Roxicodone 15 30 mg

Descrizione per roxicodone 15 30 mg

Roxicodone ^® (Le compresse di ossicodone cloridrato USP) è un analgesico oppioide.

Ogni compressa per somministrazione orale contiene 5 mg 15 mg o 30 mg di ossico di ossicodone cloridrato USP.

L'ossicodone cloridrato è una polvere cristallina insolita bianca derivata dall'atbaina alcaloide di oppio. L'ossicodone cloridrato si dissolve in acqua (1 g in 6-7 ml) ed è considerato leggermente solubile nell'alcool (il coefficiente di partizione dell'acqua di ottanolo è 0,7).

Chimicamente ossicodone cloridrato è 4 5α-epossi-14-idrossi-3-metossi-17-metilmorfinan-6- un cloridrato e ha la seguente formula strutturale:

Il roxicodone da 5 mg ^® La compressa contiene ingredienti inattivi: cellulosa microcristallina e acido stearico. Le compresse da 15 mg e 30 mg contengono i seguenti ingredienti inattivi: cellulosa microcristallina; glicolato di amido di sodio; amido di mais; lattosio; acido stearico; D

Le compresse da 5 mg 15 mg e 30 mg contengono l'equivalente di 4,5 mg 13,5 mg e 27,0 mg rispettivamente di base libera da ossicodone.

Usi per roxicodone 15 30 mg

Roxicodone ^® Le compresse sono una formulazione orale a rilascio immediato di ossicodone cloridrato indicato per la gestione di un dolore da moderato a grave in cui è appropriato l'uso di un analgesico oppioide.

Dosaggio per roxicodone 15 30 mg

Roxicodone ^® è destinato alla gestione del dolore da moderato a grave nei pazienti che richiedono un trattamento con un analgesico oppioide orale. La dose deve essere regolata individualmente in base alla gravità della risposta del paziente e alla dimensione del paziente. Se il dolore aumenta di gravità se l'analgesia non è adeguata o se la tolleranza si verifica un graduale aumento del dosaggio.

I pazienti che non hanno ricevuto analgesici oppioidi dovrebbero essere avviati con roxicodone ^® In un intervallo di dosaggio da 5 a 15 mg ogni 4-6 ore, se necessario per il dolore. La dose dovrebbe essere titolata in base alla risposta del singolo paziente alla loro dose iniziale di roxicodone ^® . I pazienti con dolore cronico dovrebbero avere il loro dosaggio somministrato su base 24 ore su 24 per prevenire il risicczione di dolore piuttosto che curare il dolore dopo che si è verificato. Questa dose può quindi essere regolata a un livello accettabile di analgesia tenendo conto degli effetti collaterali sperimentati dal paziente.

Per il controllo del forte dolore cronico roxicodone ^® dovrebbe essere somministrato su base regolarmente programmata ogni 4-6 ore al livello di dosaggio più basso che raggiungerà un'analgesia adeguata.

Come con qualsiasi potente oppioide, è fondamentale regolare il regime di dosaggio per ciascun paziente tenendo conto individuale della precedente esperienza di trattamento analgesico del paziente. Sebbene non sia possibile elencare ogni condizione importante per la selezione della dose iniziale di roxicodone ^® Attenzione dovrebbe essere prestata a: 1) La potenza e le caratteristiche della dose giornaliera di un agonista puro o agonista mista/antagonista Il paziente ha preso in precedenza 2) l'affidabilità della stima della potenza relativa per calcolare la dose di ossicodone necessario 3) Il grado di tolleranza degli oppioidi 4) La condizione generale e lo stato medico del paziente e 5) l'equilibrio tra il controllo del dolore e le esperienze del dolore.

Conversione da oppioide/acetaminofene oppioide/aspirina o oppioide/non steroideo

Farmaci combinati

Quando si convertono i pazienti dai regimi di droga di oppioidi/non oppioidi di rapporto fisso, è necessario prendere una decisione se continuare o meno l'analgesico non oppioide. Se viene presa una decisione di interrompere l'uso di analgesico non oppioide, potrebbe essere necessario titolare la dose di roxicodone ^® In risposta al livello di analgesia e effetti avversi offerti dal regime di dosaggio. Se il regime non oppioide viene continuato come agente di entità singola separata il roxicodone dose iniziale ^® Dovrebbe essere basato sulla dose più recente di oppioidi come base per un'ulteriore titolazione dell'ossicodone. Gli aumenti incrementali dovrebbero essere misurati in base agli effetti collaterali a un livello accettabile di analgesia.

Pazienti attualmente in terapia con oppioidi

Se un paziente ha ricevuto farmaci contenenti oppioidi prima di prendere il roxicodone ^® La potenza dell'oppioide precedente rispetto all'ossicodone dovrebbe essere presa in considerazione nella selezione della dose giornaliera totale (TDD) dell'ossicodone.

Nel convertire i pazienti da altri oppioidi in roxicodone ^® stretta osservazione e regolazione del dosaggio in base alla risposta del paziente al roxicodone ^® è imperativo. Somministrazione di analgesia supplementare per il dolore innovativo o incidente e la titolazione della dose giornaliera totale di roxicodone ^® può essere necessario soprattutto nei pazienti che hanno stati di malattia che stanno cambiando rapidamente.

Mantenimento della terapia

Continua rivalutazione del paziente che riceve roxicodone ^® è importante con particolare attenzione al mantenimento del controllo del dolore e alla relativa incidenza degli effetti collaterali associati alla terapia. Se il livello di dolore aumenta gli sforzi per identificare la fonte di un aumento del dolore, regolando la dose come descritto sopra per ridurre il livello di dolore.

