Fenobarbital

Descrizione per fenobarbital

Il fenobarbital è un deprendente nervoso non selettivo barbiturico che viene utilizzato principalmente come ipnotico sedativo e anche come anticonvulsivante in dosi subipnotiche.

Le compresse fenobarbitali ed elisir sono amministrati per via orale e sono contenuti nel programma IV DEA. I barbiturici vengono sostituiti derivati ​​della pirimidina in cui la struttura di base comune a questi farmaci è l'acido barbiturico una sostanza che non ha attività del sistema nervoso centrale (SNC). L'attività del SNC è ottenuta sostituendo i gruppi alchenilici o arilici alchilici sull'anello della pirimidina.

Designato chimicamente: Acido 5-etil -5-fenilbarbiturico

Formula molecolare: C ₁₂ H ₁₂ N ₂ O ₃

Peso molecolare: 232.24

Ingredienti inattivi

Compresse orali - l'amido di mais lattosio (monoidrato) magnesio stearato e amido di sodio glicolato

Elisir orale - olio di glicerina di alcol etilico dell'acqua di saccarosio arancione FD

Usi per fenobarbital

Orale

UN. Sedativi.

B. Ipnotici per il trattamento a breve termine dell'insonnia poiché sembrano perdere l'efficacia per l'induzione del sonno e la manutenzione del sonno dopo 2 settimane. (Vedere Farmacologia clinica .

C. Preanestetico.

D. Anticonvulsant a lungo termine per il trattamento di convulsioni locali toniche-cloniche e corticali generalizzate. E nel controllo di emergenza di alcuni episodi convulsivi acuti, ad es. quelli associati allo stato epilepticus colera eclampsia meningite tetanus e reazioni tossiche alla stricnina o agli anestetici locali.

Dosaggio per fenobarbital

Le dosi suggerite di fenobarbital per indicazioni specifiche sono le seguenti:

UN. Dosaggio orale pediatrico (come raccomandato dall'American Academy of Pediatrics):

Preoperatorio: da 1 a 3 mg/kg.

B. Dosaggio orale per adulti:

Dosaggios of phenobarbital must be individualized with full knowledge of their particular characteristics and recommended rate of administration. Factors of consideration are the patient's age weight and condition. Parenteral routes should be used only when oral administration is impossible or impractical.

Uso anticonvulsivante: Un livello anticonvulsivante terapeutico di fenobarbital nel siero è da 10 a 25 µg/mL. Per raggiungere i livelli ematici considerati terapeutici nei bambini dosaggi per-chilogrammi più elevati sono generalmente necessari per il fenobarbitale e la maggior parte degli altri anticonvulsivanti. Nei bambini e nei neonati fenobarbital alla dose di carico da 15 a 20 mg/kg produce livelli ematici di circa 20 µg/mL poco dopo la somministrazione.

Nello stato epilepticus è indispensabile raggiungere i livelli ematici terapeutici di fenobarbitale nel modo più rapido possibile. Poiché può verificarsi una depressione indotta da barbituring insieme a una depressione postictale una volta controllata le convulsioni, è importante quindi utilizzare la quantità minima richiesta e attendere lo sviluppo dell'effetto anticonvulsivante prima di somministrare una seconda dose.

Il fenobarbital è stato utilizzato nel trattamento e nella profilassi delle convulsioni febbrili. Tuttavia non è stato stabilito che la prevenzione delle convulsioni febbrili influenza il successivo sviluppo dell'epilessia.

Popolazione speciale dei pazienti: Dosaggio should be reduced in the elderly or debilitated because these patients may be more sensitive to phenobarbital. Dosaggio should be reduced for patients with impaired renal function or hepatic disease.

Come fornito

Orale Tablets

15 mg - Ogni compressa rotonda bianca impressa þ 026 contiene 15 mg di fenobarbital. Le compresse sono fornite in bottiglie di 1000 (NDC 0228-2026-96).

