Sevenocaina

Articole cloridrato 4% e epinefrina 1: 200000

Articole cloridrato 4% ed epinefrina 1: 100000

Descrizione per sepocaina

L'iniezione di Septocaine® (iniezione di Articane HCl e epinefrina) è una soluzione acquosa sterile che contiene l'articolo HCl 4% (40 mg/mL) e il bitartrato di epinefrina in una resistenza all'epinefrina 1: 200000 o epinefrina 1: 100000. L'articolo HCL è un anestetico locale ammino ammidiano chimicamente designato come 4-metil-3- [2- (propilammino) -propionamido] -2-tiofenecarbossilico acido metil estere cloridrato ed è una miscela racemica. Articine HCl ha un peso molecolare di 320,84 e la seguente formula strutturale:

Articine HCL ha un coefficiente di partizione in tampone N-Octanolo/Soerensen (pH 7,35) di 17 e un PKA di 7,8.

Epinefrina bitartrato (-)-1- (34-diidrossifenil) -2-metilammino-etanolo () Tartrato (1: 1) Il sale è un vasocostrittore che viene aggiunto all'articolo HCl in una concentrazione di 1: 200000 o 1: 100000 (espressa come base libera). Ha un peso molecolare di 333,3 e la seguente formula strutturale:

SepCaine® (iniezione di articano HCl e epinefrina) contiene articina HCl (40 mg/ml) epinefrina (1: 200000 o 1: 100000) (come epinefrina bitartrato) cloruro di sodio (NULL,6 mg/ml) e metabisulfite di sodio (NULL,5 mg/ml). Il prodotto è formulato con un eccesso del 15% di epinefrina. Il pH viene regolato con idrossido di sodio.

Usi per sepocaina

SepCaine® (iniezione di articano HCl e epinefrina) Un anestetico locale ammide contenente un vasocostrittore è indicato per l'anestesia infiltrativa o conduttiva locale in procedure dentali semplici e complesse.

Dosaggio per settocaina

Informazioni di dosaggio generale

La tabella 1 (sotto) riassume i volumi e le concentrazioni raccomandate di Septocaine® (iniezione di Epinefrina dell'HCL e epinefrina) per vari tipi di procedure anestetiche. I dosaggi suggeriti in questa tabella sono per gli adulti sani normali somministrati mediante infiltrazione sottomucosa o blocco nervoso.

Tabella 1: dosaggi consigliati per entrambi i punti di forza

Le dosi raccomandate servono solo come guida alla quantità di anestetico richiesto per la maggior parte delle procedure di routine. I volumi effettivi da utilizzare dipendono da una serie di fattori come il tipo e l'estensione della profondità di procedura chirurgica del grado di anestesia di rilassamento muscolare e delle condizioni del paziente. In tutti i casi dovrebbe essere data la dose più piccola che produrrà il risultato desiderato.

Come sono le pillole subossone

L'inizio dell'anestesia e la durata dell'anestesia sono proporzionali al volume e alla concentrazione (cioè dose totale) dell'anestetico locale utilizzato. Attenzione dovrebbe essere esercitata quando si impiegano grandi volumi perché l'incidenza degli effetti collaterali può essere correlata alla dose.

Per la maggior parte delle procedure dentali di routine SepCaine® (iniezione di articano HCl e epinefrina) contenente epinefrina 1: 200000 è preferito. Tuttavia, quando è richiesta un'emostasi più pronunciata o una visualizzazione migliorata del campo chirurgico Seplocaine® (iniezione di Epinefrina dell'HCL e epinefrina) contenente epinefrina 1: 100000.

Dosaggi massimi consigliati

• Adulti : Per gli adulti sani normali la dose massima di arto HCL somministrata mediante infiltrazione sottomucosa o blocco nervoso non deve superare 7 mg/kg (NULL,175 ml/kg).
• Pazienti pediatrici di età compresa tra 4 e 16 anni : La quantità di arto HCL nei bambini di età compresa tra 4 e 16 anni da iniettare dovrebbe essere determinata dall'età e dal peso del bambino e dall'entità dell'operazione. La dose massima dell'articolo HCl 4% non deve superare 7 mg/kg (NULL,175 ml/kg) [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].
• La sicurezza ed efficacia di Septocaine® (iniezione di HCL e epinefrina di Articane e epinefrina) in pazienti pediatrici di età inferiore ai 4 anni.

