OxyContin

AVVERTIMENTO

Abuso di dipendenza e uso improprio; Valutazione del rischio e strategia di mitigazione (REMS); Depressione respiratoria potenzialmente letale; Ingestione accidentale; Sindrome da prelievo di oppiacei neonatali; Interazione citocromatica P450 3A4; e rischi per uso concomitante con benzodiazepine o altri depressivi del SNC

Abuso e uso improprio della dipendenza

OxyContin ^® Espone pazienti e altri utenti ai rischi di abusi e uso improprio degli oppiacei che possono portare a sovradosaggio e morte. Valutare il rischio di ogni paziente prima di prescrivere Oxycontin e monitorare regolarmente tutti i pazienti per lo sviluppo di questi comportamenti e condizioni [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Valutazione del rischio analgesico oppioide e strategia di mitigazione (REMS):

Per garantire che i benefici degli analgesici degli oppiacei superano i rischi di abusi di dipendenza e abusare della Food and Drug Administration (FDA) ha richiesto un REMS per questi prodotti [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]. Under the requirements of the REMS drug companies with approved opioid analgesic products must make Programma educativo conforme a REMSs available A healthcare providers. Healthcare providers are strongly encouraged A

• Completa un programma educativo conforme a REMS
• consulenza ai pazienti e/o ai loro caregiver con ogni prescrizione su uso sicuro per uso grave rischi e smaltimento di questi prodotti
• sottolineare ai pazienti e ai loro caregiver l'importanza di leggere la guida ai farmaci ogni volta che viene fornita dal loro farmacista e
• Prendi in considerazione altri strumenti per migliorare la sicurezza delle famiglie e della comunità dei pazienti.

Depressione respiratoria potenzialmente letale

La depressione respiratoria mortale grave e fatale può verificarsi con l'uso di Oxycontin. Monitorare la depressione respiratoria, specialmente durante l'inizio di Oxycontin o dopo un aumento della dose. Istruire i pazienti a ingoiare le compresse di Oxycontin intere; La schiacciamento delle compresse di masticazione o dissoluzione di ossycontin può causare un rapido rilascio e assorbimento di una dose potenzialmente fatale di ossicodone [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Ingestione accidentale

L'ingestione accidentale anche di una dose di ossiconi in particolare da parte dei bambini può provocare un sovradosaggio fatale di ossicodone [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Sindrome da astinenza da oppiacei neonatali

L'uso prolungato di Oxycontin durante la gravidanza può provocare la sindrome da astinenza da oppiacei neonatali che può essere pericolosa la vita se non riconosciuta e trattata e richiede la gestione secondo i protocolli sviluppati da esperti neonatologici. Se è necessario un uso di oppioidi per un periodo prolungato in una donna incinta consiglia il paziente il rischio di sindrome da astinenza da oppiacei neonatali e assicurarsi che sia disponibile un trattamento adeguato [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Interazione del citocromo P450 3A4

L'uso concomitante di ossicontin con tutti gli inibitori del citocromo P450 3A4 può comportare un aumento delle concentrazioni plasmatiche di ossicodone che potrebbero aumentare o prolungare gli effetti avversi ai farmaci e causare depressione respiratoria potenzialmente fatale. Inoltre, l'interruzione di un induttore di citocromo P450 3A4 usato in concomitanza può comportare un aumento della concentrazione plasmatica di ossicodone. Monitorare i pazienti che ricevono Oxycontin e qualsiasi inibitore o induttore del CYP3A4 [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI Interazioni farmacologiche Farmacologia clinica ].

Rischi per uso concomitante con benzodiazepine o altri depressivi del SNC

L'uso concomitante di oppioidi con benzodiazepine o altri depressivi del sistema nervoso centrale (CNS), incluso l'alcol, può comportare una profonda depressione respiratoria di coma e morte [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI Interazioni farmacologiche ].

• Riservi la prescrizione concomitante di ossycontin e benzodiazepine o altri depressivi del SNC per l'uso in pazienti per i quali le opzioni di trattamento alternative sono inadeguate.
• Limitare i dosaggi e le durate al minimo richiesto.
• Seguire i pazienti per segni e sintomi della depressione respiratoria e della sedazione.

Descrizione per OxyContin

OxyContin ^® (Ossicodone cloridrato) Le compresse a rilascio esteso sono un agonista oppioide fornito in 10 mg 15 mg 20 mg 30 mg 40 mg 60 mg e 80 mg di compresse per somministrazione orale. I punti di forza della compressa descrivono la quantità di ossicodone per compressa come sale di cloridrato. La formula strutturale per l'ossicodone cloridrato è la seguente:

C ₁₈ H ₂₁ NO ₄ • HCl

Il nome chimico è 4 5α-epoxy-14-idrossi-3-metossi-17-metilmorfinan-6-uno cloridrato.

L'ossicodone è una polvere cristallina insolita bianca derivata dall'atbaina alcaloide di oppio. L'ossicodone cloridrato si dissolve in acqua (1 g in 6-7 ml). È leggermente solubile in alcol (coefficiente di partizione ottanolo 0,7).

Le compresse da 10 mg 15 mg 20 mg 30 mg 40 mg 60 mg e 80 mg contengono i seguenti ingredienti inattivi: idrossitoluene butilato (BHT) hypromellosio polietilenglicole 400 polietilene ossido di ossido di ossido di magnesio di dioossido di titanio steario.

Le compresse da 10 mg contengono anche idrossipropil cellulosa.

Le compresse da 15 mg contengono anche ossido di ferro giallo di ferro nero e ossido di ferro rosso.

Le compresse da 20 mg contengono anche polisorbato 80 e ossido di ferro rosso.

Le compresse da 30 mg contengono anche ossido di ferro giallo polisorbato 80 ossido di ferro rosso e ossido di ferro nero.

Le compresse da 40 mg contengono anche polisorbato 80 e ossido di ferro giallo.

Le compresse da 60 mg contengono anche polisorbato 80 ossido di ferro rosso e ossido di ferro nero.

Le compresse da 80 mg contengono anche ossido di ferro giallo idrossipropil cellulosa e FD

Usi per OxyContin

OxyContin is indicated for the management of severe E persistent pain that requires an extended treatment period with a daily opioid analgesic E for which alternative treatment options are inadequate in:

• Adulti; E
• Pazienti pediatrici tolleranti agli oppioidi di età pari o superiore a 11 anni che stanno già ricevendo e tollerano una dose minima giornaliera di oppioidi di almeno 20 mg di ossicodone per via orale o equivalente.

Limiti di utilizzo

• A causa dei rischi di abuso di dipendenza e abuso con oppioidi che possono verificarsi in qualsiasi dosaggio o durata e a causa dei maggiori rischi di sovradosaggio e morte con formulazioni di oppioidi estesi di release/a lunga durata AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ] Riserva Oxycontin per l'uso in pazienti per i quali le opzioni di trattamento alternative (ad es. Analgesici non oppioidi o oppioidi a rilascio immediato) sono inefficaci non tollerate o sarebbero altrimenti inadeguate per fornire una gestione sufficiente del dolore.
• OxyContin is not indicated as an as-needed (prn) analgesic.

Dosaggio for Oxycontin

Importanti istruzioni di dosaggio e amministrazione

• OxyContin should be prescribed only by healthcare professionals who are knowledgeable about the use of extended-release/long-acting opioids E how A mitigate the associated risks.
• OxyContin 60 mg E 80 mg tablets a single dose greater than 40 mg or a Atal daily dose greater than 80 mg are only for use in patients in whom Alerance A an opioid of comparable potency has been established. Adult patients who are opioid Alerant are those receiving for one week or longer at least 60 mg oral morphine per day 25 mcg transdermal fentanyl per hour 30 mg oral oxycodone per day 8 mg oral hydromorphone per day 25 mg oral oxymorphone per day 60 mg oral hydrocodone per day or an equianalgesic dose of another opioid.
• Utilizzare il dosaggio più basso efficace per la durata più breve del tempo coerente con gli obiettivi di trattamento dei singoli pazienti [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]. Because the risk of overdose increases as opioid doses increase reserve titration A higher doses of OxyContin for patients in whom lower doses are insufficiently effective E in whom the expected benefits of using a higher dose opioid clearly outweigh the substantial risks.
• Inizia il regime di dosaggio per ciascun paziente tenendo conto individuale della causa sottostante del paziente e della gravità del dolore previo trattamento analgesico e dei fattori di risposta e di rischio per l'abuso e l'abuso di dipendenza [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].
• La depressione respiratoria può verificarsi in qualsiasi momento durante la terapia con oppioidi, specialmente quando si avvia e seguendo il dosaggio aumenta con Oxycontin. Considera questo rischio quando si seleziona una dose iniziale e quando si effettua regolamenti della dose [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].
• Chiedi ai pazienti di ingoiare compresse di Oxycontin intere una compressa alla volta con abbastanza acqua per garantire la deglutizione completa immediatamente dopo aver messo in bocca. Istruire i pazienti a non pre-soak leccare o altrimenti bagnare la compressa prima di mettersi in bocca [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]. Cutting breaking crushing chewing or dissolving OxyContin tablets will result in uncontrolled delivery of oxycodone E can lead A overdose or death [see AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].
• OxyContin is administered orally every 12 hours.

Accesso al paziente al naloxone per il trattamento di emergenza del sovradosaggio di oppiacei

Discutere la disponibilità di naloxone per il trattamento di emergenza del sovradosaggio di oppiacei con il paziente e il caregiver e valutare la potenziale necessità di accesso al naloxone sia quando si iniziano e rinnova il trattamento con Oxycontin [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Informare i pazienti e gli operatori sanitari sui vari modi per ottenere il naloxone come consentito dal singolo stato di erogazione e prescrizione di requisiti o linee guida per la prescrizione di naloxone (ad esempio prescrizione direttamente da un farmacista o come parte di un programma basato sulla comunità).

Prendi in considerazione la prescrizione di naloxone in base ai fattori di rischio del paziente per il sovradosaggio come l'uso concomitante dei depressivi del SNC una storia di disturbo da uso di oppiacei o sovradosaggio di oppiacei. La presenza di fattori di rischio per il sovradosaggio non dovrebbe impedire la corretta gestione del dolore in un dato paziente [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Prendi in considerazione la prescrizione di naloxone se il paziente ha membri della famiglia (compresi i bambini) o altri contatti ravvicinati a rischio di ingestione accidentale o sovradosaggio.

Dosaggio iniziale negli adulti che non sono tolleranti agli oppiacei

Il dosaggio iniziale per i pazienti che non sono tolleranti da oppioidi è Oxycontin 10 mg per via orale ogni 12 ore.

L'uso di dosi di partenza più elevate nei pazienti che non sono tolleranti agli oppioidi può causare depressione respiratoria fatale [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Conversione dagli oppioidi a Oxycontin negli adulti

Conversione da altre formulazioni di ossicodone orale in ossicontin

Se si passa da altre formulazioni di ossicodone orale a Oxycontin somministrano metà della dose totale di ossicodone orale giornaliera del paziente come ossicontin ogni 12 ore.

Conversione da altri oppioidi a Oxycontin

Quando viene avviata la terapia con ossycontin, interrompere tutti gli altri analgesici oppioidi diversi da quelli utilizzati su una base necessaria per il dolore rivoluzionario quando appropriato.

Non ci sono rapporti di conversione stabiliti per la conversione da altri oppioidi a Oxycontin definiti da studi clinici. Iniziare il dosaggio usando OxyContin 10 mg per via orale ogni 12 ore.

È più sicuro sottovalutare i requisiti di ossicodone orale di un paziente e fornire farmaci per il salvataggio (ad esempio oppioidi a rilascio immediato) che sopravvalutare il dosaggio orale di ossicodone orale di 24 ore e gestire una reazione avversa dovuta a un sovradosaggio. Mentre le tabelle utili di equivalenti di oppioidi sono prontamente disponibili, esiste una sostanziale variabilità inter-paziente nella potenza relativa di diversi oppioidi.

La stretta osservazione e la frequente titolazione sono garantite fino a quando la gestione del dolore è stabile sul nuovo oppioide. Monitorare i pazienti per segni e sintomi di ritiro degli oppiacei e per segni di sovrappressione/tossicità dopo aver convertito i pazienti in ossicontin.

La conversione dal metadone alla valutazione regolare di OxyContin è di particolare importanza quando si converte da metadone ad altri agonisti degli oppioidi. Il rapporto tra metadone e altri agonisti degli oppioidi può variare ampiamente in funzione della precedente esposizione alla dose. Il metadone ha una lunga emivita e può accumularsi nel plasma.

Conversione dal fentanil transdermico a ossycontin

Il trattamento con Oxycontin può essere iniziato dopo che il patch di fentanil transdermico è stato rimosso per almeno 18 ore. Sebbene non vi sia stata alcuna valutazione sistematica di tale inizio di conversione con una conversione conservativa: sostituire 10 mg di Oxycontin ogni 12 ore per ogni patch transdermico fentanilico da 25 mcg all'ora. Segui attentamente il paziente durante la conversione dal fentanil transdermico a Oxycontin poiché vi è un'esperienza documentata limitata con questa conversione.

Dosaggio iniziale nei pazienti pediatrici di 11 anni in più

Le seguenti informazioni sul dosaggio sono per l'uso solo nei pazienti pediatrici di 11 anni che già ricevono e tollerano oppioidi per almeno cinque giorni consecutivi. Per i due giorni immediatamente precedenti il ​​dosaggio con i pazienti con ossycontin deve assumere un minimo di 20 mg al giorno di ossicodone o il suo equivalente. Oxycontin non è appropriato per l'uso in pazienti pediatrici che richiedono meno di una dose giornaliera totale di 20 mg. La tabella 1 in base all'esperienza di studio clinico mostra il fattore di conversione quando si commuta i pazienti pediatrici di 11 anni (nelle condizioni sopra descritte) dagli oppioidi all'ossicontin.

Quando viene avviata la terapia con ossycontin, interrompere tutti gli altri analgesici oppioidi diversi da quelli utilizzati su una base necessaria per il dolore rivoluzionario quando appropriato.