30 mg - Ogni compressa con punteggio rotondo bianco impronta þ 028 contiene 30 mg di fenobarbital. Le compresse sono fornite in bottiglie di 1000 (NDC 0228-2028-96).

100 mg - Ogni compressa con punteggio rotondo bianco impronta þ 030 contiene 100 mg di fenobarbital. Le compresse sono fornite in bottiglie di 1000 (NDC 0228-2030-96).

Dispensare in contenitori ben chiusi come definiti nell'USP. Conservare a temperatura ambiente controllata 15º- 30º C (59º-86º F).

Orale Elixir

Elisir trasparente rosso contiene 20 mg di fenobarbital per cucchiaino (5 mL). Alcol 13% in volume. L'elisir è fornito in pinte (NDC 0228-2024-16).

Preservare e dispensare in contenitori resistenti alla luce stretta come definito nell'USP. Conservare a temperatura ambiente controllata 15º- 30 ° C (59º-86º F).

Solo Rx.

Effetti collaterali for Phenobarbital

Le seguenti reazioni avverse e la loro incidenza sono state compilate dalla sorveglianza di migliaia di pazienti ospedalizzati.

• Sistema nervoso: Sonnolenza.

• Sistema nervoso: Agitazione Confusione Iperkinesia atassia CNS Depressione Incubi nervosismo Disturbi psichiatrici allucinazioni Insomnia ansia vertigini pensando anomalia.
• Sistema respiratorio: Apnea di ipoventilazione.
• Sistema cardiovascolare: Sincope di ipotensione bradicardia.
• Sistema digestivo: Costipazione di vomito di nausea.
• Altre reazioni riportate: Reazioni del sito di iniezione di mal di testa Reazioni di ipersensibilità (dermatite esfoliativa per esfoliative cutanei dell'angioedema) danno epatico anemia megaloblastica a seguito di uso fenobarbitale cronico.

Abuso e dipendenza da droghe

I sintomi di intossicazione acuta con fenobarbital includono un discorso impossibile per l'andatura instabile e il nistagmo prolungato. I segni mentali di intossicazione cronica comprendono la confusione scarsa giudizio di irritabilità insonnia e lamentele somatiche.

I sintomi della dipendenza fenobarbitale sono simili a quelli dell'alcolismo cronico. Se un individuo sembra essere ubriaco di alcol in una misura radicalmente sproporzionata rispetto alla quantità di alcol nel suo sangue, si dovrebbe sospettare l'uso dei barbiturici. La dose letale di un barbiturico è molto inferiore se anche l'alcol viene ingerito. I sintomi del ritiro fenobarbitale possono essere gravi e possono causare morte. I sintomi di astinenza minori possono apparire da 8 a 12 ore dopo l'ultima dose di fenobarbital. Questi sintomi di solito appaiono nel seguente ordine: ansia muscolare che si contrae il tremore delle mani e delle dita di debolezza progressiva Distorzione delle vertigini nella percezione visiva Nausea che vomita l'insonnia e ipotensione ortostatica. I principali sintomi di astinenza (convulsioni e delirio) possono verificarsi entro 16 ore e durano fino a 5 giorni dopo una brusca cessazione di questo farmaco. L'intensità dei sintomi di astinenza diminuisce gradualmente per un periodo di circa 15 giorni. Gli individui sensibili all'abuso e alla dipendenza fenobarbitale includono alcolisti e oppiaceo Abusatori e altri abusatori sedativi-ipnotici e anfetamina.

La dipendenza da farmaci dal fenobarbital deriva dalla ripetuta somministrazione del barbiturico o da un agente con effetto simile a barbiturico su base continua generalmente in quantità che superano i livelli di dose terapeutica. Le caratteristiche della dipendenza dal droga dal fenobarbitale includono: (a) un forte desiderio o bisogno di continuare a assumere il farmaco (b) una tendenza ad aumentare la dose (c) una dipendenza psichica dagli effetti del farmaco relativo a un apprezzamento soggettivo e individuale di tali e (d) una dipendenza fisica a causa di una droga di auto-eliminazione ritirato.

