Pediazolo

Descrizione per pediazolo

Pediazolo (eritromicina E sulfisoxazole) is a combination of eritromicina ethylsuccinate USP E sulfisoxazole acetyl USP. When reconstituted with water as directed on the label the granules form a white strawberry -banana flavor suspension that provides the equivalent of 200 mg eritromicina activity E the equivalent of 600 mg of sulfisoxazole activity per teaspoonful (5 mL).

L'eritromicina è prodotta da un ceppo di Saccaropolyspora erithraea e appartiene al gruppo di antibiotici macrolidi. È fondamentale e forma prontamente sali ed esteri. L'eritromicina etilsuccinata è l'estere 2'-etilsuccinile dell'eritromicina. È essenzialmente una forma insipida dell'antibiotico adatto alla somministrazione orale, in particolare nelle forme di dosaggio della sospensione. Il nome chimico è eritromicina 2 '-(etil succinato).

Differenza tra Effexor ed Effexor XR

Sulfisoxazolo acetil o n ¹ -acetil solfisozolo è un estere di sulfisoxazolo. Chimicamente solfisoazolo è N- (34-dimetil-5-isoxazolil) -n-solfanilacetamide.

Ingredienti inattivi: Acido citrico Acido Magnesio Silicato Poloxamer Sodio Sodio Carboximetilcellulosa Sodio Citrato di citrato e aroma artificiale.

Usi per pediazolo

Per il trattamento dell'otite media acuta nei bambini causati da ceppi sensibili di Haemophilus influenzae.

Dosaggio per pediazolo

Il pediazolo (eritromicina e sulfisoxazolo) non deve essere somministrato ai bambini di età inferiore ai 2 mesi a causa delle controindicazioni dei sulfonamidi sistemici in questa fascia di età.

Per otite media acuta nei bambini: La dose di pediazolo (eritromicina e sulfisoxazolo) può essere calcolata in base al componente di eritromicina (50 mg/kg/giorno) o al componente del solfisoazolo (150 mg/kg/giorno a un massimo di 6 g/giorno). La dose giornaliera totale di pediazolo (eritromicina e sulfisoxazolo) deve essere somministrata a dosi equamente divise tre o quattro volte al giorno per 10 giorni. Ladediazolo (eritromicina e sulfisoazolo) può essere somministrato senza riguardo ai pasti.

I seguenti programmi di dosaggio approssimativi sono raccomandati per l'uso di pediazolo (eritromicina e sulfisoxazolo):

Bambini: Due mesi di età o più

Programma di quattro volte al giorno

Programma di tre volte al giorno

Al paziente: agitare prima di usare. La bottiglia di grandi dimensioni offre spazio. Tieniti strettamente chiuso. Conservare in frigorifero. Utilizzare entro 14 giorni. La parte inutilizzata deve essere scartata dopo 14 giorni.

Come fornito

Pediazolo (eritromicina E sulfisoxazole) Suspension is available for teaspoon dosage in 100-mL ( Ndc 0074-8030-13) 150-ml ( Ndc 0074-8030-43) 200 ml ( Ndc 0074-8030-53) e 250 ml ( Ndc 0074-8030-73) bottiglie sotto forma di granuli da ricostituire con acqua. La sospensione fornisce eritromicina etilsuccinata equivalente a 200 mg di attività eritromicina e sulfisoxazolo acetile equivalente a 600 mg di sulfisoxazolo per cucchiaino (5 mL).

Prima di miscelare il deposito inferiore a 86 ° F (30 ° C).

Riferimenti

1. Biovert A Barbeau G Belanger PM: farmacocinetica del sulfisoxazolo in soggetti giovani e anziani. Gerontologia 1984; 30: 125-131.
2. Oie S Gambertoglio JG Fleckenstein L: confronto della disposizione del solfisoxazolo totale e non coerente dopo dosaggio singolo e multiplo. J biofarm farmacokinato 1982; 10: 157-172.
3. Comitato nazionale per gli standard di laboratorio clinico: Standard di prestazione per test di suscettibilità al disco antimicrobico grano. 4. Documento standard NCCLS approvato M2-A4 Vol 10 n. 7. Villanova PA: NCCLS 1990.

