Verapamil cloridrato

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Descrizione per verapamil cloridrato

Il cloridrato verapamil è un antagonista di calcio o inibitore del canale lento. L'iniezione di cloridrato di verapamil USP è una soluzione sterile non popolare contenente cloruro di verapamil 2,5 mg/mL e cloruro di sodio 8,5 mg/ml di acqua per iniezione. La soluzione non contiene batteriostat o agente antimicrobico ed è destinata alla somministrazione endovenosa a dose singola. Può contenere acido cloridrico per la regolazione del pH; Il pH è 4,9 (da 4,0 a 6,5).

Il nome chimico del verapamil cloridrato USP è benzeneacetonitrile α- [3-[{2- (34-dimetossifenil) etil} metilammino] propyl] -34-dimetossi-α- (1-metiletil) idrocloruro. Il cloridrato verapamil è una polvere cristallina bianca o praticamente bianca. È praticamente inodore e ha un sapore amaro. È solubile in acqua; liberamente solubile in cloroformio; con parsimonia solubile in alcol; praticamente insolubile in etere. Ha la seguente formula strutturale:

Peso molecolare: 491.07

Formula molecolare: c ₂₇ H ₃₈ N ₂ O ₄ • HCl

Il cloridrato verapamil non è chimicamente correlato ad altri farmaci antiaritmici.

La siringa di plastica è modellata da polipropilene appositamente formulato. L'acqua permea dall'interno del contenitore a una velocità estremamente lenta che avrà un effetto insignificante sulla concentrazione della soluzione durante la durata prevista. Le soluzioni in contatto con il contenitore di plastica possono rilasciare alcuni componenti chimici dalla plastica in quantità molto piccole; Tuttavia, i test biologici hanno supportato la sicurezza del materiale della siringa.

Usi per verapamil cloridrato

L'iniezione di cloridrato verapamil USP è indicata per quanto segue:

• Rapida conversione al ritmo del seno di tachicardiazioni parossistiche sopraventricolari, comprese quelle associate a tratti di bypass accessori (sindromi Wolff-Parkinson-White [W-P-W] e Lown-Ganong-Levine [L-G-L]). Quando le manovre vagali appropriate clinicamente consigliabili (ad es. Maneuver Valsalva) dovrebbero essere tentate prima della somministrazione di cloridrato verapamil.
• Il controllo temporaneo della frequenza ventricolare rapida nel flutter atriale o nella fibrillazione atriale, tranne quando il flutter atriale e/o la fibrillazione atriale sono associati a tratti di bypass degli accessori (sindromi Wolff-Parkinson-White (WP-W) e Lown-Ganong-Levine (L-L-L)).

In studi controllati negli Stati Uniti circa il 60% dei pazienti con tachicardia sopraventricolare si sono convertiti al normale ritmo del seno entro 10 minuti dopo il verapamil cloridrato per via endovenosa. Studi non controllati riportati nella letteratura mondiale descrivono un tasso di conversione di circa l'80%. Circa il 70% dei pazienti con flutter atriale e/o fibrillazione con un tasso ventricolare più rapido risponde con una diminuzione della frequenza ventricolare di almeno il 20%. La conversione del flutter atriale o della fibrillazione al ritmo del seno è rara (circa il 10%) dopo il cloridrato verapamil e può riflettere il tasso di conversione spontaneo poiché il tasso di conversione dopo il placebo era simile. Il rallentamento della frequenza ventricolare in pazienti con fibrillazione/flutter atriale dura da 30 a 60 minuti dopo una singola iniezione.

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Perché come frazione di centro commerciale ( <1%) of patients treated with verapamil hydrochloride respond with life-threatening adverseres ponses (rapid ventricular rate in atrial flutter/fibrillation E an accessory bypass tract marked ipotensione or extreme bradycardia/asystole – see Controindicazioni E Avvertimenti ) L'uso iniziale dell'iniezione di cloridrato verapamil dovrebbe essere se possibile in un ambiente di trattamento con impianti di monitoraggio e rianimazione tra cui la funzionalità D.C.-Cardioversion (vedi Reazioni avverse Trattamento suggerito di reazioni avverse cardiovascolari acute). Poiché la familiarità con la risposta del paziente viene acquisita in un ambiente di ufficio può essere accettabile.

