Lotemax

Sospensione oftalmica sterile

Descrizione per lotemax

LoteMax® (loteprednol etabonato etabonato sospensione) contiene un corticosteroide anti-infiammatorio topico sterile per uso oftalmico. Loteprednol etabonato è una polvere bianca a bianca.

Etabonato loteprednol è rappresentato dalla seguente formula strutturale:

Nome chimico: clorometil 17α-[(eticecarbonil) oxy] -11β-idrossi-3-oxoandrosta-14-diene-17β-carbossilato

Ogni ML contiene

Attivo: loteprednol etabonato 5 mg (NULL,5%);

Inactive: edeta Disodium glicerina povidone purificata acqua e tiloxapol. L'acido cloridrico e/o l'idrossido di sodio possono essere aggiunti per regolare il pH a 5,5-5,6. La sospensione è essenzialmente isotonica con una tonicità da 250 a 310 mosmol/kg.
Conservativo aggiunto: cloruro di benzalchium 0,01%.

Usi per il lattice

LOTEMAX (loteprednol etabonate ophthalmic suspension) is indicated for the treatment of steroid responsive inflammatory conditions of the palpebral and bulbar conjunctiva cornea and anterior segment of the globe such as allergic conjunctivitis acne rosacea superficial punctate keratitis herpes zoster keratitis iritis cyclitis selected infective conjunctivitides when the inherent hazard of L'uso di steroidi è accettato per ottenere una diminuzione consigliabile in edema e infiammazione.

LoTemax (loteprednol etabonato etabonato sospensione) è meno efficace del prednisolone acetato dell'1% in due studi clinici controllati a 28 giorni nell'uveite anteriore acuta in cui il 72% dei pazienti trattati con lotemax (loteprednol etabonate sospensione dell'operta). L'incidenza di pazienti con aumenti clinicamente significativi della IOP (≥10 mmHg) è stata dell'1% con lotemax (sospensione oftalmica di loteprednol etabonato) e il 6% con acetato di prednisolone all'1%. LoTemax (loteprednol etabonato etabonato sospensione) non dovrebbe essere usato in pazienti che richiedono un corticosteroide più potente per questa indicazione.

LoTemax (loteprednol etabonato etabonato sospensione) è anche indicato per il trattamento dell'infiammazione post-operatoria a seguito di chirurgia oculare.

Dosaggio per lattice

Agitare vigorosamente prima di usare.

Trattamento della malattia reattiva steroide : Applicare una o due gocce di lotemax (sospensione oftalmica di loteprednol etabonato) nel sacco congiuntivale degli occhi colpiti quattro volte al giorno. Durante il trattamento iniziale entro la prima settimana il dosaggio può essere aumentato fino a 1 calo ogni ora se necessario. Si dovrebbe fare attenzione a non interrompere prematuramente la terapia. Se i segni e i sintomi non riescono a migliorare dopo due giorni, il paziente deve essere rivalutato (vedi PRECAUZIONI ).

Infiammazione post-operatoria : Applicare una o due gocce di lotemax (sospensione oftalmica di loteprednol etabonate) nel sacco congiuntivale degli occhi operati quattro volte al giorno a partire da 24 ore dopo l'intervento chirurgico e continuando per le prime 2 settimane del periodo post-operatorio.

Come fornito

Lotemax® (loteprednol etabonate oftalmic Suspension) viene fornito in una bottiglia di plastica con una punta a goccia controllata nelle seguenti dimensioni:

2,5 ml (NDC 24208-299-25)-AB29904
5 ml (NDC 24208-299-05)-AB29907
10 ml (NDC 24208-299-10) -AB29909
15 ml (NDC 24208-299-15)-AB29911

Non utilizzare se il collo impresso con sigillo protettivo e giallo non è intatto.

Magazzinaggio : Conservare in posizione verticale tra 15 ° -25 ° C (59 ° -77 ° F).

Non congelare.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Revisionato aprile 2006. Bausch

Effetti collaterali per lotemax

Le reazioni associate agli steroidi oftalmici includono un'elevata pressione intraoculare che può essere associata a danno al nervo ottico Acuity visiva e difetti sul campo della cataratta posteriore Infezione oculare secondaria da agenti patogeni tra cui l'herpes simplex e la perforazione del globo in cui vi è un diradamento della cornea o della sclera.

