Flonase

Descrizione per flonase

Il componente attivo dello spray nasale flonasi è il fluticasone propionato un corticosteroide con il nome chimico s- (fluorometil) 6α9-difluoro-11eβ17-diidrossi-16α-metil-3oxoandrosta-14-diene-17β-carbooato 17-propionato e la seguente struttura chimica:

Il propionato di fluticasone è una polvere bianca con un peso molecolare di 500,6 e la formula empirica è C ₂₅ H ₃₁ F ₃ O ₅ S. È praticamente insolubile in acqua liberamente solubile in dimetil solfossido e dimetilformamide e leggermente solubile in metanolo e etanolo al 95%.

Lo spray nasale flonasi 50 mcg è una sospensione acquosa di microfina fluticasone propionato per somministrazione topica alla mucosa nasale mediante una pompa a spruzzo atomizzante. Lo spray nasale flonasi contiene anche cellulosa microcristallina e carbossimetilcellulosa sodico di destrosio 0,02% p/p di cloruro di cloruro di cloruro 80 e 0,25% p/p alcol feniletilico e ha un pH tra 5 e 7.

Dopo il innesco iniziale ogni attuazione fornisce 50 mcg di fluticasone propionato in 100 mg di formulazione attraverso l'adattatore nasale.

Usi per flonase

Lo spray nasale FLONASE® è indicato per la gestione dei sintomi nasali della rinite perenne non allergica nei pazienti adulti e pediatrici di età pari o superiore a 4 anni.

Dosaggio per flonase

Somministrare solo spray nasale flonasi per via intranasale. Spray nasale Flonase Prime prima di usare per la prima volta o dopo un periodo di non uso (1 settimana o più) scuotendo bene il contenuto e rilasciando 6 spray in aria lontano dal viso. Scuoti delicatamente spray nasale flonase prima di ogni utilizzo.

In che modo Ativan funziona per l'ansia

I pazienti devono usare spray nasale flonasi a intervalli regolari poiché la sua efficacia dipende dal suo uso regolare. L'effetto massimo può richiedere diversi giorni e i singoli pazienti sperimenteranno un tempo variabile per l'insorgenza e il diverso grado di sollievo dai sintomi.

Adulti

Il dosaggio di partenza raccomandato negli adulti è di 2 spray (50 mcg di fluticasone propionato ciascuno) in ogni narice una volta al giorno (dose giornaliera totale 200 mcg). Anche lo stesso spray per dose giornaliera totale 1 in ciascuna narice somministrata due volte al giorno (ad esempio 8:00 e 20:00) è efficace. Dopo i primi giorni i pazienti possono essere in grado di ridurre la loro dose a 1 spruzzo in ogni narice una volta al giorno per la terapia di mantenimento.

Le dosi massime giornaliere totali non devono superare 2 spray in ciascuna narice (dose totale 200 mcg/giorno). Non ci sono prove che superare la dose raccomandata sia più efficace.

Adolescenti e bambini (di età pari o superiore a 4 anni)

Il dosaggio di partenza raccomandato negli adolescenti e nei bambini di età pari o superiore a 4 anni è di 1 spray in ogni narice una volta al giorno (dose giornaliera totale 100 mcg). I pazienti che non rispondono adeguatamente a 1 spray in ciascuna narice possono utilizzare 2 spray in ciascuna narice una volta al giorno (dose giornaliera totale 200 mcg). Una volta raggiunto un controllo adeguato, il dosaggio dovrebbe essere ridotto a 1 spray in ogni narice una volta al giorno.

Il dosaggio giornaliero totale massimo non deve superare 2 spray in ciascuna narice (200 mcg/giorno). Non ci sono prove che superare la dose raccomandata sia più efficace.

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Lo spray nasale flonase è una sospensione spray nasale. Ogni spray da 100 mg fornisce 50 mcg di fluticasone propionato.

Archiviazione e maneggevolezza

Flonase Spray nasale 50 mcg viene fornito in una bottiglia di vetro ambra dotata di una pompa atomizzante bianca Adattatore nasale bianco e copertura della polvere verde in una scatola di 1 ( Ndc 0173-0453-01) con approvato FDA Etichettatura del paziente (Vedere Istruzioni per il paziente per l'uso per la corretta attuazione del dispositivo ). Each bottle contains a net fill weight of 16 g and will provide 120 actuations. Each actuation delivers 50 mcg of fluticasone propionate in 100 mg of formulation through the nasal adapter. The correct amount of medication in each spray cannot be assured after 120 sprays even though the bottle is not completely empty. The bottle should be discarded when the labeled number of actuations has been used.

Conservare tra 4 ° e 30 ° C (39 ° e 86 ° F).

GlaxoSmithKline Research Triangle Park NC 27709. Revisionato: gennaio 2015

Effetti collaterali for Flonase

L'uso di corticosteroidi sistemici e locali può comportare le seguenti:

• Epistaxis Ulceration nasale Candida albicans infezione perforazione del setto nasale e guarigione della ferita alterata [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Cataratta e glaucoma [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Immunosoppressione [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Ipercorticismo e soppressione surrenale [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Effetto sulla crescita [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avversa ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere confrontati direttamente con i tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.

Negli studi clinici statunitensi controllati più di 3300 soggetti con rinite allergica e non allergica hanno ricevuto il trattamento con fluticasone intranasale propionato. In generale le reazioni avverse negli studi clinici sono state principalmente associate all'irritazione delle mucose nasali e le reazioni avverse sono state riportate con approssimativamente la stessa frequenza da parte dei soggetti trattati con placebo. Meno del 2% dei soggetti negli studi clinici si è interrotto a causa di reazioni avverse; Questo tasso era simile per il placebo del veicolo e i comparatori attivi.

