Octreoscan

Descrizione per Octreoscan

OcTreoscan ™ è un kit per la preparazione del pentetreotide in-11 a un radiofarmaceutico diagnostico. È un kit composto da due componenti:

Pentetreotide ha la seguente formula strutturale:

Prima della liofilizzazione, l'idrossido di sodio o l'acido cloridrico potrebbero essere stati aggiunti per la regolazione del pH. Il contenuto di fiala è sterile e non popolare. Non è presente alcun conservante batteriostatico.

INDIUM IN-11 Pentetreotide viene preparato combinando i due componenti del kit (vedi Istruzioni per la preparazione del pentetreotide nel 11 ). INDIU IN-111 reagisce con la porzione di acido dietilenetriaminetetraacetico della molecola pentetreotidica per formare l'indio in 111 pentetreotide. Il pH della soluzione pentetreotidica indio-11 risultante è compresa tra 3,8 e 4,3. Non è presente alcun conservante batteriostatico.

La soluzione pentetreotidica INDIU in INDIUS è adatta per la somministrazione endovenosa così com'è o può essere diluita a un volume massimo di 3,0 ml con iniezione di cloruro di sodio 0,9% U.S.P. immediatamente prima della somministrazione endovenosa. In entrambi i casi la resa di etichettatura di indio nel pentetreotide deve essere determinata prima della somministrazione al paziente. Un metodo raccomandato per determinare il rendimento dell'etichettatura è presentato alla fine di questo inserto del pacchetto.

1. Una fiala di reazione octreoscan da 10 ml che contiene una miscela liofilizzata di:
   1. 10 μg di pentetreotide [n- (dietilenetriamina-nnn'n-tetraacetico acido-n-acetil) -d-fenilanil-l-emicystil-l-fenilalanil-d-triptofyl-l-lysyl-l-treonyl-lhemicystyl-l-phreonolic ciclico (2) anche disgro-Lysyl-L-Threonyl-Lhemicystyl-L-Threononol Cycic (2) anche con OCTR-Lysyl-L-Threonyl-Lhemicystyl-L-Threononol Cycic (2) Dtpa)
   2. 2,0 mg di acido gentilico [2 acido 5-diidrossibenzoico]
   3. 4,9 mg di trisodium citrato anidro
   4. 0,37 mg di acido citrico anidro e
   5. 10,0 mg inositolo.
2. Una fiala da 10 ml di indium nella soluzione sterile di cloruro che contiene: 1,1 ml o 111 mbq/ml (NULL,0 mCi/ml) di indio in un cloruro in 110 in HCl 0,02N al momento della calibrazione. La fiala contiene anche cloruro ferrico ad una concentrazione di 3,5 μg/mL (ione ferrico 1,2 μg/mL). Il contenuto di fiala è sterile e non popolare. Non è presente alcun conservante batteriostatico.

Caratteristiche fisiche

Indium IN-111 decadimenti mediante cattura di elettroni a cadmio-111 (stabile) e hanno un'emivita fisica di 2,805 giorni (NULL,32 ore) (vedere la tabella 2). ¹ I fotoni principali che sono utili per il rilevamento e l'imaging sono elencati nella Tabella 1.

Tabella 1. Dati di emissione di radiazioni principali*

La costante di raggi gamma specifica per in-111 è 3,21 R/HR-MCI a 1 cm ¹ . Lo spessore del primo mezzo valore del piombo (Pb) per in-11. è 0,023 cm. I coefficienti di attenuazione selezionati sono elencati nella Tabella 2 in funzione dello spessore dello scudo di piombo. Ad esempio, l'uso di 0,834 cm di piombo attenuerà la radiazione esterna di un fattore di circa 1000.

¹ Dal Centro informativo di dosimetria interna radiofarmaceutica Oak Ridge Associated Universities Oak Ridge TN 37831-0117 febbraio 1985.

Tabella 2. Attenuazione delle radiazioni mediante schermatura di piombo

La tabella 3 elenca le frazioni rimanenti a intervalli di tempo selezionati prima e dopo la calibrazione. Queste informazioni possono essere utilizzate per correggere il decadimento fisico del radionuclide.

