Imodium

Descrizione per Imodium

Imodium® (loperamide cloridrato) 4- (p-clorofenil) -4-idrossi-N N-dimetil- a a -difenil-1-piperidinabutiramide monoidrocloruro è un antidiarrheal sintetico per uso orale.

Imodium® (Loperamide HCL) è disponibile in capsule da 2 mg.

Gli ingredienti inattivi sono: talco di amido di mais lattosio e magnesio stearato. Le capsule Imodium® (Loperamide HCl) contengono FD

Usi per Imodium

Imodium® (loperamide cloridrato) è indicato per il controllo e il sollievo sintomatico della diarrea acuta non specifica e della diarrea cronica associata alla malattia infiammatoria intestinale. Imodium® (loperamide HCl) è anche indicato per ridurre il volume di scarico dalle ileostomie.

Dosaggio per imodium

(1 capsula = 2 mg)

I pazienti devono ricevere una sostituzione adeguata per fluidi ed elettroliti, se necessario.

Diarrea acuta

Adulti: La dose iniziale raccomandata è 4 mg (due capsule) seguita da 2 mg (una capsula) dopo ogni sgabello non informato. La dose giornaliera non deve superare i 16 mg (otto capsule). Il miglioramento clinico è generalmente osservato entro 48 ore.

Bambini: Nei bambini dai 2 ai 5 anni (20 kg o meno) deve essere utilizzata la formulazione liquida non prescrizione (iModium® (loperamide HCl) A-D 1 mg/5 ml); Per età compresa tra 6 e 12 Imodium® (LOPERAMIDE HCL) o possono essere utilizzati il ​​liquido A-D IMODIUM® (LOPERAMIDE HCL). Per i bambini dai 2 ai 12 anni, il seguente programma per capsule o liquidi soddisferà di solito i requisiti di dosaggio iniziali:

Programma di dosaggio del primo giorno consigliato

Due a cinque anni: 1 mg T.I.D. (3 mg di dose giornaliera) (da 13 a 20 kg) da sei a otto anni: 2 mg b.i.d. (4 mg di dose giornaliera) (da 20 a 30 kg) da otto a dodici anni: 2mg T.I.D. (6 mg di dose giornaliera) (maggiore di 30 kg)

Dosaggio giornaliero successivo consigliato

Dopo il primo giorno di trattamento si raccomanda che le successive dosi di iModium® (loperamide HCl) (1 mg/10 kg di peso corporeo) vengano somministrati solo dopo una feci sciolta. Il dosaggio giornaliero totale non deve superare i dosaggi raccomandati per il primo giorno.

Diarrea cronica

Bambini: Sebbene Imodium® (Loperamide HCL) sia stato studiato in un numero limitato di bambini con diarrea cronica; Non è stata stabilita la dose terapeutica per il trattamento della diarrea cronica in una popolazione pediatrica.

Adulti: La dose iniziale raccomandata è di 4 mg (due capsule) seguita da 2 mg (una capsula) dopo che ogni feci non formata fino a quando non è controllata la diarrea dopo di che il dosaggio di imodium® (loperamide HCl) dovrebbe essere ridotto per soddisfare i requisiti individuali. Quando è stato stabilito il dosaggio giornaliero ottimale, questo importo può quindi essere somministrato come una singola dose o in dosi divise.

Il dosaggio medio di mantenimento giornaliero negli studi clinici era da 4 a 8 mg (da due a quattro capsule). Un dosaggio di 16 mg (otto capsule) è stato raramente superato. Se non viene osservato un miglioramento clinico dopo il trattamento con 16 mg al giorno per almeno 10 giorni di sintomi, è improbabile che vengano controllati da un'ulteriore somministrazione. La somministrazione di iModium® (LOPERAMIDE HCL) può essere continuata se la diarrea non può essere adeguatamente controllata con dieta o trattamento specifico.

Bambini di età inferiore ai 2 anni

Non è raccomandato l'uso di Imodium (Loperamide HCl) nei bambini di età inferiore a 2 anni. Ci sono stati rari segnalazioni di ileo paralitico associato alla distensione addominale. La maggior parte di questi rapporti si sono verificati nel contesto del sovradosaggio di dissenteria acuta e con bambini molto piccoli di età inferiore ai due anni.

40 mg di prednisone per 7 giorni

Anziano

Non sono stati condotti studi farmacocinetici formali in soggetti anziani. Tuttavia, non ci sono state differenze importanti nella disposizione dei farmaci nei pazienti anziani con diarrea rispetto ai giovani pazienti. Non è richiesto alcun regolazione del dosaggio per gli anziani.

