Significava

Descrizione per Gemtesa

Vibegron è un agonista adrenergico beta-3 selettivo. Il nome chimico è (6s) -n- [4-[[[((2S5R) -5-[(R) idrossie (fenil) metil] pirrolidina-2-illo] metil] fenil] -4-oxo-78-diidro-6H-pirrolo [12-A] pirimidine-6carbossamuro di molecolare di A molecolare della meletulare della meletulare della meletulare di C Molecular Formula di C di Colecular di A molecolare di molecolare con molecolare con la melecolare della meletulare della meletulare di A molecolare della melecolare della melecolare della melecolare della meleculare della molecolare melecolare di Costa ₂₆ H ₂₈ N ₄ O ₃ e un peso molecolare di 444,538 g/mol. La formula strutturale di Vibegron è:

Vibegron è un bianco cristallino a polvere da fuori a bianco a marrone chiaro.

Le compresse di gemtesa per somministrazione orale contengono 75 mg di vibegron e i seguenti ingredienti inattivi: croscarmellosio idrossipropil cellulosa magnesio stearato mannitolo e cellulosa microcristallina. Il rivestimento per film verde chiaro contiene FD

Usi per Gemtesa

Vescica iperattiva negli adulti

Significava ^® è indicato per il trattamento della vescica iperattiva (OAB) con sintomi di urgenza di incontinenza urinaria e frequenza urinaria negli adulti.

Vescica iperattiva nei maschi adulti con iperplasia prostatica benigna (BPH)

Significava is indicated for the treatment of overactive bladder (OAB) with symptoms of urge urinary incontinence urgency E urinary frequency in adult males on pharmacological therapy for benign prostatic hyperplasia (BPH).

Dosaggio per Gemtesa

Dosaggio consigliato

Il dosaggio raccomandato di Gemtesa è una compressa da 75 mg per via orale una volta al giorno con o senza cibo. Sgrucia le compresse di gemtesa interi con un bicchiere d'acqua.

Negli adulti le compresse gemtesa possono anche essere schiacciate mescolate con un cucchiaio (circa 15 ml) di salsa di mele e presa immediatamente con un bicchiere d'acqua [vedi Farmacologia clinica ].

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Compresse : 75 mg di debizioni di film ovali ovali ovali con v75 da un lato e senza debizioni dall'altra parte.

Archiviazione e maneggevolezza

Significava Le compresse da 75 mg sono compresse rivestite di film ovali verde chiaro debossato con V75 da un lato e senza debizioni dall'altra parte.

Significava è commercializzato in due configurazioni di imballaggi:

Trenta (30) compresse in una bottiglia HDPE con un cappuccio resistente ai bambini Ndc 73336-075-30
Novanta (90) compresse in una bottiglia HDPE con un cappuccio resistente ai bambini Ndc 73336-075-90

Conservare le escursioni da 20 ° C a 25 ° C (da 68 ° F a 77 ° F) consentite da 15 ° C a 30 ° C (da 59 ° F a 86 ° F) [vedi temperatura ambiente controllata da USP].

Mantieni questo e tutti i farmaci fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.

Smaltire i farmaci non utilizzati tramite un'opzione di ritorno, se disponibile; Altrimenti seguire le istruzioni della FDA per lo smaltimento nella spazzatura domestica. Vedi www.fda.gov/drugdisposal per ulteriori informazioni.

Prodotto e distribuito da: Sumitomo Pharma America Inc. Marlborough MA 01752. Revisionato: febbraio 2025.

Effetti collaterali per Gemtesa

La seguente reazione avversa clinicamente significativa è descritta altrove nell'etichettatura:

• Conservazione urinaria [vedi Avvertimenti e precauzioni ]

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere paragonati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.

Vescica iperattiva negli adulti

La sicurezza di Gemtesa è stata valutata in uno studio controllato in doppio cieco di 12 settimane a placebo e attivo (Studio 3003) in pazienti con OAB [vedi Studi clinici ]. A total of 545 patients received Significava. The majority of the patients were White (78%) E female (85%) with a mean age of 60 years (range 18 to 93 years).

Le reazioni avverse che sono state riportate nello studio 3003 con un'incidenza maggiore del placebo e in ≥2% dei pazienti trattati con Gemtesa sono elencate nella Tabella 1.

