino a una dose massima di 12 mg per 24 ore) ad intervalli non meno di 2 settimane. L'effetto antidepressivo completo può essere ritardato.

I pazienti devono essere informati che gli alimenti e le bevande ricchi di tiramina dovrebbero essere evitati a partire dal primo giorno di EMSAM 9 mg per 24 ore o 12 mg per cure 24 ore e dovrebbero continuare ad essere evitato per 2 settimane dopo una riduzione della dose a EMSAM 6 mg per 24 ore o dopo la discontinuazione di EMSAM 9 mg per 24 ore o 12 mg per 24 ore [vedere AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Trattamento di mantenimento

È generalmente concordato che gli episodi di depressione richiedono diversi mesi o più di terapia farmacologica prolungata. Il mantenimento dell'efficacia nei pazienti depressi in terapia con EMSAM alla dose di 6 mg per 24 ore dopo aver raggiunto uno stato di soccorritore per una durata media di circa 25 giorni è stato dimostrato in uno studio controllato [vedi Studi clinici ].

Il medico che sceglie di utilizzare EMSAM per periodi prolungati dovrebbe rivalutare periodicamente l'utilità a lungo termine del farmaco per il singolo paziente.

Modifiche dietetiche richieste per i pazienti che assumono EMSAM 9 mg per 24 ore e 12 mg per 24 ore

EMSAM (sistema transdermico di selegilina) contiene un inibitore della monoamina ossidasi (MAOI). I maois, incluso EMSAM combinato con un'alta dieta tiramina, può causare una crisi ipertensiva. Una crisi ipertensiva può essere una condizione pericolosa per la vita [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Gli alimenti e le bevande elencati nella Tabella 5 dovrebbero essere evitati a partire dal primo giorno di EMSAM 9 mg per 24 ore o 12 mg per trattamento di 24 ore e dovrebbero essere evitati per 2 settimane dopo una riduzione della dose a EMSAM 6 mg per 24 ore o dopo la discontinuazione di EMSAM 9 mg per 24 ore o 12 mg per 24 ore [vedi Interazioni farmacologiche ].

Schermo per il disturbo bipolare prima di iniziare EMSAM

Prima di iniziare il trattamento con EMSAM o un altro schermo antidepressivo per una storia personale o familiare di mania o ipomania del disturbo bipolare [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

EMSAM (sistema transdermico di selegilina) è fornito come 6 mg per 24 ore (20 mg per 20 cm ² ) 9 mg per 24 ore (30 mg per 30 cm ² ) e 12 mg per 24 ore (40 mg per 40 cm ² ) Sistemi transdermici (TDS).

EMSAM 6 mg per 24 ore è un TDS traslucido stampato con EMSAM ^® 6mg/24h . Emsam 9 mg per 24 ore è un TDS traslucido stampato con EMSAM ^® 9mg/24h . Emsam 12 mg per 24 ore è un TDS traslucido stampato con EMSAM ^® 12 mg/24h .

EMSAM (sistema transdermico di selegilina) è un sistema transdermico con i seguenti punti di forza di stampa e presentazione del film di supporto:

Archiviazione e maneggevolezza

Conservare da 20 ° a 25 ° C (da 68 ° a 77 ° F). [Vedi a temperatura ambiente controllata da USP.] Non conservare al di fuori della custodia sigillata.

Applicare immediatamente al momento della rimozione dalla custodia protettiva. Scartare EMSAM nella spazzatura domestica in un modo che impedisce l'applicazione o l'ingestione accidentali da parte di animali domestici o altri.

Prodotto per: Somerset Pharmaceuticals Inc. Morgantown WV 26505 U.S.A. Revisionato: maggio 2020

Effetti collaterali for Emsam

Le seguenti reazioni avverse sono discusse in maggior dettaglio in altre sezioni dell'etichetta.

• Pensieri e comportamenti suicidi [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].
• Sindrome di Seroton [vedi Controindicazioni E AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].
• Elevazione della pressione sanguigna [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].
• Attivazione della mania/ipomania [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].
• Calore esterno [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Esperienza di sperimentazione clinica

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere confrontati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica clinica.

Esposizione al paziente

Il programma di sviluppo pre -marketing per EMSAM includeva esposizioni di selegilina nei pazienti e/o soggetti normali di due diversi gruppi di studi: 702 soggetti sani negli studi clinici di farmacologia/farmacocinetica e 2036 esposizioni da pazienti in studi clinici depressivi controllati e incontrollati. Le condizioni e la durata del trattamento con EMSAM variavano e includevano studi a dose fissa e dose in doppio cieco su esposizioni a breve termine e a lungo termine. La sicurezza è stata valutata monitorando gli esami fisici delle reazioni avverse segni vitali pesi corporei analisi di laboratorio e ECG.

Le reazioni avverse durante l'esposizione sono state ottenute principalmente da indagine generale e registrate da investigatori clinici. Nelle tabelle e nelle tabulazioni che seguono la terminologia costart standard è stata utilizzata per classificare le reazioni avverse riportate. Le frequenze dichiarate di reazioni avverse rappresentano la percentuale di individui che hanno sperimentato almeno una volta una reazione avversa emergente del tipo elencata. Una reazione è stata considerata emergente per il trattamento se si è verificata per la prima volta o peggiorata durante la ricezione di terapia dopo la valutazione basale.

Reazioni avverse che portano alla sospensione del trattamento

Tra 817 pazienti con MDD trattati con EMSAM a dosi di 3 mg per 24 ore (151 pazienti) 6 mg per 24 ore (550 pazienti) o 6 mg per 24 ore 9 mg per 24 ore e 12 mg per 24 ore (116 pazienti) in test di reazione al placebo a placebo. L'unica reazione avversa associata alla sospensione in almeno l'1% dei pazienti trattati con EMSAM ad un tasso almeno il doppio di quello del placebo era la reazione del sito di applicazione (2% EMSAM vs. 0% di placebo).

Reazioni avverse che si verificano con un'incidenza del 2% o più tra i pazienti trattati con EMSAM

La tabella 2 elenca le reazioni avverse avvenute con un'incidenza del 2% o più (arrotondata alla percentuale più vicina) tra 817 pazienti MDD trattati con EMSAM in dosi che vanno da 3 a 12 mg per 24 ore in studi controllati con placebo fino a 8 settimane di durata. Le reazioni incluse sono quelle che si verificano nel 2% o più dei pazienti trattati con EMSAM e per i quali l'incidenza nei pazienti trattati con EMSAM era maggiore dell'incidenza nei pazienti trattati con placebo.

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Una reazione avversa è stata associata a una segnalazione di almeno il 5% nel gruppo EMSAM e una tariffa almeno due volte quella nel gruppo placebo nel pool di studi a breve termine controllati con placebo: reazioni del sito di applicazione (vedere le reazioni del sito di applicazione di seguito). In uno di questi studi che hanno utilizzato dosi medie più elevate di EMSAM rispetto a quelle in tutto il pool di studio le seguenti reazioni hanno soddisfatto questi criteri: reazioni del sito di applicazione Insomnia diarrea e faringite.

Tabella 2. Reazioni avverse emergenti dal trattamento: incidenza negli studi clinici controllati con placebo per il disturbo depressivo maggiore con EMSAM*

Reazioni del sito dell'applicazione

Nel pool di studi sull'applicazione del sito di disturbi depressivi a breve termine controllati da placebo (ASRS) sono state riportate nel 24% dei pazienti trattati con EMSAM e al 12% dei pazienti trattati con placebo. La maggior parte degli ASR erano lievi o moderati di gravità. Gli ASR hanno portato a un abbandono nel 2% dei pazienti trattati con EMSAM e senza pazienti trattati con placebo. In uno di questi studi che hanno utilizzato dosi medie più elevate di ASRS EMSAM sono state riportate nel 40% dei pazienti trattati con EMSAM e il 20% dei pazienti trattati con placebo. La maggior parte degli ASR in questo studio sono stati descritti come eritema e più risolti non richiedevano spontaneamente alcun trattamento. Quando veniva somministrato il trattamento, è più comunemente costituito da preparati dermatologici dei corticosteroidi.

Disfunzione sessuale

Sebbene i cambiamenti nella performance sessuale e nella soddisfazione sessuale si verificano spesso come manifestazioni di un disturbo psichiatrico, possono anche essere una conseguenza del trattamento farmacologico.

Le stime affidabili dell'incidenza e della gravità delle esperienze spiacevoli che coinvolgono le prestazioni e la soddisfazione del desiderio sessuale sono difficili da ottenere in parte perché pazienti e medici possono essere riluttanti a discuterne. Di conseguenza, le stime dell'incidenza dell'esperienza sessuale spiacevole e delle prestazioni citate nell'etichettatura del prodotto probabilmente sottovaluteranno la loro effettiva incidenza. La tabella 3 mostra che i tassi di incidenza degli effetti collaterali sessuali nei pazienti con disturbo depressivo maggiore sono paragonabili ai tassi di placebo negli studi controllati con placebo.

Tabella 3. Incidenza degli effetti collaterali sessuali negli studi clinici controllati con placebo con EMSAM

Non ci sono studi adeguatamente progettati che esaminano la disfunzione sessuale con il trattamento EMSAM.

Cambiamenti del segno vitale

Emsam E placebo groups were compared with respect to (1) mean change from baseline in vital signs (pulse systolic blood pressure E diastolic blood pressure) E (2) the incidence of patients meeting criteria for potentially clinically significant changes from baseline in these variables. In the pool of short-term placebocontrolled major depressive disorder studies 3.0% of Emsam-treated patients E 1.5% of placebo-treated patients experienced a low systolic blood pressure defined as a reading less than or equal to 90 mmHg with a change from baseline of at least 20 mmHg. In one study which utilized higher mean doses of Emsam 6.2% of Emsam-treated patients E no placebo-treated patients experienced a low stEing systolic blood pressure by these criteria.

Nel pool di studi di disturbo depressivo maggiore a breve termine il 9,8% dei pazienti trattati con EMSAM e il 6,7% dei pazienti trattati con placebo hanno subito un notevole cambiamento ortostatico nella pressione arteriosa definita come una diminuzione di almeno 10 mmHg nella pressione arteriosa media con il cambiamento posturale.

Cambiamenti di peso

Negli studi controllati con placebo (da 6 a 8 settimane) L'incidenza di pazienti che hanno avuto almeno il 5% di peso di peso o perdita di peso è mostrata nella Tabella 4.