Compromissione renale

Non sono disponibili dati farmacocinetici in pazienti con compromissione renale. Poiché i metaboliti e il farmaco invariato vengono principalmente escreti nella feci non è necessario un aggiustamento del dosaggio per i pazienti con compromissione renale (vedi PRECAUZIONI sezione ).

Compromissione epatica

Sebbene non siano disponibili dati farmacocinetici in pazienti con imidio epatico (loperamide HCl) dovrebbe essere usato con cautela in tali pazienti a causa del ridotto metabolismo del primo passaggio. (Vedere PRECAUZIONI ).

Come fornito

Capsule: ogni capsula contiene 2 mg di loperamide cloridrato. Le capsule hanno un corpo verde chiaro e un berretto verde scuro con Janssen impresso su un segmento e Imodium sull'altro segmento. Le capsule di iModium® (Loperamide HCl) sono fornite in bottiglie di 100.

NDC 50458-400-10 ......... (100 capsule)

Conservare a 15 ° -25 ° C (59 ° -77 ° F).

Janssen Pharmaceutica Inc. Revisionato settembre 1996 luglio 1998. FDA Rev Data: 21/10/2005

Effetti collaterali for Imodium

Dati di sperimentazione clinica

Gli effetti avversi riportati durante le indagini cliniche di iModium® (loperamide cloridrato) sono difficili da distinguere dai sintomi associati alla sindrome diarrea. Le esperienze avverse registrate durante gli studi clinici con iModium® (Loperamide HCL) erano generalmente di natura minore e auto-limitante. Sono stati osservati più comunemente durante il trattamento della diarrea cronica.

Gli eventi avversi riportati sono riassunti indipendentemente dalla valutazione della causalità degli investigatori.

1) Eventi avversi da 4 studi controllati con placebo in pazienti con diarrea acuta Gli eventi avversi con un'incidenza di 1,0% o superiore che sono stati segnalati almeno così spesso nei pazienti su loperamide cloridrato rispetto al placebo sono presentati nella tabella seguente.

Gli eventi avversi con un'incidenza di 1,0% o superiore che sono stati riportati più frequentemente nei pazienti sul placebo che sulla loperamide cloridrato sono stati: secca flatulenza della bocca crampi addominali e coliche.

2) Eventi avversi da 20 studi controllati con placebo in pazienti con diarrea cronica

Gli eventi avversi con un'incidenza dell'1,0% o superiore che sono stati riportati almeno così spesso nei pazienti con loperamide cloridrato di quanto sul placebo sono presentati di seguito nella tabella seguente.

Gli eventi avversi con un'incidenza di 1,0% o superiore che sono stati riportati più frequentemente nei pazienti sul placebo che sulla loperamide cloridrato sono stati: nausea vomito meteorismo meteorismo crampi addominali e coliche addominali.

3) Eventi avversi da settantasei studi controllati e incontrollati in pazienti con diarrea acuta o cronica

Gli eventi avversi con un'incidenza di 1,0% o superiore nei pazienti di tutti gli studi sono riportati nella tabella seguente.

Esperienza post -marketing

Sono stati segnalati i seguenti eventi avversi:

Disturbi della pelle e dei tessuti sottocutanei

Il prurito erutto orticaria angiedema e casi estremamente rari di eruzione bolle, tra cui la sindrome di Eritema multiforme Stevens-Johnson e sono stati riportati la sindrome tossica epidermica con l'uso di Imodium (Loperamide HCl).

Disturbi del sistema immunitario

Sono state riportate occorrenze isolate di reazioni allergiche e in alcuni casi sono state riportate gravi reazioni di ipersensibilità, incluso shock anafilattico e reazioni anafilattoidi con l'uso di imodium (loperamide HCl).

Disturbi gastrointestinali

Distensione del dolore addominale secco o disagio nausea vomito flatulenza dispepsia costipazione paralitica ileo megacolon incluso megacolon tossico (vedi Controindicazioni E Avvertimenti ).

Disturbi renali e urinari

Conservazione urinaria

Disturbi del sistema nervoso

Vertigini sonnolenza

Disturbi generali e condizioni del sito amministrativo

Stanchezza

Numerosi eventi avversi riportati durante le indagini cliniche e l'esperienza post-marketing con la loperamide sono sintomi frequenti della sindrome da diarrea sottostante (dolore addominale/disagio nausea che vomita la stanchezza secca di sonnolenza costipazione e flatulenza). Questi sintomi sono spesso difficili da distinguere da effetti farmacologici indesiderabili.

