Atral

Descrizione per atralin

Il gel di atralina (tretinoina) 0,05% è un gel giallo pallido traslucido a opaco contenente 0,05% di tretinoina in peso per somministrazione topica.

Chemically tretinoin is all-trans-retinoic acid also known as (all-E)-37-dimethyl-9-(266-trimethyl-1-cyclohexen1-yl)-2468-nonatetraenoic acid. It is a member of the retinoid class of compounds and a metabolite of Vitamin A . Tretinoin has a molecular weight of 300.44 a molecular formula of C ₂₀ H ₂₈ O ₂ e la seguente struttura:

Ogni grammo di gel di atralina 0,05% contiene 0,5 mg di tretinoina.

Altri componenti di questa formulazione sono alcool benzilico butil paraben butilato idrossitoluene carbomero 940 etil parabenico collagene di collagene idrolizzano la glicerina iso-butil paraben metilparaben ottossinolo 9 fenossietanolo propilparaben purificato con sodio ialuonati e troulammina. Il contributo all'efficacia dei singoli componenti del veicolo non è stato valutato.

Usi per atralin

Il gel atralin è indicato per il trattamento topico dell'acne vulgaris.

Dosaggio per atralin

Solo per uso topico. Non per uso orale oftalmico o intravaginale.

Il gel atralin deve essere applicato una volta al giorno prima di coricarsi sulla pelle in cui le lesioni dell'acne appaiono usando uno strato sottile per coprire l'intera area interessata. Il gel atralin dovrebbe essere tenuto lontano dagli occhi le pieghe paranasali della bocca e le mucose. L'applicazione di quantità eccessive di gel non fornirà un'efficacia incrementale.

I pazienti trattati con gel di atralina possono utilizzare cosmetici ma le aree da trattare devono essere purificate accuratamente prima che venga applicato il farmaco.

Quando si tratta il trattamento con cautela del gel di atralina, è necessario esercitare con l'uso di preparati concomitanti per preparati da banco Topici SOAP o abrasivi e prodotti detergenti che hanno un forte effetto di asciugatura e prodotti con alte concentrazioni di spezie o calce. Particolare cautela dovrebbe essere esercitata con preparazioni di acne contenenti resorcinolo di zolfo perossido di benzoile o acido salicilico. Consentire agli effetti di tali preparati di placare prima dell'uso di gel atralin.

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Gel 0,05%

Ogni grammo di gel di atralina contiene tretinoina da 0,5 mg (NULL,05%) in un gel topico da traslucimento a opaco giallo pallido.

Gel atral (tretinoina) 0,05% è traslucido a gel topico giallo pallido opaco e disponibile come:

45 g tubi ( Ndc 13548-070-45)

Archiviazione e maneggevolezza

Conservare a temperatura ambiente controllata 20 ° - 25 ° C (68 ° - 77 ° F) con escursioni consentite tra 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F). Proteggere dal congelamento. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Prodotto per: Valeant Pharmaceuticals North America LLC Bridgewater NJ 08807 di: DPT Laboratories Ltd. San Antonio TX 78215. Revisionato: 08/2014

Effetti collaterali per atralin

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di prescrizione dei tassi di reazione avversi osservati negli studi clinici di un farmaco non possono essere paragonati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.

In due studi randomizzati controllati 674 soggetti hanno ricevuto un trattamento per un massimo di 12 settimane con gel atralin [vedi Studi clinici ]. In questi studi il 50% dei soggetti che sono stati trattati con gel di atralina hanno riportato una o più reazioni avverse; Il 30% dei soggetti ha riportato reazioni avverse correlate al trattamento. Nel gruppo del veicolo il 29% dei 487 soggetti randomizzati ha riportato almeno una reazione avversa; Il 5% dei soggetti ha riportato eventi relativi al trattamento. Non vi sono state gravi reazioni avverse legate al trattamento riportate dai soggetti in nessuno dei gruppi di trattamento.