Tabella 3. Diagramma di decadimento fisico: INDIUM IN-11. Halflife 2,805 giorni (NULL,32 ore)

Usi per Octreoscan

Octreoscan dopo il radiomelabel è un agente per la localizzazione scintigrafica dei tumori neuroendocrini primari e metastatici che portano recettori somatostatina.

Dosaggio per Octreoscan

Prima della somministrazione, un paziente deve essere ben idratato. Dopo la somministrazione, il paziente deve essere incoraggiato a bere liquidi liberamente. L'eliminazione dell'assunzione di fluidi extra contribuirà a ridurre la dose di radiazione eliminando il pentetereotide etichettato non illuminato mediante filtrazione glomerulare. Si raccomanda inoltre di somministrare un lieve lassativo (ad esempio bisacodyl o lattulosio) al paziente che inizia la sera prima che il farmaco radioattivo venga somministrato e continua per 48 ore. Durante questo periodo è necessario un ampio assorbimento fluido sia come supporto all'eliminazione renale che al processo di pulizia dell'intestino. In un paziente con insulinoma, la pulizia intestinale dovrebbe essere intrapresa solo dopo la consultazione con un endocrinologo.

La dose endovenosa raccomandata per l'imaging planare è di 111 mbq (3 MCI) di indium in 111 iniezione pentetreotidica preparata da un kit Octreoscan. La dose endovenosa raccomandata per l'imaging SPECT è di 222 mbq (6 MCI) di indium in 111 iniezione di pentetreotide.

La dose dovrebbe essere confermata da una camera di ionizzazione della radioattività adeguatamente calibrata immediatamente prima della somministrazione.

Come per tutti i prodotti somministrati per via endovenosa, Octreoscan dovrebbe essere ispezionato visivamente per il particolato e lo scolorimento prima della somministrazione ogni volta che la soluzione e il permesso del contenitore. I preparazioni contenenti particulato o scolorimento non devono essere somministrati. Dovrebbero essere eliminati in modo sicuro in conformità con le normative applicabili.

Le tecniche asettiche e la schermatura efficace dovrebbero essere impiegate nel ritiro delle dosi per la somministrazione ai pazienti. I guanti impermeabili devono essere indossati durante la procedura di somministrazione.

Non somministrare Octreoscan nelle soluzioni TPN o attraverso la stessa linea endovenosa.

Radiazione Dosimetry

Le dosi di radiazioni stimate ² All'adulto medio (70 kg) dalla somministrazione endovenosa di 111 MBQ (3 MCI) e 222 MBQ (6 MCI) sono presentati nella Tabella 4. Queste stime sono state calcolate dalle università associate a Oak Ridge usando i dati pubblicati da Krenning et al. ³

Tabella 4: dosi di radiazioni assorbite stimate dopo somministrazione endovenosa di indio in 111 pentetreotide* a un paziente da 70 kg

Come fornito

Il kit Octreoscan (NDC 69945-050-40) è fornito con i seguenti componenti:

1. Una fiala di reazione octreoscan da 10 ml che contiene una miscela liofilizzata di:

1. 10 mcg pentetreotide [N-(diethylenetriamine-NNN'N-tetraacetic acid-N- acetyl)-D-phenylalanyl-L-hemicystyl-L-phenylalanyl-D-tryptophyl-L-lysyl-L-threonyl- L-hemicystyl-L-threoninol cyclic (2→7) disulfide] (also known as octreotide DTPA)
2. 2 mg di acido gentile [2 acido 5-diidrossibenzoico]
3. 4,9 mg di trisodium citrato anidro
4. 0,37 mg di acido citrico anidro e
5. 10 mg di inositolo.

Prima della liofilizzazione, l'idrossido di sodio o l'acido cloridrico potrebbero essere stati aggiunti per la regolazione del pH. Il contenuto di fiala è sterile e non popolare. Non è presente alcun conservante batteriostatico.

2. Una fiala da 10 ml di indio in una soluzione di cloruro 111 che contiene 1,1 mL o 111 mbq/ml (3 mCi/mL) Indio in 111 cloruro in 0,02 N HCl al momento della calibrazione. La fiala contiene anche cloruro ferrico ad una concentrazione di 3,5 mcg/mL (ione ferrico 1,2 mcg/mL). Il contenuto di fiala è sterile e non popolare. Non è presente alcun conservante batteriostatico.