Abuso e dipendenza da droghe

Abuso

Uno studio clinico specifico progettato per valutare il potenziale di abuso della loperamide ad alte dosi ha comportato una scoperta di un potenziale di abuso estremamente basso.

puoi prendere la lisina ogni giorno

Dipendenza

Studi sulle scimmie dipendenti dalla morfina hanno dimostrato che la loperamide cloridrato a dosi al di sopra di quelle raccomandate per gli esseri umani ha impedito i segni di ritiro della morfina. Tuttavia, negli umani il test della pupilla della sfida del naloxone che quando positivo indica gli effetti simili agli oppiacei eseguiti dopo una singola dose elevata o dopo più di due anni di uso terapeutico di imodium® (loperamide cloridrato) era negativo. IMODIUM® somministrato oralmente (loperamide HCl) (loperamide formulata con magnesio stearato) è sia altamente insolubile che penetra in modo scarso.

Interazioni farmacologiche for Imodium

I dati non clinici hanno dimostrato che la loperamide è un substrato di glicoproteina P. La somministrazione concomitante di loperamide (16 mg a dose singola) con una singola dose di 600 mg di chinidina o ritonavir, entrambi inibitori della glicoproteina P, ha portato a un aumento di 2-3 volte nei livelli plasmatici di loperamide. A causa del potenziale per gli effetti centrali migliorati quando la loperamide è minimata con chinidina e con cautela di ritonavir deve essere esercitata quando la loperamide viene somministrata ai dosaggi raccomandati (2 mg fino a 16 mg di massima dose giornaliera) con inibitori della p-glicoproteina.

Quando una singola dose di 16 mg di loperamide viene amministrata con una dose singola di 600 mg di saqinavir loperamide ridotta dell'esposizione al saqinavir del 54% che può essere di rilevanza clinica a causa della riduzione dell'efficacia terapeutica del saqinavir. L'effetto del saqinavir sulla loperamide è di minor significato clinico. Pertanto, quando la loperamide viene somministrata con saqinavir, l'efficacia terapeutica del saqinavir dovrebbe essere attentamente monitorata.

Avvertimenti for Imodium

L'esaurimento di fluidi ed elettroliti si verifica spesso nei pazienti con diarrea. In tali casi la somministrazione di fluidi ed elettroliti appropriati è molto importante. L'uso di iModium® (Loperamide HCL) non preclude la necessità di una terapia di fluido ed elettroliti appropriata.

In generale, l'Imodium (Loperamide HCl) non deve essere utilizzato quando l'inibizione della peristalsi deve essere evitata a causa del possibile rischio di sequele significative tra cui ileo megacolon e megacolon tossico. L'Imodium (loperamide HCl) deve essere sospeso prontamente quando si sviluppano la distensione addominale o illeo della costipazione.

Il trattamento della diarrea con imodio (loperamide HCl) è solo sintomatico. Ogni volta che è possibile determinare un trattamento specifico di un trattamento specifico quando appropriato (o quando indicato).

I pazienti con AIDS trattati con iModium (Loperamide HCl) per la diarrea dovrebbero avere la terapia fermata ai primi segni di distensione addominale. Ci sono stati segnalazioni isolate di megacolon tossico nei pazienti con AIDS con colite infettiva da agenti patogeni virali e batterici trattati con loperamide cloridrato. {Ref EDMS-PSDB-2564186 PG 12}

Imodium® (loperamide HCL) dovrebbe essere usato con particolare attenzione nei bambini piccoli a causa della maggiore variabilità della risposta in questa fascia di età. La disidratazione in particolare nei bambini più piccoli può influenzare ulteriormente la variabilità della risposta a iModium® (Loperamide HCl).

Precauzioni for Imodium

Generale

Sono state riportate reazioni allergiche estremamente rare tra cui anafilassi e shock anafilattico. Nella diarrea acuta se il miglioramento clinico non è osservato in 48 ore, la somministrazione di iModium® (loperamide cloridrato) dovrebbe essere sospesa e i pazienti dovrebbero essere consigliati di consultare il loro medico. Sebbene non siano disponibili dati farmacocinetici in pazienti con imidio epatico (loperamide HCl) dovrebbe essere usato con cautela in tali pazienti a causa del ridotto metabolismo del primo passaggio. I pazienti con disfunzione epatica devono essere monitorati da vicino per i segni di tossicità del SNC. Non sono disponibili dati farmacocinetici in pazienti con compromissione renale. Da quando è stato riportato che la maggior parte del farmaco viene metabolizzata e che i metaboliti o il farmaco invariato vengono escreti principalmente negli aggiustamenti del dosaggio delle feci nei pazienti con compromissione renale. Non sono stati condotti studi formali per valutare la farmacocinetica della loperamide nei soggetti anziani. Tuttavia, in due studi che hanno arruolato i pazienti anziani non vi sono state differenze importanti nella disposizione dei farmaci nei pazienti anziani con diarrea rispetto ai giovani pazienti.