Durante la terapia cronica, in particolare per il dolore non correlato al cancro (o il dolore associato ad altre malattie terminali), la necessità continua per l'uso di analgesici oppioidi dovrebbe essere rivalutata come appropriato.

Cessazione della terapia

Quando un paziente non richiede più terapia con roxicodone ^® o altri analgesici oppioidi per il trattamento del loro dolore è importante che la terapia venga gradualmente sospesa nel tempo per prevenire lo sviluppo di una sindrome da astinenza da oppioidi (ritiro narcotico). In generale la terapia può essere ridotta dal 25% al ​​50% al giorno con un attento monitoraggio per segni e sintomi di astinenza (vedi Abuso e dipendenza da droghe Sezione per la descrizione dei segni e dei sintomi del ritiro). Se il paziente sviluppa questi segni o sintomi, la dose deve essere aumentata al livello precedente e titolato più lentamente aumentando l'intervallo tra la riduzione della riduzione della quantità di variazione della dose o di entrambi. Non è noto a quale dose di roxicodone ^® Tale trattamento può essere sospeso senza il rischio di sindrome da astinenza da oppiacei.

Come fornito

Roxicodone ^® ® (compresse di ossicodone cloridrato USP) sono disponibili come segue:

Compresse bianche da 5 mg punteggi (identificati 54 582)
[In rilievo 54 582 su un lato]

Ndc 23635-580-25: dose unitaria 25 compresse per carta 4 carte per spedizioniere
Ndc 23635-580-10: bottiglie di 100 compresse

Compresse verdi da 15 mg punteggio (identificato 54 710)
[In rilievo 54 710 su un lato]

Ndc 23635-581-10: bottiglie di 100 compresse

Tablet blu da 30 mg segnati (identificati 54 199)
[Impostazione 54 199 da un lato]

Ndc 23635-582-10: bottiglie di 100 compresse

Modulo d'ordine DEA richiesto

Dispensare in un contenitore resistente alla luce stretta.
Proteggere dall'umidità.
Conservare a 25 ° C (77 ° F); Le escursioni sono consentite da 15 ° a 30 ° C (da 59 ° a 86 ° F) [vedi temperatura ambiente controllata da USP].

Mallinckrodt Il marchio M segna il logo Mallinckrodt Pharmaceuticals e altri marchi sono marchi di una società Mallinckrodt.

Distribuito da: Mallinckrodt Brand Pharmaceuticals Inc. Hazelwood MO 63042 USA. Revisionato: gennaio 2014

Effetti collaterali for Roxicodone 15 30 mg

Roxicodone ^® Le compresse sono state valutate negli studi clinici a marchio aperto in pazienti con cancro e dolore non maligno. Roxicodone ^® Le compresse sono associate a esperienze avverse simili a quelle osservate con altri oppioidi.

Reazioni avverse gravi che possono essere associate al roxicodone ^® La terapia nell'uso clinico è quella osservata con altri analgesici oppioidi e includono: depressione respiratoria di arresto respiratorio di arresto circolatorio di arresto cardiaco ipotensione e/o shock (vedi OVERDOSE Avvertimenti ).

Gli eventi avversi meno gravi visti all'inizio della terapia con roxicodone ^® sono anche tipici effetti collaterali degli oppiacei. Questi eventi dipendono dalla dose e la loro frequenza dipende dall'impostazione clinica del livello di tolleranza agli oppioidi del paziente e dei fattori dell'ospite specifici per l'individuo. Dovrebbero essere prevedibili e gestiti come parte dell'analgesia degli oppiacei. I più frequenti di questi includono mal di testa e prurito di vomito di costipazione di nausea.

In molti casi la frequenza degli eventi avversi durante l'inizio della terapia con oppioidi può essere ridotta al minimo mediante un'attenta individualizzazione della titolazione lenta del dosaggio iniziale e l'eliminazione di grandi oscillazioni rapide nella concentrazione plasmatica degli oppioidi. Molti di questi eventi avversi si ridurranno man mano che la terapia continuerà e si sviluppa un certo grado di tolleranza, ma ci si può aspettare che altri rimangano durante la terapia.

In tutti i pazienti per i quali erano disponibili informazioni sul dosaggio (n = 191) dagli studi in aperto e in doppio cieco che coinvolgono il roxicodone ^® I seguenti eventi avversi sono stati registrati in roxicodone ^® pazienti trattati con un'incidenza ≥ 3%. In ordine decrescente di frequenza erano: costipazione nausea vomito mal di testa prurito Insomnia vertigini astenia e sonnolenza.

Le seguenti esperienze avverse si sono verificate in meno del 3% dei pazienti coinvolti negli studi clinici con ossicodone:

Corpo nel suo insieme

Dolore addominale Lesioni accidentali Reazioni allergiche Back Raffidati del dolore e febbre Febbre Sindrome dell'influenza Infezione Dolori al collo Reazione di fotosensibilità e sepsi.

Cardiovascolare

Deep Trombophlebitis Insufficienza cardiaca Emorragia Ipotensione Emicrania e tachicardia.

Digestivo

anoressia diarrea dispepsia disfagia gingivite glossite e nausea e vomito.

Emico e linfatico

Anemia e Leucopenia.

Metabolico e nutrizionale

Edema Gout Iperglicemia carenza di ferro anemia ed edema periferico.

Muscoloscheletrico

Artrite artralgia dell'artrite ossea Micolgia e frattura patologica.

