Maxair

Descrizione per Maxair

Il componente attivo di Maxair Autohaler (pirbuterol acetato) è (RS) α ⁶ -{[((11-dimetiletil) amino] metil} -3-idrossi-26-piridineetanolo monoacetato sale un broncodilatatore beta-2 surenergico con la seguente struttura chimica:

Il pirbuterol acetato è una miscela racemica cristallina bianca di due isomeri otticamente attivi. È una polvere liberamente solubile in acqua con un peso molecolare di 300,3 e la formula empirica di C ₁₂ H ₂₀ N ₂ O ₃ • C. ₂ H ₄ O ₂ .

L'autohaler Maxair (pirbuterol) è un'unità di aerosol a dose misurata pressurizzata per l'inalazione orale. Fornisce una sospensione di particelle fine di pirbuterolo acetato nella miscela propellente di tricloromono fluorometano e diclorodifluorometano con triolato di sorbitano. Ogni attuazione fornisce 253 mcg di pirbuterolo (come pirbuterol acetato) dalla valvola e 200 mcg di pirbuterolo (come pirbuterol acetato) dal bocchino. L'unità è attivata dal respiro in modo tale che il farmaco venga erogato automaticamente durante l'ispirazione senza la necessità che il paziente coordini l'attivazione con l'ispirazione. Ogni contenitore da 14,0 g fornisce 400 inalazioni e ogni contenitore da 2,8 g fornisce 80 inalazioni.

Come per tutti i farmaci aerosol si consiglia di prime (test) Maxair (pirbuterol) autohaler prima di utilizzare per la prima volta. L'autohaler Maxair (pirbuterol) dovrebbe anche essere preparato se non è stato utilizzato in 48 ore. Come descritto nella procedura di innesco, utilizzare il prove di fuoco per rilasciare due spray di innesco in aria lontano da te stesso e da altre persone. (Vedere ' Istruzioni del paziente per l'uso 'porzione di questo inserto pacchetto.)

Usi per Maxair

L'autohaler di Maxair (pirbuterol) è indicato per la prevenzione e l'inversione del broncospasmo in pazienti di età pari o superiore a 12 anni con broncospasmo reversibile incluso l'asma. Può essere usato con o senza teofillina e/o terapia corticosteroidi.

Dosaggio per Maxair

La dose abituale per adulti e bambini di età pari o superiore a 12 anni è due inalazioni (400 mcg) ripetute ogni 4-6 ore. Un'inalazione (200 mcg) ripetuta ogni 4-6 ore può essere sufficiente per alcuni pazienti.

Una dose giornaliera totale di 12 inalazioni non deve essere superata.

Se un regime di dosaggio precedentemente efficace non riesce a fornire il solito consulenza medica di rilievo dovrebbe essere previsto immediatamente in quanto questo è spesso un segno di asma gravemente peggioramento che richiederebbe la rivalutazione della terapia.

Come fornito

Maxair (Pirbuterol) Autohaler Box di uno viene fornito in un contenitore in alluminio pressurizzato con un attuatore attivato dal respiro in plastica azzurro e un coperchio del bocchetto azzurro. Non utilizzare con altri contenitori o bocchini . Ogni attuazione fornisce 253 mcg di pirbuterolo (come pirbuterol acetato) dalla valvola e 200 mcg di pirbuterolo (come pirbuterol acetato) dal bocchino.

Peso del contenuto netto di contenitore 14,0 g 400 inalazioni ( Ndc 0089-0815-21 ) e contenitore netto di contenitori netti 2,8 g 80 inalazioni (pacchetto ospedaliero: Ndc 0089-0817-10 Pacchetto campione: Ndc 0089-0815-08 ).

La corretta quantità di farmaci in ciascun contenitore non può essere assicurata dopo 80 attuazioni dal contenitore da 2,8 g e 400 attuazioni dal contenitore da 14,0 g anche se il contenitore non è completamente vuoto. Il contenitore dovrebbe essere scartato quando sono stati usati il ​​numero etichettato di attuazioni.

Nota: La dichiarazione rientrata di seguito è richiesta dalla legge sull'aria pulita del governo federale per tutti i prodotti contenenti o fabbricati con clorofluorocarburi (CFC).

