Depo-testosterone

Descrizione per depo-testosterone

L'iniezione di depo-testosterone per iniezione intramuscolare contiene cypionate di testosterone che è l'estere del biiciclopentilpropionato 17 (beta)-ciclopentilpropionato dell'ormone androgenico.

Il cypionate di testosterone è una polvere bianca o cremosa cristallina in odore o quasi così e stabile in aria. È insolubile in acqua liberamente solubile nell'alcol cloroformio di diossano etere e solubile in oli vegetali.

Il nome chimico per il cypionate di testosterone è Androst-4-en-3-one 17- (3-ciclopentil1- oxopropossi)-(17ß)-. La sua formula molecolare è C ₂₇ H ₄₀ O ₃ e il peso molecolare 412,61.

La formula strutturale è rappresentata di seguito:

L'iniezione di depo-testosterone è disponibile in due punti di forza 100 mg/mL e 200 mg/ml di cypionate di testosterone.

Ogni ml del 100 mg/ml La soluzione contiene:

Testosterone cypionate: 100 mg
Benzil benzoato: 0,1 ml
Olio di semi di cotone: 736 mg
Alcool benzilico (come conservante): 9,45 mg

Ogni ml del 200 mg/ml La soluzione contiene:

Testosterone cypionate: 200 mg
Benzil benzoato: 0,2 ml
Olio di semi di cotone: 560 mg
Alcool benzilico (come conservante): 9,45 mg

Usi per Depo-Testosterone

L'iniezione di depo-testosterone è indicata per la terapia sostitutiva nel maschio in condizioni associate a sintomi di carenza o assenza di testosterone endogeno.

• Ipogonadismo primario (congenito o acquisito) insufficienza testicolare dovuta all'orchite bilaterale di torsione bilaterale di cryptorchidismo Sindrome da testicolo che sanisce; o orchidectomia.
• Ipogonadismo ipogonadotropico (congenito o acquisito) - carenza di gonadotropina o LHRH o lesioni ipotuitali -ipotalamiche da traumi o radiazioni dei tumori.

La sicurezza e l'efficacia del depo-testosterone (testosterone cypionate) negli uomini con ipogonadismo correlato all'età (non sono stati stabiliti anche ipogonadismo ad esordio tardivo).

Dosaggio per depo-testosterone

Prima di iniziare l'inizio del depo-testosterone (testosterone cypionate) conferma la diagnosi di ipogonadismo assicurando che le concentrazioni sieriche di testosterone siano state misurate al mattino in almeno due giorni separati e che queste concentrazioni sieriche di testosterone siano al di sotto della gamma normale.

L'iniezione di depo-testosterone è solo per uso intramuscolare.

Non dovrebbe essere somministrato per via endovenosa. Le iniezioni intramuscolari dovrebbero essere somministrate in profondità nel muscolo gluteo.

Il dosaggio suggerito per l'iniezione di depo-testosterone varia a seconda del sesso di età e della diagnosi del singolo paziente. Il dosaggio viene regolato in base alla risposta del paziente e alla comparsa di reazioni avverse.

Vari regimi di dosaggio sono stati usati per indurre cambiamenti puberali nei maschi ipogonadali; Alcuni esperti hanno sostenuto dosaggi più bassi inizialmente aumentando gradualmente la dose mentre la pubertà progredisce con o senza una diminuzione dei livelli di mantenimento. Altri esperti sottolineano che sono necessari dosaggi più elevati per indurre cambiamenti puberali e dosaggi più bassi possono essere utilizzati per la manutenzione dopo la pubertà. Le età cronologiche e scheletriche devono essere prese in considerazione sia nel determinare la dose iniziale che per regolare la dose.

Per la sostituzione nel maschio ipogonadico 50 € 400 mg dovrebbe essere somministrato ogni due o quattro settimane.

I prodotti farmaceutici parenterali devono essere ispezionati visivamente per il particolato e lo scolorimento prima della somministrazione ogni volta che la soluzione e il permesso del contenitore. Il riscaldamento e lo scuotimento della fiala dovrebbero ridissilo eventuali cristalli che potrebbero essersi formati durante lo stoccaggio a temperature inferiori a quanto raccomandato.

