Il principio

Descrizione per il principio

L'ampicillina triidrato è una penicillina semisintetica derivata dal nucleo di penicillina di base 6-aminopenicillanici. L'ampicillina è designata chimicamente come (2S 5R 6R) -6-[(8) -2-ammino-2-fenilacetamido] -33-dimetil-t-oxo-4-thia-1- azabiciclo [3.2.0] acido eptano-2-carbossilico. La formula chimica è C ₁₆ H ₁₉ N ₃ O ₄ S · 3h ₂ O e il suo peso molecolare è 403,45.

Le capsule di principio (Le capsule di ampicillina USP) per la somministrazione orale forniscono triidrate di ampicillina equivalente a 250 mg e 500 mg di ampicillina.

Ingredienti inattivi: gelatina di ossido di ferro nero fd

Il principio della sospensione orale (L'ampicillina per la sospensione orale USP) fornisce dopo costituzione L'ampicillina triidrato equivalente a 125 mg e 250 mg di ampicillina per 5 ml.

Ingredienti inattivi: Antifoam AF Emulsion Atmos 300 biossido di silicio colloidale FD

Usi per il principio

Le capsule di principio (Ampicillin Capsules) E Il principio della sospensione orale (Ampicillin for Oral Suspension) are indicated in the treatment of infezioni caused by susceptible strains of the designated organism listed below;

Infezioni del tratto genitourinario tra cui la gonorrea: E. coli P. mirabilis enterococchi Shigella S. Typhosa e altre salmonella e non produttrice N. gononhoeae .

Infezioni del tratto respiratorio: Produttore nonpenicillinasi H. influenzae e stafilococchi e streptococchi tra cui Streptococcus pneumoniae .

Infezioni del tratto gastrointestinale: Shigella S. Typhosa e altro Salmonella E. coli P. mirabilis e enterococchi.

Meningite: O. Meningitidi .

Dovrebbero essere eseguiti studi di batteriologia per determinare gli organismi causali e la loro sensibilità all'ampicillina. La terapia può essere istituita prima dei risultati dei test di suscettibilità.

Dosaggio per il principio

Gli adulti e i bambini pesano oltre 20 kg.

Per le infezioni del tratto genitourinario o gastrointestinale diverse dalla gonorrea negli uomini e nelle donne la dose abituale è di 500 mg di QID a dosi equidistanti; Le infezioni gravi o croniche possono richiedere dosi maggiori.

Per il trattamento della gonerrea negli uomini e nelle donne è raccomandata una singola dose orale di 3,5 grammi di ampicillina somministrata contemporaneamente con 1 grammo di probenecide. I medici sono avvertiti di usare non meno del dosaggio raccomandato sopra per il trattamento della gonorrea. Le colture di follow-up dovrebbero essere ottenute dai siti originali di infezione 7-14 giorni dopo la terapia. Nelle donne è anche auspicabile ottenere test di coltura di coltura sia dai canali endorvicali che anali. La terapia intensiva prolungata è necessaria per complicanze come la proshtite e l'epididimite. Per le infezioni del tratto respiratorio la dose abituale è di 250 mg di QID a dosi equidistanti.

Bambini che pesano 20 kg o meno

Per le infezioni del tratto genitourinario o gastrointestinale la dose abituale è di 100 mg/kg/giorno di QID totale in dosi equamente divise e distanziate. Per le infezioni respiratorie la dose abituale è di 50 mg/kg/giorno in dosi equamente divise e distanziate da tre a quattro volte al giorno. Le dosi per i bambini non devono superare le dosi raccomandate per gli adulti