Esiste una sostanziale variabilità inter-paziente nella potenza relativa di diversi farmaci e formulazioni di oppioidi. Pertanto, si consiglia un approccio conservativo quando si determina il dosaggio giornaliero totale di Oxycontin. È più sicuro sottovalutare i requisiti di ossicodone orale di un paziente e fornire farmaci per il salvataggio (ad esempio oppioidi a rilascio immediato) che sopravvalutare i requisiti di ossicodone orale 24 ore su 24 e gestire una reazione avversa dovuta a un sovradosaggio.

Considera quanto segue quando si utilizza le informazioni nella Tabella 1.

• Questa non è una tabella di dosi equianalgesiche.
• I fattori di conversione in questa tabella sono solo per la conversione da Uno degli analgesici degli oppiacei orali elencati A OxyContin.
• La tabella non può essere utilizzata per convertire da OxyContin in un altro oppioide. Ciò comporterà una sovrastima della dose del nuovo oppioide e può provocare un sovradosaggio fatale.
• La formula per la conversione da oppioidi precedenti inclusi ossicodone orale alla dose giornaliera di Oxycontin è Mg al giorno del precedente fattore X di oppioidi = mg al giorno di ossycontin. Dividi la dose giornaliera totale calcolata di 2 per ottenere la dose di OxyContin ogni 11 ore. Se è necessario arrotondare sempre la dose fino alla resistenza alla compressa di OxyContin più vicina disponibile.

Tabella 1: fattori di conversione quando si cambiano i pazienti pediatrici di 11 anni in più a Oxycontin

Fare un passo : Per calcolare il dosaggio giornaliero totale di OxyContin stimato usando la Tabella 1:

• Per i pazienti pediatrici che assumono una singola somma di oppiacei l'attuale dosaggio giornaliero totale degli oppioidi e quindi moltiplicano il dosaggio giornaliero totale per il fattore di conversione approssimativo per calcolare il dosaggio giornaliero di Oxycontin approssimativo.
• Per i pazienti pediatrici su un regime di più di un oppioide calcola la dose di ossicodone approssimativa per ciascun oppioide e somma i totali per ottenere il dosaggio giornaliero di Oxycontin approssimativo.
• Per i pazienti pediatrici su un regime di prodotti analgesici oppioidi/non oppioidi a rapporto fisso utilizzano solo il componente oppioide di questi prodotti nella conversione.

Fare un passo : Se è necessario arrotondare sempre il dosaggio fino alla resistenza alla compressa di OxyContin più vicina disponibile e avvia la terapia con Oxycontin con quella dose. Se il dosaggio giornaliero totale di OxyContin calcolato è inferiore a 20 mg, non vi è alcuna resistenza sicura per la conversione e non iniziano Oxycontin.

Esempio di conversione da un singolo oppioide (ad esempio idrocodone) in ossicontin: usando il fattore di conversione di 0,9 per idrocodone orale nella Tabella 1 Un dosaggio di idrocodone giornaliero totale di 50 mg viene convertito in 45 mg di ossiccodone al giorno o 22,5 mg di ossicontin ogni 12 ore. Dopo aver arrotondato la resistenza più vicina disponibile, il dosaggio di avvio di OxyContin consigliato è di 20 mg ogni 12 ore.

Fare un passo : La stretta osservazione e titolazione sono garantite fino a quando la gestione del dolore non è stabile sul nuovo oppioide. Monitorare i pazienti per segni e sintomi di ritiro degli oppiacei o per segni di sovra-sedazione/tossicità dopo aver convertito i pazienti in Oxycontin. [Vedere Dosaggio iniziale nei pazienti pediatrici di 11 anni in più ] per importanti istruzioni sulla titolazione e il mantenimento della terapia.

Vi è un'esperienza limitata con la conversione dal fentanil transdermico all'ossicontin nei pazienti pediatrici di 11 anni e più. Se il passaggio dal patch di fentanil transdermico a OxyContin garantisce che la patch sia stata rimossa per almeno 18 ore prima di iniziare Oxycontin. Sebbene non vi sia stata alcuna valutazione sistematica di tale inizio di conversione con una conversione conservativa: sostituire 10 mg di Oxycontin ogni 12 ore per ogni patch transdermico fentanilico da 25 mcg all'ora. Seguire attentamente il paziente durante la conversione dal fentanil transdermico all'ossicontin.

Se si utilizza il dosaggio asimmetrico, chiedi ai pazienti di assumere la dose più elevata al mattino e la dose più bassa la sera.

Titolazione e mantenimento della terapia negli adulti e pazienti pediatrici di 11 anni e più

Titolare individualmente ossycontin in un dosaggio che fornisce un'analgesia adeguata e minimizza le reazioni avverse. Rivalutare continuamente i pazienti che ricevono Oxycontin per valutare il mantenimento dei segni di controllo del dolore e i sintomi del ritiro degli oppiacei e di altre reazioni avverse, nonché per rivalutare lo sviluppo di abusi e uso improprio [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]. Frequent communication is important among the prescriber other members of the healthcare team the patient E the caregiver/family during periods of changing analgesic requirements including initial titration. During use of opioid therapy for an extended period of time periodically reassess the continued need for the use of opioid analgesics.

I pazienti che soffrono di dolore innovativo possono richiedere una regolazione del dosaggio di Oxycontin o possono aver bisogno di farmaci per il salvataggio con una dose appropriata di un analgesico a rilascio immediato. Se il livello di dolore aumenta dopo che la stabilizzazione della dose tenta di identificare la fonte di un aumento del dolore prima di aumentare il dosaggio di Oxycontin. Poiché le concentrazioni plasmatiche allo stato stazionario sono approssimate nel dosaggio di Oxycontin a 1 giorno possono essere regolate ogni 1-2 giorni.

Se dopo aver aumentato il dosaggio si osservano inaccettabili reazioni avverse correlate agli oppiacei (incluso un aumento del dolore dopo un aumento del dosaggio) prendere in considerazione la riduzione del dosaggio [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]. Adjust the dosage A obtain an appropriate balance between management of pain E opioid-related adverse reactions.

Non ci sono studi clinici ben controllati che valutano la sicurezza e l'efficacia con il dosaggio più frequentemente di ogni 12 ore. Come linea guida per i pazienti pediatrici di 11 anni, il dosaggio di ossicodone giornaliero totale di solito può essere aumentato del 25% dell'attuale dosaggio giornaliero totale. Come linea guida per gli adulti, il dosaggio totale di ossicodone giornaliero di solito può essere aumentato dal 25% al ​​50% dell'attuale dosaggio giornaliero totale ogni volta che un aumento viene clinicamente indicato.

Dosaggio Modifications With Concomitant Use Of Central Nervous System Depressants

Se il paziente sta attualmente assumendo un deprendente del sistema nervoso centrale (CNS) e viene presa la decisione di iniziare l'osservazione di Oxycontin con un terzo a metà del dosaggio iniziale raccomandato di Oxycontin considera l'uso di un dosaggio inferiore del depressivo concomitante del SNC e valutare regolarmente i pazienti per i segni di sedazione della depressione respiratoria e ipotensione [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI E Interazioni farmacologiche ].

Dosaggio Modifications In Geriatric Patients Who Are Debilitated And Not Opioid-Tolerant

Per i pazienti geriatrici che sono debilitati e non tolleranti agli oppiacei iniziano i pazienti a dosarsi da un terzo a metà del dosaggio iniziale raccomandato e titolare il dosaggio con cautela. Valutare regolarmente per segni di sedazione e ipotensione della depressione respiratoria [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Dosaggio Modifications In Patients With Compromissione epatica

Per i pazienti con compromissione epatica iniziano a dosare i pazienti da un terzo alla metà del dosaggio iniziale raccomandato e titolare attentamente il dosaggio. Valutare regolarmente per segni di sedazione e ipotensione della depressione respiratoria [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche E Farmacologia clinica ].

Riduzione sicura o interruzione di Oxycontin

Non interrompere bruscamente l'ossicontin nei pazienti che possono essere fisicamente dipendenti dagli oppioidi. La rapida interruzione degli analgesici degli oppioidi nei pazienti che dipende fisicamente dagli oppioidi ha provocato gravi sintomi di astinenza non controllati e suicidio. La rapida interruzione è stata anche associata ai tentativi di trovare altre fonti di analgesici oppioidi che possono essere confusi con la ricerca di droghe per abusi. I pazienti possono anche tentare di curare il loro dolore o i sintomi di astinenza con oppioidi illeciti come eroina e altre sostanze.

Quando è stata presa una decisione di ridurre la dose o l'interruzione della terapia in un paziente dipendente da oppiacei che assume Oxycontin, ci sono una varietà di fattori che dovrebbero essere considerati, tra cui la dose giornaliera totale di oppiacei (incluso OxyContin), il paziente ha preso la durata del trattamento del tipo di dolore trattato e gli attributi fisici e psicologici del paziente. È importante garantire l'assistenza continua del paziente e concordare un programma di rastrellimento e un piano di follow-up appropriati in modo che gli obiettivi e le aspettative del paziente e del fornitore siano chiari e realistici. Quando gli analgesici oppioidi vengono interrotti a causa di un disturbo di uso di sostanze sospettato, valutare e trattare il paziente o fare riferimento alla valutazione e al trattamento del disturbo da uso di sostanze. Il trattamento dovrebbe includere approcci basati sull'evidenza come il trattamento assistito dai farmaci del disturbo da uso di oppiacei. I pazienti complessi con dolore comorbido e disturbi da uso di sostanze possono beneficiare di un rinvio a uno specialista.

Non esistono programmi di preparazione agli oppiacei standard adatti a tutti i pazienti. Una buona pratica clinica determina un piano specifico per il paziente per rastremare gradualmente la dose dell'oppioide. Per i pazienti su Oxycontin che sono fisicamente dipendenti da oppioidi, iniziano il rastremazione con un incremento sufficientemente piccolo (ad esempio non superiore al 10% al 25% della dose giornaliera totale) per evitare i sintomi di astinenza e procedere con il trattamento della dose ad un intervallo di ogni 2-4 settimane. I pazienti che hanno assunto oppioidi per periodi di tempo più briefer possono tollerare un cono più rapido.

Potrebbe essere necessario fornire al paziente punti di forza del dosaggio più bassi per realizzare un cono di successo. Rivalutare spesso il paziente per gestire il dolore e i sintomi di astinenza in caso di emergere. I sintomi di astinenza comuni includono la lacrimazione irrequietezza rinorrea che sbadiglia la sudore della sudore la mialgia e la midriasi. Altri segni e sintomi possono anche svilupparsi, tra cui l'ansia di irritabilità di dolori all'articolazione del dolori articolari crampi addominali crampi di anoressia anoressia di vomito diarrea o aumento della frequenza respiratoria della pressione arteriosa o della frequenza cardiaca. Se si verificano sintomi di astinenza, potrebbe essere necessario mettere in pausa il cono per un periodo di tempo o aumentare la dose dell'analgesico oppiaceo alla dose precedente e quindi procedere con un cono più lento. Inoltre, valutare i pazienti per eventuali cambiamenti nell'emergenza dell'umore di pensieri suicidari o nell'uso di altre sostanze.

Quando si gestiscono i pazienti che assumono analgesici oppioidi, in particolare coloro che sono stati trattati per un lungo periodo di tempo e/o con alte dosi per il dolore cronico, assicurano che sia in atto un approccio multimodale alla gestione del dolore, incluso il supporto per la salute mentale (se necessario) prima di iniziare una conta analgesica oppioide. Un approccio multimodale alla gestione del dolore può ottimizzare il trattamento del dolore cronico e aiutare con il successo affusolato dell'analgesico degli oppiacei [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI E Abuso e dipendenza da droghe ].

Come fornito

Dosaggio Forms And Strengths

Compresse a rilascio prolungato : 10 mg 15 mg 20 mg 30 mg 40 mg 60 mg e 80 mg.

• Compresse a rilascio prolungato con pellicola da 10 mg (tavolette rotonde di bi-convex di colore bianco debossato con OP su un lato e 10 dall'altro)
• Compresse a rilascio prolungato a pellicola da 15 mg (compresse bi-convesse rotonde di colore grigio debossato con OP su un lato e 15 dall'altro)
• Compresse a rilascio prolungato con pellicola da 20 mg (tavolette bi-convesse di colore rosa rotondo debossato con OP su un lato e 20 dall'altro)
• Compresse a rilascio prolungata da 30 mg (compresse bi-convesse rotonde di colore marrone debossato con OP su un lato e 30 dall'altro)
• Compresse a rilascio prolungato a pellicola 4 mg (compresse bi-convesse di colore giallo rotondo debossato con OP su un lato e 40 dall'altro)
• Compresse a rilascio prolungato con pellicola da 60 mg (tavolette rotonde di bi-convex di colore rosso debossato con OP su un lato e 60 dall'altro)
• Compresse a rilascio prolungato con pellicola da 80 mg (tavolette rotonde di bi-convex di colore verde debossato con OP su un lato e 80 dall'altro)

Archiviazione e maneggevolezza

OxyContin (ossicodone cloridrato) compresse a rilascio esteso 10 mg are film-coated round white-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side E 10 on the other E are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( Ndc 59011-410-10) e imballaggio della dose unitaria con 10 tablet numerati individualmente per carta; Due carte per glue end carton ( Ndc 59011-410-20).

OxyContin (ossicodone cloridrato) compresse a rilascio esteso 15 mg are film-coated round gray-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side E 15 on the other E are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( Ndc 59011-415-10) e imballaggio della dose unitaria con 10 tavolette numerate individualmente per carta; Due carte per glue end carton ( Ndc 59011-415-20).

OxyContin (ossicodone cloridrato) compresse a rilascio esteso 20 mg are film-coated round pink-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side E 20 on the other E are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( Ndc 59011-420-10) e imballaggio della dose unitaria con 10 tablet numerati individualmente per carta; Due carte per glue end carton ( Ndc 59011-420-20).

OxyContin (ossicodone cloridrato) compresse a rilascio esteso 30 mg are film-coated round brown-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side E 30 on the other E are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( Ndc 59011-430-10) e imballaggio della dose unitaria con 10 tablet numerati individualmente per carta; Due carte per glue end carton ( Ndc 59011-430-20).