Luglio 1994

Effetti collaterali for Pediazole

Eritromicina etilsuccinata: Gli effetti collaterali più frequenti delle preparazioni orali dell'eritromicina sono gastrointestinali e sono correlati alla dose. Includono la diarrea e l'anoressia del dolore addominale di vomito di nausea. Possono verificarsi sintomi di disfunzione epatica e/o test di test epatica anormali (Vedere Avvertimenti sezione). La colite pseudomembrana è stata raramente riportata in associazione con la terapia con eritromicina.

Si sono verificate reazioni allergiche che vanno dall'orticaria e alle lievi eruzioni cutanee all'anafilassi.

Sono stati segnalati segnalazioni isolate di perdita dell'udito reversibile che si verifica principalmente nei pazienti con insufficienza renale e nei pazienti che hanno ricevuto alte dosi di eritromicina.

L'inizio dei sintomi pseudomembrani di colite possono verificarsi durante o dopo il trattamento antibiotico. (Vedere Avvertimenti .

Sulfisoxazolo acetil: Incluse nell'elenco che segue sono reazioni avverse che sono state riportate con altri prodotti sulfonammide: le somiglianze farmacologiche richiedono che ciascuna delle reazioni sia considerata con la somministrazione di pediazolo (eritromicina e sulfisoazolo).

Allergico/dermatologico: Anafilassi eritema multiforme (sindrome di Stevens-Johnson) Necrolisi epidermica tossica (Sindrome di Lyell) Dermatite esfoliativa Dermatite angioedema arterite vasculite Myocardite allergica Siero di siero di siero di siero di siero di siero di siero di siero di siero di siero di siero di siero di siero di siero di siero per l'iniezione congiuntiva. Inoltre sono stati segnalati la periarterite nodosa e il lupus eritematoso sistemico. (Vedere Avvertimenti .

Cardiovascolare: Sincope e cianosi di tachicardia.

Raramente l'eritromicina è stata associata alla produzione di aritmie ventricolari tra cui tachicardia ventricolare e torsade de punta in soggetti con intervalli di QT prolungati.

Endocrino: Le sulfonamidi portano alcune somiglianze chimiche con alcuni diuretici goitrogeni (acetazolamide e tiazidi) e agenti ipoglicemici orali. Può esistere incrociate con questi agenti. Sviluppi della diuresi del gozzo e ipoglicemia si sono verificati raramente nei pazienti che ricevono solfonamidi.

Gastrointestinale: Epatite necrosi epatocellulare ittero Pseudomembranosa colite nausea emesi anoressia anoressia diarrea diarrea gastrointestinale emorragia melena flatulenza glossite stomatite ghiandola salivare e pancreatite. L'inizio dei sintomi di colite pseudomembrane possono verificarsi durante o dopo il trattamento con solfisoazolo un componente del pediazolo. (Vedere Avvertimenti .

È stato riportato che il componente acetilico sulfisoazolo del pediazolo (eritromicina e sulfisoxazolo) causa un aumento dell'elevazione degli enzimi associati al fegato nei pazienti con epatite.

Genitourinario: Cristalluria Ematuria BUN e Creatinina Elevazioni nefrite e nefrosi tossica con oliguria e anuria. Insufficienza renale acuta e sono stati segnalati anche la conservazione urinaria.

La frequenza delle complicanze renali comunemente associate ad alcuni sulfonamidi è inferiore nei pazienti che ricevono i sulfonamidi più solubili come il sulfisoxazolo.

Ematologico: Leucopenia agranulocitosi anemia aplastica trombocitopenia purpura anemia emolitica anemia eosinofilia Disturbi di coagulazione tra cui ipoprotrombinemia e ipofibrinogenemia sulfhemoglobinemia e metemoglobinemia.

Neurologico: Mal di testa vertigini periferiche di neurite parestesia Convulsioni acunito vertigini atassia e ipertensione intracranica.

Psichiatrico: Psicosi allucinazioni disorientate depressione e ansia.

Respiratorio: Tosse mancanza di respiro e infiltrati polmonari. (Vedere Avvertimenti .

Vascolare: Arterite dell'angioedema e vasculite.

