Lotemax sm

Descrizione per lotemax SM

Lotemax ^® SM (gel oftalmico loteprednol etabonato etabonato) lo 0,38% contiene un corticosteroide topico sterile per l'uso oftalmico. Loteprednol etabonato è una polvere bianca a bianca.

Etabonato loteprednol è rappresentato dalla seguente formula strutturale:

Nome chimico

Clorometil 17α-[(etossicarbonil) oxy] -11β-idrossi-3-oxoandrosta-14-diene-17β-carbossilato

Ogni grammo contiene

• Attivo: loteprednol etabonato 3,8 mg (NULL,38%);
• Inactivi: acido borico edetato disodio diidrato glicerina ipromellosio poloxamero policarbophil propilenne glicole sodio cloruro di acqua per iniezione e idrossido di sodio per adattarsi a un pH tra 6 e 7.
• Conservativo: cloruro di benzalchium 0,003%

Usi per lotemax sm

Lotemax ^® SM (gel oftalmico loteprednol etabonato etabonato) lo 0,38% è un corticosteroide indicato per il trattamento dell'infiammazione post-operatoria e del dolore a seguito di chirurgia oculare.

Dosaggio per lattice SM

Invertire la bottiglia chiusa e agitare una volta per riempire la punta prima di instillare le gocce. Applica una goccia di lotemax ^® SM nel sacco congiuntivale dell'occhio interessato tre volte al giorno a partire dal giorno dopo l'intervento chirurgico e continuando per le prime 2 settimane del periodo post-operatorio.

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Lotemax ^® SM (Gel oftalmico loteprednol etabonato) 0,38% è un gel oftalmico conservato sterile contenente 3,8 mg di loteprednol etabonato per grammo di gel.

Archiviazione e maneggevolezza

Lotemax ^® SM (gel oftalmico loteprednol etabonato etabonato) lo 0,38% è un gel submicron oftalmico sterile fornito in una bottiglia di plastica in polietilene a bassa densità bianca con una punta a goccia controllata bianca e un cappuccio in polipropilene rosa nelle dimensioni seguenti:

Ndc 24208-507-07 5G in una bottiglia da 10 ml

Utilizzare solo se il collo impresso è intatto.

Magazzinaggio

Conservare in posizione verticale da 15 ° C a 25 ° C (da 59 ° F a 77 ° F). Dopo aver aperto lotemax ^® SM can be used until the expiration date on the bottle.

Prodotto da: Bausch

Effetti collaterali per lotemax SM

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere paragonati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.

Le reazioni avverse associate agli steroidi oftalmici comprendono un'elevata pressione intraoculare che può essere associata a danno nervoso ottico raro e difetti di campo visivi e difetti di campo posteriori della cataratta di cataratta ritardata e infezione oculare secondaria da patogeni tra cui l'erpes semplici e la perforazione del globo in cui esiste un sottilo di cornea o sclera.

Non ci sono state reazioni avverse emergenti al trattamento che si sono verificate in oltre l'1% dei soggetti nel gruppo tre volte giornaliero rispetto al veicolo.

Interazioni farmacologiche per lotemax SM

Nessuna informazione fornita

Avvertenze per lotemax SM

Incluso come parte del 'PRECAUZIONI' Sezione

Precauzioni per lotemax SM

Aumento della pressione intraoculare (IOP)

L'uso prolungato di corticosteroidi può provocare glaucoma con danni ai difetti del nervo ottico nell'acuità visiva e nei campi di visione. Gli steroidi devono essere usati con cautela in presenza di glaucoma. Se questo prodotto viene utilizzato per 10 giorni o più la pressione intraoculare deve essere monitorato.

Cataratta

L'uso di corticosteroidi può causare formazione di cataratta subcapsulare posteriore.

Guarigione ritardata

L'uso di steroidi dopo un intervento chirurgico di cataratta può ritardare la guarigione e aumentare l'incidenza della formazione di bleb. In quelle malattie che causano diradamento delle perforazioni della cornea o della sclera è noto con l'uso di steroidi topici. La prescrizione iniziale e il rinnovo dell'ordine dei farmaci dovrebbero essere effettuati da un medico solo dopo l'esame del paziente con l'aiuto di ingrandimento come la biomicroscopia della lampada a fessura e laddove appropriata colorazione della fluoresceina.

Infezioni batteriche

L'uso prolungato di corticosteroidi può sopprimere la risposta dell'ospite e quindi aumentare il pericolo di infezioni oculari secondarie. In condizioni purulente acute degli steroidi degli occhi possono mascherare l'infezione o migliorare l'infezione esistente.

Infezioni virali

L'occupazione di un farmaco corticosteroide nel trattamento dei pazienti con una storia di herpes simplex richiede grande cautela. L'uso di steroidi oculari può prolungare il corso e può aggravare la gravità di molte infezioni virali dell'occhio (incluso l'herpes simplex).