Nervoso

Agitazione ansia confusione secca secca ipertonia ipestesia nervosismo nevralgia disturbo della personalità tremore e vasodilatazione.

Respiratorio

La tosse della bronchite ha aumentato la dispnea epistassi laryngisma Disturbo polmonare Rhinite e sinusite.

Pelle e appendici

Herpes Simplex Rash sudorazione e orticaria.

Sensi speciali

ambliopia.

a cosa è usato Tongkat Ali

Urogenitale

Infezione del tratto urinario.

Esperienza post -marketing

La revisione dei rapporti post -marketing ha mostrato il verificarsi dei seguenti eventi avversi:

Disturbi cardiaci : Ischemia miocardica e fibrillazione ventricolare con sovradosaggio

Disturbi generali e disturbi del sito amministrativo : Sindrome da astinenza dalla droga neonatale

Disturbi del sistema immunitario : Reazioni anafilattiche

Respiratorio thoracic E mediastinal disorders : edema faringeo

Interazioni farmacologiche for Roxicodone 15 30 mg

L'ossicodone viene metabolizzato in parte all'ossymorfone tramite l'isoenzima cyp2d6 del citocromo P450. Mentre questo percorso può essere bloccato da una varietà di farmaci (ad esempio alcuni farmaci cardiovascolari e antidepressivi) tale blocco non ha ancora dimostrato di essere di significato clinico con questo agente. Tuttavia, i medici dovrebbero essere consapevoli di questa possibile interazione.

Agenti bloccanti neuromuscolari

L'ossicodone e altri analgesici oppioidi possono migliorare l'azione di blocco neuromuscolare dei rilassanti dei muscoli scheletrici e produrre un aumento del grado di depressione respiratoria. La revisione dei rapporti post -marketing ha anche dimostrato che rilassanti muscolari come la ciclobenzaprina quando usato con ossicodone può potenzialmente migliorare l'attività serotoninergica e provocare lo sviluppo della sindrome della serotonina.

Depressivi del SNC

Pazienti che ricevono analgesici narcotici fenotiazine generali fenotiazine Altri tranquillanti sedativi-ipnotici o altri depressivi del SNC (incluso l'alcol) in concomitanza con roxicodone ^® Può mostrare una depressione del SNC additiva. Effetti interattivi con conseguente depressione respiratoria Ipotensione Sedazione profonda o coma può derivare se questi farmaci sono assunti in combinazione con il solito dosaggio di roxicodone ^® . Quando tale terapia combinata è previsto, la dose di uno o entrambi gli agenti dovrebbe essere ridotta.

Analgesici oppiacei agonisti/antagonisti misti

Gli analgesici agonisti/antagonisti (cioè la pentazocina nalbuphina butorfanolo e buprenorfina) dovrebbero essere somministrati con cautela ai pazienti che hanno ricevuto o stanno ricevendo un corso di terapia con un agonista oppioide puro analgesico come Roxicodone ^® . In questa situazione, gli analgesici agonisti/antagonisti possono ridurre l'effetto analgesico del roxicodone ^® e/o possono precipitare i sintomi di astinenza in questi pazienti.

Inibitori della monoamina ossidasi (MAOIS)

È stato segnalato che i MAOIS intensificano gli effetti di almeno un farmaco oppioide che causano confusione di ansia e depressione significativa della respirazione o del coma. L'uso del roxicodone ^® non è raccomandato per i pazienti che assumono MAOIS o entro 14 giorni dall'arresto di tale trattamento. La revisione dei rapporti post -marketing ha anche dimostrato che i maois come la fenelzina se utilizzati con ossicodone possono potenzialmente migliorare l'attività serotoninergica e provocare lo sviluppo della sindrome della serotonin.

Altri antidepressivi (antidepressivi triciclici o inibitore del reuptake della serotonina-norepinefrina TCA o inibitore del reuptake selettivo della serotonina o SSRI

La revisione dei rapporti post -marketing ha dimostrato che altri antidepressivi come i TCA (ad esempio doxepine) SSRIS (ad esempio fluvoxamina) e SNRI (ad esempio duloxetina e venlafaxina) se usati con ossicodone possono potenzialmente migliorare l'attività serotoninergica e risultare nello sviluppo del serotonina.

Abuso e dipendenza da droghe

Sostanza controllata

Roxicodone ^® Contiene ossicodone un oppioide mu-agonista del tipo di morfina ed è una sostanza controllata dal programma II. Roxicodone ^® Come gli altri oppioidi usati nell'analgesia possono essere abusati ed è soggetto a diversione criminale.

Abuso

La tossicodipendenza è caratterizzata da uso compulsivo per scopi non medici e uso continuo nonostante il danno o il rischio di danno. La tossicodipendenza è una malattia curabile che utilizza un approccio multidisciplinare ma la ricaduta è comune.

Il comportamento in cerca di droghe è molto comune nei tossicodipendenti e nei tossicodipendenti. Le tattiche in cerca di droghe includono chiamate di emergenza o visite verso la fine delle ore di ufficio rifiuto di sottoporsi a test di esame adeguati o perdita ripetuta di referral di prescrizione che manomina le prescrizioni e la riluttanza per fornire cartelle cliniche precedenti o informazioni di contatto per altri medici di trattamento. Lo shopping medico per ottenere ulteriori prescrizioni è comune tra i tossicodipendenti e le persone che soffrono di dipendenza non trattata.

Abuso E addiction are separate E distinct from physical dependence E tolerance. Physicians should be aware that addiction may not be accompanied by concurrent tolerance E symptoms of physical dependence. In addition abuse of opioids can occur in the absence of true addiction E is characterized by misuse for nonmedical purposes often in combination with other psychoactive substances. Careful record-keeping of prescribing information including quantity frequency E renewal requests is strongly advised.

