Axid

Descrizione per Axid

Ingrediente attivo (in ogni compressa)

Nizatidina 75 mg

Descrizione per Axid

Axid® (Nizatidine USP) è un'istamina H ₂ -Antegonista del recettore. Chimicamente è n- [2-[[[2-[(dimetilammino) metil] -4-thia-zolil] metil] tio] etil] -n ⁱ -metil-2-nitro-11-ethendiamina.

La formula strutturale è la seguente:

idroclorotiazide 25 mg di effetti collaterali

Nizatidina

Nizatidina has the empirical formula C ₁₂ H ₂₁ N ₅ O ₂ S ₂ che rappresenta un peso molecolare di 331,47. È un solido cristallino da off-bianco che è solubile in acqua. La nizatidina ha un sapore amaro e un lieve odore simile allo zolfo. Ogni polvule ^® (capsula) contiene per la somministrazione orale di somministrazione di gelatina pregelatinizzata amido di amido dimeticone di biossido di ferro giallo ossido di ferro giallo 150 mg (NULL,45 mmol) o 300 mg (NULL,91 mmol) di nizatidina e altri ingredienti inattivi. La pulvula da 150 mg contiene anche stearato di magnesio e la polvile da 300 mg contiene anche ossido di ferro rosso del sodio di sodio croscarmellico e talco.

Usa per Axid

Axid (nizatidina) è indicato per un massimo di 8 settimane per il trattamento dell'ulcera duodenale attiva. Nella maggior parte dei pazienti l'ulcera guarirà entro 4 settimane.

Axid (nizatidina) è indicato per la terapia di mantenimento per i pazienti con ulcera duodenale con un dosaggio ridotto di 150 mg H.S. Dopo la guarigione di un'ulcera duodenale attiva. Le conseguenze della terapia continua con Axid (nizatidina) per più di 1 anno non sono note.

Axid (nizatidina) è indicato per un massimo di 12 settimane per il trattamento dell'esofagite diagnosticata endoscopicamente, tra cui esofagite erosiva e ulcerosa e cinghi di cuore associata a causa della GERD.

Axid (nizatidina) è indicato per un massimo di 8 settimane per il trattamento dell'ulcera gastrica benigna attiva. Prima di iniziare l'assistenza alla terapia per escludere la possibilità di ulcerazione gastrica maligna.

Dosaggio per Axid

Ulcera duodenale attiva - Il dosaggio orale raccomandato per gli adulti è di 300 mg una volta al giorno prima di coricarsi. Un regime di dosaggio alternativo è di 150 mg due volte al giorno.

Mantenimento dell'ulcera duodenale guarita - Il dosaggio orale raccomandato per gli adulti è di 150 mg una volta al giorno prima di coricarsi.

Malattia da reflusso gastroesofageo - Il dosaggio orale raccomandato negli adulti per il trattamento delle ulcerazioni di erosioni e il bruciore di stomaco associato è di 150 mg due volte al giorno.

Ulcera gastrica benigna attiva - Il dosaggio orale raccomandato è di 300 mg somministrati come 150 mg due volte al giorno o 300 mg una volta al giorno alla fine. Prima delle cure terapeutiche dovrebbero essere prese per escludere la possibilità di ulcerazione gastrica maligna.

Dosaggio Adjustment for Patients With Moderate to Severe Renal Insufficiency - La dose per i pazienti con disfunzione renale dovrebbe essere ridotta come segue:

Ulcera duodenale attiva GERD and Benign Gastric Ulcer

Alcuni pazienti anziani possono avere autori di creatinina inferiori a 50 ml/min e sulla base di dati farmacocinetici in pazienti con compromissione renale La dose per tali pazienti dovrebbe essere ridotta di conseguenza. Gli effetti clinici di questa riduzione del dosaggio nei pazienti con insufficienza renale non sono stati valutati.

Come fornito

AxID (nizatidina) ^® Pulvule ^® * sono disponibili in:

Le polfulle da 150 mg sono impresse con 150 sul cappuccio giallo scuro opaco e Axid (nizatidina) e Reliant sul corpo giallo pallido opaco usando inchiostro nero. Sono disponibili come segue:

Le polfulle da 300 mg sono impresse con 300 sul cappuccio marrone opaco e Axid (nizatidina) e Reliant sul corpo giallo pallido opaco usando inchiostro nero. Sono disponibili come segue:

*Pulvule ^® (Capsule di gelatina riempita Lilly)

Conservare a temperatura ambiente controllata da 20 ° a 25 ° C (da 68 ° a 77 ° F) in un contenitore strettamente chiuso [vedi USP].