Tabella 1: reazioni avverse che superano il tasso di placebo riportato in ≥2% dei pazienti trattati con Gemtesa 75 mg per un massimo di 12 settimane nello studio 3003

Altre reazioni avverse riportate in <2% of patients treated with Significava included:

Disturbi gastrointestinali: Costipazione della bocca secca

Indagini: Il volume delle urine residuo è aumentato

Disturbi renali e urinari: Conservazione urinaria

Disturbi vascolari: vampata a caldo

Significava was also evaluated for long-term safety in an extension study (Study 3004) in 505 patients who completed the 12-week study (Study 3003). Of the 273 patients who received Significava 75 mg once daily in the extension study 181 patients were treated for a total of one year.

Le reazioni avverse riportate in ≥2%dei pazienti trattati con Gemtesa 75 mg per un massimo di 52 settimane nello studio di estensione a lungo termine e non già elencati sono stati l'infezione del tratto urinario (NULL,6%) e la bronchite (NULL,9%).

Vescica iperattiva nei maschi adulti con BPH

La sicurezza di Gemtesa è stata valutata in uno studio randomizzato a placebo randomizzato in doppio cieco di 24 settimane (Studio 3005) nei pazienti maschi con OAB su terapia farmacologica per BPH. Un totale di 553 pazienti hanno ricevuto Gemtesa [vedi Studi clinici ].

Le reazioni avverse che sono state riportate nello studio 3005 con un'incidenza maggiore del placebo e in ≥2% dei pazienti trattati con Gemtesa sono elencate nella Tabella 2.

Tabella 2: reazioni avverse che superano il tasso di placebo riportato in ≥2% dei pazienti trattati con Gemtesa 75 mg per un massimo di 24 settimane nello studio 3005

Significava was also evaluated for long-term safety in a 28-week extension study (Study 3006) in 276 patients who completed the 24-week study (Study 3005). Of the 276 patients who received Significava 75 mg once daily in the extension study 124 patients were treated for a total of one year.

Non ci sono state reazioni avverse aggiuntive riportate nello Studio 3006 che non sono già incluse nella Sezione 6.1 sopra.

Esperienza post -marketing

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post-approvazione di Vibegron. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci. I seguenti eventi avversi sono stati segnalati in associazione con l'uso di Vibegron nell'esperienza post -marketing in tutto il mondo:

Disturbi urologici: Conservazione urinaria

Disturbi della pelle e dei tessuti sottocutanei: Angioedema del viso e laringe; reazioni di ipersensibilità tra cui cutanei di orticaria prurito ed eruzione di droga; eczema

Disturbi gastrointestinali: stipsi

Interazioni farmacologiche per Gemtesa

L'uso concomitante di GemteSA aumenta le concentrazioni massime di digossina (CMAX) e l'esposizione sistemica valutata per area sotto la curva del tempo di concentrazione (AUC) [vedi Farmacologia clinica ]. Serum digossina concentrations should be monitored before initiating E during therapy with Significava E used for titration of the digossina dose to obtain the desired clinical effect. Continue monitoring digossina concentrations upon discontinuation of Significava E adjust digossina dose as needed.

Avvertimenti per Gemtesa

Incluso come parte del 'PRECAUZIONI' Sezione

Precauzioni per Gemtesa

Conservazione urinaria

La conservazione urinaria è stata riportata in pazienti che assumono Gemtesa. Il rischio di ritenzione urinaria può essere aumentato nei pazienti con ostruzione dello sbocco di vescica e anche nei pazienti che assumono farmaci antagonisti muscarinici per il trattamento dell'OAB. Monitorare i pazienti per segni e sintomi di ritenzione urinaria in particolare nei pazienti con ostruzione dello sbocco di vescica o pazienti che assumono farmaci antagonisti muscarinici per il trattamento dell'OAB. Interrompere Gemtesa in pazienti che sviluppano la ritenzione urinaria [vedi Reazioni avverse ].

Angiedema

Angiedema of the face E/or larynx has been reported with Significava. Angiedema has been reported to occur hours after the first dose or after multiple doses. Angiedema associated with upper airway swelling may be life-threatening. If involvement of the tongue hypopharynx or larynx occurs immediately discontinue Significava E provide appropriate therapy E/or measures necessary to ensure a patent airway. Significava is contraindicated in patients with known hypersensitivity to Vibegron or any component of Significava [see Controindicazioni E Reazioni avverse ].

Informazioni sulla consulenza del paziente

Consiglia al paziente di leggere l'etichettatura del paziente approvato dalla FDA (vedi Informazioni sul paziente ).