Tabella 4. Incidenza dell'aumento di peso e della perdita di peso nelle prove controllate con placebo con EMSAM

In questi studi il cambiamento medio del peso corporeo tra i pazienti trattati con EMSAM è stata una perdita di 1,2 libbre rispetto al guadagno di 0,3 libbre nei pazienti trattati con placebo.

Cambiamenti di laboratorio

Emsam E placebo groups were compared with respect to (1) mean change from baseline in various serum chemistry hematology E urinalysis variables E (2) the incidence of patients meeting criteria for potentially clinically significant changes from baseline in these variables. These analyses revealed no clinically important changes in laboratory test parameters associated with Emsam.

Cambiamenti di elettrocardiogrammi

Gli elettrocardiogrammi (ECG) da gruppi EMSAM (n = 817) e placebo (n = 668) in studi controllati sono stati confrontati con rispetto a (1) cambiamenti medi rispetto al basale in vari parametri ECG e (2) l'incidenza dei pazienti che soddisfano i criteri per cambiamenti clinicamente significativi rispetto al basale in questi variabili.

Non sono stati osservati cambiamenti clinicamente significativi nei parametri ECG dal basale alla visita finale per i pazienti in studi controllati.

Altre reazioni osservate durante la valutazione del premaketing di EMSAM

Il seguente elenco non include reazioni: 1) già elencato altrove nell'etichettatura 2) per le quali una relazione causale con il farmaco era remota 3) che erano così generali da essere non informativi 4) che non erano considerati implicazioni cliniche significative o 5) che si verificavano a un tasso pari o inferiore al placebo.

Sistema cardiovascolare: Tachicardia.

Digestivo System: Anoressia.

Nervoso System: Agitazione Amnesia Tremor contrazione.

Pelle E Appendages: Prurito.

Esperienza post -marketing

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post-approvazione di EMSAM.

Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

Nervoso System: Convulsione e ipoestesia.

Sistema psichiatrico: Disorientamento allucinazione (visiva) e tensione.

Interazioni farmacologiche for Emsam

Farmaci serotonergici

La tossicità del sistema nervoso centrale a volte fatale grave (SNC) indicato come sindrome della serotonina è stata segnalata con la combinazione di maois non selettivi e farmaci serotonergici. L'uso di emsam con questi farmaci è controindicato [vedi Controindicazioni E AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Tiramina

Emsam has the capacity to inhibit intestinal MAO which is responsible for the catabolism of tyramine in food E beverages. As a result of this inhibition large amounts of tyramine may enter the systemic circulation E precipitate a sudden large rise in blood pressure or hypertensive crisis [Vedere AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI E Farmacologia clinica ].

Potrebbe essere necessaria una dieta a basso contenuto di tiramina per evitare questa interazione. Sono stati condotti studi per valutare il potenziale per EMSAM di inibire il metabolismo tiramina e nel complesso i dati per EMSAM 6 mg per 24 ore supportano una raccomandazione che una dieta modificata non è richiesta a questa dose. A causa dei dati più limitati disponibili per EMSAM 9 mg per 24 ore e i risultati dello studio della sfida di fase I tiramina sui volontari della Fed hanno somministrato EMSAM 12 mg per 24 ore che i pazienti che ricevono queste dosi dovrebbero seguire Modifiche dietetiche richieste per i pazienti che assumono EMSAM 9 mg per 24 ore e 12 mg per 24 ore sotto [vedi Farmacologia clinica ].

Modifiche dietetiche richieste per i pazienti che assumono EMSAM 9 mg per 24 ore e 12 mg per 24 ore

Gli alimenti e le bevande elencati nella Tabella 5 dovrebbero essere evitati a partire dal primo giorno di EMSAM 9 mg per 24 ore o 12 mg per trattamento di 24 ore e dovrebbero essere evitati per 2 settimane dopo una riduzione della dose a EMSAM 6 mg per 24 ore o dopo la discontinuazione di EMSAM 9 mg per 24 ore o 12 mg per 24 ore.

Tabella 5. Cibo e bevande da evitare e quelli che sono accettabili*

Ammine simpatomimetiche e buspirone

L'uso di EMSAM con ammine simpatomimetiche o buspirone può produrre sostanziali aumenti della pressione sanguigna. Pertanto, monitorare la pressione sanguigna se l'EMSAM viene utilizzato con uno dei seguenti farmaci: anfetamine del buspirone e prodotti freddi o preparati che riducono il peso che contengono ammine simpatomimetiche (ad esempio pseudoefedrina fenilifrina fenilpropanolamina ed efedrina).

Effetto di altri farmaci su EMSAM

La carbamazepina è controindicata con maois tra cui la selegilina [vedi Controindicazioni AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI E Farmacologia clinica ].

Non è necessario alcun aggiustamento della dose per EMSAM quando EMSAM viene utilizzato in concomitanza con alcol alprazolam ibuprofene olanzapina risperidone levotiroxina e inibitori del CYP3A4 (ad esempio ketoconazolo). Non è stato osservato alcun cambiamento clinicamente significativo nell'esposizione alla selegilina quando Emsam è stato somministrato con alcol alprazolam ibuprofene olanzapina risperidone levotiroxina e ketoconazolo [vedi Farmacologia clinica ].

Effetto di EMSAM su altri farmaci

Non è raccomandato l'uso di alcol durante l'assunzione di EMSAM anche se EMSAM non ha dimostrato di aumentare la compromissione delle abilità mentali e motorie causate dall'alcol (NULL,75 mg per kg) [vedi Farmacologia clinica ].

Monitorare la pressione sanguigna se gli agenti simpatomimetici (ad es. La fenilpropanolamina (PPA) o la pseudoefedrina) sono usati con EMSAM anche se la selegilina non sembra influire sulla farmacocinetica di PPA o pseudoefedro [vedi Farmacologia clinica ].

Nessun aggiustamento della dose di alprazolam ibuprofene Levotiroxina olanzapina risperidone warfarin o forti inibitori del CYP3A4 (ad esempio ketoconazolo) sono necessari quando questi farmaci sono usati in combinazione con EMSAM. EMSAM non ha avuto alcun effetto clinicamente rilevante sulla farmacocinetica di questi farmaci.

Abuso e dipendenza da droghe

Emsam is not a controlled substance.

Riferimenti

1. Adattato da K.I. Shulman S.E. Walker Psychiatric Annals 2001; 31: 378-384

Avvertimenti per Emsam

Incluso come parte del 'PRECAUZIONI' Sezione

Precauzioni per EMSAM

Pensieri e comportamenti suicidari negli adolescenti e nei giovani adulti

Nelle analisi aggregate di studi controllati con placebo su farmaci antidepressivi (SSRI e altre classi antidepressive) che includevano circa 77000 pazienti adulti e oltre 4400 pazienti pediatrici l'incidenza di pensieri e comportamenti suicidari nei pazienti pediatrici e giovani adulti erano maggiori nei pazienti trainati da antidepressivi rispetto ai pazienti tratteggiati in placebo. Le differenze di droga-placebo nel numero di casi di pensieri e comportamenti suicidari per 1000 pazienti trattati sono fornite nella Tabella 1.

Non si sono verificati suicidi in nessuno degli studi pediatrici. C'erano suicidi negli studi per adulti, ma il numero non era sufficiente per raggiungere alcuna conclusione sull'effetto farmaco antidepressivo sul suicidio.

Tabella 1: differenze di rischio del numero di casi di pensieri o comportamenti suicidari negli studi raggruppati controllati da placebo di antidepressivi nei pazienti pediatrici e adulti

Non è noto se il rischio di pensieri e comportamenti suicidari nei pazienti pediatrici e giovani adulti si estenda all'uso a più lungo termine, cioè oltre quattro mesi. Tuttavia ci sono prove sostanziali da prove di manutenzione controllate con placebo negli adulti con MDD antidepressivos ritardare la ricorrenza della depressione.

Monitorare tutti i pazienti trattati con antidepressivi per il peggioramento clinico e l'emergere di pensieri e comportamenti suicidari, specialmente durante i primi mesi di terapia farmacologica e in tempi di dosaggio. Consulenti familiari o caregiver dei pazienti per monitorare i cambiamenti nel comportamento e avvisare il fornitore di assistenza sanitaria. Prendi in considerazione la possibilità di cambiare il regime terapeutico, incluso la possibilità di interrompere l'EMSAM nei pazienti la cui depressione è persistentemente peggiore o che stanno vivendo pensieri o comportamenti suicidi emergenti.

Sindrome di Seroton

È stato riportato lo sviluppo di una sindrome della serotonina potenzialmente pericolosa per la vita con un uso concomitante di MAOI come EMSAM con farmaci serotonergici. Queste reazioni sono state riportate anche in pazienti che hanno interrotto i farmaci serotonergici e successivamente hanno iniziato un MAOI [vedi Controindicazioni ].

I sintomi della sindrome di serotonina possono includere cambiamenti di stato mentale (ad es. Allucinazioni dell'agitazione delirio e coma) Instabilità autonomica (ad es. Tachicardia labile Pressione arteriosa Diaforesi Diaforesi che sciacqua ipertermia) Cambiamenti neuromuscolari (E.G. diarrea).

I pazienti devono essere monitorati per l'emergere della sindrome della serotonin. Il trattamento con EMSAM e tutti gli agenti serotoninergici concomitanti devono essere interrotti immediatamente se si verificano gli eventi di cui sopra e si deve iniziare il trattamento di supporto.

REMICADE Infusione Effetti collaterali perdita di capelli

Elevazione della pressione sanguigna

Tiramina-Induced Hypertensive Crisis

Emsam inhibits the catabolism of dietary amines such as tyramine E has the potential to produce a hypertensive crisis following the ingestion of tyramine-rich foods or beverages [Vedere Interazioni farmacologiche E Farmacologia clinica ].

Le crisi ipertensive che in alcuni casi possono essere fatali sono caratterizzate da alcuni o da tutti i seguenti sintomi: mal di testa occipitale che può irradiare rigidità del collo di palpitazione frontale o nousea di nousea che vomita la sudorazione (a volte con febbre e talvolta con pelle di viscere a freddo) pupille dilatate e fotofobia.

Possono essere presenti tachicardia o bradicardia e possono essere associati a un dolore toracico restrittivo. Il sanguinamento intracranico è stato riportato in associazione con l'aumento della pressione sanguigna. I pazienti devono essere istruiti ai segni e ai sintomi di ipertensione grave e consigliato di cercare cure mediche immediate se sono presenti questi segni o sintomi.

