Mebaral

Descrizione per Mebaral

L'acido mefobarbital 5-etil-1-metil-5-fenilbarbiturico è babiturico con proprietà sedative ipnotiche e anticonvulsivanti. Si verifica come una polvere bianca quasi insapore quasi inodore ed è leggermente solubile in acqua e in alcol.

Mebaral (Mefobarbital) è disponibile come compresse per la somministrazione orale. La formula strutturale è:

Ingredienti inattivi: Talco acido stearico dell'amido di lattosio.

Usi per Mebaral

Mebaral (Mefobarbital) è indicato per l'uso come sedativo per il sollievo della tensione d'ansia e dell'apprensione e come anticonvulsivante per il trattamento dell'epilessia del Grand Mal e Petit Mal.

Dosaggio per Mebaral

Epilessia: Dose media per gli adulti: da 400 mg a 600 mg (da 6 grani a 9 grani) al giorno; Bambini di età inferiore ai 5 anni: da 16 mg a 32 mg (1/4 di grano a ½ grano) tre o quattro volte al giorno; Bambini di età superiore ai 5 anni: da 32 mg a 64 mg (chph a 1 grano) tre o quattro volte al giorno. Mebaral (Mefobarbital) è meglio prendere prima di coricarsi se le convulsioni si verificano generalmente di notte e durante il giorno se gli attacchi sono diurni.

Il trattamento deve essere iniziato con una piccola dose che viene gradualmente aumentata in quattro o cinque giorni fino a quando non viene determinato il dosaggio ottimale. Se il paziente ha assunto qualche altro farmaco antiepilettico, dovrebbe essere ridotto poiché le dosi di mebaral (mefobarbitale) vengono aumentate per proteggersi dagli attacchi temporanei marcati che possono verificarsi quando qualsiasi trattamento per l'epilessia viene cambiato bruscamente. Analogamente quando la dose viene ridotta a un livello di manutenzione o da interrompere, l'importo dovrebbe essere ridotto gradualmente per quattro o cinque giorni.

Popolazione speciale dei pazienti: Il dosaggio dovrebbe essere ridotto negli anziani o debilitati perché questi pazienti possono essere più sensibili ai barbiturici. Il dosaggio dovrebbe essere ridotto per i pazienti con funzionalità renale alterata o malattia epatica.

Combinazione con altri farmaci: Mebaral (mefobarbital) può essere usato in combinazione con fenobarbital sotto forma di corsi alternati o contemporaneamente. Quando i due farmaci vengono utilizzati contemporaneamente, la dose dovrebbe essere di circa la metà della quantità di ciascuno utilizzata da sola. La dose giornaliera media per un adulto è compresa tra 50 mg a 100 mg (cereali da 3/4 a 1 ½ grani) di fenobarbital e da 200 mg a 300 mg (da 3 grani a 4 ½ grani) di mebaral (mefobarbitale).

Mebaral (Mefobarbital) può anche essere usato con sodio di fenitoina; In alcuni casi la terapia combinata sembra dare risultati migliori rispetto a entrambi gli agenti usati da solo poiché la fenitoina sodio è particolarmente efficace per i tipi di crisi psicomotoria ma relativamente inefficace per il petit mal. Quando i farmaci sono impiegati contemporaneamente è consigliabile una dose ridotta di fenitoina sodio, ma può essere somministrata la dose completa di mebaral (mefobarbitale). Risultati soddisfacenti sono stati ottenuti con una dose giornaliera media di 230 mg (3 ½ grani) di fenitoina sodio più 600 mg (9 grani) di mebaral (mefobarbitale).

Sedazione: Adulti: da 32 mg a 100 mg (½ grano a 1 ½ grani) - dose di ottimium 50 mg (3/4 grano) - tre a quattro volte al giorno. Bambini: da 16 mg a 32 mg (1/4 di grano a ½ grano) tre o quattro volte al giorno.

Come fornito

Compresse: le compresse rotonde bianche e le compresse da 32 mg e 50 mg sono valutate.

32 mg (½ grano) bottiglie di 250 ( Ndc 67386-801-02).

50 mg (3/4 grano) bottiglie di 250 ( Ndc 67386-802-02).