La cardioversione è stata utilizzata in modo sicuro ed efficace dopo l'iniezione di cloridrato verapamil.

Dosaggio per verapamil Hydrochloride

Solo per uso endovenoso. L'iniezione di cloridrato verapamil deve essere somministrata come un'iniezione endovenosa lenta su almeno un periodo di tempo di due minuti in base al monitoraggio elettrocardiografico (ECG) e della pressione arteriosa continua. Le dosi endovenose raccomandate di iniezione di cloridrato verapamil sono le seguenti:

Adulto

Dose iniziale - Da 5 a 10 mg (da 0,075 a 0,15 mg/kg di peso corporeo) somministrato come bolo endovenoso per almeno 2 minuti.

Ripeti dose - 10 mg (NULL,15 mg/kg di peso corporeo) 30 minuti dopo la prima dose se la risposta iniziale non è adeguata. Un intervallo ottimale per il successivo I.V. Le dosi non sono state determinate e devono essere individualizzate per ciascun paziente.

Pazienti più anziani - La dose dovrebbe essere somministrata per almeno 3 minuti per ridurre al minimo il rischio di effetti sui farmaci spiacevoli.

Pediatrico

Dose iniziale:

Da 0 a 1 anno: Da 0,1 a 0,2 mg/kg di peso corporeo (intervallo di dose singola normale: da 0,75 a 2 mg) deve essere somministrato come bolo endovenoso per almeno 2 minuti sotto il monitoraggio continuo dell'ECG.

Da 1 a 15 anni: Da 0,1 a 0,3 mg/kg di peso corporeo (solito intervallo di dose singola: da 2 a 5 mg) deve essere somministrato come bolo endovenoso per almeno 2 minuti. Non superare i 5 mg.

Ripetere la dose

Da 0 a 1 anno: Peso corporeo da 0,1 a 0,2 mg/kg (solito intervallo di dose singola: da 0,75 a 2 mg) 30 minuti dopo la prima dose se la risposta iniziale non è adeguata (sotto il monitoraggio ECG continuo). Un intervallo ottimale per il successivo I.V. Le dosi non sono state determinate e devono essere individualizzate per ciascun paziente.

Da 1 a 15 anni: Peso corporeo da 0,1 a 0,3 mg/kg (solito intervallo di dose singola: da 2 a 5 mg) 30 minuti dopo la prima dose se la risposta iniziale non è adeguata. Non superare i 10 mg come un ingle dos e. Un intervallo ottimale per il successivo I.V. Le dosi non sono state determinate e devono essere individualizzate per ciascun paziente.

Nota: I prodotti farmaceutici parenterali devono essere ispezionati visivamente per il particolato e lo scolorimento prima della somministrazione ogni volta che la soluzione e il permesso del contenitore. Utilizzare solo se la soluzione è chiara e il sigillo della fiala è intatta. L'importo inutilizzato di soluzione deve essere scartato immediatamente dopo il ritiro di qualsiasi parte dei contenuti.

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Per motivi di stabilità, questo prodotto non è raccomandato per la diluizione con sacchetti di cloruro inpolivinil -cloruro USP di lattato di sodio. Il verapamil è fisicamente compatibile e chimicamente stabile per almeno 24 ore a 25 ° C protetto dalla luce nelle più comuni soluzioni parenterali a grande volume. L'iniezione di cloridrato verapamil di miscelazione con albumina anfotericina B di idrocloruro di cloridrato e trimetoprim con sulfametossazolo dovrebbe essere evitata. L'iniezione di cloridrato verapamil precipiterà in qualsiasi soluzione con un pH superiore a 6,0.

Come fornito

Iniezione di cloridrato verapamil USP 2,5 mg/ml è fornito in contenitori monodose come segue:

Conservare da 20 a 25 ° C (da 68 a 77 ° F). [Vedere A temperatura ambiente controllata da USP .

Proteggi dalla luce mantenendo in pacchetto fino a quando non è pronto per l'uso.

Revisionato: marzo 2010. Hospira Inc. Lake Forest IL 60045 USA. Revisionato: giugno 2014

Effetti collaterali for Verapamil Hydrochloride

Sono state riportate le seguenti reazioni con iniezione di cloridrato verapamil utilizzato negli studi clinici controllati negli Stati Uniti che coinvolgono 324 pazienti:

Cardiovascolare: Sintomatico ipotensione (NULL,5%); bradicardia (NULL,2%); Tachicardia grave (NULL,0%). L'esperienza mondiale negli studi clinici aperti in oltre 7900 pazienti era simile.