Come fornito

L'iniezione di depo-testosterone è disponibile come segue:

100 mg/ml

10 ml di fiale Ndc 0009-0347-02

200 mg/ml

1 ml di fiale Ndc 0009-0417-01
10 ml di fiale Ndc 0009-0417-02

Conservare da 20 ° a 25 ° C (da 68 ° a 77 ° F) [vedi A temperatura ambiente controllata da USP ]. Proteggere dalla luce.

L'etichetta di questo prodotto potrebbe essere stata aggiornata. Per le attuali informazioni sulla prescrizione completa, visitare www.pfizer.com
Distribuito da: Pharmacia

Effetti collaterali for Depo-Testosterone

Le seguenti reazioni avverse nel maschio si sono verificate con alcuni androgeni:

Endocrino e urogenitale: Ginecomastia e frequenza eccessiva e durata delle erezioni del pene. L'oligospermia può verificarsi a dosaggi elevati.

Skin e appendici: Irsutismo modello maschile di calvizie seborrea e acne.

Disturbi cardiovascolari: ictus di infarto miocardico.

Disturbi fluidi ed elettroliti: Conservazione del calcio di potassio dell'acqua di cloruro di sodio e fosfati inorganici.

Gastrointestinale: Nausea alterazioni di ittero colestatico nei test di funzionalità epatica raramente neoplasie epatocellulari e peliosi hepatis (vedi Avvertimenti ).

Ematologico: Soppressione dei fattori di coagulazione II V VII e X sanguinamento in pazienti in terapia anticoagulante concomitante e policitemia.

Sistema nervoso: Aumento o riduzione della depressione dell'ansia da mal di testa libido e parestesia generalizzata.

Allergico: Ipersensibilità comprese le manifestazioni cutanee e le reazioni anafilattoidi.

Disturbi vascolari: Tromboembolismo venoso.

Sensi speciali: Casi rari di corioretinopatia sierosa centrale (CSCR).

Varie: Infiammazione e dolore nel sito dell'iniezione intramuscolare.

Interazioni farmacologiche for Depo-Testosterone

Gli androgeni possono aumentare la sensibilità agli anticoagulanti orali. Il dosaggio dell'anticoagulante può richiedere una riduzione per mantenere l'ipoprotrombinemia terapeutica soddisfacente.

La somministrazione concomitante di ossifenbutazone e androgeni può provocare elevati livelli sierici di ossifenbutazone.

Nei pazienti diabetici gli effetti metabolici degli androgeni possono ridurre i requisiti di glicemia e quindi insulina.

Abuso e dipendenza da droghe

Sostanza controllata

L'iniezione di depo-testosterone contiene sostanza controllata di testosterone A Schedule III nella legge sulle sostanze controllate.

Abuso

L'abuso di droghe è un uso intenzionale non terapeutico di una droga anche una volta per i suoi gratificanti effetti psicologici e fisiologici. L'abuso e l'uso improprio del testosterone sono visti negli adulti e negli adolescenti maschi e femmine. Il testosterone spesso in combinazione con altri steroidi androgeni anabolici (AAS) e non ottenuto dalla prescrizione attraverso una farmacia può essere abusato da atleti e bodybuilder. Sono stati segnalati l'abuso di uomini che hanno assunto dosi più elevate di testosterone legalmente ottenuto rispetto al testosterone prescritto e continuo nonostante eventi avversi o contro la consulenza medica.

Abuso-Related Adverse Reactions

Sono state riportate gravi reazioni avverse in individui che abusano di steroidi androgeni anabolici e includono cardiomiopatia ipertrofica di arresto cardiaco di arresto insufficienza cardiaca congestizia Incidente cerebrovascolare Epatotossicità e gravi manifestazioni psichiatriche tra cui la depressione maggiore Mania Paranoia Psicosi Deluusioni Allucinazioni ostilità e aggressività.

Le seguenti reazioni avverse sono state riportate anche negli uomini: attacchi ischemici transitori Convulsioni Ipomania Irritabilità Dyslipidemies testicolari Subfertilità e infertilità.