100 mg (1 ½ cereali) bottiglie di 250 ( Ndc 67386-803-02).

Conservare a temperatura ambiente fino a 25 ° C (77 ° F).

Distribuito da: Ovation Pharmaceuticals Inc. Deerfield I 60015 USA. Revisionato luglio 2003. Data di revisione della FDA: N/A

Effetti collaterali for Mebaral

Le seguenti reazioni avverse e la loro incidenza sono state compilate dalla sorveglianza di migliaia di pazienti ospedalizzati. Poiché tali pazienti possono essere meno consapevoli di alcuni effetti avversi più lievi dei barbiturici, l'incidenza di queste reazioni può essere leggermente più elevata nei pazienti completamente ambulatoriali.

Più di 1 su 100 pazienti . Le reazioni avverse più comuni stimate si verificano ad una velocità da 1 a 3 pazienti per 100 sono:

Sistema nervoso : Sonnolenza.

Meno di 1 su 100 pazienti . Le reazioni avverse stimate si verificano ad un tasso inferiore a 1 su 100 pazienti elencati di seguito raggruppati per sistema di organi e diminuendo l'ordine di occorrenza sono:

Sistema nervoso : Agitazione Confusione Iperkinesia atassia CNS Depressione Incubi nervosismo Disturbi psichiatrici allucinazioni Insomnia ansia vertigini pensando anomalia.

Sistema respiratorio : Apnea di ipoventilazione.

Sistema cardiovascolare : Bradicardia ipotensione sincope.

Sistema digestivo : Costipazione di vomito di nausea.

Altre reazioni riportate : Reazioni di ipersensibilità al mal di testa (dermatite esfoliativa cutanea dell'angioedema) danno epatico febbre anemia megaloblastica a seguito di uso cronico fenobarbitale.

Abuso e dipendenza da droghe

Mefobarbital è una sostanza controllata nel programma narcotico IV. I barbiturici possono essere l'abitudine. La dipendenza psicologica di tolleranza e la dipendenza fisica possono verificarsi soprattutto a seguito di un uso prolungato di alte dosi di barbiturici. Poiché la tolleranza ai barbiturici sviluppa la quantità necessaria per mantenere gli stessi aumenti di intossicazione; La tolleranza a un dosaggio fatale, tuttavia, non aumenta di più di due volte. Man mano che ciò si verifica, il margine tra un dosaggio inebriante e il dosaggio fatale diventa più piccolo.

I sintomi di intossicazione acuta con barbiturici includono un linguaggio confuso con andatura instabile e nistagmo prolungato. I segni mentali di intossicazione cronica comprendono la confusione scarsa giudizio di irritabilità insonnia e lamentele somatiche.

I sintomi della dipendenza barbiturica sono simili a quelli dell'alcolismo cronico. Se un individuo sembra essere ubriaco di alcol in una misura radicalmente sproporzionata rispetto alla quantità di alcol nel suo sangue, si dovrebbe sospettare l'uso dei barbiturici. La dose letale di un barbiturico è molto inferiore se anche l'alcol viene ingerito.

I sintomi del ritiro barbiturico possono essere gravi e possono causare morte. I sintomi di astinenza minori possono apparire da 8 a 12 ore dopo l'ultima dose di un barbiturico. Questi sintomi di solito appaiono nel seguente ordine: ansia muscolare che si contrae il tremore delle mani e delle dita di debolezza progressiva Distorzione delle vertigini nella percezione visiva Nausea che vomita l'insonnia e ipotensione ortostatica. I principali sintomi di astinenza (convulsioni e delirio) possono verificarsi entro 16 ore e durano fino a 5 giorni dopo una brusca cessazione di questi farmaci. L'intensità dei sintomi di astinenza diminuisce gradualmente per un periodo di circa 15 giorni. Gli individui sensibili a un abuso e dipendenza barbiturici includono alcolisti e oppiaceo Abusatori e altri abusatori di sedativi-ipnotici e anfetamina.

