Niacor

Descrizione per Niacor

Niacina o acido nicotinico Una vitamina B-complessa del complesso di acqua e l'agente antiiperlipidemico è acido 3-piridinecarbossilico. È una polvere cristallina bianca con parsimonia solubile in acqua. Ha la seguente formula strutturale:

MW 123.11 ₆ H ₅ NO ₂

Ogni compressa NIACOR® (Niacinina) per la somministrazione orale contiene 500 mg di acido nicotinico. Inoltre, ogni compressa contiene i seguenti ingredienti inattivi: stearato di magnesio di magnesio di olio vegetale idrogenato con sodio croscarmellico e cellulosa microcristallina.

Usi per Niacor

1. La terapia con agenti che altera i lipidi dovrebbe essere solo una componente dell'intervento multiplo del fattore di rischio in quegli individui a rischio significativamente aumentato di malattie vascolari aterosclerotiche a causa dell'ipercolesterolemia. L'acido nicotinico da solo o in combinazione con una resina legante l'acido biliare è indicato come aggiunta alla dieta per la riduzione dei livelli elevati di colesterolo totale e LDL in pazienti con ipercolesterolemia primaria (tipi IIA e IIB) ^† Quando la risposta a una dieta limitata nei grassi saturi e nel colesterolo e altre misure non farmacologiche da sole è stata inadeguata (vedi anche le linee guida per il trattamento NCEP ⁶ ). Prima di iniziare la terapia con cause secondarie di acido nicotinico per l'ipercolesterolemia (ad es. Diabete mal controllato scarsamente controllato mellito ipotiroidismo Sindrome nefrotica Dysproteinemie ostruttive Malattia epatica di terapia farmacologica) dovrebbe essere escluso Altro alcolismo della terapia farmacologica) dovrebbe essere escluso Altro Alcolismo a terapia farmacologica).
2. L'acido nicotinico è anche indicato come terapia aggiuntiva per il trattamento di pazienti adulti con livelli di trigliceridi sierici molto elevati (tipi IV e v iperlipidemia) ^† che presentano un rischio di pancreatite e che non rispondono adeguatamente a un determinato sforzo dietetico per controllarli. Tali pazienti hanno in genere livelli sierici di trigliceridi oltre 2000 mg/dL e hanno aumenti di colesterolo VLDL e chilomicroni a digiuno (iperlipidemia di tipo V) †. È improbabile che i soggetti che hanno costantemente trigliceridi sierici o plasmatici inferiori a 1000 mg/dL sviluppino la pancreatite. La terapia con acido nicotinico può essere considerata per quei soggetti con aumenti dei trigliceridi tra 1000 e 2000 mg/dl che hanno una storia di pancreatite o di dolore addominale ricorrente tipico della pancreatite. Alcuni pazienti di tipo IV con trigliceridi inferiori a 1000 mg/dL possono attraverso l'indiscrezione dietetica o alcolica convertire in un modello di tipo V con massicci elevamenti di trigliceridi che accompagnano la chilomicronemia a digiuno, ma l'influenza della terapia con acido nicotinico sul rischio di pancreatite non è stata adeguatamente studiata. La terapia farmacologica non è indicata per i pazienti con iperlipoproteinemia di tipo I che hanno aumenti di chylomicroni e trigliceridi plasmatici ma che hanno livelli normali di VLDL. L'ispezione del plasma refrigerata per 14 ore è utile per distinguere i tipi IV e V iperlipoproteinemia7.

^† Classificazione delle iperlipoproteinemie

Dosaggio per Niacor

Il solito dosaggio adulto di acido nicotinico è da 1 a 2 grammi due o tre volte al giorno. Le dosi devono essere individualizzate in base alla risposta del paziente. Inizia con la mezza compressa (250 mg) come una singola dose giornaliera dopo il pasto serale. La frequenza di dosaggio e la dose giornaliera totale possono essere aumentate ogni quattro-7 giorni fino a quando non viene raggiunto il livello di colesterolo LDL e/o trigliceridi desiderato o non viene raggiunta la dose terapeutica di primo livello di 1,5 a 2 grammi/giorno. Se l'iperlipidemia del paziente non è adeguatamente controllata dopo 2 mesi a questo livello, il dosaggio può essere aumentato a intervalli di due o quattro settimane a 3 grammi/giorno (1 grammo tre volte al giorno). Nei pazienti con marcate anomalie lipidiche è occasionalmente richiesta una dose più elevata, ma generalmente non dovrebbe superare i 6 grammi/giorno.