Dosarsi in popolazioni speciali

La riduzione della dose può essere richiesta in pazienti debilitati pazienti gravemente malati e pazienti pediatrici commisurati alla loro età e condizioni fisiche. Non sono stati condotti studi in pazienti con disfunzione renale o epatica. Attenzione dovrebbe essere utilizzata in pazienti con grave malattia epatica. [Vedere Avvertimenti e PRECAUZIONI Utilizzare in popolazioni specifiche ]

Farmaci convulsivi che iniziano con l

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Iniezione (soluzione chiara incolore) contenente:

• Articole cloridrato 4% (40 mg/ml) ed epinefrina 1: 200000 (come epinefrina bitartrato 0,009 mg/ml)
• Articole cloridrato 4% (40 mg/ml) ed epinefrina 1: 100000 (come epinefrina bitartrato 0,018 mg/ml)

L'iniezione SepCaine® (Articine HCl ed Epinephrine) è disponibile in cartucce di vetro monouso da 1,7 ml confezionate in scatole di 50 cartucce nei seguenti due punti di forza:

Septocaine® (iniezione di articano HCl e epinefrina) contenente l'articolo HCl 4% (40 mg/ml) e epinefrina 1: 200000 (come epinefrina bitartrato 0,009 mg/ml) ( Ndc 0362-9048-02)

Septocaine® (iniezione di articano HCl e epinefrina) contenente Articole HCl 4% (40 mg/mL) e epinefrina 1: 100000 (come epinefrina bitartrato 0,018 mg/ml) ( Ndc 0362-9049-02)

Archiviazione e maneggevolezza

Conservare a temperatura ambiente controllata 25 ° C (77 ° F) con brevi escursioni consentite tra 15 ° e 30 ° C (59 ° F-86 ° F) [vedi A temperatura ambiente controllata da USP ]. Protect from light. Do Not Freeze.

Per la disinfezione chimica della carpule sia alcol isopropilico (91%) o alcol etilico (70%). Molti marchi disponibili in commercio di alcol isopropilico (sfregamento) e soluzioni di alcol etilico non degli Stati Uniti Il grado contenente denaturanti che sono dannosi per la gomma e quindi non devono essere utilizzati.

I prodotti farmaceutici parenterali devono essere ispezionati visivamente per il particolato e lo scolorimento prima della somministrazione ogni volta che la soluzione e il permesso del contenitore.

Prodotto per Septodont Louisville Co 80027 da Novocol Pharmaceutical of Canada Inc. Cambridge Ontario Canada N1R 6x3

Effetti collaterali per sepocaina

Le reazioni all'articolo sono caratteristiche di quelle associate ad altri anestetici locali di tipo ammide. Le reazioni avverse a questo gruppo di farmaci possono anche derivare da livelli plasmatici eccessivi (che possono essere dovuti a un sovradosaggio di iniezione intravascolare non intenzionale o degradazione metabolica lenta) Volume di iniezione o ipersensibilità o possono essere idiosincratici.

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere paragonati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.

Le reazioni avverse riportate derivano da studi clinici negli Stati Uniti e nel Regno Unito. La tabella 2 mostra le reazioni avverse riportate negli studi clinici in cui 882 individui sono stati esposti a Septocaine® (iniezione di Articane HCl e epinefrina) contenente epinefrina 1: 100000. La tabella 3 mostra le reazioni avverse riportate negli studi clinici in cui 182 individui sono stati esposti a Seplocaine® (iniezione di HCL e epinefrina di Articane e epinefrina) contenenti epinefrina 1: 100000 e 179 individui sono stati esposti a Septocaine® (iniezione di Epinefrina dell'HCL e epinefrina) contenenti epinefrina 1: 200000.

Reazioni avverse osservate in almeno l'1% dei pazienti:

Tabella 2: reazioni avverse in studi controllati con un'incidenza dell'1% o superiore nei pazienti somministrati Septocaine® (iniezione di articano HCl e epinefrina) contenente epinefrina 1: 100000

Tabella 3: reazioni avverse in studi controllati con un'incidenza dell'1% o superiore nei pazienti somministrati Septocaine® (iniezione di articano HCl e epinefrina) contenente epinefrina 1: 200000 e septocaine® (iniezione di Epinefrina dell'HCL) contenente epinefrina 1: 100000

Reazioni avverse osservate in meno dell'1% dei pazienti:

Tabella 4: reazioni avverse in studi controllati con un'incidenza inferiore all'1% ma considerata clinicamente rilevante nei pazienti somministrati Septocaine® (iniezione di Articane HCl e epinefrina)

Esperienza post -marketing

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post -approvazione di Septocaine® (iniezione di Articane HCl e epinefrina). Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione casuale con l'esposizione ai farmaci.