Effetti del sistema nervoso centrale: Vertigini (NULL,2%); mal di testa (NULL,2%). Sono stati segnalati casi occasionali di convulsioni durante l'iniezione di verapamil.

Gastrointestinale: Nausea (NULL,9%); Disagio addominale (NULL,6%).

In rari casi di pazienti ipersensibili è stato riportato uno spasmo bronco/laringeo accompagnato da prurito e orticaria.

Le seguenti reazioni sono state riportate a bassa frequenza: depressione emotiva Nistag rotante sonnolenza Vertigo Diaforesi di fatica muscolare e insufficienza respiratoria.

Trattamento suggerito di reazioni avverse cardiovascolari acute *

Interazioni farmacologiche for Verapamil Hydrochloride

(Vedere Avvertimenti : Terapia antiaritmica concomitante .) L'iniezione di cloridrato verapamil è stata utilizzata in concomitanza con altri farmaci cardioattivi (in particolare digitale) senza evidenza di gravi interazioni negative ai farmaci. In rari casi, incluso quando i pazienti con cardiomiopatia grave insufficienza cardiaca congestizia o un recente infarto del miocardio è stato somministrato agenti di blocco betaadenergico per via endovenosa o disopiramide in concomitanza con gravi effetti avversi verapamil endovenosi. L'uso concomitante di cloridrato di verapamil con bloccanti β-adrenergici può provocare una risposta ipotensiva esagerata. Tale effetto è stato osservato in uno studio in seguito alla concomitante somministrazione di verapamil e prazosina. Potrebbe essere necessario ridurre la dose di verapamil e/o dose dell'agente di blocco neuromuscolare quando i farmaci vengono usati in concomitanza. Poiché il verapamil è molto legato alle proteine ​​plasmatiche, dovrebbe essere somministrato con cautela ai pazienti che ricevono altri farmaci altamente legati alle proteine.

Altro

Cimetidina : L'interazione tra cimetidina e verapamil somministrato cronicamente non è stata studiata. Negli studi acuti sull'autorizzazione dei volontari sani del verapamil è stato ridotto o invariato.

Litio : È stata riportata una maggiore sensibilità agli effetti del litio (neurotossicità) durante la terapia concomitante verapamil-litio senza alcun cambiamento o un aumento dei livelli sierici di litio. L'aggiunta di verapamil ha anche comportato l'abbassamento dei livelli sierici di litio nei pazienti che hanno ricevuto litio orale stabile cronico. I pazienti che ricevono entrambi i farmaci devono essere monitorati attentamente.

Carbamazepina : La terapia verapamil può aumentare le concentrazioni di carbamazepina durante la terapia combinata. Ciò può produrre effetti collaterali di carbamazepina come atassia di malvagi di diplopia o vertigini.

Rifampin : La terapia con rifampina può ridurre notevolmente la biodisponibilità del verapamil orale.

Fenobarbital : Fenobarbital therapy may increase verapamil clearance.

Ciclosporina : La terapia verapamil può aumentare i livelli sierici di ciclosporina.

Anestetici per inalazione : Gli esperimenti su animali hanno dimostrato che gli anestetici per inalazione preminano l'attività cardiovascolare diminuendo il movimento verso l'interno degli ioni di calcio. Se usati in concomitanza di anestetici e antegonisti del calcio (come il verapamil) dovrebbero essere attentamente titolati per evitare una depressione cardiovascolare eccessiva.

Agenti bloccanti neuromuscolari : I dati clinici e gli studi sugli animali suggeriscono che il verapamil può potenziare l'attività di agenti bloccanti neuromuscolari depolarizzanti e non depolarizzanti. Potrebbe essere necessario ridurre la dose di verapamil e/o la dose dell'agente di blocco neuromuscolare quando i farmaci vengono usati in concomitanza.

I Dantrol : Due studi sugli animali suggeriscono che un uso endovenoso concomitante di verapamil e dantrolene sodio può provocare un collasso cardiovascolare. C'è stato un rapporto di iperkaliemia e depressione del miocardio in seguito alla somministrazione di co -verapamil orale e dantrolene per via endovenosa.