I dati di sicurezza descritti di seguito si basano su 7 studi clinici controllati con placebo in soggetti con rinite allergica. Le 7 prove includevano 536 soggetti (57 ragazze e 108 ragazzi di età compresa tra 4 e 11 anni 137 femmine e 234 adolescenti e adulti maschi) trattati con flonase 200 mcg una volta al giorno per 2-4 settimane e 2 prove cliniche controllate da placebo su 6 mesi 1). Nella Tabella 1 sono anche incluse reazioni avverse da 2 prove in cui 167 bambini (45 ragazze e 122 ragazzi di età compresa tra 4 e 11 anni) sono stati trattati con flonase 100 mcg una volta al giorno per 2-4 settimane.

Tabella 1: reazioni avverse con spray nasale flonasi con incidenza> 3% e più comune del placebo in soggetti ≥ 4 anni con rinite allergica

Altre reazioni avverse con spray nasale flonasi osservato con un'incidenza inferiore o uguale al 3% ma maggiore o uguale all'1% e più comune rispetto al placebo incluso: sangue nel muco nasale che cola del naso addominale diarrea diarrea sintomi di sintomi flu-flu-flu-flu-flu-flo-flu-flo-flo-flo-flo-flo-fust.

Esperienza post -marketing

Oltre agli eventi avversi riportati da studi clinici, durante l'uso post -approvazione sono stati identificati, durante l'uso post -approvazione del fecondazione intranasale fluticasone. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci. Questi eventi sono stati scelti per l'inclusione a causa della loro frequenza di serietà di segnalazione o connessione causale con il propione di fluticasone o una combinazione di questi fattori.

Disturbi generali e condizioni del sito di amministrazione

Reazioni di ipersensibilità tra cui edema erutto cutaneo dell'angiedema del viso e della lingua prurito orticaria broncospasmo che si respira dispnea e reazioni anafilassi/anafilattoidi che in casi rari erano gravi.

Disturbi dell'orecchio e del labirinto

Alterazione o perdita del senso del gusto e/o odore e raramente perforazione del setto nasale perforazione nasale mal di gola gola irritazione e secchezza tosse la raucessità e i cambiamenti della voce.

Disturbi degli occhi

La secchezza e l'irritazione congiuntivite della visione offuscata del glaucoma hanno aumentato la pressione intraoculare e la cataratta.

Sono stati riportati casi di soppressione della crescita per corticosteroidi intranasali tra cui la flonasi [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Interazioni farmacologiche for Flonase

Inibitori del citocromo P450 3A4

Il propionato di fluticasone è un substrato di CYP3A4. The use of strong CYP3A4 inhibitors (e.g. ritonavir atazanavir clarithromycin indinavir itraconazole nefazodone nelfinavir saquinavir ketoconazole telithromycin conivaptan lopinavir nefazodone voriconazole) with FLONASE Nasal Spray is not recommended because increased systemic corticosteroid adverse effects may occur.

Ritonavir

Una sperimentazione di interazione farmacologica con spray acquoso acquoso propionato di fluticasone in soggetti sani ha dimostrato che il ritonavir (un forte inibitore del CYP3A4) può aumentare significativamente l'esposizione al plasma fluticasone propionato con conseguente significativamente ridotta concentrazioni di cortisolo sierico [vedi Farmacologia clinica ]. During postmarketing use there have been reports of clinically significant drug interactions in patients receiving fluticasone propionate products including Flonase with ritonavir resulting in systemic corticosteroid effects including Cushing's syndrome and adrenal suppression.

Ketoconazolo

La somministrazione di co-somministrazione di fluticasone propionato per via orale (1000 mcg) e ketoconazolo (200 mg una volta al giorno) ha comportato un aumento di 1,9 volte nell'esposizione al propionato al plasma fluticasone e una riduzione del 45% della area del cortisolo al plasma sotto la curva (AUC) ma non ha avuto effetto sull'escrezione urinaria del cortisol.

Avvertimenti per Flonase

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

Precauzioni per flonase

Effetti nasali locali

Epistassi

Negli studi clinici da 2 a 26 settimane di epistassi di durata è stata osservata più frequentemente nei soggetti trattati con spray nasale flonasi rispetto a quelli che hanno ricevuto placebo [vedi Reazioni avverse ].

Ulcerazione nasale

Casi post -marketing di ulcerazione nasale sono stati riportati in pazienti trattati con spray nasale flonasi [vedi Reazioni avverse ].

Infezione da candida

Negli studi clinici con il propionato di fluticasone somministrato intranasalmente lo sviluppo di infezioni localizzate del naso e della faringe con Candida albicans si è verificato. Quando tale infezione si sviluppa, potrebbe richiedere un trattamento con un'adeguata terapia locale e l'interruzione dello spray nasale flonase. I pazienti che usano spray nasale flonasi per diversi mesi o più devono essere esaminati periodicamente per l'evidenza di infezione da candida o altri segni di effetti avversi sulla mucosa nasale.

Perforazione del setto nasale

Casi post -marketing di perforazione del setto nasale sono stati riportati in pazienti trattati con spray nasale flonasi [vedi Reazioni avverse ].

Guarigione della ferita compromessa

A causa dell'effetto inibitorio dei corticosteroidi sui pazienti con guarigione delle ferite che hanno subito recenti ulcere nasali di chirurgia nasale o trauma nasale dovrebbe evitare di usare spray nasale flonasi fino a quando non si è verificata la guarigione.

Glaucoma e cataratta

L'uso di corticosteroidi intranasali e inalati può comportare lo sviluppo di glaucoma e/o cataratta. Pertanto, un monitoraggio ravvicinato è garantito nei pazienti con un cambiamento nella visione o con una storia di aumento del glaucoma e/o della cataratta a pressione intraoculare.

Reazioni di ipersensibilità compresa l'anafilassi

Sono state riportate reazioni di ipersensibilità (ad es. Anafilassi angioedema orticaria di contatto e eruzione cutanea) dopo la somministrazione di spray nasale flonasi. Interrompere la flonase

Spray nasale se si verificano tali reazioni [vedi Controindicazioni ]. Rarely immediate hypersensitivity reactions may occur after the administration of Flonase Nasal Spray.