Conservazione urinaria

Informare i pazienti che Gemtesa è stato associato alla ritenzione urinaria. Informare i pazienti che il rischio di ritenzione urinaria può essere aumentato nei pazienti che assumono farmaci antagonisti muscarinici per il trattamento dell'OAB. Istruire i pazienti a contattare il proprio operatore sanitario se presentano sintomi coerenti con la ritenzione urinaria durante l'assunzione di Gemtesa [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Angiedema

Informare i pazienti che Gemtesa può causare angiedema. Consigliare ai pazienti di interrompere immediatamente Gemtesa e di considerare medicina se l'angiedema associato al gonfiore delle vie aeree superiori si verifica in quanto ciò può essere pericoloso per la vita [vedi Controindicazioni E Avvertimenti e precauzioni ].

Istruzioni di amministrazione

Consiglia ai pazienti che le compresse Gemtesa possono essere inghiottite intere con un bicchiere d'acqua o può essere schiacciata mescolata con un cucchiaio di salsa di mele e presa immediatamente con un bicchiere d'acqua [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Carcinogenesi

Non è stata osservata alcuna cancerogenicità negli studi a lungo termine condotti in topi e ratti trattati con dosi orali giornaliere di Vibegron per circa 2 anni. Nello studio di cancerogenicità del topo i topi CD-1 sono stati trattati con dosi orali giornaliere di Vibegron fino a 90 mg/kg/die nei maschi e fino a 150 mg/kg/giorno nella femmina corrispondente a Exposure Systemic (AUC) (AUC) (AUC) (AUC) rispettivamente 21 e 55 volte rispetto agli esseri umani trattati con il dose giornaliera raccomandata di gemtesa. Nello studio di cancerogenicità dei ratti, i ratti Sprague Dawley sono stati trattati con dosi orali giornaliere di Vibegron fino a 30 mg/kg/giorno nei maschi e fino a 180 mg/kg/giorno in femmina corrispondente alle esposizioni sistemiche (AUC) (AUC) di 18 e 117 volte più in alto rispetto agli esseri umani trattati con il dose giornaliero raccomandato di gemtesa.

Mutagenesi

Vibegron non era mutagenico in vitro I test di mutazione inversa microbica non hanno mostrato alcuna evidenza di attività genotossica in un in vitro saggio di aberrazione cromosomica dei linfociti del sangue periferico umano e non ha aumentato la frequenza degli eritrociti policromatici micronucleati in un in vivo Test del micronucleo del midollo osseo di ratto.

Compromissione della fertilità

Negli studi di tossicità riproduttiva di fertilità/generale condotti nei ratti, le femmine sono state trattate con dosi orali giornaliere di 0 30 100 300 300 o 1000 mg/kg/giorno Vibegron e i maschi sono stati trattati con dosi orali giornaliere di 0 10 30 o 300 mg/kg/kg/giorno. Non sono stati osservati effetti sulla fertilità nei ratti femminili o maschi a dosi fino a 300 mg/kg/giorno associati all'esposizione sistemica (AUC) almeno 274 volte più in alto rispetto agli esseri umani trattati con la dose giornaliera raccomandata di Gemtesa. La tossicità generale ha ridotto la fecondità e una ridotta fertilità è stata osservata nei ratti femmine a 1000 mg/kg/giorno associati all'esposizione sistemica stimata 1867 volte superiore rispetto agli esseri umani trattati con la dose giornaliera raccomandata di Gemtesa.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Riepilogo del rischio

Non ci sono dati disponibili sull'uso di Gemtesa nelle donne in gravidanza per valutare un rischio associato al farmaco di gravi difetti alla nascita abortificazione o esiti avversi materni o fetali.

Negli studi sugli animali non sono stati osservati effetti sullo sviluppo dell'embrione-fetale dopo la somministrazione di Vibegron durante il periodo di organogenesi alle esposizioni di circa 275 volte e 285 volte maggiore dell'esposizione clinica alla dose giornaliera raccomandata di Gemtesa rispettivamente nei ratti e nei conigli. L'ossificazione scheletrica fetale ritardata è stata osservata nei conigli a circa 898 volte esposizione clinica in presenza di tossicità materna. Nei ratti trattati con Vibegron durante la gravidanza e l'allattamento non sono stati osservati effetti sulla prole a 89 volte un'esposizione clinica. La tossicità dello sviluppo è stata osservata nella prole a circa 458 volte esposizione clinica in presenza di tossicità materna. Non sono stati osservati effetti sulla prole a 89 volte esposizione clinica (vedi dati).