La dipendenza da farmaci ai barbiturici deriva dalla somministrazione ripetuta di un barbiturico o di un agente con effetto simile a un barbiturico su base continua generalmente in quantità che superano i livelli di dose terapeutica. Le caratteristiche della dipendenza dalla droga ai barbiturici includono: (a) un forte desiderio o bisogno di continuare a assumere il farmaco; (b) una tendenza ad aumentare la dose; (c) una dipendenza psichica dagli effetti del farmaco correlato all'apprezzamento soggettivo e individuale di tali effetti; e (d) una dipendenza fisica dagli effetti del farmaco che richiede la sua presenza per il mantenimento dell'omeostasi e risultante in una sindrome di astinenza caratteristica e auto-limitata definita quando il farmaco viene ritirato.

Il trattamento della dipendenza barbiturica consiste nel ritiro cauto e graduale del farmaco. I pazienti dipendenti da barbituring possono essere ritirati utilizzando una serie di regimi di ritiro diversi. In tutti i casi il ritiro richiede un lungo periodo di tempo. Un metodo prevede la sostituzione di una dose di 30 mg di fenobarbital per ogni dose da 100 mg a 200 mg di barbiturico che il paziente ha assunto. La quantità totale giornaliera di fenobarbital viene quindi somministrata in dosi divise da 3 a 4 per non superare i 600 mg al giorno. Se si verificano segni di astinenza nel primo giorno di trattamento, può essere somministrata una dose di carico da 100 mg a 200 mg di fenobarbitale in aggiunta alla dose orale. Dopo la stabilizzazione sul fenobarbitale, la dose giornaliera totale viene ridotta di 30 mg al giorno fintanto che il ritiro procede senza intoppi. Una modifica di questo regime prevede l'inizio del trattamento a livello di dosaggio regolare del paziente e la riduzione del dosaggio giornaliero del 10% se tollerato dal paziente.

I bambini dipendenti fisicamente dai barbiturici possono essere somministrati fenobarbital 3 mg/kg/giorno a 10 mg/kg/giorno. Dopo i sintomi di astinenza (iperattività disturbati i tremori del sonno iperreflessia) vengono alleviati il ​​dosaggio del fenobarbitale dovrebbe essere gradualmente ridotto e completamente ritirato per un periodo di 2 settimane.

Interazioni farmacologiche for Mebaral

La maggior parte dei rapporti di interazioni farmacologiche clinicamente significative che si verificano con i barbiturici hanno comportato fenobarbital. Tuttavia, l'applicazione di questi dati ad altri barbiturici appare valida e merita determinazioni a livello di sangue seriale dei farmaci pertinenti quando vi sono più terapie.

1. Anticoagulanti . Il fenobarbital abbassa i livelli plasmatici di dicumarol (nome precedentemente usato: bishdroxycoumarin) e provoca una diminuzione dell'attività anticoagulante misurata dal tempo della protrombina. I barbiturici possono indurre enzimi microsomiali epatici con conseguente aumento del metabolismo e una ridotta risposta anticoagulante di anticoagulanti orali (ad es. Warfarin acenocoumarol dicumarol e fenprocoumon). I pazienti stabilizzati in terapia anticoagulante possono richiedere aggiustamenti di dosaggio se i barbiturici vengono aggiunti o ritirati dal loro regime di dosaggio.
2. Corticosteroidi . I barbiturici sembrano migliorare il metabolismo dei corticosteroidi esogeni probabilmente attraverso l'induzione di enzimi microsomiali epatici. I pazienti stabilizzati in terapia con corticosteroidi possono richiedere aggiustamenti di dosaggio se i barbiturici vengono aggiunti o ritirati dal loro regime di dosaggio.
3. Griseofulvin . Il fenobarbital sembra interferire con l'assorbimento del griseofulvin somministrato per via orale diminuendo così il suo livello ematico. Non è stato stabilito l'effetto del conseguente riduzione dei livelli ematici di griseofulvin sulla risposta terapeutica. Tuttavia sarebbe preferibile evitare la somministrazione concomitante di questi farmaci.
4. Doxiciclina . È stato dimostrato che il fenobarbital riduce l'emivita della doxiciclina per quanto tempo 2 settimane dopo la sospensione della terapia barbiturica. Questo meccanismo è probabilmente attraverso l'induzione di enzimi microsomiali epatici che metabolizzano il antibiotico . Se la fenobarbital e la doxiciclina vengono somministrate contemporaneamente, la risposta clinica alla doxiciclina dovrebbe essere monitorata da vicino.
5. Acido valproico valproato di fenitoina sodico . L'effetto dei barbiturici sul metabolismo della fenitoina sembra essere variabile. Alcuni investigatori riportano un effetto accelerato mentre altri non riportano alcun effetto. Poiché l'effetto dei barbiturici sul metabolismo della fenitoina non è prevedibile fenitoina e livelli ematici barbiturici devono essere monitorati più frequentemente se questi farmaci vengono somministrati contemporaneamente. Il valproato di sodio e l'acido valproico sembrano ridurre il metabolismo barbiturico; Pertanto i livelli ematici barbiturici devono essere monitorati e adeguati regolamenti del dosaggio apportati come indicato.
6. C depressivi del sistema nervoso entral . L'uso concomitante di altri depressivi del sistema nervoso centrale, tra cui altri sedativi o tranquillanti antistaminici ipnotici o l'alcol può produrre effetti depressivi additivi.
7. Inibitori della monoamina ossidasi (MAOI). I maoi prolungano gli effetti dei barbiturici probabilmente perché il metabolismo del barbitur è inibito.
8. Estradiolo Estrone progesterone e altri ormoni steroidei . Il pretrattamento o la somministrazione simultanea di fenobarbital può ridurre l'effetto dell'estradiolo aumentando il suo metabolismo. Sono stati segnalati pazienti trattati con farmaci antiepilettici (ad es. Fenobarbital) che rimangono incinta durante l'assunzione di contraccettivi orali. Un metodo contraccettivo alternativo potrebbe essere suggerito alle donne che assumono fenobarbital.

