Primaquina

AVVERTIMENTO

I medici dovrebbero familiarizzare completamente con il contenuto completo di questo opuscolo prima di prescrivere fosfato primago.

Descrizione per primaquina

Il fosfato primagenico è 8-[(4-ammino-1-metilbutil) amino] -6-metossiquinolina fosfato Un composto sintetico con potente antimalarico attività. Ogni compressa contiene 26,3 mg di fosfato primiquino (equivalente a 15 mg di base primaquina). Il dosaggio è abitualmente espresso in termini di base.

Ingredienti inattivi

Cellulosa microcristallina cellulosa pregelatinizzata di amido lattosio monoidrato magnesio stearato acqua purificata ipromellosio opadry viola di biossido di titanio macrgol/peg fd

Usi per primaquina

Il fosfato primiquino è indicato per la cura radicale (prevenzione della ricaduta) di Vivax malaria .

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Dosaggio per primaquina

Il fosfato primiquino è raccomandato solo per la cura radicale della malaria di Vivax la prevenzione della ricaduta nella malaria di Vivax o in seguito alla cessazione della terapia soppressiva del fosfato di clorochina in un'area in cui si trova la malaria di vivax endemico . I pazienti che soffrono di un attacco di malaria Vivax o con globuli rossi parassiti dovrebbero ricevere un corso di fosfato di clorochina che distrugge rapidamente i parassiti eritrocitici e termina il parossisma. Il fosfato primiquino deve essere somministrato contemporaneamente al fine di sradicare i parassiti esoeritrocitici in un dosaggio di 1 compressa (equivalente a 15 mg di base) ogni giorno per 14 giorni.

Come fornito

Le compresse USP di fosfato primiquino sono la formulazione orale solida rotonda compressa debossato da 4 disponibili in 26,3 mg e 100 conteggi.

Disponibile in bottiglie di 100. ( Ndc 76385-102-02)

Conservare a temperatura ambiente controllata: 25 ° C (77 ° F); Le escursioni sono consentite a 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F) [vedi A temperatura ambiente controllata da USP ].

Distribuire in contenitore resistente alla luce stretta come definito nell'USP/NF.

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Chiama il medico per consigli medici sugli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA1088.

Prodotto per: Bayshore Pharmaceuticals LLC Short Hills NJ 07078. Revisionato: nov 2017

Effetti collaterali per primaquina

Gastrointestinale: nausea vomito epigastric distress E Crampi addominali.

Ematologico: anemia emolitica di leucopenia in individui carenti di glucosio-6-fosfato deidrogenasi (G-6-PD) e Metemoglobinemia nella nicotinamide adenina dinucleotide (NADH) metemoglobina reduttasi carenti di individui.

Cardiaco: Aritmia cardiaca e prolungamento dell'intervallo QT (vedi PRECAUZIONI Sovradosaggio ).

Sistema nervoso: Vertigini.

Pelle e tessuto morbido: Tamitus erutto.

Interazioni farmacologiche per primaquina

Si consiglia di cautela se la primaquina viene utilizzata in concomitanza con altri farmaci che prolungano l'intervallo QT (vedi PRECAUZIONI Reazioni avverse E Sovradosaggio ).

Riferimenti

1. Shubber Ek Jacobson-Kram D Williams Jr. Confronto del test Ames e dell'induzione degli scambi di cromatidi gemelli: risultati con dieci prodotti farmaceutici e cinque agenti selezionati. TOXULL BIOL CELL.1986; 2: 379-99.

2. Chatterjee T Muhkopadhyay A Khan Ka Giri Ak. Effetti mutageni e genotossici comparativi di tre farmaci antimalarici clorochina primaquina e amodiaquina. Mutagenesi. 1998; 13: 619-24.

3. Marss TC. Bright JE Morris BC. Potenziale metemoglobinogeno della primaquina e della sua mutagenicità nel test Ames. Tossicolo Lett. 1987; 36: 281-7.

4. Ono T Norimatsu M Yoshimura H. Valutazione mutagenica del pentaquino primaquino e della pamaquina nel test del microsoma salmonella/mammifero. Mutat res. 1994; 325: 7-10.

5. Giovanella F Ferreira GK de Prá1 SDT Carvalho-SilvaM GomesLM Scaini G Goncalves RC4 Michels M Galant LS Longaretti LM Dajori AL AndradeVM DalPizzol F Streck EL de Souza RP. Effects of primaquine and chloroquine on oxidative stress parameters in rats. Anais da Academia Brasileira de Ciencias (Annals of the Brazilian Academy of Sciences). 2015; 87: 1487-1496.