Infezioni fungine

Le infezioni fungine della cornea sono particolarmente inclini a sviluppare per coincidenza con l'applicazione di steroidi locale a lungo termine. L'invasione dei funghi deve essere considerata in qualsiasi ulcerazione corneale persistente in cui è stato usato uno steroide o è in uso. Le culture fungine dovrebbero essere prese quando appropriato.

Abbigliamento delle lenti a contatto

Le lenti a contatto non devono essere indossate quando gli occhi sono infiammati.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi sugli animali a lungo termine per valutare il potenziale cancerogeno di loteprednol etabonato. Loteprednol etabonato non era genotossico in vitro Nel test AMES il test del linfoma topo TK o nel test di aberrazione cromosomica nei linfociti umani o in vivo Nel test del micronucleo del topo. Trattamento di ratti maschi e femmine con 25 mg/kg/giorno di loteprednol etabonato (533 volte il RHOD in base alla superficie corporea assumendo un assorbimento al 100%) prima e durante l'accoppiamento ha causato la perdita di preimpianto e diminuito il numero di feti vivi/nascite vive. Il NOAEL per la fertilità nei ratti era di 5 mg/kg/giorno (106 volte il RHOD).

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Riepilogo del rischio

Non ci sono studi adeguati e ben controllati con loteprednol etabonato nelle donne in gravidanza.

Loteprednol etabonato ha prodotto teratogenicità a dosi clinicamente rilevanti nel coniglio e nel ratto quando somministrati per via orale durante la gravidanza. Loteprednol etabonato ha prodotto malformazioni quando somministrate per via orale ai conigli incinti a dosi 4,2 volte la dose oftalmica umana raccomandata (RHOD) e ai ratti in gravidanza a dosi 106 volte il RHOD. Nei ratti in gravidanza che ricevono dosi orali di loteprednol etabonato durante il periodo equivalenti all'ultimo trimestre di gravidanza attraverso l'allattamento nell'uomo la sopravvivenza della prole è stata ridotta a dosi 10,6 volte il RHOD. La tossicità materna è stata osservata nei ratti a dosi 1066 volte il RHOD e un livello materno di effetto avverso osservato (NOAEL) è stato stabilito a 106 volte il RHOD.

Il rischio di background di importanti difetti alla nascita e aborto spontaneo per la popolazione indicata non è noto. Tuttavia, il rischio di fondo nella popolazione generale degli Stati Uniti dei principali difetti alla nascita è dal 2 al 4% e di aborto spontaneo è dal 15 al 20% delle gravidanze clinicamente riconosciute.

Dati

Dati sugli animali

Studi di embriofeti sono stati condotti in conigli incinti somministrati loteprednol etabonato mediante gavage orale nei giorni di gestazione da 6 a 18 per colpire il periodo di organogenesi. Loteprednol etabonato ha prodotto malformazioni fetali a 0,1 mg/kg (NULL,2 volte la dose oftalmica umana raccomandata (RHOD) basata sulla superficie corporea assumendo un assorbimento al 100%). La spina bifida (incluso meningocele) è stata osservata a 0,1 mg/kg ed esencefalia e malformazioni craniofacciali sono state osservate a 0,4 mg/kg (17 volte il RHOD). A 3 mg/kg (128 volte il rhod) loteprednol etabonato era associato ad un aumento delle incidenze di flessioni di ernia arteria carotide comune sinistra anormali a sinistra. L'aborto e la letalità dell'embriofetale (riassorbimento) si sono verificate a 6 mg/kg (256 volte il RHOD). In questo studio non è stato stabilito un NOAEL per la tossicità dello sviluppo. La tossicità di NOAEL per la materna nei conigli era di 3 mg/kg/giorno.

Studi di embriofeta sono stati condotti in ratti in gravidanza somministrati loteprednol etabonato mediante gavage orale nei giorni di gestazione da 6 a 15 per colpire il periodo di organogenesi. Loteprednol etabonato ha prodotto malformazioni fetali tra cui l'arteria innominata assente a 5 mg/kg (106 volte il RHOD); e il palato schisi agnathia difetti cardiovascolari ernia ombelicale diminuivano il peso corporeo fetale e una ridotta ossificazione scheletrica a 50 mg/kg (1066 volte il RHOD). La letalità dell'embriofetale (riassorbimento) è stata osservata a 100 mg/kg (2133 volte il RHOD). Il NOAEL per la tossicità dello sviluppo nei ratti era di 0,5 mg/kg (NULL,6 volte il RHOD). Loteprednol etabonato era maternamente tossico (aumento di peso corporeo ridotto) a 50 mg/kg/die. Il NOAEL per la tossicità materna era di 5 mg/kg.