AVVERTIMENTO: Contiene tricloromonofluorometano e sostanze diclorodifluorometane che danneggiano la salute pubblica e l'ambiente distruggendo l'ozono nell'atmosfera superiore.

Un avviso simile all'avvertimento di cui sopra è stato inserito nella parte Le istruzioni del paziente per l'uso di questo inserto di pacchetto ai sensi delle normative dell'Agenzia per la protezione ambientale (EPA). L'avvertimento del paziente afferma che il paziente dovrebbe consultare il proprio medico in caso di domande sulle alternative.

Conservare tra 15 ° e 30 ° C (da 59 ° a 86 ° F). La mancata utilizzazione di questo prodotto all'interno di questo intervallo di temperatura può comportare un dosaggio improprio. Per risultati ottimali il contenitore dovrebbe essere a temperatura ambiente prima dell'uso. Agitare bene prima di usare.

Il contenuto dell'autohaler Maxair (pirbuterol) è sotto pressione. Non forare. Non utilizzare o conservare vicino al calore o alla fiamma aperta. L'esposizione alla temperatura superiore a 120 ° F può causare scoppio. Non gettare mai il contenitore in fuoco o inceneritore. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Evita di spruzzare gli occhi.

L'attuatore di plastica azzurra fornita con Autohaler MaxAir (Pirbuterol) non deve essere utilizzato con altri contenitori e attuatori di altri prodotti non devono essere utilizzati con il contenitore Autohaler MaxAir (Pirbuterol).

Prodotto da: 3m Pharmaceuticals Northridge CA 91324. Distribuito da Graceway ™ Pharmaceuticals LLC Bristol TN 37620. Luglio 2007. FDA Rev Data: 27/07/2006

Effetti collaterali for Maxair

I seguenti tassi di reazioni avverse al pirbuterolo si basano su studi clinici a dosi singolo e multipla che coinvolgono 761 pazienti 400 dei quali hanno ricevuto dosi multiple (la durata media del trattamento era di 2,5 mesi e il massimo era di 19 mesi).

Le seguenti sono state le reazioni avverse riportate più frequentemente di 1 su 100 pazienti:

CNS: nervosismo (6.9%) tremore (NULL,0%) mal di testa (NULL,0%) vertigini (1.2%).

Cardiovascolare: Palpitazioni (NULL,7%) Tachicardia (NULL,2%).

Respiratorio: tosse (1.2%).

Gastrointestinale: nausea (1.7%).

Le seguenti reazioni avverse si sono verificate meno frequentemente di 1 su 100 pazienti e potrebbe esserci una relazione causale con pirbuterolo:

tamsulosina 0,4 mg di capsule effetti collaterali

CNS: Ansia di depressione Confusione di insonnia Sincope di iperkinesia.

Cardiovascolare: L'ipotensione ha saltato il dolore al petto.

Gastrointestinale: bocca secca glossitis abdominal pain/cramps anorexia diarrea stomatitis nausea and vomito.

Naso e gola dell'orecchio: L'odore/gusto cambia mal di gola.

Dermatologico: Tamitus erutto.

Altro: Intorpidimento nelle estremità Alopecia contusa edema fatica Aumento di peso.

Sono state riportate altre reazioni avverse con una frequenza inferiore a 1 su 100 pazienti, ma non è stato possibile determinare una relazione causale tra pirbuterolo e la reazione: sibilante e dermatite per tosse produttiva emicrania.

Vengono rilevati i seguenti tassi di reazioni avverse durante gli studi clinici controllati a tre mesi che coinvolgono 310 pazienti. La tabella non include reazioni lievi.

Percentuale dei pazienti con reazioni avverse da moderate a gravi

Elettrocardiogrammi: Gli elettrocardiogrammi ottenuti durante uno studio di crossover in doppio cieco randomizzato in 57 pazienti non hanno mostrato osservazioni o risultati considerati clinicamente significativi o correlati alla somministrazione di farmaci. La maggior parte delle osservazioni elettrocardiografiche ottenute durante uno studio randomizzato in doppio cieco in 40 pazienti sono state giudicate non clinicamente significative o correlate alla somministrazione di farmaci. È stato notato che un paziente ha alcune modifiche sull'elettrocardiogramma postdosio di un'ora costituito da anomalie dell'onda S e T che suggeriscono una possibile ischemia inferiore. Questa anomalia non è stata osservata sul PREDOSE o sull'ECG postdose di sei ore. Successivamente è stato eseguito un tapis roulant e tutti i risultati erano normali.