Immunosoppressione

Le persone che usano farmaci che sopprimono il sistema immunitario sono più sensibili alle infezioni rispetto agli individui sani. La variccia e il morbillo, ad esempio, possono avere un percorso più grave o addirittura fatale nei bambini o negli adulti sensibili che usano corticosteroidi. In tali bambini o adulti che non hanno avuto queste malattie o sono state adeguatamente immunizzate cure particolari per evitare l'esposizione. Non è noto il modo in cui la via della dose e la durata della somministrazione di corticosteroidi influiscono sul rischio di sviluppare un'infezione diffusa. Non è noto anche il contributo della malattia sottostante e/o del precedente trattamento corticosteroide al rischio. Se un paziente è esposto alla profilassi della varicella con immunoglobulina di Varicella Zoster (VZIG). Se un paziente è esposto alla profilassi del morbillo con immunoglobulina intramuscolare raggruppata (IG). (Vedere Le informazioni complete sulla prescrizione per VZIG e IG. ) Se la varicella sviluppa il trattamento con agenti antivirali può essere preso in considerazione.

I corticosteroidi intranasali devono essere usati con cautela se nei pazienti con infezioni tubercolari attive o quiescenti del tratto respiratorio; infezioni virali batteriche fungine o parassitarie sistemiche; o herpes simplex oculare.

Ipercorticismo e soppressione surrenale

Quando i corticosteroidi intranasali vengono utilizzati a dosaggi più elevati rispetto a quelli raccomandati o in individui sensibili a dosaggi raccomandati effetti di corticosteroidi sistemici come ipercorticismo e soppressione surrenale possono apparire. Se si verificano tali cambiamenti, il dosaggio dello spray nasale flonase deve essere sospeso lentamente coerente con le procedure accettate per l'interruzione della terapia corticosteroide orale.

La sostituzione di un corticosteroide sistemico con un corticosteroide topico può essere accompagnata da segni di insufficienza surrenale. Inoltre, alcuni pazienti possono sperimentare sintomi di astinenza da corticosteroidi (ad es. Depressione del dolore articolare e/o del dolore muscolare). I pazienti precedentemente trattati per periodi prolungati con corticosteroidi sistemici e trasferiti in corticosteroidi topici devono essere attentamente monitorati per l'insufficienza surrenalica acuta in risposta allo stress. Nei pazienti che hanno asma o altre condizioni cliniche che richiedono un trattamento di corticosteroidi sistemici a lungo termine riducono rapide dei dosaggi di corticosteroidi sistemici possono causare una grave esacerbazione dei loro sintomi.

Interazioni farmacologiche With Strong Cytochrome P450 3A4 Inhibitors

L'uso di forti inibitori del citocromo P450 3A4 (CYP3A4) (ad esempio ritonavir atazanavir clarithromicina indinavir itraconazole nefazodone nelfinavir saqinavir ketoconazole teloconazole teloconazole teloconazolo teloconazole teloconazole teligonomicole telithromycin convaptan lopinavir nefazodone non è raccomandato NASAZOle NASAZI possono verificarsi effetti avversi del corticosteroide sistemico [vedi Interazioni farmacologiche Farmacologia clinica ].

Effetto sulla crescita

I corticosteroidi intranasali possono causare una riduzione della velocità di crescita quando somministrati a pazienti pediatrici [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ]. Monitor the growth routinely of pediatric patients receiving Flonase Nasal Spray. To minimize the systemic effects of intranasal corticosteroids including Flonase Nasal Spray titrate each patient's dose to the lowest dosage that effectively controls his/her symptoms [see Dosaggio e amministrazione Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Informazioni sulla consulenza del paziente

Consiglia al paziente di leggere l'etichettatura del paziente approvato dalla FDA ( Informazioni sul paziente e istruzioni per l'uso ).

Effetti nasali locali

Informare i pazienti che il trattamento con spray nasale flonasi può portare a reazioni avverse che includono epistassi e ulcerazione nasale. L'infezione da candida può anche verificarsi con un trattamento con spray nasale flonase. Inoltre, lo spray nasale flonase è stato associato alla perforazione del setto nasale e alla guarigione della ferita alterata. I pazienti che hanno sperimentato le recenti ulcere nasali di chirurgia nasale o trauma nasale non devono usare lo spray nasale flonasi fino a quando non si è verificata la guarigione [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Glaucoma e cataratta

Informare i pazienti glaucoma e la cataratta sono associate all'uso di corticosteroidi nasali e inalati. Consiglia ai pazienti di avvisare i propri operatori sanitari se si nota un cambiamento nella visione durante l'utilizzo di spray nasale flonase [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Reazioni di ipersensibilità compresa l'anafilassi

Informare i pazienti hypersensitivity reactions including anafilassi angioedema urticaria contact dermatitis and eruzione cutanea may occur after administration of Flonase Nasal Spray. If such reactions occur patients should discontinue use of Flonase Nasal Spray [see Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Immunosoppressione

Avvertire i pazienti che sono su dosi di immunosoppressori di corticosteroidi per evitare l'esposizione alla varicella o al morbillo e se sono esposti per consultare senza indugio il proprio operatore sanitario. Informare i pazienti del potenziale peggioramento dell'esistenza tubercolosi ; infezioni virali batteriche o parassitarie fungine; o herpes simplex oculare [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Velocità di crescita ridotta

Consiglia ai genitori che lo spray nasale di Flonase può causare una riduzione della velocità di crescita quando somministrato ai pazienti pediatrici. I medici dovrebbero seguire da vicino la crescita di bambini e adolescenti che prendono corticosteroidi per qualsiasi percorso [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI Uso pediatrico ].

Usa quotidianamente per il miglior effetto

Informare i pazienti they should use Flonase Nasal Spray on a regular basis. Flonase Nasal Spray like other corticosteroids does not have an immediate effect on rhinitis symptoms. Maximum benefit may not be reached for several days. Patients should not increase the prescribed dosage but should contact their healthcare providers if symptoms do not improve or if the condition worsens.