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

In uno studio di ratto di 18 mesi con dosi orali fino a 40 mg/kg/die (21 volte la dose umana massima di 16 mg/giorno in base a un confronto della superficie corporea) non vi erano prove di carcinogenesi.

Loperamide was not genotoxic in IL Ames test IL SOS chromotest in E. coli IL dominante Test letale nei topi femmine o nel test di trasformazione delle cellule dell'embrione del topo.

Differenza tra flonase e fluticasone propionato

La fertilità e le prestazioni riproduttive sono state valutate nei ratti usando dosi orali di 2,5 10 e 40 mg/kg/giorno in uno studio e 1 5 10 20 e 40 mg/kg/giorno (solo femmine) in un secondo studio. Somministrazione orale di 20 mg/kg/die (circa 11 volte la dose umana basata su un confronto della superficie corporea) e una maggiore compromissione di fertilità femminile. Trattamento di ratti femmine con fino a 10 mg/kg/giorno P.O. (Circa 5 volte la dose umana basata su un confronto della superficie corporea) non ha avuto alcun effetto sulla fertilità. Trattamento di ratti maschi con 40 mg/kg/giorno P.O. (Circa 21 volte la dose umana sulla base di un confronto della superficie corporea) ha prodotto una compromissione della fertilità maschile mentre la somministrazione di fino a 10 mg/kg/die (circa 5 volte la dose umana basata su un confronto della superficie corporea) non ha avuto alcun effetto.

Gravidanza

Effetti teratogenici di gravidanza Categoria C

Studi di teratologia sono stati condotti in ratti usando dosi orali di 2,5 10 e 40 mg/kg/giorno e in conigli usando dosi orali di 5 20 e 40 mg/kg/giorno. Questi studi non hanno rivelato alcuna evidenza di fertilità o danno alterato al feto a dosi fino a 10 mg/kg/die nei ratti (5 volte la dose umana in base al confronto della superficie corporea) e 40 mg/kg/die nei conigli (43 volte la dose umana in base al confronto della superficie del corpo). Trattamento di ratti con 40 mg/kg/giorno P.O. (21 volte la dose umana basata su un confronto della superficie corporea) ha prodotto una marcata compromissione della fertilità. Gli studi non hanno prodotto prove di attività teratogena. Non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. La loperamide dovrebbe essere utilizzata durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto.

Effetti non onetogeni

In uno studio di riproduzione per-e post-natale nella somministrazione orale di ratti di 40 mg/kg/giorno ha prodotto una compromissione della crescita e della sopravvivenza della prole.

Madri infermieristiche

Piccole quantità di loperamide possono apparire nel latte materno umano. Pertanto l'Imodium (Loperamide HCl) non è raccomandato durante l'allattamento.

Uso pediatrico

Vedere il '' Avvertimenti 'Sezione per informazioni sulla maggiore variabilità della risposta in questa fascia d'età.

In caso di sovradosaggio accidentale di iModium® da parte dei bambini See ' Sovradosaggio 'Sezione per il trattamento suggerito.

Overdose Information for Imodium

In caso di sovradosaggio (incluso il sovradosaggio relativo a causa della disfunzione epatica) la ritenzione urinaria ileo paralitica e la depressione del SNC possono verificarsi. I bambini possono essere più sensibili agli effetti del SNC rispetto agli adulti. Studi clinici hanno dimostrato che una sospensione del carbone attivo somministrato prontamente dopo l'ingestione di loperamide cloridrato può ridurre la quantità di farmaco che viene assorbita nella circolazione sistemica fino a nove volte. Se il vomito si verifica spontaneamente all'ingestione, una sospensione di 100 grammi di carbone attivo deve essere somministrata per via orale non appena i fluidi possono essere mantenuti.

Se il vomito non si è verificato il lavaggio gastrico deve essere eseguito seguito dalla somministrazione di 100 grammi di liquame a carbone attivo attraverso il tubo gastrico. In caso di sovradosaggio, i pazienti devono essere monitorati per i segni di depressione del SNC per almeno 24 ore.

Se si verificano sintomi di sovradosaggio, il naloxone può essere somministrato come antidoto. Se il reattivo ai segni vitali di naloxone deve essere monitorato attentamente per la ricorrenza dei sintomi del sovradosaggio di farmaci per almeno 24 ore dopo l'ultima dose di naloxone.

