Tazorarac

Descrizione per Tazorac

Il gel Tazorac (Tazarotene) 0,05% e lo 0,1% è per uso topico e contiene il tazarotene del principio attivo. Ogni grammo di gel Tazorac 0,05% e 0,1% contiene rispettivamente 0,5 e 1 mg di tazarotene in un gel acquoso traslucido.

Tazarotene is a member of the acetylenic class of retinoids. Chemically tazarotene is ethyl 6-[(44- dimethylthiochroman-6-yl)ethynyl]nicotinate. The compound has an empirical formula of C ₂₁ H ₂₁ NO ₂ S e peso molecolare di 351,46. La formula strutturale è mostrata di seguito:

Il gel Tazorac contiene i seguenti ingredienti inattivi: alcool benzilico 1%; acido ascorbico; idrossianisole butilato; idrossitoluene butilato; Carbomer omopolimero di tipo B; Edeta Disodium; glicole esylene; Poloxamer 407; polietilene glicole 400; Polysorbato 40; acqua purificata; e trometamina.

Usi per Tazorac

Psoriasi a placche

Gel Tazorac® (Tazarotene) 0,05% e 0,1% sono indicati per il trattamento topico dei pazienti con psoriasi della placca fino al 20% di coinvolgimento della superficie corporea.

Acne vulgaris

Il gel Tazorac (Tazarotene) 0,1% è anche indicato per il trattamento topico dei pazienti con acne vulgaris facciale di gravità da lieve a moderata.

L'efficacia del gel Tazorac nel trattamento dell'acne precedentemente trattata con altri retinoidi o resistente agli antibiotici orali non è stata stabilita.

Limiti di utilizzo

La sicurezza dell'uso di gel Tazorac su una superficie corporea superiore al 20% non è stata stabilita in psoriasi o acne [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI E Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Dosaggio per Tazorac

Il gel Tazorac è solo per uso topico. Il gel Tazorac non è per uso orale oftalmico o intravaginale. Evita il trasferimento accidentale di gel Tazorac in bocca o altre mucose. Se il contatto con le mucose si verifica risciacquare accuratamente con l'acqua [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Lavare accuratamente le mani dopo l'applicazione.

Psoriasi

Si raccomanda che il trattamento inizi con il gel Tazorac 0,05% con la resistenza è aumentato allo 0,1% se tollerato e indicato dal punto di vista medico. Applicare un film sottile (2 mg/cm²) di gel Tazorac una volta al giorno la sera per coprire solo le lesioni psoriasiche su non più del 20% della superficie corporea. Se viene effettuato un bagno o una doccia prima dell'applicazione, la pelle deve essere asciutta prima di applicare il gel. Se vengono utilizzati emollienti, dovrebbero essere applicati almeno un'ora prima dell'applicazione del gel Tazorac. Poiché la pelle non interessata può essere più suscettibile all'applicazione di irritazione del tazarotene in queste aree dovrebbe essere attentamente evitata. Il gel Tazorac è stato studiato per un massimo di 12 mesi durante gli studi clinici per la psoriasi.

Acne

Pulisci delicatamente il viso. Dopo che la pelle è asciutta, applicare uno strato sottile (2 mg/cm²) di gel Tazorac 0,1% una volta al giorno la sera sulla pelle in cui compaiono lesioni dell'acne. Utilizzare abbastanza per coprire l'intera area interessata. Il gel Tazorac è stato studiato per un massimo di 12 settimane durante gli studi clinici per l'acne. Usa filtri solari efficaci e indossa indumenti protettivi durante l'utilizzo del gel Tazorac [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Gel 0,05% e 0,1% in tubi da 30 g e 100 g. Ogni grammo di gel Tazorac 0,05% e 0,1% contiene rispettivamente 0,5 mg e 1 mg di tazarotene in un gel acquoso traslucido.

Archiviazione e maneggevolezza

Gel Tazorac (Tazarotene) è un gel acquoso traslucido disponibile in concentrazioni dello 0,05% e dello 0,1%. È disponibile in un tubo di alluminio pieghevole con una membrana in alluminio evidente manomissione sopra l'apertura e un tappo a vite di propilene bianco in dimensioni di 30 g e 100 g.

Tazorac gel 0,05% 30 g Ndc 0023-8335-03
Tazorac gel 0,05% 100 g Ndc 0023-8335-10
Tazorac gel 0,1% 30 g Ndc 0023-0042-03
Tazorac gel 0,1% 100 g Ndc 0023-0042-10

Magazzinaggio

Conservare da 20 ° C a 25 ° C (da 68 ° F a 77 ° F). Escursioni consentite da 15 ° C a 30 ° C (da 59 ° F a 86 ° F).

Distribuito da: Allergan USA Inc. Revisionato: aprile 2018

Effetti collaterali per Tazorac

Le seguenti gravi reazioni avverse sono discusse in modo più dettagliato in altre sezioni dell'etichettatura:

• Tossicità embriofetale [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Fotosensibilità e rischio di scottature solari [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere confrontati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica clinica.