Avvertimenti for Mebaral

Abitudine che forma

I barbiturici possono essere l'abitudine. Tolleranza può verificarsi dipendenza psicologica e fisica con uso continuo. (Vedere Abuso e dipendenza da droghe E Farmacologia clinica .) I pazienti che hanno dipendenza psicologica dai barbiturici possono aumentare il dosaggio o ridurre l'intervallo di dosaggio senza consultare un medico e successivamente sviluppare una dipendenza fisica dai barbiturici. Per ridurre al minimo la possibilità di sovradosaggio o lo sviluppo della dipendenza, la prescrizione e l'erogazione di barbiturici ipnotici sedativi dovrebbero essere limitati all'importo richiesto per l'intervallo fino al prossimo appuntamento. La brusca cessazione dopo un uso prolungato nella persona dipendente può provocare sintomi di astinenza tra cui convulsioni di delirio e possibilmente morte. I barbiturici devono essere ritirati gradualmente da qualsiasi paziente noto per assumere un dosaggio eccessivo per lunghi periodi di tempo. (Vedere Abuso e dipendenza da droghe .

Dolore acuto o cronico

A cautela dovrebbe essere esercitata quando i barbiturici vengono somministrati a pazienti con dolore acuto o cronico perché l'eccitazione paradossale potrebbe essere indotta o potrebbero essere mascherati sintomi importanti. Tuttavia, l'uso dei barbiturici come sedativi nel periodo chirurgico postoperatorio e come aggiunto al cancro chemioterapia è ben consolidato.

Usa in gravidanza

I barbiturici possono causare danni fetali quando somministrati a una donna incinta. Studi di caso controllati retrospettivi hanno suggerito una connessione tra il consumo materno di barbiturici e un'incidenza più alta di quella prevista di anomalie fetali. Dopo la somministrazione orale o parenterale, i barbiturici attraversano prontamente la barriera placentare e sono distribuiti nei tessuti fetali con le più alte concentrazioni presenti nel fegato e nel cervello fetale della placenta. I livelli ematici fetali si avvicinano ai livelli ematici materni dopo la somministrazione parenterale.

Sintomi di astinenza occur in infants born to mothers who receive barbiturates throughout the last trimester of pregnancy. (See Abuso e dipendenza da droghe . If this drug is used during pregnancy or if the patient becomes pregnant while taking this drug the patient should be apprised of the potential hazard to the fetus.

Effetti sinergici

L'uso concomitante di alcol o altri depressivi del SNC può produrre effetti depressivi additivi del SNC.