OxyContin (ossicodone cloridrato) compresse a rilascio esteso 40 mg are film-coated round yellow-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side E 40 on the other E are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( Ndc 59011-440-10) e imballaggio della dose unitaria con 10 tablet numerati individualmente per carta; Due carte per glue end carton ( Ndc 59011-440-20).

OxyContin (ossicodone cloridrato) compresse a rilascio esteso 60 mg are film-coated round red-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side E 60 on the other E are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( Ndc 59011-460-10) e imballaggio dose unitario con 10 tablet numerati individualmente per carta; Due carte per glue end carton ( Ndc 59011-460-20).

OxyContin (ossicodone cloridrato) compresse a rilascio esteso 80 mg are film-coated round green-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side E 80 on the other E are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( Ndc 59011-480-10) e imballaggio della dose unitaria con 10 tablet numerati individualmente per carta; Due carte per glue end carton ( Ndc 59011-480-20).

Conservare a 25 ° C (77 ° F); Escursioni consentite tra 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F) [vedi temperatura ambiente controllata da USP].

Conservare l'ossicontin in modo sicuro e smaltire correttamente [vedi Informazioni sul paziente ].

Dispensare in contenitore resistente alla luce stretta.

Prodotto da: Purdue Pharma L.P. Stamford CT 06901-3431. Revisionato: dicembre 2023.

Effetti collaterali for Oxycontin

Le seguenti gravi reazioni avverse sono descritte altrove nell'etichettatura:

• Abuso e uso improprio della dipendenza [see AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Depressione respiratoria potenzialmente letale [see AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Interazioni con benzodiazepine e altri depressivi del SNC [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Sindrome da astinenza da oppiacei neonatali [see AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Iperalgesia e allodinia indotta da oppioidi [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Insufficienza surrenale [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Grave ipotensione [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Reazioni avverse gastrointestinali [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Convulsioni [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Ritiro [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]

Esperienza di sperimentazione clinica

Esperienza di sperimentazione clinica per adulti

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere paragonati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.

La sicurezza di Oxycontin è stata valutata in studi clinici in doppio cieco che coinvolgono 713 pazienti con dolore da moderato a grave di varie eziologie. Negli studi in aperto sul dolore da cancro 187 pazienti hanno ricevuto ossigontin in dosi giornaliere totali che vanno da 20 mg a 640 mg al giorno. La dose giornaliera totale media era di circa 105 mg al giorno.

OxyContin may increase the risk of serious adverse reactions such as those observed with other opioid analgesics including depressione respiratoria apnea arresto respiratorio circulaAry depression ipotensione or shock [see OVERDOSE ].

Le reazioni avverse più comuni (> 5%) riportate dai pazienti in studi clinici che confrontano OxyContin con placebo sono mostrate nella Tabella 2 di seguito:

Tabella 2: reazioni avverse comuni (> 5%)

Negli studi clinici sono state riportate le seguenti reazioni avverse nei pazienti trattati con ossigontin con un'incidenza tra l'1% e il 5%:

Disturbi gastrointestinali: Gastrite da diarrea del dolore addominale

Disturbi generali e condizioni del sito di amministrazione: Febbre brividi

Disturbi del metabolismo e nutrizione: anoressia

Disturbi del tessuto muscoloscheletrico e connettivo: contrazione

Disturbi psichiatrici: Sogni anormali Ansia Confusione Disforia euforia Insonnia Nervotà Pensiero anomalie

Disturbi toracici e mediastinali respiratori: Dyspnea Hiccups pelle e disturbi del tessuto sottocutaneo: eruzione cutanea

Disturbi vascolari: Ipotensione posturale

Le seguenti reazioni avverse si sono verificate in meno dell'1% dei pazienti coinvolti negli studi clinici:

Disturbi del sistema di sangue e linfatici: linfoadenopatia

Disturbi dell'orecchio e del labirinto: Ringing

Disturbi degli occhi: visione anormale

Disturbi gastrointestinali: disfagia che erutta la flatulenza disturbo gastrointestinale aumentava la stomatite dell'appetito

Disturbi generali e condizioni del sito di amministrazione: Sindrome da astinenza (con e senza convulsioni) edema edema periferico sete malese dolore al petto edema facciale

Avvelenamento da infortunio e complicanze procedurali: Lesioni accidentali

Indagini: Depressione St.

Disturbi del metabolismo e nutrizione: disidratazione

Disturbi del sistema nervoso: sincope emicrania dell'anna anormale amnesia iperkinesia ipotonia ipotonia parestesia disturbo del linguaggio stupore tremore vertigini gusto perversione

Disturbi psichiatrici: depressione dell'agitazione depersonalizzazione lavabilità emotiva allucinazione

Disturbi renali e urinari: Disuria Ematuria poliuria Conservazione urinaria

Sistema riproduttivo e disturbi del seno: impotenza

Disturbi toracici e mediastinali respiratori: tosse aumento dell'alterazione della voce

Disturbi della pelle e dei tessuti sottocutanei: dermatite esfoliativa della pelle secca

Esperienza di sperimentazione clinica In Pediatric Patients 11 Years And Older

La sicurezza di Oxycontin è stata valutata in uno studio clinico con 140 pazienti di età compresa tra 11 e 16 anni. La durata mediana del trattamento è stata di circa tre settimane. Gli eventi avversi più frequentemente segnalati sono stati vomito la pirexia di mal di testa di nausea e costipazione.

La tabella 3 include un riepilogo dell'incidenza di eventi avversi emergenti del trattamento riportati in ≥5% dei pazienti.

Tabella 3: incidenza di reazioni avverse riportate in pazienti ≥ 5,0% da 11 a 16 anni

Le seguenti reazioni avverse si sono verificate in uno studio clinico di ossycontin in pazienti di età compresa tra 11 e 16 anni con un'incidenza tra ≥1,0% e <5.0%. Events are listed within each System/Organ Class.

Disturbi del sistema di sangue e linfatici: febbrile Neutropenia Neutropenia

Disturbi cardiaci: tachicardia

Disturbi gastrointestinali: Malattia del reflusso gastroesofageo del dolore addominale

Disturbi generali e condizioni del sito di amministrazione: Paintosa affaticamento Reflitto astenia

Avvelenamento da infortunio e complicanze procedurali : Seroma del dolore procedurale

Indagini: La saturazione di ossigeno diminuiva aumentata di alanina aminotransferasi emoglobina La riduzione della contabilità piastrinica ha ridotto la contabilità dei neutrofili ridotta la contabilità dei globuli rossi diminuita

Disturbi metabolici e nutrizionali: iponatriemia ipocloremia

Disturbi del tessuto muscoloscheletrico e connettivo: Dolore nel dolore muscoloscheletrico estremo

Disturbi del sistema nervoso: Somnolence Ipoestesia Letargia parestesia

Disturbi psichiatrici: Agitazione della depressione dell'ansia da insonnia

Disturbi renali e urinari: Disuria Conservazione urinaria

Disturbi toracici e mediastinali respiratori: dolore orofaringeo

Disturbi della pelle e dei tessuti sottocutanei: Iperidrosi eruzione cutanea

Esperienza post -marketing

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post-approvazione dell'ossicodone a rilascio esteso. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

Abuso AGGIUNZIONE AGGRESSIONE AMENORRREA COLESTASIS ha completato le carie dentali della morte suicida hanno aumentato gli enzimi epatici iperalgesia ipogonadismo iponatriemia ileo L'umore per overdose intenzionale ha alterato l'ipertonia ipertonia di antomme di antomme di anticarica.

Oltre agli eventi sopra elencati, sono stati riportati anche potenzialmente a causa della proprietà di gonfiore e idrogeling della compressa: soffocamento di tavolette di rigurgito di bavaglio bloccate nella gola e difficoltà a deglutire la compressa.

Sindrome di Seroton

Casi di sindrome della serotonina è stata segnalata una condizione potenzialmente letale durante l'uso concomitante di oppioidi con farmaci serotonergici.

Insufficienza surrenale

Casi di insufficienza surrenale sono stati riportati con uso di oppiacei più spesso seguendo più di un mese di utilizzo.

Anafilassi

Anafilassi has been reported with ingredients contained in OxyContin.

Carenza di androgeni

Si sono verificati casi di carenza di androgeni con l'uso di oppioidi per un lungo periodo di tempo [vedi Farmacologia clinica ].

Iperalgesia e allodinia

Casi di iperalgesia e allodinia sono stati riportati con terapia oppiacei di qualsiasi durata [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Ipoglicemia

Casi di ipoglicemia sono stati riportati in pazienti che assumono oppioidi. La maggior parte dei rapporti era in pazienti con almeno un fattore di rischio predisponente (ad es. Diabete).

Interazioni farmacologiche for Oxycontin

La tabella 4 include interazioni farmacologiche clinicamente significative con Oxycontin.

Tabella 4: interazioni farmacologiche clinicamente significative con Oxycontin

Abuso e dipendenza da droghe

Sostanza controllata

OxyContin contains oxycodone a Schedule II controlled substance.

Abuso

OxyContin contains oxycodone a substance with high potential for misuse E abuse which can lead A the development of substance use disorder including addiction [see AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

L'abuso è l'uso intenzionale per scopi terapeutici di un farmaco da parte di un individuo in un modo diverso da quello prescritto da un operatore sanitario o per il quale non è stato prescritto.

Abuso is the intentional non-therapeutic use of a drug even once for its desirable psychological or physiological effects.

La tossicodipendenza è un cluster di fenomeni cognitivi e fisiologici comportamentali che possono includere un forte desiderio di assumere le difficoltà della droga nel controllo dell'uso di droghe (ad esempio il consumo di droghe continue nonostante le conseguenze dannose che danno una priorità maggiore all'uso di droghe rispetto ad altre attività e obblighi) e possibili tolleranza o dipendenza fisica.

L'abuso e l'abuso di Oxycontin aumentano il rischio di sovradosaggio che può portare al sistema nervoso centrale e alla depressione respiratoria ipotensione confiscas E morte. IL risk is increased with concurrent abuse of OxyContin with alcohol E/or other CNS depressants. Abuso of E addiction A opioids in some individuals may not be accompanied by concurrent Alerance E sympAms of physical dependence. In addition abuse of opioids can occur in the absence of addiction.

Tutti i pazienti trattati con oppioidi richiedono un'attenta e frequente rivalutazione per i segni di abuso di uso improprio e la dipendenza perché l'uso di prodotti analgesici oppioidi comporta il rischio di dipendenza anche a causa di un adeguato uso medico. I pazienti ad alto rischio di abuso di ossiccontin includono quelli con una storia di uso prolungato di qualsiasi oppioide, compresi prodotti contenenti ossicodone quelli con una storia di abuso di droghe o alcol o coloro che usano Oxycontin in combinazione con altri farmaci abusati.

Il comportamento in cerca di farmaci è molto comune nelle persone con disturbi da uso di sostanze. Le tattiche in cerca di droghe includono chiamate di emergenza o visite verso la fine delle ore di ufficio, il rifiuto di sottoporsi a test di esame adeguati o di referral ripetuta perdita di prescrizioni manomissione delle prescrizioni e della riluttanza per fornire precedenti cartelle cliniche o informazioni di contatto per altri operatori sanitari del trattamento. Lo shopping medico (visitare più prescrittori per ottenere ulteriori prescrizioni) è comune tra le persone che abusano di droghe e persone con disturbo da uso di sostanze. La preoccupazione per il raggiungimento di un adeguato sollievo dal dolore può essere un comportamento appropriato in un paziente con controllo del dolore inadeguato.

OxyContin like other opioids can be diverted for nonmedical use inA illicit channels of distribution. Careful record-keeping of prescribing information including quantity frequency E renewal requests as required by state E federal law is strongly advised.

Una corretta valutazione del paziente adeguate pratiche di prescrizione di rivalutazione periodica della terapia e adeguata distribuzione e conservazione sono misure appropriate che aiutano a limitare l'abuso di farmaci da oppiacei.

Rischi specifici per l'abuso di Oxycontin

Abuso of OxyContin poses a risk of overdose E morte. This risk is increased with concurrent abuse of OxyContin with alcohol E/or other CNS depressants [see AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI E Interazioni farmacologiche ].

L'assunzione di Oxycontin schiacciata o disciolta rompicata a taglio migliora il rilascio di farmaci e aumenta il rischio di sovradosaggio e morte.

OxyContin is approved for oral use only.

Con l'abuso parenterale, ci si può aspettare che gli ingredienti inattivi di Oxycontin provocano infezione da necrosi del tessuto locale, granulomi polmonari aumentati il ​​rischio di embolia e morte per lesioni cardiache endocardite.

Casi di thrombotic microangiopathy (a condition characterized clinically by thrombocyApenia microangiopathic hemolytic anemia) associated with parenteral abuse have been reported.

L'abuso di droghe parentali è comunemente associato alla trasmissione di malattie infettive come l'epatite e l'HIV.

Abuso Deterrence Studies

OxyContin is formulated with inactive ingredients intended A make the tablet more difficult A manipulate for misuse E abuse. For the purposes of describing the results of studies of the abuse-deterrent characteristics of OxyContin resulting da a change in formulation in this section the original formulation of OxyContin which is no longer marketed will be referred A as original OxyContin E the reformulated currently marketed product will be referred A as OxyContin'.

In vitro Test In vitro Sono stati condotti studi di manipolazione delle compresse fisiche e chimiche per valutare il successo di diversi metodi di estrazione nella sconfitta della formulazione a rilascio esteso. I risultati supportano quell'oxycontin originale, vi è un aumento della capacità di Oxycontin di resistere alla rottura e alla dissoluzione usando una varietà di strumenti e solventi. I risultati di questi studi supportano anche questa scoperta per ossicontin rispetto a un ossicodone a rilascio immediato. Se sottoposto a un ambiente acquoso, Oxycontin forma gradualmente un idrogel viscoso (cioè una massa gelatinosa) che resiste al passaggio attraverso un ago.

