Fentolamina mesilato per iniezione

Descrizione per la fentolamina mesilato per l'iniezione

La fentolamina mesilato (fentolamina mesilato) per l'iniezione USP è un antiipertensivo disponibile nelle fiale per la somministrazione endovenosa e intramuscolare. Ogni fiala contiene fentolamina mesilato (fentolamina mesilato) USP 5 mg e mannitolo USP 25 mg in forma liofilizzata sterile.

La fentolamina mesilato è m -[ N -(2-imidazolin-2-ilmetil)- p -toluidino] fenolo monometansolfonato (sale) e la sua formula strutturale è:

Formula molecolare - c ₁₇ H ₁₉ N ₃ O • ch ₄ O ₃ S ............................. M.W. - 377.47

La fentolamina mesilato (fentolamina mesilato) USP è una polvere cristallina in odore bianco o bianco sporco. Le sue soluzioni sono acide alla tornastina. È liberamente solubile in acqua e in alcol e leggermente solubile in cloroformio. Si scioglie a circa 178 ° C.

Usi per la fentolamina mesilato per l'iniezione

La fentolamina mesilato per l'iniezione è indicata per la prevenzione o il controllo di episodi ipertesi che possono verificarsi in un paziente con feocromocitoma a seguito di stress o manipolazione durante la preparazione preoperatoria e l'escissione chirurgica.

La fentolamina mesilato per l'iniezione è indicata per la prevenzione o il trattamento della necrosi dermica e della sloughing a seguito di somministrazione endovenosa o stravaso di noradrenalina.

La fentolamina mesilato per l'iniezione è anche indicata per la diagnosi di feocromocitoma mediante il test di blocco della fentolamina.

Dosaggio per fentolamina mesilato for Injection

La soluzione ricostituita dovrebbe essere utilizzata al momento della preparazione e non dovrebbe essere immagazzinata.

• 1. Prevenzione o controllo di episodi ipertesi nel paziente con feocromo-citoma. Per una riduzione preoperatoria dell'elevata pressione arteriosa 5 mg di fentolamina mesilato (1 mg per bambini) viene iniettata per via endovenosa o intramuscolare 1 o 2 ore prima dell'intervento e ripetuto se necessario. Durante la chirurgia la fentolamina mesilato (5 mg per adulti 1 mg per i bambini) viene somministrata per via endovenosa come indicato per aiutare a prevenire o controllare i parossismi delle convulsioni della depressione respiratoria di tachicardia ipertensione o altri effetti dell'intossicazione dell'epinefrina. (Postoperatoriamente la noradrenalina può essere somministrata per controllare il ipotensione Ciò segue comunemente la completa rimozione di un feocromocitoma.)
• 2. Prevenzione o trattamento della necrosi cutanea e sloughing a seguito di somministrazione endovenosa o stravaso di noradrenalina. Per la prevenzione: 10 mg di fentolamina mesilato vengono aggiunti a ciascun litro di soluzione contenente noradrenalina. L'effetto a pressione della noradrenalina non è influenzato. Per il trattamento: da 5 a 10 mg di fentolamina mesilato in 10 ml di soluzione salina viene iniettato nell'area di stravaso entro 12 ore.
• 3. Diagnosi del test di blocco della fentolamina. Il test è più affidabile nel rilevare il feocromocitoma in pazienti con ipertensione prolungata e meno affidabile in quelli con ipertensione parossistica. Test falsi positivi possono verificarsi in pazienti con ipertensione senza feocromocitoma.

Endovenoso

Preparazione

IL Controindicazioni Avvertimenti E PRECAUZIONI Le sezioni dovrebbero essere riviste. Gli analgesici dei sedativi e tutti gli altri farmaci ad eccezione di quelli che potrebbero essere considerati essenziali (come la digitale e l'insulina) vengono trattenuti per almeno 24 ore e preferibilmente da 48 a 72 ore prima del test. I farmaci anti -ipertensivi sono tenuti fino a quando la pressione sanguigna non ritorna a livello ipertensivo non trattato. Questo test non è preformato su un paziente che è normoteo.

Procedura

IL patient is kept at rest in a supine position throughout the test preferably in a quiet darkened room. Injection of phentolamine is delayed until blood pressure is stabilized as evidenced by blood pressure readings taken every 10minutes for at least 30 minutes.

Cinque milligrammi di fentolamina mesilato vengono sciolti in 1 ml di acqua sterile per l'iniezione. La dose per gli adulti è 5 mg; Per i bambini 1 mg.