Posso tagliare l'amoxicillina a metà

Il rischio di background di importanti difetti alla nascita e aborto spontaneo per la popolazione indicata non è noto. Tutte le gravidanze comportano un certo rischio di perdita di difetti alla nascita o altri risultati avversi. Nella popolazione generale degli Stati Uniti il ​​rischio di background stimato di gravi difetti alla nascita e aborto in gravidanza clinicamente riconosciuta è rispettivamente del 2-4% e del 15-20%.

Dati

Dati sugli animali

In uno studio di tossicità per lo sviluppo embrionale, i ratti in gravidanza sono stati trattati con dosi orali giornaliere di 0 30 100 300 300 o 1000 mg/kg/giorno di vibegron durante il periodo di organogenesi (giorni da 6 a 20 della gestazione). Queste dosi erano associate a esposizioni sistemiche (AUC) 0- 9- 89- 275 e 1867 volte più in alto rispetto agli umani trattati con la dose giornaliera raccomandata di Gemtesa. Non è stata osservata alcuna tossicità per lo sviluppo di embrioni-fete a dosi fino a 300 mg/kg/die. Il trattamento con l'alta dose di 1000 mg/kg/die è stato sospeso a causa della tossicità materna.

In uno studio di tossicità per lo sviluppo embrionale, i conigli in gravidanza sono stati trattati con dosi orali giornaliere di 0 30 100 100 o 300 mg/kg/giorno di vibegron durante il periodo di organogenesi (giorni da 7 a 20 della gestazione). Queste dosi erano associate a esposizioni sistemiche (AUC) 0-86-885 e 898 volte più in alto rispetto agli esseri umani trattati con la dose giornaliera raccomandata di Gemtesa. Non è stata osservata alcuna tossicità per lo sviluppo di embrioni-fete a dosi di Vibegron fino a 100 mg/kg/giorno. La tossicità materna (riduzione del consumo di cibo) ha ridotto il peso corporeo fetale e una maggiore incidenza di ossificazione scheletrica ritardata è stata osservata a 300 mg/kg/giorno.

In uno studio di tossicità per lo sviluppo pre e post-natale, i ratti in gravidanza o in allattamento sono stati trattati con dosi orali giornaliere di 0 30 100 100 o 500 mg/kg/giorno di Vibegron dal giorno 6 di gestazione fino al giorno 20 di lattazione. Queste dosi erano associate a esposizioni sistemiche stimate (AUC) 0- 9- 89 e 458 volte più in alto rispetto agli umani trattati con la dose giornaliera raccomandata di Gemtesa. Non è stata osservata alcuna tossicità dello sviluppo nella prole F1 a dosi fino a 100 mg/kg/die. La tossicità materna è stata osservata durante l'allattamento (riduzione dell'aumento di peso corporeo) a dosi ≥100 mg/kg/giorno e durante la gestazione (riduzione dell'aumento di peso corporeo e del consumo di cibo) a 500 mg/kg/giorno. La tossicità dello sviluppo è stata osservata nella prole F1 (l'aumento della letalità dell'indice nato morto ha ridotto la vitalità e gli indici di svezzamento hanno ridotto il peso corporeo e il peso corporeo guadagna a basso sviluppo di indici di differenziazione fisica ed effetti sulla funzione sensoriale e sui riflessi) a 500 mg/kg/giorno.

Lattazione

Riepilogo del rischio

Non ci sono dati sulla presenza di Vibegron nel latte umano gli effetti del farmaco sul bambino allattato al seno o sugli effetti sulla produzione di latte. Quando nel latte è stata osservata una singola dose orale di vibegron radiomarcata alla radioattività post -natale ratti infermieristici (vedi dati). Quando un farmaco è presente nel latte animale, è probabile che il farmaco sia presente nel latte umano.

I benefici per lo sviluppo e la salute dell'allattamento dovrebbero essere considerati insieme alla necessità clinica della madre di Gemtesa e a potenziali effetti avversi sul bambino allattato al seno da Gemtesa o dalla condizione materna sottostante.

Dati

Dati sugli animali

In uno studio di trasferimento lattazionale i ratti in allattamento sono stati trattati con una singola dose orale di 10 mg/kg radiomarcata [ ³ H] Vibegron il giorno postpartum 10. I livelli di radioattività sono stati determinati nel latte e nel plasma raccolti a 1 4 12 e 24 dopo il dosaggio. Il CMAX della radioattività totale nel latte e nel plasma è stato osservato a 9 e 2 ore dopo il dosaggio rispettivamente con un rapporto di concentrazione di latte-plasma massimo di 2,2 osservato a 12 ore dopo il dosaggio. Eliminazione di Vibegron da

Il latte ha mostrato una tendenza simile a quella del plasma. La concentrazione di radioattività nel latte a 24 ore dopo la somministrazione era di circa il 25% del CMAX.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia di Gemtesa nei pazienti pediatrici non sono state stabilite.