Roxicodone ^® è destinato solo all'uso orale. Abuso di roxicodone ^® pone un rischio di sovradosaggio e morte. Il rischio è aumentato con l'abuso simultaneo di alcol e altre sostanze. L'abuso di droghe parentali è comunemente associato alla trasmissione di malattie infettive come l'epatite e l'HIV.

Una corretta valutazione del paziente adeguate pratiche di prescrizione adeguata rivalutazione periodica della terapia e adeguata distribuzione e conservazione sono misure appropriate che aiutano a limitare l'abuso di farmaci da oppiacei.

Anche i bambini nati da madri dipendenti fisicamente dagli oppioidi saranno fisicamente dipendenti e possono mostrare difficoltà respiratorie e sintomi di astinenza.

Dipendenza

La tolleranza è la necessità di aumentare le dosi di oppioidi per mantenere un effetto definito come l'analgesia (in assenza di progressione della malattia o altri fattori esterni). La dipendenza fisica si manifesta dai sintomi di astinenza dopo una brusca sospensione di un farmaco o dalla somministrazione di un antagonista. La dipendenza fisica e la tolleranza non sono insolite durante la terapia cronica degli oppioidi.

L'astinenza da oppiacei o la sindrome da astinenza è caratterizzata da alcuni o da tutte le seguenti: irrequietezza lacrimazione Rhinorrea che sbadiglia la sudore della sudore e la midriasi. Altri sintomi possono anche svilupparsi tra cui l'ansia di irritabilità di mal di schiena dolori articolari crampi addominali crampi di anosomia anoressia di vomito diarrea o aumento della frequenza respiratoria della pressione arteriosa o della frequenza cardiaca. In generale, gli oppioidi non devono essere bruscamente sospesi.

Avvertimenti for Roxicodone 15 30 mg

Respiratorio Depression

Respiratorio depression is the chief hazard from all opioid agonist preparations. Respiratorio depression occurs most frequently in elderly or debilitated patients usually following large initial doses in nontolerant patients or when opioids are given in conjunction with other agents that depress respiration.

Roxicodone ^® Dovrebbe essere usato con estrema cautela nei pazienti con significativa malattia polmonare ostruttiva cronica o polmonare COR e nei pazienti che hanno sostanzialmente ridotto l'ipercapnia dell'ipossia di riserva respiratoria o depressione respiratoria preesistente. In tali pazienti anche dosi terapeutiche abituali di roxicodone ^® può ridurre la spinta respiratoria fino al punto di apnea. In questi pazienti devono essere considerati analgesici non oppioidi alternativi e gli oppioidi devono essere impiegati solo sotto un'attenta supervisione medica alla dose più bassa efficace.

Effetto ipotensivo

Roxicodone ^® Come tutti gli analgesici oppioidi possono causare una grave ipotensione in un individuo la cui capacità di mantenere la pressione sanguigna è stata compromessa da un volume del sangue impoverito o dopo una somministrazione simultanea con farmaci come fenotiazine o altri agenti che compromettono il tono vasomotore. Roxicodone ^® può produrre ipotensione ortostatica nei pazienti ambulatoriali. Roxicodone ^® Come tutti gli analgesici oppioidi dovrebbero essere somministrati con cautela ai pazienti in shock circolatorio poiché la vasodilatazione prodotta dal farmaco può ridurre ulteriormente la gittata cardiaca e la pressione arteriosa.

Lesioni alla testa e aumento della pressione intracranica

Gli effetti depressivi respiratori dei narcotici e la loro capacità di elevare la pressione del liquido cerebrospinale possono essere notevolmente esagerati in presenza di lesioni alla testa altre lesioni intracraniche o un aumento preesistente della pressione intracranica. Inoltre, i narcotici producono reazioni avverse che possono oscurare il decorso clinico dei pazienti con lesioni alla testa.

Precauzioni for Roxicodone 15 30 mg

Generale

Roxicodone ^® Le compresse sono destinate all'uso in pazienti che richiedono terapia del dolore orale con un agonista oppioide. Come con qualsiasi analgesico oppioide è fondamentale regolare il regime di dosaggio individualmente per ciascun paziente (vedi Dosaggio e amministrazione ).

Selezione di pazienti per il trattamento con roxicodone ^® dovrebbe essere regolato dagli stessi principi che si applicano all'uso di altri potenti analgesici oppioidi. Gli analgesici degli oppiacei somministrati su un programma a dosaggio a fissaggio hanno uno stretto indice terapeutico in alcune popolazioni di pazienti, specialmente se combinati con altri farmaci e dovrebbero essere riservati ai casi in cui i benefici dell'analgesia oppioide superano i rischi noti della depressione respiratoria alterata lo stato mentale e l'ipotensione posturale. I medici dovrebbero individuare il trattamento in ogni caso usando analgesici non oppioidi PRN oppioidi e/o prodotti di combinazione e terapia cronica di oppioidi con farmaci come il roxicodone ^® (Ossicodone cloridrato) in un piano progressivo di gestione del dolore come delineato dall'Organizzazione mondiale della sanità l'Agenzia per la politica e la ricerca sull'assistenza sanitaria e l'American Pain Society.