Se si verifica una crisi ipertensiva, l'EMSAM deve essere sospesa immediatamente e la terapia per abbassare la pressione sanguigna dovrebbe essere istituita immediatamente. La febbre dovrebbe essere gestita mediante raffreddamento esterno. I pazienti devono essere attentamente monitorati fino a quando i sintomi non si sono stabilizzati. Per prevenire una crisi ipertensiva, i pazienti con crisi che ricevono un trattamento con EMSAM 9 mg per 24 ore o EMSAM 12 mg per 24 ore dovrebbero seguire i consigli relativi a una dieta tiramina bassa descritta nella Tabella 5 sotto le modifiche dietetiche richieste per i pazienti che assumono EMSAM 9 mg per 24 ore e 12 mg per 24 ore [vedi Interazioni farmacologiche ].

Elevazione della pressione sanguigna Related To Farmaci concomitanti

La carbamazepina è controindicata con EMSAM perché la carbamazepina ha dimostrato di elevare significativamente i livelli di selegilina che può aumentare il rischio di una crisi ipertensiva [vedi Controindicazioni E Interazioni farmacologiche ].

L'uso di EMSAM con farmaci adrenergici o buspirone può produrre sostanziali aumenti della pressione sanguigna. Pertanto, monitorare la pressione sanguigna se l'EMSAM viene utilizzato con uno dei seguenti farmaci: anfetamine del buspirone o prodotti freddi o preparati che riducono il peso che contengono ammine simpatomimetiche (ad esempio pseudoefedrina fenilifrina fenilpropanolamina ed efedrina).

Attivazione della mania/ipomania

In pazienti con disturbo bipolare Trattare un episodio depressivo con EMSAM o un altro antidepressivo può precipitare un episodio misto/maniacale. Durante gli studi di fase III una reazione maniacale si è verificata in 8 pazienti su 2036 (NULL,4%) trattati con EMSAM. Prima di iniziare il trattamento con i pazienti con schermo EMSAM per qualsiasi storia personale o familiare di mania del disturbo bipolare o ipomania.

Calore esterno

L'effetto del calore diretto applicato a EMSAM sulla biodisponibilità della selegilina non è stato studiato. Tuttavia, in teoria il calore può comportare un aumento della quantità di selegilina assorbita da EMSAM e produrre elevati livelli sierici di selegilina. I pazienti dovrebbero essere consigliati di evitare di esporre il sito di applicazione EMSAM a fonti esterne di calore diretto come cuscinetti di riscaldamento o coperte elettriche lampade di calore Le letti ad acqua riscaldati e la luce solare diretta prolungata.

Informazioni sulla consulenza del paziente

Vedi etichettatura dei pazienti approvati dalla FDA ( Informazioni sul paziente E Istruzioni per l'uso ).

Consiglia ai pazienti e ai loro caregiver sui benefici e sui rischi associati al trattamento con EMSAM e li consigliano nel suo uso adeguato. Consiglia ai pazienti e ai loro caregiver di leggere la guida ai farmaci e aiutarli a comprendere il suo contenuto. Il testo completo della guida ai farmaci è ristampato alla fine di questo documento.

I pazienti dovrebbero essere informati dei seguenti problemi e chiedere di avvisare il loro prescrittore se questi si verificano durante l'assunzione di EMSAM.

Rischio di suicidio

Consiglia ai pazienti e ai caregiver di cercare l'emergere di ideazione e comportamento suicidari soprattutto durante il trattamento e quando la dose viene regolata su o giù [vedi Avvertenza della scatola E AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Tiramina Reactions

I pazienti devono essere informati che cibi e bevande ricche di tiramina dovrebbero essere evitati durante EMSAM 9 mg per 24 ore o EMSAM 12 mg per 24 ore e per 2 settimane dopo l'interruzione di EMSAM a queste dosi a causa del rischio di reazione tiramina [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI Interazioni farmacologiche E Farmacologia clinica ]. Patients should also be advised to avoid tyramine-containing nutritional supplements. Patients should be instructed to immediately report the occurrence of the following acute symptoms: grave mal di testa rigidità del collo heart racing or palpitations or other sudden or unusual symptoms.

Farmaci concomitanti

Consiglia ai pazienti di informare i loro medici se stanno assumendo o pianificano di assumere farmaci da prescrizione o da banco, compresi gli erbe a causa di un potenziale per pericolose interazioni. Istruire i pazienti a non assumere EMSAM con farmaci controindicati o entro due settimane dall'arresto di tali farmaci (5 settimane per la fluoxetina). I farmaci controindicati non devono essere avviati entro due settimane dall'arresto di EMSAM [vedi Controindicazioni ].

Performance psicomotoria

Emsam has not been shown to impair psychomotor performance; however any psychoactive drug may potentially impair judgment thinking or motor skills. Patients should be cautioned about operating hazardous machinery including automobiles until they are reasonably certain that Emsam therapy does not impair their ability to engage in such activities.

Alcool

Ai pazienti dovrebbe essere detto che sebbene EMSAM non abbia dimostrato di aumentare la compromissione delle capacità mentali e motorie causate dall'alcol, non è raccomandato l'uso concomitante di EMSAM e alcol nei pazienti depressi.

Pediatria

Consiglio ai pazienti che EMSAM non deve essere utilizzato nei bambini di età inferiore a 12 anni a causa di un aumentato rischio di gravi aumenti della pressione sanguigna. Inoltre, è necessario consigliare i pazienti che EMSAM non è raccomandato per l'uso in pazienti pediatrici di età compresa tra 12 e 17 anni [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Gravidanza

Consiglia la donna incinta sul potenziale rischio per il feto [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Lattazione

Consiglia una donna che l'allattamento al seno non è raccomandato durante il trattamento con il trattamento EMSAM e per 5 giorni dopo la dose finale [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Come usare Emsam

Le istruzioni dettagliate sono fornite nella Guida ai farmaci. I prescrittori dovrebbero istruire i pazienti dal seguente:

• Emsam should be applied to dry intact skin on the upper torso (below the neck E above the waist) upper thigh or the outer surface of the upper arm. A new application site should be selected with each new transdermal system to Evita la nuova applicazione nello stesso sito in giorni consecutivi . I sistemi transdermici devono essere applicati all'incirca allo stesso tempo ogni giorno.
• Applicare il sistema transdermico su un'area di pelle che non è sfrenata oreosa grattata oleosa. Non posizionare il sistema transdermico in cui i vestiti sono stretti, il che potrebbe causare la cancellazione del sistema transdermico.
• Dopo aver selezionato il sito per il sistema transdermico, lava l'area delicatamente e accuratamente con sapone e acqua calda. Risciacquare fino a quando tutto il sapone non viene rimosso. Asciuga l'area con un asciugamano asciutto pulito.
• Poco prima di applicare il sistema transdermico rimuoverlo dalla sacca strappando le tacche (non usare le forbici). Rimuovere la metà del rivestimento di rilascio e gettarlo via. Cerca di non toccare il lato esposto (lato appiccicoso) del sistema transdermico perché il medicinale potrebbe staccarsi sulle dita.
• Premere saldamente il lato appiccicoso del sistema transdermico contro il sito della pelle che è stato appena lavato e essiccato. Rimuovere la seconda metà del rivestimento di rilascio e premere saldamente il lato appiccicoso rimanente contro la pelle. Assicurarsi che il sistema transdermico sia piatto contro la pelle (non dovrebbero esserci dossi o pieghe nel sistema transdermico) e si attacca in modo sicuro. Assicurati che i bordi siano attaccati alla superficie della pelle.
• Dopo aver applicato il sistema transdermico lavati le mani Accuratamente con acqua e sapone per rimuovere qualsiasi medicinale che potrebbe essersi ottenuto. Non toccare gli occhi fino a quando non ti sei lavato le mani.
• Dopo 24 ore rimuovi il sistema transdermico lentamente e con attenzione per evitare di danneggiare la pelle.
• Se il sistema transdermico è troppo appiccicoso sulla pelle e hai bisogno di qualcosa per aiutarti a rimuoverlo:
  • Lavare delicatamente l'area con acqua calda e sapone delicato.
  • Una piccola quantità di prodotto a base di olio (olio di olio d'oliva o olio minerale) può essere necessaria per aiutare a rimuovere il sistema transdermico. Applicare delicatamente e allargare l'olio sotto i bordi del sistema transdermico.
  • Applicare un prodotto o una lozione a base di olio sulla pelle se qualsiasi adesivo (colla) rimane dopo aver rimosso il sistema transdermico. Ciò allenerà delicatamente e rimuoverà qualsiasi adesivo rimasto.
• Piega a metà il sistema transdermico EMSAM usato e premilo saldamente in modo che il lato appiccicoso si attacchi a se stesso.
• Getta in modo sicuro il sistema transdermico piegato in un contenitore con un coperchio subito in modo che i bambini e gli animali domestici non possano raggiungerlo.
• Buttare via in modo sicuro eventuali sistemi transdermici EMSAM inutilizzati che vengono lasciati dalla prescrizione non appena non sono più necessari.
• Lavati le mani con sapone e acqua.
• Se il tuo sistema transdermico cade, applica un nuovo sistema transdermico a un nuovo sito e riprende il tuo programma precedente.
• Solo un sistema transdermico EMSAM dovrebbe essere indossato alla volta.
• Non tagliare il sistema transdermico EMSAM in porzioni più piccole.

I marchi elencati sono marchi dei rispettivi proprietari.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Carcinogenesi

In uno studio di cancerogenicità cutanea nei topi CD-1 selegilina (la sostanza farmacologica di EMSAM) è stata somministrata quotidianamente per 2 anni nello stesso sito cutaneo a livelli di dose di 20 70 e 200 mg per kg al giorno (disciolti in acetone). L'incidenza di tumori sistemici non è stata aumentata e la dose elevata ha fornito esposizioni sistemiche alla selegilina e ai suoi tre metaboliti nei topi che erano superiori a 40 volte le esposizioni nell'uomo alla massima dose umana raccomandata (MRHD). L'incidenza del carcinoma a cellule squamose è stata leggermente aumentata sulla pelle trattata dei topi somministrati alla dose elevata. Questa scoperta è stata associata ad una maggiore incidenza di iperplasia epiteliale diskatosi/ipercheratosi e infiammazione.

In uno studio di cancerogenicità orale sui ratti la selegilina somministrata nella dieta per 104 settimane non era cancerogena fino alla dose più alta testata (NULL,5 mg per kg al giorno) che esponevano i ratti a livelli sistemici di selegilina e ai suoi tre metaboliti che erano comparabili a quelli dell'uomo presso l'MRHD.