Il trattamento della dipendenza fenobarbitale consiste in prelievo cauto e graduale del farmaco. Un metodo prevede la sostituzione di una dose di 30 mg di fenobarbital per ogni dose da 100 a 200 mg che il paziente ha assunto. La quantità totale giornaliera di fenobarbital viene quindi somministrata in dosi divise da 3 a 4 per non superare i 600 mg al giorno. Se si verificano segni di astinenza nel primo giorno di trattamento, una dose di carico da 100 a 200 mg di fenobarbital può essere somministrata IM oltre alla dose orale. Dopo la stabilizzazione sul fenobarbitale, la dose giornaliera totale viene ridotta di 30 mg al giorno fintanto che il ritiro procede senza intoppi. Una modifica di questo regime prevede l'inizio del trattamento a livello di dosaggio regolare del paziente e la riduzione del dosaggio giornaliero del 10 percento se tollerato dal paziente.

I neonati dipendenti fisicamente dal fenobarbitale possono essere somministrati una dose più bassa di fenobarbitale a 3-10 mg/kg/die. Dopo i sintomi di astinenza (iperattività disturbati i tremori del sonno iperreflessia) vengono alleviati il ​​dosaggio del fenobarbitale dovrebbe essere gradualmente ridotto e completamente ritirato per un periodo di 2 settimane.

Interazioni farmacologiche for Phenobarbital

La maggior parte dei rapporti di interazioni farmacologiche clinicamente significative che si verificano con i barbiturici hanno comportato fenobarbital.

1. Anticoagulanti: Il fenobarbital abbassa i livelli plasmatici di dicumarol (nome precedentemente usato: Bishydorxycoumarin) e provoca una diminuzione dell'attività anticoagulante misurata dal tempo della protrombina. Il fenobarbital può indurre enzimi microsomiali epatici con conseguente aumento del metabolismo e una ridotta risposta anticoagulante di anticoagulanti orali (ad es. Warfarin acenocournarol dicumarol e fenprocoumon). I pazienti stabilizzati in terapia anticoagulante possono richiedere aggiustamenti del dosaggio se il fenobarbital viene aggiunto o ritirato dal loro regime di dosaggio.

2. Corticosteroidi: Il fenobarbital sembra migliorare il metabolismo dei corticosteroidi esogeni probabilmente attraverso l'induzione degli enzimi microsomiali epatici. I pazienti stabilizzati in terapia con corticosteroidi possono richiedere aggiustamenti del dosaggio se il fenobarbital viene aggiunto o ritirato dal loro regime di dosaggio.

3. Griseofulvin: Il fenobarbital sembra interferire con l'assorbimento del griseofulvin somministrato per via orale diminuendo così il suo livello ematico. Non è stato stabilito l'effetto del conseguente riduzione dei livelli ematici di griseofulvin sulla risposta terapeutica. Tuttavia sarebbe preferibile evitare la somministrazione concomitante di questi farmaci.

4. Doxiciclina: È stato dimostrato che il fenobarbital riduce la mezza durata della doxiciclina per 2 settimane dopo che la terapia barbiturica è stata sospesa. Questo meccanismo è probabilmente attraverso l'induzione di enzimi microsomiali epatici che metabolizzano l'antibiotico. Se la fenobarbital e la doxiciclina vengono somministrate contemporaneamente, la risposta clinica alla doxiciclina dovrebbe essere monitorata da vicino.

5. Acido valproico valproato di fenitoina sodio: L'effetto del fenobarbital sul metabolismo della fenitoina sembra essere variabile. Alcuni investigatori riportano un effetto accelerato mentre altri non riportano alcun effetto. Poiché l'effetto del fenobarbital sul metabolismo della fenitoina non è prevedibile fenitoina e i livelli ematici fenobarbitali dovrebbero essere monitorati più frequentemente se questi farmaci vengono somministrati contemporaneamente. Il valproato di sodio e l'acido valproico sembrano ridurre il metabolismo fenobarbitale; Pertanto, i livelli ematici fenobarbitali devono essere monitorati e le adeguate regolazioni del dosaggio apportate come indicato.

