Iniezione di vancomicina

Descrizione per la vancomicina cloridrato

L'iniezione di vancomicina USP nel contenitore di plastica di galassia (PL 2040) contiene vancomicina aggiunta come vancomicina cloridrato USP. È un farmaco antibiotico glicopeptide triciclico derivato da Amycolatopsis orientalis (precedentemente Nocardia orientalis ). La formula molecolare è C ₆₆ H ₇₅ Cl ₂ N ₉ O ₂₄ • HCl e il peso molecolare sono 1485,71. La vancomicina cloridrato ha la seguente formula strutturale:

L'iniezione di vancomicina USP nel contenitore di plastica di galassia (PL 2040) è una soluzione di una soluzione da 100 ml o 200 ml premiscelata sterile isoosmotica congelata contenente 500 mg 750 mg o 1 g di vancomicina rispettivamente come vancomiacina idrocloruro. Ogni 100 ml di soluzione contiene circa 5 g di USP idroso di destrosio o 0,9 g di cloruro di sodio USP. Il pH della soluzione potrebbe essere stato regolato con acido cloridrico e/o idrossido di sodio. Le soluzioni scongelate hanno un pH nell'intervallo da 3,0 a 5,0. Dopo aver scongelato a temperatura ambiente questa soluzione è destinata solo all'uso endovenoso.

Questo contenitore di galassia è fabbricato da una plastica multistrato appositamente progettata (PL 2040). Le soluzioni sono in contatto con lo strato di polietilene di questo contenitore e possono rilasciare alcuni componenti chimici della plastica in quantità molto piccole entro il periodo di scadenza. L'idoneità della plastica è stata confermata nei test sugli animali secondo i test biologici USP per i contenitori di plastica e da studi sulla tossicità della coltura dei tessuti.

Usi per la vancomicina cloridrato

La vancomicina è indicata per il trattamento di infezioni gravi o gravi causate da ceppi sensibili di stafilococchi resistenti alla meticillina (resistenti al beta-lattamme). È indicato per i pazienti allergici alla penicillina per i pazienti che non possono ricevere o che non hanno risposto ad altri farmaci tra cui le penicilline o le cefalosporine e per le infezioni causate da organismi sensibili alla vancomicina che sono resistenti ad altri farmaci antimicrobici.

La vancomicina è indicata per la terapia iniziale quando si sospettano lo stafilococchi resistenti alla meticillina, ma dopo che i dati di suscettibilità sono disponibili terapia devono essere regolati di conseguenza.

La vancomicina è efficace nel trattamento dell'endocardite stafilococcica. La sua efficacia è stata documentata in altre infezioni dovute allo stafilococchi, comprese le infezioni ossee di setticemia, le infezioni del tratto respiratorio inferiore sono le infezioni della pelle e della struttura cutanea. Quando le infezioni da stafilococco sono localizzate e gli antibiotici purulenti vengono utilizzati come aggiunti a misure chirurgiche appropriate.

È stato segnalato che la vancomicina è efficace da sola o in combinazione con un aminoglicoside per l'endocardite causata da Streptococcus viridans O S. Bovis . Per endocardite causata da enterococchi ( PER ESEMPIO. E. feecalis ) È stato riportato che la vancomicina è efficace solo in combinazione con un aminoglicoside.

È stato riportato che la vancomicina è efficace per il trattamento dell'endocardite difteroide. La vancomicina è stata usata con successo in combinazione con la rifampina un aminoglicoside o entrambi nella valvola protesica ad esordio precoce causato da S. Epidermidis O diphtheroids.

I campioni per le colture batteriologiche dovrebbero essere ottenuti al fine di isolare e identificare gli organismi causali e determinare la loro suscettibilità alla vancomicina.

Per ridurre lo sviluppo di batteri resistenti ai farmaci e mantenere l'efficacia della vancomicina e di altri farmaci antibatterici, la vancomicina dovrebbe essere usata solo per trattare o prevenire infezioni provese o fortemente sospettate di essere causate da batteri sensibili. Quando sono disponibili informazioni sulla coltura e sulla suscettibilità, dovrebbero essere considerate nella selezione o nella modifica della terapia antibatterica. In assenza di tali dati di epidemiologia locale e modelli di suscettibilità possono contribuire alla selezione empirica della terapia.

Dosaggio fO Vancomycin HydrochlOide

L'iniezione di vancomicina USP nel contenitore di plastica di galassia (PL 2040) è destinata solo all'uso endovenoso.