Sono state segnalate parestesie persistenti della lingua e dei tessuti orali con l'uso dell'articolo cloridrato con il lento incompleto o nessun recupero. Questi eventi post -marketing sono stati segnalati principalmente in seguito a blocchi nervosi nella mandibola e hanno coinvolto il nervo trigemino e i suoi rami.

L'ipoestesia è stata riportata con l'uso dell'articolo, specialmente nelle fasce di età pediatrica che di solito è reversibile. L'intorpidimento prolungato può provocare lesioni dei tessuti molli come quello delle labbra e della lingua in queste fasce di età.

Le lesioni ischemiche e la necrosi sono state descritte dopo l'uso dell'articolo con epinefrina e sono stati postulati per essere dovuti allo spasmo vascolare dei rami arteriosi terminali.

La paralisi dei muscoli oculari è stata riportata soprattutto dopo iniezioni alveolari superiori posteriori di articoina durante l'anestesia dentale. I sintomi includono la diplopia mydrasi ptosi e la difficoltà nel rapimento dell'occhio interessato. Questi sintomi sono stati descritti come sviluppati immediatamente dopo l'iniezione della soluzione anestetica e persistendo da un minuto a diverse ore con un recupero generalmente completo.

Interazioni farmacologiche per Sepocaina

La somministrazione di soluzioni anestetiche locali contenenti epinefrina a pazienti che ricevono inibitori della monoamina ossidasi inibitori non selettivi antagonisti beta-adrenergici o antidepressivi triciclici possono produrre grave ipertensione prolungata. Le fenotiazine e i butirofenoni possono ridurre o invertire l'effetto del pressale dell'epinefrina. L'uso concomitante di questi agenti dovrebbe essere evitato; Tuttavia, in situazioni in cui la terapia concorrente è necessaria è essenziale un attento monitoraggio del paziente [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Avvertimenti per Septocina

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

Precauzioni per sepocaina

Iniezione intravascolare accidentale

L'iniezione intravascolare accidentale di Septocaine® (iniezione di HCL e epinefrina di Arcane e epinefrina) può essere associata a convulsioni seguite da un sistema nervoso centrale o dalla depressione cardiorespiratoria e dal progressione del coma in definitiva fino all'arresto respiratorio. I professionisti odontoiatrici che impiegano agenti anestetici locali tra cui Septocaine® (iniezione di HCL e epinefrina) dovrebbero essere esperti nella diagnosi e nella gestione delle emergenze che possono derivare dal loro uso. Attrezzatura per la rianimazione Ossigeno e altri farmaci per la rianimazione dovrebbero essere disponibili per uso immediato. Per evitare che l'aspirazione di iniezione intravascolare debba essere eseguita prima che venga iniettata Septocaine® (iniezione di HCL e epinefrina). L'ago deve essere riposizionato fino a quando non può essere suscitato alcun ritorno di sangue dall'aspirazione. Si noti tuttavia che l'assenza di sangue nella siringa non garantisce che l'iniezione intravascolare sia stata evitata.

Piccole dosi di anestetici locali iniettati in blocchi dentali possono produrre reazioni avverse simili alla tossicità sistemica osservata con iniezioni intravascolari non intenzionali di dosi più grandi. Sono state riportate convulsioni di confusione depressione respiratoria o arresto respiratorio e stimolazione cardiovascolare o depressione. Queste reazioni possono essere dovute all'iniezione intra-arteriosa dell'anestetico locale con flusso retrogrado alla circolazione cerebrale. I pazienti che ricevono questi blocchi dovrebbero essere osservati costantemente. Le attrezzature e il personale di rianimazione per il trattamento delle reazioni avverse dovrebbero essere immediatamente disponibili. Le raccomandazioni di dosaggio non devono essere superate [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Tossicità sistemica

Ciò include la tossicità derivante dall'iniezione intravascolare accidentale di Septocaine® (iniezione di articano HCl e epinefrina) discussa nella Sezione 5.1, nonché quella relativa a concentrazioni sistemiche più elevate di anestetici locali o epinefrina. L'assorbimento sistemico degli anestetici locali tra cui Septocaine® (iniezione di Articane HCl e epinefrina) può produrre effetti sui sistemi nervosi e cardiovascolari centrali.