Le reazioni avverse selezionate che si sono verificate in almeno l'1% dei soggetti nelle due prove combinate sono mostrate nella Tabella 1 (sotto). La maggior parte delle reazioni avverse legate alla pelle appaiono per la prima volta durante le prime due settimane di trattamento con gel di atralina e il tasso di incidenza per i picchi di reazioni legate alla pelle intorno alla seconda e terza settimana di trattamento. In alcuni soggetti le reazioni avverse legate alla pelle persiste durante il periodo di trattamento.

Tabella 1: numero di soggetti con reazioni avverse selezionate (che si verificano in almeno l'1% dei soggetti)

Esperienza post -marketing

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post-approvazione del gel atralin. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

È stata riportata un'iper o ipopigmentazione temporanea con ripetuta applicazione della tretinoina.

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Interazioni farmacologiche per atralin

Nessuna informazione fornita.

Avvertimenti per Atralin

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

Precauzioni per atralin

Irritazione della pelle

La pelle di alcuni individui può diventare rosso secco o esfoliata durante l'utilizzo di gel atralin. Se il grado di irritazione merita i pazienti devono essere diretti a ridurre temporaneamente la quantità o la frequenza di applicazione del farmaco discontinuo l'uso temporaneamente o interrompere l'uso di tutti insieme. L'efficacia a frequenze ridotte dell'applicazione non è stata stabilita. Se una reazione che suggerisce la sensibilità si verifica l'uso del farmaco deve essere sospesa. Si può anche sperimentare la secchezza della pelle da lieve a moderata; In tal caso, può essere utile l'uso di una crema idratante appropriata durante il giorno.

È stato riferito che la tretinoina provoca grave irritazione sulla pelle eczematosa o bruciata dal sole e dovrebbe essere usata con cautela nei pazienti con queste condizioni.

Per aiutare a limitare l'irritazione della pelle, i pazienti devono:

• Lavare delicatamente la pelle trattata usando un sapone non medicato delicato e asciugarla
• Evita di lavare troppo spesso la pelle trattata e strofinare l'area della pelle interessata
• Evita il contatto con le bucce dei lime

Luce ultravioletta e esposizione ambientale

L'esposizione non protetta alla luce solare, compresi i elamp dovrebbe essere ridotta al minimo durante l'uso del gel atralin. I pazienti che normalmente sperimentano alti livelli di esposizione al sole e quelli con sensibilità intrinseca al sole dovrebbero essere avvertiti di prestare attenzione. Si raccomanda l'uso di prodotti per la crema solare di almeno SPF 15 e indumenti protettivi su aree trattate quando l'espositore non può essere evitato.

Meteo estremi come il vento o il freddo possono anche essere irritanti per la pelle trattata con tretinoina.

Allergie di pesce

Vieni atralin contains soluble fish proteins and should be used with caution in patients with known sensitivity or allergy to fish. Patients who develop pruritus or urticaria should contact their health care provider.

Informazioni sulla consulenza del paziente

Vedi etichettatura dei pazienti approvati dalla FDA ( Informazioni sul paziente )

Chiedere ai pazienti di pulire le aree interessate con un detergente appropriato prima di applicare il gel atralin.

I pazienti possono utilizzare idratanti non emedogeni e dovrebbero evitare prodotti che potrebbero essere asciugati o irritanti.

I pazienti possono anche indossare cosmetici mentre vengono trattati con gel atralin; Tuttavia, dovrebbero essere istruiti a rimuovere i cosmetici e pulire accuratamente l'area prima di applicare il gel atralin.

Avvertire i pazienti degli effetti di essiccazione e irritazione spesso osservati durante il trattamento. Continua l'uso del farmaco se questi effetti sono tollerabili.

ATTENZIONE I pazienti contro l'applicazione di gel di atralina attorno agli occhi pieghe da paranasale per la bocca e mucose poiché la pelle è particolarmente soggetta a irritazione.