Mantieni spray fuori dagli occhi e dalla bocca

Informare i pazienti per evitare di spruzzare spray nasale flonasi negli occhi e nella bocca.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Il protagonista del fluticasone non ha dimostrato alcun potenziale tumorigenico nei topi a dosi orali fino a 1000 mcg/kg (circa 20 volte il mRHDID negli adulti e circa 10 volte il mRHDID nei bambini su una base di MCG/m²) per 78 settimane o circa il MRHDID a MrHdid) per 78 settimane per gli adulti e circa il MRHDID a MrHdid e circa il MRHDID a MrHdid e circa il MRHDID a MrHdid e circa il MRHDID ATTRITHID ATTRITHI ATTRIVIDI ALL'MRHDID ATTRITHETH ATTRICHE ATTRICHE ATTRICHE ATTRIVERS ATTRICHE ATTRICHE ATTRIVER. nei bambini su base MCG/m²) per 104 settimane.

Il fegidasone propionato non ha induce la mutazione genica nelle cellule procariotiche o eucariotiche in vitro . Non è stato osservato alcun effetto clastogenico significativo nei linfociti periferici umani in coltura in vitro o nel test del micronucleo del topo.

Non è stata osservata alcuna prova di compromissione della fertilità nei ratti maschi e femmine a dosi sottocutanee fino a 50 mcg/kg (circa 2 volte il mRHDID negli adulti su base MCG/m²). Il peso della prostata è stato significativamente ridotto a una dose sottocutanea di 50 mcg/kg.

Studi clinici

Rhinite perenne non allergica

Sono stati condotti tre studi randomizzati a doppio cieco a doppio cieco per veicoli paralleli controllati con placebo in 1191 soggetti per studiare l'uso regolare dello spray nasale flonasi in soggetti con rinite perenne non allergica. Questi studi hanno valutato i punteggi dei sintomi nasali totali (TNSS) che includevano rinorrea di gocciolamento post-nasale post-nasale in soggetti trattati per 28 giorni di terapia in doppio cieco e in 1 dei 3 studi per 6 mesi di trattamento con etichetta aperta. Due di queste prove hanno dimostrato che i soggetti trattati con spray nasale flonase (100 mcg due volte al giorno) hanno mostrato una riduzione statisticamente significativa del TNSS rispetto ai soggetti trattati con il veicolo.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Effetti teratogeni

Gravidanza Category C . Non ci sono studi adeguati e ben controllati con spray nasale flonasi nelle donne in gravidanza. I corticosteroidi hanno dimostrato di essere teratogeni negli animali da laboratorio quando somministrati sistematicamente a livelli di dosaggio relativamente bassi. Poiché gli studi sulla riproduzione degli animali non sono sempre predittivi della risposta umana flonase spray nasale dovrebbe essere utilizzato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto. Alle donne dovrebbe essere consigliato di contattare i loro medici se rimangono incinte durante l'assunzione di spray nasale di flonase.

Topi e ratti alle dosi propionate di fluticasone circa 1 e 4 volte rispettivamente la massima dose intranasale giornaliera umana raccomandata (MRHDID) per gli adulti (su base mg/m² a dosi materne sottocutanee di embrioni di embrioni di embrioni di embrioni di embrioni di embrioni di embrioni di embrioni. ossificazione cranica ritardata. Non è stata osservata teratogenicità nei ratti a dosi fino a 3 volte il mRHDID (su base mg/m² a dosi di inalazione materna fino a 68,7 mcg/kg/giorno).

Nei conigli sono stati osservati la riduzione del peso fetale e il pala della fessura a una dose di propionato di fluticasone circa 0,3 volte il mRHDID per gli adulti (su base mg/m² a una dose sottocutanea materna di 4 mcg/kg/giorno). Tuttavia, non sono stati riportati effetti teratogeni a dosi propionate di fluticasone fino a circa 20 volte la MRHDID per gli adulti (su base mg/m² a una dose orale materna fino a 300 mcg/kg/giorno). In questo studio non è stato rilevato alcun propionato di fluticasone nel plasma in linea con la bassa biodisponibilità stabilita dopo la somministrazione orale [vedi Farmacologia clinica ].

Il fecondazione del fluticasone ha attraversato la placenta dopo la somministrazione sottocutanea a topi e ratti e somministrazione orale ai conigli.

L'esperienza con corticosteroidi orali dalla loro introduzione nella farmacologica rispetto alle dosi fisiologiche suggerisce che i roditori sono più inclini agli effetti teratogeni dai corticosteroidi che dall'uomo. Inoltre, perché c'è un naturale aumento della produzione di corticosteroidi durante la gravidanza, la maggior parte delle donne richiederà una dose di corticosteroide esogena inferiore e molti non avranno bisogno di un trattamento con corticosteroidi durante la gravidanza.

Effetti nonteratogeni

L'ipoaderrenismo può verificarsi nei neonati nati da madri che ricevono corticosteroidi durante la gravidanza. Tali neonati dovrebbero essere attentamente monitorati.

Madri infermieristiche

Non è noto se il protagonato di fluticasone sia escreto nel latte materno umano. Tuttavia, altri corticosteroidi sono stati rilevati nel latte umano. La somministrazione sottocutanea ai ratti in allattamento di fluticasone tritiale propionato a una dose circa 0,4 volte il mRHDID per gli adulti su base mg/m² ha comportato una radioattività misurabile nel latte.

Dal momento che non ci sono dati provenienti da studi controllati sull'uso dello spray nasale intranasale da parte delle madri infermieristiche che dovrebbero essere esercitati quando lo spray nasale flonase viene somministrato a una donna infermieristica.

Uso pediatrico

Sono state stabilite la sicurezza e l'efficacia dello spray nasale flonase nei bambini di età pari o superiore a 4 anni [vedi Reazioni avverse Farmacologia clinica ].Six hundred fifty (650) subjects aged 4 to 11 years and 440 subjects aged 12 to 17 years were studied in US clinical trials with fluticasone propionate nasal spray. The safety and effectiveness of Flonase Nasal Spray in children younger than 4 years have not been established.