Tutti i pazienti indipendentemente dall'età e dal peso

Dosi maggiori possono essere necessarie per infezioni gravi o croniche. Sebbene l'ampicillina sia resistente al degrado da parte dell'acido gastrico, dovrebbe essere somministrato almeno mezz'ora prima o due ore dopo i pasti per il massimo assorbimento. Ad eccezione del regime a dose singola per la gonorrea di cui sopra la terapia dovrebbe essere continuata per un minimo di 48-72 ore dopo che il paziente diventa asintomatico o è stata ottenuta la prova dell'eradicazione batterica. Nelle infezioni causate da ceppi emolitici di streptococchi si raccomanda un trattamento minimo di 10 giorni per proteggersi dal rischio di febbre reumatica della glomerulonefrite (vedi PRECAUZIONI — Test di laboratorio ). Nel trattamento delle infezioni urinarie o gastrointestinali croniche sono necessarie frequenti la valutazione batteriologica e clinica durante la terapia e può essere necessaria per diversi mesi dopo. Le infezioni ostinate possono richiedere un trattamento per diverse settimane. Non dovrebbero essere utilizzate dosi più piccole di quelle sopra indicate.

Come fornito

Le capsule di principio (Ampicillin Capsules USP):

250 mg/capsula: Capsula di taglia 2 con un corpo grigio chiaro e cappuccio scarlatto. Stampato con inchiostro nero con Bristol 7902 sia sul corpo che sul cappuccio.

Bottiglie di 100 NDC 0003-0122-50
Bottiglie di 500 NDC 0003-0122-60
Pacchi di dose unicati di unità di 100 NDC 0003-0122-51

500 mg/capsula: Taglia 0 capsula con un corpo grigio chiaro e cappuccio scarlatto. Stampato con inchiostro nero con Bristol 7093 sia sul corpo che sul cappuccio.

Bottiglie di 100 NDC 0003-0134-50
Bottiglie di 500 NDC 0003-0134-60
Pacchi di dose unitaria unmatic di 100 NDC 0003-0134-51

Il principio della sospensione orale (Ampicillin for Oral Suspension USP):

Ampicillin 125: Quando costituito come indicato sull'etichetta del contenitore una piacevole sospensione al gusto di frutta contenente: 125 mg per 6 ml di dimensioni della bottiglia per la preparazione di

Controllo delle nascite 4 periodi all'anno

100 ml NDC 0003-0969-09
150 ml NDC 0003-0969-52
200 ml di notte 0003-0969-61

Ampicillin 260: Quando costituito come indicato sull'etichetta del contenitore una piacevole sospensione al gusto di frutta contenente: 250 mg per 5 ml di dimensioni della bottiglia per la preparazione di

100 ml NDC 0003-0972-52
200 ml NDC 0003-0972-61

Magazzinaggio

Capsule: Conservare a temperatura ambiente; evitare calore eccessivo; Tieniti strettamente chiuso.

Ampicilin per sospensione orale: Conservare a temperatura ambiente; Dopo la costituzione scartare la parte inutilizzata dopo 7 giorni se mantenuta a temperatura ambiente o dopo 14 giorni se refrigerato; Mantieni le bottiglie strettamente chiuse.

Solo per Rx

Effetti collaterali for Principen

Come con altre penicilline, ci si può aspettare che le reazioni spiacevoli saranno essenzialmente limitate ai fenomeni di sensibilità. È più probabile che si verifichino in individui che hanno precedentemente dimostrato l'ipersensibilità alla penicillina e in quelli con una storia di febbre da fieno per asma allergiche o orticaria.

Le seguenti reazioni avverse sono state riportate come associate all'uso dell'ampicillina:

Gastrointestinale: glosite stamatite nausea vomito enterocolite pseudomembrane colite e diarrea. Queste reazioni sono generalmente associate a forme di dosaggio orale dei farmaci.

Reazioni di ipersensibilità: È stata segnalata un'eruzione maculopapolare lievemente pruriginosamente prurigneosa. L'eruzione cutanea che di solito non si sviluppa entro la prima settimana di terapia può coprire l'intero corpo compresi i palmi delle suole e la mucosa orale. L'eruzione di solito scompare in tre o sette giorni.