Interazioni farmacologiche for Maxair

Altro short-acting beta adrenergic aerosol bronchodilators should not be used concomitantly with MAXAIR (pirbuterol) AUTOHALER because they may have additive effects.

Inibitori della monoamina ossidasi o antidepressivi triciclici : Pirbuterol should be administered with extreme caution to patients being treated with monoamine oxidase inhibitors or tricyclic antidepressants or within 2 weeks of discontinuation of such agents because the action of pirbuterol on the vascular system may be potentiated.

Beta bloccanti : Gli agenti bloccanti del recettore adrenergico beta non solo bloccano l'effetto polmonare dei beta-agonisti come l'autohaler Maxair (pirbuterol), ma possono produrre un grave broncospasmo nei pazienti asmatici. Pertanto i pazienti con asma non devono essere normalmente trattati con beta -bloccanti. Tuttavia, in determinate circostanze, ad es. Come profilassi dopo infarto del miocardio potrebbe esserci alternative accettabili per l'uso di agenti di blocco adrenergici di Beta in pazienti con asma. In questa impostazione dei beta bloccanti cardioselettivi potrebbero essere considerati sebbene debbano essere somministrati con cautela.

Diuretici : I cambiamenti dell'ECG e/o l'iponokalemia che possono derivare dalla somministrazione di diuretici che risparmiano non potassio (come il loop o i diuretici tiazidici) possono essere gravemente peggiorati dai beta-agonisti soprattutto quando viene superata la dose raccomandata del beta-agonista. Sebbene il significato clinico di questi effetti non sia noto cautela nella co-somministrazione di beta-agonisti con diuretici da risparmio non potassio.

Avvertimenti for Maxair

Cardiovascolare

L'autohaler Maxair (pirbuterolo) come altri agonisti beta adrenergici inalati può produrre un effetto cardiovascolare clinicamente significativo in alcuni pazienti misurati dalla pressione arteriosa del tasso di impulso e/o sintomi. Sebbene tali effetti siano insoliti dopo la somministrazione di Autohaler Maxair (pirbuterol) a dosi raccomandate se si verificano, potrebbe essere necessario interrompere il farmaco. Inoltre, è stato segnalato che i beta-agonisti producono cambiamenti ECG come l'appiattimento del prolungamento della ridotto dell'intervallo QTC e della depressione del segmento ST. Il significato clinico di questi risultati è sconosciuto. Pertanto, l'autohaler Maxair (pirbuterol) come tutte le ammine simpatomimetiche dovrebbe essere utilizzata con cautela nei pazienti con disturbi cardiovascolari, in particolare aritmie cardiache di insufficienza coronarica e ipertensione.

Broncospasmo paradossale

L'autohaler di Maxair (Pirbuterol) può produrre broncospasmo paradossale che può essere pericolosa per la vita. Se il broncospasmo paradossale si verifica l'autohaler Maxair (pirbuterol) deve essere sospeso immediatamente e istituita la terapia alternativa. Dovrebbe essere riconosciuto che il broncospasmo paradossale se associato a formulazioni inalate si verifica frequentemente con il primo uso di un nuovo contenitore o fiala.

Uso di agenti antinfiammatori

L'uso di broncodilatatori agonisti beta adrenergici potrebbe non essere adeguato per controllare l'asma in molti pazienti. Si dovrebbe prendere in considerazione la prima considerazione per l'aggiunta di agenti antinfiammatori, ad es. corticosteroidi.

Deterioramento dell'asma

L'asma può deteriorarsi acutamente per un periodo di ore o cronicamente per diversi giorni o più. Se il paziente ha bisogno di più dosi di autoaler Maxair (pirbuterol) del solito, questo può essere un marcatore di destabilizzazione dell'asma e richiede una rivalutazione del paziente e il regime di trattamento che prendono particolare considerazione la possibile necessità di un trattamento anti-infiammatorio, ad es. corticosteroidi.