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IL syringe needle is inserted into the vein E injection is delayed until pressor response to venipuncture has subsided.

La fentolamina viene iniettata rapidamente. La pressione sanguigna viene registrata immediatamente dopo l'iniezione a intervalli di 30 secondi per i primi 3 minuti e ad intervalli di 60 secondi per i successivi 7 minuti.

Interpretazione

Una risposta positiva che suggerisce il feocromocitoma è indicata quando la pressione sanguigna viene ridotta più di 35 mm Hg sistolica e diastolica Hg da 25 mM. Una tipica risposta positiva è una riduzione della pressione di 60 mm Hg sistolica e diastolica Hg da 25 mm. Di solito l'effetto massimo è evidente entro 2 minuti dall'iniezione. Un ritorno alla pressione di pre-iniezione si verifica comunemente entro 15-30 minuti ma può verificarsi più rapidamente.

Se la pressione sanguigna diminuisce a un livello pericoloso, il paziente deve essere trattato come indicato sotto il sovradosaggio.

Una risposta positiva dovrebbe sempre essere confermata da altre procedure diagnostiche preferibilmente mediante misurazione delle catecolamine urinarie o dei loro metaboliti.

Una risposta negativa è indicata quando la pressione sanguigna viene elevata invariata o ridotta meno di 35 mM sistolica Hg e diastolica Hg di 25 mM dopo l'iniezione di fentolamina. Una risposta negativa a questo test non esclude la diagnosi di feocromocitoma, specialmente nei pazienti con ipertensione parossistica in cui è elevata l'incidenza di risposte false negative.

Intramuscolare

Se il test intramuscolare per il feocromocitoma è preferita, la preparazione è la stessa del test endovenoso. Cinque milligrammi di fentolamina mesilato vengono quindi sciolti in 1 ml di acqua sterile per l'iniezione. La dose per gli adulti è 5 mg per via intramuscolare; per bambini 3 mg. La pressione sanguigna viene registrata ogni 5 minuti per 30-45 minuti dopo l'iniezione. Una risposta positiva è indicata quando la pressione sanguigna viene ridotta da 35 mm Hg sistolica e da 25 mM di diastolica Hg o più entro 20 minuti dall'iniezione.

Nota: I prodotti farmaceutici parenterali devono essere ispezionati visivamente per il particolato e lo scolorimento prima della somministrazione ogni volta che la soluzione e il permesso del contenitore.

Come fornito

Fentolamina mesilato Per l'iniezione USP 5 mg per uso intramuscolare o endovenoso viene fornito come segue:

NDC 0143-9564-01- 2 ml di fiale confezionate singolarmente.
NDC 0143-9564-10- 2 ml di fiale confezionate in cartoni di 10 fiale.

La soluzione ricostituita dovrebbe essere utilizzata al momento della preparazione e non dovrebbe essere immagazzinata.

Ranitidine HCl 150 mg Effetti collaterali

Conservare da 20 ° a 25 ° C (da 68 ° a 77 ° F) [vedi A temperatura ambiente controllata da USP ].

Per segnalare sospette reazioni avverse contattare West-Ward Pharmaceuticals Corp. al numero 1-877-845-0689 o la FDA al numero 1-800-FDA-1088 o www.fda.gov/medwatch.

Per l'indagine del prodotto chiamare il numero 1-877-845-0689.

Prodotto da: Hikma Pharmaceutical (Portogallo) S.A. Rio da Mo Road 8a e 8b € 2705-906 Terrugom SNT Portogallo. Distribuito da: West-Ward Pharmaceuticals Eatontown NJ 07724 USA. Revisionato: novembre 2015

Effetti collaterali per la fentolamina mesilato per l'iniezione

Sono stati segnalati episodi ipotensivi acuti e prolungati tachicardia e aritmie cardiache. Inoltre, le vertigini di debolezza si lassano per ipotensione ortostatica possono verificarsi vomito di nausea e diarrea.

Interazioni farmacologiche per la fentolamina mesilato per l'iniezione

Vedere Dosaggio e amministrazione . Diagnosi della preparazione del feocromocitoma.

Avvertenze per la fentolamina mesilato per l'iniezione

È stato riportato che si verificano spasmo cerebrovascolare miocardico e occlusione cerebrovascolare in seguito alla somministrazione di fentolamina solitamente in associazione con marcati episodi ipotensivi.