6. Depressivi del sistema nervoso centrale: L'uso concomitante di altri depressivi del sistema nervoso centrale, tra cui altri sedativi o tranquillanti antistaminici ipnotici o l'alcol può produrre effetti depressivi additivi.

7. Inibitori della monoamina ossidasi (MAOIS): I maois prolungano gli effetti del fenobarbitale probabilmente perché il metabolismo del fenobarbitale è inibito.

8. Estradiolo Estrone progesterone e altri ormoni steroidei: Il pretrattamento o la somministrazione simultanea di fenobarbital può ridurre l'effetto dell'estradiolo aumentando il suo metabolismo. Sono stati segnalati pazienti trattati con farmaci antiepilettici (ad esempio fenobarbitale) che sono rimasti incinti durante l'assunzione di contraccettivi orali. Un metodo contraccettivo alternativo potrebbe essere suggerito alle donne che assumono fenobarbital.

Avvertimenti for Phenobarbital

1. Abitudine Formazione: Il fenobarbital può essere l'abitudine. Tolleranza può verificarsi dipendenza psicologica e fisica con uso continuo. (Vedere Reazioni avverse : Abuso e dipendenza da droghe ). Per ridurre al minimo la possibilità di sovradosaggio o lo sviluppo della dipendenza, la prescrizione e l'erogazione di barbiturici ipnotici sedativi dovrebbero essere limitati all'importo richiesto per l'intervallo fino al prossimo appuntamento. La brusca cessazione dopo un uso prolungato nella persona dipendente può provocare sintomi di astinenza tra cui convulsioni di delirio e possibilmente morte. Il fenobarbital dovrebbe essere ritirato gradualmente. (Vedere Reazioni avverse : Abuso e dipendenza da droghe .

2. Dolore acuto o cronico: A cautela dovrebbe essere esercitata quando viene somministrata fenobarbital a pazienti con dolore acuto o cronico perché l'eccitazione paradossale potrebbe essere indotta o potrebbero essere mascherati sintomi importanti. Tuttavia, l'uso del fenobarbital come sedativo nel periodo chirurgico postoperatorio e in aggiunta al cancro chemioterapia è ben consolidato.

3. Usa in gravidanza: Il fenobarbital può causare danni fetali quando somministrato a una donna incinta. Studi di caso controllati retrospettivi hanno suggerito una connessione tra il consumo materno di fenobarbitale e l'incidenza più alta del previsto di anomalie fetali. Dopo la somministrazione orale di somministrazione fenobarbitale attraversa prontamente la barriera placentare ed è distribuito attraverso i tessuti fetali con le più alte concentrazioni presenti nel fegato e nel cervello fetale della placenta.

I sintomi di astinenza si verificano nei neonati nati da madri che ricevono fenobarbital durante l'ultimo trimestre di gravidanza. (Vedere Reazioni avverse : Abuso e dipendenza da droghe . If this drug is used during pregnancy or if the patient becomes pregnant while taking this drug the patient should be apprised of the potential hazard to the fetus.

4. Effetti sinergici: L'uso concomitante di alcol o altri depressivi del SNC può produrre effetti depressivi additivi del SNC.

Precauzioni for Phenobarbital

Generale

Il fenobarbital può essere l'abitudine. La tolleranza e la dipendenza psicologica e fisica possono verificarsi con un uso continuo. (Vedere Reazioni avverse : Abuso e dipendenza da droghe . Phenobarbital should be administered with caution if at all to patients who are mentally depressed have suicidal tendencies or a history of drug abuse. Elderly or debilitated patients may react to Phenobarbital with marked excitement depression and confusion. In some persons phenobarbital repeatedly produces excitement rather than depression.

Nei pazienti con danno epatico il fenobarbitale deve essere somministrato con cautela e inizialmente ridotte dosi. Il fenobarbital non deve essere somministrato ai pazienti che mostrano i segni premonitori del coma epatico.