La vancomicina nel contenitore del galassia (plastica PL 2040) è non essere somministrato per via orale. Un tasso di infusione di 10 mg/min o meno è associato a un minor numero di eventi correlati all'infusione (vedi Reazioni avverse ). Eventi relativi all'infusione possono verificarsi comunque in ogni caso.

Pazienti con normale funzione renale

Adulti

La solita dose endovenosa quotidiana è 2 G divisa come 500 mg ogni 6 ore o 1 g ogni 12 ore. Ogni dose deve essere somministrata a non più di 10 mg/min o per un periodo di almeno 60 minuti a seconda di quale sia più lungo. Altri fattori del paziente come l'età o l'obesità possono richiedere la modifica della solita dose giornaliera endovenosa.

Pazienti pediatrici

Il solito dosaggio endovenoso di vancomicina è di 10 mg/kg per dose somministrata ogni 6 ore. Ogni dose deve essere somministrata per un periodo di almeno 60 minuti. Un attento monitoraggio delle concentrazioni sieriche di vancomicina può essere garantito in questi pazienti.

Neonati

Nei pazienti pediatrici fino all'età di 1 mese il dosaggio endovenoso giornaliero totale può essere inferiore. Nei neonati viene suggerita una dose iniziale di 15 mg/kg seguita da 10 mg/kg ogni 12 ore per i neonati nella prima settimana di vita e ogni 8 ore successivamente fino all'età di 1 mese. Ogni dose deve essere somministrata per oltre 60 minuti. Nella clearance prematura della vancomicina diminuisce man mano che l'età postconcettica diminuisce. Pertanto possono essere necessari intervalli di dosaggio più lunghi nei neonati prematuri. In questi pazienti è raccomandato un attento monitoraggio delle concentrazioni sieriche di vancomicina.

Pazienti con funzionalità renale alterata e pazienti anziani

Dosaggio adjustment must be made in patients with impaired renal function. In the elderly greater dosage reductions than expected may be neQuestossary because of decreased renal function. Measurement of vancomycin serum conQuestontrations can be helpful in optimizing therapy especially in seriously ill patients with changing renal function. Vancomycin serum conQuestontrations can be determined by use of microbiologic assay radioimmunoassay fluOesQuestonQuesto polarization immunoassay fluOesQuestonQuesto immunoassay O high-pressure liquid chromatography.

Se la clearance della creatinina può essere misurata o stimata accuratamente, il dosaggio per la maggior parte dei pazienti con compromissione renale può essere calcolato usando la tabella seguente. Il dosaggio di vancomicina al giorno in mg è circa 15 volte il tasso di filtrazione glomerulare in ml/min:

Tabella del dosaggio per vancomicina nei pazienti con funzionalità renale alterata (adattata da Moellering et al) ⁴

La dose iniziale non dovrebbe essere inferiore a 15 mg/kg anche in pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata. La tabella non è valida per i pazienti funzionalmente anefric. Per tali pazienti è necessario somministrare una dose iniziale di 15 mg/kg di peso corporeo per ottenere rapide concentrazioni sieriche terapeutiche. La dose necessaria per mantenere concentrazioni stabili è di 1,9 mg/kg/24 ore. Nei pazienti con marcata compromissione renale può essere più conveniente dare dosi di mantenimento da 250 a 1000 mg una volta ogni diversi giorni anziché somministrare il farmaco su base giornaliera. In Anuria è stata raccomandata una dose di 1000 mg ogni 7-10 giorni.

Quando è nota solo la concentrazione sierica di creatinina, la seguente formula (in base al peso sessuale e all'età del paziente) può essere utilizzata per calcolare la clearance della creatinina. Le autorizzazioni calcolate di creatinina (ml/min) sono solo stime. La clearance della creatinina dovrebbe essere misurata prontamente.

La creatinina sierica deve rappresentare uno stato stabile di funzione renale. Altrimenti il ​​valore stimato per la clearance della creatinina non è valido. Tale gioco calcolato è una sopravvalutazione della clearance effettiva nei pazienti con condizioni: (1) caratterizzato dalla diminuzione della funzione renale come insufficienza cardiaca grave di shock o oliguria; (2) in cui non è presente una relazione normale tra massa muscolare e peso corporeo totale come i pazienti obesi o quelli con edema o ascite di malattie epatiche; e (3) accompagnato da malnutrizione o inattività della debilitazione. La sicurezza e l'efficacia della somministrazione di vancomicina da parte delle vie intratecali (intralumbar o intraventricolari) non sono state stabilite. L'infusione intermittente è il metodo di somministrazione raccomandato.