Studi clinici

In uno studio farmacodinamico crossover a 5 periodi in doppio cieco randomizzato a doppio cieco, 30 utenti di oppioidi ricreativi con una storia di abuso di droghe intranasali hanno ricevuto trattamenti attivi e di farmaci a placebo somministrati per via intranasale. I cinque bracci di trattamento sono stati finemente schiacciati di ossycontin da 30 mg compresse di ossigontin coarsamente frantumati da 30 mg compresse di ossicontin originale finemente schiacciate da 30 mg compresse in polvere di ossicodone in polvere HCl 30 mg e placebo. Di seguito sono descritti i dati per ossiccontin finemente schiacciato con ossicontin originale finemente schiacciato e ossicodone in polvere HCl.

Il gradimento del farmaco è stato misurato su una scala di gradimento del farmaco bipolare da 0 a 100 in cui 50 rappresenta una risposta neutra di né gradimento né antipatia 0 rappresenta il massimo apprenking e 100 rappresentano il massimo gradimento. La risposta al fatto che il soggetto prenderà nuovamente il farmaco di studio è stata misurata anche su una scala bipolare da 0 a 100 in cui 50 rappresenta una risposta neutra 0 rappresenta la risposta negativa più forte (sicuramente non assumerebbe più farmaco) e 100 rappresentano la risposta positiva più forte (sicuramente prenderebbe di nuovo farmaco).

Ventisette dei soggetti hanno completato lo studio. Il dosaggio incompleto a causa di granuli che cadevano dalle narici dei soggetti si è verificata nel 34% (n = 10) di soggetti con ossiccontin finemente schiacciato rispetto al 7% (n = 2) di soggetti con ossicontin originale finemente schiacciato e nessun soggetto con ossicodone in polvere HCl.

La somministrazione intranasale di ossicontin finemente schiacciato è stata associata a un punteggio medio e mediano di farmaci medi e un punteggio medio inferiore e un punteggio mediano per prendere nuovamente il farmaco rispetto all'ossiccontin originale finemente schiacciato o all'ossicodone in polvere come riassunto nella Tabella 5.

Tabella 5: Riepilogo del gradimento massimo del farmaco (E _max ) Dati a seguito di somministrazione intranasale

La Figura 1 dimostra un confronto tra i farmaci per l'ossicontin finemente schiacciato rispetto all'ossicodone in polvere HCl nei soggetti che hanno ricevuto entrambi i trattamenti. L'asse Y rappresenta la percentuale di soggetti che raggiungono una riduzione percentuale della gradimento dei farmaci per la polvere di Oxycontin vs. Oxycodone HCl maggiore o uguale al valore sull'asse X. Circa il 44% (n = 12) non ha avuto alcuna riduzione della gradimento con ossicontin rispetto all'ossicodone HCl. Circa il 56% (n = 15) dei soggetti ha avuto una certa riduzione del gradimento dei farmaci con ossicontin rispetto all'ossicodone HCl. Il 33% (n = 9) dei soggetti aveva una riduzione di almeno il 30% nel gradimento dei farmaci con l'ossiccontin rispetto all'ossicodone HCl e circa il 22% (n = 6) dei soggetti avevano una riduzione di almeno il 50% nella simpatia di farmaci con ossicontin rispetto all'ossicodone HCl.

Figura 1: Profili di riduzione percentuale per Emax di farmaci gravi VA per Oxycontin vs. Oxycodone HCl N = 27 dopo la somministrazione intranasale

I risultati di un'analisi simile del gradimento dei farmaci per l'ossicontin finemente schiacciato rispetto all'ossiccontin originale finemente schiacciato erano paragonabili ai risultati dell'ossiccontin finemente schiacciato rispetto all'ossicodone in polvere HCl. Circa il 43% (n = 12) dei soggetti non aveva alcuna riduzione della gradimento con OxyContin rispetto all'ossicontin originale. Circa il 57% (n = 16) dei soggetti aveva una certa riduzione del tipo di farmaco che il 36% (n = 10) dei soggetti aveva una riduzione di almeno il 30% nella gradimento dei farmaci e circa il 29% (n = 8) dei soggetti avevano una riduzione di almeno il 50% nella simpatia di droga con l'ossiccontin rispetto all'ossicontino originale.

Riepilogo

IL in vitro I dati dimostrano che Oxycontin ha proprietà fisico -chimiche che rendono difficile l'abuso tramite iniezione. I dati dello studio clinico insieme al supporto del in vitro I dati indicano anche che OxyContin ha proprietà fisico -chimiche che dovrebbero ridurre gli abusi attraverso la via intranasale. Tuttavia, è ancora possibile l'abuso di Oxycontin da queste rotte e per via orale.

Ulteriori dati, inclusi dati epidemiologici, quando disponibili, possono fornire ulteriori informazioni sull'impatto dell'attuale formulazione di Oxycontin sulla responsabilità degli abusi del farmaco. Di conseguenza questa sezione può essere aggiornata in futuro, a seconda dei casi.

OxyContin contains oxycodone an opioid agonist E Schedule II controlled substance with an abuse liability similar A other opioid agonists legal or illicit including fentanyl hydromorphone methadone morphine E oxymorphone. OxyContin can be abused E is subject A misuse addiction E criminal diversion [see AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI E Abuso e dipendenza da droghe ].

Dipendenza

Sia la tolleranza che la dipendenza fisica possono svilupparsi durante l'uso della terapia con oppioidi.

La tolleranza è uno stato fisiologico caratterizzato da una risposta ridotta a un farmaco dopo una somministrazione ripetuta (cioè è necessaria una dose più elevata di un farmaco per produrre lo stesso effetto che una volta è stato ottenuto a una dose più bassa).

La dipendenza fisica è uno stato che si sviluppa a seguito di un adattamento fisiologico in risposta al ripetuto uso di droghe manifestato da segni di astinenza e sintomi dopo una brusca sospensione o una significativa riduzione della dose di un farmaco.

Il ritiro può essere precipitato attraverso la somministrazione di farmaci con attività antagonista oppioide (ad esempio naloxone) analgesici agonisti/antagonisti misti (ad es. Pentazocina butorfanolo nalbufina) o agonisti parziali (ad esempio buprenorfina). La dipendenza fisica potrebbe non verificarsi in misura clinicamente significativa fino a dopo diversi giorni o settimane di uso continuato.

Non interrompere bruscamente l'ossicontin in un paziente dipendente fisicamente dagli oppioidi. La rapida riduzione dell'ossicontin in un paziente dipendente fisicamente dagli oppioidi può portare a gravi sintomi di astinenza da dolore e suicidio. La rapida interruzione è stata anche associata ai tentativi di trovare altre fonti di analgesici oppioidi che possono essere confusi con la ricerca di droghe per abusi.

Quando si interrompe l'ossicontin raddrizza gradualmente il dosaggio usando un piano specifico per il paziente che considera quanto segue: la dose di ossycontin, il paziente ha preso la durata del trattamento e gli attributi fisici e psicologici del paziente. Per migliorare la probabilità di un cono di successo e ridurre al minimo i sintomi di astinenza, è importante che il programma di riduzione degli oppiacei sia concordato dal paziente. Nei pazienti che assumono oppioidi per un lungo periodo di tempo a dosi elevate assicurano che un approccio multimodale alla gestione del dolore incluso il supporto per la salute mentale (se necessario) sia in atto prima di iniziare un cono analgesico oppioide [vedi Dosaggio e amministrazione E AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Anche i bambini nati da madri dipendenti fisicamente dagli oppioidi saranno fisicamente dipendenti e possono mostrare difficoltà respiratorie e segni di astinenza [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Avvertimenti per OxyContin

Incluso come parte del 'PRECAUZIONI' Sezione

Precauzioni per OxyContin

Abuso e uso improprio della dipendenza

OxyContin contains oxycodone a Schedule II controlled substance. As an opioid OxyContin exposes users A the risks of addiction abuse E misuse. Because extended-release products such as OxyContin deliver the opioid over an extended period of time there is a greater risk for overdose E death due A the larger amount of oxycodone present [see Abuso e dipendenza da droghe ].

Sebbene il rischio di dipendenza in ogni individuo sia sconosciuto, può verificarsi nei pazienti di Oxycontin adeguatamente prescritto. La dipendenza può verificarsi a dosi raccomandate e se il farmaco viene abusato o abuso.

Valutare il rischio di ciascun paziente di abuso di dipendenti da oppiacei o uso improprio prima di prescrivere Oxycontin e rivalutare tutti i pazienti che ricevono Oxycontin per lo sviluppo di questi comportamenti e condizioni. I rischi sono aumentati nei pazienti con una storia personale o familiare di abuso di sostanze (inclusi abuso di droghe o alcol o dipendenza) o malattie mentali (ad esempio depressione maggiore). Il potenziale per questi rischi non dovrebbe tuttavia impedire la corretta gestione del dolore in un dato paziente. I pazienti ad aumentato rischio possono essere prescritti oppioidi come Oxycontin, ma l'uso in tali pazienti richiede una consulenza intensiva sui rischi e sull'uso corretto di Oxycontin insieme a frequenti rivalutazioni per i segni di abuso di dipendenza e abuso. Prendi in considerazione la prescrizione di naloxone per il trattamento di emergenza del sovradosaggio di oppiacei [vedi Dosaggio e amministrazione E Depressione respiratoria potenzialmente letale ].

Abuso or misuse of OxyContin by crushing chewing snorting or injecting the dissolved product will result in the uncontrolled delivery of oxycodone E can result in overdose E death [see OVERDOSE ].

Gli oppioidi sono ricercati per uso non medico e sono soggetti a diversione dall'uso legittimo prescritto. Considera questi rischi durante la prescrizione o l'erogazione di OxyContin. Le strategie per ridurre questi rischi includono la prescrizione del farmaco nella più piccola quantità appropriata e la consulenza al paziente su un'attenta conservazione del farmaco nel corso del trattamento e il corretto smaltimento del farmaco inutilizzato. Contattare il consiglio di licenza professionale dello stato locale o l'autorità di sostanze controllate dallo stato per informazioni su come prevenire e rilevare abusi o diversione di questo prodotto.

Depressione respiratoria potenzialmente letale

È stata segnalata una grave depressione respiratoria potenzialmente letale o fatale con l'uso di oppioidi anche se usato come raccomandato. La depressione respiratoria se non immediatamente riconosciuta e trattata può portare a arresti respiratoria e morte. La gestione della depressione respiratoria può includere misure di supporto a stretto osservazione e uso di antagonisti oppioidi a seconda dello stato clinico del paziente [vedi OVERDOSE ]. Carbon dioxide (CO ₂ ) La ritenzione dalla depressione respiratoria indotta da oppioidi può esacerbare gli effetti sedanti degli oppioidi.

Mentre la depressione respiratoria mortale o fatale potenzialmente letale o fatale può verificarsi in qualsiasi momento durante l'uso dell'ossicontin, il rischio è maggiore durante l'inizio della terapia o dopo un aumento del dosaggio.

Per ridurre il rischio di depressione respiratoria è essenziale il dosaggio adeguato e la titolazione dell'ossicontin [vedi Dosaggio e amministrazione ]. Overestimating the OxyContin dosage when converting patients da another opioid product can result in a fatal overdose with the first dose.

L'ingestione accidentale anche di una dose di ossiconi in particolare da parte dei bambini può provocare depressione respiratoria e morte a causa di un sovradosaggio di ossicodone.

Educare pazienti e caregiver su come riconoscere la depressione respiratoria e sottolineare l'importanza di chiamare il 911 o ottenere subito assistenza medica di emergenza in caso di un sovradosaggio noto o sospetto.

Gli oppioidi possono causare disturbi respiratori legati al sonno tra cui l'apnea del sonno centrale (CSA) e l'ipossiemia legata al sonno. L'uso di oppioidi aumenta il rischio di CSA in modo dose-dipendente. Nei pazienti che presentano CSA prendono in considerazione la riduzione del dosaggio degli oppioidi usando le migliori pratiche per il rastremazione degli oppiacei [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Accesso al paziente al naloxone per il trattamento di emergenza del sovradosaggio di oppiacei

Discutere la disponibilità di naloxone per il trattamento di emergenza del sovradosaggio di oppiacei con il paziente e il caregiver e valutare la potenziale necessità di accesso al naloxone sia quando si iniziano e rinnova il trattamento con Oxycontin. Informare i pazienti e gli operatori sanitari sui vari modi per ottenere il naloxone come consentito dal singolo stato di erogazione e prescrizione di requisiti o linee guida per la prescrizione di naloxone (ad esempio prescrizione direttamente da un farmacista o come parte di un programma basato sulla comunità). Educare pazienti e caregiver su come riconoscere la depressione respiratoria e sottolineare l'importanza di chiamare il 911 o ottenere assistenza medica di emergenza anche se viene somministrato il naloxone.

Prendi in considerazione la prescrizione di naloxone in base ai fattori di rischio del paziente per il sovradosaggio come l'uso concomitante dei depressivi del SNC una storia di disturbo da uso di oppiacei o sovradosaggio di oppiacei. La presenza di fattori di rischio per il sovradosaggio non dovrebbe impedire la corretta gestione del dolore in un dato paziente. Considera anche la prescrizione di naloxone se il paziente ha membri della famiglia (compresi i bambini) o altri contatti ravvicinati a rischio di ingestione accidentale o sovradosaggio. Se il naloxone viene prescritto, educare pazienti e caregiver su come trattare con naloxone. [Vedere Dosaggio e amministrazione Abuso e uso improprio della dipendenza Rischi per uso concomitante con benzodiazepine o altri depressivi del SNC E OVERDOSE ].

Rischi per uso concomitante con benzodiazepine o altri depressivi del SNC

La profonda sedazione della depressione respiratoria coma e la morte possono derivare dall'uso concomitante di ossycontin con benzodiazepine e/o altri depressivi del SNC, tra cui alcol (ad es. Sedativi non benzodiazepine/ipnotici ansiolitici Tranquilizer muscolosi rilassanti anestetici generali antipopicotici). A causa di questi rischi riserve la prescrizione concomitante di questi farmaci per l'uso in pazienti per i quali le opzioni di trattamento alternative sono inadeguate.

Studi osservazionali hanno dimostrato che l'uso concomitante di analgesici oppioidi e benzodiazepine aumenta il rischio di mortalità correlata al farmaco rispetto all'uso di analgesici oppioidi da soli. A causa di proprietà farmacologiche simili, è ragionevole aspettarsi un rischio simile con l'uso concomitante di altri farmaci depressivi del SNC con analgesici oppioidi [vedi Interazioni farmacologiche ].