Mutagenesi

Mutazioni indotte dalla selegilina e danno cromosomico quando testato nel in vitro Dosaggio del linfoma del topo con e senza attivazione metabolica. La selegilina era negativa nel test Ames il in vitro Test di aberrazione del cromosoma dei mammiferi nei linfociti umani e nel in vivo Saggio di micronucleo del topo orale.

Compromissione della fertilità

Uno studio di accoppiamento e fertilità è stato condotto in ratti maschi e femmine a dosi transdermiche di 10 30 e 75 mg per kg al giorno di selegilina (8 24 e 60 volte la dose umana massima raccomandata di EMSAM [12 mg per 24 ore] su un mg per m ² base). Sono state osservate lievi diminuzioni della concentrazione di spermatozoi e del conteggio totale degli spermatozoi alla dose elevata; Tuttavia, non sono stati osservati effetti avversi significativi sulla fertilità o sulle prestazioni riproduttive.

Usa in una popolazione specifica

Gravidanza

Riepilogo del rischio

I dati disponibili sull'uso di EMSAM nelle donne in gravidanza non sono sufficienti per informare un rischio associato al farmaco di risultati avversi correlati alla gravidanza. Negli studi di sviluppo embriofetale degli animali somministrazione transdermica di selegilina a ratti e conigli a dosi fino a 60 e 64 volte la dose umana massima raccomandata (MRHD) ha prodotto un leggero aumento delle malformazioni nei ratti e nei conigli e la riduzione dell'ossidazione del peso del peso fetale nei ratti. La maggior parte di questi effetti sono stati osservati alla dose elevata sia nei ratti che nei conigli. Questi effetti non sono stati osservati rispettivamente a 8 volte e 16 volte il MRHD nei ratti e nei conigli. In uno studio di sviluppo pre-natale e post-natale la somministrazione transdermica di selegilina nei ratti a dosi 8 24 e 60 volte MRHD ha prodotto una diminuzione del peso e della sopravvivenza del cucciolo a dosi medi e elevate, un aumento del numero di cuccioli nati morti a dose elevata e ritardato neurobeato e sviluppo sessuale nei cuccioli a tutti i dosi. È stato evidente un effetto persistente sulla performance riproduttiva dei cuccioli nati da madri trattate all'alta dose (vedi Dati ). When treating a pregnant woman with Emsam the physician should carefully consider both the potential risks of taking an MAOI particularly the risk of hypertensive crisis during pregnancy along with the established benefits of treating depression with an antidepressivo.

Il rischio di background stimato di principali difetti alla nascita e aborto spontaneo per la popolazione indicata non è noto. Tutte le gravidanze hanno un rischio di fondo Difetto alla nascita perdita o altri risultati avversi. Nella popolazione generale degli Stati Uniti il ​​rischio di background stimato di gravi difetti alla nascita e aborto spontaneo nelle gravidanze clinicamente riconosciute è rispettivamente dal 2% al 4% e dal 15% al ​​20%.

Considerazioni cliniche

Rischio materno e embrione/fetale associato alla malattia

È stato condotto uno studio longitudinale prospettico di 201 donne in gravidanza con una storia di depressione maggiore che erano o su antidepressivi o avevano ricevuto antidepressivi meno di 12 settimane prima del loro ultimo periodo mestruale e in remissione. Le donne che hanno interrotto i farmaci antidepressivi durante la gravidanza hanno mostrato un aumento significativo della ricaduta della loro depressione maggiore rispetto a quelle donne che sono rimaste in farmaci antidepressivi durante la gravidanza.

Dati

Dati sugli animali

In uno studio di sviluppo embriofetale i ratti sono stati trattati con selegilina transdermica durante il periodo di organogenesi a dosi di 10 30 e 75 mg/kg/giorno (8 24 e 60 volte il MRHD di EMSAM [12 mg/24 ore] su un mg/m ² base). Alla dose più alta si è verificata una diminuzione del peso fetale e dei lievi aumenti delle malformazioni ha ritardato l'ossificazione (osservata anche a media dose) e perdita post-impianto embriofetale. Le concentrazioni di selegilina e i suoi metaboliti nel plasma fetale erano generalmente simili a quelle del plasma materno.

In uno studio di sviluppo embriofetale, i conigli sono stati trattati con selegilina transdermica durante il periodo di organogenesi a dosi di 2,5 10 e 40 mg/kg/giorno (4 16 e 64 volte l'MRHD su un mg/m ² base). Un leggero aumento delle malformazioni viscerali è stato osservato alla dose elevata.

In uno studio di sviluppo prenatale e postnatale i ratti sono stati trattati con selegilina transdermica a dosi di 10 30 e 75 mg/kg/giorno (8 24 e 60 volte l'MRHD su un mg/m ² base) nei giorni da 6 a 21 della gestazione e giorni da 1 a 21 del periodo di lattazione. Un aumento della perdita post-impianto è stato osservato a medie e alte dosi e un aumento dei cuccioli nati morti è stato osservato alla dose elevata. Diminuzioni del peso del cucciolo (durante i periodi di lattazione e post -giù) e la sopravvivenza (durante il periodo di lattazione) hanno ritardato lo sviluppo fisico del cucciolo e l'ipoplasia epididimale e testicolare del cucciolo sono state osservate a medie e alte dosi. Lo sviluppo neurocomportamentale e sessuale ritardato è stato visto a tutte le dosi. Gli effetti avversi sulle prestazioni riproduttive del cucciolo, come evidenziato dalle diminuzioni degli impianti e delle dimensioni dei rifiuti, sono stati osservati alla dose elevata. Questi risultati suggeriscono effetti persistenti sulla progenie delle dighe trattate. In questo studio non è stata stabilita una dose di effetto in questo studio per la tossicità dello sviluppo.

Lattazione

Riepilogo del rischio

Non ci sono informazioni sulla presenza di selegilina nel latte umano o sui suoi effetti sulla produzione di latte o sul bambino allattato al seno. La selegilina e i suoi metaboliti sono presenti nel latte di ratti in allattamento (vedi Dati ).

A causa del potenziale di gravi reazioni avverse nei neonati allattati al seno di EMSAM, incluso il potenziale per la crisi ipertensiva consiglia una donna che l'allattamento al seno non è raccomandato durante il trattamento con EMSAM e per 5 giorni dopo la dose finale.

Dati

In uno studio di sviluppo prenatale e postnatale in cui i ratti sono stati trattati con selegilina transdermica a dosi di circa 8 24 e 60 volte l'MRHD nei giorni da 6 a 21 della gestazione e giorni da 1 a 21 delle concentrazioni del periodo di lattazione della selegilina e dei suoi metaboliti nel latte erano circa 15 e 5 volte rispettivamente le concentrazioni nel plasma materno.

Uso pediatrico

L'uso di EMSAM in pazienti di età inferiore a 12 anni è controindicato a causa del potenziale per una crisi ipertensiva [vedi Controindicazioni ].

I dati farmacocinetici limitati con dosi inferiori rispetto alle formulazioni disponibili in commercio suggeriscono che i bambini di età inferiore ai 12 anni possono essere esposti ad un aumento dei livelli di selegilina rispetto agli adolescenti e agli adulti somministrati con e senza modifiche dietetiche, quindi potrebbe esserci un aumentato rischio di crisi ipertensiva anche alla dose più bassa di EMSAM.

L'efficacia non è stata stabilita in pazienti pediatrici dai 12 ai 17 anni con MDD ed EMSAM non è raccomandato per l'uso in questa fascia di età [vedi Farmacologia clinica ].

Una sperimentazione a dose flessibile flessibile in doppio cieco randomizzata multi-center in 308 adolescenti (di età compresa tra 12 e 17 anni) con MDD non è riuscita a dimostrare l'efficacia di EMSAM. La diagnosi del disturbo depressivo maggiore (singolo episodio o ricorrente da moderato a grave) si basava secondo i criteri DSM-IV e il programma per bambini per i disturbi affettivi e la schizofrenia per i bambini anziani (K-SAD). I pazienti arruolati avevano una scala di valutazione della depressione per bambini versata ≥ 45 durante la visita di screening. I partecipanti alla prova sono stati randomizzati 1: 1 a EMSAM o placebo abbinato senza titolazione forzata per un periodo di 12 settimane. Il trattamento attivo consisteva nel sistema transdermico EMSAM alla dose di 6 mg per 24 ore 9 mg per 24 ore o 12 mg per 24 ore. L'endpoint di efficacia primaria era la differenza nel punteggio totale sulla scala di valutazione della depressione dei bambini (CDRS-R) dal basale alla fine dello studio (EOS) (settimana 12). Non vi è stata alcuna differenza di effetto osservata sul punteggio totale CDRS-R alla settimana 12 (EOS) tra i trattamenti. La riduzione media del punteggio totale CDRS-R era di 21,4 nei soggetti trattati con EMSAM e 21,5 in quelli che ricevono il trattamento con placebo. Gli endpoint di sicurezza includevano esame fisico Elettrocardiogramma a 12 leggi Temperatura di respirazione Supina e pressione arteriosa e valutazione del sito dell'applicazione della frequenza cardiaca e eventi avversi. I risultati della sicurezza complessiva erano simili a quelli osservati negli studi EMSAM condotti negli adulti. Eventi avversi emergenti dal trattamento riportati da almeno il 5% dei pazienti trattati con EMSAM ad un tasso almeno il doppio del tasso di placebo erano insonnia (6% 3%) e infezione del tratto respiratorio superiore (7% 3%).

Uso geriatrico

La dose raccomandata di EMSAM per i pazienti anziani (65 anni in più) è di 6 mg per 24 ore al giorno. L'effetto dell'età sulla farmacocinetica o sul metabolismo della selegilina dopo la somministrazione di EMSAM non è stato sistematicamente valutato. Centonovantotto (198) pazienti anziani (di età pari o superiore a 65 anni) hanno partecipato a studi clinici con EMSAM 6 mg per 24 ore a 12 mg per 24 ore. Non ci sono state differenze complessive nell'efficacia tra i pazienti anziani e più giovani. In prove di depressione controllate a breve termine, i pazienti di età pari o superiore a 50 anni sembravano essere a maggior rischio di eruzione cutanea (NULL,4% EMSAM vs. 0% di placebo) rispetto ai pazienti più giovani (NULL,4% EMSAM vs. 2,4% placebo).