Direzioni per l'uso dell'iniezione di vancomicina USP nel contenitore di plastica di galassia (PL 2040)

L'iniezione di vancomicina USP nel contenitore di plastica di galassia (PL 2040) è solo per somministrazione endovenosa.

Magazzinaggio

Conservare in un congelatore in grado di mantenere una temperatura a o inferiore a -20 ° C (-4 ° F).

Scongelamento di contenitori di plastica:

1. Scongelare contenitori congelati a temperatura ambiente (25 ° C/77 ° F) o in refrigerazione (5 ° C/41 ° F). Il prodotto non deve essere scongelato dall'immersione nei bagni d'acqua o dall'irradiazione a microonde. Non forzare scongelare .
2. Controlla le perdite minuti stringendo saldamente la borsa. Se le perdite vengono rilevate una soluzione di scarto perché la sterilità può essere compromessa.
3. Non aggiungere farmaci supplementari.
4. Ispezionare visivamente il contenitore. Se la protezione della porta di uscita è danneggiata distaccata o non presente contenitore di scarto poiché la sterilità del percorso della soluzione può essere compromessa. I componenti della soluzione possono precipitare nello stato congelato e si dissolveranno al raggiungimento della temperatura ambiente con poca o nessuna agitazione. La potenza non è influenzata. Agitati dopo la soluzione ha raggiunto la temperatura ambiente. Se dopo l'ispezione visiva la soluzione rimane nuvolosa o se viene annotato un precipitato insolubile o se non sono intatti i sigilli, il contenitore deve essere scartato.
5. La soluzione scongelata nel contenitore di plastica di galassia (PL 2040) rimane chimicamente stabile per 72 ore a temperatura ambiente (25 ° C/77 ° F) o per 30 giorni quando conservato in refrigerazione (5 ° C/41 ° F).
6. Non rifredire.

Preparazione per l'amministrazione endovenosa:

1. Sospendere il contenitore dal supporto per gli occhielli.
2. Rimuovere il protettore dalla porta di uscita nella parte inferiore del contenitore.
3. Set di amministrazione allega. Fare riferimento a indicazioni complete che accompagnano il set.
4. Utilizzare attrezzature sterili.

Attenzione : Non utilizzare contenitori di plastica nelle connessioni in serie. Tale utilizzo potrebbe comportare un embolia a causa del trattenimento dell'aria residua dal contenitore primario prima che sia completata la somministrazione del fluido dal contenitore secondario.

Come fornito

Magazzinaggio And HEling

L'iniezione di vancomicina USP viene fornita come una soluzione premiscelata iso-osmotica congelata in un contenitore di plastica a dose singola da 100 ml o 200 ml (PL 2040) nelle seguenti dosi di vancomicina:

Conservare a o inferiore a -20 ° C (-4 ° F).

Vedere le direzioni per l'uso dell'iniezione di vancomicina USP nel contenitore di plastica di galassia (PL 2040).

La soluzione scongelata nel contenitore di plastica di galassia (PL 2040) rimane chimicamente stabile per 72 ore a temperatura ambiente (25 ° C/77 ° F) o per 30 giorni quando conservato in refrigerazione (5 ° C/41 ° F). Non rifredire . Gestire i contenitori di prodotti congelati con cura. I contenitori del prodotto possono essere fragili nello stato congelato.

Riferimenti

1. Moellering RC Krogstad DJ Greenblatt DJ: terapia di vancomicina in pazienti con funzionalità renale alterata: un nomogramma per il dosaggio. Ann Inter 1981; 94: 343.

Prodotto da: Baxter Healthcare Corporation Deerfield IL 60015 USA Stampato negli Stati Uniti. Revisionato: dicembre 2015

Effetti collaterali per vancomicina cloridrato

Eventi legati all'infusione

Durante o subito dopo l'infusione rapida dei pazienti con vancomicina può sviluppare reazioni anafilattoidi tra cui ipotensione (vedi Farmacologia animale ) sibilante Dyspnea orticaria o prurito. L'infusione rapida può anche causare il lavaggio della parte superiore del corpo (collo rosso) o il dolore e lo spasmo muscolare del torace e della schiena.