Le reazioni avverse oculari che si verificano nel 5-15%dei pazienti trattati con la sospensione oftalmica di loteprednol etabonato (NULL,2%-0,5%) negli studi clinici includeva la visione anormale/sfocatura bruciando sulla chimica dell'instillazione che scarica gli occhi asciutti Epifora Epiforico straniero iniezione e fotofobia. Altre reazioni avverse oculari che si verificano in meno del 5% dei pazienti includono anomalie corneali congiuntite e eritema keratocongiuntivite oculare di papille e uveite. Alcuni di questi eventi erano simili alla malattia oculare sottostante da studiare.

Le reazioni avverse non oclari si sono verificate in meno del 15% dei pazienti. Questi includono rinite da mal di testa e faringite.

In una somma di studi randomizzati controllati su individui trattati per 28 giorni o più con loteprednol etabonate, l'incidenza di un elevazione significativa della pressione intraoculare (≥ 10 mmHg) è stata del 2% (15/901) tra i pazienti che hanno ricevuto loteprednol etabonati del 7% (11/164) tra i pazienti che hanno ricevuto il 1% di predizione del 1% acetate e 0,5% (3/583) etabonati del 7% (11/164) tra i pazienti che hanno ricevuto il 1% di pre -nisolone Aceta e

Interazioni farmacologiche per lotemax

Nessuna informazione fornita.

Avvertimenti for Lotemax

L'uso prolungato di corticosteroidi può provocare glaucoma con danni ai difetti del nervo ottico nell'acuità visiva e nei campi di visione e nella formazione della cataratta subcapsulare posteriore. Gli steroidi devono essere usati con cautela in presenza di glaucoma.

L'uso prolungato di corticosteroidi può sopprimere la risposta dell'ospite e quindi aumentare il pericolo di infezioni oculari secondarie. In quelle malattie che causano diradamento delle perforazioni della cornea o della sclera è noto con l'uso di steroidi topici. In condizioni purulente acute degli steroidi degli occhi possono mascherare l'infezione o migliorare l'infezione esistente.

L'uso di steroidi oculari può prolungare il corso e può aggravare la gravità di molte infezioni virali dell'occhio (incluso l'herpes simplex). L'occupazione di un farmaco corticosteroide nel trattamento dei pazienti con una storia di herpes simplex richiede grande cautela.

L'uso di steroidi dopo un intervento chirurgico di cataratta può ritardare la guarigione e aumentare l'incidenza della formazione di bleb.

Precauzioni for Lotemax

Generale: Solo per uso oftalmico. La prescrizione iniziale e il rinnovo dell'ordine dei farmaci oltre i 14 giorni dovrebbero essere effettuati da un medico solo dopo l'esame del paziente con l'aiuto di ingrandimento come la biomicroscopia della lampada a fessura e la nostra appropriata colorazione della fluoresceina.

Se segni e sintomi non riescono a migliorare dopo due giorni, il paziente deve essere rivalutato.

Se questo prodotto viene utilizzato per 10 giorni o più la pressione intraoculare deve essere monitorato anche se può essere difficile nei bambini e nei pazienti non collaborativi (vedi Avvertimenti ).

Le infezioni fungine della cornea sono particolarmente inclini a sviluppare per coincidenza con l'applicazione di steroidi locali a lungo termine. L'invasione dei funghi deve essere considerata in qualsiasi ulcerazione corneale persistente in cui è stato usato uno steroide o è in uso. Le culture fungine dovrebbero essere prese quando appropriato.

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità: Non sono stati condotti studi sugli animali a lungo termine per valutare il potenziale cancerogeno di loteprednol etabonato. Loteprednol etabonato non era genotossico in vitro Nel test AMES il test del linfoma topo TK o in un test di aberrazione cromosomica nei linfociti umani o in vivo Nel test micronucleo a dose singola dose. Trattamento di ratti maschi e femmine con fino a 50 mg/kg/giorno e 25 mg/kg/giorno rispettivamente di loteprednol etabonato (rispettivamente 600 e 300 volte la dose clinica massima) prima e durante l'accoppiamento non ha compromesso la fertilità in nessuno dei due.