Altre reazioni di ipersensibilità che sono state riportate sono: cutaneo prurito orticaria eritema multiforme e un caso occasionale di dermatite esfoliativa. L'anafilassi è la reazione più grave sperimentata ed è stata generalmente associata alla forma di dosaggio parenterale del farmaco

Nota: Orticaria Altre eruzioni cutanee e reazioni sieriche simili a malattie possono essere controllate dagli antistaminici e, se necessario, corticosteroidi sistemici. Ogni volta che tali reazioni si verificano l'ampicillina dovrebbe essere sospesa a meno che, secondo l'opinione del medico, la condizione da trattare è pericolosa per la vita e suscettibile solo alla terapia dell'ampicillina. Le reazioni anafilattoidi gravi richiedono misure di emergenza (vedi Avvertimenti ).

Fegato: È stato notato un moderato aumento della transaminasi sierica di ossalaacetica glutamica (SGOT), ma il significato di questa scoperta è sconosciuto.

Sistemi emici e linfatici: Anemia trombocitopenia trombocitopenica purpura eosinofilia La leukapenia e l'agranulacitosi sono stati riportati durante la terapia con penicilline. Queste reazioni sono generalmente reversibili alla sospensione della terapia e si ritiene che siano fenomeni di ipersensibilità.

Altro: Altre reazioni avverse che sono state riportate con l'uso all'ampicillina sono il passo laringeo e la febbre alta. Un paziente occasionale può lamentarsi della bocca o della lingua dolorante come con qualsiasi preparazione orale di penicillina.

Interazioni farmacologiche for Principen

Quando somministrati contemporaneamente, i seguenti farmaci possono interagire con l'ampicillina.

Allopurinolo: Può verificarsi una maggiore possibilità di eruzione cutanea, in particolare nei pazienti iperuricemici.

Antibiotici batteriostatici: Il cloramfenicolo eritromicine sulfonamidi o le tetracicline possono interferire con l'effetto battericida delle penicilline. Ciò è stato dimostrato in vista, tuttavia il significato clinico di questa interazione non è ben documentato.

Contraccettivi orali: Può essere meno efficace e può verificarsi un aumento del sanguinamento innovativo.

Probenecid: Può ridurre la secrezione tubulare renale dell'ampicillina con conseguente aumento dei livelli ematici e/o tossicità da ampicillina.

Interazione di test di droga/laboratorio

Dopo il trattamento con ampicillina, può verificarsi una reazione falsa positiva per il glucosio nelle urine con test di solfato di rame (soluzione di Benedict di Fehling o compresse di cliniche) ma non con test basati su enzimi come la clinistix e la striscia di test enzimatica del glucosio USP.

Avvertimenti for Principen

Le reazioni di ipersensibilità fatale gravi e occasionali (anafilattoidi) sono state riportate nei pazienti in terapia con penicillina. Sebbene l'anafilassi sia più frequente dopo la somministrazione parenterale, si è verificata nei pazienti con penicilline orali. Queste reazioni sono più adatte agli individui con una storia di ipersensibilità alla penicillina e/o una storia di sensibilità a più allergeni. Ci sono state segnalazioni ben documentate di individui con una storia di ipersensibilità alla penicillina che hanno sperimentato gravi reazioni di ipersensibilità se trattate con cefalosporine. Prima di iniziare la terapia con qualsiasi indagine accurata della penicillina dovrebbe essere fatta riguardo alle precedenti reazioni di ipersensibilità alle cefalosporine delle penicilline e ad altri allergeni. Se si verifica una reazione allergica, il farmaco deve essere sospeso e la terapia appropriata istituita. Le reazioni anafilattoidi gravi richiedono un trattamento di emergenza immediato con epinefrina. Gli steroidi endovenosi di ossigeno e la gestione delle vie aeree, compresa l'intubazione, dovrebbero essere somministrati anche come indicato.