Uso geriatrico

Dei 526 pazienti che hanno ricevuto Gemtesa negli studi clinici per OAB con sintomi di urgenza urinaria per l'incontinenza e la frequenza urinaria 242 (46%) avevano 65 anni o più e 75 (14%) avevano 75 anni o più Studi clinici ]. No overall differences in safety or effectiveness of Significava have been observed between patients 65 years of age E older E younger adult patients.

Del numero totale di pazienti trattati con Gemtesa in studi clinici per OAB con sintomi di urgenza urinaria di incontinenza e frequenza urinaria nei maschi adulti in terapia farmacologica per l'iperplasia prostatica benigna (BPH) 347 (63%) erano 65 anni di età e più vecchi, mentre 18%) erano 75 anni di età e vedi [vedi Studi clinici ]. No overall differences in safety of Significava have been observed between patients 65 years of age E older E younger adult patients.

Compromissione renale

Non è raccomandato alcun aggiustamento del dosaggio per GemteSA per i pazienti con lieve compromissione renale moderata o grave (EGFR da 15 a <90 mL/min/1.73 m ² ). Significava has not been studied in patients with eGFR <15 mL/min/1.73 m ² (con o senza emodialisi) e non è raccomandato in questi pazienti [vedi Farmacologia clinica ].

Compromissione epatica

Non è raccomandato alcun aggiustamento del dosaggio per Gemtesa per i pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata (Child-Pugh A e B). Gemtesa non è stato studiato in pazienti con grave compromissione epatica (Child-Pugh C) e non è raccomandato in questa popolazione di pazienti [vedi Farmacologia clinica ].

Informazioni per overdose per Gemtesa

Non c'è esperienza con il sovradosaggio involontario di Gemtesa. In caso di sospetto trattamento di sovradosaggio dovrebbe essere sintomatico e di supporto.

Controindicazioni per Gemtesa

Significava is contraindicated in patients with known hypersensitivity to Vibegron or any components of Significava. Hypersensitivity reactions such as angioedema have occurred [see Avvertimenti e precauzioni E Reazioni avverse ].

Farmacologia clinica for Gemtesa

Meccanismo d'azione

Vibegron è un agonista selettivo del recettore adrenergico beta-3 umano. L'attivazione del recettore adrenergico beta-3 aumenta la capacità della vescica rilassando la muscolatura liscia del detrusore durante il riempimento della vescica.

Farmacodinamica

La relazione di esposizione di Vibegron e il corso temporale della risposta farmacodinamica non sono pienamente caratterizzati.

Pressione sanguigna

In uno studio ambulatoriale randomizzato per la pressione arteriosa randomizzata di 4 settimane nei pazienti con OAB (n = 200) il trattamento giornaliero con Gemtesa 75 mg non era associato a cambiamenti clinicamente significativi nella pressione arteriosa. I soggetti iscritti a questo studio avevano un'età media di 59 anni e il 75% erano donne. Il trentacinque percento dei soggetti aveva ipertensione preesistente al basale e il 29% di tutti i soggetti stava assumendo almeno 1 farmaco antiipertensivo concomitante.

Elettrofisiologia cardiaca

Significava does not prolong the QT interval to any clinically relevant extent at a single dose 5.3 times the approved recommended dose.

Farmacocinetica

VIBEGRON CMAX e AUC medi sono aumentati in modo maggiore che dose-proporzionale fino a 600 mg (8 volte il dosaggio consigliato approvato). Le concentrazioni di stato stazionario si ottengono entro 7 giorni dal dosaggio una volta al giorno. Il rapporto di accumulo medio (RAC) era 1,7 per CMAX e 2,4 per AUC0-24HR.

Assorbimento

VIBEGRON TMAX mediana è di circa 1-3 ore.

La somministrazione orale di una compressa Vibegron da 75 mg schiacciata e miscelata con 15 ml di salsa di mele non ha comportato cambiamenti clinicamente rilevanti nella farmacocinetica di Vibegron rispetto alla somministrazione di una compressa Vibegron da 75 mg intatta.