Test di laboratorio

La terapia prolungata con fenobarbital dovrebbe essere accompagnata dalla valutazione periodica di laboratorio di sistemi di organi compresi i sistemi renali ed epatici ematopoietici (vedi Generale - sopra e Reazioni avverse .

Carcinogenesi

Data umana: Uno studio retrospettivo su 84 bambini con tumori cerebrali abbinati a 73 controlli normali e 78 controlli di cancro (malattia maligna diversa dai tumori cerebrali) ha suggerito un'associazione tra l'esposizione ai barbiturici prenatale e una maggiore incidenza dei tumori cerebrali.

Gravidanza

Effetti teratogeni: Gravidanza Category D. (Vedere

Avvertimenti

Effetti nonteratogeni: Le segnalazioni di neonati che soffrono di esposizione fenobarbitale a lungo termine in utero includevano la sindrome da astinenza acuta delle convulsioni e l'iperriritabilità dalla nascita a un inizio ritardato fino a 14 giorni. (Vedere Reazioni avverse : Abuso e dipendenza da droghe .

Manodopera e consegna

Le dosi ipnotiche di fenobarbital non sembrano compromettere significativamente l'attività uterina durante il travaglio. Le dosi anestetiche complete di fenobarbitale riducono la forza e la frequenza delle contrazioni uterine. La somministrazione di fenobarbitale sedativo-ipnotico verso la madre durante il travaglio può provocare depressione respiratoria nel neonato. I bambini prematuri sono particolarmente sensibili agli effetti depressivi del fenobarbitale. Se il fenobarbital viene utilizzato durante il travaglio e le attrezzature per la rianimazione della consegna dovrebbero essere disponibili.

I dati non sono attualmente disponibili per valutare l'effetto del fenobarbital sul successivo sviluppo della crescita e maturazione funzionale del bambino.

Madri infermieristiche

A cautela dovrebbe essere esercitata quando il fenobarbital viene somministrato a una donna di cura poiché piccole quantità di fenobarbital vengono escrete nel latte.

Informazioni per overdose per fenobarbital

La dose tossica dei barbiturici varia considerevolmente. In generale una dose orale di 1 grammo di maggior parte dei barbiturici produce avvelenamento serio in un adulto. La morte si verifica comunemente dopo 2-10 grammi di barbiturico ingerito. L'intossicazione barbiturica può essere confusa con l'intossicazione da bromuro di alcolismo e con vari disturbi neurologici.

Il sovradosaggio acuto con barbiturici si manifesta dal sistema nervoso centrale e dalla depressione respiratoria che può progredire in Cheyne-Stokes Respirazione La costrizione di areflessia delle pupille in modo leggero (sebbene in grave avvelenamento possano essere dilatazione paralitica) Oliguria Tachicardia temperatura e coma. Può verificarsi la sindrome da shock tipica (arresto respiratorio e morte del collasso circolatorio di apnea).

In overdose estrema, tutta l'attività elettrica nel cervello può cessare nel qual caso un EEG piatto normalmente equivalente alla morte clinica non può essere accettato. Questo effetto è pienamente reversibile a meno che non si verifichi danni ipossici. Si dovrebbe prendere in considerazione la possibilità di intossicazione barbiturica anche in situazioni che sembrano coinvolgere il trauma.

Complicanze come polmonite edema polmonare aritmie cardiache insufficienza cardiaca congestizia e può verificarsi insufficienza renale. L'uremia può aumentare la sensibilità del SNC ai barbiturici se la funzione renale è compromessa. La diagnosi differenziale dovrebbe includere ipoglicemia trauma cranico incidenti cerebrovascolari stati convulsi e coma diabetico.

* Categorie di grado di depressione nelle persone non tolleranti:

1. Sotto l'influenza e in modo sensibile ai fini della guida di un veicolo a motore o dell'esecuzione di compiti che richiedono vigilanza e giudizio e tempi di reazione intatti.