Inoltre, il kit contiene anche i seguenti elementi: (1) un ago da 25 g x 5/8 (monoject B-D) utilizzato per trasferire l'indio in una soluzione di cloruro 111 alla fiala di reazione di Octreoscan (2) Etichetta sensibile alla pressione e (3) un inserto di pacchetto.

Magazzinaggio

Il kit Octreoscan deve essere immagazzinato refrigerato da 2 ° a 8 ° C (da 36 ° a 46 ° F).

Dopo il deposito di ricostituzione a temperatura ambiente controllata da 20 ° a 25 ° C (da 68 ° a 77 ° F). L'indium in 111 iniezione di pentetreotide deve essere utilizzato entro 6 ore dalla preparazione.

Istruzioni per la preparazione di Iniezione di Idio in 111 pentetreotide

Nota: leggi accuratamente le direzioni complete prima di iniziare la preparazione.

Precauzioni e note di procedura

1. Tutti i trasferimenti e le penetrazioni dei Fial Stoppers da parte di un ago devono usare la tecnica asettica.
2. Indossare guanti impermeabili durante l'intera procedura e mentre si ritira la dose del paziente dalla fiala di reazione di Octreoscan.
3. Trasferisci l'indio in una soluzione di cloruro 111 con una siringa sterile adeguatamente schermata usando l'ago di trasferimento nel kit.
4. Una schermatura adeguata dovrebbe essere mantenuta in ogni momento fino a quando la preparazione non viene somministrata al paziente eliminato in modo approvato o autorizzato a decadere a livelli sicuri di radioattività. Una siringa sterile schermata dovrebbe essere utilizzata per il ritiro e l'iniezione della preparazione.
5. Non iniettare nei sacchi di somministrazione TPN o nelle loro linee endovenose.

Procedura per la preparazione di indium in 111 iniezione pentetreotide

1. Posizionare la fiala di reazione di Octreoscan in uno scudo di erogazione di piombo (di spessore minimo di 1/4 pollice) dotato di un coperchio.
2. Swab il tappo di gomma della fiala di reazione con un antisettico appropriato e lascia asciugare la fiala.
3. Rimuovere asetticamente il contenuto dell'indium in una fiala di soluzione di cloruro 111 usando l'ago fornito e una siringa sterile schermata.
4. Iniettare l'indio in una soluzione di cloruro 111 nella fiala di reazione di Octreoscan.
5. Twiring delicatamente la fiala di reazione di Octreoscan fino a quando il pellet liofilizzato non viene completamente sciolto.
6. Incubare l'indium in 111 iniezione pentetreotidica a o inferiore a 25 ° C (77 ° F) per un minimo di 30 minuti. Nota: è richiesto un tempo di incubazione di 30 minuti. Periodi di incubazione più brevi possono comportare un radiomaring inadeguato.
7. Utilizzando la corretta schermatura ispezionare visivamente il contenuto della fiala. La soluzione dovrebbe essere chiara incolore e priva di particolato. In caso contrario, la soluzione non dovrebbe essere utilizzata. Dovrebbe essere disposto in modo sicuro e approvato.
8. Saggio l'indium in 111 iniezione di pentetreotide usando una camera di ionizzazione opportunamente calibrata. Registrare l'attività totale dell'ora della data e l'identificatore del paziente (ad es. Nome e numero del paziente) sull'etichetta delle informazioni radio -saggio e apposizionare l'etichetta sullo scudo di erogazione del lead.
9. La resa radiomarcale della soluzione ricostituita deve essere verificata prima della somministrazione al paziente in base alle istruzioni indicate di seguito. Se la purezza radiochemica è inferiore al 90%, il prodotto non deve essere utilizzato.
10. Conservare la fiala di reazione contenente l'indio in 111 iniezione pentetreotide a temperatura ambiente controllata da 20 ° a 25 ° C (da 68 ° a 77 ° F) fino all'uso. L'indio in 111 iniezione di pentetreotide deve essere utilizzato entro 6 ore dalla preparazione.
11. Se si desidera, la preparazione può essere diluita a un volume massimo di 3 ml con iniezione di cloruro di sodio 0,9% USP immediatamente prima dell'iniezione. Il campione deve essere disegnato in una siringa sterile schermata e somministrato al paziente.

