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Metolazone

Riepilogo della droga

Cos'è il Metolazone?

Le compresse di Metolazone sono un diuretico indicato per il trattamento del sale e ritenzione idrica incluso l'edema che accompagna insufficienza cardiaca congestizia ed edema che accompagna le malattie renali tra cui la sindrome nefrotica e gli stati di diminuzione della funzione renale. Le compresse di metolazone sono anche indicate per il trattamento di ipertensione alone or in combination with other antihypertensive drugs of a different class. Mykrox tablets a more rapidly available form of metolazone are intended for the treatment of new patients with mild to moderate hypertension. Metolazone is available in generico modulo. Gli effetti collaterali comuni del metolazone tendono ad essere lievi e temporanei e includono:

  • Dolore al petto/disagio
  • Vertigini in piedi
  • palpitazioni
  • svenimento
  • nevralgia
  • Sensazione di rotazione (Vertigo)
  • intorpidimento e formicolio
  • depressione
  • impotenza
  • vertigini
  • Accendino
  • sonnolenza
  • fatica
  • debolezza
  • irrequietezza (a volte con conseguente insonnia)
  • mal di testa
  • dermatite ( fotosensibilità )
  • orticaria
  • prurito
  • eruzioni cutanee
  • epatite
  • ittero
  • vomito
  • nausea
  • mal di stomaco
  • diarrea
  • stipsi
  • perdita di appetito
  • gonfiore addominale
  • Dolore addominale
  • anemia
  • Dolore articolare
  • attacchi gouty acuti
  • Crampi muscolari o spasmo
  • visione sfocata
  • brividi o
  • bocca secca .

La solita dose di metolazone per trattare l'edema di insufficienza cardiaca o malattia renale è da 5 a 20 mg una volta al giorno. La solita dose di metolazone per trattare l'ipertensione essenziale da lieve a moderata è da 2,5 a 5 mg una volta al giorno. Il metolazone può interagire con il furosemuro di litio altri farmaci antiipertensivi diureticos Alcool barbiturici Narcotici digitali corticosteroidi o farmaci per curariformi ACTH Salicilati e altri farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) Insulina e agenti antidiabetici orali metenamina e anticoagulanti. Dì al medico tutti i farmaci e gli integratori che usi. Di 'al medico se sei incinta o hai intenzione di rimanere incinta prima di usare il metolazone. Il metolazone passa nel latte materno. A causa del potenziale di effetti avversi sui bambini infermieristici che l'allattamento al seno non è raccomandato l'uso del metolazone.



Il nostro centro farmacologico degli effetti collaterali delle compresse di metolazone fornisce una visione completa delle informazioni disponibili sui farmaci sui potenziali effetti collaterali quando si assume questo farmaco.



Informazioni sui farmaci FDA

Non scambiare: non scambiare compresse Zaroxolyn® e altre formulazioni di metolazone che condividono la sua biodisponibilità lenta e incompleta e non sono terapeuticamente equivalenti alle stesse dosi alle compresse Mykrox® un prodotto di metolazone più rapidamente disponibile e completamente biodisponibile. Le formulazioni bioquivalenti a Zaroxolyn® e le formulazioni bioequivalenti a Mykrox® non devono essere scambiate l'una per l'altra.

Descrizione per Metolazone

Metolazone Tablets USP for oral administration contain 2.5 mg 5 mg or 10 mg of metolazone USP a diuretic/saluretic/antihypertensive drug of the quinazoline class.



Metolazone ha la formula molecolare C 16 H 16 Cln 3 O 3 S Il nome chimico 7-cloro-1 2 3 4-tetraidro-2-metil-3- (2-metilfenil) -4-oxo-6-chinozolinesulfonamide e un peso molecolare di 365,83. La formula strutturale è:

Il metolazone è solo con parsimonia solubile in acqua ma più solubile in alcali e solventi organici del sangue. Ingredienti inattivi: biossido di silicio colloidale FD

Usi per il metolazone

Le compresse di metolazone sono indicate per il trattamento della ritenzione di sale e acqua, incluso:

  • edema che accompagna insufficienza cardiaca congestizia;
  • Edema che accompagna le malattie renali tra cui la sindrome nefrotica e gli stati di diminuzione della funzione renale.