Uso del roxicodone ^® è associato ad un aumento dei rischi potenziali e dovrebbe essere usato solo con cautela nelle seguenti condizioni: alcolismo acuto; insufficienza adrenocorticale (ad es. Malattia di Addison); disturbi convulsivi; Depressione o coma del CNS; Delirium tremens; pazienti debilitati; Cifoscolosi associata alla depressione respiratoria; mixedema o ipotiroidismo; ipertrofia prostatica o stenosi uretrale; grave compromissione della funzione epatica polmonare o renale; e psicosi tossica.

La somministrazione di roxicodone ^® Come tutti gli analgesici oppioidi possono oscurare la diagnosi o il decorso clinico in pazienti con condizioni addominali acute. L'ossicodone può aggravare le convulsioni in pazienti con disturbi convulsivi e tutti gli oppioidi possono indurre o aggravare le convulsioni in alcuni contesti clinici.

Tolleranza e dipendenza fisica

La dipendenza fisica e la tolleranza non sono insolite durante la terapia cronica degli oppioidi. Non dovrebbe verificarsi una tolleranza significativa nella maggior parte dei pazienti trattati con le dosi più basse di ossicodone. Ci si dovrebbe aspettare tuttavia che una frazione di pazienti svilupperà un certo grado di tolleranza e richiederà dosaggi progressivamente più elevati di roxicodone ^® per mantenere il controllo del dolore durante il trattamento cronico. Il dosaggio dovrebbe essere selezionato in base alla risposta analgesica individuale del paziente e alla capacità di tollerare gli effetti collaterali. La tolleranza agli effetti analgesici degli oppioidi è generalmente parallela alla tolleranza agli effetti collaterali ad eccezione della costipazione.

La dipendenza fisica provoca sintomi di astinenza nei pazienti che interrompono bruscamente il farmaco o possono essere precipitati attraverso la somministrazione di farmaci con attività antagonista oppioide. Se roxicodone ^® è bruscamente sospeso in un paziente fisicamente dipendente può verificarsi una sindrome di astinenza (vedi Abuso e dipendenza da droghe ). If signs E symptoms of withdrawal occur patients should be treated by reinstitution of opioid therapy followed by gradual tapered dose reduction of Roxicodone ^® combinato con supporto sintomatico (vedi Dosaggio e amministrazione : Cessazione della terapia ).

Usa nella malattia del tratto pancreatico/biliare

Roxicodone ^® Può causare spasmo dello sfintere di Oddi e deve essere usato con cautela nei pazienti con malattia del tratto biliare, compresa la pancreatite acuta. Oppioidi come il roxicodone ^® può causare aumenti del livello sierico di amilasi.

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi a lungo termine sugli animali per valutare il potenziale cancerogeno del roxicodone ^® ® o ossicodone. I possibili effetti sulla fertilità maschile o femminile non sono stati studiati negli animali.

Ossicodone cloridrato era genotossico in un in vitro Tosaggio del linfoma del topo in presenza di attivazione metabolica. Non c'erano prove del potenziale genotossico in un in vitro Test di mutazione inversa batterica ( Salmonella typhimurium E Hanno mostrato freddo ) o in un test per aberrazioni cromosomiche ( in vivo Tosaggio del micronucleo del midollo osseo del topo).

Gravidanza

Effetti teratogeni

Categoria B

Studi di riproduzione nei ratti Sprague-Dawley e nei conigli neozelandesi hanno rivelato che quando l'ossicodone è stato somministrato per via orale a dosi fino a 16 mg/kg (circa 2 volte la dose orale giornaliera di 90 mg per adulti su un mg/m ² base) e 25 mg/kg (circa 5 volte la dose orale giornaliera di 90 mg su un mg/m ² basi) rispettivamente non era tossico teratogeno o embrione-fetale. Non ci sono studi adeguati e ben controllati sull'ossicodone nelle donne in gravidanza. Perché gli studi riproduttivi degli animali non sono sempre predittivi delle risposte umane roxicodone ^® Dovrebbe essere utilizzato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto.

Effetti nonteratogeni

I neonati le cui madri hanno preso ossicodone cronicamente possono mostrare depressione respiratoria e/o sintomi di astinenza alla nascita e/o nel vivaio.

Manodopera e consegna

Roxicodone ^® non è raccomandato per l'uso nelle donne durante o immediatamente prima del lavoro. Occasionalmente gli analgesici oppioidi possono prolungare il lavoro attraverso azioni che riducono temporaneamente la durata della forza e la frequenza delle contrazioni uterine. I neonati le cui madri hanno ricevuto analgesici oppioidi durante il travaglio dovrebbero essere osservati da vicino per i segni di depressione respiratoria. Un antagonista narcotico specifico naloxone dovrebbe essere disponibile per l'inversione della depressione respiratoria indotta da narcotici nel neonato.

Madri infermieristiche

L'ossicodone è stato rilevato nel latte materno. I sintomi di astinenza possono verificarsi nei neonati di allattamento quando viene arrestata la somministrazione materna di un analgesico oppioide. Normalmente infermieristica non deve essere intrapreso mentre un paziente riceve roxicodone ^® Poiché l'ossicodone può essere escreto nel latte.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia dell'ossicodone nei pazienti pediatrici non sono state valutate.

Uso geriatrico

Del numero totale di soggetti negli studi clinici sul roxicodone ^® Il 20,8% (112/538) era di 65 e più, mentre il 7,2% (39/538) era di 75 e più. Non sono state osservate differenze complessive nella sicurezza o nell'efficacia tra questi soggetti e i soggetti più giovani e altre esperienze cliniche riportate non hanno identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e più giovani, ma non è possibile escludere una maggiore sensibilità di alcuni anziani.