6. Trutter Ja Reno Fe Durloo Rs. Studi di teratogenicità WRTH un farmaco antileishmanial candidato. Il tossicologo. 1983; 3:65.

7. Beveridge e Caldwell IC quest'ultimo vs Neal ra udall contro waldron mm. L'attività contro il tripanosoma cruzi e la leishmaniosi cutanea e la tossicità della moxipraquina (349C59). Trans R Soc Trop Med Hyg. 1980; 74: 43-51.

Avvertimenti for Primaquine

Anemia emolitica e carenza di G6PD

A causa del rischio di anemia emolitica nei pazienti con Carenza di G6PD I test G6PD devono essere eseguiti prima di usare la primaquina. A causa dei limiti dei test G6PD, i medici devono essere consapevoli del rischio residuo di emolisi e di un adeguato supporto medico e follow-up per la gestione del rischio emolitico.

La primaquina non deve essere prescritta per i pazienti con grave carenza di G6PD (vedi Controindicazioni ).

In caso di carenza di G6PD da lieve a moderata, una decisione di prescrivere il primoquino deve essere basata su una valutazione dei rischi e dei benefici dell'uso del primaquino. Se la somministrazione di primaquina è considerata basale Ematocrito E emoglobina Deve essere controllato prima del trattamento e si chiude il monitoraggio ematologico (ad es. Al giorno 3 e 8). Dovrebbe essere disponibile un adeguato supporto medico per gestire il rischio emolitico.

Quando lo stato di G6PD è sconosciuto e il test G6PD non è disponibile, una decisione di prescrivere il primagine deve essere basata su una valutazione dei rischi e dei benefici dell'utilizzo di primaquina. I fattori di rischio per la carenza di G6PD o il favismo devono essere valutati. L'ematocrito basale e l'emoglobina devono essere controllati prima del trattamento e del monitoraggio ematologico vicino (ad es. Al giorno 3 e 8). Dovrebbe essere disponibile un adeguato supporto medico per gestire il rischio emolitico.

Interrompere tempestivamente l'uso del fosfato primiquino se si verificano segni che suggeriscono l'anemia emolitica (oscuramento della caduta marcata delle urine di emoglobina o conteggio eritrocitico).

Le reazioni emolitiche (da moderate a gravi) possono verificarsi in soggetti con carenza di G6PD e in soggetti con una famiglia o una storia personale di favismo. Aree ad alta prevalenza di carenza di G6PD sono l'Africa Southern Europa Regione Mediterranea Medio Oriente Sud-Est asiatico e Oceania. Le persone di queste regioni hanno una maggiore tendenza a sviluppare anemia emolitica (a causa di una carenza congenita di G6PD eritrocitico) durante la ricezione di primaquina e farmaci correlati.

Utilizzo in gravidanza

Non è stato stabilito un utilizzo sicuro di questa preparazione in gravidanza. La primaquina è controindicata nelle donne in gravidanza. Anche se una donna incinta è G6pd normale, il feto potrebbe non essere (vedi Controindicazioni ). Animal data show toxicity to reproduction.

I dati non clinici di studi condotti su batteri e su animali trattati con primaquina mostrano prove di mutazioni geniche e teratogenicità cromosomica/DNA e lesioni agli embrioni e in via di sviluppo di feti quando la primaquina viene somministrata agli animali in gravidanza. I pazienti devono essere informati del potenziale per effetti genetici e riproduttivi avversi associati al trattamento in primaquina (vedi PRECAUZIONI Carcinogenesi Mutagenesi E Compromissione della fertilità E Farmacologia animale ).

Usa nelle femmine e nei maschi di potenziale riproduttivo

Test di gravidanza

Le femmine sessualmente-attive del potenziale riproduttivo dovrebbero avere un test di gravidanza prima di iniziare il trattamento con primaquina.

Contraccezione

I pazienti dovrebbero evitare la gravidanza durante il trattamento. L'uso di una contraccezione efficace è raccomandato durante il trattamento e dopo la fine del trattamento come segue: consigliare le femmine sessualmente attive del potenziale del bambino per l'uso di una contraccezione efficace (metodi che si traducono in tassi di gravidanza inferiori all'1%) quando si usano il primaquino e dopo l'interruzione del trattamento fino al completamento di un ciclo ovulatorio in corso (ad esempio fino alle migure successive). Consiglia ai maschi trattati i cui partner possono rimanere incinti per usare un preservativo durante il trattamento e per 3 mesi dopo aver interrotto il trattamento con il primaquino.