Metolazone tablets are also indicated for the treatment of hypertension alone or in combination with other antihypertensive drugs of a different class. MYKROX Tablets a more rapidly available form of metolazone are intended for the treatment of new patients with mild to moderate hypertension. A dose titration is necessary if MYKROX Tablets are to be substituted for ZAROXOLYN and other formulations of metolazone in the treatment of hypertension.

Utilizzo in gravidanza

L'uso di routine dei diuretici in una donna altrimenti sana è inappropriato ed espone la madre e il feto a pericoli inutili. I diuretici non impediscono lo sviluppo della tossiemia della gravidanza e non ci sono prove che siano utili nel trattamento della tossmia sviluppata.

L'edema durante la gravidanza può derivare da cause patologiche o dalle conseguenze fisiologiche e meccaniche della gravidanza. Il metolazone è indicato in gravidanza quando l'edema è dovuto a cause patologiche così come in assenza di gravidanza (vedi PRECAUZIONI ). L'edema dipendente in gravidanza derivante dalla restrizione del ritorno venoso da parte dell'utero ampliato viene adeguatamente trattato attraverso l'elevazione delle estremità inferiori e l'uso del tubo di sostegno; L'uso di diuretici per ridurre il volume intravascolare in questo caso è illogico e non necessario. Vi è ipervolemia durante la normale gravidanza che non è dannosa né per il feto né la madre (in assenza di malattie cardiovascolari) ma che è associato all'edema incluso edema generalizzato nella maggior parte delle donne in gravidanza. Se questo edema produce disagio, un aumento delle recumbency fornirà spesso sollievo. In rari casi questo edema può causare un disagio estremo che non è alleviato dal riposo. In questi casi può essere appropriato un breve corso di diuretici.

Dosaggio for Metolazone

Il dosaggio efficace delle compresse di metolazone dovrebbe essere individualizzato in base all'indicazione e alla risposta del paziente. Si consiglia una singola dose giornaliera. La terapia con compresse di metolazone dovrebbe essere titolata per ottenere una risposta terapeutica iniziale e determinare la dose minima possibile per mantenere la risposta terapeutica desiderata.

Soliti programmi di dosaggio singolo giornaliero

I dosaggi iniziali adatti di solito cadranno nelle gamme fornite.

Edema di insufficienza cardiaca :

Edema della malattia renale :

Ipertensione essenziale da lieve a moderata :

Nuovi pazienti: se considerati desiderabili per cambiare i pazienti attualmente su Zaroxolyn e altre formulazioni di metolazone a Mykrox La dose deve essere determinata mediante titolazione a partire da una compressa (NULL,5 mg) una volta al giorno e aumentando a due compresse (1 mg) una volta al giorno se necessario.

Trattamento degli stati edematosi

L'intervallo di tempo richiesto per il dosaggio iniziale per produrre un effetto può variare. La diuresi e la salicesis di solito iniziano entro un'ora e persistono per 24 ore o più. Quando è stato ottenuto un effetto terapeutico desiderato, potrebbe essere consigliabile ridurre la dose, se possibile. La dose giornaliera dipende dalla gravità della condizione del paziente l'assunzione e la reattività del sodio. Una decisione di modificare la dose giornaliera dovrebbe essere basata sui risultati di valutazioni cliniche e di laboratorio approfondite. Se i farmaci antiipertensivi o i diuretici vengono somministrati contemporaneamente con un regolazione del dosaggio più attento. Per i pazienti che tendono a sperimentare dispnea notturna parossistica, può essere consigliabile impiegare una dose maggiore per garantire il prolungamento della diuresi e della saluresi per un periodo intero di 24 ore.

Trattamento dell'ipertensione

L'intervallo di tempo richiesto per il regime di dosaggio iniziale per mostrare l'effetto può variare da tre o quattro giorni a tre a sei settimane nel trattamento dell'elevata pressione sanguigna. Le dosi devono essere regolate a intervalli appropriati per ottenere il massimo effetto terapeutico.

Come fornito

Le compresse di Metolazone USP sono disponibili in tre punti di forza:

2,5 mg: Tablet rotondi colorati rosa Debossato con L48 su un lato e semplice da un altro lato. Le compresse possono avere un aspetto macinato.