Queste reazioni di solito si risolvono entro 20 minuti ma possono persistere per diverse ore. Tali eventi sono rari se la vancomicina è data da un'infusione lenta per 60 minuti. Negli studi sugli eventi normali relativi all'infusione di volontari non si sono verificati quando la vancomicina è stata somministrata ad una velocità di 10 mg/min o meno.

Nefrotossicità

L'insufficienza renale si è manifestata principalmente da un aumento delle concentrazioni sieriche di creatinina o BUN, specialmente nei pazienti che hanno somministrato grandi dosi di vancomicina è stato riportato raramente. Anche i casi di nefrite interstiziale sono stati riportati raramente. La maggior parte di questi si è verificata in pazienti a cui sono stati somministrati aminoglicosidi in concomitanza o che avevano una disfunzione renale preesistente. Quando la vancomicina è stata interrotta l'azotemia risolta nella maggior parte dei pazienti.

Gastrointestinale

L'inizio dei sintomi pseudomembrani della colite possono verificarsi durante o dopo il trattamento antibiotico (vedi Avvertimenti ).

Elituità

Sono state riportate alcune decine di casi di perdita dell'udito associati alla vancomicina. La maggior parte di questi pazienti ha avuto disfunzione renale o una perdita dell'udito preesistente o stava ricevendo un trattamento concomitante con un farmaco ototossico. Vertigo vertigini e acufene sono stati segnalati raramente.

Ematopoietico

Reversibile Neutropenia Di solito a partire da 1 settimana o più dopo l'insorgenza della terapia con vancomicina o dopo un dosaggio totale di oltre 25 g è stato riportato per diverse dozzine di pazienti. La neutropenia sembra essere prontamente reversibile quando la vancomicina viene interrotta. La trombocitopenia è stata raramente segnalata. Sebbene una relazione causale non sia stata stabilita agranulocitosi reversibile (granulociti <500/mm ³ ) è stato segnalato raramente.

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Flebite

È stata segnalata l'infiammazione nel sito di iniezione.

Varie

È stato segnalato che i pazienti hanno avuto i brividi di nausea febbre anafilassi eosinofilia Eruzioni cutanee tra cui la dermatite esfoliativa Stevens-Johnson Sindrome e la vasculite in associazione con la somministrazione di vancomicina.

La peritonite chimica è stata riportata a seguito della somministrazione intraperitoneale della vancomicina (vedi PRECAUZIONI ).

Rapporti di marketing post

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post-approvazione della vancomicina. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

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Interazioni farmacologiche per vancomicina cloridrato

La somministrazione concomitante di vancomicina e agenti anestetici è stata associata a eritema e lavaggio simile all'istamina (vedi Utilizzo in pediatria sotto PRECAUZIONI ) e reazioni anafilattoidi (vedi Reazioni avverse ).

Uso simultaneo e/o sequenziale sistemico o topico di altri farmaci potenzialmente neurotossici e/o nefrotossici come l'aminoglicosidi B aminoglicosidi polimidici B coliste viomycina o cisplatino quando indicato richiede un attento monitoraggio.

Avvertimenti fO Vancomycin HydrochlOide

La somministrazione rapida del bolo (ad esempio per diversi minuti) può essere associata a ipotensione esagerata, incluso shock e raramente arresto cardiaco.

La vancomicina deve essere somministrata per un periodo non inferiore a 60 minuti per evitare reazioni correlate a infusione rapida. L'arresto dell'infusione di solito provoca una pronta cessazione di queste reazioni.

Elituità has occurred in patients reQuestoiving vancomycin. It may be transient O permanent. It has been repOted mostly in patients who have been given exQuestossive doses who have an underlying hearing loss O who are reQuestoiving concomitant therapy with anonher ototoxic agent such as an aminoglycoside. Vancomycin should be used with caution in patients with renal insufficiency because the risk of toxicity is appreciably increased by high prolonged blood conQuestontrations.

Dosaggio of vancomycin must be adjusted fO patients with renal dysfunction (see PRECAUZIONI E Dosaggio e amministrazione ).

Clostridium difficile La diarrea associata (CDAD) è stata riportata con l'uso di quasi tutti gli agenti antibatterici tra cui l'iniezione di vancomicina USP e può variare in gravità dalla diarrea lieve alla colite fatale. Il trattamento con agenti antibatterici altera la normale flora del colon che porta alla crescita eccessiva di C. difficile.