L'USP definisce la temperatura ambiente controllata come: una temperatura mantenuta termostaticamente che comprende il solito e consuetudinario di lavoro da 20 ° a 25 ° C (da 68 ° a 77 ° F); Ciò si traduce in una temperatura cinetica media calcolata per non essere superiore a 25 ° C; e ciò consente escursioni tra 15 ° e 30 ° C (59 ° e 86 ° F) che si sperimentano negli ospedali e nei magazzini delle farmacie.

Marzo 2005
Distribuito da: Reliant Pharmaceuticals Inc. Liberty Corner NJ 07938 USA
Affrontare le richieste mediche a: Reliant Pharmaceuticals Inc.
Affari medici 110 Allen Road
Liberty Corner NJ 07938 USA © 2005 Reliant Pharmaceuticals Inc. 214R400 Stampato negli Stati Uniti.
Data di revisione della FDA: 23/12/05

Effetti collaterali per Axid

Studi clinici controllati in tutto il mondo sulla nizatidina includevano oltre 6000 pazienti somministrati nizatidina in studi su durate variabili. Studi controllati con placebo negli Stati Uniti e in Canada hanno incluso oltre 2600 pazienti somministrati nizatidina e oltre 1700 dati placebo. Tra gli eventi avversi in questi studi controllati con placebo anemia (NULL,2% vs 0%) e orticaria (NULL,5% vs 0,1%) erano significativamente più comuni nel gruppo nizatidina.

Incidenza negli studi clinici controllati con placebo negli Stati Uniti e in Canada -La tabella 5 elenca gli eventi avversi che si sono verificati a una frequenza dell'1% o più tra i pazienti trattati con nizatidina che hanno partecipato a studi controllati con placebo. Le cifre citate forniscono alcune basi per stimare il contributo relativo dei fattori farmacologici e non droga al tasso di incidenza degli effetti collaterali nella popolazione studiata.

Sono stati anche segnalati una varietà di eventi meno comuni; Non è stato possibile determinare se questi fossero causati dalla nizatidina.

Epatico - Lesioni epatocellulari evidenziate da elevati test di enzimi epatici (SGOT [AST] SGPT [ALT] o fosfatasi alcalina) si sono verificati in alcuni pazienti ed era probabilmente o probabilmente correlato alla nizatidina. In alcuni casi si è verificato un marcato aumento degli enzimi SGPT SGPT (maggiore di 500 UI/L) e in una singola istanza SGPT era maggiore di 2000 UI/L. Il tasso complessivo delle occorrenze di enzimi epatici elevati e aumenti a 3 volte il limite superiore del normale, tuttavia non differiva significativamente dal tasso di anomalie degli enzimi epatici nei pazienti trattati con placebo. Tutte le anomalie erano reversibili dopo l'interruzione di Axid (nizatidina). Dall'introduzione del mercato è stata segnalata l'epatite e l'ittero. Sono stati segnalati rari casi di lesioni epatocellulari e colestatiche colestatiche o miste con l'ittero con inversione delle anomalie dopo l'interruzione di Axid (nizatidina).

Cardiovascolare - Negli studi di farmacologia clinica brevi episodi di tachicardia ventricolare asintomatica si sono verificati in 2 individui somministrati axid (nizatidina) e in 3 soggetti non trattati.

CNS - Sono stati segnalati rari casi di confusione mentale reversibile.

Endocrino - Studi di farmacologia clinica e studi clinici controllati non hanno mostrato evidenza di attività antiandrogenica dovuta a Axid (nizatidina). Sono stati segnalati impotenza e ridotta con frequenza simile da parte dei pazienti che hanno ricevuto Axid (nizatidina) e da quelli dati placebo. Si sono verificate rare segnalazioni di ginecomastia.

Ematologico - L'anemia è stata riportata in modo significativo più frequentemente nei pazienti trattati con nizatidina che nei pazienti trattati con placebo. La trombocitopenia fatale è stata segnalata in un paziente che è stato trattato con Axid (nizatidina) e un'altra H ₂ -Antegonista del recettore. In precedenti occasioni questo paziente aveva sperimentato la trombocitopenia durante l'assunzione di altri farmaci. Sono stati segnalati rari casi di porpura trombocitopenica.

Integumentale - La sudorazione e l'orticaria sono state riportate significativamente più frequentemente nei pazienti trattati con nizatidina che nei pazienti trattati con placebo. Sono state anche riportate dermatite eruttativa e esfoliativa. La vasculite è stata riportata raramente.

Ipersensibilità - Come con gli altri H ₂ -Reccettori Antagonisti rari casi di anafilassi dopo la somministrazione di nizatidina sono stati segnalati. Sono stati segnalati rari episodi di reazioni di ipersensibilità (ad es. Edema eosinofilia di broncospasmo e eosinofilia).

Corpo nel suo insieme - Le reazioni simili alla malattia sierica si sono verificate raramente in combinazione con l'uso di nizatidina.