Avvertimenti for Verapamil Hydrochloride

L'idrocloruro verapamil dovrebbe essere somministrato come un'iniezione endovenosa lenta per almeno un periodo di tempo di due minuti (vedi Dosaggio e amministrazione ).

Ipotensione

L'iniezione di cloridrato verapamil spesso produce una diminuzione della pressione sanguigna al di sotto dei livelli basali che è generalmente transitoria e asintomatica ma può provocare vertigini. La pressione sistolica inferiore a 90 mm Hg e/o pressione diastolica è stata osservata inferiore a 60 mm Hg nel 5% al ​​10% dei pazienti in studi controllati statunitensi in tachicardia sopraventricolare e in circa il 10% dei pazienti con flutter/fibrillazione atriale. L'incidenza dell'ipotensione sintomatica osservata negli studi condotti negli Stati Uniti era di circa l'1,5%. Tre dei cinque pazienti sintomatici hanno richiesto un trattamento farmacologico per via endovenosa (norartrato di norartrato metaraminolo bitartrato o gluconato di calcio al 10%). Tutti recuperati senza sequele.

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Extreme Bradicardia/Asystole

Il cloridrato verapamil colpisce i nodi AV e SA e raramente può produrre bradicardia a blocco AV di secondo o terzo grado e in casi estremi Asysole. Questo è più probabile che si verifichi nei pazienti con un malato seno Sindrome (malattia nodale SA) che è più comune nei pazienti più anziani. La bradicardia associata alla sindrome del seno malato è stata segnalata nello 0,3% dei pazienti trattati in studi controllati in doppio cieco negli Stati Uniti. L'incidenza totale della bradicardia (frequenza ventricolare inferiore a 60 battiti/min) è stata dell'1,2% in questi studi. L'asysole in pazienti diversi da quelli con sindrome del seno malato è generalmente di breve durata (pochi secondi o meno) con ritorno spontaneo al ritmo del seno nodale AV o normale. Se ciò non si verifica immediatamente un trattamento appropriato dovrebbe essere avviato immediatamente. (Vedere Reazioni avverse E Trattamento suggerito di reazioni avverse cardiovascolari acute .

Insufficienza cardiaca

Quando insufficienza cardiaca non è grave o correlato alla velocità, deve essere controllato con glicosidi digitali e diuretici, come appropriato prima che venga utilizzato il verapamil. Nei pazienti con disfunzione cardiaca da moderatamente grave a grave (pressione del cuneo polmonare superiore a 20 mM di frazione di eiezione Hg inferiore al 30%) si può osservare un peggioramento acuto dell'insufficienza cardiaca.

Terapia antiaritmica concomitante

Digitale : L'iniezione di cloridrato verapamil è stata utilizzata in concomitanza con i preparati digitali senza il verificarsi di gravi effetti avversi. Tuttavia, poiché entrambi i farmaci, i pazienti con conduzione AV lento devono essere monitorati per il blocco AV o l'eccessiva bradicardia.

Processo : L'iniezione di cloridrato verapamil è stata somministrata a un piccolo numero di pazienti che hanno ricevuto procainamide orale senza il verificarsi di gravi effetti avversi.

Chinidina : L'iniezione di cloridrato verapamil è stata somministrata a un piccolo numero di pazienti che hanno ricevuto chinidina orale senza il verificarsi di gravi effetti avversi. Tuttavia, sono stati descritti tre pazienti in cui la combinazione ha provocato una risposta ipotensiva esagerata presumibilmente dalla capacità combinata di entrambi i farmaci per antagonizzare gli effetti delle catecolamine sui recettori α-adrenergici. Attenzione dovrebbe quindi essere utilizzata quando si utilizza questa combinazione di farmaci.

Droghe di blocco beta-adrenergico : L'iniezione di cloridrato verapamil è stata somministrata a pazienti che hanno ricevuto beta-bloccanti orali senza lo sviluppo di gravi effetti avversi. Tuttavia, poiché entrambi i farmaci possono deprimere la contrattilità miocardica e la conduzione AV, è necessario prendere in considerazione la possibilità di interazioni dannose. La somministrazione concomitante di beta-bloccanti endovenosi e verapamil endovenoso ha provocato gravi reazioni avverse (vedi Controindicazioni ) soprattutto nei pazienti con grave insufficienza cardiaca congestizia di cardiomiopatia o recente infarto del miocardio.