Per i test di screening nei pazienti con ipertensione il test urinario generalmente disponibile di catecolamine o altro Biochimico I test hanno ampiamente sostituito la fentolamina e altri test farmacologici per motivi di accuratezza e sicurezza. Nessuno dei test chimici o farmacologici è infallibile nella diagnosi del feocromocitoma. Il test di blocco della fentolamina non è la procedura di scelta e dovrebbe essere riservato per i casi in cui sono necessarie ulteriori prove di conferma e sono stati considerati i rischi relativi coinvolti nella conduzione del test.

Precauzioni per la fentolamina mesilato per l'iniezione

Generale

La tachicardia e le aritmie cardiache possono verificarsi con l'uso di fentolamina o altri agenti di blocco alfa-adrenergico. Quando possibile, la somministrazione di glicosidi cardiaci deve essere differita fino a quando il ritmo cardiaco non torna alla normalità.

Autogenesi cancerogeni compromissione della fertilità

Studi di cancerogenicità a lungo termine Studi di mutagenicità e studi sulla fertilità non sono stati condotti con la fentolamina.

Gravidanza

Effetti teratogeni-Pregnanza Categoria C

La somministrazione di fentolamina a ratti in gravidanza e topi a dosi orali da 24 a 30 volte la solita dose umana giornaliera (basata su un essere umano da 60 kg) ha comportato una crescita leggermente ridotta e una leggera immaturità scheletrica dei feti. L'immaturità è stata manifestata da una maggiore incidenza di calcani incompleti o non ossificati e nuclei falangei dell'arto posteriore e di sternebrae essificate incomplete. A dosi orali 60 volte la solita dose umana giornaliera (basata su un essere umano da 60 kg) è stato riscontrato un tasso di impianto leggermente più basso nel ratto. La fentolamina non ha influenzato lo sviluppo embrionale o fetale nel coniglio a dosi orali 20 volte la solita dose umana giornaliera (basata su un essere umano da 60 kg). Non sono stati osservati effetti tossici teratogeni o di embrione negli studi di topo di ratto o coniglio.

ILre are no adequate E well-controlled studies in pregnant women. Phentolamine should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus.

Madri infermieristiche

Non è noto se questo farmaco sia escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano e a causa del potenziale di gravi reazioni avverse nei neonati infermieristici dalla fentolamina, è necessario prendere una decisione se interrompere se interrompere l'assistenza infermieristica o interrompere il farmaco tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.

Uso pediatrico

Vedere Dosaggio e amministrazione .

Informazioni sul sovradosaggio per mesilato di fentolamina per l'iniezione

Tossicità acuta

Non sono stati segnalati decessi dovuti all'avvelenamento acuto con fentolamina.

LD50 orale (mg/kg): topi 1000; Ratti 1250.

Prednisone 5 mg 6 giorni

Segni e sintomi

Il sovradosaggio con la fentolamina è caratterizzato principalmente da disturbi cardiovascolari come le aritmie tachicardia ipotensione e possibilmente shock . Inoltre potrebbe verificarsi quanto segue: Eccitazione mal di testa che suda i disturbi visivi della contrazione pupillare; nausea vomito diarrea; ipoglicemia .

Trattamento

ILre is no specific antidote.

Una diminuzione della pressione sanguigna a livelli pericolosi o altre prove di condizioni simili a shock dovrebbe essere trattata vigorosamente e prontamente. Le gambe del paziente devono essere mantenute sollevate e deve essere somministrato un espansore al plasma. Se necessario l'infusione endovenosa o la noradrenalina titolata per mantenere la pressione sanguigna a livello normotese e dovrebbero essere incluse tutte le misure di supporto disponibili. L'epinefrina non deve essere utilizzata poiché può causare una riduzione aparadossale della pressione sanguigna.

Controindicazioni per la fentolamina mesilato per l'iniezione

Storia di infarto miocardico dell'infarto miocardico Insufficienza coronarica angina o altre prove che suggeriscono la malattia coronarica; ipersensibilità alla fentolamina o composti correlati.

Farmacologia clinica for Fentolamina mesilato for Injection

La fentolamina mesilato produce un blocco alfa-adrenergico di durata relativamente breve. Ha anche effetti inotropi e cronotropi positivi diretti ma meno marcati sui muscoli cardiaci e gli effetti vasodilatatori sul muscolo liscio vascolare.

La fentolamina ha un'emivita nel sangue di 19 minuti dopo la somministrazione endovenosa. Circa il 13% di una singola dose endovenosa appare nelle urine come farmaco invariato.

Informazioni sul paziente per la fentolamina mesilato per l'iniezione

Nessuna informazione fornita. Si prega di fare riferimento a Avvertimenti E PRECAUZIONI sezioni.