Gravidanza: Effetti teratogeni: categoria di gravidanza C. loteprednol etabonato è stato dimostrato di essere embriotossici (ossificazione ritardata) e teratogenica (aumento dell'incidenza di meningocele anormale lasciata all'arteria carotide e a tempo clinico) quando non ha causato il Dose clinico) quando non ha causato il Dose clinico) quando non ha causato i materosi. tossicità. Il livello non osservato a livello di effetto (NOEL) per questi effetti è stato di 0,5 mg/kg/die (6 volte la dose clinica giornaliera massima). Il trattamento orale dei ratti durante l'organogenesi ha provocato teratogenicità (assente arteria innominata a ≥ 5 mg/kg/giorno di dosi e palatoschisi e ernia ombelicale a ≥ 50 mg/kg/giorno) e embritossicità (aumento delle perdite di impianto post-impianto a 100 mg/kg/giorno e riduzione del peso del corpo stritico/giorno). Il trattamento di ratti con 0,5 mg/kg/die (6 volte la dose clinica massima) durante l'organogenesi non ha comportato alcuna tossicità riproduttiva. Loteprednol etabonato era maternamente tossico (aumento di peso corporeo significativamente ridotto durante il trattamento) quando somministrato ai ratti in gravidanza durante l'organogenesi a dosi di ≥ 5 mg/kg/giorno.

L'esposizione orale di ratti femmine a 50 mg/kg/giorno di loteprednol etabonato dall'inizio del periodo fetale fino alla fine dell'allattamento un regime di trattamento maternalmente tossico (aumento significativamente di peso corporeo) ha dato origine a una riduzione della crescita e della sopravvivenza e dello sviluppo ritardato nella rabbia durante la lattazione; Il Noel per questi effetti è stato di 5 mg/kg/giorno. Loteprednol etabonato non ha avuto alcun effetto sulla durata della gestazione o della parto quando somministrato per via orale ai ratti in gravidanza a dosi fino a 50 mg/kg/giorno durante il periodo fetale.

Cos'è un altro nome per Flexeril

Madri infermieristiche: Non è noto se la somministrazione oftalmica topica di corticosteroidi possa provocare un sufficiente assorbimento sistemico per produrre quantità rilevabili nel latte umano. Gli steroidi sistemici appaiono nel latte umano e potrebbero sopprimere la crescita interferiscono con la produzione di corticosteroidi endogeni o causare altri effetti spiacevoli. Attenzione dovrebbe essere esercitata quando la sospensione oftalmica di lotemax (loteprednol etabonato) viene somministrata a una donna infermieristica.

Uso pediatrico: La sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici non è stata stabilita.

Informazioni per overdose per lotemax

Nessuna informazione fornita.

Controindicazioni per lotemax

LoTemax (loteprednol etabonate sospensione oftalmica) come con altri corticosteroidi oftalmici è controindicato nella maggior parte delle malattie virali della cornea e della congiuntiva, compresa la discesa epiteliale della discesa e l'occhio della cheratite oculare delle strutture oculari delle strutture oculari delle strutture oculari delle strutture oculari delle strutture oculari delle strutture oculari delle strutture oculari delle strutture oculari delle strutture oculari delle strutture oculari delle strutture oculari delle strutture oculari delle strutture oculari delle strutture oculari delle strutture oculari delle strutture oculari delle strutture oculari delle strutture oculari delle strutture oculari delle strutture oculari della tramatite oculare delle strutture oculari delle strutture oculari delle strutture oculari delle strutture oculari delle strutture oc ° e dell'occhio di oculare delle strutture ocilarite di Oculatite Ocutarite. LoTemax (loteprednol etabonate sospensione oftalmica) è anche controindicato negli individui con ipersensibilità nota o sospetta a nessuno degli ingredienti di questa preparazione e ad altri corticosteroidi.