Psoriasi

Un totale di 439 soggetti da 14 a 87 anni sono stati trattati con gel Tazorac 0,05% e 0,1% in due studi clinici controllati. Gli eventi avversi più frequenti riportati con gel Tazorac 0,05% e 0,1% che si verificano nel 10-30% dei soggetti in ordine discendente includevano il peggioramento dell'eritema e l'eritema pungente dell'irritazione della psoriasi e del dolore della pelle. Le reazioni che si verificano nell'1 al 10% dei soggetti includevano la desquamazione della dermatite irritante di dermatite di contatto infiammati che infiammavano il sanguinamento e la pelle secca. In alcuni soggetti sono stati osservati aumenti del peggioramento della psoriasi e dell'eritema indotto dal sole nel corso del 4 ° al 12 ° mese di trattamento rispetto ai primi tre mesi di uno studio di 1 anno. In generale, l'incidenza di eventi avversi con gel Tazorac 0,05% è stata inferiore dal 2 al 5% rispetto a quella osservata con il gel Tazorac 0,1%.

Acne

Un totale di 596 soggetti da 12 a 44 anni sono stati trattati con gel Tazorac 0,05% e 0,1% in due studi clinici controllati. Gli eventi avversi più frequenti riportati durante gli studi clinici con gel Tazorac 0,1% nel trattamento dell'acne che si verificano nel 10-30% dei soggetti in ordine decrescente includevano l'eritema e il prurito della pelle secca e pungente. Le reazioni che si verificano nell'1-10% dei soggetti includevano irritazione che fecura la pelle edema localizzato e scolorimento della pelle.

Esperienza post -marketing

Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci. Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post -approvazione del tazarotene.

Disturbi della pelle e dei tessuti sottocutanei: scolorimento della pelle della pelle dermatite da blister orticaria esfoliazione (compresa l'iperpigmentazione cutanea o ipopigmentazione della pelle) in siti di applicazione o vicino.

Interazioni farmacologiche per Tazorac

Non sono stati condotti studi formali di interazione farmaco-farmaco con gel Tazorac.

In una sperimentazione di 27 soggetti femminili sani di età compresa tra 20 e 55 anni che ricevono una compressa contraccettiva orale combinata contenente 1 mg di norethindrone e 35 mcg di etinil estradiolo L'uso concomitante di tazarotene era somministrato come 1,1 mg per via orale (media ± SD CMAX e AUC0-24 di tazarotenico erano 28,9 ng/ml/ml. ± 28,5 ng • rispettivamente HR/ml) non ha influenzato la farmacocinetica di noretintrone ed etinil estradiolo su un ciclo completo.

L'impatto del tazarotene sulla farmacocinetica dei progestinici solo contraccettivi orali (cioè minipills) non è stato valutato.

Avvertimenti per Tazorac

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

Precauzioni per Tazorac

Tossicità embriofetale

Sulla base dei dati degli studi sulla riproduzione degli animali farmacologia retinoide e il potenziale di assorbimento sistemico di gel Tazorac possono causare danni fetali se somministrati a una femmina in gravidanza ed è controindicato durante la gravidanza. Il tazarotene suscita malformazioni e effetti di sviluppo associati ai retinoidi dopo somministrazione topica e orale a ratti e conigli incinti durante l'organogenesi.

L'esposizione sistemica all'acido tazarotenico dipende dall'entità della superficie corporea trattata. Nei pazienti trattati topicamente su sufficienti, l'esposizione della superficie corporea potrebbe essere nello stesso ordine di grandezza degli animali trattati per via orale.

Sebbene possa esserci meno esposizione sistemica nel trattamento dell'acne del solo viso a causa della minore superficie per l'applicazione Il tazarotene è una sostanza teratogena e provoca malformazioni fetali negli animali e non è noto quale livello di esposizione sia richiesto per la teratogenicità [vedi Farmacologia clinica ].

Ci sono state tredici gravidanze segnalate in soggetti che hanno partecipato agli studi clinici per il tazarotene topico. Nove dei soggetti erano stati trattati con tazarotene topico e gli altri quattro erano stati trattati con veicolo. Uno dei soggetti che sono stati trattati con crema di tazarotene eletti per interrompere la gravidanza per motivi non medici non correlati al trattamento. Le altre otto donne in gravidanza che sono state inavvertitamente esposte al tazarotene topico durante gli studi clinici hanno successivamente consegnato bambini apparentemente sani. Poiché i tempi esatti e l'estensione dell'esposizione in relazione ai tempi di gestazione non sono certi, il significato di questi risultati non è noto.

Femmine di potenziale grave per bambini

Le femmine di potenziale che portano i bambini dovrebbero essere avvertite del potenziale rischio e utilizzare adeguate misure di controllo delle nascite quando viene utilizzato il gel Tazorac. La possibilità che una femmina di potenziale che ha avuto un bambino sia incinta al momento dell'istituzione della terapia.