Metodo raccomandato per la determinazione della resa di radiomarcatura di

Iniezione di Idio in 111 pentetreotide

Materiali richiesti

A cosa serve il tramadolo?

1. Waters Sep-Pak ™ C18 Cartuccia N. 51910

2. Metanolo 15 ml (Attenzione: tossico e infiammabile. Esercizio dovuto cautela.)

3. acqua distillata 20 ml

4. Siringhe usa e getta:

• 2 - 10 ml non è richiesto l'ago
• 2 - 5 -ml non è richiesto l'ago
• 1 - 1 -ml con ago

5. Tre tubi di coltura usa e getta o fiale minima di 10 ml di capacità

6. Camera ionica

Preparazione della cartuccia Sep-Pak

• Sciacquare la cartuccia Sep-Pak con metanolo da 10 ml come segue: riempire una siringa da 10 ml con metanolo da 10 ml attaccare la siringa all'estremità più lunga della cartuccia SEP-PAK e spingere il metanolo attraverso la cartuccia. Scartare l'eluato in modo sicuro e approvato.
• Allo stesso modo sciacquare la cartuccia con 10 ml di acqua. Assicurarsi che la cartuccia sia mantenuta bagnata e che non vi sia alcuna bolla d'aria presente. Se è presente una bolla d'aria, risciacquare la cartuccia con ulteriori 5 ml di acqua. Scartare l'eluato.

Analisi del campione

• Utilizzando una siringa da 1 ml con ago ritiro da 0,05 a 0,1 ml di indio in 111 iniezione pentetereotide dalla fiala di reazione di Octreoscan. Applicare la preparazione alla cartuccia Sep-Pak attraverso l'estremità più lunga della cartuccia. Assicurarsi che il campione stia migrando sulla colonna della cartuccia. Nota: dopo questo passaggio la cartuccia e tutte le soluzioni eluite da essa saranno radioattive.
• Con una siringa da 5 ml usa e getta lentamente (in modo a discesa) spingere 5 ml di acqua attraverso l'estremità più lunga della cartuccia che raccoglie l'eluata in una fiala o tubo di conteggio. Etichetta questo eluato come frazione 1.
• Allo stesso modo eluire la cartuccia con 5 ml di metanolo. Assicurati che questa soluzione sia spinta lentamente attraverso l'estremità più lunga della cartuccia in modo che l'eluizione si verifichi in modo a drop. Raccogli questa frazione in un secondo tubo di coltura o una fiala per il conteggio. Etichettalo come frazione 2. Spingere due parti di aria da 5 ml attraverso l'estremità più lunga della cartuccia e raccogliere l'eluato con la frazione 2.
• Posizionare la cartuccia SEP-PAK in una terza tuba di coltura o una fiala per il dosaggio.

Saggio

• Saggio the activity of Fraction 1 in a suitably calibrated ionization chamber. This fraction contains the hydrophilic impurities (e.g. unbound indium In-111).
• Saggio the activity of Fraction 2. This fraction contains the indium In 111 pentetreotide.
• Saggio the activity of the Sep-Pak cartridge. This component contains the remaining non-elutable impurities.
• Smaltire tutti i materiali utilizzati nella preparazione dell'analisi del campione e del test in modo sicuro e approvato.

Calcoli

1. Percentuale indio in 111 pentetreotide = (attività di frazione 2 / attività totale) x 100%

   Dove attività totale = frazione 1 frazione 2 attività rimanente in sep-pak

   Nota: se questo valore è inferiore al 90%, non utilizzare la preparazione. Scartalo in modo sicuro e approvato.

2. Percentuale di impurità idrofili = (attività di frazione 1 / attività totale) x 100%
3. Percentuale di impurità non onolizzabili = (attività rimanente nella cartuccia sep-pak / attività totale) x 100%

Questo radiofarmaceutico è concesso in licenza dal Dipartimento della sicurezza nucleare dell'Illinois per la distribuzione a persone autorizzate a seconda di 330.260 (a) per il materiale radioattivo specificato in 32 il. Codice Amm. 335.4010 o in base alle licenze equivalenti della Commissione di regolamentazione nucleare degli Stati Uniti uno stato di accordo o uno stato di licenza.