Precauzioni for Maxair

Generale

Poiché il pirbuterolo è un'ammina simpatomimetica, dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti con disturbi cardiovascolari tra cui ipertensione di malattie cardiache ischemiche o aritmie cardiache nei pazienti con ipertiroidismo o diabete mellito e in pazienti insolitamente rispondenti a ammine insolite o che hanno disordini convulsivi. In alcuni pazienti ci si potrebbe aspettare cambiamenti significativi nella pressione sistolica e diastolica in alcuni pazienti dopo l'uso di qualsiasi broncodilatatore di aerosol beta adrenergico.

I farmaci agonisti beta adrenergici possono produrre significativa iponokalemia in alcuni pazienti probabilmente attraverso lo shunt intracellulare che ha il potenziale per produrre effetti cardiovascolari avversi. La diminuzione di solito transitoria non richiede l'integrazione.

Carcinogenesi mutagenesi e compromissione della fertilità

In uno studio di 2 anni nei ratti Sprague-Dawley pirbuterol cloridrato somministrato a dosi dietetiche di 1,0 3,0 e 10 mg/kg (circa 3 10 e 35 volte la massima dose di inalazione giornaliera raccomandata per adulti e bambini su un mg/m ² base) non ha mostrato alcuna prova di cancerogenicità. Nello studio di AN18 mesi su topi a dosi dietetiche di 1,0 3,0 e 10 mg/kg (circa 2 5 e 15 volte la dose di inalazione giornaliera raccomandata massima per adulti e bambini su un mg/m ² base) non è stata osservata alcuna prova della tumorigenicità. Studi di riproduzione nei ratti somministrati pirbuterolo cloridrato a dosi orali di 1 3 e 10 mg/kg (circa 310 e 35 volte la dose di inalazione giornaliera consigliata massima per adulti su un mg/m ² base) non ha rivelato alcuna prova di fertilità compromessa.

Pirbuterol dihydrochloride showed no evidence of mutagenicity in in vitro saggi e test microbici (AMES) mediati dall'host per le mutazioni dei punti e in vivo Test per gli effetti delle cellule somatiche o germinali a seguito di trattamento acuto e subcronico nei topi (test di citogenicità).

Effetti teratogeni - Categoria della gravidanza C

Pirbuterol was not teratogenic in rats administered oral doses of 30 100 and 300 mg/kg (approximately 100 340 and 1000 times the maximum recommended daily inhalation dose for adults on a mg/m ² base). Il pirbuterolo non era teratogeno nei conigli somministrati dosi orali di 30 e 100 mg/kg (circa 200 e 680 volte la dose di inalazione raccomandata massima per adulti su un mg/m ² base). Tuttavia, pirbuterolo a una dose anorele di 300 mg/kg (circa 2000 volte la massima dose di inalazione giornaliera raccomandata negli adulti su un mg/m ² base) causato aborti e morte fetale.

Effetti collaterali di temazepam 15 mg

Non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. Il pirbuterolo dovrebbe essere utilizzato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto.

Manodopera e consegna

A causa del potenziale per beta-agonista L'interferenza con l'uso della contrattilità uterina dell'autohaler Maxair (pirbuterol) per il sollievo del broncospasmo durante il travaglio dovrebbe essere limitata a quei pazienti in cui i benefici superano chiaramente il rischio.

Madri infermieristiche

Non è noto se il pirbuterolo sia escreto nel latte umano. Pertanto, durante l'assistenza infermieristica deve essere utilizzato l'autohaler di Maxair (pirbuterol) solo se il potenziale beneficio giustifica il possibile rischio per il neonato.

Uso pediatrico

L'autohaler di Maxair (pirbuterol) non è raccomandato per i pazienti di età inferiore a 12 anni a causa di dati clinici insufficienti per stabilire sicurezza ed efficacia.