Alle concentrazioni di sangue ottenute con dosi terapeutiche di variazioni di Seplocaine® (iniezione di HCL e epinefrina) nella contrattilità della refrattarietà dell'eccitabilità della conduzione cardiaca e la resistenza vascolare periferica sono minime. Tuttavia, le concentrazioni ematiche tossiche di Septocaine® (iniezione di HCL e epinefrina di Articane e epinefrina) possono deprimere la conduzione e l'eccitabilità cardiaca che possono portare a atriotmie ventricolari a blocchi atrioventricolari e ad arresto cardiaco probabilmente risultante in decessi. Inoltre, la contrattilità miocardica è depressa e si verifica la vasodilatazione periferica che porta a una riduzione della gittata cardiaca e della pressione arteriosa. SepCaine® (iniezione di HCL e epinefrina di Articane) dovrebbe anche essere usato con cautela nei pazienti con blocco cardiaco e quelli con funzionalità cardiovascolare compromessa poiché potrebbero essere meno in grado di compensare i cambiamenti funzionali associati al prolungamento della conduzione di A-V prodotta da questi farmaci.

Inessità ansia Acufene I vertigini della visione offuscati che tremori depressione o sonnolenza possono essere segnali di avvertimento precoce della tossicità del sistema nervoso centrale.

Il monitoraggio attento e costante di segni vitali cardiovascolari e respiratori (adeguatezza della ventilazione) e lo stato di coscienza del paziente deve essere eseguito dopo ogni iniezione anestetica locale di Septocaina® (iniezione di HCL e epinefrina di Epinefrina). Le dosi ripetute di Septocaine® (iniezione di HCL e epinefrina dell'articolo) possono causare aumenti significativi dei livelli ematici a causa del possibile accumulo del farmaco o dei suoi metaboliti. Il dosaggio più basso che si traduce in un'anestesia efficace dovrebbe essere usato per ridurre il rischio di alti livelli plasmatici e gravi effetti avversi. La tolleranza ai livelli ematici elevati varia con lo stato del paziente. Attrezzatura per la rianimazione Ossigeno e altri farmaci per la rianimazione dovrebbero essere disponibili per uso immediato. Dovrebbero essere osservate precauzioni per la somministrazione di epinefrina discussa nella sezione 5.3.

I pazienti debilitati ai pazienti anziani ai pazienti e ai pazienti pediatrici sono stati somministrati dosi ridotte commisurate alla loro età e alle loro condizioni fisiche [vedi Dosaggio e amministrazione ]. No studies have been performed in patients with liver dysfunction and caution should be used in patients with severe hepatic disease.

Tossicità del vasocostrittore

Septocaine® (iniezione di articano HCl e epinefrina) contiene epinefrina un vasocostrittore che può causare tossicità locale o sistemica e dovrebbe essere usata con cautela. La tossicità locale può includere lesioni ischemiche o necrosi che possono essere correlate allo spasmo vascolare. Septocaine® (iniezione di articano HCL e epinefrina) deve essere utilizzata con cautela nei pazienti durante e in seguito alla somministrazione di potenti agenti anestetici generali poiché possono verificarsi aritmie cardiache in tali condizioni. I pazienti con malattia vascolare periferica e quelli con malattia vascolare ipertensiva possono presentare una risposta vasocostrittore esagerata.

L'American Heart Association ha formulato la seguente raccomandazione sull'uso degli anestetici locali con i vasocostrittori in pazienti con cardiopatia ischemica: gli agenti vasocostrittori dovrebbero essere usati nelle soluzioni di anestesia locale durante lo studio dentistico solo quando è chiaro che la procedura sarà ridotta o l'analgesia resa più profonda. Quando è indicato un vasocostrittore per evitare l'iniezione intravascolare. Dovrebbe essere utilizzata la quantità minima possibile di vasocostrittore. (Kaplan 1986).

È essenziale aspirare prima di qualsiasi iniezione per evitare la somministrazione del farmaco nel flusso sanguigno.

Metemoglobinemia

L'articolo come altri anestetici locali può causare metemoglobinemia in particolare in combinazione con agenti che inducono la metemoglobina. Seplocaine® (iniezione di articano HCL e epinefrina) non deve essere utilizzato in pazienti con metemoglobinemia congenita o idiopatica o in pazienti che ricevono cure con agenti che inducono la metemoglobina poiché sono più suscettibili alla metemoglobinemia indotta da farmaci.

