Tylenol-codeina

Descrizione per Tylenol-codeina

Tylenol® con codeina è fornito in forma di tablet per la somministrazione orale.

Acetaminofene 4'-idrossicetanilide Una polvere cristallina in odore bianco leggermente amaro è una non oppiaceo Analgesico non salanicilato e antipiretico. Ha la seguente formula strutturale:

C ₈ H ₉ NO ₂

Codeina fosfato 78-didehydro-4 5α-epoxy-3-metossi-17-metilmorfinan-6α-olo fosfato (1: 1) (sale) emiidrato Una polvere cristallina bianca è un narcotico analgesico e antosse. Ha la seguente formula strutturale:

C ₁₈ H ₂₁ NO ₃ • H. ₃ Po ₄ • 1/2 h ₂ IL

Ogni tablet contiene:

Acetaminofene. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 300 mg
N. 3 Codeina fosfato. . . . . . . . . . . 30 mg
(ATTENZIONE: può essere l'abitudine che forma)

Acetaminofene. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 300 mg
N. 4 codeina fosfato. . . . . . . . . . . 60 mg
(ATTENZIONE: può essere l'abitudine che forma)

Inoltre, ogni tablet contiene i seguenti ingredienti inattivi:

Tylenol® con codeina (acetaminofene e codeina) n. 3 contiene metabisolfiti di sodio a magnesio in polvere di cellulosa stearato † amido pregelatinizzato (mais) e amido modificato (mais).

Tylenol® con codeina (acetaminofene e codeina) n. 4 contiene metabisolfiti di sodio a cellulosa in polvere di cellulosa stearato † amido pregelatinizzato (mais) e amido di mais.

†Vedere Avvertimenti

Usi per Tylenol-codeina

Tylenol® con compresse di codeina (acetaminofene e codeina fosfato) sono indicati per il sollievo di dolore da lieve a moderatamente grave.

Dosaggio per tylenol-codeina

Il dosaggio deve essere regolato in base alla gravità del dolore e alla risposta del paziente.

Il solito dosaggio degli adulti è:

Le dosi possono essere ripetute fino a 4 ore.

Il prescrittore deve determinare il numero di compresse per dose e il numero massimo di compresse per 24 ore in base alla guida del dosaggio di cui sopra. Queste informazioni dovrebbero essere trasmesse nella prescrizione.

Dovrebbe essere tenuto presente tuttavia che la tolleranza alla codeina può svilupparsi con un uso continuato e che l'incidenza di effetti spiacevoli è correlato alla dose. Dosi adulte di codeina superiori a 60 mg non riescono a dare un sollievo commisurato al dolore ma semplicemente prolungano l'analgesia e sono associate a una maggiore incidenza di effetti collaterali indesiderati. Dosi equivalentemente alte nei bambini avrebbero effetti simili.

Come fornito

Tylenol® con codeina (acetaminofene e codeina fosfato) I tablet sono bianchi rotondi a tavoletta con bordi smussati piatti macinato McNeil da un lato e codeina Tylenol e 3 o 4 dall'altra parte e sono forniti come segue: n. 3 - Ndc 0045-0513-60 bottiglie di 100 Ndc 0045-0513-80 bottiglie di 1000 n. 4- Ndc 0045-0515-60 bottiglie di 100 Ndc 0045-0515-70 bottiglie di 500.

Conservare Tylenol® con compresse di codeina (acetaminofene e codeina) da 20 ° a 25 ° C (da 68 ° a 77 ° F). (Vedi a temperatura ambiente controllata da USP.) Distribuire in contenitore resistente alla luce stretta come definito nel compendio ufficiale.

Prodotto da: Jollc Gurabo Puerto Rico 00778. Distribuito da: OMP Division Ortho-McNeil Pharmaceutical Inc. Raritan New Jersey 08869. Revisionato gennaio 2008.

Effetti collaterali per Tylenol-codeina

Le reazioni avverse più frequentemente osservate includono sonnolenza Volutezza di vertigini Sedazione Shorness of Breath Nausea e Vomyting. Questi effetti sembrano essere più importanti in ambulatorio rispetto ai pazienti non ambulatoriali e alcune di queste reazioni avverse possono essere alleviate se il paziente si sdraia.