Riferimenti

² I valori elencati includono una correzione per un radiocontaminante indio massimo dello 0,1% in indio in una calibrazione.

³ E.P. Army W.H. Rotto p.p.m. Coyed W.A.P. Breeman H.Y.oei M. The Jong J.C. Reubi T.J. Fisher C. Bruns D.J. Chiesa A.E.M. Travel P.M. di Hagen J.W. Acquirente e S.W.J. Lamberts Recettore della somatotatina Scinti-111-DTPA-DTPA-D PHE-1-Occtreotide nell'uomo: Dosimatry Metabolim e confronto -123-3-3-TRY-3-TRY-3-TRY-3-TRY-3-Octroat the Journal o Medicine nucleare quattro. 33 n. 5 maggio 1992 pagg. 652-658.

Prodotto da: Curium US LLC Maryland Heights MO 63043 realizzato negli Stati Uniti. Revisionato: febbraio 2022

Effetti collaterali per Octreoscan

I seguenti effetti avversi sono stati osservati negli studi clinici a una frequenza inferiore all'1% di 538 pazienti: febbre vertigini a filo i cambiamenti di ipotensione del mal di testa negli enzimi epatici della nausea e debolezza del dolore articolare. Questi effetti avversi erano transitori. Anche negli studi clinici c'era un caso di bradicardia e un caso di ridotta ematocrito e emoglobina .

Il pentetreotide deriva da octreotide che viene usato come agente terapeutico per controllare i sintomi da determinati tumori. La dose abituale per l'indio in 111 iniezione di pentetreotide è di circa 5-20 volte in meno rispetto all'octreotide ed è subterapeutica. Le seguenti reazioni avverse sono state associate all'octreotide nel 3% al 10% dei pazienti: sito di iniezione di nausea Dolore diarrea Dolore addominale/disagio sgabelli sciolti e vomito. Ipertensione e iper- e ipoglicemia sono stati anche segnalati con l'uso di octreotide.

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post -approvazione di Octreoscan. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

Disturbi del sistema immunitario

Reazioni di ipersensibilità prevalentemente prurito erutto meno frequentemente angioedema o caratteristiche dell'anafilassi.

Interazioni farmacologiche per Octreoscan

Nessuna informazione fornita

Avvertimenti per Octreoscan

Non somministrare nelle miscele di nutrizione parenterale totale (TPN) o iniettate nelle linee di somministrazione endovenosa TPN; In queste soluzioni può formare un complesso coniugato di glicosil octreotide.

La sensibilità della scintigrafia con indio in 111 pentetreotide può essere ridotta nei pazienti che ricevono contemporaneamente dosi terapeutiche di acetato di octreotide. Si dovrebbe prendere in considerazione la sospensione temporanea della terapia di acetato octreotidico prima della somministrazione di indium in 111 iniezione di pentetreotide e di monitorare il paziente per eventuali segni di astinenza.

Le reazioni di ipersensibilità a seguito della somministrazione di agenti di imaging del recettore della somatostatina consistevano principalmente in reazioni cutanee come eruzione cutanea e prurito. Le reazioni si sono invertite spontaneamente o con la gestione sintomatica di routine. Le reazioni di ipersensibilità meno frequentemente includevano l'angiedema o i casi con caratteristiche di anafilassi.