Un risultato negativo per il test di gravidanza dovrebbe essere ottenuto entro 2 settimane prima della terapia di gel Tazorac. La terapia con gel Tazorac dovrebbe iniziare durante un normale periodo mestruale [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Reazioni di irritazione locale e ipersensibilità

L'applicazione del gel Tazorac può causare un'eccessiva irritazione nella pelle di alcuni individui sensibili. Sono state osservate reazioni locali (inclusi blister e desquamazione cutanea che brucia l'eritema) e le reazioni avverse di ipersensibilità (incluso orticaria) sono state osservate con tazarotene topico.

Se si verificano queste reazioni avverse, considera di interrompere il farmaco o di ridurre la frequenza di dosaggio come appropriato fino a quando l'integrità della pelle non viene ripristinata. In alternativa, i pazienti con psoriasi che vengono trattati con la concentrazione dello 0,1% possono essere cambiati alla concentrazione più bassa. La frequenza dell'applicazione deve essere attentamente monitorata mediante un'attenta osservazione della risposta terapeutica clinica e della tolleranza alla pelle. La terapia può essere ripresa o la concentrazione di farmaco o la frequenza dell'applicazione può essere aumentata man mano che il paziente diventa in grado di tollerare il trattamento.

Farmaci topici concomitanti e cosmetici che hanno un forte effetto di asciugatura dovrebbero essere evitati. Si consiglia inoltre di riposare la pelle di un paziente fino a quando non si avviano gli effetti di tali preparazioni prima che venga avviato il trattamento con il gel Tazorac.

Il gel Tazorac non deve essere usato sulla pelle eczematosa in quanto può causare una grave irritazione.

Meteo estremi come il vento o il freddo possono essere più irritanti per i pazienti che usano il gel Tazorac.

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Fotosensibilità e rischio di scottature solari

A causa della maggiore suscettibilità alla combustione, l'esposizione alla luce solare (compresi i lampi di sole) dovrebbe essere evitata se non considerata necessaria dal punto di vista medico e in tali casi l'esposizione dovrebbe essere ridotta al minimo durante l'uso del gel Tazorac. I pazienti devono essere avvertiti di utilizzare filtri solari e vestiti protettivi quando si utilizzano il gel Tazorac. I pazienti con scottature solari dovrebbero essere consigliati di non utilizzare il gel Tazorac fino a quando non si è completamente ripreso. I pazienti che possono avere una notevole esposizione al sole a causa della loro occupazione e quei pazienti con sensibilità intrinseca alla luce solare dovrebbero prestare particolare attenzione quando si usano il gel Tazorac.

Il gel Tazorac deve essere somministrato con cautela se anche il paziente sta assumendo farmaci noti per essere fotosensibilizzatori (ad esempio tetracicline fluorochinoloni fenotiazine solfonamidi) a causa della maggiore possibilità di fotosensibilità aumentata.

Informazioni sulla consulenza del paziente

Consiglia al paziente di leggere l'etichettatura del paziente approvato dalla FDA ( Informazioni sul paziente ).

Tossicità embriofetale

Informare le femmine del potenziale riproduttivo del potenziale rischio per un feto. Consiglia a questi pazienti di utilizzare una contraccezione efficace durante il trattamento con Gel Tazorac. Consiglia ai pazienti di informare il proprio operatore sanitario di una gravidanza nota o sospetta [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI E Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Fotosensibilità e rischio di scottature

Consiglia ai pazienti di evitare un'eccessiva esposizione al sole e di utilizzare filtri solari e misure protettive (visiera per cappelli). Consiglia ai pazienti di evitare di utilizzare il gel Tazorac se anche assumere altri medicinali può aumentare la sensibilità alla luce solare.

Importanti istruzioni di amministrazione

Consiglia il paziente di quanto segue:

1. Per il paziente con psoriasi applicare il gel Tazorac solo alle lesioni cutanee della psoriasi che evitano la pelle non coinvolta.
2. Se si verifica un'irritazione indebita (peeling o disagio di arrossamento) ridurre la frequenza di applicazione o interrompere temporaneamente il trattamento. Il trattamento può essere ripreso una volta che l'irritazione si attenua [vedi Dosaggio e amministrazione ].
3. Le creme idratanti possono essere usate con la stessa frequenza che si desidera.
4. I pazienti con psoriasi possono usare una crema o una lozione per ammorbidire o inumidire la pelle almeno 1 ora prima di applicare il gel Tazorac.
5. Evita il contatto con gli occhi. Se il gel Tazorac entra o vicino agli occhi, sciacquare accuratamente con l'acqua. Richiedi cure mediche se continua l'irritazione degli occhi.
6. Il gel Tazorac è solo per uso topico. Non applicare agli occhi boccia o altra mucosa. Non per uso orale oftalmico o intravaginale.
7. Lavare accuratamente le mani dopo aver applicato il gel Tazorac.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Uno studio a lungo termine sul tazarotene a seguito di somministrazione orale di 0,025 0,050 e 0,125 mg/kg/giorno ai ratti non ha mostrato indicazioni di un aumento dei rischi cancerogeni. Sulla base dei dati farmacocinetici di uno studio a breve termine sui ratti, si prevedeva che la dose più alta di 0,125 mg/kg/giorno fornisca un'esposizione sistemica nel ratto 0,3 volte che si vede nei soggetti trattati con il MRHD del GEL Tazarotene 0,1%.