Altre reazioni avverse includono reazioni allergiche euforia disforia Costipazione del dolore addominale prurito trombocitopenia e agranulocitosi.

A dosi più elevate la codeina ha la maggior parte degli svantaggi della morfina, compresa la depressione respiratoria.

Abuso e dipendenza da droghe

Sostanza controllata

Tylenol® con compresse di codeina (acetaminofene e codeina fosfato) sono classificati come sostanza controllata dal programma III.

Abuso e dipendenza

La codeina può produrre dipendenza da droghe del tipo di morfina e quindi ha il potenziale per essere abusato. Dipendenza psicologica La dipendenza fisica e la tolleranza possono svilupparsi dalla somministrazione ripetuta e dovrebbe essere prescritta e somministrata con lo stesso grado di cautela appropriata all'uso di altri farmaci narcotici orali.

Interazioni farmacologiche per Tylenol-codeina

Questo farmaco può migliorare gli effetti di altri narcotici anestetici di anestetici generali come clordiazepoxide sedativo-ipnotico o altri depressivi del SNC che causano una maggiore depressione del SNC.

Interazioni di test di droga/laboratorio

La codeina può aumentare i livelli sierici di amilasi.

Acetaminofene may produce false-positive test results for urinary 5-hydroxyindoleacetic acid.

Avvertimenti for Tylenol-Codeina

In presenza di lesioni alla testa o altre lesioni intracraniche, gli effetti depressivi respiratori della codeina e di altri narcotici possono essere notevolmente migliorati e la loro capacità di elevare la pressione del liquido cerebrospinale. I narcotici producono anche altri effetti depressivi del SNC come sonnolenza che possono oscurare ulteriormente il decorso clinico dei pazienti con lesioni alla testa.

La codeina o altri narcotici possono oscurare segni su cui giudicare la diagnosi o il decorso clinico dei pazienti con condizioni addominali acute.

La codeina è l'abitudine e potenzialmente abusabile. Di conseguenza non è raccomandato l'uso esteso di questo prodotto.

Tylenol® con compresse di codeina (acetaminofene e codeina fosfato) contengono metabisolfito di sodio un solfito che può causare reazioni di tipo allergico tra cui sintomi anafilattici e episodi asmatici pericolosi o meno gravi in ​​alcune persone suscettibili. La prevalenza complessiva della sensibilità ai solfito nella popolazione generale è sconosciuta e probabilmente bassa. La sensibilità ai solfito è vista più frequentemente nell'asmatico che nelle persone non asmatiche.

Precauzioni for Tylenol-Codeina

Generale

Le compresse di Tylenol® con codeina (acetaminofene e codeina fosfato) devono essere prescritte con cautela in alcuni pazienti a rischio speciale come gli anziani o i debilitati e quelli con grave compromissione della funzione renale o della funzione epatica elevata a pressione acuta intracrariana di ipotesi dell'ipotiroidismo uretrale di ipertrophing prostatico.

Metabolizzatori ultra-rapidi della codeina

Alcuni individui possono essere metabolizzatori ultra-rapidi a causa di un genotipo CYP2D6*2x2 specifico. Queste persone convertono la codeina nella sua morfina di metaboliti attiva più rapidamente e completamente rispetto ad altre persone. Questa rapida conversione si traduce in livelli sierici più alti del previsto. Anche ai regimi di dosaggio etichettati individui che sono metabolizzatori ultra-rapidi possono sperimentare sintomi di sovradosaggio come la confusione estrema per sonnolenza o la respirazione superficiale.

La prevalenza di questo fenotipo del CYP2D6 varia ampiamente ed è stata stimata dallo 0,5 all'1% in cinese e giapponese dallo 0,5 all'1% in ispanici dall'1 al 10% in caucasici il 3% negli afroamericani e dal 16 al 28% nei nordafricani etiopi e arabi. I dati non sono disponibili per altri gruppi etnici.

Quando i medici prescrivono farmaci contenenti codeina, dovrebbero scegliere la dose più bassa per il periodo di tempo più breve e informare i loro pazienti su questi rischi e i segni del sovradosaggio di morfina (vedi Precauzioni - madri infermieristiche ).