Informazioni per overdose per Maxair

I sintomi attesi con sovradosaggio sono quelli di beta-stimolazione eccessiva e/o uno qualsiasi dei sintomi elencati sotto reazioni avverse, ad es. convulsioni l'ipertensione angina o tachicardia ipotensione con velocità fino a 200 battiti al minuto nervosismo a aritmie Tremore secca palpitazione della bocca secca Nausea Scrigioni fatica malessere e insonnia. Può anche verificarsi l'ipokalemia. Come per tutti i farmaci aerosol simpatici di arresto cardiaco e persino la morte può essere associato all'abuso dell'autohaler Maxair (pirbuterol).

Il trattamento consiste nell'interruzione del pirbuterolo insieme a una terapia sintomatica appropriata. L'uso giudizioso del bloccante beta-recettore acardioselettivo può essere considerato tenendo presente che tali farmaci possono produrre broncospasmo. Non ci sono prove sufficienti per determinare se la dialisi è benefica per il sovradosaggio.

La dose letale mediana orale di pirbuterolo diidrocloruro nei topi e nei ratti è maggiore di 2000 mg/kg (circa 3400 e 6800 volte la dose di inalazione giornaliera consigliata massima per adulti su un mg/m ² base).

Controindicazioni per Maxair

L'autohaler di Maxair (pirbuterol) è controindicato nei pazienti con una storia di ipersensibilità al pirbuterolo o a uno qualsiasi dei suoi ingredienti.

Farmacologia clinica for Maxair

In vitro Studi e in vivo Studi farmacologici hanno dimostrato che il pirbuterolo ha un effetto preferenziale sui recettori adrenergici beta-2 rispetto all'isoproterenolo. Mentre è riconosciuto che i recettori adrenergici beta-2 sono i recettori predominanti nei dati muscolari lisci bronchiali indicano che esiste una popolazione di recettori beta-2 nel cuore umano esistente in una concentrazione tra il 10-50%. La funzione precisa di questi recettori non è stata stabilita (vedi Avvertimenti sezione).

Gli effetti farmacologici dei farmaci agonisti beta adrenergici tra cui il pirbuterolo sono almeno in parte attribuibili alla stimolazione attraverso i recettori beta adrenergici dell'adenil ciclasi intracellulare l'enzima che catalizza la conversione dell'adenosina triposfato (ATP) in ciclico-3'5 '-adenosina monofosfato (c-sampo). L'aumento dei livelli di C-AMP è associato al rilassamento della muscolatura liscia bronchiale e all'inibizione del rilascio di mediatori dell'ipersensibilità immediata dalle cellule, specialmente dai mastociti.

L'attività del broncodilatatore del pirbuterolo è stata manifestata clinicamente mediante un miglioramento dei vari parametri della funzione polmonare (resistenza alle vie aeree MMF FEV1 MMF [RAW] e conduttanza [GA/V _Tg ]).

Studi clinici

In studi clinici monodose in doppio cieco controllato, l'inizio del miglioramento della funzione polmonare si è verificato entro 5 minuti nella maggior parte dei pazienti, come determinato dal volume espiratorio forzato in un secondo (FEV ₁ ). FEV ₁ e le misurazioni MMF hanno anche mostrato che il massimo miglioramento della funzione polmonare si è verificato generalmente 30-60 minuti dopo una (1) o due (2) inalazioni di pirbuterolo (200-400 mcg). La durata dell'azione del pirbuterolo viene mantenuta per 5 ore (il tempo in cui sono state fatte le ultime osservazioni) in un numero considerevole di pazienti in base a un aumento del 15% o maggiore nel FEV ₁ . In studi controllati a dose ripetitiva sulla durata di 12 settimane il 74% di 156 pazienti su pirbuterolo e il 62% di 141 pazienti sul metaproterenolo hanno mostrato un miglioramento clinicamente significativo basato su un aumento del 15% o maggiore di FEV ₁ in almeno la metà dei giorni. L'inizio e la durata erano equivalenti a quello visto negli studi monodose. L'efficacia continua è stata dimostrata nel corso del periodo di 12 settimane nella maggioranza (94%) dei pazienti rispondenti; Tuttavia, il dosaggio cronico è stato associato allo sviluppo della tachifilassi (tolleranza) all'effetto broncodilatatore in alcuni pazienti in entrambi i gruppi di trattamento.