Effetti sulla crescita

Studi clinici controllati hanno dimostrato che i corticosteroidi intranasali possono causare una riduzione della velocità di crescita quando somministrati a pazienti pediatrici. Questo effetto è stato osservato in assenza di prove di laboratorio di soppressione dell'Asse ipotalamo-ipofisi-surrenale (HPA) che suggerisce che la velocità di crescita è un indicatore più sensibile dell'esposizione sistemica corticosteroidi in pazienti pediatrici rispetto ad alcuni test comunemente usati sulla funzione dell'asse HPA. Gli effetti a lungo termine di questa riduzione della velocità di crescita associati ai corticosteroidi intranasali, incluso l'impatto sull'altezza finale degli adulti, sono sconosciuti. Il potenziale per la crescita di recupero a seguito di l'interruzione del trattamento con corticosteroidi intranasali non è stato adeguatamente studiato. La crescita di pazienti pediatrici che ricevono corticosteroidi intranasali, incluso lo spray nasale di flonase, deve essere monitorata di routine (ad esempio tramite stadiometria). I potenziali effetti di crescita del trattamento prolungato dovrebbero essere valutati rispetto ai benefici clinici ottenuti e ai rischi associati a terapie alternative. Per ridurre al minimo gli effetti sistemici dei corticosteroidi intranasali, incluso lo spray nasale flonasi che ogni dosaggio di ogni paziente dovrebbe essere titolato al dosaggio più basso che controlla efficacemente i suoi sintomi.

È stato condotto uno studio controllato con placebo di 1 anno in 150 soggetti pediatrici (dai 3 ai 9 anni) per valutare l'effetto dello spray nasale flonasi (dose giornaliera singola di 200 mcg) sulla velocità di crescita. Dalla popolazione primaria che riceve spray nasale flonase (n = 56) e placebo (n = 52) la stima del punto per la velocità di crescita con spray nasale flonase era di 0,14 cm/anno inferiore rispetto al placebo (IC al 95%: -0,54 0,27 cm/anno). Pertanto, non è stato notato alcun effetto statisticamente significativo sulla crescita rispetto al placebo. Non è stata osservata alcuna evidenza di cambiamenti clinicamente rilevanti nella funzione dell'asse HPA o nella densità minerale ossea, come valutato rispettivamente dall'escrezione di cortisolo urinario di 12 ore e dall'assorbtiometria a raggi X a doppia energia.

Il potenziale per lo spray nasale di flonase per causare la soppressione della crescita nei pazienti sensibili o, se somministrato, non può essere escluso i dosaggi più elevati di quanto non sia stato escluso.

Uso geriatrico

Un numero limitato di soggetti di età pari o superiore a 65 anni (n = 129) o 75 anni e più (n = 11) sono stati trattati con spray nasale flonasi negli studi clinici. Mentre il numero di soggetti è troppo piccolo per consentire un'analisi separata dell'efficacia e della sicurezza, le reazioni avverse riportate in questa popolazione erano simili a quelle riportate dai pazienti più giovani. In generale, la selezione della dose per un paziente anziano dovrebbe essere cauta di solito a partire dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio che riflette la maggiore frequenza della ridotta funzione renale e cardiaca epatica e di malattia concomitante o altra terapia farmacologica.

Compromissione epatica

Studi farmacocinetici formali con spray nasale flonase non sono stati condotti in soggetti con compromissione epatica. Poiché il fecondazione del fluticasone è prevalentemente eliminato dalla compromissione del metabolismo epatico della funzione epatica può portare all'accumulo di fluticasone propionato nel plasma. Pertanto i pazienti con malattia epatica devono essere attentamente monitorati.

Compromissione renale

Studi farmacocinetici formali con spray nasale flonase non sono stati condotti in soggetti con compromissione renale.

Informazioni per overdose per flonase

Il sovradosaggio cronico può provocare segni/sintomi dell'ipercorticismo (vedi PRECAUZIONI ). Intranasal administration of 2 mg (10 times the recommended dose) of fluticasone propionate twice daily for 7 days to healthy human volunteers was well tolerated. Single oral doses up to 16 mg have been studied in human volunteers with no acute toxic effects reported. Repeat oral doses up to 80 mg daily for 10 days in volunteers and repeat oral doses up to 10 mg daily for 14 days in patients were well tolerated. Adverse reactions were of mild or moderate severity and incidences were similar in active and placebo treatment groups. Acute overdosage with this dosage form is unlikely since 1 bottle of Flonase (fluticasone propionate) Nasal Spray contains approximately 8 mg of fluticasone propionate.

Le dosi letali mediane orali e sottocutanee nei topi e nei ratti erano> 1000 mg/kg (> 20000 e> 41000 volte rispettivamente la dose intranasale giornaliera massima raccomandata negli adulti e> 10000 e> 20000 volte rispettivamente la massima dose intranasale giornaliera consigliata nei bambini su un mg/m ² base).

Controindicazioni per flonase

Flonase (fluticasone propionate) Nasal Spray is contraindicated in patients with a hypersensitivity to any of its ingredients.

Farmacologia clinica for Flonase

Meccanismo d'azione

Il propionato di fluticasone è un corticosteroide trifluorinato sintetico con attività antinfiammatoria. È stato mostrato il protagonato di fluticasone in vitro Per esibire un'affinità di legame per il recettore glucocorticoide umano che è 18 volte quello del desametasone quasi il doppio di quello del beclometasone-17-monopropionato (BMP) il metabolita attivo di beclometasone dipropionato e oltre 3 volte quello di Budeonide. I dati del dosaggio di McKenzie Vasocostrittore nell'uomo sono coerenti con questi risultati. Il significato clinico di questi risultati è sconosciuto.