Test di laboratorio

Nei pazienti con gravi effetti della terapia epatica o renale della terapia devono essere monitorati con test epatici seriali e/o funzionalità renali.

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi adeguati sugli animali per determinare se il paracetamolo e la codeina hanno un potenziale per la carcinogenesi o la mutagenesi. Non sono stati condotti studi adeguati sugli animali per determinare se il paracetamolo ha un potenziale perforazione della fertilità. Il paracetamolo e la codeina non hanno alcun potenziale mutageno usando il test di attivazione-microsomiale di Ames salmonella Il test BASC sulle cellule germinali di Drosophila e il test del micronucleo sul midollo osseo del topo.

Gravidanza

Effetti teratogeni: categoria di gravidanza C.

Codeina

Uno studio su ratti e conigli non ha riportato alcun effetto teratogenico della codeina somministrato durante il periodo di organogenesi in dosi che vanno da 5 a 120 mg/kg. Nelle dosi di ratto a livello di 120 mg/kg nell'intervallo tossico per l'animale adulto sono state associate ad un aumento del riassorbimento dell'embrione al momento dell'impianto. In un altro studio una singola dose di codeina di 100 mg/kg somministrata ai topi in gravidanza ha provocato l'ossificazione ritardata nella prole.

Non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. Tylenol® con compresse di codeina (acetaminofene e codeina fosfato) devono essere utilizzati durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto.

Effetti nonteratogeni

La dipendenza è stata segnalata nei neonati le cui madri hanno preso gli oppiacei regolarmente durante la gravidanza. I segni di ritiro includono irritabilità tremori di pianto eccessivi iperreflessia vomito e diarrea. Questi segni di solito appaiono durante i primi giorni di vita.

Manodopera e consegna

Gli analgesici narcotici attraversano la barriera placentare. Più si avvicina alla consegna e maggiore è la dose, maggiore è la possibilità di depressione respiratoria nel neonato. Gli analgesici narcotici dovrebbero essere evitati durante il travaglio se si prevede la consegna di un bambino prematuro. Se la madre ha ricevuto analgesici narcotici durante i neonati di lavoro, dovrebbe essere osservato da vicino per i segni di depressione respiratoria. Potrebbe essere richiesta la rianimazione (vedere Sovradosaggio ). The effect of codeine if any on the later growth development and functional maturation of the child is unknown.

L-citrullina DL-Malato

Madri infermieristiche

Acetaminofene is excreted in breast milk in small amounts but the significance of its effect on nursing infants is not known. Because of the potential for serious adverse reactions in nursing infants from acetaminophen a decision should be made whether to discontinue the drug taking into account the importance of the drug to the mother.

Codeina is secreted into human milk. In women with normal codeine metabolism (normal CYP2D6 activity) the amount of codeine secreted into human milk is low and dose-dependent. Despite the common use of codeine products to manage postpartum pain reports of adverse events in infants are rare. However some women are ultra-rapid metabolizers of codeine. These women achieve higher-than-expected serum levels of codeine's active metabolite morphine leading to higher-than-expected levels of morphine in breast milk and potentially dangerously high serum morphine levels in their breastfed infants. Therefore maternal use of codeine can potentially lead to serious adverse reactions including death in nursing infants.

La prevalenza di questo fenotipo del CYP2D6 varia ampiamente ed è stata stimata dallo 0,5 all'1% in cinese e giapponese dallo 0,5 all'1% in ispanici dall'1 al 10% in caucasici il 3% negli afroamericani e dal 16 al 28% nei nordafricani etiopi e arabi. I dati non sono disponibili per altri gruppi etnici.