C. difficile produce tossine A e B che contribuiscono allo sviluppo di CDAD. Ipertoxina che produce ceppi di C. difficile causano un aumento della morbilità e della mortalità poiché queste infezioni possono essere refrattarie alla terapia antimicrobica e possono richiedere colectomia. Il CDAD deve essere considerato in tutti i pazienti che presentano diarrea a seguito di uso antibiotico. È stata necessaria un'attenta storia medica da quando è stato segnalato che il CDAD si verifica in due mesi dopo la somministrazione di agenti antibatterici.

Se il CDAD è sospettato o confermato l'uso di antibiotici in corso non diretto contro C. difficile Potrebbe essere necessario interrompere. Appropriato TRATTAMENTO ANTIbiotico di integrazione di proteine ​​per la gestione dei fluidi ed elettroliti C. difficile E surgical evaluation should be instituted as clinically indicated.

Precauzioni fO Vancomycin HydrochlOide

Generale

L'uso prolungato di vancomicina può provocare la crescita eccessiva di microrganismi non sensibili. È essenziale un'attenta osservazione del paziente. Se si verifica la superinfezione durante la terapia, è necessario adottare misure appropriate. In rari casi sono stati segnalati di colite pseudomembrane dovuta a C. difficile sviluppo in pazienti che hanno ricevuto vancomicina per via endovenosa.

Al fine di ridurre al minimo il rischio di nefrotossicità nel trattamento dei pazienti con disfunzione renale sottostante o i pazienti che ricevono terapia concomitante con un monitoraggio seriale aminoglicosidico della funzione renale dovrebbero essere eseguiti nel seguente adeguato programmi di dosaggio (vedi Dosaggio e amministrazione ).

Rischio di alto carico di sodio

Ogni soluzione da 100 ml di iniezione di vancomicina USP contiene 0,9 g di cloruro di sodio USP. Evitare l'uso dell'iniezione di vancomicina USP con cloruro di sodio USP nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia pazienti anziani e pazienti che richiedono un'assunzione di sodio limitata.

I test seriali della funzione uditiva possono essere utili al fine di ridurre al minimo il rischio di ototossicità.

Reversibile Neutropenia has been repOted in patients reQuestoiving vancomycin (see Reazioni avverse ). Patients who will undergo prolonged therapy with vancomycin O those who are reQuestoiving concomitant drugs that may cause Neutropenia should have periodic monitOing of the leukocyte count.

La vancomicina è irritante per il tessuto e deve essere somministrata da una via di somministrazione endovenosa sicura. Dollezza del dolore e necrosi si verificano con stravaso involontaria. La tromboflebite può verificarsi la cui frequenza e gravità possono essere ridotte al minimo dalla lenta infusione del farmaco e dalla rotazione dei siti di accesso venoso.

Sono stati segnalati che la frequenza di eventi correlati all'infusione (incluso il lavaggio dell'ipotensione eritema orticaria e prurito) aumenta con la somministrazione concomitante di agenti anestetici. Gli eventi correlati all'infusione possono essere minimizzati dalla somministrazione di vancomicina come infusione di 60 minuti prima dell'induzione anestetica. La sicurezza e l'efficacia della vancomicina somministrata dalla via intratecale (intralombare o intraventricolare) o dalla via intraperitoneale non sono state stabilite da studi adeguati e ben controllati.

I rapporti hanno rivelato che la somministrazione di vancomicina sterile da parte della via intraperitoneale durante la dialisi peritoneale ambulatoriale (CAPD) ha comportato una sindrome della peritonite chimica. Ad oggi questa sindrome è andata da solo un dializzato nuvoloso a un dializzato nuvoloso accompagnato da gradi variabili di dolore e febbre addominale. Questa sindrome sembra essere di breve durata dopo l'interruzione della vancomicina intraperitoneale.

È improbabile che prescrivere la vancomicina in assenza di un'infezione batterica comprovata o fortemente sospetta o un'indicazione profilattica fornisca benefici al paziente e aumenta il rischio di sviluppo di batteri resistenti ai farmaci.