Ridurre al minimo l'esposizione alla luce solare, compresi i elamp. Raccomandare l'uso di prodotti per la crema solare e abbigliamento protettivo (ad es. HAT) quando non è possibile evitare l'esposizione.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

È stato avviato uno studio di cancerogenicità dermico di topo dermico con una somministrazione topica dello 0,005% 0,025% e un gel di atralina allo 0,05%. Sebbene non siano stati osservati tumori legati al farmaco negli animali sopravvissuti, la natura irritante del prodotto farmacologico ha precluso il dosaggio quotidiano di confondere l'interpretazione dei dati e ridurre il significato biologico di questi risultati.

Studi su topi albini senza peli con una formulazione diversa suggeriscono che l'esposizione simultanea alla tretinoina può migliorare il potenziale tumorigenico delle dosi cancerogene di UVB e luce UVA da un simulatore solare. Questo effetto è stato confermato in uno studio successivo su topi pigmentati e la pigmentazione scura non ha superato il miglioramento della fotocarcinogenesi dello 0,05% di tretinoina. Sebbene il significato di questi studi per l'uomo non sia chiaro, i pazienti dovrebbero ridurre al minimo l'esposizione alla luce solare o alle fonti artificiali di irradiazione ultravioletta.

Il potenziale genotossico della tretinoina è stato valutato in un in vitro test di inversione batterica e in vitro Saggio di aberrazione cromosomica nei linfociti umani e un test di micronucleo di ratto in vivo. Tutti i test erano negativi. Negli studi sulla fertilità dermica di un'altra formulazione di tretinoina nei ratti lievi (non statisticamente significative) diminuiscono nella conta e la motilità degli spermatozoi sono stati osservati a 0,5 mg/kg/giorno (3 mg/m² circa 4 volte la dose clinica in base alla superficie corporea rispetto) e lieve (non statisticamente significativa) aumenti del numero e percentuale di embryo non vibrante in femmina con femmina con 0,25 mg rispetto al giorno del giorno) Sono state osservate mg/m² circa 2 volte la dose clinica in base al confronto della superficie corporea).

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Gravidanza Category C

Non ci sono studi ben controllati nelle donne in gravidanza trattate con gel atralin. Il gel atralin dovrebbe essere utilizzato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto.

Vieni atralin at doses of 0.1 0.3 and 1 g/kg/day was tested for maternal and developmental toxicity in pregnant Sprague-Dawley rats by dermal application. The dose of 1 g/kg/day was approximately 4 times the clinical dose assuming 100% absorption and based on body surface area comparison. Possible Tretinoina-associated teratogenic effects (craniofacial abnormalities (hydrocephaly) asymmetrical thyroids variations in ossification and increased supernumerary ribs) were noted in the fetuses of Vieni atralin treated animals. These finding were not observed in control animals. Other maternal and reproductive parameters in the Vieni atralin treated animals were not different from control. For purposes of comparison of the animal exposure to human exposure the clinical dose is defined as 2 g of Vieni atralin applied daily to a 50 kg person.

La tretinoina orale ha dimostrato di essere teratogenica nei canotte di conigli di topi di ratti e primati non umani. La tretinoina era teratogena nei ratti Wistar quando somministrato per via orale in dosi superiori a 1 mg/kg/giorno (circa 8 volte la dose clinica in base al confronto della superficie corporea). Nelle scimmie di Cynomolgus le malformazioni fetali sono state riportate per dosi di 10 mg/kg/die, ma non sono state osservate nessuna a 5 mg/kg/die (circa 80 volte la dose clinica in base al confronto della superficie corporea) sebbene siano state osservate aumentate variazioni scheletriche a tutte le dosi. Sono stati anche segnalati aumenti dose-correlati dell'embriletalità e dell'aborto. Risultati simili sono stati riportati anche nei macachi di trecce.