Il lavaggio della pelle appare frequentemente e può essere minimizzato dal pretrattamento con aspirina o farmaci antinfiammatori non steroidei. La tolleranza a questo lavaggio si sviluppa rapidamente nel corso di diverse settimane. Anche il prurito e l'angoscia gastrointestinale sono notevolmente ridotti aumentando lentamente la dose di acido nicotinico ed evitando la somministrazione a stomaco vuoto.

Preparazioni di acido nicotinico a rilascio prolungato (a rilascio modificato non essere sostituito con dosi equivalenti di acido nicotinico a rilascio immediato (cristallino).

Come fornito

NIACOR® (compresse di niacina USP) 500 mg.

Ogni tablet è un tablet a forma di capsula bianca con tavoletta non rivestita eliminata US a sinistra e 67 a destra del punteggio con forza 500 sul lato non punteggiato.

NIACOR® (compresse di niacina) è disponibile in bottiglie di 100 compresse ( Ndc 0245-0067-11).

Dispensare in un contenitore stretto come definito nell'USP con una chiusura resistente ai bambini.

Conservare a temperatura ambiente controllata 15-30 ° C (59-86 ° F).

Riferimenti

6. Rapporto del pannello esperto del programma di educazione al colesterolo nazionale sulla valutazione della rilevazione e il trattamento del colesterolo elevato. Arch Int Med 1988; 148: 36-69.

7. Nikkila EA: carenza di lipoproteine ​​familiari e disturbi correlati del metabolismo del chylomicron. A Stanbury JB et al. (a cura di): Le basi metaboliche della malattia ereditaria 5 ° ed. McGraw-Hill 1983 Cap. 30 pagg. 622-642.

Prodotto da: Upsher-Smith Laboratories Inc. Minneapolis MN 55447. Rev. 0200. FDA Rev Data: 19/12/2002

Effetti collaterali per Niacor

Cardiovascolare: Fibrillazione atriale e altre aritmie cardiache ortostasi ipotensione .

Gastrointestinale: Dispepsia Vomito Diarrea Ulcerazione peptica ittero Test di funzionalità epatica anormali. Skin: iperpigmentazione del prurito da lieve a grave cutaneo per la pelle cutanea cutanea secca. Metabolico: riduzione dell'iperuricemia tolleranza al glucosio gotta .

Occhio: Tossico ambliopia edema maculare cistoide.

Sistema nervoso/psichiatrico: Mal di testa.

Interazioni farmacologiche per Niacor

HMG-CoA reduttasi inibitori: Vedere Avvertimenti Muscolo scheletrico.

Terapia antiipertensiva: L'acido nicotinico può potenziare gli effetti degli agenti di blocco ganglionici e dei farmaci vasoattivi con conseguenti Ipotensione posturale .

Aspirina: L'aspirina concomitante può ridurre la clearance metabolica dell'acido nicotinico. La rilevanza clinica di questa scoperta non è chiara.

Altro: L'alcool concomitante o le bevande calde possono aumentare gli effetti collaterali del rossore e del prurito e dovrebbero essere evitati al momento dell'ingestione di droghe.

Avvertimenti for Niacor

Disfunzione epatica

Casi di grave tossicità epatica, inclusa la necrosi epatica fulminante, si sono verificati prodotti di acido nicotinico a rilascio prolungato (rilascio a rilascio modificato) per acido nicotinico a rilascio immediato (cristallino) a dosi equivalenti.