Se viene presa la decisione di prescrivere una benzodiazepina o altri depressivi del SNC in concomitanza con un analgesico oppioide, prescrive i dosaggi più bassi e le durate minime di uso concomitante. Nei pazienti che già ricevevano un analgesico oppiaceo prescrivono una dose iniziale inferiore della benzodiazepina o di altri depressivi del SNC rispetto a quello indicato in assenza di oppioidi e titolato basati sulla risposta clinica. Se un analgesico oppiaceo viene avviato in un paziente che già assume una benzodiazepina o altri depressivi del SNC prescrive una dose iniziale più bassa dell'analgesico e del titolato oppiacei in base alla risposta clinica. Informare i pazienti e gli operatori sanitari di questa potenziale interazione e educali sui segni e sui sintomi della depressione respiratoria (inclusa la sedazione).

Se l'uso concomitante è garantito, considera la prescrizione di naloxone per il trattamento di emergenza del sovradosaggio di oppiacei [vedi Dosaggio e amministrazione Depressione respiratoria potenzialmente letale E OVERDOSE ].

Consigliare sia i pazienti che i caregiver sui rischi della depressione e della sedazione respiratoria quando l'ossicontin viene utilizzato con benzodiazepine o altri depressivi del SNC (inclusi alcol e droghe illecite). Consigliare ai pazienti di non guidare o utilizzare macchinari pesanti fino a quando sono stati determinati gli effetti dell'uso concomitante della benzodiazepina o di altri depressivi del SNC. Schermo i pazienti a rischio di disturbi da uso di sostanze tra cui abuso di oppiacei e uso improprio e li avvertono del rischio di sovradosaggio e morte associati all'uso di ulteriori depressivi del SNC, tra cui alcol e droghe illecite [vedi Interazioni farmacologiche ].

Sindrome da astinenza da oppiacei neonatali

L'uso di Oxycontin per un lungo periodo di tempo durante la gravidanza può comportare un ritiro nel neonato. La sindrome da astinenza da oppiacei neonatali a differenza della sindrome da astinenza da oppiacei negli adulti può essere pericolosa la vita se non riconosciuta e trattata e richiede la gestione secondo i protocolli sviluppati da esperti neonatologici. Osservare i neonati per i segni della sindrome da astinenza da oppiacei neonatali e gestire di conseguenza. Consiglia alle donne in gravidanza che utilizzano oppioidi per un lungo periodo di tempo del rischio di sindrome da astinenza da oppiacei neonatali e assicurarsi che sia disponibile un trattamento adeguato [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Strategia di valutazione e mitigazione del rischio analgesico degli oppiacei (REMS)

Per garantire che i benefici degli analgesici degli oppiacei superano i rischi di abusi di dipendenza e abusare della Food and Drug Administration (FDA) abbia richiesto una strategia di valutazione e mitigazione del rischio (REMS) per questi prodotti. Secondo i requisiti delle compagnie farmaceutiche REMS con prodotti analgesici oppioidi approvati devono rendere disponibili programmi di istruzione conformi a REMS per i fornitori di assistenza sanitaria. Gli operatori sanitari sono fortemente incoraggiati a fare tutte le seguenti:

• Completare a Programma educativo conforme a REMS Offerto da un fornitore accreditato di formazione continua (CE) o da un altro programma educativo che include tutti gli elementi del modello di istruzione della FDA per gli operatori sanitari coinvolti nella gestione o nel sostegno dei pazienti con dolore.
• Discutere l'uso sicuro gravi rischi e una corretta conservazione e smaltimento degli analgesici oppioidi con i pazienti e/o i loro caregiver ogni volta che questi medicinali vengono prescritti. La Guida alla consulenza del paziente (PCG) può essere ottenuta su questo link: www.fda.gov/opioidanalgesicremspcg.
• Sottolinea ai pazienti e ai loro caregiver l'importanza di leggere la guida ai farmaci che riceveranno dal loro farmacista ogni volta che un analgesico oppiaceo viene loro erogato.
• Prendi in considerazione l'uso di altri strumenti per migliorare la sicurezza delle famiglie e della comunità dei pazienti come gli accordi prescrittori di pazienti che rafforzano le responsabilità dei prescrittori dei pazienti.

Per ottenere ulteriori informazioni sui REM analgesici degli oppiacei e per un elenco di REM accreditati CME/CE, chiamare il numero 1-800-503-0784 o accedere a www.opioidanalgesicrems.com. Il progetto FDA può essere trovato su www.fda.gov/opioidanalgesicremsblueprint.

Rischi di uso concomitante o interruzione degli inibitori e degli induttori del citocromo P450 3A4

L'uso concomitante di ossycontin con un inibitore del CYP3A4 come antibiotici macrolidi (ad es. Eritromicina) azolo-antifungini (ad esempio ketoconazolo) e la proteasi di proteasi possono causare regioni di depressione e proteasi di proteasi che possono causare regioni depressitanti che si possono causare depressioni di depressi. Depressione respiratoria potenzialmente letale ] in particolare quando viene aggiunto un inibitore dopo che si ottiene una dose stabile di Oxycontin. Analogamente la discontinuazione di un induttore del CYP3A4 come la carbamazepina di Rifampin e la fenitoina nei pazienti trattati con ossigontino può aumentare le concentrazioni plasmatiche di ossicodone e prolungare le reazioni avverse degli oppioidi. Quando si utilizza l'ossicontin con inibitori del CYP3A4 o l'interruzione degli induttori del CYP3A4 nei pazienti trattati con ossicontin valutano i pazienti a intervalli frequenti e considerano la riduzione del dosaggio di ossicontin fino a quando non vengono raggiunti gli effetti farmacologici stabili [vedi Interazioni farmacologiche ].

L'uso concomitante di ossigontin con induttori del CYP3A4 o l'interruzione di un inibitore del CYP3A4 potrebbe ridurre le concentrazioni plasmatiche di ossicodone diminuiscono l'efficacia degli oppioidi o eventualmente portare a una sindrome da ritiro in un paziente che aveva sviluppato la dipendenza fisica dell'ossicodone. Quando si utilizzano ossycontin con induttori del CYP3A4 o interrompere gli inibitori del CYP3A4, valutare i pazienti a intervalli frequenti e prendere in considerazione l'aumento del dosaggio degli oppioidi se necessario per mantenere un'analgesia adeguata o se si verificano sintomi di ritiro degli oppioidi [vedi Interazioni farmacologiche ].

Iperalgesia e allodinia indotta da oppioidi

L'iperalgesia indotta da oppioidi (OIH) si verifica quando un analgesico oppioide paradossalmente provoca un aumento del dolore o un aumento della sensibilità al dolore. Questa condizione differisce dalla tolleranza che è la necessità di aumentare le dosi di oppioidi per mantenere un effetto definito [vedi Dipendenza ]. SympAms of OIH include (but may not be limited A) increased levels of pain upon opioid dosage increase decreased levels of pain upon opioid dosage decrease or pain da ordinarily non-painful stimuli (allodynia). ILse sympAms may suggest OIH only if there is no evidence of underlying disease progression opioid Alerance opioid withdrawal or addictive behavior.

Casi di OIH have been reported both with short-term E longer-term use of opioid analgesics. Though the mechanism of OIH is not fully undersAod multiple biochemical pathways have been implicated. Medical literature suggests a strong biologic plausibility between opioid analgesics E OIH E allodynia. If a patient is suspected A be experiencing OIH carefully consider appropriately decreasing the dose of the current opioid analgesic or opioid rotation (safely swprurito the patient A a different opioid moiety) [see Dosaggio e amministrazione E Ritiro ].

Depressione respiratoria potenzialmente letale In Pazienti con malattia polmonare cronica Or In Pazienti cachettici o debilitati anziani

IL use of OxyContin in patients with acute or severe bronchial asthma in an unmoniAred setting or in the absence of resuscitative equipment is contraindicated.

Pazienti con malattia polmonare cronica

OxyContin-treated patients with significant chronic obstructive pulmonary disease or cor pulmonale E those with a substantially decreased respiraAry reserve hypoxia hypercapnia or pre-existing depressione respiratoria are at increased risk of decreased respiraAry drive including apnea even at recommended dosages of OxyContin [see Depressione respiratoria potenzialmente letale ].

Pazienti cachettici o debilitati anziani

È più probabile che si verifichi una depressione respiratoria pericolosa per la vita nei pazienti anziani cachettici o debilitati perché possono aver alterato la farmacocinetica o alterazione alterata rispetto ai pazienti più giovani più sani [vedi Depressione respiratoria potenzialmente letale ].

Valutare regolarmente i pazienti in particolare quando si inizia e titola l'ossicontin e quando Oxycontin viene somministrato in concomitanza con altri farmaci che preminano la respirazione [vedi Depressione respiratoria potenzialmente letale Rischi per uso concomitante con benzodiazepine o altri depressivi del SNC E Interazioni farmacologiche ]. Alternatively consider the use of non-opioid analgesics in these patients.

Insufficienza surrenale

Casi di insufficienza surrenale sono stati riportati con uso di oppiacei più spesso seguendo più di un mese di utilizzo. Presentation of adrenal insufficiency may include non-specific sympAms E signs including nausea vomito anoressia fatigue debolezza vertigini e bassa pressione sanguigna. If adrenal insufficiency is suspected confirm the diagnosis with diagnostic testing as soon as possible. If adrenal insufficiency is diagnosed treat with physiologic replacement doses of corticosteroids. Wean the patient off of the opioid A allow adrenal function A recover E continue corticosteroid treatment until adrenal function recovers. Other opioids may be tried as some cases reported use of a different opioid without recurrence of adrenal insufficiency. IL information available does not identify any particular opioids as being more likely A be associated with adrenal insufficiency.

Grave ipotensione

OxyContin may cause severe ipotensione including orthostatic ipotensione E syncope in ambulaAry patients. ILre is an increased risk in patients whose ability A maintain blood pressure has already been compromised by a reduced blood volume or concurrent administration of certain CNS depressant drugs (e.g. phenothiazines or general anesthetics) [see Interazioni farmacologiche ]. Regularly evaluate these patients for signs of ipotensione after initiating or titrating the dosage of OxyContin. In patients with circulaAry shock OxyContin may cause vasodilation that can further reduce cardiac output E blood pressure. Avoid the use of OxyContin in patients with circulaAry shock.

Rischi di utilizzo in pazienti con aumento dei tumori del cervello a pressione intracranica lesioni alla testa o coscienza compromessa

Nei pazienti che possono essere suscettibili agli effetti intracranici di CO ₂ La ritenzione (ad es. Quelli con evidenza di un aumento della pressione intracranica o dei tumori cerebrali) Oxycontin può ridurre la trasmissione respiratoria e il CO risultante ₂ La ritenzione può aumentare ulteriormente la pressione intracranica.

Monitorare tali pazienti per i segni di sedazione e depressione respiratoria, in particolare quando si inizia la terapia con ossicontin.

Gli oppioidi possono anche oscurare il percorso clinico in un paziente con un lesione alla testa. Evitare l'uso di ossycontin in pazienti con coscienza o coma compromessa.

Difficoltà nella deglutizione e rischio di ostruzione nei pazienti a rischio di un piccolo lume gastrointestinale

ILre have been post-marketing reports of difficulty in swallowing OxyContin tablets. ILse reports included choking gagging regurgitation E tablets stuck in the throat. Instruct patients not A pre-soak lick or otherwise wet OxyContin tablets prior A placing in the mouth E A take one tablet at a time with enough water A ensure complete swallowing immediately after placing in the mouth.

ILre have been rare post-marketing reports of cases of intestinal obstruction E exacerbation of diverticulitis some of which have required medical intervention A remove the tablet. Patients with underlying GI disorders such as esophageal cancer or colon cancer with a small gastrointestinal lumen are at greater risk of developing these complications. Consider use of an alternative analgesic in patients who have difficulty swallowing E patients at risk for underlying GI disorders resulting in a small gastrointestinal lumen.

Rischi di utilizzo nei pazienti con condizioni gastrointestinali

OxyContin is contraindicated in patients with known or suspected gastrointestinal obstruction including paralytic ileus.

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IL oxycodone in OxyContin may cause spasm of the sphincter of Oddi. Opioids may cause increases in the serum amylase. Regularly evaluate patients with biliary tract disease including acute pancreatitis for worsening sympAms.

Aumento del rischio di convulsioni nei pazienti con disturbi convulsivi

IL oxycodone in OxyContin may increase the frequency of confiscas in patients with confisca disorders E may increase the risk of confiscas occurring in other clinical settings associated with confiscas. Regularly evaluate patients with a hisAry of confisca disorders for worsened confisca control during OxyContin therapy.

Ritiro

Non interrompere bruscamente l'ossicontin in un paziente dipendente fisicamente dagli oppioidi. Quando si interrompe l'ossycontin in un paziente fisicamente dipendente raddrizzano gradualmente il dosaggio. La rapida assorbimento di ossicodone in un paziente dipendente fisicamente dagli oppioidi può portare a una sindrome da astinenza e al ritorno del dolore [vedi Dosaggio e amministrazione E Abuso e dipendenza da droghe ].

Inoltre, evitare l'uso di agonisti mistiti/antagonisti (ad es. Pentazocina nalbuphina e butorfanolo) o agonisti parziali (ad esempio buprenorfina) analgesici nei pazienti che ricevono un analgesico agonista oppioide, incluso Oxycontin. In questi pazienti l'agonista/antagonista misto e gli analgesici agonisti parziali possono ridurre l'effetto analgesico e/o possono precipitare i sintomi di astinenza.

Rischi di macchinari di guida e operazione

OxyContin may impair the mental or physical abilities needed A perform potentially hazardous activities such as driving a car or operating machinery. Warn patients not A drive or operate dangerous machinery unless they are Alerant A the effects of OxyContin E know how they will react A the medication.