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La tretinoina topica in una formulazione diversa ha generato risultati equivocali in test di teratogenicità animale. Vi sono prove di teratogenicità (coda abbreviata o piegata) della tretinoina topica nei ratti Wistar a dosi superiori a 1 mg/kg/giorno (circa 8 volte la dose clinica che assume un assorbimento al 100% e basata sul confronto della superficie del corpo). Anomalie (omero: corto 13% piegato 6% OS parietale in modo incompleto del 14%) sono state anche riportate quando sono stati applicati topicamente 10 mg/kg/giorno (circa 160 volte la dose clinica che assume un assorbimento al 100% e basato sul confronto delle aree di superficie del corpo). Le costole supernumerarie sono state una scoperta costante nei ratti quando le dighe sono state trattate topicamente o per via orale con retinoidi.

Con l'uso diffuso di qualsiasi farmaco, un numero limitato di relazioni di difetti alla nascita associate temporalmente alla somministrazione del farmaco sarebbe prevedibile solo per caso. Casi di malformazioni congenite temporalmente associate sono stati riportati con l'uso di altri prodotti di tretinoina topici. Non è noto il significato di questi rapporti spontanei in termini di rischio per il feto.

Effetti nonteratogeni sui feti

La tretinoina orale ha dimostrato di essere fetossica nei ratti quando somministrata in dosi 20 volte la dose clinica in base al confronto della superficie corporea. La tretinoina topica ha dimostrato di essere fetossica nei conigli quando somministrata a dosi 8 volte la dose clinica in base al confronto della superficie corporea.

Madri infermieristiche

Non è noto se questo farmaco sia escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci vengono escreti nel latte umano, dovrebbe essere esercitato quando il gel di atralin viene somministrato a una donna di cura.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia nei bambini di età inferiore ai 10 anni non sono state stabilite.

Un totale di 381 soggetti pediatrici (dai 10 ai 16 anni) trattati con gel di atralin sono stati arruolati nei due studi clinici. Attraverso questi due studi sono state osservate sicurezza e efficacia comparabili tra soggetti pediatrici e adulti.

Uso geriatrico

La sicurezza e l'efficacia in una popolazione geriatrica non sono state stabilite. Studi clinici sul gel di atralin non includevano alcun soggetto di età superiore ai 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani.

Informazioni per overdose per atralin

Nessuna informazione fornita.

Controindicazioni per atralin

Nessuno.

Farmacologia clinica for Atralin

Meccanismo d'azione

La tretinoina è un metabolita di vitamina A che si lega ad alta affinità con specifici recettori dell'acido retinoico situati sia nel citosol che nel nucleo ma i livelli cutanei di tretinoina si verificano in eccesso di concentrazioni fisiologiche in seguito all'applicazione di un prodotto farmaco topico contenente la tretinoina.

Sebbene la tretinoina attivi tre membri dei recettori nucleari di acido retinoide (RAR) (RARα RARβ e RARγ) che agiscono per modificare l'espressione genica successiva sintesi proteica e la crescita e epiteliale delle cellule e la differenziazione non è stato stabilito se gli effetti clinici della tretinoina siano mediati attraverso l'attivazione di recettori degli acidi retinoici o entrambi.

Sebbene l'esatta modalità di azione della tretinoina sia sconosciuta che l'evidenza attuale suggerisce che la tretinoina topica riduce la coesione delle cellule epiteliali follicolari con una ridotta formazione di microcomedo. Inoltre, la tretinoina stimola l'attività mitotica e un aumento del turnover delle cellule epiteliali follicolari causando l'estrusione dei comici.