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Precauzioni for Mebaral

Generale

I barbiturici possono essere l'abitudine. La tolleranza e la dipendenza psicologica e fisica possono verificarsi con un uso continuo. (Vedere Abuso e dipendenza da droghe . Barbiturates should be administered with caution if at all to patients who are mentally depressed have suicidal tendencies or a history of drug abuse.

I pazienti anziani o debilitati possono reagire ai barbiturici con marcata depressione e confusione di eccitazione. In alcune persone i barbiturici producono ripetutamente eccitazione piuttosto che depressione.

Nei pazienti con danno epatico, i barbiturici devono essere somministrati con cautela e inizialmente a dosi ridotte. I barbiturici non devono essere somministrati ai pazienti che mostrano i segni premonitori del coma epatico.

Lo stato epilettico può derivare dall'improvvisa sospensione di mebaral (mefobarbitale) anche se somministrato in piccole dosi giornaliere nel trattamento dell'epilessia.

Attenzione e un'attenta regolazione del dosaggio sono richiesti quando il mebaral (mefobarbitale) viene utilizzato in pazienti con funzionalità cardiaca o respiratoria renale alterata e nei pazienti con miastenia grave e mixedema. La quantità minima fattibile dovrebbe essere prescritta o dispensata in qualsiasi momento al fine di ridurre al minimo la possibilità di sovradosaggio acuto o cronico.

Carenza di vitamina D: Mebaral (mefobarbital) può aumentare i requisiti di vitamina D probabilmente aumentando il metabolismo della vitamina D attraverso l'induzione enzimatica. Raramente rachioni e osteomalacia sono stati segnalati a seguito di un uso prolungato di barbiturici.

Vitamina K: Il sanguinamento nel primo periodo neonatale a causa di difetti di coagulazione può seguire l'esposizione a farmaci anticonvulsivanti in utero ; Perciò Vitamina K. dovrebbe essere dato alla madre prima del parto o al bambino alla nascita.

Test di laboratorio

La terapia prolungata con barbituriche dovrebbe essere accompagnata da una valutazione periodica di laboratorio di sistemi di organi tra cui sistemi renali epatici epatici. (Vedere PRECAUZIONI [ Generale ] E Reazioni avverse .

Carcinogenesi

Dati sugli animali

Il sodio fenobarbitale è cancerogeno nei topi e nei ratti dopo la somministrazione di vita. Nei topi ha prodotto tumori a cellule epatiche benigne e maligne. Nei ratti sono stati osservati tumori a cellule epatiche benigne molto tardi nella vita. Il fenobarbital è il principale metabolita di Mebaral (Mefobarbital).

Dati umani

In uno studio epidemiologico di 29 anni su 9136 pazienti che sono stati trattati su un protocollo anticonvulsivante che includeva risultati fenobarbitali indicavano un'incidenza normale del normale carcinoma epatico. In precedenza alcuni di questi pazienti erano stati trattati con torotrast un farmaco che è noto per produrre carcinomi epatici. Pertanto, questo studio non ha fornito prove sufficienti che il sodio fenobarbitale sia cancerogeno nell'uomo. Il fenobarbital è il principale metabolita di Mebaral (Mefobarbital).

Uno studio retrospettivo su 84 bambini con tumori cerebrali abbinati a 73 controlli normali e 78 controlli di cancro (malattia maligna diversa dai tumori cerebrali) ha suggerito un'associazione tra l'esposizione ai barbiturici prenatale e una maggiore incidenza dei tumori cerebrali.

Gravidanza

Effetti teratogeni

Gravidanza Category D-See Avvertimenti -Usare in gravidanza.

Effetti nonteratogeni

Rapporti di neonati che soffrono di esposizione barbiturica a lungo termine in utero Incluso la sindrome da astinenza acuta di convulsioni e iperrirritabilità dalla nascita a un inizio ritardato fino a 14 giorni. (Vedere Abuso e dipendenza da droghe .

Manodopera e consegna

Le dosi ipnotiche di questi barbituriche non sembrano compromettere significativamente l'attività uterina durante il travaglio. Le dosi anestetiche complete di barbituriche riducono la forza e la frequenza delle contrazioni uterine. La somministrazione di barbiturici sedativi-ipnotici alla madre durante il travaglio può provocare depressione respiratoria nel neonato. I bambini prematuri sono particolarmente sensibili agli effetti depressivi dei barbiturici. Se i barbiturici vengono utilizzati durante le attrezzature per la rianimazione del travaglio e della consegna.