Compromissione epatica

Poiché l'ossicodone è ampiamente metabolizzato, la sua clearance può diminuire nei pazienti con insufficienza epatica. L'inizio della dose nei pazienti con compromissione epatica dovrebbe seguire un approccio conservativo. I dosaggi dovrebbero essere adeguati in base alla situazione clinica.

Compromissione renale

I dati pubblicati hanno riferito che l'eliminazione dell'ossicodone era compromessa nell'insufficienza renale allo stadio terminale. L'emivita di eliminazione media è stata prolungata nei pazienti uremici a causa dell'aumento del volume di distribuzione e della ridotta gioco. L'iniziazione della dose dovrebbe seguire un approccio conservativo. I dosaggi dovrebbero essere adeguati in base alla situazione clinica.

Pazienti ambulatoriali

Roxicodone ^® Può compromettere le capacità mentali e/o fisiche richieste per le prestazioni di compiti potenzialmente pericolosi come la guida di un'auto o un meccanismo operativo. Il paziente che usa questo farmaco deve essere avvertito di conseguenza.

Informazioni sul sovradosaggio per roxicodone 15 30 mg

Segni e sintomi

Overdose acuta con roxicodone ^® può essere manifestato dalla sonnolenza della depressione respiratoria che progredisce allo stupore o alla flaccidità del muscolo scheletrico del coma freddo e la pelle umida ha costretto le pupile bradicardia ipotensione e morte.

Trattamento

Per curare il roxicodone ^® L'attenzione primaria del sovradosaggio dovrebbe essere prestata al ripristino di una via aerea di brevetto e istituzione di ventilazione assistita o controllata. Misure di supporto (inclusi ossigeno e vasopressori) dovrebbero essere impiegate nella gestione di shock circolatorio e edema polmonare che accompagna il sovradosaggio come indicato. L'arresto cardiaco o le aritmie possono richiedere un massaggio cardiaco o defibrillazione.

Gli antagonisti narcotici naloxone o nalmefene sono antidoti specifici per il sovradosaggio di oppiacei. Gli antagonisti oppioidi non devono essere somministrati in assenza di depressione respiratoria o circolatoria clinicamente significativa secondaria al roxicodone ^® overdose. Se necessario, la dose appropriata di naloxone cloridrato o nalmefene deve essere somministrata contemporaneamente con gli sforzi alla rianimazione respiratoria (vedere Insert pacchetto per ciascun farmaco per i dettagli). Poiché la durata dell'azione dell'ossicodone può superare quella dell'antagonista, il paziente deve essere tenuto sotto la sorveglianza continua e le dosi ripetute dell'antagonista dovrebbero essere somministrate secondo necessità per mantenere un'adeguata respirazione. Lo svuotamento gastrico può essere utile per rimuovere il farmaco non assorbito.

Gli antagonisti degli oppiacei dovrebbero essere somministrati con cautela a persone che si sospettano di essere fisicamente dipendenti da qualsiasi agonista di oppioidi incluso l'ossicodone (vedi Individui tolleranti agli oppiacei ).

Individui tolleranti agli oppiacei

In un individuo dipendente fisicamente dalla somministrazione di oppioidi di una dose abituale di antagonista precipiterà un ritiro acuto. La gravità della sindrome da astinenza prodotta dipenderà dal grado di dipendenza fisica e dalla dose dell'antagonista somministrata. L'uso di un antagonista oppioide dovrebbe essere riservato per i casi in cui tale trattamento è chiaramente necessario. Se è necessario trattare la grave depressione respiratoria nella somministrazione del paziente fisicamente dipendente dell'antagonista dovrebbe essere avviata con cura e per titolazione con dosi più piccole del solito.

Controindicazioni per roxicodone 15 30 mg

Roxicodone ^® è controindicato nei pazienti con ipersensibilità nota all'ossicodone o in qualsiasi situazione in cui gli oppioidi sono controindicati. Ciò include pazienti con depressione respiratoria significativa (in ambienti non monitorati o assenza di attrezzature per la rianimazione) e pazienti con asma bronchiale acuto o grave o ipercarbia. Roxicodone ^® è controindicato in qualsiasi paziente che ha o è sospettato di avere ileo paralitico.

Farmacologia clinica for Roxicodone 15 30 mg

Farmacologia

L'ossicodone dell'ingrediente analgesico è un narcotico semi-sintetico con molteplici azioni qualitativamente simili a quelle della morfina; Il più importante di questi coinvolge il sistema nervoso centrale e gli organi composti da muscole lisce.

L'ossicodone come sale di cloridrato è un oppioide agonista puro la cui principale azione terapeutica è l'analgesia ed è in uso clinico dal 1917. Come tutti gli agonisti degli oppiacei puri non vi è alcun effetto soffitto nell'analgesia come si vede con agonisti parziali o analgesici non oppioidi. Basato su uno studio singolare di potenze relative condotto sull'uomo con dolore al cancro da 10 a 15 mg di ossicodone dato intramuscolarmente prodotto un effetto analgesico simile a 10 mg di morfina somministrata per via intramuscolare. Entrambi i farmaci hanno una durata dell'azione da 3 a 4 ore. L'ossicodone mantiene circa la metà della sua attività analgesica quando somministrata per via orale.

Effetti sul sistema nervoso centrale

Il meccanismo preciso dell'azione analgesica è sconosciuto. Tuttavia, specifici recettori degli oppioidi del SNC per composti endogeni con attività simili agli oppioidi sono stati identificati in tutto il cervello e il midollo spinale e svolgono un ruolo negli effetti analgesici di questo farmaco. Una caratteristica significativa dell'analgesia indotta da oppioidi è che si verifica senza perdita di coscienza. Il sollievo del dolore da parte degli oppioidi simili alla morfina è relativamente selettivo in quanto altre modalità sensoriali (ad es. Toccare l'udito della visione delle vibrazioni ecc.) Non sono abbondanti.