Segni e sintomi della metemoglobinemia possono essere ritardati alcune ore dopo l'esposizione. I segni iniziali e i sintomi della metemoglobinemia includono la cianosi grigia in ardesia osservata nelle labbra delle mucose buccali e le labbra per unghie. Nei casi gravi, i sintomi possono includere mal di testa cianosi centrale del mal di testa letargia Sincope di affaticamento Dispnea CNS CNS convulsioni di depressione Disrytmia e shock. La metemoglobinemia dovrebbe essere considerata se la cianosi centrale non risponde alla terapia di ossigeno si verifica soprattutto se sono stati utilizzati agenti che inducono la metemoglobina. La saturazione di ossigeno calcolata e la pulsossimetria sono inaccurate nell'impostazione della metemoglobinemia. La diagnosi può essere confermata da un livello elevato di metemoglobina di almeno il 10%. Lo sviluppo della metemoglobinemia è correlato alla dose.

Gestione della metemoglobinemia

Se la metemoglobinemia non risponde alla somministrazione di ossigeno clinicamente significativi sintomi di metemoglobinemia devono essere trattati con la somministrazione di un'iniezione endovenosa lenta (oltre 5 minuti) di blu di metilene ad un dosaggio di 1-2 mg/kg di peso corporeo.

Anafilassi e reazioni di tipo allergico

Seplocaine® (iniezione di HCL e epinefrina di Articane) contiene metabisolfito di sodio un solfito che può causare reazioni di tipo allergico tra cui sintomi anafilattici e episodi asmatici pericolosi o meno gravi in ​​alcune persone sensibili. La prevalenza complessiva della sensibilità ai solfito nella popolazione generale non è nota. La sensibilità ai solfito è vista più frequentemente negli asmatici che nelle persone non asmatiche.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi per valutare il potenziale cancerogeno dell'articolo HCI negli animali. Cinque test di mutagenicità standard di cui tre in vitro Test (il test di Ames non mammifero AMES il test di aberrazione cromosomica del criceto cinese dei mammiferi e un test di mutazione del gene dei mammiferi con l'articolo HCL) e due test di micronucleo in vivo in vivo (uno con articoina ed epinefrina 1: 100000 e uno con l'articolo HCL) non hanno mostrato effetti mutagenici.

Non sono stati osservati effetti sulla fertilità maschile o femminile nei ratti per l'articolo e l'epinefrina 1: 100000 somministrati sottocutaneamente in dosi fino a 80 mg/kg/die (circa 2 volte l'MRHD in base alla superficie corporea).

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Effetti teratogeni - Categoria di gravidanza C.

Non ci sono studi adeguati e ben controllati su donne in gravidanza con Septocaine® (iniezione di articano HCL e epinefrina). L'articolo cloridrato ed epinefrina (1: 100000) ha dimostrato di aumentare le morti fetali e le variazioni scheletriche nei conigli se somministrati in dosi circa 4 volte la dose umana massima raccomandata (MRHD). Septocaine® (iniezione di HCL e epinefrina di Articane) dovrebbe essere utilizzato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto.

Negli studi di tossicità embrionale-fetale nei conigli 80 mg/kg per via sottocutanea (circa 4 volte l'MRHD in base alla superficie corporea) ha causato la morte fetale e un aumento delle variazioni scheletriche fetali, ma questi effetti possono essere attribuibili a una grave tossicità materna, comprese le convulsioni, osservate a questa dose. Al contrario, non sono state osservate tossicità embrionali-fetali quando l'articolo ed epinefrina (1: 100000) è stata somministrata per via sottocutanea durante l'organogenesi a dosi fino a 40 mg/kg in conigli e 80 mg/kg nei ratti (circa 2 volte l'MRHD in base alla superficie corporea).

Negli studi di sviluppo pre e post-natale, la somministrazione sottocutanea di articina cloridrato ai ratti in gravidanza durante la gestazione e l'allattamento alla dose di 80 mg/kg (circa 2 volte il MRHD in base alla superficie corporea) ha aumentato il numero di nati morti e il graduale elusione passivamente colpita una misura passivamente colpita nei cuccioli. Questa dose ha anche prodotto una grave tossicità materna in alcuni animali. Una dose di 40 mg/kg (approssimativamente uguale al MRHD su base mg/m²) non ha prodotto questi effetti. Uno studio simile che utilizza l'articolo ed epinefrina (1: 100000) piuttosto che l'articolo cloridrato solo ha prodotto tossicità materna ma nessun effetto sulla prole.