Varie: Edema (incluso il periorbital) Pyrexia sonnolenza Debolezza Fatica Lassitudine rigorono a filare l'insonnia e la polmonite per la perdita dell'udito.

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Interazioni farmacologiche for Pediazole

Interazioni farmacologiche: L'uso di eritromicina nei pazienti che ricevono alte dosi di teofillina può essere associato ad un aumento dei livelli sierici di teofillina e della potenziale tossicità della teofillina. In caso di tossicità della teofillina e/o elevati livelli sierici di teofillina, la dose di teofillina deve essere ridotta mentre il paziente riceve terapia concomitante di eritromicina.

È stato riportato che la somministrazione concomitante di eritromicina e digossina provoca elevati livelli sierici di digossina.

Sono stati segnalati maggiori effetti anticoagulanti quando l'eritromicina e gli anticoagulanti orali sono stati usati in concomitanza. L'aumento degli effetti anticoagulanti dovuti a questo farmaco può essere più pronunciato negli anziani.

L'uso concomitante di eritromicina ed ergotamina o diidroergotamina è stato associato in alcuni pazienti con tossicità acuta ERGOT caratterizzata da grave vasospasmo periferico e disestesia.

È stato riportato che l'eritromicina diminuisce la clearance di triazolam e midazolam e quindi può aumentare l'effetto farmacologico di queste benzodiazepine.

L'uso di eritromicina nei pazienti che assumono contemporaneamente farmaci metabolizzati dal sistema del citocromo P450 può essere associato ad aumenti dei livelli sierici di questi altri farmaci. Ci sono state segnalazioni di interazioni di eritromicina con carbamazepina ciclosporina fenitoina di fenitoina alfentanil diisopyramide lovastatina e bromocriptina. Le concentrazioni sieriche di farmaci metabolizzate dal sistema del citocromo P450 devono essere monitorate strettamente nei pazienti che ricevono contemporaneamente l'eritromicina.

L'eritromicina altera in modo significativo il metabolismo della terfenadina se presa in concomitanza. Sono stati osservati rari casi di gravi eventi avversi cardiovascolari, tra cui torsade di arresto cardiaco della morte e altre aritmie ventricolari. (Vedere Controindicazioni .

È stato riferito che il solfisoxazolo può prolungare il tempo di protrombina nei pazienti che ricevono la guerra anticoagulante. Questa interazione dovrebbe essere tenuta a mente quando il pediazolo (eritromicina e sulfisoxazolo) viene somministrato ai pazienti già in terapia anticoagulante e il tempo di coagulazione dovrebbe essere rivalutato.

È stato proposto che il sulfisoxazolo compete con il legame tiopentale per le proteine ​​plasmatiche. In uno studio che coinvolge 48 pazienti il ​​solfisoazolo per via endovenosa ha comportato una diminuzione della quantità di tiopentale richiesta per l'anestesia e in un accorciamento del tempo di risveglio. Non è noto se le dosi orali croniche di sulfisoxazolo abbiano un effetto simile. Fino a quando non si sa di più su questa interazione, i medici dovrebbero essere consapevoli del fatto che i pazienti che ricevono solfisoazolo potrebbero richiedere meno tiopentali per l'anestesia.

I sulfonamidi possono spostare il metotrexato dai siti di legame delle proteine ​​plasmatiche aumentando così le concentrazioni libere di metotrexato. Gli studi sull'uomo hanno dimostrato che le infusioni di sulfisoazolo per ridurre il metotrexato legato alla proteina plasmatica di un quarto.

Il sulfisoxazolo può anche potenziare l'attività di zucchero nel sangue delle sulfoniluuree.

Avvertimenti for Pediazole

Le vittime associate alla somministrazione di sulfonamidi, sebbene si siano verificate rare a causa di gravi reazioni tra cui la necrolisi tossica della necrolisi tossica di Stevens-Johnson necrolisi fulminante necrosi agranulocitosi anemia aplastica e altre discrasie ematiche.

