Eravamo

Descrizione per il besiva

Besivance (sospensione oftalmica di besifloxacina) lo 0,6% è una sospensione ofalmica sterile di besifloxacina formulata con Durasite® † (disodio edetato di policarbophil diidrato e cloruro di sodio). Ogni ml di besiva contiene 6,63 mg di besifloxacina cloridrato equivalente a 6 mg di base di besifloxacina. È un fluorochinolone a 8 cloro anti-infettivo per l'uso oftalmico topico.

C ₁₉ H ₂₁ Clfn ₃ O ₃ • HCl

Mol WT 430.30

Nome chimico: () -7-[(3R) -3-aminohexahydro-1H-Azepin-1-ill] -8-cloro-1- ciclopropil-6-fluoro-4- oxo-14-4-diidrochinolina-3-carbossilico idrocloruro.

Il cloridrato di besifloxacina è una polvere bianca bianca a pallida-giallastra.

Ogni ML contiene

Attivo: besifloxacina 0,6% (6 mg/ml);

Inattivo: poloxamer mannitolo policarbophil 407 cloruro di sodio edetato disodio diidrossido di sodio di sodio e acqua per iniezione.

Conservante: cloruro di benzalchonium 0,01%

La besivance è una sospensione isotonica con un'osmolalità di circa 290 mosm/kg.

Usi per Sisonver

Eravamo ^® (sospensione oftalmica besifloxacina) 0,6% è indicato per il trattamento della congiuntivite batterica causata da isolati sensibili dei seguenti batteri:

Aerococcus viridans *
CDC Coryneform Group G
Corynebacterium pseudodiphtheriticum *
Corynebacterium striatum *
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis*
Lacunata Moronella *
Pseudomonas aeruginosa*
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus Man *
Staphylococcus lugdunensis *
Staphylococcus warneri*
Streptococcus lieve gruppo
Streptococcus orale
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus salivarius *

*L'efficacia per questo organismo è stata studiata in meno di 10 infezioni.

Dosaggio per Web

Invertire la bottiglia chiusa e agitare una volta prima dell'uso. Instillare una goccia negli occhi interessati 3 volte al giorno da 4 a 12 ore di distanza per 7 giorni.

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Sospensione oftalmica contenente 6 mg/mL (NULL,6%) di besifloxacina.

Benefici per la salute del cardamom ed effetti collaterali

Archiviazione e maneggevolezza

Eravamo ^® (sospensione oftalmica di besifloxacina) 0,6% viene fornito come sospensione oftalmica sterile in una bottiglia di polietilene a bassa densità (LDPE) bianca con una punta di contagocce controllata e tappo di polipropilene marrone chiaro. Le prove di manomissione sono fornite con una fascia di restringimento attorno alla zona del cappuccio e del collo del pacchetto.

Ndc 24208-446-05

Magazzinaggio

Conservare a 15 °- 25 ° C (59 °- 77 ° F). Proteggere dalla luce.

Ossicodone acetaminofene 10-325 alto

Distribuito da: Bausch Lomb A Division of Valeant Pharmaceuticals North America LLC Bridgewater NJ 08807 USA. Revisionato: marzo 2018

Effetti collaterali per il besiva

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere confrontati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica clinica.

I dati descritti di seguito riflettono l'esposizione al besiva in circa 1000 pazienti tra 1 e 98 anni con segni clinici e sintomi della congiuntivite batterica.

La reazione avversa oculare più frequentemente riportata è stata il rossore congiuntivale riportato in circa il 2% dei pazienti.

Altre reazioni avverse riportate in pazienti che ricevono inolienza che si verificano in circa l'1-2% dei pazienti inclusi: visione sfocata Eye Pain Eye Eye Eye Eye Pruritus e mal di testa.

Interazioni farmacologiche per il besiva

Nessuna informazione fornita

Avvertimenti per Besivance

Incluso come parte del 'PRECAUZIONI' Sezione

Precauzioni per besiva

Non per l'iniezione nell'occhio

Crescita di organismi resistenti con un uso prolungato

Come con altri anti-infettativi, l'uso prolungato di besiva (sospensione oftalmica di besifloxacina) lo 0,6% può comportare una crescita eccessiva di organismi non sospettibili tra cui i funghi. Se si verifica super infezione interrompere l'uso e istituire una terapia alternativa. Ogni volta che il giudizio clinico impone, il paziente deve essere esaminato con l'aiuto di ingrandimento come la biomicroscopia Slitlamp e laddove appropriata colorazione della fluoresceina.

Evitamento delle lenti a contatto

I pazienti non devono indossare le lenti a contatto se hanno segni o sintomi di congiuntivite batterica o nel corso della terapia con besiva.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi a lungo termine sugli animali per determinare il potenziale cancerogeno della besifloxacina.