I test di funzionalità epatica devono essere eseguiti su tutti i pazienti durante la terapia con acido nicotinico. I livelli sierici di transaminasi, incluso ALT (SGPT), devono essere monitorati prima che il trattamento inizi ogni sei settimane a dodici settimane per il primo anno e periodicamente successivamente (ad esempio a intervalli di circa 6 mesi). Particolare attenzione dovrebbe essere prestata ai pazienti che sviluppano elevati livelli di transaminasi sierica e in questi pazienti le misurazioni devono essere ripetute prontamente e quindi eseguite più frequentemente. Se i livelli di transaminasi mostrano evidenza di progressione, in particolare se aumentano di tre volte il limite superiore del normale e sono persistenti, il farmaco dovrebbe essere sospeso. La biopsia epatica dovrebbe essere presa in considerazione se le elevazioni persistono oltre l'interruzione del farmaco.

L'acido nicotinico deve essere usato con cautela nei pazienti che consumano sostanziali quantità di alcol e/o hanno una storia passata di malattie epatiche. Malattie epatiche attive o elevazioni transaminasi inspiegabili sono controindicazioni all'uso dell'acido nicotinico.

Muscolo scheletrico

Rari casi di rabdomiolisi sono stati associati alla somministrazione concomitante di dosi alteggianti lipidiche (≥ 1 g/giorno) di acido nicotinico e inibitori di HMG-CoA reduttasi. I medici che prevedono la terapia combinata con gli inibitori di HMG-CoA reduttasi e l'acido nicotinico dovrebbero valutare attentamente i potenziali benefici e i rischi e dovrebbero monitorare attentamente i pazienti per eventuali segni e sintomi di tenerezza del dolore muscolare o debolezza, in particolare durante i mesi iniziali di terapia e durante eventuali periodi di tirazione del dosaggio verso l'alto. La creatina fosfocinasi sierica periodica (CPK) e le determinazioni di potassio dovrebbero essere considerate in tali situazioni, ma non vi è alcuna garanzia che tale monitoraggio impedisca il verificarsi di una grave miopatia.

Precauzioni for Niacor

Generale

Prima di istituire la terapia con acido nicotinico dovrebbe essere fatto un tentativo di controllare l'iperlipidemia con un appropriato esercizio di dieta e una riduzione del peso nei pazienti obesi e di trattare altri problemi medici sottostanti (vedi Indicazioni ).

I pazienti con una storia passata di malattia epatobiliare di ittero o ulcera peptica devono essere osservati da vicino durante la terapia con acido nicotinico. Il monitoraggio frequente dei test di funzionalità epatica e della glicemia devono essere eseguiti per accertare che il farmaco non produce effetti avversi su questi sistemi di organi. I pazienti diabetici possono sperimentare un aumento dose-correlato dell'intolleranza al glucosio, il cui significato clinico non è chiaro. I pazienti diabetici o potenzialmente diabetici devono essere osservati da vicino. Può essere necessario un aggiustamento della dieta e/o della terapia ipoglicemica.

È anche utilizzata cautela quando l'acido nicotinico viene utilizzato in pazienti con angina instabile o nella fase acuta dell'infarto miocardico, in particolare quando tali pazienti ricevono anche farmaci vasoattivi come bloccanti dei canali di calcio di nitrati o agenti di blocco adrenergico.

Elevato uric acid levels have occurred with nicotinic acid therapy therefore use with caution in patients predisposed to gotta.

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

L'acido nicotinico somministrato ai topi per una vita come soluzione dell'1% nell'acqua potabile non era cancerogeno. I topi in questo studio hanno ricevuto circa 6-8 volte una dose umana di 3000 milligrammi/giorno come determinato su una base di milligrammi/metro quadrato. L'acido nicotinico era negativo per la mutagenicità nel test Ames. Non sono stati condotti studi sulla compromissione della fertilità.

Gravidanza

Gravidanza Category C.