Genitourinario - Si sono verificate segnalazioni di impotenza.

L'idrossizina ha una codeina

Altro - L'iperuricemia non associata con gotta o nefrolitiasi è stata segnalata. Sono stati segnalati febbre eosinofilia e nausea relative alla somministrazione di nizatidina.

Interazioni farmacologiche per Axid

Non sono state osservate interazioni tra Axid (nizatidina) e teofillina chlordiazepoxide lorazepam lidocaine fenitoina e warfarin. AxID (nizatidina) non inibisce il sistema enzimatico metabolizzante di farmaci legati al citocromo P-450; Pertanto, non si prevede che si prevede che si prevede che si prevede che si verifichino interazioni farmacologiche mediate dall'inibizione del metabolismo epatico. Nei pazienti somministrati dosi molto elevate (3900 mg) di aumenti giornalieri dell'aspirina nei livelli sierici di salicilato sono stati osservati quando la nizatidina 150 mg b.i.d. è stato somministrato contemporaneamente.

Avvertimenti per Axid

Nessuna informazione fornita.

Precauzioni per Axid

Generale - 1. La risposta sintomatica alla terapia con nizatidina non preclude la presenza di malignità gastrica.

2. Poiché la nizatidina viene escreta principalmente dal dosaggio renale dovrebbe essere ridotta nei pazienti con insufficienza renale da moderata a grave ( Vedere Dosaggio e amministrazione ).

3. Studi di farmacocinetica in pazienti con sindrome epatorale non sono stati condotti. Parte della dose di nizatidina viene metabolizzata nel fegato. Nei pazienti con normale funzione renale e disfunzione epatica semplice, la disposizione della nizatidina è simile a quella nei soggetti normali.

Test di laboratorio -Test falsi positivi per urobilinogen con multistix ^® può verificarsi durante la terapia con nizatidina.

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità -Uno studio di cancerogenicità orale di 2 anni nei ratti con dosi fino a 500 mg/kg/die (circa 80 volte la dose terapeutica giornaliera raccomandata) non ha mostrato evidenza di un effetto cancerogeno. Vi è stato un aumento dose-correlato alla densità delle cellule Enterocromaf-Fin-Fin (ECL) nella mucosa ossintica gastrica. In uno studio di 2 anni sui topi non c'erano prove di un effetto cancerogeno nei topi maschi; Sebbene i noduli iperplastici del fegato fossero aumentati nei maschi ad alte dosi rispetto al placebo. Topi femminili somministrati l'alta dose di Axid (nizatidina) (2000 mg/kg/giorno circa 330 volte la dose umana) hanno mostrato aumenti marginalmente statisticamente significativi nel carcinoma epatico e l'iperplasia nodulare epatica senza alcun aumento numerico osservato in nessuno degli altri gruppi di dose. Il tasso di carcinoma epatico negli animali ad alte dosi era all'interno dei limiti di controllo storici osservati per il ceppo dei topi utilizzati. Ai topi femmine è stata somministrata una dose maggiore della dose massima tollerata, come indicato da un decremento eccessivo (30%) di peso rispetto ai controlli simultanei e l'evidenza di lievi lesioni epatiche (aumenti della transaminasi). Il verificarsi di una scoperta marginale ad alta dose solo negli animali somministrato una dose eccessiva e un po 'epatotossica senza evidenza di un effetto cancerogeno nei topi maschi di ratti e nei topi femmine (somministrato fino a 360 mg/kg/giorno circa 60 volte la dose umana) e una batteria di mutagenicità negativa non sono considerati prove di un potenziale carcinogeno per assideidico (nizatidide).

AxID (nizatidina) was not mutagenic in a battery of tests performed to evaluate its potential genetic toxicity including bacterial mutation tests unscheduled DNA synthesis sister chromatid exchange mouse lymphoma assay chromosome aberration tests and a micronucleus test.

In uno studio di fertilità perinatale e postnatale di 2 generazioni nei dosi di nizatidina fino a 650 mg/kg/giorno non hanno prodotto effetti avversi sulle prestazioni riproduttive degli animali parentali o sulla loro progenie.

Gravidanza — Effetti teratogeni — Gravidanza Category B - Studi di riproduzione orale nei ratti in gravidanza a dosi fino a 1500 mg/kg/giorno (9000 mg/m ² /Giorno 40,5 volte la dose umana raccomandata in base alla superficie corporea) e in conigli in gravidanza a dosi fino a 275 mg/kg/giorno (3245 mg/m ² /giorno 14,6 volte la dose umana raccomandata in base alla superficie corporea) non hanno rivelato alcuna evidenza di fertilità o danno alterato al feto a causa della nizatidina. Tuttavia, non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione degli animali non sono sempre predittivi della risposta umana, questo farmaco dovrebbe essere usato durante la gravidanza solo se chiaramente necessario.