Farmacocinetica

In due (2) studi i livelli plasmatici di tretinoina e i suoi principali metaboliti (acido 13-cis-retinoico e acido 4-oxo-13-cisretinoico) sono stati studiati in un totale di 14 pazienti (età: 13-25 anni) con un'acne grave che ha applicato 4 g ± 0,5 g (range 3,5 g-4,5 g) di Atralin gel al giorno per affrontare il backbar rispetto a una media di 0,71 G (a 0,71 a 0,71. 3,71 g) Applicato negli studi clinici controllati. I campioni di sangue sono stati prelevati al basale e immediatamente prima del trattamento nei giorni 1 5 10 e 14. Il giorno 14 sono stati prelevati anche i campioni del giorno di studio finale 1 2 4 6 8 10 12 16 e 24 ore dopo il trattamento.

Le concentrazioni plasmatiche di tretinoina e dei suoi metaboliti potrebbero essere misurate (LOQ = 0,5 ng/mL per tutti e tre gli analiti) in tutti i pazienti in tutti i punti. La gamma di concentrazioni plasmatiche di tretinoina e i suoi metaboliti 13 acido cisretinoico e acido All-Trans-4-oxo-retinico al basale e dopo multipli applicazioni una volta giornaliere di gel di atralina 0,05% per 14 giorni sono riportate nella Tabella 2 (sotto). Sebbene alcuni pazienti abbiano aumentato le concentrazioni di tretinoina o i suoi metaboliti rispetto ai valori basali non è stato osservato un aumento coerente di queste concentrazioni tra i pazienti.

Tabella 2: Concentrazioni di attivi e metaboliti al basale e al giorno 14 dopo l'esposizione al gel di atralina 0,05%

Studi clinici

Studi clinici

La sicurezza e l'efficacia del gel di atralin utilizzate una volta al giorno prima di coricarsi per il trattamento dell'acne vulgaris da lieve a moderata sono state valutate in due studi controllati randomizzati multicentrici prospettici di 12 settimane. I soggetti in questi due prove variavano dai 10 ai 65 anni erano circa il 52% di sesso femminile al 48% e erano al 74% caucasici 15% neri o afroamericani al 3% asiatici e all'8% altro.

I risultati di efficacia alla settimana 12 sono presentati nella Tabella 3. Il successo sul punteggio di gravità globale a 6 punti è definito come un punteggio di 0 (chiaro) o 1 (molto lieve). Nella prova 2 soggetti dovevano anche avere almeno due voti dalla linea di base per il successo. L'acne molto delicata è definita come: pelle quasi chiara; lesioni rare non infiammatorie presenti con Papule rare non flamed (le papule possono essere iperpigmentate sebbene non rosa-rosse meno di 4 lesioni) . Il database non era abbastanza grande da valutare se vi fossero differenze negli effetti nel genere o ai sottogruppi di razza.

Tabella 3: risultati di efficacia alla settimana 12 nelle prove 1 e 2

Informazioni sul paziente per atralin

Atrine®
(A-Truh-Lin)
(tretinoina) gel 0,05% per uso topico

Informazioni importanti: Atralin è solo per l'uso sulla pelle. Non mettere atralin nella vagina degli occhi della bocca o gli angoli del naso.

Cos'è Atralin?

L'atralin è un medicinale di prescrizione utilizzata sulla pelle (topica) per trattare l'acne. L'acne è una condizione in cui la pelle ha punti bianchi e altri brufoli.

Non è noto se l'atralin è sicura ed efficace nei bambini di età inferiore ai 10 anni.

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Cosa dovrei dire al mio medico prima di usare Atralin?

Prima di usare Atralin racconta al tuo operatore sanitario su tutte le condizioni mediche, incluso se tu:

• sono allergici ai pesci. L'atralina contiene proteine ​​dei pesci. Di 'al tuo operatore sanitario se ottieni orticaria o prurito durante il trattamento con atralin.
• avere una condizione della pelle chiamata eczema
• Avere una scottatura solare X è incinta o pianificare di rimanere incinta. Non è noto se Atralin danneggerà il tuo bambino non ancora nato.
• stanno allattando o pianificano di allattare. Non è noto se l'atralin passa nel latte materno.

Dì al tuo operatore sanitario di tutti i medicinali che prendi, compresi gli integratori a base di erbe vitamine di medicinali da banco e qualsiasi prodotto per la pelle che usi.