I dati non sono attualmente disponibili per valutare l'effetto di questi barbiturici quando è necessaria la consegna delle forcetti o altri interventi. Inoltre, non sono disponibili dati per determinare l'effetto di questi barbiturici sullo sviluppo della crescita successivo e sulla maturazione funzionale del bambino.

Madri infermieristiche

A cautela dovrebbe essere esercitata quando un barbiturico viene somministrato a una donna di cura poiché piccole quantità di barbituriche vengono escrete nel latte.

Informazioni per overdose per Mebaral

La dose tossica dei barbiturici varia considerevolmente. In generale una dose orale di 1 g di più barbituriche produce avvelenamento serio in un adulto. La morte si verifica comunemente dopo 2 g a 10 g di barbiturico ingerito. L'intossicazione barbiturica può essere confusa con l'intossicazione da bromuro di alcolismo e con vari disturbi neurologici.

Il sovradosaggio acuto con barbiturici si manifesta dal sistema nervoso centrale e dalla depressione respiratoria che può progredire per la respirazione della respirazione della respirazione di Cheyne-Stokes in un leggero grado (sebbene in grave avvelenamento possa mostrare dilatazione paralitica) Oliguria Tachycardia Temperatura e coma. Tipico shock Può verificarsi sindrome (arresto respiratorio e morte del collasso circolatorio di apnea).

In un overdose estremo tutta l'attività elettrica nel cervello può cessare nel qual caso un EEG piatto normalmente equiparato alla morte clinica non può essere accettato. Questo effetto è pienamente reversibile a meno che non si verifichi danni ipossici. Si dovrebbe prendere in considerazione la possibilità di intossicazione barbiturica anche in situazioni che sembrano coinvolgere il trauma.

Complicanze come la polmonite edema polmonare aritmie cardiache congestive insufficienza cardiaca E renal failure may occur. Uremia may increase CNS sensitivity to barbiturates if renal function is impaired. Differential diagnosis should include ipoglicemia trauma cranico incidenti cerebrovascolari stati convulsi e coma diabetico.

Il trattamento del sovradosaggio è principalmente di supporto ed è costituito dai seguenti:

1. Mantenimento di una vie aeree adeguate con respirazione assistita e somministrazione di ossigeno, se necessario.
2. Monitoraggio di segni vitali e bilanciamento dei fluidi.
3. Se il paziente è cosciente e non ha perso l'emesi del riflesso del bavaglio può essere indotta con IPECAC. Si dovrebbe fare attenzione per prevenire l'aspirazione polmonare del vomito. Dopo il completamento del vomito, può essere somministrato un carbone attivo in un bicchiere d'acqua.
4. Se l'emesi è controindicata, il lavaggio gastrico può essere eseguito con un tubo endotracheale ammanettato in posizione con il paziente in posizione a faccia in giù. Il carbone attivo può essere lasciato nello stomaco svuotato e un catartico salino somministrato.
5. Terapia fluida e altro trattamento standard per lo shock, se necessario.
6. Se la funzione renale è la normale diuresi forzata può aiutare nell'eliminazione del barbiturico. L'alcalinizzazione delle urine aumenta l'escrezione renale di alcuni barbiturici tra cui Mefobarbital (che viene metabolizzato in fenobarbital).
7. Sebbene non raccomandato come procedura di routine L'emodialisi può essere utilizzata in gravi intossicazioni barbituriche o se il paziente è anurico o scioccato.
8. Il paziente deve essere arrotolato da un lato all'altro ogni 30 minuti.
9. Gli antibiotici dovrebbero essere somministrati se si sospetta la polmonite.
10. Assistenza infermieristica adeguata per prevenire l'aspirazione della polmonite ipostatica decubiti e altre complicanze dei pazienti con stati di coscienza alterati.

Controindicazioni per Mebaral

Ipersensibilità a qualsiasi barbiturico. Porfiria manifesta o latente.