I sulfonamidi, compresi prodotti contenenti sulfonamide come il pediazolo (eritromicina e il sulfisoxazolo), devono essere sospesi alla prima apparizione di eruzione cutanea o di qualsiasi segno di reazione avversa. In rari casi un'eruzione cutanea può essere seguita da una reazione più grave come la sindrome di Stevens-Johnson di necrolisi epidermica di necrosi epatica e gravi disturbi del sangue. (Vedere

PRECAUZIONI

Segnali clinici come la febbre del mal di gola pallore e cutanea purpura o l'ittero possono essere indicazioni precoci di reazioni gravi.

Sono stati segnalati segnalazioni di disfunzione epatica con o senza l'ittero che si verifica nei pazienti che hanno ricevuto prodotti eritromicina orale.

La mancanza di respiro della tosse e gli infiltrati polmonari sono reazioni di ipersensibilità del tratto respiratorio che sono state riportate in associazione con il trattamento sufonamidico.

Le sulfonamidi non devono essere utilizzate per il trattamento delle infezioni da streptococco beta-emolitico del gruppo A. In un'infezione consolidata non sradicheranno lo streptococcus e quindi non impediranno sequele come la febbre reumatica.

La colite pseudomembrana è stata riportata con quasi tutti gli agenti antibatterici tra cui il pediazolo (eritromicina e il sulfisoxazolo) e può variare dalla gravità da lieve a pericolosa per la vita. Pertanto è importante considerare questa diagnosi nei pazienti che presentano diarrea successivamente alla somministrazione di agenti antibatterici.

Il trattamento con agenti antibatterici altera la flora normale del colon e può consentire una crescita eccessiva di Clostridia. Gli studi indicano che una tossina prodotta da Clostridium difficile è una causa primaria di colite associata agli antibiotici.

Dopo la diagnosi di colite pseudomembrane è stata stabilita misure terapeutiche. I casi lievi di colite pseudomembrana di solito rispondono alla sola sospensione del farmaco. In casi da moderati a gravi, si dovrebbe prendere in considerazione la gestione con fluidi ed elettroliti integrazione e trattamento delle proteine ​​con un farmaco antibatterico clinicamente efficace contro Clostridium difficile Colite.

Sono stati segnalati segnalazioni che l'eritromicina non raggiunge il feto in una concentrazione adeguata per prevenire la sifilide congenita. I bambini nati da donne trattati durante la gravidanza con eritromicina per la sifilide precoce devono essere trattati con un regime di penicillina appropriato.

La rabdomiolisi con o senza compromissione renale è stata segnalata in pazienti gravemente malati che hanno ricevuto eritromicina in concomitanza con lovastatina. Pertanto, i pazienti che ricevono lovastatina concomitante e l'eritromicina devono essere attentamente monitorati per i livelli di creatina chinasi (CK) e transaminasi sierica. (Vedi il pacchetto inserto per lovastatina.)

Precauzioni for Pediazole

Generale: L'eritromicina è principalmente escreta dal fegato. Attenzione dovrebbe essere esercitata quando l'eritromicina viene somministrata a pazienti con funzionalità epatica compromessa. (Vedere Farmacologia clinica E AVVERTIMENTO sezioni.)

L'uso prolungato o ripetuto dell'eritromicina può comportare una crescita eccessiva di batteri o funghi non sensibili. Se si verifica la superinfezione eritromicina deve essere sospesa e la terapia appropriata istituita.

È stato riferito che l'eritromicina può aggravare la debolezza dei pazienti con miastenia grave.

Quando indicati l'incisione e il drenaggio o altre procedure chirurgiche devono essere eseguiti in combinazione con la terapia antibiotica.

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I sulfonamidi devono essere somministrati con cautela ai pazienti con funzionalità renale o epatica compromessa e a quelli con allergia grave o asma bronchiale. Nel glucosio-6-fosfato deidrogenasi carente di individui l'emolisi può verificarsi; Questa reazione è frequentemente correlata alla dose.

Informazioni per i pazienti: I pazienti devono mantenere un'adeguata assunzione di liquidi per prevenire la formazione di cristalluia e pietra.