Precauzioni per Octreoscan

Generale

1. La terapia con acetato di octreotide può produrre grave ipoglicemia nei pazienti con insulinomi. Poiché il pentetreotide è un analogo di octreotide, una linea endovenosa è raccomandata in qualsiasi paziente sospettato di avere un insulinoma. Una soluzione per via endovenosa contenente glucosio dovrebbe essere somministrata poco prima e durante la somministrazione di indio in 111 iniezione di pentetreotide.
2. Il contenuto delle due fiale fornite con il kit è destinato solo all'uso nella preparazione di indium in 111 iniezione di pentetreotide e non devono essere somministrati separatamente al paziente.
3. Poiché l'indio in 111 pentetreotide viene eliminato principalmente dall'uso dell'escrezione renale in pazienti con funzionalità renale alterata dovrebbe essere considerato attentamente.
4. Per aiutare a ridurre la dose di radiazioni alla vescica dei reni tiroidei e altri pazienti con organi bersaglio dovrebbero essere ben idratati prima della somministrazione di indio in 111 iniezione di pentetreotide. Dovrebbero aumentare l'assunzione di liquidi e annullare frequentemente per un giorno dopo la somministrazione di questo farmaco. Inoltre si raccomanda che ai pazienti venga somministrato un lieve lassativo (ad esempio biscodyl o lattulosio) prima e dopo la somministrazione di indio in 111 iniezione di pentetreotide (vedere dosaggio e somministrazione).
5. L'indium in 111 iniezione di pentetreotide deve essere testata per la resa di radioattività radiomarcale prima della somministrazione. Il prodotto deve essere utilizzato entro 6 ore dalla preparazione.
6. I componenti del kit sono sterili e non pirogeni. Per mantenere la sterilità è essenziale che le indicazioni vengano seguite attentamente. La tecnica asettica deve essere utilizzata durante la preparazione e la somministrazione di indium in 111 iniezione di pentetreotide.
7. L'acetato di octreotide e l'ormone della somatostatina naturale possono essere associati alla colelitiasi presumibilmente alterando l'assorbimento dei grassi e possibilmente diminuendo la motilità della cistifellea. Non si prevede che una singola dose di indio in 111 iniezione di pentereotide causerà la colelitiasi.
8. Come per qualsiasi altro materiale radioattivo, la schermatura appropriata dovrebbe essere utilizzata per evitare un'esposizione alle radiazioni inutili ai lavoratori professionali del paziente e ad altre persone.
9. I radiofarmaci dovrebbero essere usati solo da medici qualificati da una formazione specifica nell'uso sicuro e nella gestione dei radionuclidi.

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Gli studi non sono stati condotti con indium in 111 pentetreotide per valutare il potenziale cancerogeno o gli effetti sulla fertilità. Il pentetreotide è stato valutato per il potenziale mutagenico in un test di mutazione in avanti del linfoma di topo in vitro e un test di micronucleo in topo in vivo; Non sono state trovate prove di mutagenicità.

Gravidanza

Studi di riproduzione degli animali non sono stati condotti con indio in 111 pentetreotide. Non è noto se l'indio in 111 pentetereotide possa causare danni fetali quando somministrato a una donna incinta o può influire sulla capacità di riproduzione. Pertanto, l'invio dell'iniezione pentetereotidica non deve essere somministrata a una donna incinta a meno che il potenziale beneficio non giustifichi il potenziale rischio per il feto.

Madri infermieristiche

Non è noto se questo farmaco sia escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci vengono escreti nel latte umano, dovrebbe essere esercitato quando l'invio in iniezione pentetreotidica viene somministrata a una donna che allatta.

Uso pediatrico

La sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici non è stata stabilita.

Informazioni per overdose per Octreoscan

Nessuna informazione fornita

Controindicazioni per Octreoscan

Nessuno noto.

Farmacologia clinica for Octreoscan

Generale

Il pentetreotide è un coniugato DTPA di octreotide che è un analogo ad azione lunga dell'ormone umano somatostatina. L'indio in 111 pentetreotide si lega ai recettori della somatostatina sulle superfici cellulari in tutto il corpo. Nel giro di un'ora dall'iniezione la maggior parte della dose di indio in 111 pentetreotide si distribuisce dai tessuti del plasma ai tessuti del corpo extravascolare e si concentrano in tumori contenenti un'alta densità di recettori della somatostatina. Dopo la visualizzazione di clearance di fondo del tessuto ricco di recettori della somatostatina. Oltre ai tumori ricchi di recettori della somatostatina, la normale milide epatica della ghiandola tiroidea e la vescica urinaria sono visualizzate anche nella maggior parte dei pazienti, così come l'intestino in misura minore. L'escrezione è quasi esclusivamente tramite i reni.

Farmacocinetica

La radioattività lascia rapidamente il plasma; Un terzo della dose iniettata radioattiva rimane nel pool di sangue a 10 minuti dopo la somministrazione. I livelli plasmatici continuano a diminuire in modo che entro 20 ore dopo l'iniezione circa l'1% della dose radioattiva si trovi nel pool di sangue. L'emivita biologica di Indio in 111 pentetreotide è di 6 ore.