La colite pseudomembrana è stata segnalata con quasi tutti gli agenti antibatterici tra cui l'ampicillina e può variare da gravità da lieve a quella di pericolosa per la vita. Pertanto è importante considerare questa diagnosi nei pazienti che presentano diarrea successivamente alla somministrazione di agenti antibatterici. Il trattamento con agenti antibatterici altera la flora normale del colon e può consentire una crescita eccessiva di Clostridia. Gli studi indicano che una tossina prodotta da Clostridium difficile è una causa primaria di colite associata agli antibiotici. Dopo la diagnosi di colite pseudomembrane ha stabilito misure terapeutiche stabilite da fagioli. I casi lievi di colite pseudomembrana di solito rispondono alla sola sospensione del farmaco. In casi da moderati a gravi, si dovrebbe prendere in considerazione la gestione con fluidi ed elettroliti integrazione e trattamento delle proteine ​​con un farmaco antibatterico clinicamente efficace contro C. difficile Colite.

Precauzioni for Principen

Generale

L'uso prolungato di antibiotici può promuovere la crescita eccessiva di organismi non sensibili tra cui i funghi. Se si verificano superinfezioni, dovrebbero essere prese misure appropriate. Ai pazienti con gonorrea che ha anche sifilide dovrebbero essere somministrati ulteriori trattamenti per la penicillina parenterale appropriata. Il trattamento con ampicillina non preclude la necessità di procedure chirurgiche in particolare nelle infezioni stafilococciche.

Test di laboratorio

Nella terapia prolungata e in particolare con regimi ad alto dosaggio si raccomanda una valutazione periodica dei sistemi epatici e ematopoietici renali.

Nella terapia con le infezioni da streptococco deve essere sufficiente per eliminare l'organismo (minimo 10 giorni); Altrimenti possono verificarsi le sequele della malattia da streptococco. Le colture dovrebbero essere prese dopo il completamento del trattamento per determinare se gli streptococchi sono stati sradicati.

I casi di infezione da gonococcico con una sospetta lesione di sifilide dovrebbero avere esami di campo oscuro escludendo la sifilide prima di ricevere l'ampicillina. I pazienti che non hanno sospetti lesioni di sifilide e sono trattate con ampicillina dovrebbero avere un test sierologico di follow-up per la sifilide ogni mese per quattro mesi per rilevare sifilide che potrebbe essere stata mascherata dal trattamento per la gonorrea.

Interazioni farmacologiche

basaglar kwikpen u-100 insulin

Vedere Interazioni farmacologiche sezione.

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi a lungo termine sugli animali per valutare la mutagenesi della carcinogenesi o la compromissione della fertilità nei maschi o nelle femmine.

Gravidanza

EFFects teratogeniche: Categoria B: Gli studi di riproduzione negli animali non hanno rivelato alcuna prova di fertilità o danno alterato al feto a causa della penicillina. Tuttavia, non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione degli animali non sono sempre predittivi della risposta umana, la penicillina dovrebbe essere utilizzata durante la gravidanza solo se chiaramente necessario.

Manodopera e consegna

Oral ampicillin-class antibiotics are poorly absorbed during labor. Studies in guinea pigs showed that intravenous administration of ampicillin slightly decreased the uterine tone and frequency of contractians but moderately increased the height and duration of contractions. However it is not known whether use of these drugs in humans during labor or delivery has immediate or delayed adverse effects on the fetus prolongs the duration of labor or increases the likelihood that forceps delivery or other obstetrical intervention or resuscitation of the newborn will be necessary.

Madri infermieristiche

Ampicillin-class antibiotics are excreted in milk. Ampicillin used by nursing mothers may lead to sensitization of infants; therefore a decision should be made whether to discontinue nursing or to discontinue ampicillin taking into account the importance of the drug to the mother.

Uso pediatrico

Le penicilline vengono escrete principalmente invariate dai reni, quindi i neonati funzionanti renali in modo incompleto e i neonati ritardano l'escrezione della penicillina. La somministrazione ai neonati e ai bambini piccoli dovrebbe essere limitata al dosaggio più basso compatibile con un efficace regime terapeutico (vedi Dosaggio e amministrazione ).