Le seguenti ulteriori reazioni avverse sono state riportate nelle donne: virilizzazione dell'irsutismo AFFRIVENZA DELLA VOCE ALLARGEMENTO DEL CLITORALE ATROFIA MANNE CALUNE MASCHI E Irregolarità mestruali.

Le seguenti reazioni avverse sono state riportate negli adolescenti maschi e femmine: chiusura prematura delle epifisi ossee con interruzione della crescita e della pubertà precoce.

Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte e possono includere l'abuso di altri agenti, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

Dipendenza

Comportamenti associati alla dipendenza

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Il continuo abuso di testosterone e altri steroidi anabolizzanti che portano alla dipendenza è caratterizzato dai seguenti comportamenti:

• Prendendo dosaggi maggiori di quanto prescritto
• Continua uso di droghe nonostante i problemi medici e sociali dovuti al consumo di droghe
• Trascorrere tempo significativo per ottenere il farmaco quando vengono interrotte le forniture del farmaco
• Dare una priorità maggiore all'uso di droghe rispetto ad altri obblighi
• Avere difficoltà a interrompere il farmaco nonostante i desideri e i tentativi di farlo
• Sperimentare sintomi di astinenza a brusca interruzione dell'uso

La dipendenza fisica è caratterizzata da sintomi di astinenza dopo una brusca interruzione del farmaco o una significativa riduzione della dose di un farmaco. Gli individui che assumono dosi supraterapeutiche di testosterone possono sperimentare sintomi di astinenza che durano per settimane o mesi che includono umore depresso la depressione maggiore di depressione che brama l'irritabilità di irregolarità anoressia insonnia ridotta la libido e l'ipogonadismo ipogonadotropico.

La dipendenza da farmaci negli individui che utilizzano dosi approvate di testosterone per indicazioni approvate non è stata documentata.

Avvertimenti for Depo-Testosterone

L'ipercalcemia può verificarsi in pazienti immobilizzati. Se ciò accade, il farmaco deve essere sospeso.

L'uso prolungato di alte dosi di androgeni (principalmente gli alchil-androgeni 17-α) è stato associato allo sviluppo di adenomi epatici carcinoma epatocellulare e peliosi hepatis-tutte potenzialmente complicanze potenzialmente letali.

I pazienti geriatrici trattati con androgeni possono essere ad aumentato rischio di sviluppare ipertrofia prostatica e carcinoma prostatico sebbene mancheranno prove conclusive a sostegno di questo concetto.

Ci sono stati segnalazioni post -marketing di eventi tromboembolici venosi tra cui trombosi vena profonda (TVT) ed embolia polmonare (PE) in pazienti che utilizzano prodotti di testosterone come il cypionate di testosterone. Valuta i pazienti che segnalano i sintomi del calore dell'edema del dolore ed eritema negli arti inferiori per la TVT e coloro che presentano una acuta mancanza di respiro per PE. Se un evento tromboembolico venoso è sospettato di interrompere il trattamento con cypionate di testosterone e avviare un adeguato lavoro e gestione.

Non sono stati condotti studi di sicurezza clinica a lungo termine per valutare gli esiti cardiovascolari della terapia sostitutiva del testosterone negli uomini. Ad oggi, studi epidemiologici e studi randomizzati controllati sono stati inconcludenti per determinare il rischio di eventi cardiovascolari avversi principali (MACE) come l'ictus non fatale non fatale e la morte cardiovascolare con l'uso del testosterone rispetto al non utilizzato. Alcuni studi, ma non tutti, hanno riportato un aumentato rischio di MACE in associazione con l'uso della terapia sostitutiva del testosterone negli uomini. I pazienti devono essere informati di questo possibile rischio quando si decidono se utilizzare o continuare a utilizzare il depo-testosterone (testosterone cypionate).

amitriptilina clordiazepoxide

L'edema con o senza insufficienza cardiaca congestizia può essere una grave complicazione nei pazienti con malattia renale cardiaca o epatica preesistente.