2. Rancia terapeutica sedata calma rilassata e facilmente eccitata.

3. COMATOSE difficile da suscitare una significativa depressione della respirazione.

4. Compatibile con la morte in persone anziane o malate o in presenza di vie aeree ostruite altri agenti tossici o esposizione al freddo.

5. Utente livello letale L'estremità superiore della gamma comprende coloro che hanno ricevuto un trattamento di supporto.

Il trattamento del sovradosaggio è principalmente di supporto ed è costituito dai seguenti:

1. Manutenzione di una vie aeree adeguate con respirazione assistita e somministrazione di ossigeno, se necessario.

2. Monitoraggio di segni vitali e bilanciamento dei fluidi.

3. Se il paziente è cosciente e non ha perso l'emesi del riflesso del bavaglio può essere indotta con IPECAC. Si dovrebbe fare attenzione per prevenire l'aspirazione polmonare del vomito. Dopo il completamento del vomito di 30 grammi di carbone attivo in un bicchiere d'acqua può essere somministrato.

4. Se l'emesi è controindicata il lavaggio gastrico può essere eseguito con un tubo endotracheale ammanettato in posizione con il paziente in posizione a faccia in giù. Il carbone attivo può essere lasciato nello stomaco svuotato e un catartico salino somministrato.

5. Terapia del fluido e altro trattamento standard per lo shock, se necessario.

6. Se la funzione renale è la normale diuresi forzata può aiutare nell'eliminazione del barbiturico. L'alcalinizzazione delle urine aumenta l'escrezione renale di alcuni barbiturici, in particolare il fenobarbitale anche aprobarbital e mefobarbitale (che viene metabolizzato in fenobarbital).

7. Sebbene non raccomandato come procedura di routine L'emodialisi può essere utilizzata in gravi intossicazioni barbituriche o se il paziente è anurico o scioccato.

8. Il paziente deve essere arrotolato da un lato all'altro ogni 30 minuti.

9. Gli antibiotici dovrebbero essere somministrati se si sospetta la polmonite.

10. Cure infermieristiche appropriate per prevenire l'aspirazione ipostatica della polmonite decubiti e altre complicanze dei pazienti con stati di coscienza alterati.

dose normale di trazodone per il sonno

Controindicazioni per fenobarbital

Il fenobarbital è controindicato nei pazienti con sensibilità fenobarbitale nota o una storia di porfiria manifesta o latente.

Farmacologia clinica for Phenobarbital

Il fenobarbital è in grado di produrre tutti i livelli di alterazione dell'umore del SNC dall'eccitazione alla lieve sedazione all'ipnosi e al coma profondo. Il sovradosaggio può produrre morte. In dosi terapeutiche abbastanza elevate il fenobarbitale induce l'anestesia. Il fenobarbital deprime la corteccia sensoriale riduce l'attività motoria altera la funzione cerebellare e produce sedazione di sonnolenza e ipnosi. Il sonno indotto da fenobarbital differisce dal sonno fisiologico. Studi di laboratorio del sonno hanno dimostrato che il fenobarbitale riduce la quantità di tempo trascorso nella fase del sonno del movimento rapido degli occhi (REM) o della fase di sogno. Anche le fasi III e IV sono diminuite. A seguito di una brusca cessazione del fenobarbitale usato regolarmente, i pazienti possono sperimentare incubi e/o insonnia. Pertanto, è stato raccomandato il ritiro di una singola dose terapeutica per 5 o 6 giorni per ridurre il rimbalzo di rem e il sonno disturbato che contribuisce alla sindrome da astinenza da farmaci (ad esempio diminuisce la dose da 3 a 2 dosi al giorno per 1 settimana).

Il fenobarbital potrebbe essere previsto per perdere l'efficacia per indurre e mantenere il sonno dopo circa 2 settimane.