Monitoraggio di laboratorio

Non tutti i test antidroga sulle urine per oppioidi o oppiacei rilevano l'ossicodone in modo affidabile, specialmente quelli progettati per l'uso in ufficio. Inoltre, molti laboratori riferiranno concentrazioni di farmaci delle urine al di sotto di un valore di taglio specificato come negativo. Pertanto, se i test delle urine per l'ossicodone sono considerati nella gestione clinica di un singolo paziente, assicurano che la sensibilità e la specificità del dosaggio siano appropriate e considerino i limiti dei test utilizzati durante l'interpretazione dei risultati.

Informazioni sulla consulenza del paziente

Consiglia al paziente di leggere l'etichettatura del paziente approvato dalla FDA ( Informazioni sul paziente ).

Stoccaggio e smaltimento

A causa dei rischi associati a un uso improprio e abuso di ingestione accidentale consiglia ai pazienti di immagazzinare l'ossicontin saldamente fuori dalla vista e della portata dei bambini e in un luogo non accessibile da altri, compresi i visitatori della casa. Informare i pazienti che lasciare l'ossicontin non garantito può comportare un rischio mortale per gli altri in casa [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI E Abuso e dipendenza da droghe ].

Consiglia ai pazienti e ai caregiver che quando i medicinali non sono più necessari, dovrebbero essere eliminati prontamente. Oxycontin non utilizzato o inutilizzato scaduto deve essere eliminato eliminando i farmaci inutilizzati lungo il gabinetto se un'opzione di ritorno al farmaco non è prontamente disponibile. Informare i pazienti che possono visitare www.fda.gov/drugdisposposal per un elenco completo di medicinali raccomandati per lo smaltimento per lavaggio e ulteriori informazioni sullo smaltimento di medicinali inutilizzati.

Abuso e uso improprio della dipendenza

Informare i pazienti che l'uso di Oxycontin anche se considerato come raccomandato può comportare abusi e uso improprio che possono portare a sovradosaggio e morte [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]. Instruct patients not A share OxyContin with others E A take steps A protect OxyContin da theft or misuse.

Depressione respiratoria potenzialmente letale

Informare i pazienti del rischio di depressione respiratoria potenzialmente letale, comprese le informazioni secondo cui il rischio è maggiore quando si avvia Oxycontin o quando il dosaggio è aumentato e che può verificarsi anche a dosaggi raccomandati.

Educare i pazienti e gli operatori sanitari su come riconoscere la depressione respiratoria e sottolineare l'importanza di chiamare il 911 o ottenere subito assistenza medica di emergenza in caso di sovradosaggio noto o sospetto [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI E OVERDOSE ].

Per proteggersi dall'eccessiva esposizione a Oxycontin da parte dei bambini piccoli consigliano ai caregiver di aderire rigorosamente al dosaggio raccomandato di OxyContin.

Ingestione accidentale

Informare i pazienti che l'ingestione accidentale in particolare da parte dei bambini può provocare depressione o morte respiratoria [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Interazioni con benzodiazepine o altri depressivi del SNC

Informare i pazienti e gli operatori sanitari che possono verificarsi effetti additivi potenzialmente fatali se l'ossicontin viene utilizzato con benzodiazepine o altri depressivi del SNC, incluso l'alcol e non usarlo in concomitanza a meno che non sia supervisionato da un operatore sanitario [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI E Interazioni farmacologiche ].

Accesso al paziente al naloxone per il trattamento di emergenza del sovradosaggio di oppiacei

Discutere con il paziente e il caregiver la disponibilità di naloxone per il trattamento di emergenza del sovradosaggio di oppiacei sia quando si iniziano e rinnova il trattamento con Oxycontin. Informare i pazienti e gli operatori sanitari sui vari modi per ottenere il naloxone come consentito dal singolo stato di erogazione e prescrizione di requisiti o linee guida per la prescrizione di naloxone (ad esempio prescrizione direttamente da un farmacista o come parte di un programma basato sulla comunità) [vedi Dosaggio e amministrazione E AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Educare pazienti e caregiver su come riconoscere i segni e i sintomi di un sovradosaggio.

Spiega ai pazienti e ai caregiver che gli effetti di Naloxone sono temporanei e che devono chiamare il 911 o ottenere subito un aiuto medico di emergenza in tutti i casi di sovradosaggio di oppioidi noto o sospetto anche se viene somministrato il naloxone [vedi OVERDOSE ].

Se viene prescritto il naloxone consigliano anche pazienti e caregiver:

• Come trattare con naloxone in caso di overdose di oppiacei
• Per dire alla famiglia e agli amici del loro naloxone e tenerlo in un posto in cui la famiglia e gli amici possono accedervi in ​​emergenza
• Leggere le informazioni sul paziente (o altro materiale educativo) che arriveranno con il loro naloxone. Enfatizzare l'importanza di farlo prima che si verifichino un'emergenza da oppiacei in modo che il paziente e il caregiver sappiano cosa fare

Iperalgesia e allodinia

Informare i pazienti e gli operatori sanitari di non aumentare il dosaggio di oppioidi senza consultare prima un medico. Consiglia ai pazienti di consultare un medico se sperimentano sintomi di iperalgesia, incluso il peggioramento del dolore aumentato la sensibilità al dolore o al nuovo dolore [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI E Reazioni avverse ].

Sindrome di Seroton

Informare i pazienti che gli oppioidi potrebbero causare una condizione rara ma potenzialmente potenzialmente letale chiamata sindrome serotoninica derivante dalla concomitante somministrazione di farmaci serotoninergici. Avvertire i pazienti dei sintomi della sindrome della serotonina e di consultare immediatamente un medico se si sviluppano i sintomi. Istruire i pazienti a informare il proprio operatore sanitario se stanno assumendo o pianificano di assumere farmaci serotoninergici [vedi Interazioni farmacologiche ].

Interazione MAOI

Informare i pazienti per evitare di assumere Oxycontin mentre usi eventuali farmaci che inibiscono la monoamina ossidasi. I pazienti non devono iniziare a maois durante l'assunzione di ossycontin [vedi Interazioni farmacologiche ].

Importanti istruzioni di amministrazione

Istruire ai pazienti come prendere correttamente OxyContin, compreso i seguenti:

• OxyContin is designed A work properly only if swallowed intact. Taking cut broken chewed crushed or dissolved OxyContin tablets can result in a fatal overdose [see Dosaggio e amministrazione ].
• OxyContin tablets should be taken one tablet at a time [see Dosaggio e amministrazione ].
• Non pre-calmare leccate o bagnare altrimenti la compressa prima di metterli in bocca [vedi Dosaggio e amministrazione ].
• Prendi ogni compressa con abbastanza acqua per garantire la deglutizione completa immediatamente dopo aver messo in bocca [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Importanti istruzioni di interruzione

Al fine di evitare di sviluppare sintomi di astinenza, istruire i pazienti a non interrompere l'ossicontin senza prima discutere di un piano affusolato con il prescrittore [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Guida o funzionamento di macchinari pesanti

Informare i pazienti che Oxycontin può compromettere la capacità di svolgere attività potenzialmente pericolose come la guida di un'auto o la gestione di macchinari pesanti. Consiglia ai pazienti di non svolgere tali compiti fino a quando non saranno come reagiranno al farmaco [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Stipsi

Consiglia ai pazienti il ​​potenziale per una grave costipazione, comprese le istruzioni di gestione e quando consultare cure mediche [vedi Reazioni avverse E Farmacologia clinica ].

Insufficienza surrenale

Informare i pazienti che Oxycontin potrebbe causare insufficienza surrenale una condizione potenzialmente potenzialmente letale. L'insufficienza surrenale può presentare sintomi e segni non specifici come la nausea che vomito l'anoressia di debolezza delle vertigini e la bassa pressione sanguigna. Consiglia ai pazienti di consultare un medico se sperimentano una costellazione di questi sintomi [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Ipotensione

Informare i pazienti che l'ossicontin può causare ipotensione e sincope ortostatica. Istruire i pazienti come riconoscere i sintomi della bassa pressione sanguigna e come ridurre il rischio di gravi conseguenze dovrebbero verificarsi ipotensione (ad esempio sedersi o sdraiarsi con attenzione da una posizione seduta o sdraiata) [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Anafilassi

Informare i pazienti che l'anafilassi è stata segnalata con ingredienti contenuti a Oxycontin. Consiglia ai pazienti come riconoscere tale reazione e quando consultare il medico [vedi Controindicazioni E Reazioni avverse ].

Gravidanza

Sindrome da astinenza da oppiacei neonatali

Informare le donne pazienti di potenziale riproduttivo che l'uso di ossycontin per un lungo periodo di tempo durante la gravidanza può provocare sindrome da astinenza da oppiacei neonatali che possono essere potenzialmente letali se non riconosciuti e trattati [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI E Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Tossicità dell'embrione-fetale

Informare le donne pazienti con potenziale riproduttivo che l'ossicontin può causare danni fetali e informare il proprio operatore sanitario di una gravidanza nota o sospetto [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Lattazione

Consiglia ai pazienti che l'allattamento al seno non è raccomandato durante il trattamento con ossycontin [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ]

Infertilità

Informare i pazienti che l'uso di oppioidi per un lungo periodo di tempo può causare una ridotta fertilità. Non è noto se questi effetti sulla fertilità siano reversibili [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Carcinogenesi

Il potenziale cancerogeno dell'ossicodone è stato valutato in uno studio di gavage orale di 2 anni nei ratti Sprague-Dawley. L'ossicodone non ha aumentato l'incidenza dei tumori nei ratti maschi e femmine a dosi fino a 6 mg/kg/die (circa 0,1 volte e 0,5 volte per maschi e femmine rispettivamente una dose di ossicodone umano di 60 mg/die di 60 mg/giorno basato sul confronto AUC).

Mutagenesi

Ossicodone was genoAxic in the in vitro Tosaggio del linfoma del topo. L'ossicodone era negativo quando testato a concentrazioni appropriate nel in vitro saggio di aberrazione cromosomica il in vitro Test di mutazione inversa batterica (test AMES) e in vivo Test di micronucleo del midollo osseo nei topi.

Compromissione della fertilità

In uno studio sui ratti delle prestazioni riproduttive è stata somministrata una dose di gavage una volta al giorno del veicolo o dell'ossicodone cloridrato (NULL,5 2 e 8 mg/kg/giorno). I ratti maschi sono stati dosati per 28 giorni prima della convivenza con le femmine durante la convivenza e fino alla necropsia (2-3 settimane dopo la cohabitazione). Le femmine sono state dosate per 14 giorni prima della convivenza con i maschi durante la convivenza e fino al giorno della gestazione 6. L'ossicodone cloridrato non ha influenzato la funzione riproduttiva nei ratti maschi o femmine a qualsiasi dose testata (fino a 8 mg/kg/giorno) fino a 1,3 volte una dose umana di 60 mg/giorno.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Riepilogo del rischio

L'uso di analgesici oppioidi per un lungo periodo di tempo durante la gravidanza può causare sindrome da astinenza da oppiacei neonatali [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]. ILre are no available data with OxyContin in pregnant women A inform a drug-associated risk for major birth defects E miscarriage. In animal reproduction studies there was no embryo-fetal Axicity when oxycodone hydrochloride was orally administered A rats E rabbits during the period of organogenesis at doses 1.3 A 40 times the adult human dose of 60 mg/day respectively. In a pre- E postnatal Axicity study when oxycodone was orally administered A rats there was transiently decreased pup body weight during lactation E the early post-weaning period at the dose equivalent A an adult dose of 60 mg/day. In several published studies treatment of pregnant rats with oxycodone hydrochloride at clinically relevant doses E below resulted in neurobehavioral effects in offspring [see Dati ]. Based on animal data advise pregnant women of the potential risk A a fetus.

IL background risk of major birth defects E miscarriage for the indicated population is unknown. All pregnancies have a background risk of birth defect loss or other adverse outcomes. In the U.S. general population the estimated background risk of major birth defects E miscarriage in clinically recognized pregnancies is 2 A 4% E 15 A 20% respectively.

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Considerazioni cliniche

Reazioni avverse fetali/neonatali

L'uso di analgesici oppioidi per un lungo periodo di tempo durante la gravidanza per scopi medici o non medici può causare dipendenza fisica nella sindrome da astinenza da oppiacei neonati e neonatali poco dopo la nascita.

La sindrome da astinenza da oppiacei neonatali presenta l'iperattività irritabilità e il modello di sonno anormale a pianto ad alto pianto di vomito di vomito e il mancato aumento del peso. La durata e la gravità dell'inizio della sindrome da prelievo neonatale degli oppiacei variano in base alla durata degli oppioidi specifica dei tempi di utilizzo e alla quantità di ultimo uso materno e tasso di eliminazione del farmaco da parte del neonato. Osservare i neonati per i sintomi della sindrome da astinenza da oppiacei neonatali e gestire di conseguenza [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Manodopera o parto

Gli oppioidi attraversano la placenta e possono produrre depressione respiratoria e effetti psico-fisiologici nei neonati. Un antagonista oppioide come il naloxone deve essere disponibile per l'inversione della depressione respiratoria indotta da oppioidi nel neonato. OxyContin non è raccomandato per l'uso nelle donne immediatamente prima del travaglio quando l'uso di analgesici ad azione più breve o altre tecniche analgesiche sono più appropriate. Gli analgesici degli oppioidi tra cui Oxycontin possono prolungare il lavoro attraverso azioni che riducono temporaneamente la durata della forza e la frequenza delle contrazioni uterine. Tuttavia, questo effetto non è coerente e può essere compensato da un aumento del tasso di dilatazione cervicale che tende ad accorciare il lavoro. Monitorare i neonati esposti a analgesici oppioidi durante il travaglio per segni di eccesso di sedazione e depressione respiratoria.

Dati

Dati sugli animali

I ratti in gravidanza sono stati trattati con 0,5 2 4 4 e 8 mg/kg di ossicodone cloridrato (NULL,08 0,3 0,7 e 1,3 volte la dose giornaliera umana rispettivamente di 60 mg/giorno basata su un mg/m ² base) durante il periodo di organogenesi. L'ossicodone non ha causato effetti avversi al feto a esposizioni fino a 1,3 volte la dose umana di 60 mg/die. L'elevata dose ha prodotto tossicità materna caratterizzata da eccessivi rosicchiamenti sugli arti anterne e una riduzione dell'aumento di peso corporeo.