Genere

Non è necessaria alcuna regolazione del dosaggio EMSAM basato sul genere. Non sono state osservate differenze di genere nella farmacocinetica o nel metabolismo della selegilina durante la somministrazione di EMSAM.

Funzione epatica ridotta

Non è richiesto alcun aggiustamento del dosaggio di EMSAM nei pazienti con lieve compromissione del fegato (5-6 punti di bambino) o una compromissione epatica moderata (7-9 punti infantile). Dopo una singola somministrazione di EMSAM 6 mg per 24 ore in otto pazienti con compromissione del fegato lieve o moderata, non sono state osservate differenze nel metabolismo o nel comportamento farmacocinetico della selegilina o dei suoi metaboliti rispetto ai dati dei soggetti normali. L'EMSAM non è stato studiato in pazienti con grave compromissione del fegato (10-15 punti infantile).

Funzione renale ridotta

Non è richiesto alcun aggiustamento del dosaggio EMSAM nei pazienti con lieve compromissione renale (EGFR 60-89 ml/min/1,73 m ² ) moderata compromissione renale (EGFR 30-59 ml/min/1,73 m ² ) o grave compromissione renale (EGFR 15-29 ml/min/1,73 m ² ). Dati from a single dose study examining the pharmacokinetics of Emsam 6 mg per 24 ore in 12 patients with renal impairment suggest that mild moderate or severe renal impairment does not affect the pharmacokinetics of Selegilina after transdermal application. Emsam has not been studied in patients with end-stage renal disease (eGFR <15 mL/min/1.73 m ² o richiedere dialisi).

Overdose Information for Emsam

Segni e sintomi

Emsam overdosage may resemble overdosage with other nonselective oral MAOI antidepressivos E present with any of the following: sonnolenza vertigini faintness irritability hyperactivity agitazione grave mal di testa allucinazioni trismus opisthotonos convulsions coma rapid E irregular pulse hypertension hypotension E vascular collapse precordial pain respiratory depression E failure hyperpyrexia diaphoresis E pelle plummy fresca.

Gestione del sovradosaggio

Non ci sono antidoti specifici per EMSAM.

Se si verificano sintomi di sovradosaggio, rimuovono immediatamente il sistema EMSAM e istituiscono un'adeguata terapia di supporto. Per informazioni contemporanee sulla gestione dell'avvelenamento o del sovradosaggio contattare il National Poison Control Center al numero 1-800-222-1222.

Possono verificarsi ritardi fino a 12 ore tra l'ingestione del farmaco e la comparsa di segni e gli effetti di picco non possono essere osservati per 24-48 ore. Da quando la morte è stata segnalata a seguito di un sovradosaggio con l'ospedale di Maoi Agents con un attento monitoraggio durante questo periodo è fortemente raccomandato.

Al fine di evitare il verificarsi della tiramina dietetica di crisi ipertensiva (reazione al formaggio) dovrebbe essere limitata per diverse settimane oltre il recupero per consentire la rigenerazione dell'isoenzima MAO-A periferico.

Controindicazioni for Emsam

• EMSAM (sistema transdermico di selegilina) is contraindicated with selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs e.g. fluoxetine sertraline E paroxetine); serotonin E norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs e.g. venlafaxine E duloxetine); the tricyclic antidepressivos clomipramine E imipramine the oppiaceo analgesici meperidina tramadol metadone pentazocina e propossifene; e l'agente antittusiasttivo destrometorfano A causa del rischio di sindrome della serotonina quando EMSAM viene utilizzato con questi agenti [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI E Interazioni farmacologiche ].
• La carbamazepina è controindicata con EMSAM a causa di un possibile aumentato rischio di crisi ipertensiva [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI E Farmacologia clinica ].
• Dopo aver interrotto il trattamento con farmaci controindicati con EMSAM, un periodo di tempo pari a 4-5 emivite (circa una settimana) del farmaco o qualsiasi metabolita attivo dovrebbe trascorrere prima di iniziare la terapia con EMSAM. A causa della lunga emivita di fluoxetina e del suo metabolita attivo, dovrebbero trascorrere almeno 5 settimane tra l'interruzione della fluoxetina e l'inizio del trattamento con EMSAM.
• Dovrebbero trascorrere almeno 2 settimane dopo aver fermato EMSAM prima di iniziare la terapia con qualsiasi farmaco controindicato con EMSAM.
• Emsam is contraindicated in patients less than 12 years of age because of the potential for a hypertensive crisis [Vedere Utilizzare in popolazioni specifiche E Farmacologia clinica ].
• Emsam is contraindicated in patients with pheochromocytoma because MAOIs may precipitate a hypertensive crisis in such patients.

Farmacologia clinica for Emsam

Meccanismo d'azione

Il meccanismo d'azione della selegilina (la sostanza farmacologica di EMSAM) come antidepressivo non è completamente compreso, ma si presume che sia collegato al potenziamento dell'attività del neurotrasmettitore monoamina nel sistema nervoso centrale (SNC) risultante dalla sua inibizione irreversibile dell'enreversibile inibizione dell'enzima monoamina ossidasi (maoo).

Farmacodinamica

Mao esiste come due isoenzimi denominati MAO-A e MAO-B. La selegilina ha una maggiore affinità per MAO-B rispetto a MAO-A. Tuttavia, ai sistemi di sistema antidepressivi, la selegilina inibisce entrambi gli isoenzimi. In un in vivo Il modello animale utilizzato per testare l'attività antidepressiva (test di nuoto forzato) la selegilina somministrata dal sistema transdermico ha mostrato proprietà antidepressive solo a dosi che hanno inibito l'attività sia MAO-A che MAO-B nel cervello. Nel CNS MAO-A e MAO-B svolgono ruoli importanti nel catabolismo delle ammine dei neurotrasmettitori come il noradrefrina dopamina E serotonin as well as neuromodulators such as phenylethylamine.

Legame del recettore

In in vitro Saggi di legame del recettore Selegilina ha dimostrato affinità per il recettore α adrenergico ricombinante umano (K _i = 0,3 mcm). Nessuna affinità [k _i maggiore di 10 mcm] è stato notato nei recettori della dopamina adrenergici β ₃ glutammato muscarinico m ₁ -M ₅ recettore/siti nicotinico o rolipram.

Interaction With Tiramina

La selegilina (la sostanza farmacologica di EMSAM) è un inibitore irreversibile della monoamina ossidasi (MAO) un enzima intracellulare onnipresente. Mao esiste come due isoenzimi denominati MAO-A e MAO-B. La selegilina mostra una maggiore affinità per MAO-B; Tuttavia, all'aumentare della concentrazione di selegilina, questa selettività viene persa con la risultante inibizione della dose di MAO-A. Il mao intestinale è prevalentemente di un tempo nel cervello che esistono entrambi gli isoenzimi.

MAO svolge un ruolo fisiologico vitale nel interrompere l'attività biologica delle ammine sia endogene che esogene. Oltre al loro ruolo nel catabolismo delle monoamine nel SNC MAOS sono anche importanti nel catabolismo delle ammine esogene presenti in una varietà di alimenti e droghe. Il MAO nel tratto gastrointestinale (principalmente di tipo A) fornisce protezione dalle ammine esogene con azioni vasopressori come la tiramina che se assorbita intatta può causare una crisi ipertensiva la cosiddetta reazione del formaggio. Se una grande quantità di tiramina viene assorbita sistematicamente, viene assorbita dai neuroni adrenergici e provoca il rilascio di noradrenalina da siti di conservazione neuronale con conseguente aumento della pressione sanguigna. Mentre la maggior parte degli alimenti contiene quantità trascurabili o nessuna tiramina, determinati prodotti alimentari possono contenere grandi quantità di tiramina che rappresentano un potenziale rischio di crisi ipertensiva [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Per definire il rischio di crisi ipertensive con l'uso di EMSAM, sono state condotte studi di sfida di fase I tiramina sia con che senza cibo. Sono stati condotti quattordici studi sulla sfida della tiramina tra cui 214 soggetti sani (fascia da 18 a 65; 31 soggetti più di 50 anni) per determinare gli effetti del pressione della tiramina orale con il trattamento con EMSAM simultaneo (6 mg per 24 ore a 12 mg per 24 ore) misurato come dose di tiramina necessaria per sollevare la pressione siestolica di 30 mmhg (Tyr30). Sono stati condotti studi con e senza concomitante somministrazione di cibo. Gli studi condotti con alimenti sono più rilevanti per la pratica clinica poiché la tiramina verrà in genere consumato negli alimenti. Si considera un pasto ad alta tiramina per contenere fino a 40 mg di tiramina.

Wixela è uguale a Advair

Uno studio che utilizzava un design crossover in 13 soggetti ha studiato dosi di tiramina (Tyr30) dopo la somministrazione di EMSAM 6 mg per 24 ore e selegilina orale (5 mg due volte al giorno) per 9 giorni. Le dosi medie per il preser (Tyr30) delle capsule di tiramina somministrate senza cibo erano 338 mg e 385 mg nei soggetti trattati rispettivamente con EMSAM e selegilina orale.

Un altro studio che utilizzava un design crossover in 10 soggetti ha studiato dosi di pressor di tiramina dopo la somministrazione di EMSAM 6 mg per 24 ore o trannilcypromina 30 mg al giorno per 10 giorni. Le dosi medie per il preser (Tyr30) delle capsule di tiramina somministrate senza cibo erano 270 mg in soggetti trattati con EMSAM 6 mg per 24 ore e 10 mg in soggetti trattati con tranlilcipromina.

In a third crossover study tyramine without food was administered to 12 subjects. The mean tyramine pressor doses (TYR30) after administration of Emsam 6 mg per 24 ore for 9 E 33 days were 292 mg E 204 mg respectively. The lowest pressor dose was 50 mg in one subject in the 33-day group.

Tiramina pressor doses were also studied in 11 subjects after extended treatment with Emsam 12 mg per 24 ore. At 30 60 E 90 days the mean pressor doses (TYR30) of tyramine administered without food were 95 mg 72 mg E 88 mg respectively. The lowest pressor dose without food was 25 mg in three subjects at day 30 while on Emsam 12 mg per 24 ore. Eight subjects from this study with a mean tyramine pressor dose of 64 mg at 90 days were subsequently administered tyramine with food resulting in a mean pressor dose of 172 mg (2.7 times the mean pressor dose observed without food p less than 0.003).