Uno studio a lungo termine con somministrazione topica fino allo 0,1% di tazarotene in una formulazione di gel nei topi terminati a 88 settimane ha mostrato che livelli di dose di 0,05 0,125 0,25 e 1 mg/kg/giorno (ridotti a 0,5 mg/kg/giorno dopo 41 settimane a causa di gravi irritazioni cutanee) non hanno rivelato alcun effetto carcinogenico apparente rispetto ai veicoli rispetto ai veicoli. L'esposizione sistemica alla dose più alta è stata 2 volte quella osservata nei soggetti trattati con il MRHD del gel di tazarotene 0,1%.

Il tazarotene era non mutagenico nel test Ames e non produceva aberrazioni cromosomiche strutturali in un test di linfociti umani. Il tazarotene era non mutagenico nel test di mutazione del gene del geni in avanti di CHO/HGPRT ed era non clastogenico nel test del micronucleo del topo in vivo.

Non si è verificata una compromissione della fertilità nei ratti quando gli animali maschi sono stati trattati per 70 giorni prima dell'accoppiamento e gli animali femminili sono stati trattati per 14 giorni prima dell'accoppiamento e continuare attraverso la gestazione e l'allattamento con dosi topiche di gel di tazarotene fino a 0,125 mg/kg/giorno. Sulla base di dati di un altro studio, l'esposizione sistemica nel farmaco nel ratto alla dose più alta è stata 0,3 volte che osservati nei soggetti trattati con il MRHD del gel di tazarotene 0,1%.

Non è stato osservato alcun compromissione delle prestazioni di accoppiamento o della fertilità nei ratti maschi trattati per 70 giorni prima dell'accoppiamento con dosi orali fino a 1 mg/kg/giorno di tazarotene che produceva esposizione sistemica che era approssimativamente equivalente a quella osservata nei soggetti trattati con il MRHD del gel di tazarotene 0,1%.

Non è stato osservato alcun compromissione delle prestazioni di accoppiamento o della fertilità nei ratti femmine trattati per 15 giorni prima dell'accoppiamento e nel continuare attraverso la gestazione 7 con dosi orali di tazarotene fino a 2 mg/kg/giorno. Tuttavia, c'è stata una significativa riduzione del numero di stadi estro e un aumento degli effetti dello sviluppo a quella dose che ha prodotto un'esposizione sistemica 2 volte che osservati nei soggetti trattati con il MRHD del gel di tazarotene 0,1% [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Riepilogo del rischio

Sulla base dei dati degli studi sulla riproduzione degli animali farmacologia retinoide e il potenziale di assorbimento sistemico di gel Tazorac possono causare danni fetali se somministrati a una femmina in gravidanza ed è controindicato durante la gravidanza. La sicurezza nelle femmine in gravidanza non è stata stabilita. Il potenziale rischio per il feto supera il potenziale beneficio per la madre del gel Tazorac durante la gravidanza; Pertanto il gel Tazorac dovrebbe essere interrotto non appena viene riconosciuta la gravidanza [vedi Controindicazioni Avvertimenti e PRECAUZIONI Farmacologia clinica ]. Limited case reports of pregnancy in females enrolled in clinical trials for TAZORAC Gel Avere not established a clear association with Tazarotene E major birth defects or miscarriage risk. Because the exact timing E extent of exposure in relation to the gestational age are not certain the significance of these findings is unknown.

Negli studi sulla riproduzione degli animali con ratti in gravidanza il tazarotene dosato topicamente durante l'organogenesi a 0,5 volte la massima esposizione sistemica nei soggetti trattati con la massima dose umana raccomandata (MRHD) del gel di tazarotene 0,1% ha comportato una riduzione dei pesi del corpo fetale e una riduzione dell'ossificazione scheletrica. Negli studi sulla riproduzione degli animali con conigli in gravidanza dosati topicamente con gel di tazarotene a 7 volte la massima esposizione sistemica nei soggetti trattati con il MRHD di gel di tazarotene 0,1% Vi sono state singole incidenze di malformazioni retinoidi note tra cui l'idrocefalia della spina bifida e le anomalie cardiache.

Negli studi sulla riproduzione degli animali con ratti in gravidanza e conigli il tazarotene dosato per via orale durante l'organogenesi a 0,5 e 13 volte rispettivamente l'esposizione sistemica massima nei soggetti trattati con il MRHD del gel di tazarotene 0,1% ha comportato malformazioni ritardi di sviluppo della tossicità fetale e/o ritardi comportamentali. Nei ratti in gravidanza il tazarotene dosato per via orale prima dell'accoppiamento attraverso la gestazione precoce ha comportato una riduzione della dimensione della lettiera ridotta il numero di feti vivi ha ridotto i pesi corporei fetali e l'aumento delle malformazioni a dosi circa 2 volte superiore alla massima esposizione sistemica nei soggetti trattati con il MRHD del gel del tazarotene 0,1% [vedi Dati ].