La ginecomastia può svilupparsi e occasionalmente persiste nei pazienti trattati per l'ipogonadismo.

L'alcool benzilico conservante è stato associato a gravi eventi avversi tra cui la sindrome ansimante e la morte nei pazienti pediatrici. Sebbene le normali dosi terapeutiche di questo prodotto offrano normalmente quantità di alcool benzilico che sono sostanzialmente inferiori a quelle riportate in associazione con la sindrome ansimante, non è nota la quantità minima di alcool benzilico in cui la tossicità non può verificarsi. Il rischio di tossicità da alcol benzilico dipende dalla quantità somministrata e dalla capacità epatica di disintossicare la sostanza chimica. I neonati prematuri e a basso peso a basso contenuto di moli possono avere maggiori probabilità di sviluppare tossicità.

La terapia androgena deve essere usata con cautela nei maschi sani con pubertà ritardata. L'effetto sulla maturazione ossea dovrebbe essere monitorato valutando l'età ossea del polso e della mano ogni 6 mesi. Nei bambini il trattamento con androgeni può accelerare la maturazione ossea senza produrre guadagni compensativi nella crescita lineare. Questo effetto avverso può comportare una statura adulta compromessa. Più giovane è il bambino maggiore è il rischio di compromettere l'altezza matura finale.

Questo farmaco non ha dimostrato di essere sicuro ed efficace per il miglioramento delle prestazioni atletiche. A causa del potenziale rischio di gravi effetti avversi sulla salute, questo farmaco non dovrebbe essere usato per tale scopo.

Precauzioni for Depo-Testosterone

Generale

I pazienti con ipertrofia prostatica benigna possono sviluppare ostruzione uretrale acuta. Possono svilupparsi il priapismo o l'eccessiva stimolazione sessuale. L'oligospermia può verificarsi dopo una somministrazione prolungata o un dosaggio eccessivo. Se uno di questi effetti appare, gli androgeni dovrebbero essere fermati e se riavviato un dosaggio inferiore dovrebbe essere utilizzato.

Il cypionate di testosterone non deve essere usato in modo intercambiabile con il testosterone propionato a causa delle differenze nella durata dell'azione.

Testosterone cypionate non lo è per uso endovenoso.

Test di laboratorio

I livelli di emoglobina ed ematocrito (per rilevare la policitemia) devono essere controllati periodicamente nei pazienti che ricevono somministrazione di androgeni a lungo termine.

Il colesterolo sierico può aumentare durante la terapia degli androgeni.

Interferenze di test di droga/laboratorio

Gli androgeni possono ridurre i livelli di globulina legante la tiroxina con conseguente riduzione del T totale ₄ livelli sierici e aumento dell'assorbimento della resina di t ₃ e t ₄ . I livelli di ormone tiroideo liberi rimangono invariati tuttavia e non vi sono prove cliniche di disfunzione tiroidea.

Carcinogenesi

Dati sugli animali

Il testosterone è stato testato mediante iniezione sottocutanea e impianto in topi e ratti. L'impianto ha indotto i tumori cervicale-uterina nei topi che in alcuni casi hanno metastatizzato. Vi sono prove suggestive che l'iniezione di testosterone in alcuni ceppi di topi femmine aumenta la loro suscettibilità all'epatoma. È anche noto che il testosterone aumenta il numero di tumori e riduce il grado di differenziazione dei carcinomi indotti chimicamente del fegato nei ratti.

Dati umani

Ci sono rari segnalazioni di carcinoma epatocellulare in pazienti che hanno ricevuto terapia a lungo termine con androgeni a dosi elevate. Il ritiro dei farmaci non ha portato alla regressione dei tumori in tutti i casi.

I pazienti geriatrici trattati con androgeni possono essere ad aumentato rischio di sviluppare ipertrofia prostatica e carcinoma prostatico sebbene mancheranno prove conclusive a sostegno di questo concetto.

Gravidanza

Effetti teratogeni

Gravidanza Category X. (See Controindicazioni .

L'alcool benzilico può attraversare la placenta. Vedere Avvertimenti .

Madri infermieristiche

Depo-testosterone non è raccomandato per l'uso nelle madri infermieristiche.