Ndc 62332-532-31-bottiglia di 100 compresse
Ndc 62332-532-91-bottiglia di 1000 di compresse

5 mg: Tavolette rotonde colorate blu debossa con L49 su un lato e semplice da un altro lato. Le compresse possono avere un aspetto macinato.

Ndc 62332-533-31-bottiglia di 100 compresse
Ndc 62332-533-91-bottiglia di 1000 di compresse

10 mg: Tavolette rotonde colorate gialle Debossato con L50 su un lato e semplici da un altro lato. Le compresse possono avere un aspetto macinato.

Ndc 62332-534-31-bottiglia di 100 compresse
Ndc 62332-534-91-bottiglia di 1000 di compresse

Conservare a 25 ° C (77 ° F); Escursioni consentite da 15 ° a 30 ° C (da 59 ° a 86 ° F) [vedi temperatura ambiente controllata da USP]. Proteggere dalla luce.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Prodotto da: Alembic Pharmaceuticals Limited (Divisione di formulazione) Panelav 389350 Gujarat India. Revisionato: agosto 2020

Effetti collaterali for Metolazone

Il metolazone è generalmente ben tollerato e la maggior parte delle reazioni avverse riportate sono state lievi e transitorie. Molte reazioni avverse correlate al metolazone rappresentano estensioni della sua attività farmacologica prevista e possono essere attribuite alla sua azione antiipertensiva o alle sue azioni renali/metaboliche. Sono state riportate le seguenti reazioni avverse. Diversi sono eventi singoli o relativamente rari. Le reazioni avverse sono elencate in un ordine decrescente di gravità all'interno dei sistemi corporei.

Cardiovascolare

Dolore toracico/disagio Ipotensione ortostatica Eccessiva volume Deplezione Emoconcentrazione Palpitazioni trombosi venose.

Sistema nervoso centrale e periferico

Syncope Neuropathy Vertigo parestesies della depressione psicotica Impotenza vertigini/verniciatura sonnolenza A fatica debolezza di debolezza (a volte con conseguente insonnia).

Dermatologico/ipersensibilità

Necrolisi epidermica tossica (Dieci) Sindrome di Stevens-Johnson Angiite necrotizzante (vasculite cutanea) Necrosi cutanea Purpura peteciarite (fotosensibilità) orticaria prurito eruzioni cutanee.

Gastrointestinale

Epatite la pancreatite del giaundite del gia

Ematologico

Anemia agranulocitosi aplastica/ipoplastica Leucopenia trombocitopenia.

Metabolico

Iponatriemia iponatriemia iperuricemia ipocloremia ipocloromia alcalosi iperglicemia glicosuria aumenta di azoto urea sierico (BUN) o la creatinina ipofosfatemia ipomagnesemia ipercalcemia.

Muscoloscheletrico

Dolore articolare Attacco acuto Attacchi crampi muscolari o spasmo.

Altro

Visione sfocata transitoria Fulla secca.

Inoltre, le reazioni avverse riportate con simili diuretici antiipertensivi ma che non sono stati segnalati fino ad oggi per il metolazone includono: sapore amaro Sialadenite Xanthopsia Disticità respiratoria (compresa la polmonite) e le reazioni anafilattiche. Queste reazioni dovrebbero essere considerate possibili occorrenze con l'uso clinico del metolazone.

Ogni volta che le reazioni avverse sono ridotte il dosaggio di metolazone moderato o grave deve essere ridotto o la terapia ritirata.

Per segnalare reazioni avverse sospette contattare Alembic Pharmaceuticals Limited al numero 1-866-210-9797 o FDA al numero 1-800-FDA- 1088 o www.fda.gov/medwatch .

Interazioni farmacologiche for Metolazone

Diuretici

Furosemide e probabilmente altri diuretici ad anello somministrati in concomitanza con il metolazone può causare perdite insolitamente grandi o prolungate di fluido ed elettroliti (vedi Avvertimenti ).

Altro Antihypertensives

Quando le compresse di metolazone vengono utilizzate con altre cure di farmaci antiipertensivi devono essere prese soprattutto durante la terapia iniziale. Potrebbero essere necessari aggiustamenti del dosaggio di altri antiipertensivi.