Il rischio di background di importanti difetti alla nascita e aborto spontaneo per la popolazione indicata non è noto. Gli esiti avversi in gravidanza si verificano indipendentemente dalla salute della madre o dall'uso dei farmaci. Nella popolazione generale degli Stati Uniti il ​​rischio di background stimato di gravi difetti alla nascita e aborto in gravidanza clinicamente riconosciuta è rispettivamente del 2-4% e del 15-20%.

Dati

Dati sugli animali

Nei ratti un gel di tazarotene 0,05% di formulazione dosata topica durante i giorni di gestazione da 6 a 17 a 0,25 mg/kg/giorno che rappresentava 0,5 volte la massima esposizione sistemica nei soggetti trattati con il MRHD del gel di tazarotene 0,1% (cioè 2 mg/cm² su una superficie del corpo del 20%) risultava in ridotto peso del corpo e ridotto di oscillazioni di schelene. I conigli dosati topicamente con 0,25 mg/kg/giorno di gel di tazarotene che rappresentavano 7 volte la massima esposizione sistemica nei soggetti trattati con il MRHD del gel di tazarotene 0,1% durante i giorni di gestazione da 6 a 18 sono stati annotati con singole incidenze di malformazioni retinoide tra cui anomalie di idrofali della spina.

Quando il tazarotene è stato somministrato per via orale ai ritardi nello sviluppo degli animali sono stati osservati nei ratti e le malformazioni e la perdita post-impianto è stata osservata nei ratti e nei conigli a dosi che producono rispettivamente 0,5 e 13 volte la massima esposizione sistemica nei soggetti trattati con il MRHD del gel di tazarotene 0,1%.

Nei ratti femminili somministrati per via orale 2 mg/kg/giorno di tazarotene da 15 giorni prima dell'accoppiamento attraverso il giorno della gestazione 7 che rappresentava 2 volte la massima esposizione sistemica nei soggetti trattati con il MRHD del gel di tazarotene 0,1% di effetti di sviluppo classici dei retinoidi. Una bassa incidenza di malformazioni correlate ai retinoidi è stata osservata a quella dose.

In uno studio di tossicità per lo sviluppo pre e post-natale, la somministrazione topica di gel di tazarotene (NULL,125 mg/kg/giorno) a ratti in gravidanza dal giorno della gestazione 16 fino al giorno dell'allattamento 20 ridotto la sopravvivenza del cucciolo ma non ha influenzato la capacità riproduttiva della prole. Sulla base dei dati di un altro studio, la massima esposizione sistemica nel ratto sarebbe 0,3 volte la massima esposizione sistemica nei soggetti trattati con il MRHD del gel di tazarotene 0,1%.

Lattazione

Riepilogo del rischio

Non ci sono informazioni sulla presenza di tazarotene nel latte umano gli effetti sul bambino allattato al seno o sugli effetti sulla produzione di latte. Dopo singole dosi topiche di gel 14C-tazarotene sulla pelle dei ratti in allattamento è stata rilevata la radioattività nel latte di ratto. La mancanza di dati clinici durante l'allattamento preclude una chiara determinazione del rischio di gel Tazorac verso un bambino durante l'allattamento; Pertanto, i benefici per lo sviluppo e la salute dell'allattamento al seno dovrebbero essere considerati insieme alla necessità clinica della madre di gel Tazorac e a potenziali effetti avversi sul bambino allattato al seno dal gel Tazorac o dalla condizione materna sottostante.

Femmine e maschi di potenziale riproduttivo

Gravidanza Testing

Gravidanza testing is recommended for females of reproductive potential within 2 weeks prior to initiating TAZORAC Gel therapy which should begin during a menstrual period.

Contraccezione

Femmine

Basato su studi sugli animali il gel Tazorac può causare danni fetali quando somministrato a una donna incinta [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ]. Advise females of reproductive potential to use effective contraception during treatment with TAZORAC Gel.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia del gel Tazorac non sono state stabilite in pazienti pediatrici con psoriasi o acne di età inferiore ai 12 anni.

Uso geriatrico

Del numero totale di soggetti negli studi clinici del gel Tazorac per la psoriasi della placca 163 avevano più di 65 anni. I soggetti di età superiore ai 65 anni hanno avuto eventi più avversi e tassi di successo di trattamento più bassi dopo 12 settimane di utilizzo del gel Tazorac rispetto a quei 65 anni e più giovani. Attualmente non vi è altra esperienza clinica sulle differenze nelle risposte tra i soggetti anziani e più giovani, ma non è possibile escludere una maggiore sensibilità di alcuni anziani. Il gel di tazarotene per il trattamento dell'acne non è stato valutato clinicamente in persone di età superiore ai 65 anni.