Disopiramide : Fino a quando i dati su possibili interazioni tra verapamil e tutte le forme di disopramide fosfato non devono essere somministrati la disopramide non devono essere somministrati entro 48 ore prima o 24 ore dopo la somministrazione di Verapamil.

Flecainide : Uno studio su volontari sani ha dimostrato che la concomitante somministrazione di fececainide e verapamil può avere effetti additivi che riducono la contrattilità miocardica che prolungano la conduzione AV e prolungando la ripolarizzazione.

Blocco cardiaco : Verapamil prolunga i tempi di conduzione AV. Mentre non è stato osservato un blocco AV ad alto grado negli studi clinici controllati negli Stati Uniti, nella letteratura mondiale è stata segnalata una bassa percentuale (meno dello 0,5%). Lo sviluppo del blocco AV di secondo o terzo grado o un branco di ramo bifascicolare o trifascicolare unifascicolare richiede una riduzione delle dosi successive o l'interruzione del verapamil e l'istituzione della terapia appropriata, se necessario. (Vedere Reazioni avverse Trattamento suggerito di reazioni avverse cardiovascolari acute .

Insufficienza epatica e renale : Insufficienza epatica e renale significativa non dovrebbe aumentare gli effetti di una singola dose endovenosa di cloridrato verapamil ma può prolungare la sua durata. Iniezioni ripetute di iniezione di cloridrato verapamil in tali pazienti possono portare ad un accumulo e ad un eccessivo effetto farmacologico del farmaco. Non esiste esperienza per guidare l'uso di dosi multiple in tali pazienti e questo in genere dovrebbe essere evitato. Se le iniezioni ripetute sono essenziali della pressione sanguigna e l'intervallo di PR deve essere attentamente monitorato e le dosi ripetute più piccole devono essere utilizzate.

Il verapamil non può essere rimosso dall'emodialisi.

Contrazioni ventricolari premature : Durante la conversione in ritmo sinusale normale o una marcata riduzione della frequenza ventricolare alcuni complessi benigni di aspetto insolito (a volte che ricorda contrazioni ventricolari premature) possono essere osservati dopo il trattamento con verapamil cloridrato. Complessi simili si osservano durante la conversione spontanea di tachicardiazioni sopraventricolari dopo la cardioversione D.C. e altre terapia farmacologica. Questi complessi sembrano non avere alcun significato clinico.

La distrofia muscolare di Duchenne : L'iniezione di cloridrato verapamil può precipitare insufficienza muscolare respiratoria in questi pazienti e quindi deve essere utilizzata con cautela.

Aumento della pressione intracranica : È stato osservato che l'iniezione di cloridrato verapamil aumenta la pressione intracranica nei pazienti con tumori sopratentoriali al momento dell'induzione dell'anestesia. ATTENZIONE DEVE ESSERE PRESO E MONITORAGGIO AGGIORNAMENTO EFFETTUATO.

Precauzioni for Verapamil Hydrochloride

Gravidanza

Effetti teratogeni

Gravidanza Category C . Studi di riproduzione sono stati condotti in conigli e ratti a dosi orali verapamil fino a 1,5 (15 mg/kg/die) e 6 (60 mg/kg/giorno) rispettivamente la dose giornaliera orale umana e non hanno rivelato alcuna evidenza di teratogenicità. Nel ratto questo multiplo della dose umana è stata embriocida e ritardata la crescita e lo sviluppo fetale probabilmente a causa di effetti materni avversi riflessi nei guadagni di peso ridotti delle dighe. Questa dose orale ha anche dimostrato di causare ipotensione nei ratti. Tuttavia, non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione degli animali non sono sempre predittivi della risposta umana, questo farmaco dovrebbe essere usato durante la gravidanza solo se chiaramente necessario.