Effetti collaterali a lungo termine di Harvoni

Alcol barbiturici e narcotici

Gli effetti ipotensivi di questi farmaci possono essere potenziati dalla contrazione del volume che può essere associata alla terapia del metolazone.

Digitalis Glycosides

L'ipokalemia indotta da diuretica può aumentare la sensibilità del miocardio a Digitalis. Possono derivare aritmie gravi.

Corticosteroidi o acth

Può aumentare il rischio di iponokalemia e aumentare la ritenzione di sale e idrico.

Litio

I livelli sierici di litio possono aumentare (vedi Avvertimenti ).

Droghe curariformi

L'ipokalemia indotta da diuretica può migliorare gli effetti di blocco neuromuscolare dei farmaci curariformi (come la tubocurarina)-l'effetto più grave sarebbe la depressione respiratoria che potrebbe procedere all'apnea. Di conseguenza, può essere consigliabile interrompere il metolazone tre giorni prima della chirurgia elettiva.

Salicilati e altri farmaci antinfiammatori non steroidei

Può ridurre gli effetti antiipertensivi delle compresse di metolazone.

Simpatomimetics

Il metolazone può ridurre la reattività arteriosa alla noradrenalina, ma questa diminuzione non è sufficiente per precludere l'efficacia dell'agente di pressione per l'uso terapeutico.

Insulina e agenti antidiabetici orali

Vedere la tolleranza al glucosio sotto PRECAUZIONI Generale .

Methenamine

L'efficacia può essere ridotta a causa dell'effetto alcalicante urinario del metolazone.

Anticoagulanti

Il metolazone e altri diuretici simili a tiazide possono influire sulla risposta ipoprotrombinemica agli anticoagulanti; Potrebbero essere necessarie aggiustamenti del dosaggio.

Avvertimenti for Metolazone

Iponatriemia e/o iponokalemia

Rarely the rapid onset of severe hyponatremia and/or hypokalemia has been reported following initial doses of thiazide and nonthiazide diuretics. When symptoms consistent with severe electrolyte imbalance appear rapidly drug should be discontinued and supportive measures should be initiated immediately. Parenteral electrolytes may be required. Appropriateness of therapy with this class of drugs should be carefully reevaluated.

Iponokalemia

Iponokalemia may occur with consequent debolezza cramps E cardiac dysrhythmias. Serum potassium should be determined at regular E appropriate intervals E dose reduction potassium supplementation or addition of a potassium-sparing diuretico instituted whenever indicated. Iponokalemia is a particular hazard in patients who are digitalized or who have or have had a ventricular arrhythmia; dangerous or fatal arrhythmias may be precipitated. Iponokalemia is dose related.

Terapia concomitante

Litio

In generale, i diuretici non dovrebbero essere somministrati in concomitanza con il litio perché riducono la sua autorizzazione renale e aggiungono un alto rischio di tossicità al litio. Leggi le informazioni di prescrizione per i preparati al litio prima dell'uso di tale terapia concomitante.

Furosemide

Perdite insolitamente grandi o prolungate di fluidi ed elettroliti possono derivare quando il metolazone viene somministrato in concomitanza a pazienti che ricevono furosemide (vedi PRECAUZIONI Interazioni farmacologiche ).

Altro Antihypertensive Drugs

Quando il metolazone viene utilizzato con altri farmaci antiipertensivi, è necessario prestare particolare attenzione per evitare una riduzione eccessiva della pressione sanguigna, specialmente durante la terapia iniziale.

Allergia incrociata

L'allergia incrociata può verificarsi quando il metolazone viene somministrato ai pazienti noti per essere allergici ai farmaci derivati ​​da solfonamide tiazidi o chinetazone.

Reazioni di sensibilità

Le reazioni di sensibilità (ad esempio broncospasmo dell'angiedema) possono verificarsi con o senza una storia di allergia o asma bronchiale e possono verificarsi con la prima dose di metolazone.