Uno studio per-/postnatale è stato condotto nei ratti somministrati con loteprednol etabonato mediante gavage orale dal giorno di gestazione 15 (inizio del periodo fetale) al giorno postnatale 21 (la fine del periodo di lattazione). A 0,5 mg/kg (NULL,6 volte la dose clinica) ha ridotto la sopravvivenza nella progenie nato dal vivo. Dosi ≥ 5 mg/kg (106 volte il RHOD) hanno causato ernia ombelicale/tratto gastrointestinale incompleto. Le dosi ≥ 50 mg/kg (1066 volte il RHOD) hanno prodotto la tossicità materna (ridotta morte per aumento del peso corporeo) ha ridotto il numero di prole nato in vita ridotto di peso alla nascita e ritardi nello sviluppo post-natale. Non è stato istituito un NOAEL per lo sviluppo in questo studio. Il NOAEL per la tossicità materna era di 5 mg/kg.

Lattazione

Non ci sono dati sulla presenza di loteprednol etabonato nel latte umano Gli effetti sul bambino allattato al seno o sugli effetti sulla produzione di latte. I benefici per lo sviluppo e la salute dell'allattamento dovrebbero essere considerati insieme alla necessità clinica della madre di lotemax ^® SM and any potential adverse effects on the breastfed infant from Lotemax ^® SM.

Uso pediatrico

Sicurezza ed efficacia di LotoMax ^® SM in pediatric patients have not been established.

Uso geriatrico

Non sono state osservate differenze complessive nella sicurezza e nell'efficacia tra anziani e pazienti più giovani.

Informazioni per overdose per lotemax SM

Nessuna informazione fornita

Controindicazioni per lotemax SM

Lotemax ^® SM as with other ophthalmic corticosteroides is contraindicated in most viral diseases of the cornea and conjunctiva including epithelial herpes simplex keratitis (dendritic keratitis) vaccinia and varicella in mycobacterial infection of the eye and fungal diseases of ocular structures.

Farmacologia clinica for Lotemax SM

Meccanismo d'azione

Loteprednol etabonato è un corticosteroide. I corticosteroidi hanno dimostrato di inibire la risposta infiammatoria a una varietà di agenti incitanti. Inibiscono la deposizione di fibrina edema di dilatazione capillare di dilatazione capillare migrazione della proliferazione capillare Proliferazione della proliferazione del fibroblasto Deposizione di collagene e formazione cicatriziale associata all'infiammazione. Mentre è noto che i glucocorticoidi si legano e attivano il recettore glucocorticoide, i meccanismi molecolari coinvolti nella modulazione del recettore glucocorticoide/glucocorticoide non sono chiaramente stabiliti. Tuttavia, si pensa che i corticosteroidi inibiscano la produzione di prostaglandina attraverso diversi meccanismi indipendenti.

Farmacocinetica

L'esposizione farmacocinetica a loteprednol etabonato dopo la somministrazione oculare bilaterale topica di un calo tre volte al giorno di lotemax ^® SM for up to two weeks (Day 15) was evaluated in 18 healthy adult subjects. Plasma concentrations of loteprednol etabonate were analyzed using a validated LC/MS/MS method and the lower limit of quantitation for loteprednol etabonate was 0.05 ng/mL. The mean (± SD) C values for loteprednol etabonate in plasma were 0.13 (± 0.06) ng/mL on Day 1 after a single dose and 0.16 (± 0.06) ng/mL after the last dose on Day 15 of the study. The mean (± SD) AUC values for loteprednol etabonate in plasma were 0.15 (± 0.15) hr•ng/mL on Day 1 after a single dose and 0.35 (± 0.32) hr•ng/mL after the last dose on Day 15.

Studi clinici

In due studi randomizzati a doppia maschera multipla a doppia maschera per veicoli controllati in pazienti sottoposti a estrazione di cataratta con impianto di lenti intraoculari lotemaxax ^® SM administered three times daily to the affected eye beginning the day after cataract surgery was more effective compared to its vehicle in resolving anterior chamber inflammation and pain following surgery. In these studies Lotemax ^® SM had statistically significantly higher rates of subjects with complete clearing of anterior chamber cells and of subjects who were pain free at post-operative Day 8 compared to vehicle. Results are shown in the following table.

è troppo 2000 mg di metformina

Proporzione di soggetti con completa eliminazione delle cellule della camera anteriore e proporzione di soggetti con completa risoluzione del dolore al giorno 8 post-operatorio.

Informazioni sul paziente per lotemax SM

Amministrazione

Invertire la bottiglia chiusa e agitare una volta per riempire la punta prima di instillare le gocce.

Rischio di contaminazione

Consiglia ai pazienti di non consentire alla punta del contagocce di toccare qualsiasi superficie in quanto ciò può contaminare il gel.

Abbigliamento delle lenti a contatto

Consiglio dei pazienti che le lenti a contatto non devono essere indossate quando gli occhi sono infiammati.

Rischio di infezione secondaria

Consiglia al paziente di consultare un medico se il dolore sviluppa il prurito o l'infiammazione si aggrava.