Test di laboratorio: La conta del sangue completa deve essere eseguita frequentemente nei pazienti che ricevono solfonamidi. Se si deve sostenere una riduzione significativa del conteggio di qualsiasi elemento ematico formato il pediazolo (eritromicina e sulfisoxazolo). Analisi delle urine con attento esame microscopico e test di funzionalità renale devono essere eseguite durante la terapia, in particolare per quei pazienti con funzionalità renale alterata. I livelli ematici devono essere misurati in pazienti che ricevono una sulfonamide per infezioni gravi. (Vedere Indicazioni e utilizzo .

Interazioni di test di droga/laboratorio: L'eritromicina interferisce con la determinazione fluorometrica delle catecolamine urinarie.

Interazioni farmacologiche: L'uso di eritromicina nei pazienti che ricevono alte dosi di teofillina può essere associato ad un aumento dei livelli sierici di teofillina e della potenziale tossicità della teofillina. In caso di tossicità della teofillina e/o elevati livelli sierici di teofillina, la dose di teofillina deve essere ridotta mentre il paziente riceve terapia concomitante di eritromicina.

È stato riportato che la somministrazione concomitante di eritromicina e digossina provoca elevati livelli sierici di digossina.

Sono stati segnalati maggiori effetti anticoagulanti quando l'eritromicina e gli anticoagulanti orali sono stati usati in concomitanza. L'aumento degli effetti anticoagulanti dovuti a questo farmaco può essere più pronunciato negli anziani.

L'uso concomitante di eritromicina ed ergotamina o diidroergotamina è stato associato in alcuni pazienti con tossicità acuta ERGOT caratterizzata da grave vasospasmo periferico e disestesia.

È stato riportato che l'eritromicina diminuisce la clearance di triazolam e midazolam e quindi può aumentare l'effetto farmacologico di queste benzodiazepine.

L'uso di eritromicina nei pazienti che assumono contemporaneamente farmaci metabolizzati dal sistema del citocromo P450 può essere associato ad aumenti dei livelli sierici di questi altri farmaci. Ci sono state segnalazioni di interazioni di eritromicina con carbamazepina ciclosporina fenitoina di fenitoina alfentanil diisopyramide lovastatina e bromocriptina. Le concentrazioni sieriche di farmaci metabolizzate dal sistema del citocromo P450 devono essere monitorate strettamente nei pazienti che ricevono contemporaneamente l'eritromicina.

L'eritromicina altera in modo significativo il metabolismo della terfenadina se presa in concomitanza. Sono stati osservati rari casi di gravi eventi avversi cardiovascolari, tra cui torsade di arresto cardiaco della morte e altre aritmie ventricolari. (Vedere Controindicazioni .

È stato riferito che il solfisoxazolo può prolungare il tempo di protrombina nei pazienti che ricevono la guerra anticoagulante. Questa interazione dovrebbe essere tenuta a mente quando il pediazolo (eritromicina e sulfisoxazolo) viene somministrato ai pazienti già in terapia anticoagulante e il tempo di coagulazione dovrebbe essere rivalutato.

È stato proposto che il sulfisoxazolo compete con il legame tiopentale per le proteine ​​plasmatiche. In uno studio che coinvolge 48 pazienti il ​​solfisoazolo per via endovenosa ha comportato una diminuzione della quantità di tiopentale richiesta per l'anestesia e in un accorciamento del tempo di risveglio. Non è noto se le dosi orali croniche di sulfisoxazolo abbiano un effetto simile. Fino a quando non si sa di più su questa interazione, i medici dovrebbero essere consapevoli del fatto che i pazienti che ricevono solfisoazolo potrebbero richiedere meno tiopentali per l'anestesia.

I sulfonamidi possono spostare il metotrexato dai siti di legame delle proteine ​​plasmatiche aumentando così le concentrazioni libere di metotrexato. Gli studi sull'uomo hanno dimostrato che le infusioni di sulfisoazolo per ridurre il metotrexato legato alla proteina plasmatica di un quarto.

Il sulfisoxazolo può anche potenziare l'attività di zucchero nel sangue delle sulfoniluuree.

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità:

Carcinogenesi:

Mutagenesi: E. coli SD-4-73 quando testato in assenza di un sistema di attivazione metabolica. Non vi è stato alcun effetto apparente sulla fertilità maschile o femminile nei ratti alimentati con eritromicina (base) a livelli fino allo 0,25% della dieta.