L'ossicodone produce depressione respiratoria mediante azione diretta sui centri respiratorie della gamma cerebrale. La depressione respiratoria prevede sia una riduzione della reattività dei centri respiratori della gamma cerebrale agli aumenti della tensione di anidride carbonica che della stimolazione elettrica.

L'ossicodone deprime il riflesso della tosse per effetto diretto sul centro della tosse nel midollo. Gli effetti antittusiasttivi possono verificarsi con dosi inferiori a quelle solitamente richieste per l'analgesia. L'ossicodone provoca miosi anche nell'oscurità totale. Gli alunni individuali sono un segno di sovradosaggio di oppiacei ma non sono patognomonici (ad esempio lesioni pontine di origini emorragiche o ischemiche possono produrre risultati simili). La midriasi marcata piuttosto che la miosi può essere osservata a causa dell'ipossia in situazioni di overdose.

Effetti sul tratto gastrointestinale e altri muscoli lisci

L'ossicodone come altri analgesici oppioidi produce un certo grado di nausea e vomito che è causato dalla stimolazione diretta della zona di innesco del chemiorocettore (CTZ) situata nel midollo. La frequenza e la gravità dell'emesi diminuiscono gradualmente con il tempo.

L'ossicodone può causare una diminuzione della secrezione di acido cloridrico nello stomaco che riduce la motilità aumentando il tono dello stomaco antro e del duodeno. La digestione del cibo nell'intestino tenue è ritardata e le contrazioni propulsive sono ridotte. Le onde peristaltiche propulsive nel colon sono ridotte mentre il tono può essere aumentato al punto di spasmo con conseguente costipazione. Altri effetti indotti da oppioidi possono includere una riduzione delle secrezioni biliare e del pancreas spasmo di sfintere di Oddi e elevazioni transitorie nell'amilasi sierica.

Effetti sul sistema cardiovascolare

L'ossicodone nelle dosi terapeutiche produce vasodilatazione periferica (arteriolare e venosa) ridotta la resistenza periferica e inibisce i riflessi del barorecettore. Le manifestazioni del rilascio di istamina e/o della vasodilatazione periferica possono includere la sudorazione dei prurito che sciacqua gli occhi rossi e/o ipotensione ortostatica.

L'attenzione dovrebbe essere usata in pazienti ipovolemici come quelli che soffrono di infarto miocardico acuto perché l'ossicodone può causare o aggravare ulteriormente la loro ipotensione. Attenzione dovrebbe essere utilizzata anche in pazienti con COR Pulmonale che hanno ricevuto dosi terapeutiche di oppioidi.

Farmacodinamica

La relazione tra il livello plasmatico di ossicodone e la risposta analgesica dipenderà dallo stato di salute dell'età del paziente e dall'estensione del precedente trattamento con oppioidi.

La concentrazione plasmatica minima efficace di ossicodone per raggiungere l'analgesia varierà ampiamente tra i pazienti, specialmente tra i pazienti che sono stati precedentemente trattati con potenti oppioidi agonisti. Pertanto, i pazienti devono essere trattati con titolazione individualizzata del dosaggio all'effetto desiderato. La concentrazione analgesica minima efficace di ossicodone per ogni singolo paziente può aumentare con il dosaggio ripetuto a causa di un aumento del dolore e/o dello sviluppo della tolleranza.

Farmacocinetica

L'attività del roxicodone ^® (Ossicodone cloridrato) le compresse sono dovute principalmente al farmaco genitore ossicodone. Roxicodone ^® I tablet sono progettati per fornire un rilascio immediato di ossicodone.

Tabella 1 Parametri farmacocinetici (media ± DS)

Assorbimento

Circa il 60% all'87% di una dose orale di ossicodone raggiunge la circolazione sistemica rispetto a una dose parenterale. Questa elevata biodisponibilità orale (rispetto ad altri oppioidi orali) è dovuta al minore metabolismo presistemico e/o al primo passaggio dell'ossicodone. La biodisponibilità orale relativa del roxicodone ^® Compresse da 15 mg e 30 mg rispetto al roxicodone da 5 mg ^® Le compresse sono rispettivamente del 96% e del 101%. Roxicodone ^® 15 mg di schedalets E Tab 30 mglets are bioequivalent to the 5 mg Roxicodone ^® Tablet (vedere la tabella 1 per i parametri farmacocinetici). La proporzionalità dose di ossicodone è stata stabilita usando il roxicodone ^® Compresse da 5 mg a dosi di 5 mg 15 mg (tre compresse da 5 mg) e 30 mg (sei compresse da 5 mg) in base all'estensione dell'assorbimento (AUC) (vedi Figura 1). Ci vogliono circa 18-24 ore per raggiungere le concentrazioni plasmatiche di ossicodone allo stato stazionario con roxicodone ^® .

Effetto alimentare

È stato condotto uno studio sugli effetti alimentari monodose in volontari normali usando la soluzione da 5 mg/5 ml. È stato dimostrato che l'assunzione simultanea di un pasto ad alto contenuto di grassi migliora l'entità (aumento del 27% di AUC) ma non il tasso di assorbimento di ossicodone dalla soluzione orale (vedere la Tabella 1). Inoltre, il cibo ha causato un ritardo in TMAX (da 1,25 a 2,54 ore). Effetti simili del cibo sono previsti con le compresse da 15 mg e 30 mg.