Il meccanismo preciso attraverso il quale il fluticasone propionava i sintomi della rinite non è noto. È stato dimostrato che i corticosteroidi hanno una vasta gamma di effetti su più tipi di cellule (ad esempio eosinofili di mastociti eosinofili macrofociti) e mediatori (ad es. Istamina eicosanoidi leucotieries citochine) coinvolti nell'infiammazione. In 7 studi sugli adulti flonasi spray nasale ha ridotto gli eosinofili della mucosa nasale nel 66% dei pazienti (35% per il placebo) e basofili nel 39% dei pazienti (28% per placebo). La relazione diretta di questi risultati con sollievo ai sintomi a lungo termine non è nota.

Farmacodinamica

Effetto dell'asse HPA

Sono stati valutati i potenziali effetti sistemici dello spray nasale flonasi sull'asse HPA. Lo spray nasale flonase somministrato come 200 mcg una volta al giorno o 400 mcg due volte al giorno è stato confrontato con il placebo o il prednisone orale 7,5 o 15 mg somministrati al mattino. Lo spray nasale flonasi a due dosaggi per 4 settimane non ha influenzato la risposta surrenale alla stimolazione della cosyntropina di 6 ore mentre entrambi i dosaggi del prednisone orale hanno ridotto significativamente la risposta alla cosyntropina.

Elettrofisiologia cardiaca

Non è stato condotto uno studio appositamente progettato per valutare l'effetto della flonasi sull'intervallo QT.

Farmacocinetica

L'attività dello spray nasale flonase è dovuta al farmaco genitore che si propagava fluticasone. A causa della bassa biodisponibilità da parte della via intranasale, la maggior parte dei dati farmacocinetici è stata ottenuta attraverso altre rotte di somministrazione.

Assorbimento

I calcoli indiretti indicano che il propionato di fluticasone erogato dalla via intranasale ha una biodisponibilità assoluta in media inferiore al 2%. Le prove che utilizzano il dosaggio orale di farmaco marcato e senza etichetta hanno dimostrato che la biodisponibilità sistemica orale del proponato di fluticasone è trascurabile ( <1%) primarily due to incomplete absorption and presystemic metabolism in the gut and liver. After intranasal treatment of patients with rhinitis for 3 weeks fluticasone propionate plasma concentrations were above the level of detection (50 pg/mL) only when recommended doses were exceeded and then only in occasional samples at low plasma levels.

Distribuzione

A seguito di somministrazione endovenosa, la fase di disposizione iniziale per il fecondazione del fluticasone era rapida e coerente con la sua elevata solubilità lipidica e il legame tissutale. Il volume di distribuzione era in media 4,2 L/kg.

La percentuale di fluticasone propionato legata alle proteine ​​plasmatiche umane è stata in media del 99%. Il propionato di fluticasone è debolmente e reversibilmente legato agli eritrociti e non è significativamente legato alla transcortina umana.

Eliminazione

A seguito di un dosaggio endovenoso, il fecondo, il fecondo, ha mostrato una cinetica poliexponenziale e ha avuto un'emivita di eliminazione terminale di circa 7,8 ore. La clearance del sangue totale del propionato di fluticasone è elevata (media: 1093 ml/min) con clearance renale che rappresenta meno dello 0,02% del totale.

Metabolismo : L'unico metabolita circolante rilevato nell'uomo è il derivato dell'acido 17β-carbossilico del fecondato di fluticasone che si forma attraverso la via del CYP3A4. Questo metabolita aveva meno affinità (circa 1/2000) rispetto al farmaco genitore per il recettore glucocorticoide del citosol polmonare umano in vitro e attività farmacologica trascurabile negli studi sugli animali. Altri metaboliti rilevati in vitro L'uso di cellule di epatoma umano in coltura non è stata rilevata nell'uomo.

Escrezione : Meno del 5% di una dose orale radiomarcata è stato escreto nelle urine come metaboliti con il resto escreto nelle feci come farmaco e metaboliti.

Popolazioni speciali

Lo spray nasale propionato di fluticasone non è stato studiato in alcuna popolazione speciale e non sono stati ottenuti dati farmacocinetici specifici di genere.

Interazioni farmacologiche

Inibitori del citocromo P450 3A4: ritonavir : Il propionato di fluticasone è un substrato di CYP3A4. La somministrazione di co-somministrazione di fluticasone propionate e il forte inibitore del CYP3A4 ritonavir non è raccomandato sulla base di una sperimentazione di interazione farmaco crossover a dosi multiple in 18 soggetti sani. Lo spray nasale acquoso di fluticasone propionato (200 mcg una volta al giorno) è stato somministrato per 7 giorni con ritonavir (100 mg due volte al giorno). Le concentrazioni di propionato di fluticasone plasmatico a seguito di spray nasale acquoso propionato fluticasone erano non rilevabili ( <10 pg/mL) in most subjects and when concentrations were detectable peak levels (Cmax) averaged 11.9 pg/mL (range: 10.8 to 14.1 pg/mL) and AUC(0-τ) averaged 8.43 pg•h/mL (range: 4.2 to 18.8 pg•h/mL). Fluticasone propionate Cmax and AUC(0-τ) increased to 318 pg/mL (range: 110 to 648 pg/mL) and 3102.6 pg•h/mL (range: 1207.1 to 5662.0 pg•h/mL) respectively after coadministration of ritonavir with fluticasone propionate aqueous nasal spray. This significant increase in plasma fluticasone propionate exposure resulted in a significant decrease (86%) in serum cortisol AUC.

Ketoconazolo : La somministrazione di co-somministrazione di fluticasone propionato per via orale (1000 mcg) e ketoconazolo (200 mg una volta al giorno) ha comportato un aumento di 1,9 volte nell'esposizione al plasma fluticasone propionato e una riduzione del 45% del cortisolo del plasma di cortisolo ma non ha avuto alcun effetto sull'escrezione urinaria del cortisolo.

Eritromicina : In uno studio di interazione farmaco a dosi multiple la somministrazione di co-somministrazione di fluticasone propionato per via orale (500 mcg due volte al giorno) e l'eritromicina (333 mg 3 volte al giorno) non hanno influenzato la farmacocinetica del propionato di fluticasone.