Lattazione

Non è noto se la primaquina sia escreta nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano e a causa del potenziale di gravi reazioni avverse nei neonati infermieristici dal primmenuoso, dovrebbe essere presa una decisione se interrompere l'assistenza infermieristica o interrompere il farmaco tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.

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Precauzioni for Primaquine

Monitoraggio del sangue

Poiché l'anemia metemoglobinemia e leucopenia sono state osservate dopo la somministrazione di grandi dosi di primaquina, non è necessario superare il dosaggio adulto di 1 compressa (= 15 mg di base) per quattordici giorni. Nei pazienti normali G6PD si consiglia anche di eseguire esami di sangue di routine (in particolare la conta delle cellule ematiche e le determinazioni dell'emoglobina) durante la terapia.

Se viene prescritto il fosfato primagenico per un individuo che ha mostrato una precedente reazione idiosincratica al fosfato primago come manifestato dall'anemia emolitica metemoglobinemia o la leucopenia; Un individuo con una famiglia o una storia personale di anemia emolitica o nicotinamide adenina dinucleotide (NADH) carenza di metemoglobina reduttasi La persona dovrebbe essere osservata da vicino. In tutti i pazienti il ​​farmaco deve essere sospeso immediatamente se si verifica un marcato oscuramento delle urine o una diminuzione improvvisa della concentrazione di emoglobina o della conta dei leucociti.

Potenziale prolungamento dell'intervallo QT

A causa del potenziale per il prolungamento dell'intervallo QT Monitor ECG quando si utilizza la primaquina in pazienti con sindrome QT lunga della malattia cardiaca una storia di aritmie ventricolari non corrette e/o ipomagnesemia o bradicardia <50 bpm) E during concomitant administration with QT interval prolonging agents (see Interazioni farmacologiche Reazioni avverse E OVERDOSE ).

Carcinogenesi Mutagenesi Compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi di cancerogenicità con primaquina. Non sono stati condotti studi sulla fertilità con primaquina. La primaquina è riportata in letteratura come un agente genotossico debole che suscita entrambe le mutazioni geniche ¹ Danno cromosomico e rotture del filamento di DNA ² . Le pubblicazioni hanno riportato risultati positivi nel in vitro Saggi di mutazione del gene inverso usando i batteri (test Ames) ^{3 4} E in the in vivo Studi che utilizzano i roditori (cella di cella ossea di topo Sister Cromatid Cromatidi Scambia l'anomalia del cromosoma delle cellule del midollo osseo topo e le stelle del DNA di DNA in più organi) ^{2 5} . I dati di genotossicità ottenuti in vitro E in rodent models are suggestive of a human risk for genotoxicity with primaquine administration (see AVVERTIMENTOS Utilizzo in gravidanza ).

Uso geriatrico

Studi clinici sulla primaquina non includevano un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Altra esperienza clinica segnalata non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e più giovani. In generale, la selezione della dose per un paziente anziano dovrebbe essere cauta di solito a partire dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio che riflette la maggiore frequenza della ridotta funzione renale e cardiaca epatica e di malattia concomitante o altra terapia farmacologica.

Riferimenti

1. Shubber Ek Jacobson-Kram D Williams Jr. Confronto del test Ames e dell'induzione degli scambi di cromatidi gemelli: risultati con dieci prodotti farmaceutici e cinque agenti selezionati. TOXULL BIOL CELL.1986; 2: 379-99.

2. Chatterjee T Muhkopadhyay A Khan Ka Giri Ak. Effetti mutageni e genotossici comparativi di tre farmaci antimalarici clorochina primaquina e amodiaquina. Mutagenesi. 1998; 13: 619-24.

3. Marss TC. Bright JE Morris BC. Potenziale metemoglobinogeno della primaquina e della sua mutagenicità nel test Ames. Tossicolo Lett. 1987; 36: 281-7.

4. Ono T Norimatsu M Yoshimura H. Valutazione mutagenica del pentaquino primaquino e della pamaquina nel test del microsoma salmonella/mammifero. Mutat res. 1994; 325: 7-10.

5. Giovanella F Ferreira Gk di Pra1 Sdt Carvalho-Silvam Gomeslm Scaini G Gonçalves Rc4 Michels M Galant ls Longaretti LM Dajori al Andradevm Dal-Pizzol F Streck El De Souza Rp. Effetti della primiquina e della clorocina sui parametri di stress ossidativo nei ratti. Atti dell'Accademia delle scienze brasiliane (annali dell'Accademia delle scienze brasiliane). 2015; 87: 1487-1496.