Gravidanza

Effetti teratogeni

Gravidanza CategOy C

Studi di riproduzione degli animali non sono stati condotti con vancomicina. Non è noto se la vancomicina possa influire sulla capacità di riproduzione. In uno studio clinico controllato i potenziali effetti ototossici e nefrotossici della vancomicina sui neonati sono stati valutati quando il farmaco è stato somministrato alle donne in gravidanza per gravi infezioni stafilococciche che complicano l'abuso di droghe per via endovenosa. La vancomicina è stata trovata nel sangue cordonale. Non è stata osservata alcuna perdita dell'udito sensoriale o nefrotossicità attribuibile alla vancomicina. Un bambino la cui madre ha ricevuto la vancomicina nel terzo trimestre ha subito perdita dell'udito conduttivo che non è stata attribuita alla somministrazione di vancomicina. Poiché il numero di pazienti trattati in questo studio era limitato e la vancomicina è stata somministrata solo nel secondo e terzo trimestre, non è noto se la vancomicina provoca danni fetali. La vancomicina dovrebbe essere somministrata a una donna incinta solo se chiaramente necessario.

Madri infermieristiche

La vancomicina è escreta nel latte umano. Attenzione dovrebbe essere esercitata quando la vancomicina viene somministrata a una donna infermieristica. A causa del potenziale per eventi avversi, una decisione dovrebbe essere presa se interrompere l'assistenza infermieristica o interrompere il farmaco tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.

Uso pediatrico

Nei pazienti pediatrici può essere appropriato confermare le concentrazioni sieriche di vancomicina desiderate. La somministrazione concomitante di vancomicina e agenti anestetici è stata associata a eritema e lavaggio simile all'istamina nei pazienti pediatrici (vedi PRECAUZIONI ). The potential fO toxic effects in pediatric patients from chemicals that may leach from the plastic containers into the single-dose premixed intravenous preparation has non been determined.

Uso geriatrico

Il decremento naturale della filtrazione glomerulare con l'età crescente può portare a elevate concentrazioni sieriche di vancomicina se il dosaggio non viene regolato. Gli orari del dosaggio della vancomicina devono essere regolati nei pazienti anziani (vedi Dosaggio e amministrazione ).

Informazioni per overdose per la vancomicina cloridrato

È consigliato cure di supporto con il mantenimento della filtrazione glomerulare. La vancomicina è scarsamente rimossa dalla dialisi.

È stato riportato che l'emofiltrazione e l'emoperfusione con resina polisolfone si traducono in un aumento della clearance della vancomicina. La dose endovenosa letale mediana è di 319 mg/kg nei ratti e 400 mg/kg nei topi.

Per ottenere informazioni aggiornate sul trattamento del sovradosaggio, una buona risorsa è il tuo centro di controllo del veleno regionale certificato. I numeri di telefono dei centri di controllo del veleno certificato sono elencati in Progettazione dei medici (PDR) . Nel gestire il sovradosaggio considera la possibilità di interazione multipla di overdose di farmaci tra farmaci e cinetica insolita del farmaco nel paziente.

Controindicazioni per la vancomicina cloridrato

La vancomicina è controindicata nei pazienti con ipersensibilità nota a questo antibiotico. Le soluzioni contenenti destrosio possono essere controindicate nei pazienti con allergia nota ai prodotti di mais o mais.

Farmacologia clinica fO Vancomycin HydrochlOide

Nei soggetti con funzionalità renale normale a più dosaggio endovenoso di 1 g di vancomicina (15 mg/kg) infusa in 60 minuti produce concentrazioni plasmatiche medie di circa 63 mcg/mL immediatamente dopo il completamento delle concentrazioni plasmatiche di Infusione dopo l'infusione. Il dosaggio multiplo di 500 mg infuso in 30 minuti produce concentrazioni plasmatiche medie di circa 49 mcg/mL al completamento delle concentrazioni plasmatiche medie di infusione di circa 19 mcg/ml 2 ore dopo l'infusione e concentrazioni plasmatiche medie di circa 10 mcg/ml 6 ore dopo l'infusione. Le concentrazioni plasmatiche durante il dosaggio multiplo sono simili a quelle dopo una singola dose.

L'emivita media di eliminazione della vancomicina dal plasma è da 4 a 6 ore in soggetti con normale funzione renale. Nelle prime 24 ore circa il 75% di una dose somministrata di vancomicina viene escreto nelle urine dalla filtrazione glomerulare. L'autorizzazione al plasma medio è di circa 0,058 L/kg/h e la clearance renale media è di circa 0,048 L/kg/h. La disfunzione renale rallenta l'escrezione di vancomicina. Nei pazienti anefric l'emivita media di eliminazione è di 7,5 giorni. Il coefficiente di distribuzione va da 0,3 a 0,43 L/kg. Non esiste un evidente metabolismo del farmaco. Circa il 60% di una dose intraperitoneale di vancomicina somministrata durante la dialisi peritoneale viene assorbito sistematicamente in 6 ore. Le concentrazioni sieriche di circa 10 mcg/mL sono raggiunte mediante iniezione intraperitoneale di 30 mg/kg di vancomicina. Tuttavia, la sicurezza e l'efficacia dell'uso intraperitoneale della vancomicina non è stata stabilita in studi adeguati e ben controllati (vedi PRECAUZIONI ).