Con l'eccezione di uno studio (n = 153) il programma di sviluppo clinico di fase III è stato condotto senza richiedere una dieta modificata (n = 2553 1606 a 6 mg per 24 ore e 947 a 9 mg per 24 ore o 12 mg per 24 ore). Non sono state riportate crisi ipertesi in nessun paziente che riceve EMSAM.

Nel complesso i dati per EMSAM 6 mg per 24 ore supportano una raccomandazione che una dieta modificata non è richiesta a questa dose. A causa dei dati più limitati disponibili per EMSAM 9 mg per 24 ore e i risultati dello studio della sfida di fase I tiramina sui volontari della Fed hanno somministrato EMSAM 12 mg per 24 ore che i pazienti che ricevono queste dosi dovrebbero seguire Modifiche dietetiche richieste per i pazienti che assumono EMSAM 9 mg per 24 ore e 12 mg per 24 ore [Vedere AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo l'applicazione cutanea di EMSAM all'uomo dal 25% al ​​30% del contenuto di selegilina in media viene consegnato in media per 24 ore (intervallo da circa il 10% al 40%). Di conseguenza il grado di assorbimento del farmaco può essere 1/3 superiore alle quantità medie da 6 mg a 12 mg per 24 ore. Il dosaggio transdermico provoca un'esposizione significativamente più elevata alla selegilina con un'esposizione significativamente più bassa per tutti i metaboliti rispetto al dosaggio orale a causa di un ampio metabolismo di primo passaggio. In uno studio di 10 giorni con la somministrazione quotidiana di EMSAM a sani volontari maschi e donne volontari di selegilina a stato di selegilina Le concentrazioni di concentrazione di selegilina erano comparabili quando l'EMSAM viene applicato al torso superiore o alla parte superiore della coscia e l'assorbimento da questi due siti di somministrazione era equivalente.

Distribuzione

Dopo l'applicazione cutanea della selegilina radiomarcata agli animali da laboratorio la selegilina viene rapidamente distribuita a tutti i tessuti corporei. La selegilina penetra rapidamente la barriera del cervello.

In humans Selegilina is approximately 90% bound to plasma protein over a 2 to 500 ng per mL concentration range. Selegiline does not accumulate in the skin.

In Vivo Metabolism

La selegilina assorbita transdermicamente (tramite EMSAM) non è metabolizzata nella pelle umana e non subisce un ampio metabolismo di primo passaggio. La selegilina è ampiamente metabolizzata da diversi CYP ₄₅₀ -Il sistema enzimatico dipendenti (vedi In Vitro Metabolism ). Selegiline is metabolized initially via N-dealkylation or N-depropargylation to form N-desmethylSelegilina or R(-)-methamphetamine respectively. Both of these metabolites can be further metabolized to R(-)-amphetamine. These metabolites are all levorotatory (l-)enantiomers E no racemic biotransformation to the dextrorotatory form (i.e. S(+)-amphetamine or S(+)-methamphetamine) occurs. R(-)- methamphetamine E R(-)-amphetamine are mainly excreted unchanged in urine.

In Vitro Metabolism

In vitro Gli studi che utilizzano microsomi epatici umani hanno dimostrato che diversi CYP ₄₅₀ -Il gli enzimi dipendenti sono coinvolti nel metabolismo della selegilina e dei suoi metaboliti. CYP2B6 CYP2C9 CYP3A4 e CYP3A5 sembravano essere i principali enzimi che contribuiscono nella formazione di R (-)-metanfetamina dalla selegilina con CYP2A6 con un ruolo minore. CYP2A6 CYP2B6 CYP3A4 e CYP3A5 sembravano contribuire alla formazione di R (-)-anfetamina da NDesmethylselegilina.

Il potenziale per la selegilina o la N-desmetilselegilina per inibire il singolo CYP ₄₅₀ -Il percorsi enzimatici dipendenti sono stati esaminati anche in vitro con microsomi epatici umani. Ogni substrato è stato esaminato su un intervallo di concentrazione da 2,5 a 250 mcm. Coerentemente con l'inibizione competitiva, sia la selegilina che la NDesmetileselegilina hanno causato un'inibizione dipendente dalla concentrazione di CYP2D6 a 10 a 250 mcm e CYP3A4 e CYP3A5 a 25 a 250 mcm. Anche il CYP2C19 e il CYP2B6 sono stati inibiti a concentrazioni di 100 mcm o superiori. Tutti gli effetti inibitori della selegilina e della N-desmetilselegilina si sono verificati a concentrazioni che sono diversi ordini di grandezza superiori alle concentrazioni osservate clinicamente (la più alta concentrazione di previsione osservata a una dose di 12 mg per 24 ore allo stato stazionario era 0,046 mcm) [vedi Interazioni farmacologiche ].

Escrezione

Circa il 10% e il 2% di una dose radiomarcata applicati dermalmente poiché una soluzione DMSO è stata recuperata rispettivamente nelle urine e nelle feci con almeno il 63% della dose rimanente non assorbita. Il restante 25% della dose non era contabilizzato. L'escrezione urinaria di selegilina invariata ha rappresentato lo 0,1% della dose applicata con il resto della dose recuperata nelle urine come metaboliti.

La clearance sistemica della selegilina dopo la somministrazione endovenosa era di 1,4 L al minuto e le emivite medie della selegilina e i suoi tre metaboliti R (-)-ndesmetilselegilina R (-)-anfetamina e R (-)-metannetamina variavano da 18 a 25 ore.

Sottogruppi di popolazione

Età

Emsam should not be used in patients less than 18 years of age [Vedere Utilizzare in popolazioni specifiche ].

La stratificazione dei dati di esposizione a seguito del trattamento con EMSAM ha indicato che le concentrazioni plasmatiche di selegilina pre-dose (depressione) allo stato stazionario sono apparse più elevate (p = 0,12) nei bambini di invecchiamento <12 years old compared to adolescents aged ≥ 12 years as shown in Table 6.

Tabella 6. Concentrazioni di depressione della selegilina a stato stazionario associati alla somministrazione di EMSAM 15 mg/15 cm ² Ogni giorno per 7 giorni

Interazioni farmaco-farmaco

Alcool

La farmacocinetica e la farmacodinamica dell'alcol (NULL,75 mg per kg) da soli o in combinazione con EMSAM 6 mg per 24 ore per 7 giorni di trattamento sono stati esaminati in 16 volontari sani. Non sono state osservate differenze clinicamente significative nella farmacocinetica o nella farmacodinamica dell'alcol o nella farmacocinetica della selegilina durante la co-somministrazione. Sebbene EMSAM non abbia dimostrato di aumentare la compromissione delle capacità mentali e motorie causate dall'alcol (NULL,75 mg per kg) e non è stato consigliato di alterare le proprietà farmacocinetiche dei pazienti con alcol Interazioni farmacologiche ].

Alprazolam

In subjects who had received Emsam 6 mg per 24 ore for 7 days co-administration with alprazolam (15 mg per day) a CYP3A4 E CYP3A5 substrate did not affect the pharmacokinetics of alprazolam or Selegilina [Vedere Interazioni farmacologiche ].

Carbamazepina

Carbamazepina is an enzyme inducer E typically causes decreases in drug exposure; however approximately 2-fold increased systemic exposure of Selegilina E its metabolites L-amphetamine E L-methamphetamine were seen after single application of Emsam 6 mg per 24 ore in subjects who had received Carbamazepina (400 mg per day) for 14 days. Changes in plasma Selegilina concentrations were nearly 2-fold E variable across the subject population. Such increases may increase the risk of a hypertensive crisis when Carbamazepina is used with Emsam at any dose [Vedere Controindicazioni AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI E Drug Interaction (7.4)].

Ibuprofene

In subjects who had received Emsam 6 mg per 24 ore for 11 days combined administration with the CYP2C9 substrate ibuprofen (800 mg single dose) did not affect the pharmacokinetics of either Selegilina or ibuprofen [Vedere Interazioni farmacologiche ].

Ketoconazolo

Il trattamento di sette giorni con ketoconazolo (200 mg al giorno) Un potente inibitore del CYP3A4 non ha influenzato la farmacocinetica a stato stazionario della selegilina nei soggetti che hanno ricevuto EMSAM 6 mg per 24 ore per 7 giorni e nessuna difference nella farmacokinetica del ketoconazolo [vedi Interazioni farmacologiche ].

Levotiroxina

In healthy subjects who had received Emsam 6 mg per 24 ore for 10 days single dose administration with levothyroxine (150 mcg) did not alter the pharmacokinetics of either Selegilina or levothyroxine [Vedere Interazioni farmacologiche ].

Olanzapina

In subjects who had received Emsam 6 mg per 24 ore for 10 days co-administration with olanzapine a substrate for CYP1A2 CYP2D6 E possibly CYP2A6 did not affect the pharmacokinetics of Selegilina or olanzapine [Vedere Interazioni farmacologiche ].

Fenilpropanolamina (PPA)

In subjects who had received Emsam 6 mg per 24 ore for 9 days co-administration with PPA (25 mg every 4 hours for 24 hours) did not affect the pharmacokinetics of PPA. There was a higher incidence of significant blood pressure elevations with the co-administration of Emsam E PPA than with PPA alone suggesting a possible pharmacodynamic interaction [Vedere Interazioni farmacologiche ].

Pseudoefedrina

Emsam 6 mg per 24 ore for 10 days co-administered with pseudoephedrine (60 mg 3 times a day) did not affect the pharmacokinetics of pseudoephedrine. There were no clinically significant changes in blood pressure during pseudoephedrine administration alone or in combination with Emsam [Vedere Interazioni farmacologiche ].

Risperidone

In subjects who had received Emsam 6 mg per 24 ore for 10 days co-administration with risperidone (2 mg per day for 7 days) a substrate for CYP2D6 did not affect the pharmacokinetics of Selegilina or risperidone [Vedere Interazioni farmacologiche ].

Warfarin

Warfarin is a substrate for CYP2C9 E CYP3A4 metabolism pathways. In healthy volunteers titrated with Coumadin ^® (Warfarin sodio) a livelli clinici di anticoagulazione (INR da 1,5 a 2) co-somministrazione con EMSAM 6 mg per 24 ore per 7 giorni non ha influenzato la farmacocinetica dei singoli enantiomeri di warfarin. EMSAM non ha alterato gli effetti farmacodinamici clinici della warfarin misurati dai livelli di fattore VII o fattore X INR [vedi Interazioni farmacologiche ].