Informazioni per overdose per la primaquina

I sintomi del sovradosaggio del fosfato primiquino comprendono crampi addominali che vomito che bruciano disagio epigastrico del sistema nervoso centrale e disturbi cardiovascolari tra cui aritmia cardiaca e prolungazione del QT a intervallo di cianosi metemoglobinemia moderata leucocitosi o leucopenia e anemia nei pazienti def di G6PD. I sintomi più sorprendenti sono granulocitopenia E acute hemolytic anemia in sensitive persons. Acute hemolysis occurs but patients recover completely if the dosage is discontinued.

Controindicazioni per primaquina

Grave carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi (G6PD) (vedi AVVERTIMENTOS ).

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Donne incinte (vedi AVVERTIMENTOS Utilizzo in gravidanza ).

Il fosfato primagenico è controindicato in pazienti gravemente malati che soffrono di malattie sistemiche manifestate dalla tendenza alla granulocitopenia come l'artrite reumatoide e lupus Eritematoso. Il farmaco è anche controindicato nei pazienti che ricevono contemporaneamente altri farmaci potenzialmente emolitici o depressivi degli elementi mieloidi del midollo osseo.

Poiché la chinacrina cloridrato sembra potenziare la tossicità dei composti antimalarici che sono strutturalmente correlati alla primaquina, l'uso della chinacrina nei pazienti che riceveva primaquina è controindicata. Allo stesso modo il primaquino non deve essere somministrato ai pazienti che hanno recentemente ricevuto la chinacrina con l'aumentare della tossicità.

Farmacologia clinica for Primaquine

Il fosfato primiquino è un 8-aminoquinoline compound which eliminates tissue (exoerythrocytic) infection. Thereby it prevents the development of the blood (erythrocytic) forms of the parasite which are responsible for relapses in vivax malaria. Primaquine phosphate is also active against gametocytes of Plasmodium falciparum .

Studi clinici

Le persone con attacchi acuti di malaria Vivax provocati dal rilascio di forme eritrocitiche del parassita rispondono prontamente alla terapia, in particolare al fosfato di clorochina. La primaquina elimina l'infezione del tessuto (exoertrocitico) e previene le recidive nella malaria Vivax indotta sperimentalmente nei volontari umani e nelle persone con infezioni naturali ed è una preziosa aggiunta alla terapia convenzionale in Vivax malaria.

Farmacologia animale And/Or Animal Toxicology

I dati della letteratura sulla tossicologia riproduttiva hanno identificato la tossicità per lo sviluppo dell'embrione. Negli studi sui ratti sono stati osservati effetti teratogeni sul feto (vedi AVVERTIMENTOS Utilizzo in gravidanza ).

Nel primo studio di tossicità riproduttiva ⁶ La primaquina è stata somministrata per via orale ai ratti tra il Giorno della Gestazione (GD) 6 e GD15 a livelli di dose di 10,3 30,8 e 61,5 mg/kg/giorno (come base) (che rappresentano approssimativamente 7 20 e 40 volte la dose umana [HD] su una superficie corporea) quando considera un peso corporeo di 60 kg). Alti livelli di dose hanno indotto la morte di femmine in gravidanza in quasi tutti i casi, mentre livelli di dose più bassi hanno causato tossicità materna. Nella sezione cesarea Resorbimento dell'embrione è stata osservata una diminuzione del tasso di sopravvivenza fetale e delle anomalie interne delle dimensioni del corpo (inclusa l'idrocefalia eterotassia) e un aumento delle variazioni scheletriche a livello di dose media.

Non c'erano anomalie fetali a basso livello di dose che forniscono un potenziale margine di sicurezza di almeno 7 volte la dose clinica raccomandata.

Per il secondo studio di tossicità riproduttiva ⁷ Sono stati usati da 6 a 10 animali per gruppo. Livelli di dose di 0,57 5,7 11,4 e 34 mg/kg/giorno di primaquina (come base) (che rappresentano approssimativamente 0,4 4 7 e 22 volte l'HD su un confronto della superficie corporea) sono stati somministrati per via orale a più di 37 volte su una superficie di HD su HD a Body Surfact. Un totale di femmine in gravidanza da 1/7 e 4/6 a 34 mg/kg/giorno e rispettivamente a 57 mg/kg. Le malformazioni teratogeniche associate alla primaquina (inclusi palatoschisi e mento piccolo) sono state osservate nei feti 4/54 nel gruppo monodose da 57 mg/kg.

Informazioni sul paziente per primaquina

Nessuna informazione fornita. Si prega di fare riferimento a AVVERTIMENTOS E PRECAUZIONI sezioni.