NO in vitro L'attività mutagenica della besifloxacina è stata osservata in un test AMES (fino a 3,33 mcg/piastra) su ceppi di tester batterici Salmonella typhimurium TA98 TA100 TA1535 TA1537 e Hanno mostrato freddo Wp2uvra. Tuttavia era mutageno in S. Typhimurium ceppo TA102 e E. coli ceppo WP2 (PKM101). Le risposte positive in questi ceppi sono state osservate con altri chinoloni e sono probabilmente correlate all'inibizione della topoisomerasi.

Aberrazioni cromosomiche indotte da besifloxacina nelle cellule CHO in vitro ed è stato positivo in un in vivo Dosi di micronucleo del topo a dosi orali ≥ 1500 mg/kg. Besifloxacina non ha induciato la sintesi del DNA non scheggiata negli epatociti coltivati ​​da ratti, dato il composto del test fino a 2000 mg/kg per via orale.

In uno studio sullo sviluppo embrionale della fertilità e precoce nei ratti besifloxacina non ha compromesso la fertilità dei ratti maschi o femmine a dosi orali fino a 500 mg/kg/giorno. Questa dose è di circa 26500 volte superiore alla concentrazione plasmatica media misurata nell'uomo alla dose oftalmica umana raccomandata.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Riepilogo del rischio

Non ci sono dati umani disponibili per l'uso di besiva durante la gravidanza per informare eventuali rischi associati al farmaco; Tuttavia, l'esposizione sistemica alla besifloxacina dalla somministrazione oculare è bassa [vedi Farmacologia clinica ].

La somministrazione orale di besifloxacina ai ratti in gravidanza durante l'organogenesi o durante il periodo pre/postnatale non ha prodotto effetti embrifetali avversi o prole a esposizioni sistemiche clinicamente rilevanti [vedi Dati ].

Dati

Dati sugli animali

In uno studio di sviluppo embriofetale sui ratti la somministrazione di besifloxacina a dosi orali fino a 1000 mg/kg/giorno durante l'organogenesi non era associata a malformazioni viscerali o scheletriche nei feti di ratto sebbene questa dose fosse associata a tossicità materna (ridotta aumento di peso corporeo e consumo di cibo) e mortalità materna. L'aumento della perdita post-impianto è stata osservata anche una riduzione dei pesi del corpo fetale e una ridotta ossificazione fetale. A questa dose il CMAX medio nelle dighe di ratto era di circa 20 mcg/ml circa 46500 volte le concentrazioni plasmatiche medie misurate nell'uomo alla dose oftalmica umana raccomandata (RHOD). Il livello di effetto avverso NO osservato (NOAEL) per questo studio di sviluppo embriofetale era di 100 mg/kg/giorno (CMAX 5 mcg/ml circa 11600 volte le concentrazioni plasmatiche medie misurate nell'uomo al RHOD).

In uno studio di sviluppo prenatale e postnatale nei ratti i NOAELS sia per il fetale/neonato che per la tossicità materna erano 100 mg/kg/giorno. A 1000 mg/kg/giorno dei cuccioli pesavano significativamente meno dei controlli e avevano un tasso di sopravvivenza neonatale ridotto. Il raggiungimento dei punti di riferimento dello sviluppo e della maturazione sessuale è stato ritardato sebbene i cuccioli sopravvissuti di questo gruppo di dose che sono stati allevati alla maturità non hanno dimostrato deficit nel comportamento, tra cui l'apprendimento dell'attività e la memoria e la loro capacità riproduttiva sembravano normali.

Lattazione

Riepilogo del rischio

Non ci sono dati sulla presenza di besiva nel latte umano Gli effetti sul bambino allattato al seno o sugli effetti sulla produzione di latte. Tuttavia, l'esposizione sistemica alla besifloxacina dopo la somministrazione oculare topica è bassa [vedi Farmacologia clinica ] E non è noto se i livelli misurabili di besifloxacina sarebbero presenti nel latte materno a seguito di somministrazione oculare topica.

I benefici per lo sviluppo e la salute dell'allattamento dovrebbero essere considerati insieme alla necessità clinica della madre di besiva e di eventuali effetti avversi sul bambino allattato al seno.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia del besia nei neonati di età inferiore a un anno di età non sono stati stabiliti. L'efficacia del besiva nel trattamento della congiuntivite batterica nei pazienti pediatrici di un anno o più è stata dimostrata negli studi clinici controllati [vedi Studi clinici ]. There is no evidence that the ophthalmic administration of quinolones has any effect on weight bearing joints even though systemic administration of some quinolones has been shown to cause arthropathy in immature animals.