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Madri infermieristiche

Non è noto se Septocaine® (iniezione di Epinefrina dell'HCL e epinefrina) sia escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci vengono escreti nel latte umano, è necessario esercitare quando Septocaine® (Iniezione di Epinefrina dell'HCL e epinefrina) viene somministrata a una donna infermieristica. Quando si utilizzano le madri infermieristiche SepCaine® (Articane HCl e Epinephrine Iniection) possono scegliere di pompare e scartare il latte materno per circa 4 ore (in base alla metà del plasma) a seguito di un'iniezione di Septocaine® (iniezione di HCL e epinefrina dell'Epinefrina) (per minimizzare l'ingestione infantile) e poi riprendere alla moda.

Uso pediatrico

La sicurezza ed efficacia di Septocaine® (iniezione di HCL e epinefrina di Articane e epinefrina) in pazienti pediatrici di età inferiore ai 4 anni. Safety of doses greater than 7 mg/kg (0.175 mL/kg) in pediatric patients has not been established. Safety and effectiveness was established in clinical trials with 61 pediatric patients between the ages of 4 and 16 years administered articaine hydrochloride 4% and ePinefrina 1: 100000 injections. Fifty-one of these patients received doses from 0.76 mg/kg to 5.65 mg/kg (0.9 to 5.1 mL) for simple dental procedures and 10 patients received doses between 0.37 mg/kg and 7.48 mg/kg (0.7 to 3.9 mL) for complex dental procedures. Approximately 13% of these pediatric patients required additional injections of anesthetic for complete anesthesia. Dosages in pediatric patients should be reduced commensurate with age body weight and physical condition [see Dosaggio e amministrazione ].

Uso geriatrico

Negli studi clinici 54 pazienti di età compresa tra 65 e 75 anni e 11 pazienti 75 anni e oltre ricevuto Septocaine® (iniezione di articano HCL e epinefrina) contenente epinefrina 1: 100000. Tra tutti i pazienti tra 65 e 75 anni dosi da 0,43 mg/kg a 4,76 mg/kg (da 0,9 a 11,9 mL) sono state somministrate a 35 pazienti per procedure semplici e dosi da 1,05 mg/kg a 4,27 mg/kg (kg (kg (NULL,8 ml) sono stati somministrati a 19 pazienti per procedure complesse. Tra gli 11 pazienti ≥ 75 anni dosi da 0,78 mg/kg a 4,76 mg/kg (da 1,3 a 11,9 mL) sono state somministrate a 7 pazienti per procedure semplici e dosi da 1,12 mg/kg a 2,17 mg/kg (kg (NULL,1 ml) sono stati somministrati a 4 pazienti per procedure complesse.

Circa il 6% dei pazienti di età compresa tra 65 e 75 anni e nessuno degli 11 pazienti di età pari o superiore a 75 anni ha richiesto ulteriori iniezioni di anestetico per l'anestesia completa rispetto all'11% dei pazienti tra 17 e 65 anni che hanno richiesto ulteriori iniezioni.

Non sono state osservate differenze complessive nella sicurezza o nell'efficacia tra soggetti anziani e soggetti più giovani e altre esperienze cliniche riportate non hanno identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e più giovani, ma non è possibile escludere una maggiore sensibilità di alcuni anziani.

Insufficienza renale/epatica

Non sono stati condotti studi con l'articolo cloridrato al 4% e l'epinefrina 1: 200000 iniezione o l'articolo cloridrato 4% e l'iniezione di epinefrina 1: 100000 in pazienti con disfunzione renale o epatica.

Informazioni per overdose per sepocaina

Le emergenze acute dagli anestetici locali sono generalmente correlate agli alti livelli plasmatici riscontrati durante l'uso terapeutico di anestetici locali o a iniezione subaracnoide non intenzionale di soluzione anestetica locale [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

La prima considerazione è la prevenzione meglio realizzata mediante un monitoraggio attento e costante dei segni vitali cardiovascolari e respiratori e lo stato di coscienza del paziente dopo ogni iniezione anestetica locale. Al primo segno di cambiamento dovrebbe essere somministrato ossigeno.