Perdite di fertilità:

Gravidanza: Effetti teratogeni. Categoria di gravidanza C. Ai dosaggi 7 volte la dose giornaliera umana solfisozolo non era teratogenico nei ratti o nei conigli. Tuttavia, in altri due studi di teratogenicità si sono sviluppati sia nei ratti che nei topi dopo la somministrazione di 5-9 volte la dose terapeutica umana di sulfisoxazolo.

Non ci sono prove di teratogenicità o di altri effetti negativi sulla riproduzione nei ratti femmine alimentati con la base di eritromicina (fino allo 0,25% della dieta) prima e durante l'accoppiamento durante la gestazione e attraverso lo svezzamento di due cucciolate successive. Tuttavia, non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione degli animali non sono sempre predittivi della risposta umana, questo farmaco dovrebbe essere usato durante la gravidanza solo se chiaramente necessario. È stato riportato che l'eritromicina attraversa la barriera placentare nell'uomo, ma i livelli plasmatici fetali sono generalmente bassi.

Non ci sono studi adeguati o ben controllati su pediazolo (eritromicina e sulfisoazolo) in animali da laboratorio o nelle donne in gravidanza. Non è noto se il pediazolo (eritromicina e sulfisoxazolo) possa causare danni fetali quando somministrato a una donna incinta prima del termine o può influire sulla capacità di riproduzione. Il pediazolo (eritromicina e sulfisoxazolo) dovrebbe essere utilizzato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto.

Effetti nonteratogeni: a termine con sulfonamidi. (Vedere Controindicazioni .

Lavoro e consegna: Gli effetti dell'eritromicina e del solfisoazolo sul travaglio e sul parto sono sconosciuti.

Madri infermieristiche: Sia l'eritromicina che il sulfisoxazolo sono escreti nel latte umano. A causa del potenziale per lo sviluppo di Kernicterus nei neonati a causa dello spostamento della bilirubina dalle proteine ​​plasmatiche da parte del solfisoxazolo, si dovrebbe prendere una decisione se interrompere l'assistenza infermieristica o interrompere il farmaco tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre. (Vedere Controindicazioni .

Uso pediatrico: Vedere Indicazioni e utilizzo E Dosaggio e amministrazione sezioni. Non per l'uso nei bambini di età inferiore ai 2 mesi. (Vedere Controindicazioni .

Overdose Information for Pediazole

Non sono disponibili informazioni su un risultato specifico di sovradosaggio con pediazolo (eritromicina e sulfisoxazolo). Il sovradosaggio di eritromicina deve essere gestito con la pronta eliminazione del farmaco non assorbito e tutte le altre misure appropriate. L'eritromicina non viene rimossa dalla dialisi peritoneale o dalla emodialisi.

Non è stata segnalata la quantità di una singola dose di sulfisoxazolo che è associata a sintomi di sovradosaggio o che sia pericolosa per la vita. Segni e sintomi di sovradosaggio riportati con solfonamidi includono la nausea colica di anoressia che vomina le vertigini sonnolenza e incoscienza. Si possono notare l'ematuria della pirexia e la cristalluria. Le discrasie del sangue e l'ittero sono potenziali manifestazioni tardive di sovradosaggio.

I principi generali del trattamento includono l'immediata sospensione del farmaco che istituisce lavaggio gastrico o emesi che forzano fluidi orali e somministrando fluidi endovenosi se la produzione di urina è bassa e la funzione renale è normale. Il paziente deve essere monitorato con la conta del sangue e appropriate chimiche del sangue compresi gli elettroliti. Se il paziente diventa cianotico, è necessario prendere in considerazione la possibilità di metemoglobinemia e se presente la condizione deve essere trattata in modo appropriato con blu di metilene all'1% endovenoso. Se una significativa discrasia o ittero ematico si verifica una terapia specifica per queste complicanze. La dialisi peritoneale non è efficace e l'emodialisi è solo moderatamente efficace nella rimozione di solfonamidi.