Studi clinici

Disturbo depressivo maggiore

L'efficacia di EMSAM come trattamento per il disturbo depressivo maggiore è stata stabilita in due studi controllati con placebo sulla durata di 6 e 8 settimane negli pazienti ambulatoriali per adulti (dai 18 ai 70 anni) che soddisfano i criteri DSM-IV per il disturbo depressivo maggiore. In entrambi gli studi i pazienti sono stati randomizzati in un trattamento in doppio cieco con EMSAM o placebo. La prova di 6 settimane (n = 176) ha mostrato che EMSAM 6 mg per 24 ore era statisticamente significativamente più efficace del placebo sul punteggio totale di valutazione della depressione Hamilton (HAM-D) di 17 elementi (Studio 1 nella Tabella 7). In uno studio di titolazione della dose di 8 settimane, i pazienti depressi (n = 265) che hanno ricevuto EMSAM o placebo alla dose iniziale di 6 mg per 24 ore con possibili aumenti a 9 mg per 24 ore o 12 mg per 24 ore in base alla risposta clinica hanno mostrato un miglioramento significativo rispetto al placebo sulla misura di esito primario della misura di esito primario nella misura di esito primario della misura di esito primario nella misura di esito primario nella misura di esito primario nella misura di esito primario nella misura di esito primario nella misura di esito primario nella misura di esito primario nella misura di esito primario nella misura di esito primario nella misura di esito primario nella misura di esito primario nella misura di esito primario nella misura di esito primario nella misura di esito primario della misura di esito primario (Studio 2 nella Tabella 7).

Tabella 7. Efficacia primaria risulta da prove a breve termine

In another trial (Study 3) 322 patients meeting DSM-IV criteria for major depressive disorder who had responded during an initial 10-week open-label treatment phase for about 25 days on average to Emsam 6 mg per 24 ore were rEomized either to continuation of Emsam at the same dose (N = 159) or to placebo (N = 163) under double-blind conditions for observation of relapse. About 52% of the Emsam-treated patients as well as about 52% of the placebo-treated patients had discontinued treatment by week 12 of the double-blind phase. Response during the open-label phase was defined as 17-item HAM-D total score less than 10 at either week 8 or 9 E at week 10 of the open-label phase. Relapse during the double-blind phase was defined as follows: (1) a 17-item HAM-D score of 14 or greater (2) a CGI-S score of 3 or greater (with at least a 2-point increase from double-blind baseline) E (3) meeting DSM-IV criteria for major depressive disorder on two consecutive visits at least 11 days apart. In the double-blind phase patients receiving continued Emsam experienced a significantly longer time to relapse (Figure 2).

Figura 2. Stime di Kaplan-Meier della percentuale cumulativa dei pazienti con recidiva (Studio 3)

Un esame dei sottogruppi di popolazione non ha rivelato alcuna chiara prova della reattività differenziale sulla base del genere o della razza dell'età.

Informazioni sul paziente per EMSAM

Emsam ^®
[In Sam]
(sistema transdermico di selegilina)

Quali sono le informazioni più importanti che dovrei sapere su EMSAM?

Chiama subito un operatore sanitario se hai uno dei seguenti sintomi soprattutto se sono nuovi peggio o ti preoccupano:

1. Le medicine antidepressive possono aumentare i pensieri o le azioni suicidarie in alcuni adolescenti e giovani adulti nei primi mesi di trattamento.
2. La depressione e altre gravi malattie mentali sono le cause più importanti di pensieri e azioni suicidari. Alcune persone possono avere un rischio particolarmente elevato di avere pensieri o azioni suicidarie. Questi includono persone che hanno o hanno una storia familiare di malattia bipolare (chiamata anche malattia maniacale) o pensieri o azioni suicidarie. Come posso fare attenzione e provare a prevenire pensieri e azioni suicidi?
   1. Presta molta attenzione a eventuali cambiamenti, in particolare improvvisi cambiamenti nei pensieri o sentimenti del comportamento dell'umore. Questo è molto importante quando viene avviata una medicina antidepressiva o quando la dose viene cambiata.
   2. Chiama subito il fornitore di assistenza sanitaria per segnalare cambiamenti nuovi o improvvisi nei pensieri o nei sentimenti del comportamento dell'umore.
   3. Conserva tutte le visite di follow-up con il tuo medico come previsto. Chiama il fornitore di assistenza sanitaria tra le visite secondo necessità, specialmente se si hanno preoccupazioni per i sintomi.
   • Pensieri sul suicidio o la morte
   • tentativi di suicidarsi
   • depressione nuova o peggiore
   • ansia nuova o peggiore
   • Sentirsi agitato irrequieto arrabbiato o irritabile
   • attacchi di panico
   • difficoltà a dormire
   • irritabilità nuova o peggiore
   • agire aggressivo essere arrabbiato o violento
   • agire su impulsi pericolosi
   • un estremo aumento dell'attività o di parlare (mania)
   • Altri cambiamenti insoliti nel comportamento o nell'umore
3. Emsam is not for children less than 12 years of age. Emsam may cause a severe increase in blood pressure in children less than 12 years of age.

Cos'è Emsam?

Emsam is a prescription medicine used to treat a certain type of depression called Disturbo depressivo maggiore (MDD). Emsam belongs to the class of medicines known as monoamine oxidase inhibitors (MAOI). Emsam is a transdermal system (patch) you apply to your skin.

È importante parlare con il proprio operatore sanitario dei rischi di trattamento della depressione e anche del rischio di non trattarla. Dovresti discutere di tutte le scelte di trattamento con il tuo operatore sanitario.

Parla con il tuo medico se non pensi che le tue condizioni stiano migliorando con il trattamento EMSAM.

Chi non dovrebbe usare EMSAM?

L'uso di EMSAM con alcuni antidepressivi e alcuni medicinali per i sintomi del raffreddore e della tosse possono causare un problema potenzialmente letale chiamato sindrome della serotonina (vedi quali sono i possibili effetti collaterali di EMSAM?).

Non usare EMSAM se tu:

• Prendi determinati medicinali tra cui:
  • Inibitori selettivi di reuptake di serotonina (SSRI) come fluoxetina sertralina o paroxetina
  • Inibitori della reuptake di serotonina e noradrenalina (SNRI) come venlafaxina o duloxetina
  • Clomipramina o imipramina (antidepressivi triciclici)
  • meperidina tramadol metadone pentazocina propossifene (medicinali oppioidi)
  • destrometorfano
  • Carbamazepina
• hanno meno di 12 anni
• avere un tumore sulla tua ghiandola surrenale chiamata feocromocitoma

Chiedi al tuo medico o al tuo farmacista se non sei sicuro di prendere questi medicinali.

per cosa è usata la crema diversa

Prima di usare Emsam, racconta al tuo operatore sanitario su tutte le tue condizioni mediche, anche se tu:

• Avere la pressione alta
• Avere mania o disturbo bipolare (depressione maniacale)
• avere o avere convulsioni o convulsioni
• Bevi alcol
• avere altre condizioni mediche
• sono incinta o prevedono di rimanere incinta. Emsam può danneggiare il tuo bambino non ancora nato.
• stanno allattando o pianificano di allattare. Non è noto se Emsam passa nel latte materno. Non allattare al seno durante il trattamento con EMSAM e per 5 giorni dopo la dose finale. Parla con il tuo operatore sanitario del modo migliore per nutrire il tuo bambino se usi EMSAM.

Racconta al tuo medico di tutte le medicine che prendi tra cui prescrizione e medicine da banco vitamine e integratori a base di erbe. EMSAM e alcuni medicinali possono interagire tra loro potrebbero non funzionare bene o possono causare gravi effetti collaterali se presi insieme.

Soprattutto dì al tuo operatore sanitario se prendi:

• Altri medicinali per il trattamento della depressione (antidepressivi) tra cui altri medicinali MAOI
• Medici decongestionanti per il trattamento dei sintomi di freddo o di tosse
• pillole dietetiche da banco o prodotti a base di erbe per la perdita di peso
• Qualsiasi integratore a base di erbe o dietetici che contiene tiramina
• medicinali chiamati stimolanti o tomaie (anfetamine)
• buspirone una medicina d'ansia

Alcuni di questi medicinali devono essere fermati fino a 5 settimane prima di poter iniziare a usare EMSAM e per 2 settimane dopo aver smesso di usare EMSAM.

Chiedi al tuo medico o al tuo farmacista se non sei sicuro di prendere questi medicinali.

Conosci le medicine che prendi. Tienilo un elenco per mostrare il tuo medico o il tuo farmacista quando ottieni un nuovo medicinale.

Come dovrei usare EMSAM?

• Leggi il Istruzioni per l'uso Alla fine di questa guida ai farmaci per informazioni sul modo giusto di utilizzare EMSAM.
• Usa EMSAM esattamente come il tuo operatore sanitario ti dice di usarlo.
• Usa solo 1 patch alla volta.
• Applica la tua patch subito dopo aver aperto la custodia sigillata.
• Cambia la tua patch 1 ora ogni giorno contemporaneamente ogni giorno. Scegli un momento della giornata che funziona meglio per te.
• Il tuo operatore sanitario potrebbe essere necessario cambiare la dose di EMSAM fino a quando non è la dose giusta per te.
• Se usi troppo EMSAM (overdose) potresti avere i seguenti sintomi:
  • sonnolenza
  • irritabile
  • grave mal di testa
  • Il collo della testa e l'arco della colonna vertebrale all'indietro
  • impulso veloce o irregolare
  • Problema di circolazione del sangue
  • febbre alta
  • vertigini
  • iperattivo
  • vedere cose che non ci sono
  • convulsioni
  • ipertensione
  • dolore al petto
  • sudorazione
  • svenimento
  • agitato
  • mascella rigida
  • coma
  • bassa pressione sanguigna
  • difficoltà a respirare
  • pelle plummy fresca

Se hai uno di questi sintomi di overdosage EMSAM, rimuovi subito la patch e chiama subito il tuo medico o vai al pronto soccorso dell'ospedale più vicino. Potrebbero essere necessarie fino a 12 ore prima che tu abbia questi sintomi e potrebbero essere peggiori 24-48 ore dopo aver applicato la patch EMSAM.

Cosa dovrei evitare durante l'utilizzo di Emsam?