Uso pediatrico

Non sono state stabilite sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici di età inferiore ai 12 anni.

Informazioni per overdose per depo-testosterone

Non ci sono stati segnalazioni di sovradosaggio acuto con gli Androgeni.

Controindicazioni per depo-testosterone

1. Nota ipersensibilità al farmaco
2. Maschi con carcinoma del seno
3. Maschi con carcinoma noto o sospetto della ghiandola prostatica
4. Donne incinte (vedi PRECAUZIONI Gravidanza )
5. Pazienti con grave malattia epatica cardiaca o renale (vedi Avvertimenti )

Farmacologia clinica for Depo-Testosterone

Endogenous androgens are responsible for normal growth and development of the male sex organs and for maintenance of secondary sex characteristics. These effects include growth and maturation of the prostate seminal vesicles penis and scrotum; development of male hair distribution such as beard pubic chest and axillary hair; laryngeal enlargement vocal cord thickening and alterations in body musculature and fat distribution. Drugs in this class also cause retention of nitrogen sodium potassium and phosphorous and decreased urinary excretion of calcium. Androgens have been reported to increase protein anabolism and decrease protein catabolism. Nitrogen balance is improved only when there is sufficient intake of calories and protein.

Gli androgeni sono responsabili del scatto di crescita dell'adolescenza e dell'eventuale conclusione della crescita lineare causata dalla fusione dei centri di crescita epifisari. Nei bambini gli androgeni esogeni accelerano i tassi di crescita lineare ma possono causare un progresso sproporzionato nella maturazione ossea. L'uso per lunghi periodi può comportare la fusione dei centri di crescita epifisari e la cessazione del processo di crescita. È stato riportato che gli androgeni stimolano la produzione di globuli rossi migliorando la produzione di fattore di stimolazione eritropoietica.

Durante la somministrazione esogena del rilascio di testosterone endogeno degli androgeni viene inibita attraverso l'inibizione del feedback dell'ormone luteinizzante ipofisario (LH). A grandi dosi di spermatogenesi di androgeni esogeni possono anche essere soppresse attraverso l'inibizione del feedback dell'ormone stimolante il follicolo ipofisario (FSH).

Mancano prove sostanziali che gli androgeni sono efficaci nella convalescenza della chirurgia delle fratture e nel sanguinamento funzionale uterino.

Farmacocinetica

Gli esteri di testosterone sono meno polari del testosterone libero. Gli esteri di testosterone nell'olio iniettato per via intramuscolare vengono assorbiti lentamente dalla fase lipidica; Pertanto il cypionate di testosterone può essere somministrato a intervalli da due a quattro settimane.

Il testosterone nel plasma è legato al 98 percento a una globulina di legame di testosterone-estradiolo specifico e circa il 2 percento è libero. Generalmente la quantità di questa globulina legante l'ormone del sesso nel plasma determinerà la distribuzione del testosterone tra forme libere e legate e la concentrazione libera del testosterone determinerà la sua emivita.

Circa il 90 percento di una dose di testosterone viene escreto nelle urine come coniugati di acido glucuronico e solforico del testosterone e dei suoi metaboliti; Circa il 6 percento di una dose viene escreto nelle feci principalmente nella forma non coniugata. L'inattivazione del testosterone si verifica principalmente nel fegato. Il testosterone viene metabolizzato in vari steroidi a 17 cheto attraverso due percorsi diversi.

L'emivita del testosterone cypionate quando iniettato per via intramuscolare è di circa otto giorni.

In molti tessuti l'attività del testosterone sembra dipendere dalla riduzione al diidrotestosterone che si lega alle proteine ​​del recettore del citosol. Il complesso recettore steroideo viene trasportato nel nucleo in cui avvia eventi di trascrizione e cambiamenti cellulari legati all'azione degli androgeni.

Informazioni sul paziente per depo-testosterone

I pazienti devono essere istruiti a segnalare uno dei seguenti: cambiamenti di vomito di nausea nel gonfiore della caviglia del colore della pelle troppo frequente o persistenti erezioni del pene.