In particolare, racconta al tuo operatore sanitario se usi altri medicinali per curare l'acne, inclusi detergenti medicati o saponi. L'uso di altri prodotti di acne topici può aumentare l'irritazione della pelle quando utilizzata con atralin.

Come dovrei usare atralin?

• Usa Atralin esattamente come il tuo operatore sanitario ti dice di usarlo.
• Prima di applicare atralin lavare delicatamente l'area della pelle interessata con un sapone non medicato delicato. Risciacquare e asciugare la pelle.
• Applicare atralin 1 ora al giorno prima di coricarsi.
• Applicare un sottile strato di atralina per coprire le aree cutanee interessate. Strofina delicatamente Atralin nella pelle.
• Non utilizzare più atralin di quanto sia necessario per coprire l'area interessata e non applicare atralin più di 1 volta al giorno. L'uso di troppa atralina può irritare o aumentare l'irritazione della pelle e non darà risultati più veloci o migliori.
• Puoi usare idratanti e cosmetici.

Cosa dovrei evitare durante l'utilizzo di atralin?

• Evita di lavare la pelle troppo spesso e strofinare l'area della pelle interessata.
• Dovresti evitare i letti abbronzanti e la luce ultravioletta durante il trattamento con atralin.
• Ridurre al minimo l'esposizione alla luce solare.
• Se devi essere alla luce del sole o sei sensibile alla luce solare, usa una protezione solare con un SPF (fattore di protezione solare) di 15 o più e indossare abiti protettivi e un cappello a tesa larga per coprire le aree trattate.
• Se vieni bruciato dal sole, smetti di usare atralin fino a quando la pelle non è guarita ed è tornata alla normalità.
• Il freddo e il vento possono irritare la pelle trattata con atralin. La pelle trattata con atralin può asciugarsi o bruciare il vento più facilmente. Parla con il medico del tuo operatore sanitario dei modi per gestire l'irritazione della pelle.
• Evita il contatto con le bucce dei lime.

Quali sono i possibili effetti collaterali di Atralin?

L'atralina può causare irritazione alla pelle tra cui: secchezza della pelle che brucia arrossamento eccessivo sfaldamento o pelaggio. Se si sviluppano questi sintomi, il tuo operatore sanitario potrebbe dirti di smettere di usare atralin per un po 'di riduzione del numero di volte in cui si applica atralina o fermare completamente il trattamento con atralin. Non è noto se l'atralin è efficace se usato meno di 1 volta al giorno.

Di 'al tuo operatore sanitario se hai qualche effetto collaterale che ti disturba o che non scompare. Questi non sono tutti gli effetti collaterali possibili con atralin.

Chiama il medico per consigli medici sugli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

Come dovrei conservare atralin?

• Conservare l'atralina a temperatura ambiente da 68 ° F a 77 ° F (da 20 ° C a 25 ° C).
• Proteggere dal congelamento.

Mantieni atralin e tutti i medicinali fuori dalla portata dei bambini.

Informazioni generali sull'uso sicuro ed efficace di atralin

Le medicine sono talvolta prescritte a fini diversi da quelli elencati in un volantino delle informazioni del paziente. Non usare atralin per una condizione per la quale non è stata prescritta. Non dare atralin ad altre persone anche se hanno gli stessi sintomi che hai. Potrebbe danneggiare loro.

Puoi chiedere al tuo farmacista o operatore sanitario informazioni su Atralin scritta per gli operatori sanitari.

Quali sono gli ingredienti di Atralin?

Ingrediente attivo: Tretinoina

Ingredienti inattivi: Alcool benzilico butil parabenico butilato idrossitoluene carbomero 940 etil parabenico collagene idrolizzano la glicerina iso-butil paraben metilparaben octoxynol 9 fenossieetanolo propilparaben propyparaben purificati idiolati di sodio purificati e trolamina.