La tossicità acuta del solfisoazolo negli animali è la seguente:

Controindicazioni for Pediazole

Pediazolo (eritromicina E sulfisoxazole) is contraindicated in the following patient populations:

ostelli boston

Pazienti con un'ipersensibilità nota a una delle sue componenti bambini di età inferiore ai 2 mesi di gravidanza a termine E mothers nursing infants less than 2 months of age.

L'uso nelle donne in gravidanza a un termine nei bambini di età inferiore ai 2 mesi e nei bambini che allattano di madri di età inferiore ai 2 mesi è controindicato perché i sulfonamidi possono promuovere il kernicterus nel neonato spostando la bilirubina dalle proteine ​​plasmatiche.

L'eritromicina è controindicata nei pazienti che assumono terfenadina. ( Vedere PRECAUZIONI - Interazioni farmacologiche. )

Farmacologia clinica for Pediazole

Le sospensioni di eritromicina eritromicina somministrate per via orale sono assorbite prontamente e in modo affidabile. I prodotti eritromicina di etilsuccinati hanno dimostrato un assorbimento rapido e coerente in condizioni di digiuno e di non attaccamento. Tuttavia, si ottengono concentrazioni sieriche più elevate quando questi prodotti vengono somministrati con cibo. I dati di biodisponibilità sono disponibili presso la divisione Ross Products. L'eritromicina è in gran parte legata alle proteine ​​plasmatiche. Dopo l'assorbimento, l'eritromicina si diffonde prontamente nella maggior parte dei fluidi corporei. In assenza di infiammazione meningea si ottengono normalmente basse concentrazioni nel liquido spinale ma il passaggio del farmaco attraverso la barriera emato-encefalica aumenta la meningite. L'eritromicina attraversa la barriera placentare ed è escreta nel latte umano. L'eritromicina non viene rimossa dalla dialisi peritoneale o dalla emodialisi.

In presenza di normale funzione epatica l'eritromicina è concentrata nel fegato ed è escreta nel Anche ; L'effetto della disfunzione epatica sull'escrezione biliare di eritromicina non è noto. Dopo somministrazione orale, meno del 5% della dose somministrata può essere recuperato nella forma attiva nelle urine.

Un'ampia variazione dei livelli ematici può derivare a seguito di dosi identiche di una sulfonamide. I livelli ematici devono essere misurati in pazienti che ricevono questi farmaci per infezioni gravi. I livelli ematici di solfonamide liberi da 50 a 150 mcg/ml possono essere considerati terapeuticamente efficaci per la maggior parte delle infezioni con livelli ematici da 120 a 150 mcg/ml sono ottimali per infezioni gravi. Il livello massimo di sulfonamide dovrebbe essere di 200 mcg/ml perché le reazioni avverse si verificano più frequentemente al di sopra di questa concentrazione.

Dopo la somministrazione orale sul solfisoazolo viene assorbito rapidamente e completamente; L'intestino tenue è il principale sito di assorbimento, ma parte del farmaco viene assorbito dallo stomaco. I sufonamidi sono presenti nel sangue come forme coniugate libere (acetilate e possibilmente altre) e legate alle proteine. L'importo presente come farmaco libero è considerato la forma terapeuticamente attiva. Circa l'85% di una dose di sulfisoxazolo è legato alle proteine ​​plasmatiche principalmente all'albumina; Dal 65% al ​​72% della porzione non legata è nella forma non acetilata.

Le massime concentrazioni plasmatiche di sulfisoxazolo intatto a seguito di una singola dose orale di 2 g di sulfisoxazolo a volontari per adulti sani variavano da 127 a 211 mcg/mL (media 169 mcg/ml) e il tempo di concentrazione plasmatica di picco variava da 1 a 4 ore (media 2,5 ore). L'emivita di eliminazione del solfisoazolo variava da 4,6 a 7,8 ore dopo la somministrazione orale. L'eliminazione del sulfisoxazolo ha dimostrato di essere più lenta nei soggetti anziani (da 63 a 75 anni) con una diminuzione della funzione renale (clearance della creatina da 37 a 68 ml/min). ¹ Dopo somministrazione orale a dosi multiple di 500 mg Q.I.D. Ai volontari sani le concentrazioni plasmatiche medie allo stato stazionario di solfisoazolo intatto variavano da 49,9 a 88,8 mcg/mL (media 63,4 mcg/mL). ²

Il sulfisoxazolo e i suoi metaboliti acetilati sono escreti principalmente dai reni attraverso la filtrazione glomerulare. Le concentrazioni di sulfisoxazolo sono considerevolmente più alte nelle urine che nel sangue. Il recupero urinario medio a seguito della somministrazione orale di sulfisoxazolo è del 97% entro 48 ore; Il 52% di questo è un farmaco intatto e il resto è N ⁴ -Metabolite acetilato.