Manodopera e consegna

Ci sono stati pochi studi controllati per determinare se l'uso del verapamil durante il travaglio o il parto ha effetti avversi immediati o ritardati sul feto o se prolunga la durata del travaglio o aumenta la necessità della consegna delle pinze o di altri interventi ostetrici. Tali esperienze avverse non sono state riportate in letteratura nonostante una lunga storia di utilizzo dell'iniezione di cloridrato verapamil in Europa nel trattamento degli effetti collaterali cardiaci degli agenti agonisti beta-adrenergici usati per trattare il lavoro prematuro.

Madri infermieristiche

Verapamil attraversa la barriera placentare e può essere rilevato nel sangue delle vene ombelicali al parto. Anche il verapamil è escreto nel latte umano. A causa del potenziale di reazioni avverse nei neonati infermieristici dall'assistenza infermieristica verapamil dovrebbe essere sospeso mentre viene somministrato il verapamil.

Pediatrico Use

Studi controllati con verapamil non sono stati condotti in pazienti pediatrici ma esperienza incontrollata con somministrazione endovenosa in oltre 250 pazienti di circa la metà di età inferiore ai 12 mesi e circa il 25% di neonato indica che i risultati del trattamento sono simili a quelli degli adulti. In rari casi, tuttavia gravi effetti collaterali emodinamici - alcuni dei quali fatali - si sono verificati a seguito della somministrazione endovenosa di verapamil a neonati e neonati. È pertanto essere usata cautela quando si somministra verapamil a questo gruppo di pazienti pediatrici. Le singole dosi più comunemente usate in pazienti fino a 12 mesi di età sono variate da 0,1 a 0,2 mg/kg di peso corporeo mentre nei pazienti di età compresa tra 1 e 15 anni le singole dosi più comunemente usavano da 0,1 a 0,3 mg/kg di peso corporeo. La maggior parte dei pazienti ha ricevuto la dose più bassa di 0,1 mg/kg una volta, ma in alcuni casi la dose è stata ripetuta una o due volte ogni 10-30 minuti.

Informazioni per overdose per cloridrato verapamil

Il trattamento del sovradosaggio dovrebbe essere di supporto e individualizzato. La stimolazione beta-adrenergica e/o la somministrazione parenterale di iniezioni di calcio possono aumentare il flusso di ioni di calcio attraverso il canale lento e sono state effettivamente utilizzate nel trattamento del sovradosaggio deliberato con cloruro verapamil orale. Il verapamil non può essere rimosso dall'emodialisi.

Le reazioni ipotensive clinicamente significative o il blocco AV ad alto grado devono essere trattati rispettivamente con agenti vasopressori o stimolazione cardiaca. L'asysole dovrebbe essere gestita dalle solite misure tra cui l'isoproterenolo cloridrato altri agenti vasopressori o la rianimazione cardiopolmonare (vedi Reazioni avverse : Trattamento suggerito di reazioni avverse cardiovascolari acute ).

Controindicazioni per verapamil cloridrato

L'iniezione di cloridrato verapamil è controindicata in:

1. Grave ipotensione o cardiogenico shock .
2. Blocco AV di secondo o terzo grado (tranne nei pazienti con un ventricolare artificiale funzionante pacemaker ).
3. Sindrome del seno malato (tranne nei pazienti con pacemaker ventricolare artificiale funzionante).
4. Grave insufficienza cardiaca congestizia (a meno che non sia secondaria a una tachicardia sopraventricolare suscettibile di terapia verapamil).
5. Pazienti che ricevono farmaci di blocco beta-adrenergico per via endovenosa (ad es. Propranololo). Verapamil endovenoso e farmaci beta-adrenergici endovenosi non devono essere somministrati nelle immediate vicinanze (entro poche ore) poiché entrambi possono avere un effetto depressivo sulla contrattilità miocardica e la conduzione AV.
6. I pazienti con flutter atriale o fibrillazione atriale e un tratto di bypass accessorio (ad es. Wolff-Parkinson-White Lown-Ganong-Levine Sindromi) sono a rischio di sviluppare tacharitmia ventricolare inclusa la fibrillazione ventricolare se viene somministrato il verapamil. Pertanto l'uso del verapamil in questi pazienti è controindicato.
7. Tachicardia ventricolare: la somministrazione di verapamil endovenoso a pazienti con tachicardia ventricolare ad ampio complesso (QRS ≥ 0,12 sec) può comportare un marcato deterioramento emodinamico e fibrillazione ventricolare. Una corretta diagnosi di pretermaE e differenziazione dalla tachicardia sopraventricolare ad ampio complesso è indispensabile in ambito del pronto soccorso.