Precauzioni for Metolazone

Non scambiare

Non scambiare compresse di metolazone USP ZAROXOLYN ® Compresse e altre formulazioni di metolazone che condividono la loro biodisponibilità lenta e incompleta e sono NON Terapeuticamente equivalente alle stesse dosi alle compresse di mykrox un prodotto metolazone più rapidamente disponibile e completamente biodisponibile. Le formulazioni bioquivalenti a zaroxolyn e le formulazioni bioequivalenti a Mykrox non dovrebbero essere scambiate l'una per l'altra.

Generale

Fluido ed elettroliti

Tutti i pazienti che ricevono terapia con compresse di metolazone devono avere misurazioni sieriche di elettroliti a intervalli appropriati e devono essere osservati per i segni clinici di squilibrio fluido e/o elettroliti: vale a dire l'iponatriemia ipocloromia alcalosi e l'iprokalemia. Nei pazienti con edema grave che accompagna l'insufficienza cardiaca o la malattia renale, una sindrome a basso contenuto di sale può essere prodotta soprattutto con il caldo e una dieta a basso contenuto di sale. Le determinazioni di elettroliti sierici e delle urine sono particolarmente importanti quando il paziente ha prolungato la diarrea grave o sta ricevendo fluidi parenterali. Segnali di avvertimento di squilibrio sono: secchezza della bocca sete debolezza letargia sonnolenza INFIDENZIA DOUGH MUSCLE O CRAMPS ASSAGGIO MUSSO Ipotensione Oliguria Tachicardia e disturbi gastrointestinali come nausea e vomito. L'iponatriemia può verificarsi in qualsiasi momento durante la terapia a lungo termine e in rare occasioni possono essere pericolose per la vita.

Il rischio di ipokalemia viene aumentato quando vengono utilizzate dosi più grandi quando la diuresi è rapida quando è presente una grave malattia epatica quando i corticosteroidi vengono somministrati in concomitanza quando l'assunzione orale è inadeguata o quando l'eccesso di potassio viene perso extrarenalmente come con il vomito o la diarrea.

È stato dimostrato che i diuretici simili a tiazide aumentano l'escrezione urinaria di magnesio; Ciò può provocare ipomagnesemia.

Tolleranza al glucosio

Il metolazone può sollevare concentrazioni di glucosio nel sangue eventualmente causando iperglicemia e glicosuria nei pazienti con diabete o diabete latente.

Iperuricemia

Il metolazone provoca regolarmente un aumento dell'acido urico sierico e può occasionalmente precipitare attacchi gouty anche nei pazienti senza una loro storia precedente.

Azotemia

Azotemia presumably prerenal azotemia may be precipitated during the administration of metolazone. If azotemia E oliguria worsen during treatment of patients with severe renal disease metolazone should be discontinued.

Compromissione renale

Usare cautela quando si somministrano compresse di metolazone a pazienti con funzione renale gravemente compromessa. Poiché la maggior parte del farmaco viene escreta dall'accumulo di rotta renale.

Ipotensione ortostatica

Può verificarsi ipotensione ortostatica; Ciò può essere potenziato dai barbituri di alcol o terapia simultanea con altri farmaci antiipertensivi.

Ipercalcemia

Ipercalcemia may infrequently occur with metolazone especially in patients taking high doses of vitamin D or with high bone turnover states E may signify hidden hyperparathyroidism. Metolazone should be discontinued before tests for parathyroid function are performed.

Lupus eritematoso sistemico

I diuretici tiazidici hanno esacerbato o attivato il lupus eritematoso sistemico e questa possibilità dovrebbe essere considerata con compresse di metolazone.

Interazioni di test di droga/laboratorio

Nessuno segnalato.

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione di fertilit4y

Topi e ratti hanno somministrato il metolazone 5 giorni/settimana rispettivamente per un massimo di 18 e 24 mesi a dosi giornaliere di 2 10 e 50 mg/kg non hanno mostrato alcuna prova di un effetto tumorigenico del farmaco. Il piccolo numero di animali ha esaminato istologicamente e la scarsa sopravvivenza nei topi limita le conclusioni che possono essere raggiunte da questi studi.

Il metolazone non era mutageno in vitro Nel test di Ames usando i ceppi di salmonella tifimurium TA-97 TA-98 TA-100 TA-102 e TA-1535.