Il sulfisoxazolo è distribuito solo nei fluidi corporei extracellulari. È escreto nel latte umano. Attraversa prontamente la barriera placentare. In soggetti sani, le concentrazioni di liquido cerebrospinale di sulfisoxazolo variano; Nei pazienti con meningite, tuttavia, sono state riportate concentrazioni di farmaco libero nel liquido cerebrospinale fino a 94 mcg/ml.

Microbiologia:

Pediazolo (eritromicina E sulfisoxazole) has been formulated to contain sulfisoxazole for concomitant use with eritromicina.

L'eritromicina agisce per inibizione della sintesi proteica legando le subunità ribosomiali di 50 S di organismi sensibili. Non influisce sulla sintesi dell'acido nucleico. L'antagonismo è stato dimostrato in vitro tra eritromicina e clindamicina lincomicina e cloramfenicolo.

Le sulfonamidi sono agenti batteriostatici e lo spettro di attività è simile per tutti. I sufonamidi inibiscono la sintesi batterica dell'acido diidrofolico prevenendo la condensazione della pteridina con A -Acido aminobenzoico attraverso l'inibizione competitiva dell'enzima diidroptero -sintetasi. I ceppi resistenti hanno alterato il diidropteroaato sintetasi con una ridotta affinità per i sulfonamidi o producono maggiori quantità di A -Acido aminobenzoico.

Test di suscettibilità:

I metodi quantitativi che richiedono la misurazione del diametro della zona forniscono le stime più precise della suscettibilità dei batteri agli agenti antimicrobici. Una di queste procedure standardizzata a disco singolo ³ è stato raccomandato per l'uso con i dischi per testare la suscettibilità all'eritromicina e al sulfisoxazolo. L'interpretazione comporta la correlazione dei diametri della zona ottenuti nel test del disco con valori minimi di concentrazione inibitoria (MIC) per eritromicina e solfisoazolo.

Se viene utilizzata la procedura standardizzata di suscettibilità al disco, un disco di eritromicina da 15 mcg dovrebbe dare un diametro della zona di almeno 18 mm quando testato contro un ceppo batterico erettibile eritromicina-sensibile e un discorso di sufisizolo di 250-300 mcg dovrebbe dare un disco di sufisizolo di 250 mcg.

In vitro I test di suscettibilità al sulfonamide non sono sempre affidabili perché i media contenenti quantità eccessive di timidina sono in grado di invertire l'effetto inibitorio delle sulfonamidi che possono provocare falsi rapporti resistenti. I test devono essere attentamente coordinati con le risposte batteriologiche e cliniche. Quando il paziente sta già assumendo colture di follow-up sulfonamidi, dovrebbe avere l'acido aminobenzoico aggiunto al terreno di isolamento ma non ai successivi media di test di suscettibilità.

Informazioni sul paziente per il pediazolo

I pazienti devono mantenere un'adeguata assunzione di liquidi per prevenire la formazione di cristalluia e pietra.

Test di laboratorio: La conta del sangue completa deve essere eseguita frequentemente nei pazienti che ricevono solfonamidi. Se si deve sostenere una riduzione significativa del conteggio di qualsiasi elemento ematico formato il pediazolo (eritromicina e sulfisoxazolo). Analisi delle urine con attento esame microscopico e test di funzionalità renale devono essere eseguite durante la terapia, in particolare per quei pazienti con funzionalità renale alterata. I livelli ematici devono essere misurati in pazienti che ricevono una sulfonamide per infezioni gravi. (Vedere Indicazioni e utilizzo .

Interazioni di test di droga/laboratorio: L'eritromicina interferisce con la determinazione fluorometrica delle catecolamine urinarie.