Informazioni per overdose per Tazorac

L'uso topico eccessivo del gel Tazorac 0,05% e lo 0,1% può portare a marcati peeling o disagio di arrossamento [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Il gel Tazorac 0,05% e lo 0,1% non sono per uso orale. L'ingestione orale del farmaco può portare agli stessi effetti avversi di quelli associati ad eccessiva assunzione orale di vitamina A (ipervitaminosi A) o altri retinoidi. Se si verifica l'ingestione orale, il paziente deve essere monitorato e le misure di supporto adeguate devono essere somministrate se necessario.

Controindicazioni per Tazorac

Il gel Tazorac è controindicato in:

• Gravidanza. Retinoids may cause fetal harm when administered to a pregnant female [see Avvertimenti e PRECAUZIONI Utilizzare in popolazioni specifiche ].
• Individui che hanno conosciuto l'ipersensibilità a uno qualsiasi dei suoi componenti [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Farmacologia clinica for Tazorac

Meccanismo d'azione

Il tazarotene è un profarmaco retinoide che viene convertito nella sua forma attiva l'acido carbossilico del tazarotene mediante deesterificazione. L'acido tazarotenico si lega a tutti e tre i membri della famiglia del recettore dell'acido retinoico (RAR): RARα RARβ e RARγ ma mostra una selettività relativa per RARβ e RARγ e può modificare l'espressione genica. Il significato clinico di questi risultati per il trattamento della psoriasi della placca e dell'acne facciale vulgaris non è noto.

Farmacodinamica

La farmacodinamica del gel Tazorac nel trattamento della psoriasi della placca e dell'acne viso vulgaris è sconosciuta.

Farmacocinetica

A seguito dell'applicazione topica il tazarotene subisce l'idrolisi esterasi per formare il suo acido tazarotenico a attiva metabolita. Piccolo composto genitore potrebbe essere rilevato nel plasma. L'acido tazarotenico era molto legato alle proteine ​​plasmatiche (maggiore del 99%).

L'acido tazarotene e tazarotenico sono stati metabolizzati in solfossidi solfoni e altri metaboliti polari che sono stati eliminati attraverso percorsi urinari e fecali. L'emivita dell'acido tazarotenico è stata di circa 18 ore dopo l'applicazione topica del tazarotene all'acne normale o alla pelle psoriasica. Gli studi umani in vivo descritti di seguito sono stati condotti con gel di tazarotene applicato topico a circa 2 mg/cm² e lasciati sulla pelle per 10-12 ore. Sia la concentrazione plasmatica di picco (CMAX) che l'area sotto la curva del tempo di concentrazione plasmatica (AUC) si riferiscono solo al metabolita attivo.

Sono stati condotti due singoli studi sulla dose topica utilizzando gel 14C-tazarotene. L'assorbimento sistemico determinato dalla radioattività nell'escreta era inferiore all'1% della dose applicata (senza occlusione) in sei soggetti con psoriasi e circa il 5% della dose applicata (sotto occlusione) in sei soggetti sani. Uno studio a dose singolo non radiolabellato che confronta il gel 0,05% con il gel 0,1% in soggetti sani ha indicato che CMAX e AUC erano più alti del 40% per il gel 0,1%.

Dopo 7 giorni di dosaggio topico con dosi misurate di tazarotene 0,1% di gel sul 20% della superficie corporea totale senza occlusione in 24 soggetti sani, il CMAX per l'acido tazarotenico era 0,72 ± 0,58 ng/ml (media ± DS) che si verificava 9 ore dopo l'ultima dose e l'AUC0-24HR per il tazarotenico era 10.1 ± 7.2 ng · hr/ml. L'assorbimento sistemico era dello 0,91 ± 0,67% della dose applicata.

In uno studio di 14 giorni su cinque soggetti con psoriasi dosi misurate di gel di tazarotene 0,1% sono stati applicati quotidianamente dal personale infermieristico per coinvolgere la pelle senza occlusione (dall'8 al 18% della superficie corporea totale; media ± DS: 13 ± 5%). Il CMAX per l'acido tazarotenico era di 12,0 ± 7,6 ng/mL che si verificava 6 ore dopo la dose finale e l'AUC0-24HR per l'acido tazarotenico era 105 ± 55 ng · ora/ml. L'assorbimento sistemico era del 14,8 ± 7,6% della dose applicata. L'estrapolazione di questi risultati che rappresenta il dosaggio sul 20% della superficie corporea totale ha prodotto stime per l'acido tazarotenico con CMAX di 18,9 ± 10,6 ng/mL e AUC0-24HR di 172 ± 88 ng · HR/mL.

Uno studio di assorbimento percutaneo in vitro con un farmaco radiomarcato e pelle umana appena asportata o umana cadavere La pelle ha indicato che circa il 4-5% della dose applicata era nello strato dello strato dello strato (tazarotene: acido tazarotenico = 5: 1) e dal 2 al 4% era nello strato di epidermide-dermis praticabile (Tazarotene: acido tazarotenico = 2: 1) 24 ore dopo l'applicazione topica del gel.