Le prestazioni riproduttive sono state valutate in topi e ratti. Non ci sono prove che il metolazone possieda il potenziale per alterare la capacità riproduttiva nei topi. In uno studio di ratto in cui i maschi sono stati trattati per via orale con metolazone a dosi di 2 10 e 50 mg/kg per 127 giorni prima dell'accoppiamento con femmine non trattate è stato osservato un numero maggiore di siti di riassorbimento nelle dighe accoppiate con maschi del gruppo 50 mg/kg. Inoltre, il peso alla nascita della prole è stato ridotto e il tasso di gravidanza è stato ridotto nelle dighe accoppiate con maschi dai gruppi da 10 e 50 mg/kg.

Gravidanza

Effetti teratogeni

Gli studi di riproduzione condotti in topi conigli e ratti trattati durante il periodo appropriato di gestazione a dosi fino a 50 mg/kg/giorno non hanno rivelato alcuna prova di danno al feto dovuto al metolazone. Tuttavia, non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione degli animali non sono sempre predittivi delle compresse di metolazone di risposta umana devono essere utilizzati durante la gravidanza solo se chiaramente necessario. Il metolazone attraversa la barriera placentare e appare nel sangue cordonale.

Effetti non onetogeni

L'uso di compresse di metolazone nelle donne in gravidanza richiede che il beneficio previsto sia pesato contro possibili pericoli al feto. Questi pericoli includono fetale o neonatale ittero trombocitopenia e forse altre reazioni avverse che si sono verificate nell'adulto. Non è noto a quale effetto l'uso del farmaco durante la gravidanza ha sul successivo sviluppo della crescita e maturazione funzionale del bambino. Non sono stati riportati tali effetti con il metolazone.

Manodopera e consegna

Sulla base di studi clinici in cui le donne hanno ricevuto il metolazone nella tarda gravidanza fino al momento del parto non vi è alcuna prova che il farmaco abbia effetti negativi sul normale corso del travaglio o del parto.

Madri infermieristiche

Il metolazone appare nel latte materno. A causa del potenziale di gravi reazioni avverse nei neonati infermieristici del Metolazone, si dovrebbe prendere una decisione se interrompere l'assistenza infermieristica o interrompere il farmaco tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia nei pazienti pediatrici non sono stati stabiliti in studi clinici controllati. C'è un'esperienza limitata con l'uso del metolazone nei pazienti pediatrici con insufficienza cardiaca congestizia ipertensione bronchopulmonary dysplasia nephrotic syndrome E nephrogenic diabetes insipidus. Doses used generally ranged from 0.05 to 0.1 mg/kg administered once daily E usually resulted in a 1 to 2.8 kg weight loss E 150 to 300 cc increase in urine output. Not all patients responded E some gained weight. Those patients who did respond did so in the first few days of treatment. Prolonged use (beyond a few days) was generally associated with no further beneficial effect or a return to baseline status E is not recommended.

C'è un'esperienza limitata con la combinazione di metolazone e furosemide in pazienti pediatrici con edema resistente alla furosemide. Alcuni hanno beneficiato mentre altri non hanno o hanno avuto una risposta esagerata con tachicardia e ortostatica ipotensione richiedere la sostituzione fluida. È stata segnalata una grave iponokalemia e c'era una tendenza per la diuresi a persistere fino a 24 ore dopo che il metolazone è stato sospeso. L'iperbilirubinemia è stata riportata in 1 neonato. È indicato un attento monitoraggio clinico e di laboratorio di tutti i bambini trattati con diuretici. Vedere Controindicazioni Avvertimenti PRECAUZIONI .

Uso geriatrico

Gli studi clinici sul metolazone non includevano un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Altra esperienza clinica segnalata non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e più giovani. In generale, la selezione della dose per un paziente anziano dovrebbe essere cauta di solito a partire dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio che riflette la maggiore frequenza della ridotta funzione renale e cardiaca epatica e di malattia concomitante o altra terapia farmacologica.

È noto che questo farmaco è sostanzialmente escreto dal rene e il rischio di reazioni tossiche a questo farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale alterata. Poiché è più probabile che i pazienti anziani abbiano una riduzione delle cure di funzione renale nella selezione della dose e può essere utile monitorare la funzione renale.