In considerazione dell'azione prolungata della loperamide e della breve durata (da una o tre ore) di naloxone, il paziente deve essere monitorato da vicino e trattato ripetutamente con naloxone come indicato. Poiché il farmaco relativamente piccolo viene escreto nella diuresi forzata delle urine, non si prevede che sia efficace per il sovradosaggio di iModium® (loperamide cloridrato).

Negli studi clinici un adulto che ha assunto tre dosi da 20 mg in un periodo di 24 ore è stato nauseato dopo la seconda dose e vomitato dopo la terza dose. Negli studi progettati per esaminare il potenziale per gli effetti collaterali di ingestione intenzionale fino a 60 mg di loperamide cloridrato in una singola dose a soggetti sani non ha comportato effetti avversi significativi.

Controindicazioni for Imodium

L'Imodium (loperamide HCl) è controindicato nei pazienti con ipersensibilità nota alla loperamide cloridrato o a nessuno degli eccipienti.

L'Imodium (Loperamide HCl) è controindicato nei pazienti con dolore addominale in assenza di diarrea.

Imodium (Loperamide HCl) non è raccomandato nei neonati di età inferiore ai 24 mesi di età.

Imodium (loperamide HCl) non deve essere usato come terapia primaria:

- Nei pazienti con dissenteria acuta che è caratterizzato da sangue nelle feci e febbre alta

- Nei pazienti con colite ulcerosa acuta

- Nei pazienti con enterocolite batterica causata da organismi invasivi tra cui Salmonella Shigella e Campylobacter

- Nei pazienti con colite pseudomembrana associata all'uso di antibiotici ad ampio spettro.

Farmacologia clinica for Imodium

In vitro E animal studies show that IMODIUM® (loperamide hydrochloride) acts by slowing intestinal motility E by affecting water E electrolyte movement through IL bowel. Loperamide binds to IL opiate receptor in IL gut wall. Consequently it inhibits IL release of acetylcholine E prostaglEins ILreby reducing peristalsis E increasing intestinal transit time. Loperamide increases IL tone of IL anal sphincter ILreby reducing incontinence E urgency.

In Man Imodium® (Loperamide HCl) prolunga il tempo di transito del contenuto intestinale. Riduce il volume fecale giornaliero aumenta la viscosità e la densità di massa e diminuisce la perdita di fluido ed elettroliti. La tolleranza all'effetto antidiarro non è stata osservata. Studi clinici hanno indicato che l'emivita di eliminazione apparente della loperamide nell'uomo è di 10,8 ore con un intervallo di 9,1 - 14,4 ore. I livelli plasmatici di farmaco invariato rimangono al di sotto di 2 nanogrammi per ml dopo l'assunzione di una capsula da 2 mg di iModium® (Loperamide HCl). I livelli plasmatici sono più alti circa cinque ore dopo la somministrazione della capsula e 2,5 ore dopo il liquido. I livelli plasmatici di picco di loperamide erano simili per entrambe le formulazioni. L'eliminazione della loperamide si verifica principalmente mediante N-demetilazione ossidativa. Si ritiene che il citocromo p450 (CYP450) gli isozimi CYP2C8 e CYP3A4 svolgano un ruolo importante nel processo di N-demetilazione della loperamide dal processo di quercetina (inibitore del CYP2C8) e ketoconazolo (inibitore del CYP3A4) in modo significativo il processo di N-demetilation in vitro rispettivamente del 40% e del 90%. Inoltre, il CYP2B6 e il CYP2D6 sembrano svolgere un ruolo minore nella loperamide N-demetilazione. L'escrezione della loperamide invariata e i suoi metaboliti si verifica principalmente attraverso le feci. In quei pazienti in cui sono stati monitorati i parametri biochimici ed ematologici durante gli studi clinici non sono state rilevate tendenze verso l'anomalia durante la terapia di Imodium® (Loperamide HCL). Allo stesso modo gli Urinalise EKG e gli esami oftalmologici clinici non hanno mostrato tendenze verso l'anomalia.

Informazioni sul paziente per Imodium

I pazienti dovrebbero essere consigliati di verificare con il proprio medico se la loro diarrea non migliora in 48 ore o se notano il sangue nelle loro feci sviluppa una febbre o sviluppano distensione addominale.

Stanchezza vertigini or sonnolenza may occur in IL setting of diarrheal syndromes treated with IMODIUM (loperamide hcl) . Therefore it is advisable to use caution when driving a car or operating machinery. (see Reazioni avverse ).