Informazioni per overdose per il principio

In case of overdosage discontinue medication treat symptomatically and institute supportive measures as required. In patients with renal function impairment ampicillin-class antibiotics can be removed by hemodialysis but not by peritoneal dialysis.

Controindicazioni per il principio

Una storia di una precedente reazione di ipersensibilità a una qualsiasi delle penicilline è una controindicazione. L'ampicillina è anche controindicata nelle infezioni causate da organismi produttori di penicillinasi.

Farmacologia clinica for Principen

L'ampicillina è battericida a basse concentrazioni ed è clinicamente efficace non solo contro gli organismi Gram-positivi di solito sensibili alla penicillina G, ma anche contro una varietà di organismi Gram-negativi. È stabile in presenza di acido gastrico ed è ben assorbito dal tratto gastrointestinale. Si diffonde prontamente nella maggior parte dei tessuti e dei fluidi del corpo; Tuttavia, la penetrazione nel liquido cerebrospinale e nel cervello si verifica solo con infiammazione meningea. L'ampicillina è escreta in gran parte invariata nelle urine; La sua escrezione può essere ritardata dalla somministrazione simultanea di probenecide che inibisce la secrezione tubulare renale di ampicillina. Nel siero di sangue l'ampicillina è la meno legata a tutte le penicilline; Una media di circa il 20 percento del farmaco è legata alle proteine ​​plasmatiche rispetto al 60 al 90 percento delle altre penicilline. La somministrazione di 500 mg di dose di capsule di ampicillina provoca un livello medio di siero di sangue di picco di circa 3,0 mcg/mL; Il livello sierico di picco medio per la stessa dose di ampicillina per la sospensione orale è di circa 3,4 mcg/ml.

Microbiologia

Mentre in vitro Gli studi hanno dimostrato la suscettibilità della maggior parte dei ceppi dei seguenti organismi, efficacia clinica per infezioni diverse da quelle incluse nel Indicazioni e utilizzo La sezione non è stata documentata.

Gram-positivo: ceppi di streptococchi alfa e beta-emolitici Streptococcus pneumoniae Quei ceppi di stafilococchi che non producono penicillinasi Clostridium sp. Bacillus anthracis corynebacterium xeroses e la maggior parte dei ceppi di enterAcocci.

Gram-negativo: Hemofilo influenzae; Neisseria gonorrhoae E N. Meningitidi ; Proteus meraviglioso E many strains of Salmonella (including S. Typhosa ) Shigella E Hanno mostrato freddo .

Nota: L'ampicillina è inattivata dalla penicillinasi ed è quindi inefficace contro gli organismi produttori di penicillinasi, compresi alcuni ceppi di stafilococchi Pseudomonas aeruginosa P. vulgaris klebsiella pneumoniae enterobacter aerogenes E some strains of E. coli . L'ampicillina non è attiva contro il Micoplasma di Rickettsia e i grandi virus (Miyagawanella).

Test per la suscettibilità: L'organismo invasore dovrebbe essere coltivato e la sua suscettibilità dimostrata come guida alla terapia. Se il metodo di suscettibilità al disco Kirby-Bauer viene utilizzato, per determinare il relativo deve essere usato un disco di ampicillina da 10 mcg per determinare il relativo in vitro suscettibilità.

Informazioni sul paziente per il principio

1. Il paziente dovrebbe informare il medico di qualsiasi storia di sensibilità agli allergeni, comprese le precedenti reazioni di ipersensibilità alle penicilline e alle cefalosporine (vedi Avvertimenti ).

2. Il paziente deve interrompere l'ampicillina e contattare immediatamente il medico se si verifica un effetto collaterale (vedere Avvertimenti ).

3. L'ampicillina dovrebbe essere presa con un bicchiere completo (8 once) di acqua a metà ora prima o due ore dopo i pasti.

4. I pazienti diabetici devono consultare il medico prima di cambiare dieta o dosaggio dei farmaci per il diabete (vedi PRECAUZIONI — Interazione di test di droga/laboratorios ).