Il rischio di esposizione infantile alla codeina e alla morfina attraverso il latte materno dovrebbe essere pesato contro i benefici dell'allattamento al seno sia per la madre che per il bambino. Attenzione dovrebbe essere esercitata quando la codeina viene somministrata a una donna infermieristica. Se viene selezionata una codeina contenente il prodotto, la dose più bassa deve essere prescritta per il periodo di tempo più breve per raggiungere l'effetto clinico desiderato. Le madri che usano la codeina dovrebbero essere informate su quando cercare cure mediche immediate e come identificare i segni e i sintomi della tossicità neonatale come sonnolenza o difficoltà di sedazione difficoltà di respirazione al seno e ridotto tono nel loro bambino. Le madri infermieristiche che sono metabolizzatori ultra-rapidi possono anche sperimentare sintomi di overdose come la confusione estrema per sonnolenza o la respirazione superficiale. I prescrittori dovrebbero monitorare da vicino le coppie di infanti madri e notificare il trattamento dei pediatri sull'uso della codeina durante l'allattamento (vedi Precauzioni-Generali metabolizzatori ultra-rapidi della codeina ).

Informazioni per overdose per Tylenol-Codeine

A seguito di una tossicità acuta di sovradosaggio può derivare da codeina o paracetamolo.

Segni e sintomi

Codeina

La tossicità dall'avvelenamento da codeina include la triade oppiacea di: individuare la depressione degli alunni della respirazione e la perdita di coscienza. Possono verificarsi convulsioni.

Acetaminofene

Nell'overdosaggio di paracetamolo dose dose-dipendente la necrosi epatica potenzialmente fatale è l'effetto avverso più grave. Possono anche verificarsi anche coma ipoglicemico di necrosi tubulare renale e trombocitopenia.

I primi sintomi a seguito di un sovradosaggio potenzialmente epatotossico possono includere: diaforesi di vomito di nausea e malessere generale. Le prove cliniche e di laboratorio di tossicità epatica potrebbero non essere evidenti fino a 48-72 ore dopo l'ingestione.

Negli adulti la tossicità epatica è stata raramente segnalata con overdosi acute inferiori a 10 grammi o vittime con meno di 15 grammi.

Trattamento

Si raccomanda un sovradosaggio singolo o multiplo con acetaminofene e codeina è un overdose di polidsrug potenzialmente letale e una consultazione con un centro di controllo del veleno regionale.

Il trattamento immediato include il supporto della funzione cardiorespiratoria e le misure per ridurre l'assorbimento dei farmaci. Il vomito deve essere indotto meccanicamente o con sciroppo di IPECAC se il paziente è avviso (adeguati riflessi faringei e laringei). Il carbone attivo orale (1 g/kg) dovrebbe seguire lo svuotamento gastrico. La prima dose dovrebbe essere accompagnata da un catartico appropriato. Se vengono utilizzate dosi ripetute, il catartico potrebbe essere incluso con dosi alternative come richiesto. L'ipotensione è generalmente ipovolemica e dovrebbe rispondere ai fluidi. I vasopressori e altre misure di supporto dovrebbero essere impiegati come indicato. Un tubo endo-tracheale ammanettato deve essere inserito prima del lavaggio gastrico del paziente inconscio e, se necessario, per fornire la respirazione assistita.

Dovrebbe essere prestata un'attenzione meticolosa per mantenere un'adeguata ventilazione polmonare. Nei casi gravi di dialisi peritoneale di intossicazione o preferibilmente emodialisi può essere considerata. Se si verifica l'ipoprotrombinemia dovuta alla vitamina K per overdose di acetaminofene, deve essere somministrata per via endovenosa.

Naloxone Un antagonista narcotico può invertire la depressione respiratoria e il coma associato al sovradosaggio di oppioidi. Il naloxone cloridrato da 0,4 mg a 2 mg viene somministrato parenteralmente. Poiché la durata dell'azione della codeina può superare quella del naloxone, il paziente deve essere mantenuto sotto sorveglianza continua e le dosi ripetute dell'antagonista dovrebbero essere somministrate come necessario per mantenere un'adeguata respirazione. Un antagonista narcotico non dovrebbe essere somministrato in assenza di depressione respiratoria o cardiovascolare clinicamente significativa.

Se la dose di paracetamolo può aver superato 140 mg/kg di acetilcisteina, deve essere somministrata il più presto possibile. I livelli sierici di paracetamolo dovrebbero essere ottenuti poiché i livelli di quattro o più ore dopo l'ingestione aiutano a prevedere la tossicità del paracetaminofene. Non attendere i risultati del saggio di paracetamolo prima di iniziare il trattamento. Gli enzimi epatici dovrebbero essere ottenuti inizialmente e ripetuti a intervalli di 24 ore.