Effetto del cibo

A cosa serve la codeina fosfato

Non sono state osservate differenze clinicamente significative nella farmacocinetica di Vibegron dopo la somministrazione di un pasto ricco di grassi (53% di grasso 869 calorie [32,1 g di proteina 70,2 g di carboidrati e 51,1 g di grassi]).

Distribuzione

Il volume medio apparente di distribuzione è di 6304 litri. Il legame proteico plasmatico umano di Vibegron è di circa il 50%. Il rapporto medio di concentrazione del sangue-plasma è 0,9.

Eliminazione

Vibegron ha un'emivita efficace di 30,8 ore in tutte le popolazioni.

Metabolismo

Metabolismo plays a minor role in the elimination of Vibegron. CYP3A4 is the predominant enzyme responsible for in vitro metabolismo.

Escrezione

A seguito di una dose radiomarcata circa il 59% della dose (54% come invariata) è stato recuperato nelle feci e il 20% (19% come invariato) nelle urine.

Popolazioni specifiche

Non sono state osservate differenze clinicamente significative nella farmacocinetica di Vibegron in base all'età (da 18 a 93 anni) razza/etnia (giapponese vs. non giapponese) lieve (EGFR 60 a <90 mL/min/1.73 m ² ) moderato (EGFR da 30 a <60 mL/min/1.73 m ² ) e grave (EGFR 15 a <30 mL/min/1.73 m ² ) compromissione renale o moderato (infanzia-pugh b) compromissione epatica. L'effetto di una compromissione renale più grave (EGFR <15 mL/min/1.73 m ² ) con o senza emodialisi o non è stata studiata la grave (infantile-pugh C) sulla farmacocinetica di Vibegron.

Studi sull'interazione farmacologica

Studi clinici

Digossina

La somministrazione concomitante di Vibegron ha aumentato la digossina CMAX e AUC rispettivamente del 21% e dell'11%.

Altre droghe

Non sono state osservate differenze clinicamente significative nella farmacocinetica di Vibegron se usato in concomitanza con ketoconazolo (P-gp e forte inibitore del CYP3A4) diltiazem (P-GP e moderato inibitore del CYP3A4) Rifampina (forte induttore CYP3A4) o tollero. Non sono state osservate differenze clinicamente significative nella farmacocinetica dei seguenti farmaci se usati in concomitanza con Vibegron: tolterodina tolterodina 5-idrossi metaboliti metoprololo combinato contraccettivo orale (levororgestrel di etinil estradiolo) o warfarina.

Studi in vitro

Enzimi di citocromo p450 (CYP)

Vibegron è un substrato CYP3A4. Vibegron non ha inibito il CYP1A2 CYP2B6 CYP2C8 CYP2C9 CYP2C19 CYP2D6 o CYP3A4. Vibegron non ha indotto CYP1A2 CYP2B6 o CYP3A4.

Sistemi di trasportatore

Vibegron è un substrato P-gp. VIBEGRON non ha inibito il P-GP BCRP OATP1B1 OATP1B3 OAT1 OFF OAT3 OCT1 OCT2 Mate1 o Mate2K a concentrazioni clinicamente rilevanti.

Studi clinici

Vescica iperattiva negli adulti

L'efficacia di Gemtesa è stata valutata in uno studio randomizzato a placebo randomizzato in doppio cieco di 12 settimane (studio 3003 NCT03492281) in pazienti con OAB (urgenza urinaria di incontinenza urinaria e frequenza urinaria). I pazienti sono stati randomizzati 5: 5: 4 per ricevere gemtesa 75 mg placebo o controllo attivo per via orale una volta al giorno per 12 settimane. Per l'ingresso dello studio, i pazienti hanno dovuto avere sintomi di OAB per almeno 3 mesi con una media di 8 o più murizioni al giorno e almeno 1 sollecitare l'incontinenza urinaria (UUI) al giorno o una media di 8 o più mutizioni al giorno e una media di almeno 3 episodi di urgenza al giorno. L'incontinenza urinaria sollecitata è stata definita come perdita di urina di qualsiasi importo perché il paziente ha sentito un impulso o un bisogno di urinare immediatamente. La popolazione dello studio includeva pazienti naïve ai farmaci OAB e pazienti che avevano ricevuto una terapia precedente con farmaci OAB.

Gli endpoint co-primari sono stati cambiati rispetto al basale nel numero giornaliero medio di minturezioni e al numero giornaliero medio di episodi UUI alla settimana 12. Gli endpoint aggiuntivi includevano la variazione rispetto al basale nel numero medio giornaliero di necessità di urinare immediatamente (urgenza) episodi e volume medio annullati per minturezione.