• Evita di esporre il sito dell'applicazione EMSAM a fonti esterne di calore diretto come cuscinetti di riscaldamento o coperte elettriche lampade di calore vasca idromassaggio riscaldati e luce solare diretta prolungata.
• Non farlo Mangia cibi o bevande bevande che contengono elevate quantità di tiramina durante l'utilizzo di EMSAM 9 mg o EMSAM 12 mg o per 2 settimane dopo aver smesso di usare EMSAM 9 mg o EMSAM 12 mg. Continua a evitare cibi o bevande ricche di tiramina per 2 settimane dopo una riduzione della dose a EMSAM 6 mg.
• Se inizi e continui EMSAM 6 mg non è necessario apportare modifiche alla dieta.
• La tabella seguente elenca cibi e bevande che dovresti evitare mentre usi EMSAM 9 mg ed EMSAM 12 mg.

• Tutti i cibi che mangi devono essere freschi o adeguatamente congelati.
• Evita i cibi quando non sai come dovrebbero essere conservati quei cibi.
• Chiedi al tuo operatore sanitario se non sei sicuro che determinati alimenti e bevande contengano tiramina.
• Non farlo drive operate heavy machinery or do other dangerous activities until you know how Emsam affects you.
• Non dovresti bere alcol mentre usi Emsam.

Quali sono i possibili effetti collaterali di EMSAM?

Emsam may cause serious side effects including:

• Vedere Quali sono le informazioni più importanti che dovrei sapere su EMSAM?
• Sindrome di Seroton. Un problema potenzialmente pericoloso per la vita chiamato sindrome di serotonin può verificarsi quando usi EMSAM mentre prendi determinati medicinali chiamati Maois. I sintomi della sindrome della serotonina includono:
  • agitazione
  • coma
  • vertigini
  • febbre
  • muscoli rigidi
  • nausea
  • vedere cose che non ci sono (allucinazioni)
  • Pulse rapida
  • sudorazione
  • convulsioni
  • contrazione muscolare
  • vomito
  • confusione
  • bassa pressione sanguigna
  • arrossamento
  • tremori
  • diventare instabile
  • diarrea

Se improvvisamente hai questi sintomi smettere di usare EMSAM immediatamente rimuovendo la patch e vai immediatamente al pronto soccorso dell'ospedale più vicino.

Vedere Cosa dovrei evitare durante l'utilizzo di Emsam?

Una crisi ipertensiva può verificarsi anche se si utilizza EMSAM con determinati altri medicinali. Vedi chi non dovrebbe usare EMSAM?

I sintomi di una crisi ipertensiva includono:

Se improvvisamente hai questi sintomi, vai immediatamente al pronto soccorso dell'ospedale più vicino.

• Un improvviso grave aumento della pressione sanguigna (crisi ipertensiva). Una crisi ipertensiva può accadere quando mangi determinati alimenti e bevi alcune bevande mentre usi EMSAM. Una crisi ipertensiva può portare a ictus e morte.
  • improvviso grave mal di testa
  • vomito
  • Un battito cardiaco veloce (palpitazioni) o un cambiamento nel modo in cui il tuo cuore batte
  • Le pupille nei tuoi occhi aumentano di dimensioni
  • battito cardiaco veloce o lento con dolore al petto
  • nausea
  • collo rigido o dolorante
  • sudorazione eccessiva a volte con febbre o pelle viscata fredda
  • La luce disturba gli occhi
  • sanguinante nel tuo cervello
  1. mania o ipomania (episodi maniacali) nelle persone che hanno una storia di mania. I sintomi degli episodi maniacali includono:
  • aumento di energia notevolmente
  • Gravi problemi che dormono
  • pensieri da corsa
  • comportamento sconsiderato
  • idee insolitamente grandiose
  • eccessiva felicità o irritabilità
  • parlare più o più veloce del solito

Gli effetti collaterali più comuni di EMSAM includono:

• Una reazione cutanea in cui è posizionata la patch. È possibile vedere lieve arrossamento nel sito quando viene rimossa una patch. Questo rossore dovrebbe scomparire entro diverse ore dopo la rimozione della patch. Se l'irritazione o il prurito continua a dire al tuo medico.
• mal di testa
• difficoltà a dormire (insomnia)
• diarrea
• bocca secca
• indigestione
• eruzione cutanea
• mal di gola
• infezione del seno

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali di EMSAM. Chiama il medico per consigli medici sugli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

Come dovrei conservare Emsam?

• Conservare EMSAM a temperatura ambiente compresa tra 68 ° F e 77 ° F (da 20 ° C a 25 ° C).
• Conserva EMSAM nella custodia sigillata che arriva fino a quando non sei pronto per usarlo.
• Tieni Emsam e tutte le medicine fuori dalla portata dei bambini.

Informazioni generali sull'uso sicuro ed efficace di EMSAM.

Le medicine sono talvolta prescritte a fini diversi da quelli elencati in una guida ai farmaci. Non usare EMSAM per una condizione per la quale non è stata prescritta. Non dare EMSAM ad altre persone anche se hanno gli stessi sintomi che hai. Potrebbe danneggiare loro. Puoi chiedere al tuo operatore sanitario o al farmacista informazioni su EMSAM scritta per gli operatori sanitari.

Quali sono gli ingredienti di Emsam?

Ingrediente attivo: Selegilina

Inactive Ingredients: Etitilene adesivo acrilico etilene vinil acetato in polietilene polietilene polieletano e poliestere rivestito in silicone

Istruzioni per l'uso

Emsam ^®
[In Sam]
(sistema transdermico di selegilina)

Passaggio 1. Dove applicare EMSAM

Figura A.

• Posiziona il sistema transdermico EMSAM (patch) su una delle seguenti aree (siti) sul tuo corpo. Vedere Figura A..
• Emsam should be applied to dry intact skin on the upper torso (below the neck E above the waist) upper thigh or the outer surface of the upper arm. Clothing E movement may make your patch rub off.
• Scegli un nuovo sito ogni volta che cambi la patch. Non utilizzare lo stesso sito 2 giorni di fila.

Passaggio 2. Prima di applicare Emsam

• Assicurati che l'area sulla pelle dove applichi la patch:
  • viene appena lavato con sapone e acqua calda, quindi essiccata con un asciugamano
  • non ha olio in polvere o lozione
  • non ha tagli o irritazioni tra cui eruzioni cutanee che gonfiore o altri problemi della pelle
  • non è peloso sfregiato o calloso

Passaggio 3. Come applicare EMSAM

Figura b

Figura c

Figura d

Strati:

Figura E.

Figura f

Figura g

• Rimuovere Emsam dalla sua custodia sigillata strappando le tacche (non usare le forbici). Apri la custodia. Vedere Figura b.
• Guarda la patch per assicurarti che non sia danneggiato. La patch dovrebbe separarsi facilmente dalla fodera di rilascio. Getta via la patch se la fodera di rilascio è difficile da rimuovere.
• Non farlo Conservare o conservare il tuo emsam al di fuori della custodia sigillata. Non farlo Taglia il tuo emsam in pezzi più piccoli.
• La patch EMSAM ha tre strati. Vedere Figures C E D.
  • Rilascio del rivestimento: Il rivestimento di rilascio è il livello che rimuovi prima di mettere la patch. Vedere Figura c.
  • Adesivo con la medicina: L'adesivo con la medicina è lo strato che si attacca alla pelle. Vedere Figura c.
  • Supporto esterno: Il supporto esterno è lo strato che vedi dopo aver messo la patch sulla pelle. Vedere Figura d.
• Applicare immediatamente la patch dopo aver rimosso la patch dalla sua custodia sigillata.
• Tieni la patch con la fodera di rilascio rivolta a te.
• Sbucciare delicatamente metà della fodera di rilascio dalla patch e buttarla via. Vedere Figura E..
• Evita di toccare il lato appiccicoso della patch con le dita. Se tocchi accidentalmente il lato appiccicoso della patch, lavavi subito le mani in modo che la medicina non vada nella pelle sulle mani.
• Usando l'altra metà del rivestimento di rilascio come maniglia applicare il lato appiccicoso della patch all'area selezionata. Vedere Figura f.
• Tenere un bordo della metà rimanente della fodera di rilascio e staccarlo lentamente. Vedere Figura g.
• Dopo che il rivestimento di rilascio è stato rimosso non dovrebbe esserci alcun adesivo che si attacca al rivestimento.
• Usando le dita e il palmo della mano premi saldamente l'intera patch in posizione contro la pelle. Vedere Figura h.
• Assicurati che la patch si attacchi saldamente alla pelle.
• Strofina delicatamente i bordi della patch con le dita per assicurarti che la patch si attacchi alla pelle.
• Lavati le mani well with soap E water after you apply your patch to remove any medicine. Non farlo touch your eyes until after you have washed your hEs.
• Se la patch diventa sciolta, premi indietro in posizione. Se la patch EMSAM cade, applica una nuova patch EMSAM su un nuovo sito e segui il tuo normale programma per la modifica delle patch.
• Se dimentichi di cambiare la patch dopo 24 ore, rimuovi la vecchia patch. Metti una nuova patch in un'area diversa e continua a seguire il tuo normale programma per la modifica delle patch.

Passaggio 4. Rimozione e smaltimento della patch

• Dopo 24 ore rimuovi la patch lentamente e con attenzione per evitare di danneggiare la pelle.
• Se la patch è troppo appiccicosa sulla pelle e hai bisogno di qualcosa per aiutarti a rimuoverla:
  • Lavare delicatamente l'area con acqua calda e sapone delicato.
  • Una piccola quantità di prodotto a base di olio (olio di olio d'oliva o olio minerale) può essere necessaria per aiutare a rimuovere la patch. Applicare delicatamente e allargare l'olio sotto i bordi delle patch.
  • Applicare un prodotto o una lozione a base di olio sulla pelle se qualsiasi adesivo (colla) rimane dopo aver rimosso la patch. Ciò allenerà delicatamente e rimuoverà qualsiasi adesivo rimasto.
  • Se non riesci ancora a rimuovere facilmente la patch chiedi al medico o al farmacista su cosa fare per questo problema.
• Piega la patch EMSAM usata a metà e premila insieme saldamente in modo che il lato appiccicoso si attacchi a se stesso.
• Getta in sicurezza la patch piegata in un contenitore con un coperchio subito in modo che bambini e animali domestici non possano raggiungerlo.
• Gettare in sicurezza eventuali patch EMSAM inutilizzate che vengono lasciate dalla prescrizione non appena non sono più necessarie.
• Per buttare via in sicurezza le patch:
  • Rimuovere le patch rimanenti dalle loro buste protettive e rimuovere le fodere di rilascio.
  • Piega le patch a metà con i lati appiccicosi e getta le patch in un contenitore con un coperchio.
• Lavati le mani con sapone e acqua.