Studi clinici

Psoriasi

In due grandi studi clinici controllati dal veicolo Tazorac gel 0,05% e 0,1% applicati una volta al giorno per 12 settimane è stato significativamente più efficace del veicolo nel ridurre la gravità dei segni clinici della psoriasi della placca che copre fino al 20% della superficie corporea. In uno degli studi i soggetti sono stati seguiti per altre 12 settimane dopo la cessazione della terapia con gel Tazorac. I punteggi medi di base e le variazioni del basale (riduzioni) dopo il trattamento in questi due studi sono mostrati nella Tabella 1.

Tabella 1: ridimensionamento dell'elevazione della placca ed eritema in due studi clinici controllati per la psoriasi

Il miglioramento globale al basale alla fine di 12 settimane di trattamento in questi due studi è mostrato nella Tabella 2.

Tabella 2: miglioramento globale sul basale dopo dodici settimane di trattamento in due studi clinici controllati per la psoriasi

Il gel 0,1% era più efficace del gel 0,05% ma il gel 0,05% era associato a meno irritazione locale rispetto al gel 0,1% [vedi Reazioni avverse ].

Acne

In due grandi prove controllate da veicoli Tazorac Gel 0,1% applicato una volta al giorno era significativamente più efficace del veicolo nel trattamento dell'acne vulgaris facciale di gravità da lieve a moderata. Le riduzioni percentuali dei conteggi delle lesioni dopo il trattamento per 12 settimane in questi due studi sono mostrate nella Tabella 3.

Tabella 3: riduzione dei conteggi delle lesioni dopo dodici settimane di trattamento in due studi clinici controllati per l'acne

Il miglioramento globale al basale alla fine di 12 settimane di trattamento in questi due studi è mostrato nella Tabella 4.

Tabella 4: miglioramento globale sul basale dopo dodici settimane di trattamento in due studi clinici controllati per l'acne

Informazioni sul paziente per Tazorac

Tazorarac®
(Taz-Or-Ac)
(tazarotene) gel 0,05% e 0,1%

Informazioni importanti: Il gel Tazorac è da utilizzare solo sulla pelle. Non usare il gel Tazorac nella bocca o nella vagina.

Quali sono le informazioni più importanti che dovrei sapere sul gel Tazorac?

Il gel Tazorac può causare difetti alla nascita se utilizzato durante la gravidanza.

• Femmine must not be pregnant when they start using TAZORAC Gel or become pregnant during treatment with TAZORAC Gel.
• Per le femmine che possono rimanere incinte:
  • Il medico ordinerà un test di gravidanza per te entro 2 settimane prima di iniziare il trattamento con il gel Tazorac per essere sicuro di non essere incinta. Il medico deciderà quando eseguire il test.
  • Inizia il trattamento con il gel Tazorac durante un normale periodo mestruale.
  • Utilizzare una forma efficace di controllo delle nascite durante il trattamento con gel Tazorac. Parla con il medico delle opzioni di controllo delle nascite che possono essere utilizzate per prevenire la gravidanza durante il trattamento con il gel Tazorac.
  • Smetti di usare il gel Tazorac e racconta subito al medico se rimani incinta mentre usi il gel Tazorac.

Cos'è il gel Tazorac?

• Il gel Tazorac 0,05% e lo 0,1% è un medicinale di prescrizione utilizzato sulla pelle (topico) per trattare le persone con psoriasi di placca stabile fino al 20% della superficie corporea.
• Il gel Tazorac 0,1% è anche utilizzato sulla pelle per trattare le persone con acne vulgaris da lieve a moderata.

Non è noto se il gel Tazorac è:

• Sicuro ed efficace per l'uso nei bambini di età inferiore ai 12 anni.
• Efficace per il trattamento dell'acne nelle persone che sono state trattate con medicinali retinoidi o che hanno acne che non rispondono al trattamento con antibiotici orali.
• Sicuro se usato oltre il 20% del corpo per il trattamento della psoriasi o dell'acne.

Chi non dovrebbe usare il gel Tazorac?

Non utilizzare il gel Tazorac se tu:

• sono incinta o prevedono di rimanere incinta. Guarda quali sono le informazioni più importanti che dovrei sapere sul gel Tazorac? All'inizio di questo opuscolo.
• sono allergici al tazarotene o a uno qualsiasi degli ingredienti nel gel Tazorac. Vedi la fine di questo opuscolo per un elenco completo di ingredienti nel gel Tazorac.

Cosa dovrei dire al mio medico prima di usare il gel Tazorac?

Prima di usare il gel Tazorac racconta al tuo medico di tutte le tue condizioni mediche, incluso se:

• Avere eczema o qualsiasi altro problema di pelle
• stanno allattando o pianificano di allattare. Non è noto se il gel Tazorac passa nel latte materno. Parla con il tuo medico dell'uso del gel Tazorac durante l'allattamento al seno.

Racconta al tuo medico di tutte le medicine che prendi tra cui prescrizione e medicine da banco vitamine e integratori a base di erbe.

Alcuni medicinali vitamine o integratori possono rendere la pelle più sensibile alla luce solare.

Racconta anche al tuo medico di qualsiasi cosmetico che usi tra cui creme o prodotti creme che possono asciugare la pelle.