Un totale di 1515 pazienti ha ricevuto almeno una dose giornaliera di placebo (n = 540) Gemtesa 75 mg (n = 545) o un trattamento di controllo attivo (n = 430). La maggior parte dei pazienti era bianca (78%) e femmina (85%) con un'età media di 60 (range da 18 a 93) anni.

La tabella 3 mostra le variazioni rispetto al basale alla settimana 12 per il numero giornaliero medio di menturezioni giornaliere medio di episodi UUI il numero giornaliero medio di necessità di urinare immediatamente episodi (urgenza) e volume medio annullati per minturezione.

Tabella 3: basale media e variazione dal basale alla settimana 12 per la frequenza di minzione impulsi degli episodi di incontinenza urinaria Necessità di urinare immediatamente (urgenza) episodi e volume annullati per mincurizione

La Figura 1 e la Figura 2 mostrano la variazione media rispetto al basale nel tempo in numero giornaliero medio di minturezioni e variazione media rispetto al basale nel tempo nel numero giornaliero medio di episodi UUI rispettivamente.

Figura 1: variazione media (SE) dal basale nel numero medio giornaliero di minturezioni

Figura 2: variazione media (SE) rispetto al basale nel numero giornaliero medio di episodi UUI in pazienti con almeno 1 episodio UUI giornaliero medio al basale

Vescica iperattiva nei maschi adulti con BPH

La tollerabilità di sicurezza e l'efficacia di Gemtesa sono state valutate in uno studio multinazionale a doppio cieco a doppio cieco controllato con placebo (Studio 3005 NCT03902080) in pazienti maschi di almeno 45 anni per OAB su terapia farmacologica (ovvero trattamento con bloccante alfa con o senza un 5-alfa reduttasi inibitore). Un totale di 1105 pazienti sono stati randomizzati 1: 1 per ricevere Gemtesa 75 mg o placebo una volta al giorno per 24 settimane. Per l'ingresso dello studio i pazienti avevano sintomi di OAB (una media di 8 o più mutizioni al giorno 3 o più episodi di urgenza al giorno con o senza incontinenza e 2 o più episodi di nocturia a notte) durante l'assunzione di terapia farmacologica per almeno 2 mesi per il trattamento dei sintomi del tratto urinario inferiore a causa di BPH. La randomizzazione è stata stratificata in base al numero medio di base di episodi di minzione al giorno all'uso di alfa con o senza 5 inibitori dell'inibitore alfa reduttasi e incontinenza urinaria.

Gli endpoint co-primari sono stati cambiati rispetto al basale nel numero medio giornaliero di minzioni e il numero medio giornaliero di necessità di urinare immediatamente episodi (urgenza) alla settimana 12. Gli endpoint aggiuntivi includevano la variazione rispetto al basale nel numero giornaliero medio di episodi urinari di urina (UUI) degli episodi UUI (UUI)

Effetti collaterali del Ritalin nei bambini

Un totale di 1104 pazienti hanno ricevuto almeno una dose giornaliera di placebo (n = 551) o Gemtesa 75 mg (n = 553). La maggior parte dei pazienti era bianca (87%) e si iscriveva negli Stati Uniti (56%). L'età media era di 67 anni (intervallo da 45 a 97) e almeno il 63% era ≥ 65 anni.

La tabella 4 mostra le variazioni rispetto al basale alla settimana 12 per il numero giornaliero medio di menzionhiti numero giornaliero medio di episodi di urgenza medio numero giornaliero di episodi UUI e volume medio annullati per mincurizione.

Tabella 4: basale media e modifica dal basale alla settimana 12 per la frequenza di minzione necessità di urinare immediatamente (episodi di urgenza) episodi UUI e volume annullati per mturizione

La Figura 3 e la Figura 4 mostrano la variazione media rispetto al basale nel tempo in numero giornaliero medio di minturezioni e variazione media rispetto al basale nel tempo nel numero giornaliero medio di episodi di urgenza rispettivamente.

Figura 3: variazione media (SE) rispetto al basale nel numero medio giornaliero di minturezioni nei pazienti di sesso maschile con BPH in terapia farmacologica

Figura 4: variazione media (SE) rispetto al basale nel numero medio giornaliero di episodi di urgenza nei pazienti maschi con BPH in terapia farmacologica

Informazioni sul paziente per Gemtesa

Significava
[gem tes 'ah]
(Vibegron) compresse per uso orale

Cos'è Gemtesa?