La clearance sistemica e renale totale della vancomicina può essere ridotta negli anziani.

La vancomicina è circa il 55% di proteina sierica legata come misurata mediante ultrafiltrazione a concentrazioni sieriche di vancomicina da 10 a 100 mcg/mL. Dopo la somministrazione IV di concentrazioni inibitorie della vancomicina sono presenti nei fluidi ascitici e sinoviali pericardici pleurici; in urina; in dialisi peritoneale fluido; e nel tessuto dell'appendice atriale.

La vancomicina non si diffonde facilmente attraverso le menzia normali nel liquido spinale; Ma quando le meningi vengono infiammate la penetrazione nel liquido spinale.

Microbiologia

L'azione battericida della vancomicina deriva principalmente dall'inibizione della biosintesi delle pareti cellulari. Inoltre, la vancomicina altera la permeabilità delle cellule batteriche e la sintesi dell'RNA. Non esiste resistenza incrociata tra vancomicina e altri antibiotici. La vancomicina non è attiva in vitro contro i bacilli gram-negativi micobatteri o i funghi.

Sinergia

La combinazione di vancomicina e un aminoglicoside agisce sinergicamente in vitro contro molti ceppi di Staphylococcus aureus streptococcus bovis Enterococchi e Viridans Group Streptococchi.

La vancomicina ha dimostrato di essere attiva contro la maggior parte dei ceppi dei seguenti microrganismi entrambi in vitro E in clinical infections as described in the Indicazioni e utilizzo sezione.

Microrganismi aerobici gram-positivi

Difteroidi

Enterococchi ( per esempio. Enterococcus faecalis )
Stafilococchi incluso Staphylococcus aureus E Staphylococcus epidermidis
(compresi ceppi eterogenei resistenti alla meticillina)

Streptococcus bovis

viaggiare in europa sicuri

Streptococchi del gruppo Viridans

Quanto segue in vitro sono disponibili dati Ma il loro significato clinico è sconosciuto.

Vancomicina presenta in vitro MIC di 1 mcg/ml o meno contro la maggior parte (≥90%) ceppi di streptococchi elencati di seguito e MIC di 4 mcg/mL o meno contro la maggior parte (≥90%) ceppi di altri microrganismi elencati; Tuttavia, la sicurezza e l'efficacia della vancomicina nel trattamento delle infezioni cliniche dovute a questi microrganismi non sono state stabilite in studi clinici adeguati e ben controllati.

Microrganismi aerobici gram-positivi

Listeria monocytogenes
Streptococcus pyogenes
Streptococcus pneumoniae (compresi ceppi resistenti alla penicillina)
Streptococcus agalactiae

Microrganismi anaerobici gram-positivi

Actinomyces specie
Lactobacillus specie

Metodi di test di suscettibilità

Se disponibile, il laboratorio di microbiologia clinica dovrebbe fornire segnalazioni cumulative di in vitro Risultati dei test di suscettibilità per i farmaci antimicrobici utilizzati negli ospedali locali e le aree di pratica del medico come rapporti periodici che descrivono il profilo di suscettibilità dei patogeni consumati e acquisiti dalla comunità. Questi rapporti dovrebbero aiutare il medico a selezionare l'antimicrobico più efficace.

Tecniche di diluizione

I metodi quantitativi vengono utilizzati per determinare le concentrazioni minime inibitorie antimicrobiche (MIC). Questi microfoni forniscono stime della suscettibilità dei batteri ai composti antimicrobici. I microfoni devono essere determinati utilizzando un metodo di prova standardizzato ¹² (agar brodo/o microdiluizione). I valori MIC devono essere interpretati in base ai criteri forniti nella Tabella 1.

Diffusione tecnica

I metodi quantitativi che richiedono la misurazione dei diametri delle zone forniscono anche stime riproducibili della suscettibilità dei batteri ai composti antimicrobici. La dimensione della zona deve essere determinata utilizzando un metodo di prova standardizzato ²³ . Questa procedura utilizza dischi di carta impregnati di 30 mcg di vancomicina per testare la suscettibilità dei microrganismi alla vancomicina. I punti di interruzione della diffusione del disco sono forniti nella Tabella 1.