Ciò che è fattopezil usato per trattare

Uso geriatrico

NO overall differences in safety E effectiveness have been observed between elderly E younger patients.

Informazioni per overdose per il besiva

NO inpermation provided.

Controindicazioni per Besivance

NOne

cosa mettere in valigia

Farmacologia clinica per Besivance

Meccanismo d'azione

Besifloxacina è un antibatterico fluorochinolone [vedi Microbiologia ].

Farmacocinetica

Le concentrazioni plasmatiche di besifloxacina sono state misurate in pazienti adulti con sospetta congiuntivite batterica che hanno ricevuto il besiva bilateralmente tre volte al giorno (16 dosi in totale). Dopo la prima e l'ultima dose la massima concentrazione plasmatica di besifloxacina in ciascun paziente era inferiore a 1,3 ng/mL. La cMAX media di besifloxacina era 0,37 ng/ml il giorno 1 e 0,43 ng/ml il giorno 6. L'emivita media di eliminazione di besifloxacina nel plasma dopo il dosaggio multiplo è stata stimata in 7 ore.

Microbiologia

Besifloxacina è un fluorochinolone a 8 cloro con un gruppo ciclopropilico N-1. Il composto ha attività contro i batteri Gram-positivi e Gram-negativi a causa dell'inibizione sia del DNA batterico che girasi e della topoisomerasi IV. Il DNA gyrase è un enzima essenziale richiesto per la trascrizione della replicazione e la riparazione del DNA batterico. La topoisomerasi IV è un enzima essenziale richiesto per il partizionamento del DNA cromosomico durante la divisione delle cellule batteriche. La besifloxacina è battericida con concentrazioni battericide minime (MBC) generalmente all'interno di una diluizione delle concentrazioni minime inibitorie (MIC).

Il meccanismo d'azione dei fluorochinoloni tra cui il besifloxacina è diverso da quello degli antibiotici di aminoglicoside macrolide e β-lattam. Pertanto, la besifloxacina può essere attiva contro agenti patogeni resistenti a questi antibiotici e questi antibiotici possono essere attivi contro agenti patogeni resistenti alla besifloxacina. In vitro Gli studi hanno dimostrato resistenza incrociata tra besifloxacina e alcuni fluorochinoloni.

In vitro La resistenza a besifloxacina si sviluppa attraverso mutazioni a più fasi e si verifica ad una frequenza generale di <3.3 x 10 ^-10 per Staphylococcus aureus E <7 x 10 ^-10 per Streptococcus pneumoniae.

Besifloxacina ha dimostrato di essere attivo contro la maggior parte degli isolati dei seguenti batteri entrambi in vitro E in conjunctival infections treated in clinical trials [see Indicazioni ]:

Aerococcus viridans*
CDC Coryneform Group G
Corynebacterium pseudodiphtheriticum*
Corynebacterium striatum*
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis*
Lacunata Moronella *
Pseudomonas aeruginosa*
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus Man *
Staphylococcus lugdunensis *
Staphylococcus warneri*
Streptococcus lieve gruppo
Streptococcus orale
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus salivarius *

*L'efficacia per questo organismo è stata studiata in meno di 10 infezioni.

Studi clinici

In una sperimentazione clinica multicentrica randomizzata a doppia maschera controllata a doppia maschera in cui i pazienti di età compresa tra 1 e 98 anni sono stati dosato 3 volte al giorno per 5 giorni di besivannza era superiore al suo veicolo in pazienti con congiuntivite batterica. La risoluzione clinica è stata raggiunta nel 45% (90/198) per il gruppo trattato in Besivance contro il 33% (63/191) per il gruppo trattato con il veicolo (differenza 12% 95% IC 3%-22%). Gli esiti microbiologici hanno dimostrato un tasso di eradicazione statisticamente significativo per agenti patogeni causali del 91% (181/198) per il gruppo trattato in besiva contro il 60% (114/191) per il gruppo trattato con il veicolo (differenza 31% 95% IC 23%-40%). L'eradicazione microbiologica non è sempre correlata all'esito clinico negli studi anti-infetti.

Informazioni sul paziente per il besiVance

Gestione del contenitore

Consiglia ai pazienti di evitare di contaminare la punta dell'applicatore con materiale dalle dita degli occhi o altra fonte.

Utilizzare con lenti a contatto

Consiglia ai pazienti di non indossare le lenti a contatto se hanno segni o sintomi di congiuntivite batterica o nel corso della terapia con besiva.

Istruzioni per il dosaggio

I pazienti devono essere istruiti a invertire la bottiglia chiusa (capovolta) e scuotere una volta prima di ogni utilizzo.