La metemoglobinemia oltre il 30% dovrebbe essere trattata con blu di metilene mediante la lenta somministrazione endovenosa.

Dosi tossiche (per adulti)

Acetaminofene: toxic dose 10 g

Codeina: toxic dose 240 mg

Controindicazioni per Tylenol-codeina

Questo prodotto non dovrebbe essere somministrato a pazienti che hanno precedentemente mostrato ipersensibilità alla codeina o al paracetamolo.

Farmacologia clinica for Tylenol-Codeina

Questo prodotto combina gli effetti analgesici di una codeina analgesica che agisce centralmente con un paracetamolo analgesico che agisce periferico.

Farmacocinetica

Il comportamento dei singoli componenti è descritto di seguito.

Codeina

Codeina is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract. It is rapidly distributed from the intravascular spaces to the various body tissues with preferential uptake by parenchymatous organs such as the liver spleen and kidney. Codeina crosses the blood-brain barrier and is found in fetal tissue and breast milk. The plasma concentration does not correlate with brain concentration or relief of pain; however codeine is not bound to plasma proteins and does not accumulate in body tissues.

L'emivita al plasma è di circa 2,9 ore. L'eliminazione della codeina è principalmente tramite i reni e circa il 90% di una dose orale viene escreto dai reni entro 24 ore dal dosaggio. I prodotti di secrezione urinaria sono costituiti da codeina coniugata libera e glucuronide (circa il 70%) di norcodeina libera e coniugata (circa il 10%) morfina libera e coniugata (circa il 10%) normorfina (4%) e idrocodone (1%). Il resto della dose viene escreto nelle feci.

A dosi terapeutiche l'effetto analgesico raggiunge un picco entro 2 ore e persiste tra 4 e 6 ore.

Vedere Sovradosaggio per informazioni sulla tossicità.

Acetaminofene

Acetaminofene is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract and is distributed throughout most body tissues. The plasma half-life is 1.25 to 3 hours but may be increased by liver damage and following overdosage. Elimination of acetaminophen is principally by liver metabolism (conjugation) and subsequent renal excretion of metabolites. Approximately 85% of an oral dose appears in the urine within 24 hours of administration most as the glucuronide conjugate with small amounts of other conjugates and unchanged drug.

Vedere Sovradosaggio per informazioni sulla tossicità.

Informazioni sul paziente per Tylenol-codeina

Codeina may impair the mental and/or physical abilities required for the performance of potentially hazardous tasks such as driving a car or operating machinery. Such tasks should be avoided while taking this product.

L'alcol e altri depressivi del SNC possono produrre una depressione del SNC additiva quando assunti con questo prodotto di combinazione e dovrebbero essere evitati.

Codeina may be habit forming. Patients should take the drug only for as long as it is prescribed in the amounts prescribed and no more frequently than prescribed.

Attenzione ai pazienti che alcune persone hanno una variazione in un enzima epatico e cambiano codeina in morfina più rapidamente e completamente rispetto ad altre persone. Queste persone sono metabolizzatori ultra-rapidi e hanno maggiori probabilità di avere livelli più alti del normale di morfina nel sangue dopo aver assunto codeina, il che può provocare sintomi di sovradosaggio come l'estrema sonnolenza o la respirazione superficiale. Nella maggior parte dei casi non è noto se qualcuno è un metabolizzatore della codeina ultra rapida.

Le madri infermieristiche che assumono codeina possono anche avere livelli di morfina più elevati nel loro latte materno se sono metabolizzatori ultra-rapidi. Questi livelli più elevati di morfina nel latte materno possono portare a effetti collaterali potenzialmente letali o fatali nei bambini che allattano. Chiedi alle madri infermieristiche di guardare i segni di tossicità della morfina nei loro neonati, tra cui una maggiore sonnolenza (più del solito) Difficoltà di difficoltà alla respirazione al seno o inerte. Inserire le madri infermieristiche di parlare immediatamente con il medico del bambino se notano questi segni e se non riescono a raggiungere subito il medico per portare il bambino in un pronto soccorso o chiamare il 911 (o i servizi di emergenza locale).