Tieni un elenco dei tuoi medicinali da mostrare al proprio medico e al farmacista quando ottieni un nuovo medicinale.

Come dovrei usare il gel Tazorac?

• Usa il gel Tazorac esattamente come il medico ti dice di usarlo.
• Applicare il gel Tazorac 1 ora ogni giorno di sera.
• Non farlo Prendi il gel Tazorac nei tuoi occhi sulle palpebre o in bocca. Se il gel Tazorac entra o si avvicina agli occhi, sciacquali bene con l'acqua. Chiama il tuo medico o ottieni assistenza medica se hai irritazione agli occhi che non scompare.
• Lava le mani dopo aver applicato il gel Tazorac.

Segui queste istruzioni per applicare il gel Tazorac:

• Se hai la psoriasi:
  • Se fai la doccia o fai il bagno prima di applicare il gel Tazorac, la pelle dovrebbe essere asciutta prima di applicare il gel.
  • Puoi usare una crema o una lozione per ammorbidire o inumidire la pelle almeno 1 ora prima di applicare il gel Tazorac.
  • Applicare un sottile strato di gel Tazorac per coprire solo le lesioni della psoriasi.
• Se hai l'acne:
  • Lavare delicatamente e asciugare il viso prima di applicare il gel Tazorac.
  • Applicare un sottile strato di gel Tazorac per coprire solo le lesioni dell'acne.
• Se ingoi il gel Tazorac, chiama subito il medico o vai al pronto soccorso dell'ospedale più vicino.

Cosa dovrei evitare mentre usi il gel Tazorac?

• Evita la luce solare, compresi i elamp durante il trattamento con gel Tazorac. Il gel di Tazorac può renderti più sensibile al sole e alla luce di Sunlamps e Letti abbronzanti. Potresti avere una grave scottatura solare. Usa la protezione solare e indossa un cappello e vestiti che coprono la pelle se devi essere alla luce del sole.
• Parla con il tuo medico se ricevi una scottatura durante il trattamento con Tazorac Gel. Se ricevi una scottatura non usa il gel Tazorac fino a quando le scottature solari non saranno guarite.
• Evita di usare cosmetici o medicinali topici che possono rendere la pelle più sensibile alla luce solare o far asciugare la pelle.
• Evitare l'uso di gel Tazorac su pelle o pelle non affetti con eczema perché può causare una grave irritazione.

Quali sono i possibili effetti collaterali del gel Tazorac?

Il gel Tazorac può causare gravi effetti collaterali tra cui:

• Irritazione cutanea e reazioni allergiche (ipersensibilità). Il gel di Tazorac può causare una maggiore irritazione della pelle (comprese le vesciche e le peleing della pelle) e le reazioni allergiche (comprese gli alveari). Di 'al tuo medico se sviluppi prurito di arrossamento in arrossamento o scansione della pelle durante il trattamento con il gel Tazorac. Se sviluppi irritazione o orticaria, il medico potrebbe dirti di smettere temporaneamente di usare il gel Tazorac fino a quando la tua pelle guarisce ti dice di usare il gel Tazorac meno spesso o di cambiare la dose di gel Tazorac. Anche il vento o il freddo possono essere più irritanti per la pelle mentre si utilizza il gel Tazorac.
• Sensibilità alla luce solare e rischio di scottature solari. Vedi cosa dovrei evitare mentre usi il gel Tazorac?

Gli effetti collaterali più comuni del gel Tazorac nelle persone con psoriasi della placca includono prurito burning arrossamento worsening of psoriasi irritazione E skin pain.

Gli effetti collaterali più comuni del gel Tazorac nelle persone con acne includono Scorciare il rossore della pelle secca e il prurito.

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali del gel Tazorac. Chiama il medico per consigli medici sugli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

Come dovrei conservare il gel Tazorac?

• Conservare il gel Tazorac da 68 ° F a 77 ° F (da 20 ° C a 25 ° C).
• Mantieni il gel Tazorac e tutti i medicinali fuori dalla portata dei bambini.

Informazioni generali sull'uso sicuro ed efficace del gel Tazorac.

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Le medicine sono talvolta prescritte a fini diversi da quelli elencati in un volantino delle informazioni del paziente. Non utilizzare il gel Tazorac per una condizione per la quale non è stato prescritto. Non dare il gel Tazorac ad altre persone anche se hanno gli stessi sintomi che hai. Potrebbe danneggiare loro. Puoi chiedere al tuo medico o al farmacista informazioni sul gel Tazorac scritto per gli operatori sanitari.

Quali sono gli ingredienti nel gel Tazorac?

Ingrediente attivo: Tazarotene

Ingredienti inattivi: Acido ascorbico Benzyl Alcool butilato butilato buccolyne -idrossyanisole idossitoluene omopolimero di tipo b exilenico glicole poloxamer 407 polietilenglicole 400 polisorbato 40 acqua purificata e trometetamina purificata

Queste informazioni sui pazienti sono state approvate dalla Food and Drug Administration degli Stati Uniti.