Nota ipersensibilità al cloridrato verapamil.

Farmacologia clinica for Verapamil Hydrochloride

Meccanismo d'azione

Il verapamil inibisce l'afflusso di ioni di calcio (e possibilmente ioni di sodio) attraverso canali lenti in cellule miocardiche condulibili e contrattili e cellule muscolari lisce vascolari. L'effetto antiaritmico del verapamil sembra essere dovuto al suo effetto sul canale lento nelle cellule del sistema di conduzione cardiaca. L'effetto vasodilatorio del verapamil sembra essere dovuto al suo effetto sul blocco dei canali di calcio e dei recettori α.

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Nelle concentrazioni di cuore di coniglio isolate di verapamil che colpiscono notevolmente le fibre o le fibre nodali nelle regioni superiori e medie del nodo AV hanno un effetto molto scarso sulle fibre nel nodo AV inferiore (regione NH) e nessun effetto sui potenziali di azione atriale o sulle sue fibre di bundle.

L'attività elettrica nei nodi SA e AV dipende in larga misura dall'afflusso di calcio attraverso il canale del thyslow. Inibendo questo afflusso il verapamil rallenta la conduzione AV e prolunga il periodo refrattario effettivo all'interno del nodo AV in modo correlato alla velocità. Questo effetto si traduce in una riduzione della frequenza ventricolare nei pazienti con flutter atriale e/o fibrillazione atriale e una rapida risposta ventricolare.

Interrompendo il rientro al nodo AV Verapamil può ripristinare il ritmo del seno normale in pazienti con tachicardiati supraventricolari parossistiche (PSVT) incluso PSVT associato alla sindrome bianca Wolff-Parkinson-White.

Verapamil non induce spasmo arterioso periferico.

Verapamil ha un'azione anestetica locale che è 1,6 volte quella di procaina su base equimolare. Non è noto se questa azione sia importante per le dosi utilizzate nell'uomo.

Verapamil non altera i livelli di calcio sierica totale.

Emodinamica

Verapamil riduce il postload e la contrattilità del miocardio. Le dosi per via endovenosa comunemente usate da 5 a 10 mg di cloridrato verapamil producono una riduzione transitoria solitamente asintomatica nella normale resistenza vascolare sistemica e contrattilità della pressione arteriosa; La pressione di riempimento ventricolare sinistra è leggermente aumentata. Nella maggior parte dei pazienti, compresi quelli con malattia cardiaca organica, l'azione inotropica negativa del verapamil viene contrastata dalla riduzione del postload e l'indice cardiaco non viene generalmente ridotta. Tuttavia, nei pazienti con disfunzione cardiaca da moderatamente grave a grave (pressione del cuneo polmonare superiore a 20 mM di frazione di eiezione Hg inferiore al 30%) un peggioramento acuto dell'insufficienza cardiaca. Gli effetti terapeutici di picco si verificano entro 3-5 minuti dopo un'iniezione di bolo.

Farmacocinetica

È stato dimostrato che l'idrocloruro verapamil somministrato per via endovenosa è rapidamente metabolizzato. A seguito di infusione endovenosa nell'uomo verapamil viene eliminata bie-esponenzialmente con una rapida fase di distribuzione precoce (emivita di circa 4 minuti) e una fase di eliminazione terminale più lenta (emivife da 2 a 5 ore). Negli uomini sani somministrati per via orale cloridrato verapamil subisce un ampio metabolismo nel fegato con 12 metaboliti che sono stati identificati maggiormente in soli quantità di tracce. I principali metaboliti sono stati identificati come vari prodotti di N e O-Dealkylated di Verapamil. Circa il 70% di una dose somministrata viene escreto nelle urine e il 16% in più nelle feci entro 5 giorni. Circa il 3% al 4% viene escreto come farmaco invariato.

Invecchiamento Può influire sulla farmacocinetica del verapamil somministrato a pazienti ipertesi. L'emivita di eliminazione può essere prolungata negli anziani.

Informazioni sul paziente per verapamil cloridrato

Nessuna informazione fornita. Si prega di fare riferimento a Avvertimenti E PRECAUZIONI sezioni.