Studi di riproduzione degli animali non sono stati condotti con acido nicotinico. Inoltre, non è noto se l'acido nicotinico a dosi tipicamente utilizzato per i disturbi lipidici possa causare danni fetali quando somministrato alle donne in gravidanza o se può influire sulla capacità riproduttiva. Se una donna che riceve acido nicotinico per l'ipercolesterolemia primaria (tipi IIA o IIB) rimane incinta, il farmaco dovrebbe essere sospesa. Se una donna trattata con acido nicotinico per ipertrigliceridemia (tipi IV o V) concepisce i benefici e i rischi della terapia farmacologica continua, dovrebbe essere valutata su base individuale.

Madri Nursingokay

Non è noto se questo farmaco sia escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano e a causa del potenziale di gravi reazioni avverse nei neonati infermieristici da dosi che alterano i lipidi di acido nicotinico, si dovrebbe prendere una decisione se interrompere l'allattamento o di interrompere il farmaco tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.

Uso pediatrico

La sicurezza ed efficacia nei bambini e negli adolescenti non è stata stabilita.

Informazioni per overdose per Niacor

Le misure di supporto dovrebbero essere adottate in caso di sovradosaggio.

Controindicazioni per Niacor

L'acido nicotinico è controindicato nei pazienti con ipersensibilità nota a qualsiasi componente di questo farmaco; Disfunzione epatica significativa o inspiegabile; patologie per ulcera peptica attiva; o sanguinamento arterioso.

Farmacologia clinica for Niacor

Il ruolo del colesterolo di lipoproteine ​​a bassa densità (LDL) nell'aterogenesi è supportato da studi clinici di osservazioni patologiche e molti esperimenti su animali. Studi epidemiologici osservazionali hanno chiaramente stabilito che il colesterolo totale o LDL elevato e il colesterolo di lipoproteine ​​ad alta densità (HDL) sono fattori di rischio per la malattia coronarica. Il progetto droga coronarico ¹ Completato nel 1975 è stato progettato per valutare la sicurezza e l'efficacia dell'acido nicotinico e di altri farmaci che alterano i lipidi negli uomini dai 30 ai 64 anni con una storia di infarto miocardico (MI). Nel corso di un periodo di osservazione di cinque anni acido nicotinico ha mostrato un beneficio statisticamente significativo nel ridurre gli infarti miocardici ricorrenti non fatali. L'incidenza di MI definito non fatale era dell'8,9% per i 1119 pazienti randomizzati in acido nicotinico contro il 12,2% per i 2789 pazienti che hanno ricevuto placebo (P <0.004). Though total mortality was similar in the two groups at five years (24.4% with nicotinic acid versus 25.4% with placebo; p=N.S.) in a fifteen-year cumulative follow-up there were 11% (69) fewer deaths in the nicotinic acid group compared to the placebo cohort (52.0% versus 58.2%; p=0.0004) ² .

rabeprazole sod dr 20 mg tab

Lo studio dell'aterosclerosi per il colesterolo (CLAS) era un test di studio angiografico randomizzato controllato da placebo con terapia combinata e acido nicotinico in 162 maschi non fumatori con precedente chirurgia di bypass coronarico ³ . L'endpoint cardiaco primario per soggetto era il punteggio globale del cambio dell'arteria coronarica. Dopo due anni il 61% dei pazienti nella coorte placebo ha mostrato progressione della malattia per punteggio di cambiamento globale (n = 82) rispetto al solo 38,8% dei soggetti trattati con farmaci (n = 80) quando sono state prese in considerazione sia le arterie native che gli innesti (P ​​(P <0.005). In a follow-up to this trial in a subgroup of 103 patients treated for four years again significantly fewer patients in the drug-treated group demonstrated progression than in the placebo cohort (48% versus 85% respectively; p < 0.0001) ⁴ .