I conigli incinti sono stati trattati con 1 5 25 e 125 mg/kg di ossicodone cloridrato (NULL,3 2 8 e 40 volte la dose giornaliera umana di 60 mg/giorno rispettivamente basata su un mg/m ² base) durante il periodo di organogenesi. L'ossicodone non ha causato effetti avversi al feto alle esposizioni fino a 40 volte la dose umana di 60 mg/die. Le dosi elevate da 25 mg/kg e 125 mg/kg hanno prodotto tossicità materna caratterizzata da una riduzione del consumo di cibo e dall'aumento del peso corporeo.

I ratti in gravidanza sono stati trattati con 0,5 2 e 6 mg/kg di ossicodone cloridrato (NULL,08 0,32 e 1 volte la dose giornaliera umana di 60 mg/kg rispettivamente basata su un mg/m ² Base durante il periodo di organogenesi attraverso l'allattamento. La riduzione del peso corporeo è stata riscontrata durante l'allattamento e la fase iniziale post-svezzamento nei cuccioli allattata da madri data la dose più alta utilizzata (6 mg/kg/giorno equivalente a una dose umana adulta di 60 mg/die su un mg/m ² base). Tuttavia il peso corporeo di questi cuccioli si è ripreso.

Negli studi pubblicati, la prole dei ratti in gravidanza somministrata ossicodone cloridrato durante la gestazione è stato segnalato per mostrare effetti neurocomportamentali, comprese le risposte allo stress alterate e un aumento del comportamento simile all'ansia (2 mg/kg/giorno IV a Mg/giorno ² base) e apprendimento e memoria alterati (15 mg/kg/giorno per via orale dall'allevamento attraverso il parto; 2,4 volte una dose orale umana adulta di 60 mg/giorno su un mg/m ² base).

Lattazione

Ossicodone is present in breast milk. Published lactation studies report variable concentrations of oxycodone in breast milk with administration of immediate-release oxycodone A nursing mothers in the early postpartum period. IL lactation studies did not assess breastfed infants for potential adverse reactions. Lattazione studies have not been conducted with extended–release oxycodone including OxyContin E no information is available on the effects of the drug on the breastfed infant or the effects of the drug on milk production. Because of the potential for serious adverse reactions including excess sedation E depressione respiratoria in a breastfed infant advise patients that breastfeeding is not recommended during treatment with OxyContin.

Considerazioni cliniche

Monitorare i bambini esposti all'ossicontin attraverso il latte materno per l'eccesso di sedazione e depressione respiratoria. I sintomi di astinenza possono verificarsi nei neonati allattati al seno quando viene arrestata la somministrazione materna di un analgesico oppioide o quando l'allattamento al seno viene interrotto.

Femmine e maschi di potenziale riproduttivo

Infertilità

L'uso di oppioidi per un lungo periodo di tempo può causare una ridotta fertilità nelle femmine e nei maschi di potenziale riproduttivo. Non è noto se questi effetti sulla fertilità siano reversibili [vedi Reazioni avverse Farmacologia clinica E Tossicologia non clinica ].

Uso pediatrico

IL safety E efficacy of OxyContin have been established in pediatric patients ages 11 A 16 years. Use of OxyContin is supported by evidence da adequate E well-controlled trials with OxyContin in adults as well as an open-label study in pediatric patients ages 6 A 16 years. However there were insufficient numbers of patients less than 11 years of age enrolled in this study A establish the safety of the product in this age group.

IL safety of OxyContin in pediatric patients was evaluated in 155 patients previously receiving E Alerating opioids for at least 5 consecutive days with a minimum of 20 mg per day of oxycodone or its equivalent on the two days immediately preceding dosing with OxyContin. Patients were started on a Atal daily dose ranging between 20 mg E 100 mg depending on prior opioid dose.

IL most frequent adverse events observed in pediatric patients were vomito nausea mal di testa pyrexia E stipsi [see Dosaggio e amministrazione Reazioni avverse Farmacologia clinica E Studi clinici ].

Uso geriatrico

Negli studi farmacocinetici controllati in soggetti anziani (più di 65 anni) la clearance dell'ossicodone è stata leggermente ridotta. Rispetto ai giovani adulti, le concentrazioni plasmatiche di ossicodone sono state aumentate di circa il 15% [vedi Farmacologia clinica ]. Of the Atal number of subjects (445) in clinical studies of oxycodone hydrochloride controlled-release tablets 148 (33.3%) were age 65 E older (including those age 75 E older) while 40 (9.0%) were age 75 E older. In clinical trials with appropriate initiation of therapy E dose titration no unAward or unexpected adverse reactions were seen in the elderly patients who received oxycodone hydrochloride controlled-release tablets. Thus the usual doses E dosing intervals may be appropriate for elderly patients. However a dosage reduction in debilitated non-opioidAlerant patients is recommended [see Dosaggio e amministrazione ].

La depressione respiratoria è il rischio principale per i pazienti anziani trattati con oppioidi e si è verificata dopo che grandi dosi iniziali sono state somministrate a pazienti che non sono tolleranti agli oppioidi o quando gli oppioidi sono stati co-somministrati con altri agenti che dedicano la respirazione. Titolare lentamente il dosaggio di Oxycontin nei pazienti geriatrici e rivalutare spesso il paziente per segni di sistema nervoso centrale e depressione respiratoria. [Vedere AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Ossicodone is known A be substantially excreted by the kidney E the risk of adverse reactions A this drug may be greater in patients with impaired renal function. Because elderly patients are more likely A have decreased renal function care should be taken in dose selection E it may be useful A regularly evaluate renal function.

Compromissione epatica

Uno studio sull'ossiccontin nei pazienti con compromissione epatica ha dimostrato maggiori concentrazioni plasmatiche rispetto a quelle osservate a dosi equivalenti nelle persone con normale funzione epatica [vedi Farmacologia clinica ]. ILrefore a dosage reduction is recommended for these patients [see Dosaggio e amministrazione ]. Regularly evaluate closely for signs of depressione respiratoria sedation E ipotensione.

Compromissione renale

Nei pazienti con compromissione renale come evidenziato dalla ridotta clearance della creatinina ( <60 mL/min) the concentrations of oxycodone in the plasma are approximately 50% higher than in subjects with normal renal function [see Farmacologia clinica ]. Follow a conservative approach A dose initiation E adjust according A the clinical situation.

Differenze sessuali

Negli studi farmacocinetici con femmine naïve agli oppiacei di Oxycontin dimostrano concentrazioni plasmatiche medie fino al 25% più alte e una maggiore frequenza di eventi avversi tipici oppioidi rispetto ai maschi anche dopo l'aggiustamento per il peso corporeo. La rilevanza clinica di una differenza di questa grandezza è bassa per un farmaco destinato all'uso cronico a dosaggi individualizzati e non vi era alcuna differenza maschile/femminile rilevata per l'efficacia o eventi avversi negli studi clinici.

Informazioni per overdose per OxyContin

Presentazione clinica

Il sovradosaggio acuto con ossicodone può manifestarsi dalla somnolenza della depressione respiratoria che progredisce allo stupore o alla flaccidità del muscolo scheletrico del coma, la pelle fredda e la pelle pieghevole hanno costretto le pupille e la morte di ipoglicemia di ipoglicemia di ipotensione bradycardia. La midriasi marcata piuttosto che la miosi può essere vista con ipossia in situazioni di overdose.

Trattamento del sovradosaggio

In caso di priorità di overdose sono il ristabilimento di un brevetto e le vie aeree protette e l'istituzione di ventilazione assistita o controllata, se necessario. Impiegare altre misure di supporto (compresi i vasopressori di ossigeno) nella gestione di shock circolatorio e edema polmonare come indicato. L'arresto cardiaco o le aritmie richiederanno misure di supporto vitale avanzate.

Gli antagonisti degli oppioidi come il naloxone sono antidoti specifici alla depressione respiratoria risultante dal sovradosaggio di oppioidi. Per la depressione respiratoria o circolatoria clinicamente significativa secondaria al sovradosaggio di ossicodone somminisca un antagonista oppioide.

Poiché la durata dell'inversione dovrebbe essere inferiore alla durata dell'azione dell'ossicodone nell'ossiccontin monitorare con cura il paziente fino a quando la respirazione spontanea non viene ristabilita in modo affidabile. OxyContin continuerà a rilasciare ossicodone e si aggiungerà al carico di ossicodone per 24-48 ore o più a seguito dell'ingestione che richiede un monitoraggio prolungato. Se la risposta a un antagonista di oppiacei è non ottimale o solo breve di natura, somministrare ulteriori antagonisti come indicato dalle informazioni di prescrizione del prodotto.

In un individuo dipendente fisicamente dalla somministrazione di oppioidi del solito dosaggio raccomandato dell'antagonista precipiterà una sindrome da astinenza acuta. La gravità dei sintomi di astinenza sperimentati dipenderà dal grado di dipendenza fisica e dalla dose dell'antagonista somministrato. Se viene presa la decisione di trattare una grave depressione respiratoria nella somministrazione fisica del paziente dell'antagonista, dovrebbe essere iniziata con cura e mediante titolazione con dosi più piccole del solito dell'antagonista.

Controindicazioni per OxyContin

OxyContin is contraindicated in patients with:

• Depressione respiratoria significativa [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Asma bronchiale acuto o grave in un ambiente non monitorato o in assenza di attrezzature per la rianimazione [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Ostruzione gastrointestinale conosciuta o sospetta, incluso ileo paralitico [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Ipersensibilità (ad esempio anafilassi) all'ossicodone [vedi Reazioni avverse ]

Farmacologia clinica for Oxycontin

Meccanismo d'azione

Ossicodone is a full opioid agonist E is relatively selective for the mu recepAr although it can bind A other opioid recepArs at higher doses. IL principal therapeutic action of oxycodone is analgesia. Like all full opioid agonists there is no ceiling effect A analgesia for oxycodone. Clinically dosage is titrated A provide adequate analgesia E may be limited by adverse reactions including respiraAry E CNS depression.

IL precise mechanism of the analgesic action is unknown. However specific CNS opioid recepArs for endogenous compounds with opioid-like activity have been identified throughout the brain E spinal cord E are thought A play a role in the analgesic effects of this drug.

Farmacodinamica

Effetti sul sistema nervoso centrale

Ossicodone produces depressione respiratoria by direct action on brain stem respiraAry centers. IL depressione respiratoria involves a reduction in the responsiveness of the brain stem respiraAry centers A both increases in CO ₂ tensione e stimolazione elettrica.

Ossicodone causes miosis even in Atal darkness. Pinpoint pupils are a sign of opioid overdose but are not pathognomonic (e.g. pontine lesions of hemorrhagic or ischemic origin may produce similar findings). Marked mydriasis rather than miosis may be seen with hypoxia in overdose situations [see OVERDOSE ].

Effetti sul tratto gastrointestinale e altri muscoli lisci

Ossicodone causes a reduction in motility associated with an increase in smooth muscle Ane in the antrum of the sAmach E duodenum. Digestion of food in the small intestine is delayed E propulsive contractions are decreased. Propulsive peristaltic waves in the colon are decreased while Ane may be increased A the point of spasm resulting in stipsi. Other opioid-induced effects may include a reduction in biliary E pancreatic secretions spasm of sphincter of Oddi E transient elevations in serum amylase.

Effetti sul sistema cardiovascolare

Ossicodone produces peripheral vasodilation which may result in orthostatic ipotensione or syncope. Manifestations of histamine release E/or peripheral vasodilation may include pruritus flushing red eyes sudorazione e/or orthostatic ipotensione.

Effetti sul sistema endocrino

Gli oppioidi inibiscono la secrezione di ormone adrenocorticotropico (ACTH) cortisolo e ormone luteinizzante (LH) nell'uomo [vedi Reazioni avverse ]. ILy also stimulate prolactin growth hormone (GH) secretion E pancreatic secretion of insulin E glucagon.

L'uso di oppioidi per un lungo periodo di tempo può influenzare l'asse ipotalamo-ipofisi-gonadico che porta a carenza di androgeni che possono manifestarsi come bassa impotenza di libido impotile AMENORRREA o infertilità. Il ruolo causale degli oppioidi nella sindrome clinica dell'ipogonadismo non è noto perché i vari stress di vita fisico e psicologici che possono influenzare i livelli di ormoni gonadali non sono stati adeguatamente controllati negli studi condotti fino ad oggi [vedi Reazioni avverse ].

Effetti sul sistema immunitario

È stato dimostrato che gli oppioidi hanno una varietà di effetti sui componenti del sistema immunitario in in vitro E animal models. IL clinical significance of these findings is unknown. Overall the effects of opioids appear A be modestly immunosuppressive.

Concentrazione: relazioni di efficacia

Studi su volontari e pazienti normali rivelano relazioni prevedibili tra dosaggio di ossicodone e concentrazioni plasmatiche di ossicodone, nonché tra la concentrazione e alcuni effetti oppioidi attesi come la sedazione della costrizione pupillare Effetto farmaco soggettivo e sentimenti di rilassamento.

IL minimum effective analgesic concentration will vary widely among patients especially among patients who have been previously treated with opioid agonists. IL minimum effective analgesic concentration of oxycodone for any individual patient may increase over time due A an increase in pain the development of a new pain syndrome E/or the development of analgesic Alerance [see Dosaggio e amministrazione ].

Concentrazione - Relazioni di reazione avverse

ILre is a relationship between increasing oxycodone plasma concentration E increasing frequency of dose-related opioid adverse reactions such as nausea vomito CNS effects E depressione respiratoria. In opioid-Alerant patients the situation may be altered by the development of Alerance A opioid-related adverse reactions [see Dosaggio e amministrazione ].

Farmacocinetica

IL activity of OxyContin is primarily due A the parent drug oxycodone. OxyContin is designed A provide delivery of oxycodone over 12 hours.

Il taglio della rottura che mastica la schiacciamento o la dissoluzione dell'ossicontin compromette il meccanismo di erogazione a rilascio controllato e provoca il rapido rilascio e l'assorbimento di una dose potenzialmente fatale di ossicodone.