Farmacologia clinica for Lotemax

I corticosteroidi inibiscono la risposta infiammatoria a una varietà di agenti incitanti e probabilmente ritardano o lente la guarigione. Inibiscono la deposizione di fibrina edema di dilatazione capillare di dilatazione capillare migrazione della proliferazione capillare Proliferazione della proliferazione del fibroblasto Deposizione di collagene e formazione cicatriziale associata all'infiammazione. Non esiste una spiegazione generalmente accettata per il meccanismo d'azione dei corticosteroidi oculari. Tuttavia si pensa che i corticosteroidi agiscano dall'induzione della fosfolipasi A ₂ proteine ​​inibitorie collettivamente chiamate lipocortine. È ipotizzato che queste proteine ​​controllano la biosintesi di potenti mediatori dell'infiammazione come prostaglandine e leucotrieni inibendo il rilascio del loro comune acido arachidonico precursore. L'acido arachidonico viene rilasciato dai fosfolipidi di membrana dalla fosfolipasi A ₂ . I corticosteroidi sono in grado di produrre un aumento della pressione intraoculare.

Loteprednol etabonato è strutturalmente simile ad altri corticosteroidi. Tuttavia, il gruppo di chetone di posizione numero 20 è assente. È solubile altamente lipidico che migliora la sua penetrazione nelle cellule. Loteprednol etabonato viene sintetizzato attraverso modificazioni strutturali dei composti correlati al prednisolone in modo che subisca una trasformazione prevedibile in un metabolita inattivo. Basato su in vivo E in vitro Il metabolismo preclinico studia loteprednol etabonato subisce un ampio metabolismo ai metaboliti di acido carbossilico inattivo.

I risultati di uno studio di biodisponibilità nei volontari normali hanno stabilito che i livelli plasmatici di loteprednol etabonato e Δ ¹ Etabonato acido cortienico (PJ 91) Il suo metabolita inattivo primario era inferiore al limite di quantificazione (1 ng/mL) in tutti i tempi di campionamento. I risultati sono stati ottenuti in seguito alla somministrazione oculare di un calo in ciascun occhio di loteprednol etabonato allo 0,5% 8 volte al giorno per 2 giorni o 4 volte al giorno per 42 giorni. Questo studio suggerisce che limitato ( <1 ng/ml) systemic absorption occurs with LOTEMAX (loteprednol etabonate ophthalmic suspension) .

Studi clinici

Infiammazione post-operatoria : Studi clinici controllati con placebo hanno dimostrato che la sospensione oftalmica di lotemax (loteprednol etabonato è efficace per il trattamento dell'infiammazione della camera anteriore misurata dalla cellula e dal bagliore.

Congiuntivite papillare gigante : Studi clinici controllati con placebo hanno dimostrato che lotemax (loteprednol etabonato sospensione oftalmica) era efficace nel ridurre i segni e i sintomi della congiuntivite papillare gigante dopo 1 settimana di trattamento e continuare fino a 6 settimane durante il trattamento.

Congiuntivite allergica stagionale : Uno studio clinico controllato con placebo ha dimostrato che lotemax (loteprednol etabonato sospensione oftalmica) era efficace nel ridurre i segni e i sintomi della congiuntivite allergica durante i periodi di picco dell'esposizione al polline.

Uveite : Studi clinici controllati su pazienti con uveite hanno dimostrato che la sospensione oftalmica di lotemax (loteprednol etabonato era meno efficace del prednisolone acetato dell'1%. Complessivamente il 72% dei pazienti trattati con lotemax (sospensione oftalmica di loteprednol etabonato) ha registrato una risoluzione della cellula della camera anteriore entro il giorno 28 rispetto all'87% dei pazienti trattati con prednisolone acetato dell'1%. L'incidenza di pazienti con aumenti clinicamente significativi della IOP (≥ 10 mmHg) è stata dell'1% con lotemax (sospensione oftalmica di loteprednol etabonato) e il 6% con acetato di prednisolone all'1%.

Informazioni sul paziente per lotemax

Questo prodotto è sterile quando confezionato. I pazienti dovrebbero essere consigliati di non consentire alla punta del contagocce di toccare qualsiasi superficie in quanto ciò può contaminare la sospensione. Se il dolore sviluppa arrossamento o infiammazione si aggrava, il paziente dovrebbe essere consigliato di consultare un medico. Come per tutti i preparati oftalmici contenenti pazienti con cloruro di benzalonium dovrebbero essere consigliati di non indossare le lenti a contatto morbide quando si utilizzano lotemax® (sospensione oftalmica di etabonato etabonato di loteprednol).