Informazioni per overdose per il metolazone

Il sovradosaggio intenzionale è stato riportato raramente con metolazone e farmaci diuretici simili.

Segni e sintomi

Possono verificarsi anomalie emoconcentrazione di emoconcentrazione di emoconcentrazione di emoconcentrazione di sondineia di ipotensione ortostatica e cambiamenti emodinamici dovuti all'esaurimento del volume plasmatico. In alcuni casi può essere osservata la respirazione depressa. A dosi elevate letargia di varia grado può passare al coma in poche ore. Il meccanismo della depressione del SNC con il sovradosaggio di tiazide è sconosciuto. Inoltre, possono verificarsi irritazione GI e ipermotilità. L'elevazione temporanea di BUN è stata segnalata soprattutto nei pazienti con compromissione della funzione renale. I cambiamenti di elettroliti sierici e la funzione cardiovascolare e renale dovrebbero essere attentamente monitorati.

Trattamento

Non è disponibile un antidoto specifico, ma è consigliata l'evacuazione immediata del contenuto dello stomaco. È probabile che la dialisi non sia efficace. Si dovrebbe fare attenzione durante l'evacuazione dei contenuti gastrici per prevenire l'aspirazione, specialmente nel paziente stupido o in coma. Dovrebbero essere avviate misure di supporto come richiesto per mantenere la respirazione della bilancia dell'elettroliti di idratazione e la funzione cardiovascolare e renale.

Controindicazioni per il metolazone

Anuria epatica coma o precoma noto allergia o ipersensibilità al metolazone.

Farmacologia clinica for Metolazone

Il metolazone è un diuretico di chinazolina con proprietà generalmente simili ai diuretici tiazidici. Le azioni del metolazone derivano dall'interferenza con il meccanismo tubulare renale del riassorbimento degli elettroliti. Il metolazone agisce principalmente per inibire il riassorbimento di sodio nel sito di diluizione corticale e, in misura minore, nel tubulo contorto prossimale. Gli ioni di sodio e cloruro sono escreti in quantità approssimativamente equivalenti. L'aumento della consegna di sodio al sito di scambio tubulare distale provoca un aumento dell'escrezione di potassio. Il metolazone non inibisce l'anidrasi carbonica. Un'azione prossimale del metolazone è stata dimostrata nell'uomo mediante aumento dell'escrezione di ioni fosfato e di magnesio e da un'escrezione frazionaria marcatamente aumentata di sodio in pazienti con filtrazione glomerulare gravemente compromessa. Questa azione è stata dimostrata negli animali da studi di micropuntura.

Quando le compresse di metolazone vengono somministrate diuresi e la saluresi di solito iniziano entro un'ora e possono persistere per 24 ore o più. Per la maggior parte dei pazienti la durata dell'effetto può essere variata regolando la dose giornaliera. Alte dosi possono prolungare l'effetto. Si consiglia una singola dose giornaliera. Quando è stato ottenuto un effetto terapeutico desiderato, potrebbe essere possibile ridurre il dosaggio a un livello di manutenzione inferiore.

La potenza diuretica del metolazone al massimo dosaggio terapeutico è approssimativamente uguale ai diuretici tiazidici. Tuttavia, a differenza dei tiazidi, il metolazone può produrre diuresi in pazienti con velocità di filtrazione glomerulare inferiori a 20 ml/min.

Il metolazone e il furosemide somministrati contemporaneamente hanno prodotto una marcata diuresi in alcuni pazienti in cui l'edema o l'ascite era refrattaria al trattamento con dosi massime raccomandate di queste o altri diuretici somministrati da soli. Il meccanismo di questa interazione è sconosciuto (vedi Avvertimenti E PRECAUZIONI Interazioni farmacologiche ).

I livelli ematici massimi di metolazone si trovano circa otto ore dopo il dosaggio. Una piccola frazione di metolazone viene metabolizzata. La maggior parte del farmaco viene escreta nella forma non convertita nelle urine.

Informazioni sul paziente per il metolazone

I pazienti devono essere informati dei possibili effetti avversi consigliati di assumere il farmaco come diretto e segnalare prontamente eventuali reazioni avverse al medico curante.