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Farmacologia clinica for Mebaral

I barbiturici sono in grado di produrre tutti i livelli di alterazione dell'umore del SNC dall'eccitazione alla lieve sedazione all'ipnosi e al coma profondo. Il sovradosaggio può produrre morte. In dosi terapeutiche abbastanza alte i barbiturici inducono l'anestesia.

I barbiturici deprimono la corteccia sensoriale di riduzione dell'attività motoria alterano la funzione cerebellare e producono sedazione sonnolenza e ipnosi.

I barbiturici sono depressivi respiratori. Il grado di depressione respiratoria dipende dalla dose. Con dosi ipnotiche depressione respiratoria prodotta dai barbiturici è simile a quella che si verifica durante il sonno fisiologico con una leggera diminuzione della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca.

Studi sugli animali da laboratorio hanno dimostrato che i barbiturici causano una riduzione del tono e della contrattilità degli utero e della vescica urinaria. Tuttavia, le concentrazioni dei farmaci necessari per produrre questo effetto nell'uomo non sono raggiunti con dosi sedative-ipnotiche.

I barbiturici non compromettono la normale funzione epatica ma hanno dimostrato di indurre enzimi microsomiali epatici aumentando così e/o alterando il metabolismo dei barbiturici e di altri farmaci. (Vedere PRECAUZIONI - Interazioni farmacologiche .

Mebaral (Mefobarbital) esercita una forte azione sedativa e anticonvulsivante ma ha un effetto ipnotico relativamente lieve. Riduce l'incidenza di convulsioni epilettiche in Grand Mal e Petit Mal. Mebaral (Mefobarbital) di solito provoca poca o nessuna sonnolenza o citalità. Quindi quando viene usato come pazienti sedativi o anticonvulsivanti di solito diventano più calmi più allegri e si adattano meglio a ciò che li circonda senza annebbiamento delle facoltà mentali. Mebaral (Mefobarbital) è riportato che produca meno sedazione rispetto al fenobarbital.

I barbiturici sono acidi deboli che vengono assorbiti e distribuiti rapidamente a tutti i tessuti e fluidi con alte concentrazioni nel fegato e nei reni cerebrali. La solubilità lipidica dei barbiturici è il dominante fattore nella loro distribuzione all'interno del corpo. I barbiturici sono legati al plasma e alle proteine ​​tissutali in misura variabile con il grado di legame aumentando direttamente in funzione della solubilità lipidica.

Circa il 50% di una dose orale di mefobarbitale viene assorbito dal tratto gastrointestinale. Concentrazioni plasmatiche terapeutiche per il mefobarbitale non sono state stabilite né l'emivita è stata determinata. Dopo la somministrazione orale, l'inizio dell'azione del farmaco è da 30 a 60 minuti e la durata dell'azione è da 10 a 16 ore. La via primaria del metabolismo mefobarbitale è la N-demetilazione degli enzimi microsomiali del fegato per formare fenobarbital. Il fenobarbital può essere escreto nelle urine invariate o ulteriormente metabolizzate p -idrossifenobarbital ed escreto nelle urine come glucuronide o coniugati di solfato. Circa il 75% di una singola dose orale di mefobarbitale viene convertito in fenobarbital in 24 ore.

Pertanto la somministrazione cronica di mefobarbital può portare ad un accumulo di fenobarbital (non mefobarbitale) nel plasma. Non è stato determinato se il mefobarbitale o il fenobarbital siano l'agente attivo durante la terapia di mefobarbitale di lunga data.

Informazioni sul paziente per Mebaral

I professionisti dovrebbero fornire le seguenti informazioni e istruzioni ai pazienti che ricevono barbiturici.

1. L'uso di barbiturici comporta un rischio associato di dipendenza psicologica e/o fisica. Il paziente dovrebbe essere avvertito di aumentare la dose del farmaco senza consultare un medico.
2. I barbiturici possono compromettere le capacità mentali e/o fisiche richieste per le prestazioni di compiti potenzialmente pericolosi (ad es. Guida per macchinari operativi ecc.).
3. L'alcol non deve essere consumato durante l'assunzione di barbiturici. L'uso concomitante dei barbiturici con altri depressivi del SNC (ad es. Narcotici alcolici e antistaminici) può comportare ulteriori effetti depressivi del SNC.