Il primo passo nella gestione delle convulsioni e dell'ipo-ventilazione consiste nell'immediata attenzione al mantenimento di una via aerea di brevetto e alla ventilazione assistita o controllata, se necessario. L'adeguatezza della circolazione dovrebbe essere valutata. Se le convulsioni persistono nonostante il trattamento di supporto respiratorio adeguato con un'adeguata terapia anticonvulsivante. Il praticante dovrebbe avere familiarità con l'uso di farmaci anticonvulsivanti prima dell'uso di anestetici locali. Il trattamento di supporto della depressione circolatoria può richiedere la somministrazione di fluidi endovenosi e, se appropriato, un vasopressore.

Se non trattati immediatamente sia le convulsioni che la depressione cardiovascolare possono causare aritmie di bradicardia di ipossia acidosi e/o arresto cardiaco. Se l'arresto cardiaco dovrebbe verificarsi misure di rianimazione cardiopolmonare standard.

Per ulteriori informazioni sul trattamento per overdose, chiamare un centro di controllo del veleno (1-800-222-1222).

Controindicazioni per sepocaina

La sepocaina (iniezione di HCL e epinefrina di Articane) è controindicata nei pazienti che sono ipersensibili ai prodotti contenenti solfiti. I prodotti contenenti solfiti possono causare reazioni di tipo allergico tra cui sintomi anafilattici e episodi asmatici pericolosi o meno gravi in ​​alcune persone sensibili. La sensibilità al solfito è vista più frequentemente negli asmatici che nelle persone non asmatiche [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Farmacologia clinica for Septocaine

Meccanismo d'azione

Articine HCL è un anestetico locale ammidico. Gli anestetici locali bloccano presumibilmente la generazione e la conduzione degli impulsi nervosi aumentando la soglia per l'eccitazione elettrica nel nervo rallentando la propagazione dell'impulso nervoso e riducendo il tasso di aumento del potenziale d'azione. In generale, la progressione dell'anestesia è correlata alla mielinizzazione del diametro e alla velocità di conduzione delle fibre nervose interessate. L'epinefrina è un vasocostrittore aggiunto all'articolo HCL per rallentare l'assorbimento nella circolazione generale e quindi prolungare il mantenimento di una concentrazione di tessuto attivo.

Farmacodinamica

Clinicamente l'ordine di perdita della funzione nervosa è il seguente: (1) dolore; (2) temperatura; (3) tocco; (4) Propriception; e (5) tono muscolare scheletrico.

L'inizio dell'anestesia ha dimostrato di essere entro 1-9 minuti dall'iniezione di Septocaine® (iniezione di HCL e epinefrina di Epinefrina). L'anestesia completa dura circa 1 ora per le infiltrazioni e fino a circa 2 ore per il blocco nervoso.

La somministrazione di Septocaine® (iniezione di articano HCl e epinefrina) provoca un aumento da 3 a 5 volte delle concentrazioni plasmatiche di epinefrina rispetto al basale; Tuttavia, negli adulti sani non sembra essere associato a marcati aumenti della pressione sanguigna o della frequenza cardiaca, tranne nel caso di iniezione intravascolare accidentale [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo l'iniezione dentale mediante la via sottomucosa di una soluzione articolare contenente l'epinefrina 1: 200000 L'articolo raggiunge il picco della concentrazione ematica circa 25 minuti dopo un'iniezione a dose singola e 48 minuti dopo tre dosi. I livelli plasmatici di picchi di articolazione raggiunti dopo 68 e 204 mg dosi sono rispettivamente di 385 e 900 ng/ml. Dopo la somministrazione intraorale di una dose quasi massima di 476 mg di articolazione raggiunge le concentrazioni di picco del sangue di 2037 e 2145 ng/ml per una soluzione articolare contenente epinefrina 1: 100000 e 1: 200000 rispettivamente circa 22 minuti dopo la dose.

Distribuzione

Circa il 60-80% dell'articolo HCL è legato all'albumina sierica umana e γ-globuline a 37 ° C in vitro .

Metabolismo

L'articolo HCL è metabolizzata dalla carbossiasterasi plasmatica al suo acido metabolitico primario che è inattivo. Studi in vitro mostrano che il sistema isoenzimatico del microsoma epatico umano P450 metabolizza circa il 5% al ​​10% dell'articolo disponibile con una conversione quasi quantitativa in acido articolare.