Informazioni sul paziente per flonase

Flonase®
[Flow'naz]
(fluticasone propionate) spray nasale 50 mcg

Leggi le informazioni sul paziente fornite con spray nasale Flonase prima di iniziare a usarlo e ogni volta che si ottiene una ricarica. Potrebbero esserci nuove informazioni. Le informazioni di questo paziente non prendono il posto di parlare con il proprio operatore sanitario delle condizioni mediche o del trattamento.

Cos'è lo spray nasale flonase?

Flonase Nasal Spray is a prescription medicine used to treat non- allergia Sintomi nasali come il naso che cola starnuti e il prurito nasale negli adulti e nei bambini di età pari o superiore a 4 anni.

Non è noto se lo spray nasale flonase è sicuro ed efficace nei bambini di età inferiore ai 4 anni.

Chi non dovrebbe usare lo spray nasale flonase?

Non utilizzare lo spray nasale flonase se sei allergico al fecondazione fluticasone o uno qualsiasi degli ingredienti in spray nasale flonase. Vedi quali sono gli ingredienti nello spray nasale flonase? Di seguito per un elenco completo di ingredienti.

Cosa dovrei dire al mio operatore sanitario prima di usare lo spray nasale flonase?

Dì al tuo operatore sanitario su tutte le tue condizioni di salute, incluso se tu:

• hanno o hanno avuto piaghe nasali di chirurgia nasale o lesioni nasali.
• Avere problemi agli occhi come cataratta o glaucoma.
• avere un problema del sistema immunitario.
• sono allergici a uno qualsiasi degli ingredienti nello spray nasale flonase qualsiasi altro medicinali o prodotti alimentari. Vedere Quali sono gli ingredienti in spray nasale flonase? Di seguito per un elenco completo di ingredienti.
• avere qualsiasi tipo di infezione batterica virale o fungina.
• sono esposti alla varicella o al morbillo.
• avere altre condizioni mediche.
• sono incinta o pianificano di rimanere incinta. Non è noto se lo spray nasale flonase potrebbe danneggiare il tuo bambino non ancora nato.
• stanno allattando o pianificano di allattare. Non è noto se lo spray nasale flonase passa nel latte materno e se può danneggiare il bambino.

Di 'al tuo operatore sanitario di tutte le medicine che prendi tra cui prescrizione e medicine da banco vitamine e integratori a base di erbe. Lo spray nasale flonasi e alcuni altri medicinali possono interagire tra loro. Ciò può causare gravi effetti collaterali. In particolare, dì al tuo operatore sanitario se prendi medicinali antifungini o anti-HIV.

Conosci le medicine che prendi. Tienilo un elenco per mostrare il tuo medico e il tuo farmacista quando ottieni un nuovo medicinale.

Come dovrei usare lo spray nasale flonase?

Leggi le istruzioni passo-passo per l'utilizzo di spray nasale Flonase alla fine di queste informazioni sul paziente.

• Flonase Nasal Spray is for use in your nose only. Non farlo spray it in your eyes or mouth.
• I bambini dovrebbero usare lo spray nasale flonase con l'aiuto di un adulto come istruzionato dal medico del bambino.
• Usa lo spray nasale flonase esattamente come ti dice il tuo operatore sanitario. Non utilizzare spray nasale flonase più spesso di quanto prescritto.
• Flonase Nasal Spray may take several days of regular use for your rhinitis symptoms to get better. If your symptoms do not improve or get worse call your healthcare provider.
• Otterrai i migliori risultati se continui a utilizzare regolarmente spray nasale Flonase ogni giorno senza perdere una dose. Dopo aver iniziato a sentirti meglio, il tuo operatore sanitario può ridurre la dose. Non farlo Smetti di usare lo spray nasale Flonase a meno che il tuo operatore sanitario non ti dica di farlo.

Quali sono i possibili effetti collaterali dello spray nasale flonase?

Flonase Nasal Spray may cause serious side effects including:

• problemi al naso. I problemi del naso possono includere:
  • Il naso sanguina.
  • piaghe (ulcere) nel naso.
  • Una certa infezione fungina nella bocca del naso e/o nella gola (mughetto).
  • Hole nella cartilagine del naso (perforazione del setto nasale).
    I sintomi della perforazione del setto nasale possono includere:
    • Crusting nel naso
    • Il naso sanguina
    • rinorrea
    • Suono fischio quando respiri
  • guarigione a lenta ferita. Non dovresti usare lo spray nasale flonase fino a quando il naso non è guarito se hai una piaga nel naso hai subito un intervento chirurgico sul naso o se il naso è stato ferito.
• Problemi con gli occhi tra cui glaucoma e cataratta. Dovresti sottoporsi a esami oculistici regolari mentre usi lo spray nasale flonase.
• Reazioni allergiche gravi. Chiama il tuo medico o ottieni cure mediche di emergenza se si ottengono uno dei seguenti segni di una grave reazione allergica:
  • eruzione cutanea
  • orticaria
  • gonfiore della bocca e della lingua del viso
  • problemi di respirazione
• Sistema immunitario indebolito e una maggiore possibilità di ottenere infezioni (immunosoppressione). L'assunzione di medicinali che indeboliscono il sistema immunitario ti rende più probabile di ottenere infezioni e può peggiorare alcune infezioni. Queste infezioni possono includere infezioni e infezioni dell'herpes simplex oculari di tubercolosi (TB) causate da virus e parassiti dei batteri funghi. Evita il contatto con persone che hanno una malattia contagiosa come varicella o morbillo durante l'utilizzo di spray nasale flonase. Se entri in contatto con qualcuno che ha la varicella o il morbillo chiama subito il tuo operatore sanitario. I sintomi di un'infezione possono includere:
  • febbre
  • sentirsi stanco
  • Dolore
  • nausea
  • dolori
  • vomito
  • brividi
• livelli ridotti di ormoni steroidei (insufficienza surrenale). L'insufficienza surrenale si verifica quando le ghiandole surrenali non producono abbastanza ormoni steroidei. Ciò può accadere quando smetti di assumere medicinali corticosteroidi orali (come il prednisone) e iniziare a prendere medicine contenenti uno steroide inalato (come lo spray nasale flonasi). I sintomi dell'insufficienza surrenale possono includere:
  • sentirsi stanco
  • Mancanza di energia
  • debolezza
  • nausea e vomito
  • bassa pressione sanguigna
• ha rallentato la crescita nei bambini. La crescita di un bambino dovrebbe essere controllata spesso.