Ossicodone release da OxyContin is pH independent. IL oral bioavailability of oxycodone is 60% A 87%. IL relative oral bioavailability of oxycodone da OxyContin A that da immediate-release oral dosage forms is 100%. Upon repeated dosing with

OxyContin in healthy subjects in pharmacokinetic studies steady-state levels were achieved within 24-36 hours. Ossicodone is extensively metabolized E eliminated primarily in the urine as both conjugated E unconjugated metabolites. IL apparent elimination half-life (t½) of oxycodone following the administration of OxyContin was 4.5 hours compared A 3.2 hours for immediate-release oxycodone.

Assorbimento

Circa il 60% all'87% di una dose orale di ossicodone raggiunge il compartimento centrale rispetto a una dose parenterale. Questa elevata biodisponibilità orale è dovuta al basso metabolismo pre-sistemico e/o di primo passaggio.

Concentrazione plasmatica di ossicodone nel tempo

La proporzionalità della dose è stata stabilita per Oxycontin 10 mg 15 mg 20 mg 30 mg 40 mg 60 mg e 80 mg di resistenza alla compressa sia per le concentrazioni plasmatiche di picco (CMAX) che per l'estensione dell'assorbimento (AUC) (vedere la Tabella 6). Dato la breve eliminazione T½ di ossicodone, le concentrazioni plasmatiche di ossicodone allo stato stazionario sono raggiunte entro 24-36 ore dall'inizio del dosaggio con ossicontin. In uno studio che confronta 10 mg di ossicontin ogni 12 ore a 5 mg di ossicodone a rilascio immediato ogni 6 ore i due trattamenti sono risultati equivalenti per AUC e CMAX e simili per le concentrazioni di CMIN (depressione).

Tabella 6 media [% coefficiente di variazione]

Effetti alimentari

Il cibo non ha alcun effetto significativo sull'entità dell'assorbimento di ossicodone dall'ossicontin.

Distribuzione

Dopo la somministrazione endovenosa il volume di distribuzione allo stato stazionario (VSS) per l'ossicodone era di 2,6 L/kg. Il legame di ossicodone con la proteina plasmatica a 37 ° C e un pH di 7,4 era di circa il 45%. Una volta assorbito l'ossicodone viene distribuito alla milza e al cervello del tratto e del tratto e del cervello del muscolo scheletrico. L'ossicodone è stato trovato nel latte materno [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Eliminazione

Metabolismo

Ossicodone is extensively metabolized by multiple metabolic pathways A produce noroxycodone oxymorphone E noroxymorphone which are subsequently glucuronidated. Noroxycodone E noroxymorphone are the major circulating metabolites. CYP3A mediated N-demethylation A noroxycodone is the primary metabolic pathway of oxycodone with a lower contribution da CYP2D6 mediated O-demethylation A oxymorphone. ILrefore the formation of these E related metabolites can in theory be affected by other drugs [see Interazioni farmacologiche ].

Il noroxycodone presenta una potenza anticicettiva molto debole rispetto all'ossicodone, tuttavia subisce un'ulteriore ossidazione per produrre noroximorfone che è attivo nei recettori degli oppioidi. Sebbene il noroximorfone sia un metabolita attivo e presente a concentrazioni relativamente elevate in circolazione, non sembra attraversare la barriera emato-encefalica in misura significativa. Oxymerphone è presente nel plasma solo a basse concentrazioni e subisce ulteriore metabolismo per formare il suo glucuronide e noroxymorfone. È stato dimostrato che OxyMorphone è attivo e in possesso dell'attività analgesica, ma il suo contributo all'analgesia dopo la somministrazione di ossicodone è ritenuto clinicamente insignificante. Altri metaboliti (α- e ß-ossicodolo noroxycodolo e ossimorfolo) possono essere presenti a concentrazioni molto basse e dimostrano una penetrazione limitata nel cervello rispetto all'ossicodone. Non sono stati stabiliti gli enzimi responsabili delle vie di riduzione del keto e glucuronidazione nel metabolismo dell'ossicodone.

Escrezione

Ossicodone E its metabolites are excreted primarily via the kidney. IL amounts measured in the urine have been reported as follows: free E conjugated oxycodone 8.9% free noroxycodone 23% free oxymorphone less than 1% conjugated oxymorphone 10% free E conjugated noroxymorphone 14% reduced free E conjugated metabolites up A 18%. IL Atal plasma clearance was approximately 1.4 L/min in adults.

Popolazioni specifiche

Età: popolazione geriatrica

IL plasma concentrations of oxycodone are only nominally affected by age being 15% greater in elderly as compared A young subjects (age 21-45).

Età: popolazione pediatrica

Nell'età pediatrica di 11 anni e l'esposizione sistemica più vecchia di ossicodone dovrebbe essere simile agli adulti a una data dose di Oxycontin.

Sesso

Tra i singoli studi di farmacocinetica le concentrazioni medie di ossicodone plasmatico per soggetti femminili erano fino al 25% in più rispetto ai soggetti maschi su una base corretta per il peso corporeo. La ragione di questa differenza è sconosciuta [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Compromissione epatica

Dati da a study involving 24 patients with mild A moderate hepatic dysfunction show peak plasma oxycodone E noroxycodone concentrations 50% E 20% higher respectively than healthy subjects. AUC values are 95% E 65% higher respectively. Oxymorphone peak plasma concentrations E AUC values are lower by 30% E 40%. ILse differences are accompanied by increases in some but not other drug effects. IL mean elimination t½ for oxycodone increased by 2.3 hours.

Compromissione renale

Dati da a pharmacokinetic study involving 13 patients with mild A severe renal dysfunction (creatinine clearance <60 mL/min) showed peak plasma oxycodone E noroxycodone concentrations 50% E 20% higher respectively E AUC values for oxycodone noroxycodone E oxymorphone 60% 50% E 40% higher than normal subjects respectively. This was accompanied by an increase in sedation but not by differences in respiraAry rate pupillary constriction or several other measures of drug effect. ILre was an increase in mean elimination t½ for oxycodone of 1 hour.

Studi sull'interazione farmacologica

Inibitori del CYP3A4

Il CYP3A4 è il principale isoenzima coinvolto nella formazione di noroxycodone. La co-somministrazione di Oxycontin (10 mg a dose singola) e l'inibitore del CYP3A4 chetoconazolo (200 mg di Bid) ha aumentato l'ossicodone AUC e CMAX rispettivamente del 170% e del 100% [vedi rispettivamente [vedi Interazioni farmacologiche ].

Induttori del CYP3A4

Uno studio pubblicato ha dimostrato che la co-somministrazione dell'induttore di enzimi metabolizzanti di Rifampin A ha ridotto i valori di ossicodone AUC e CMAX rispettivamente dell'86% e del 63% [vedi Interazioni farmacologiche ].

Inibitori del CYP2D6

Ossicodone is metabolized in part A oxymorphone via CYP2D6. While this pathway may be blocked by a variety of drugs such as certain cardiovascular drugs (e.g. quinidine) E antidepressivi (ad esempio fluoxetina) Tale blocco non ha dimostrato di essere di significato clinico con ossicontin [vedi Interazioni farmacologiche ].

Studi clinici

Studio clinico per adulti

È stato condotto uno studio parallelo a dose a dose fissa a dose fissa controllata in doppio cieco in 133 pazienti con dolore persistente da moderato a grave che sono stati giudicati con un controllo del dolore inadeguato con la loro attuale terapia. In questo studio Oxycontin 20 mg ma non 10 mg era statisticamente significativo nella riduzione del dolore rispetto al placebo.

Studio clinico pediatrico

OxyContin has been evaluated in an open-label clinical trial of 155 opioid-Alerant pediatric patients with moderate A severe chronic pain. IL mean duration of therapy was 20.7 days (range 1 A 43 days). IL starting Atal daily doses ranged da 20 mg A 100 mg based on the patient’s prior opioid dose. IL mean daily dose was 33.30 mg (range 20 A 140 mg/day). In an extension study 23 of the 155 patients were treated beyond four weeks including 13 for 28 weeks. Too few patients less than 11 years were enrolled in the clinical trial A provide meaningful safety data in this age group.

Informazioni sul paziente per OxyContin

OxyContin ^®
(Pox-e-ek-kk-tux)
(ossicodone cloridrato) compresse a rilascio esteso

OxyContin is:

• Una forte medicina del dolore da prescrizione che contiene un oppioide (narcotico) che viene utilizzato per gestire un dolore grave e persistente che richiede un lungo periodo di trattamento con una medicina del dolore da oppiacei quotidiane quando altri medicinali per il dolore non trattano abbastanza bene il dolore o non puoi tollerarli.
• Una medicina del dolore oppiacei a lunga durata (a rilascio prolungato) che può metterti a rischio di sovradosaggio e morte. Anche se prendi la tua dose correttamente come prescritto, sei a rischio di abuso di dipendenti da oppiacei e abusi che possono portare alla morte.
• Da non prendere su base necessaria.
• Non per l'uso nei bambini di età inferiore a 11 anni e che non utilizzano già regolarmente medicinali per il dolore da oppiacei per gestire il dolore abbastanza grave da richiedere un trattamento a lungo termine quotidiano a lungo termine con un oppioide.

Informazioni importanti su OxyContin:

• Ottieni l'aiuto di emergenza o chiama subito il 911 se prendi troppo OxyContin (overdose). Quando inizi a prendere OxyContin quando la tua dose viene cambiata o se si prendi troppo (sovradosaggio) gravi o pericolosi per la vita che possono causare la morte. Parla con il tuo operatore sanitario di Naloxone un medicinale per il trattamento di emergenza di un sovradosaggio di oppiacei.
• Assumere OxyContin con altri medicinali di oppioidi benzodiazepine alcol o altri depressivi del sistema nervoso centrale (compresi i farmaci di strada) può causare una grave sonnolenza che ha ridotto i problemi di respirazione della consapevolezza coma e morte.
• Non dare mai a nessun altro il tuo OxyContin. Potrebbero morire per prenderlo. Vendere o regalare OxyContin è contro la legge.
• Conservare OxyContin saldamente fuori dalla vista e della portata dei bambini e in un luogo non accessibile da altri, compresi i visitatori della casa.

Non prendere OxyContin se hai:

• gravi problemi di asma che respirano o altri problemi polmonari.
• un blocco intestinale o ha un restringimento dello stomaco o dell'intestino.

Prima di prendere OxyContin, racconta il tuo operatore sanitario se hai una storia di:

• convulsioni per lesioni alla testa
• problemi urinanti
• Problemi di tiroide renale epatica
• Problemi di pancreas o cistifellea
• Abuso di droghe di strada o da prescrizione per la dipendenza da alcol Overdose di oppiacei o problemi di salute mentale.

Di 'al tuo operatore sanitario se sei:

• Notare il tuo dolore peggiorare. Se il tuo dolore peggiora dopo aver preso OxyContin non prendi più OxyContin senza prima parlare con il tuo operatore sanitario. Parla con il tuo medico se il dolore che hai aumenta se ti senti più sensibile al dolore o se hai un nuovo dolore dopo aver assunto OxyContin.
• incinta o pianificare di rimanere incinta. L'uso di OxyContin per un lungo periodo di tempo durante la gravidanza può causare sintomi di astinenza nel tuo neonato che potrebbe essere pericoloso per la vita se non riconosciuto e trattato.
• allattamento al seno. Non raccomandato durante il trattamento con OxyContin. Potrebbe danneggiare il tuo bambino.
• Vivere in una famiglia in cui ci sono bambini piccoli o qualcuno che ha abusato di strade o farmaci da prescrizione che assumono prescrizioni o medicine da banco vitamine o integratori a base di erbe. Prendere Oxycontin con alcuni altri medicinali può causare gravi effetti collaterali che potrebbero portare alla morte.

Quando prendi OxyContin:

• Non cambiare la tua dose. Prendi OxyContin esattamente come prescritto dal tuo medico. Utilizzare la dose più bassa possibile per il tempo più breve necessario.
• Prendi la tua dose prescritta ogni 12 ore contemporaneamente ogni giorno. Non prendere più della tua dose prescritta in 12 ore. Se ti perdi una dose, prendi la tua prossima dose nel tuo solito tempo.
• Ingoiare Oxycontin intero. Non tagliare la pausa masticare la cotta sciogliere o iniettare Oxycontin perché ciò può farti sovradosaggio e morire.
• OxyContin should be taken 1 tablet at a time. Do not pre-soak lick or wet the tablet before placing in your mouth A avoid choking on the tablet.

Chiama il tuo medico se la dose che stai assumendo non controlla il dolore.

• Non smettere di prendere OxyContin senza parlare con il tuo operatore sanitario.
• Smaltire l'ossicontin indesiderato o inutilizzato scaduto e riordinando prontamente il gabinetto se un'opzione di ritorno al farmaco non è prontamente disponibile. Visita www.fda.gov/drugdisposal per ulteriori informazioni sullo smaltimento di medicinali inutilizzati.

Mentre assumono OxyContin no:

• Guidare o utilizzare macchinari pesanti fino a quando non sai come ti influenza OxyContin. OxyContin può farti venire sonno vertigini o stordito.
• Bevi alcol o usa medicinali da prescrizione o da banco che contengono alcol. L'uso di prodotti contenenti alcol durante il trattamento con Oxycontin può causare il sovradosaggio e la morte.

IL possible side effects of OxyContin are:

• stipsi nausea sonnolenza vomito stanchezza mal di testa vertigini abdominal pain. Call your healthcare provider if you have any of these sympAms E they are severe.

Ottieni assistenza medica di emergenza o chiama subito il 911 se hai:

• Trouble respirando la mancanza di respiro rapida del dolore cardiaco del torace gonfiore della lingua del viso o della gola estrema sonnolenza della luce della luce quando si cambia posizioni sentendo deboli agitazione ad alta temperatura corporeo per camminare muscoli rigidi o cambiamenti mentali come la confusione.

ILse are not all the possible side effects of OxyContin. Call your healthcare provider for medical advice about side effects. You may report side effects A FDA at 1-800-FDA-1088. Per ulteriori informazioni, visitare dailymed.nlm.nih.gov

Questa guida ai farmaci è stata approvata dalla Food and Drug Administration degli Stati Uniti.