Escrezione

Alla dose di 476 mg di articina l'emivita di eliminazione è stata rispettivamente di 43,8 minuti e 44,4 minuti per la soluzione articolare contenente epinefrina 1: 100000 e 1: 200000. L'articolo viene escreta principalmente attraverso l'urina con il 53-57% della dose somministrata eliminata nelle prime 24 ore dopo la somministrazione sottomucosa. L'acido articolare è il metabolita primario nelle urine. Un minore glucuronide acido metabolitico viene anche escreto nelle urine. L'articolo costituisce solo il 2% della dose totale escreta nelle urine.

Popolazioni speciali

Non sono stati condotti studi per valutare l'iniezione di farmacocinetica dell'iniezione di Septocaine® (iniezione di HCL e epinefrina) in soggetti pediatrici. Non ci sono informazioni sufficienti per determinare se l'iniezione di farmacocinetica dell'iniezione di SepCaine® (iniezione di articano HCL e epinefrina) differisce per razza.

Studi clinici

Tre studi randomizzati in doppio cieco controllati attivo sono stati progettati per valutare l'efficacia di Septocaine® (iniezione di HCL e epinefrina) contenente epinefrina 1: 100000 come anestetico dentale. I pazienti di età compresa tra 4 anni a oltre 65 anni sono stati sottoposti a semplici procedure dentali come singole estrazioni non complicate procedure operative di routine singole resezioni apicali e procedure a corona singola o complesse procedure dentali come molteplici estrazioni e/o procedure di ponte multiple resezioni apicali alveolectomies muco -gingeival operazioni e altre procedure chirurgiche sul bone. Seplocaine® (iniezione di articano HCl e epinefrina) contenente epinefrina 1: 100000 è stata somministrata come infiltrazione sottomucosa e/o blocco nervoso. L'efficacia è stata misurata immediatamente in seguito alla procedura facendo sì che il paziente e lo investigatore valutino il dolore procedurale del paziente usando una scala analogica visiva di 10 cm (VAS) in cui un punteggio di zero non rappresentava alcun dolore e un punteggio di 10 rappresentava il peggior dolore immaginabile. I punteggi medi del dolore VAS del paziente e dello investigatore erano 0,3-0,4 cm per procedure semplici e 0,5-0,6 cm per procedure complesse.

Effetti collaterali del micofenolato 500 mg

Sono stati condotti quattro studi randomizzati in doppio cieco controllato attivo, confrontando SepCaine® (Iniezione di Epinefrina dell'HCL e epinefrina) contenente epinefrina 1: 100000 contro Septocaine® (iniezione di Articane HCl e epinefrina) contenente epinefrina 1: 200000. I primi due studi hanno utilizzato i tester della polpa elettrica (EPT) per valutare il tasso di successo (valore massimo EPT entro 10 minuti) e durata di Sepocaine® (iniezione di epinefrina) contenente l'epinefrina 1: 200000 Epinephrine (iniezione di epinefrina) contenente epinefrina (iniezione di epinefrina) contenente l'epinefrina senza epinefrina e la soluzione di Epinefrine in Epinefrine 45. vecchio. I risultati hanno indicato che le caratteristiche anestetiche delle formulazioni 1: 100000 e 1: 200000 non sono significativamente diverse.

Un terzo studio ha confrontato la differenza nella visualizzazione del campo chirurgico dopo la somministrazione di Septocaine® (iniezione di HCL e epinefrina) contenente epinefrina 1: 100000 contro Septocaine® (Articane HCl e iniezione di epinefrina) contenenti epinefrina 1: 200000 durante il bilaterale di bilaterale durante i pazienti che si sono verificati in età compresa tra 65 anni. Septocaine® (iniezione di Articane HCl e epinefrina) contenente epinefrina 1: 100000 ha fornito una migliore visualizzazione del campo chirurgico e meno perdita di sangue durante le procedure. In un quarto studio progettato per valutare e confrontare la sicurezza cardiovascolare quando la dose massima di ciascuna formulazione non è stata somministrata alcuna differenze clinicamente rilevanti nella pressione sanguigna o nella frequenza cardiaca tra le formulazioni.

Riferimenti

Kaplan El Editor. Malattia cardiovascolare nello studio dentistico. Dallas; American Heart Association; 1986.

Informazioni sul paziente per sepocaina

Perdita di sensazione e funzione muscolare:

Informare i pazienti in anticipo della possibilità di perdita temporanea di sensazione e funzione muscolare a seguito di infiltrazioni e iniezioni di blocchi nervosi [vedi Reazioni avverse ].

Istruire i pazienti a non mangiare o bere fino al ritorno della normale sensazione.