Phenobarbital has little analgesic action at subanesthetic doses. Rather in subanesthetic doses this drug may increase the reaction to painful stimuli. All barbiturates exhibit anticonvulsant activity in anesthetic doses. However of the drugs in this class only phenobarbital mephobarbital and metharbital are effective as oral anticonvulsants in subhypnotic doses.

Il fenobarbital è un depressivo respiratorio. Il grado di depressione respiratoria dipende dalla dose. Con dosi ipnotiche depressione respiratoria prodotta dal fenobarbitale è simile a quella che si verifica durante il sonno fisiologico con una leggera diminuzione della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca. Studi sugli animali da laboratorio hanno dimostrato che il fenobarbitale provoca la riduzione del tono e della contrattilità degli utero utero e della vescica urinaria. Tuttavia, le concentrazioni del farmaco richieste per produrre questo effetto nell'uomo non sono raggiunte con dosi sedative-ipnotiche.

Il fenobarbital non compromette la normale funzione epatica ma ha dimostrato di indurre enzimi microsomiali epatici aumentando così e/o alterando il metabolismo dei barbiturici e di altri farmaci. (Vedere Interazioni farmacologiche .

Farmacocinetica

Il fenobarbital viene assorbito in vari gradi a seguito di somministrazione rettale orale o parenterale. I sali sono più rapidamente assorbiti rispetto agli acidi. Il tasso di assorbimento viene aumentato se il sale di sodio viene ingerito come soluzione diluita o assunto a stomaco vuoto.

La durata dell'azione che è correlata alla velocità con cui il fenobarbitale viene ridistribuito in tutto il corpo varia tra le persone e nella stessa persona di volta in volta. Il fenobarbital ad azione lunga ha inizio di 1 ora o più e durata di azioni da 10 a 12 ore.

Nessuno studio ha dimostrato che le diverse rotte di somministrazione sono equivalenti rispetto alla biodisponibilità.

Il fenobarbital è un acido debole che viene assorbito e distribuito rapidamente a tutti i tessuti e fluidi con alte concentrazioni nel fegato e nei reni cerebrali. Più solubile lipidico è il farmaco, più rapidamente penetra in tutti i tessuti del corpo.

Phenobarbital has the lowest lipid solubility lowest plasma binding lowest brain protein binding the longest delay in onset of activity and the longest duration of action in the barbiturate class.

Il fenobarbital ha un'emivita plasmatica da 53 a 118 ore (media: 79 ore). Per i bambini e i neonati l'emivita plasmatica è da 60 a 180 ore (media: 110 ore). (I valori di emivita sono stati determinati per l'età del neonato definita come 48 ore o meno.)

Il fenobarbital viene metabolizzato principalmente dal sistema di enzimi microsomiali epatici e i prodotti metabolici vengono escreti nelle urine e meno comunemente nelle feci. Circa il 25-50 percento di una dose di fenobarbital viene eliminato invariato nelle urine mentre la quantità di altri barbiturici escreti invariati nell'urina è trascurabile. L'escrezione di barbituring non metabolizzato è una caratteristica che distingue la categoria ad azione prolungata da quelle appartenenti ad altre categorie che sono quasi interamente metabolizzate. I metaboliti inattivi dei barbiturici sono escreti come coniugati dell'acido glucuronico.

Informazioni sul paziente per fenobarbital

I professionisti dovrebbero fornire le seguenti informazioni e istruzioni ai pazienti che ricevono barbiturici:

1. L'uso del fenobarbital porta con sé un rischio associato di dipendenza psicologica e/o fisica. Il paziente dovrebbe essere avvertito di aumentare la dose del farmaco senza consultare un medico.

2. Fenobarbital può compromettere le capacità mentali e/o fisiche richieste per le prestazioni di compiti potenzialmente pericolosi (ad es. Guida per macchinari operativi ecc.).

3. L'alcol non deve essere consumato durante l'assunzione di fenobarbital. L'uso simultaneo di fenobarbital con altri depressivi del SNC (ad es. Narcotici alcolici e antistaminici) possono provocare ulteriori depressivi del SNC