Uno studio monodosaggio in doppio cieco controllato con placebo (24 pazienti per gruppo di trattamento) utilizzando il monitoraggio continuo della holter per 5 ore dopo la somministrazione di farmaci non ha mostrato alcuna differenza significativa nell'attività ectopica tra il gruppo di controllo placebo e il pirbuterolo alla dose raccomandata (200-400 mcg) e due volte la dose raccomandata (800 mcg). Come con gli altri agonisti beta adrenergici inalati supraventricolari e ventricolari ectopici sono stati osservati con pirbuterolo (vedi Avvertimenti ).

Due studi randomizzati in doppio cieco in un totale di 97 pazienti hanno confrontato gli effetti clinici di un'inalazione o due inalazioni delle formulazioni di pirbuterolo nell'attuatore autoaleratore e nell'inalatore convenzionale e non hanno dimostrato alcuna differenza significativa tra le formulazioni per i mezzi di punta in FEV ₁ Tempo per il picco di FEV ₁ durata o area di insorgenza sotto il FEV ₁ curva.

Preclinico

Studi su animali da laboratorio (minipigs roditori e cani) hanno dimostrato il verificarsi di aritmie cardiache e morte improvvisa (con evidenza istologica di necrosi miocardica) quando sono stati somministrati beta-agonisti e metilxantine. Il significato clinico di questi risultati quando applicato all'uomo non è noto.

Farmacocinetica

Come previsto per estrapolazione da dati orali i livelli ematici sistemici di pirbuterolo sono al di sotto del limite della sensibilità del dosaggio (2-5 ng/mL) a seguito dell'inalazione di dosi fino a 800 mcg (doppio della dose massima raccomandata). Una media del 51% della dose viene recuperata nelle urine poiché il pirbuterolo più il solfato coniugato dopo la somministrazione da parte di aerosol. Il pirbuterolo non è metabolizzato da catecol-o-metiltransferasi.

La percentuale di dose somministrata recuperata come pirbuterolo più il suo coniugato di solfato non cambia significativamente nell'intervallo di dose da 400 mcg a 800 mcg e non è significativamente diversa da quella dopo la somministrazione orale di pirbuterolo. L'emivita plasmatica misurata dopo la somministrazione orale è di circa due ore.

Informazioni sul paziente per Maxair

L'azione di Maxair (Pirbuterol) Autohaler dovrebbe durare fino a cinque ore o più. L'autohaler Maxair (pirbuterol) non deve essere utilizzato più frequentemente di quanto raccomandato. Non aumentare la dose o la frequenza dell'autohaler Maxair (pirbuterol) senza consultare il medico. Se scopri che il trattamento con Maxair (pirbuterol) autohaler diventa meno efficace per il sollievo sintomatico o i sintomi peggiorano e/o devi usare il prodotto più frequentemente del solito, dovresti consultare immediatamente l'attenzione medica. Mentre stai usando Maxair (pirbuterol) autohaler, altri farmaci per inalazione e farmaci per l'asma dovrebbero essere betaken solo come diretto da telaio. Gli effetti avversi comuni includono palpitazioni dolore toracico rapido tremore o nervosismo. Se sei in gravidanza o si contatta il medico per l'uso dell'autohaler Maxair (pirbuterol). L'uso efficace e sicuro include la comprensione del modo in cui la tedicizzazione dovrebbe essere somministrata. Come per tutti i farmaci aerosol si consiglia di prime (test) Maxair (pirbuterol) autohaler prima di utilizzare per la prima volta. L'autohaler Maxair (pirbuterol) dovrebbe anche essere preparato se non è stato utilizzato in 48 ore. Come descritto nella procedura di innesco, utilizzare il prove di fuoco per rilasciare due spray di innesco in aria lontano da te stesso e da altre persone. (Vedere ' Istruzioni del paziente per l'uso 'porzione di questo inserto pacchetto.) The MAXAIR (pirbuterol) AUTOHALER actuator should notbe used with anyother inhalation aerosol canister. In addition canisters for use with MAXAIR (pirbuterol) AUTOHALER should not be utilized with any other actuator.