Distribuzione

Dopo la somministrazione endovenosa il volume di distribuzione (VSS) per l'ossicodone era di 2,6 L/kg. Il legame di proteina plasmatica di ossicodone a 37 ° C e un pH di 7,4 era di circa il 45%. L'ossicodone è stato trovato nel latte materno (vedi PRECAUZIONI -Nursing madri ).

Metabolismo

L'ossicodone cloridrato è ampiamente metabolizzato al noroxycodone ossimorfone e ai loro glucuronidi. Il principale metabolita circolante è noroxycodone con un rapporto AUC di 0,6 rispetto a quello dell'ossicodone. Oxymerphone è presente nel plasma solo a basse concentrazioni. Al momento il profilo di attività analgesica di altri metaboliti non è noto.

La formazione di ossimorfone ma non il noroxycodone è mediata dal CYP2D6 e come tale la sua formazione può essere influenzata da altri farmaci (vedi Interazioni farmacologiche ).

Eliminazione

L'ossicodone e i suoi metaboliti sono escreti principalmente attraverso il rene. Le quantità misurate nelle urine sono state riportate come segue: ossicodone libero fino al 19%; ossicodone coniugato fino al 50%; Oxymerphone libero 0%; Oximorfone coniugato ≤ 14%; Sia il noroxycodone libero che coniugato è stato trovato nelle urine ma non quantificati. La clearance totale al plasma era di 0,8 L/min per gli adulti. Apparente emivita di ossicodone di eliminazione a seguito della somministrazione di roxicodone ^® era da 3,5 a 4 ore.

Popolazioni speciali

Geriatrico

Studi farmacocinetici di popolazione condotti con roxicodone ^® ha indicato che le concentrazioni plasmatiche di ossicodone non sembravano essere aumentate nei pazienti di età superiore ai 65 anni.

Genere

Le analisi farmacocinetiche della popolazione eseguite nello studio clinico supportano la mancanza di effetto di genere sulla farmacocinetica dell'ossicodone dal roxicodone ^® .

Gara

Le analisi farmacocinetiche della popolazione supportano la mancanza di effetto razziale sulla farmacocinetica dell'ossicodone dopo la somministrazione di roxicodone ^® Ma questi dati dovrebbero essere interpretati in modo conservativo poiché la maggior parte dei pazienti arruolati negli studi erano caucasici (94%).

Insufficienza renale

In una sperimentazione clinica a supporto dello sviluppo del roxicodone ^® Sono stati valutati troppo pochi pazienti con una riduzione della funzione renale per studiare queste potenziali differenze. In studi precedenti pazienti con compromissione renale (definito come una clearance della creatinina <60 mL/min) had concentrations of oxycodone in the plasma that were higher than in subjects with normal renal function. Based on information available on the metabolism E excretion of oxycodone dose initiation in patients with renal impairment should follow a conservative approach. Dosages should be adjusted according to the clinical situation.

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Fallimento epatico

In una sperimentazione clinica a supporto dello sviluppo del roxicodone ^® Sono stati valutati troppo pochi pazienti con una ridotta funzione epatica per studiare queste potenziali differenze. Tuttavia, poiché l'ossicodone è ampiamente metabolizzato, la sua clearance può diminuire nei pazienti con insufficienza epatica. L'inizio della dose nei pazienti con compromissione epatica dovrebbe seguire un approccio conservativo. I dosaggi dovrebbero essere adeguati in base alla situazione clinica.

Informazioni sul paziente per roxicodone 15 30 mg

Se i pazienti clinicamente consigliabili (o i loro caregiver) ricevono roxicodone ^® (Ossicodone cloridrato) Le compresse devono essere fornite le seguenti informazioni dal farmacista o caregiver del medico:

1. I pazienti dovrebbero essere consigliati di segnalare episodi di dolore rivoluzionario ed esperienze avverse che si verificano durante la terapia. L'individualizzazione del dosaggio è essenziale per fare un uso ottimale di questo farmaco.
2. I pazienti dovrebbero essere consigliati di non regolare la dose di roxicodone ^® senza consultare il professionista prescrittore.
3. I pazienti dovrebbero essere informati che il roxicodone ^® può compromettere l'abilità mentale e/o fisica richiesta per le prestazioni di compiti potenzialmente pericolosi (ad es. Guida di macchinari pesanti in funzione).
4. I pazienti non devono combinare il roxicodone ^® con alcol o altri depressivi del sistema nervoso centrale (tranquillanti del sonno), tranne per gli ordini del medico prescrittore perché possono verificarsi effetti additivi.
5. Le donne del potenziale di gravidanza che diventano o stanno pianificando di rimanere incinta dovrebbero essere consigliate di consultare il proprio medico in merito agli effetti degli analgesici e di altri consumo di droghe durante la gravidanza su se stessi e sul loro bambino non ancora nato.
6. I pazienti dovrebbero essere informati che il roxicodone ^® è un potenziale droga di abuso. Dovrebbero proteggerlo dal furto e non dovrebbe mai essere dato a nessuno diverso dall'individuo per il quale è stato prescritto.
7. I pazienti dovrebbero essere consigliati che se hanno ricevuto un trattamento con roxicodone ^® Per più di qualche settimana e la cessazione della terapia è indicata che può essere appropriato rastremarsi il roxicodone ^® dose piuttosto che interrompere bruscamente a causa del rischio di precipitare i sintomi di astinenza. Il loro medico può fornire un programma di dose per eseguire una graduale interruzione del farmaco.