Significava is a prescription medicine used to treat the following symptoms due to a condition called overactive bladder in adults E in adult males taking medicine for benign prostatic hyperplasia (BPH):

• esorta l'incontinenza urinaria: un forte bisogno di urinare con perdite o incidenti bagnati
• urgenza: la necessità di urinare subito
• Frequenza: urinare spesso

Non è noto se Gemtesa è sicuro ed efficace nei bambini.

Non prendere Gemtesa se tu:

• sono allergici a Vibegron o a uno qualsiasi degli ingredienti di Gemtesa. Vedi la fine di questo opuscolo per un elenco completo di ingredienti in Gemtesa.

Prima di prendere Gemtesa racconta al tuo medico di tutte le tue condizioni mediche, incluso se tu:

• avere problemi epatici.
• avere problemi ai reni.
• Hai difficoltà a svuotare la vescica o hai un flusso di urina debole.
• Prendi medicinali che contengono digossina.
• sono incinta o prevedono di rimanere incinta. Non è noto se Gemtesa danneggerà il tuo bambino non ancora nato. Parla con il tuo medico se sei incinta o hai intenzione di rimanere incinta.
• stanno allattando o pianificano di allattare. Non è noto se Gemtesa passa nel latte materno. Parla con il tuo medico del modo migliore per nutrire il tuo bambino se prendi Gemtesa.

Racconta al tuo medico di tutte le medicine che prendi tra cui prescrizione e medicine da banco vitamine e integratori a base di erbe.

Conosci le medicine che prendi. Tienilo un elenco per mostrare il tuo medico e il farmacista quando ottieni un nuovo medicinale.

Come dovrei prendere Gemtesa?

• Prendi Gemtesa esattamente come il tuo medico ti dice di prenderlo.
• Prendi 1 compressa Gemtesa per bocca 1 volta al giorno con o senza cibo.
• Sgrucia le compresse di gemtesa interi con un bicchiere d'acqua.
• È inoltre possibile schiacciare le compresse Gemtesa con 1 cucchiaio (circa 15 ml) di salsa di mele e portare subito con un bicchiere d'acqua.

Quali sono i possibili effetti collaterali di Gemtesa?

Significava may cause serious side effects including:

• Incapacità di svuotare la vescica (ritenzione urinaria). Significava may increase your chances of not being able to empty your bladder especially if you have bladder outlet obstruction or take other medicines for treatment of overactive bladder. Tell your doctor right away if you are unable to empty your bladder.
• Angiedema. Significava may cause an allergic reaction with swelling of the lips face tongue or throat with or without difficulty breathing E may be life-threatening. Stop using Significava E get emergency medical help right away if you have symptoms of angioedema or trouble breathing.

Gli effetti collaterali più comuni di Gemtesa includono:

• Infezione del tratto urinario
• Congestione nasale mal di gola o naso che cola
• nausea
• mal di testa
• diarrea
• infezione del tratto respiratorio superiore

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali di Gemtesa. Per ulteriori informazioni chiedi al medico o al farmacista.

Chiama il medico per consigli medici sugli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

Come dovrei conservare Gemtesa?

• Conservare Gemtesa a temperatura ambiente compresa tra 68 ° F e 77 ° F (da 20 ° C a 25 ° C).
• Getta in modo sicuro la medicina che non è più necessaria nella spazzatura domestica.
• È inoltre possibile smaltire la medicina inutilizzata attraverso un'opzione da tolt-back se disponibile. Vedi www.fda.gov/drugdisposal per ulteriori informazioni.

Mantieni Gemtesa e tutti i medicinali fuori dalla portata dei bambini.

Informazioni generali sull'uso sicuro ed efficace di Gemtesa.

Le medicine sono talvolta prescritte per scopi diversi da quelli elencati in una sede Informazioni sul paziente volantino. Non utilizzare Gemtesa per una condizione per la quale non è stata prescritta. Non dare Gemtesa ad altre persone anche se hanno gli stessi sintomi che hai. Potrebbe danneggiare loro.

Puoi chiedere al tuo medico o al farmacista informazioni su Gemtesa che è scritta per gli operatori sanitari.

Quali sono gli ingredienti di Gemtesa?

Ingrediente attivo: Vibegron

Ingredienti inattivi: Croscarmellosio sodio idrossipropil cellulosa magnesio stearato mannitolo e cellulosa microcristallina. Il rivestimento per film verde chiaro contiene FD

Queste informazioni sui pazienti sono state approvate dalla Food and Drug Administration degli Stati Uniti.