Gli effetti collaterali più comuni dello spray nasale flonasi includono:

• mal di testa
• nausea e vomito
• mal di gola
• difficoltà a respirare
• Il naso sanguina
• tosse
• Naso che brucia o prurito

Dì al tuo operatore sanitario di qualsiasi effetto collaterale che ti disturba o non va via.

Questi non sono tutti gli effetti collaterali con spray nasale flonase. Chiedi al tuo medico o al tuo farmacista ulteriori informazioni.

Chiama il medico per consigli medici sugli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

Come si conserva spray nasale flonase?

• Conservare la flonase tra 39 ° F e 86 ° F (4 ° C e 30 ° C).

Mantieni spray nasale flonase e tutti i medicinali fuori dalla portata dei bambini.

Informazioni generali sull'uso sicuro ed efficace dello spray nasale flonase.

I medicinali sono talvolta prescritti per scopi non menzionati in un volantino di informazioni sul paziente. Non utilizzare lo spray nasale flonase per una condizione per la quale non è stato prescritto. Non dare la tua spray nasale flonase ad altre persone anche se hanno le stesse condizioni che hai. Potrebbe danneggiare loro.

Questo opuscolo di informazioni sul paziente riassume le informazioni più importanti sullo spray nasale Flonase. Se desideri più informazioni, parla con il tuo medico. Puoi chiedere al tuo farmacista o operatore sanitario informazioni sullo spray nasale Flonase che è stato scritto per gli operatori sanitari.

Per ulteriori informazioni su Flonase Nasal Spray, chiamare il numero 1-888-825-5249.

Quali sono gli ingredienti in spray nasale flonase?

INGREDIENTE ATTIVO: Propionato fluticasone.

Ingredienti inattivi: carbossimetilcellulosio di sodio di sodio a cloruro di sodio a cloruro di benzallonium cloruro di cloruro di benzalkonium.

Istruzioni per l'uso

Flonase®
[Flow'naz]
(fluticasone propionate) spray nasale 50 mcg

Flonase Nasal Spray is for use in your nose only.

Leggi queste informazioni prima di iniziare a utilizzare il tuo spray nasale Flonase.

Parti dello spray nasale flonase (Vedi Figura A)

Figura A.

Il tuo spray nasale Flonase deve essere preparato prima di usarlo per la prima volta e quando non lo hai usato per una settimana o più.

Come innescare il tuo spray nasale flonase

• Scuoti delicatamente la bottiglia e quindi rimuovere il coperchio della polvere (vedere la Figura B).

Figura b

• Tieni la bottiglia come mostrato (vedi Figura C) con l'applicatore nasale che ti punta via e con l'indice e il dito medio su entrambi i lati dell'applicatore nasale e il pollice sotto la bottiglia.
• Premere verso il basso e rilasciare 6 volte fino a quando non appare uno spruzzo fine (vedere la Figura C). La pompa è ora pronta per l'uso.

Figura c

Usando il tuo spray nasale flonase:

Passaggio 1 . Sfidati il ​​naso per liberare le narici.

Passaggio 2 . Chiudere 1 narice. Inclina leggermente la testa in avanti e mantenendo la bottiglia in posizione verticale di inserire con cura l'applicatore nasale nell'altra narice (vedi Figura D).

Figura d

Passaggio 3 . Inizia a respirare attraverso il naso e mentre respira in pressione saldamente e rapidamente giù per 1 volta sull'applicatore per rilasciare lo spruzzo. Per ottenere una dose completa usa l'indice e il dito medio per spruzzare mentre supporti la base della bottiglia con il pollice. Evita di spruzzare negli occhi. Respirare delicatamente attraverso la narice (vedi Figura E).

Figura E.

Passaggio 4 . Respirare attraverso la bocca.

Passaggio 5 . Se è richiesto un secondo spray in quella narice, ripetere i passaggi da 2 a 4.

Passaggio 6 . Ripeti i passaggi da 2 a 5 nell'altra narice.

Passaggio 7 . Pulisci l'applicatore nasale con un tessuto pulito e sostituire il coperchio della polvere (vedere la Figura F).

Figura f

Non farlo use this bottle for more than the labeled number of sprays even though the bottle is not completely empty. Before you throw the bottle away you should talk to your healthcare provider to see if a refill is needed. Non farlo take extra doses or stop taking Flonase Nasal Spray without talking to your healthcare provider.

Pulire lo spray nasale flonase:

Il tuo spray nasale deve essere pulito almeno 1 volta ogni settimana.

1. Rimuovere il coperchio della polvere e quindi tirare delicatamente verso l'alto per liberare l'applicatore nasale.

2. Lavare l'applicatore e il coperchio della polvere sotto acqua di rubinetto caldo. Lasciare asciugare a temperatura ambiente.

3. Posizionare l'applicatore e il coperchio della polvere sulla bottiglia.

4. Se l'applicatore nasale viene bloccato, può essere rimosso e lasciato in ammollo in acqua calda. Risciacquare l'applicatore nasale con acqua di rubinetto freddo. Asciugare l'applicatore nasale e rimetterlo sulla bottiglia. Non farlo try to unblock the nasal applicator by inserting a pin or other sharp object.

Memorizzando il tuo spray nasale flonase:

• Conservare lo spray nasale flonasi tra 39 ° F e 86 ° F (4 ° C e 30 ° C).
• Non farlo use your Flonase Nasal Spray after the date shown as EXP on the label or box.