La metà della dose iniettata è recuperabile nelle urine entro 6 ore dall'iniezione che l'85% viene recuperato nelle prime 24 ore e oltre il 90% viene recuperato nelle urine di due giorni.

L'escrezione epatobiliare rappresenta una via minore di eliminazione e meno del 2% della dose iniettata viene recuperato nelle feci entro tre giorni dall'iniezione.

Metabolismo

Per diverse ore dopo la somministrazione della radioattività al plasma è prevalentemente nella forma dei genitori. Il dieci percento della radioattività escreta è non legato al peptide.

Farmacodinamica

L'indio in 111 pentetereotide si lega ai recettori della superficie cellulare per la somatostatina. Negli studi farmacologici non clinici l'effetto ormonale di Octreoscan in vitro è un decimo di quello dell'octreotide. Poiché le dosi di imaging diagnostico di indio in 111 pentetreotide sono inferiori alle dosi terapeutiche di indio di octreotide in 111 pentetreotide non dovrebbe esercitare effetti clinicamente significativi di somatostatina.

L'indio in 111 pentetreotide viene eliminato dal corpo principalmente dall'escrezione renale. L'indio in 111 l'eliminazione del pentetreotide non è stata studiata in pazienti anefrici o in quelli con reni scarsamente funzionanti. Non è noto se l'indio in 111 pentetreotide possa essere rimosso dalla dialisi. Gli aggiustamenti del dosaggio nei pazienti con riduzione della funzione renale non sono stati studiati.

Studi clinici

Octreoscan è stato studiato in nove studi clinici non elaborati in un totale di 365 pazienti. Di questi pazienti 174 erano maschi e 191 erano femmine. La loro età media era di 54,0 anni (intervallo da 1,8 a 86 anni). Un paziente aveva meno di 2 e 2 pazienti avevano di età compresa tra 2 e 12 anni; 223 pazienti (NULL,1%) erano tra 18 e 60 anni; e 136 pazienti (NULL,3%) avevano più di 60 anni. Una distribuzione razziale non è disponibile.

I pazienti idonei avevano un sospetto clinico dimostrato o elevato di un tumore neuroendocrino. I tumori più comuni erano i carcinoidi (132 su 309 pazienti valutabili). I risultati scintigrafici sono stati confrontati con i risultati delle procedure di localizzazione convenzionali (chirurgia dell'angiografia MRI ad ultrasuoni CT e/o biopsia). La dose media di radioattività somministrata era di 173,4 mbq (NULL,7 MCI).

I risultati di Octreoscan erano coerenti con la diagnosi finale (successo) in 267 su 309 pazienti valutabili (NULL,4%). Rispetto ai carcinoidi e ai gastrinomi, sono stati osservati tassi di successo più bassi per la localizzazione degli adenomi pituitari di neuroblastomi di insulinomi e carcinomi tiroidei midollari. Il successo di Octreoscan è stato osservato in 27 su 32 pazienti (NULL,4%) con tumori neuroendocrini clinicamente non funzionanti (cioè nessun sintomo di una sindrome clinica mediata da ormoni anormalmente elevati).

Octreoscan ha localizzato tumori precedentemente non identificati in 57/204 pazienti. In 55/195 pazienti in indio in 111 assorbimento pentetreotidico si è verificato in lesioni che non si pensavano avere recettori della somatostatina. In un piccolo sottogruppo di 39 pazienti con conferma tissutale, il tasso di sensibilità per la scintigrafia di Octreoscan era dell'85,7%; Per CT/MRI il tasso era del 68%. Il tasso di specificità per la scintigrafia di Octreoscan era del 50% il tasso per CT/MRI era del 12%. Sono necessari studi più ampi per confermare questi confronti. Nel complesso, compresi tutti i tipi di tumore con o senza la presenza di recettori della somatostatina, c'erano 3/508 falsi positivi e falsi negativi 104/508.

Dei 309 pazienti 87 avevano ricevuto octreotide a fini terapeutici entro 72 ore dalla somministrazione di Octreoscan. Questi pazienti avevano un tasso di successo complessivo del 95%. L'effetto di diversi livelli di dose di octreotide sui tassi di successo non è stato valutato.

Informazioni sul paziente per Octreoscan

Nessuna informazione fornita. Si prega di fare riferimento a Avvertimenti e precauzioni sezione.