Tabella 1: criteri interpretativi del test di suscettibilità per la vancomicina

Un rapporto di Suscettibile (S) indicates that the antimicrobial drug is likely to inhibit growth of the pathogen if the antimicrobial drug reaches the conQuestontrations usually achievable at the site of infection. Un rapporto di Intermedio (IO) indica che il risultato dovrebbe essere considerato equivoco e se il microrganismo non è completamente suscettibile ai farmaci clinicamente fattibili alternativi, il test dovrebbe essere ripetuto.

Questa categoria implica una possibile applicabilità clinica nei siti del corpo in cui il farmaco è concentrato fisiologicamente o in situazioni in cui è possibile utilizzare un elevato dosaggio di farmaco. Questa categoria fornisce anche una zona tampone che impedisce a piccoli fattori tecnici incontrollati di causare gravi discrepanze nell'interpretazione. Un rapporto di Resistente(R) indica che il farmaco antimicrobico non è probabile che inibisca la crescita del patogeno se il farmaco antimicrobico raggiunge le concentrazioni di solito realizzabili nel sito di infezione; Altra terapia dovrebbe essere selezionata.

Controllo di qualità

Le procedure di test di suscettibilità standardizzate richiedono l'uso di controlli di laboratorio per monitorare e garantire l'accuratezza e la precisione delle forniture e dei reagenti utilizzati nel dosaggio e le tecniche delle persone che eseguono il test. ^{1 2 3} La polvere di vancomicina standard dovrebbe fornire i seguenti valori di MIC indicati nella Tabella 2. Per la tecnica di diffusione usando il disco di Vancomicina da 30 mcg I criteri nella Tabella 2 dovrebbero essere raggiunti.

Tabella 2. Test di suscettibilità in vitro Intervalli di controllo della qualità per vancomicina

Farmacologia animale

Negli studi sugli animali ipotensione e bradicardia si sono verificati nei cani che hanno ricevuto un'infusione endovenosa di vancomicina 25 mg/kg ad una concentrazione di 25 mg/mL e un tasso di infusione di 13,3 ml/min.

Riferimenti

1. Istituto di standard clinici e di laboratorio (CLSI). Metodi per la diluizione test di suscettibilità antimicrobica per i batteri che crescono aerobicamente; Standard approvato - Decima edizione. Documento CLSI M07-A10 Institute Clinical and Laboratory Standards 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA 2015.

2. Istituto di standard clinici e di laboratorio (CLSI). Standard di prestazione per test di suscettibilità antimicrobica; Twenty-ofshth Informational Supplement Documento CLSI M100-S25 Istituto di standard clinici e di laboratorio 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA 2015.

3. Istituto di standard clinici e di laboratorio (CLSI). Standard di prestazione per test di suscettibilità alla diffusione del disco antimicrobico; Standard approvato - Dodicesima edizione . Documento CLSI M02-A12 Istituto di standard clinici e di laboratorio 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA 2015.

Informazioni sul paziente per la vancomicina cloridrato

I pazienti dovrebbero essere consigliati che i farmaci antibatterici tra cui la vancomicina dovrebbero essere usati solo per trattare le infezioni batteriche. Non trattano le infezioni virali (ad esempio il raffreddore comune). Quando viene prescritta la vancomicina per il trattamento di un'infezione batterica, i pazienti dovrebbero essere detto che sebbene sia comune sentirsi meglio nelle prime fasi della terapia, il farmaco dovrebbe essere assunto esattamente come indicato. Saltare le dosi o non completare l'intero corso della terapia può (1) ridurre l'efficacia del trattamento immediato e (2) aumentare la probabilità che i batteri sviluppino resistenza e non saranno curabili dalla vancomicina o da altri farmaci antibatterici in futuro.

La diarrea è un problema comune causato dagli antibiotici che di solito termina quando l'antibiotico viene interrotto. A volte dopo aver iniziato il trattamento con i pazienti con antibiotici possono sviluppare feci acquose e sanguinanti (con o senza crampi di stomaco e febbre) anche fino a due o più mesi dopo aver preso l'ultima dose dell'antibiotico. Se ciò si verifica, i pazienti devono contattare il proprio medico il più presto possibile.