Lo studio del trattamento con aterosclerosi familiare (FATS) in 146 uomini di età pari o inferiore a 62 anni con livelli di apolipoproteine ​​B ≥ 125 mg/dl Malattia coronarica coronarica e storie familiari della malattia vascolare hanno valutato il cambiamento nella gravità della malattia nelle arterie coronarie prossimali mediante arterioografia quantitativa ⁵ . Ai pazienti è stata somministrata consulenza dietetica e randomizzati al trattamento con terapia convenzionale con doppio placebo (o placebo più Colespol se il colesterolo LDL era elevato); Lovastatin Plus Colestipol; o acido nicotinico più COLESTIPOL. Nel gruppo terapeutico convenzionale, il 46% dei pazienti ha avuto una progressione della malattia (e nessuna regressione) in almeno uno dei nove segmenti coronarici prossimali. Al contrario la progressione (come unica modifica) è stata osservata solo nel 25% nel gruppo di acido nicotinico più colestipolo. Sebbene non fosse un endpoint originale degli eventi clinici dello studio (infarto miocardico della morte o rivascolarizzazione per il peggioramento dell'angina) si sono verificati in 10 su 52 pazienti che hanno ricevuto terapia convenzionale rispetto a 2 di 48 che hanno ricevuto acido nicotinico più Colestipol.

L'acido nicotinico (ma non la nicotinamide) nelle dosi di grammo produce una riduzione media del 10-20% del colesterolo totale e LDL una riduzione del 30-70% in trigliceridi E an average 20-35% increase in HDL colesterolo. The magnitude of individual lipid E lipoprotein responses may be influenced by the severity E type of underlying lipid abnormality. The increase in total HDL is associated with a shift in the distribution of HDL subfractions (as defined by ultra-centrifugation) with an increase in the HDL ₂ : Hdl ₃ Rapporto e un aumento del contenuto di apolipoproteina A-I. Il meccanismo attraverso il quale l'acido nicotinico esercita questi effetti è notamente compreso ma può comportare diverse azioni tra cui una diminuzione dell'esterificazione dei trigliceridi epatici. Il trattamento con acido nicotinico diminuisce anche i livelli sierici delle apolipoproteine ​​B-100 (APO B) la principale componente proteica della lipoproteina a bassa densità (VLDL) e delle frazioni LDL e della lipoproteina A [LP (A)] una forma variante di LDL indipendentemente associato al rischio coronarico. L'effetto dei cambiamenti indotti dall'acido nicotinico in Lipidi /Lipoproteine ​​sulla morbilità cardiovascolare o sulla mortalità in individui senza malattia coronarica preesistente non sono state stabilite.

Farmacocinetica

A seguito di una dose orale, il profilo farmacocinetico dell'acido nicotinico è caratterizzato da un rapido assorbimento dal tratto gastrointestinale e da un'emivita di eliminazione del plasma breve. A un picco di dose di 1 grammo, le concentrazioni plasmatiche di 15-30 µg/mL sono raggiunte entro 30-60 minuti. Circa l'88% di una dose farmacologica orale viene eliminato dai reni come farmaco invariato e acido nicotinurico il suo metabolita primario. L'emivita di eliminazione del plasma di acido nicotinico varia da 20 a 45 minuti.

Riferimenti

1. The Coronary Drug Project Research Group. Clofibrare e niacina nella malattia coronarica. PERSONE 1975; 231: 360-81.

2. Canner PL et al. Mortalità di quindici anni nei pazienti con progetto farmaco coronarico: beneficio a lungo termine con la niacina. Jacc 1986; 8 (6): 1245-55.

3. Blankenhorn DH et al. Effetti benefici della terapia combinata di Colestipol-niacina sull'aterosclerosi coronarica e innesti di bypass venoso coronarico. PERSONE 1987; 257 (23): 3233-40.

4. Cashin-Hemphill et al. Effetti benefici della Colestipolo-niacina sull'aterosclerosi coronarica. PERSONE 1990; 264 (23): 3013-17.

5. Brown G et al. Regressione della malattia dell'arteria coronarica a causa di una terapia intensiva per abbassare i lipidi negli uomini con alti livelli di apolipoproteina B. Nejm 1990; 323: 1289-98.

Informazioni sul paziente per Niacor

Nessuna informazione fornita. Si prega di fare riferimento a Avvertimenti E PRECAUZIONI sezioni.