Madri infermieristiche - Gli studi condotti su donne in allattamento hanno dimostrato che lo 0,1% della dose orale somministrata di nizatidina è secreto nel latte umano in proporzione alle concentrazioni plasmatiche. A causa della depressione della crescita nei cuccioli allevati da ratti in allattamento trattati con nizatidina, si dovrebbe prendere una decisione se interrompere l'assistenza infermieristica o interrompere il farmaco tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.

Uso pediatrico - La sicurezza e l'efficacia nei pazienti pediatrici non sono stati stabiliti.

Uso geriatrico - Dei 955 pazienti in studi clinici che sono stati trattati con nizatidina 337 (NULL,3%) avevano 65 anni e più. Non sono state osservate differenze complessive nella sicurezza o nell'efficacia tra questi e i soggetti più giovani. Altra esperienza clinica segnalata non ha identificato le differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e più giovani, ma non è possibile escludere una maggiore sensibilità di alcuni individui più anziani.

È noto che questo farmaco è sostanzialmente escreto dal rene e il rischio di reazioni tossiche a questo farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale alterata. Poiché è più probabile che i pazienti anziani abbiano una riduzione delle cure di funzione renale nella selezione della dose e può essere utile monitorare la funzione renale ( Vedere Dosaggio e amministrazione ).

Informazioni per overdose per Axid

Le overdose di Axid (nizatidina) sono state segnalate raramente. Di seguito viene fornito come guida in caso di rilevamento di un tale sovradosaggio.

Segni e sintomi -C'è poca esperienza clinica con il sovradosaggio di Axid (nizatidina) nell'uomo. Gli animali di prova che hanno ricevuto grandi dosi di nizatidina hanno mostrato effetti di tipo colinergico tra cui la miosi della salivazione di lacrimazione e la diarrea. Dosi singoli orali di 800 mg/kg nei cani e 1200 mg/kg nelle scimmie non erano letali. Le dosi letali mediane per via endovenosa nel ratto e nel topo erano rispettivamente 301 mg/kg e 232 mg/kg.

Trattamento -Per ottenere informazioni aggiornate sul trattamento del sovradosaggio, una buona risorsa è il tuo centro di controllo del veleno regionale certificato. I numeri di telefono dei centri di controllo del veleno certificato sono elencati in Riferimento della scrivania dei medici ( PDR ). In managing overdosage consider the possibility of multiple drug overdoses interaction among drugs and unusual drug kinetics in your patient.

Se si verifica un overdosage, è necessario prendere in considerazione l'uso di emesi del carbone attivo o lavaggio insieme al monitoraggio clinico e alla terapia di supporto. La capacità dell'emodialisi di rimuovere la nizatidina dal corpo non è stata dimostrata in modo conclusivo; Tuttavia, a causa del suo grande volume di distribuzione, la nizatidina non dovrebbe essere rimossa in modo efficiente dal corpo con questo metodo.

Controindicazioni per Axid

AxID (nizatidina) is contraindicated in patients with known hypersensitivity to the drug. Because cross sensitivity in this class of compounds has been observed H ₂ -Il gli antagonisti del recettore tra cui Axid (nizatidina) non devono essere somministrati a pazienti con una storia di ipersensibilità ad altri H ₂ -Aragonisti del recettore.

Farmacologia clinica for Axid

AxID (nizatidina) is a competitive reversible inhibitor of histamine at the histamine H ₂ -recettori in particolare quelli nelle cellule parietali gastriche.

Attività antisecretoria — 1. Effetti sulla secrezione acida : Axid (nizatidina) ha inibito significativamente la secrezione di acido gastrico notturno per un massimo di 12 ore. Axid (nizatidina) ha anche inibito significativamente la secrezione di acido gastrico stimolato dal betazolo della caffeina alimentare e pentagastrina (Tabella 1).

2. Effetti su altre secrezioni gastrointestinali - Pepsin: La somministrazione orale da 75 a 300 mg di Axid (nizatidina) non ha influenzato l'attività della pepsina nelle secrezioni gastriche. La produzione totale di pepsina è stata ridotta in proporzione al volume ridotto di secrezioni gastriche.

Fattore intrinseco : Somministrazione orale da 75 a 300 mg di Axid (nizatidina) ha aumentato la secrezione stimolata dal betazolo del fattore intrinseco.

Gastrina sierica : Axid (nizatidina) non ha avuto alcun effetto sulla gastrina sierica basale. Non è stato osservato alcun rimbalzo della secrezione di gastrina quando il cibo è stato ingerito 12 ore dopo la somministrazione di Axid (nizatidina).

3. Altro Pharmacologic Actions —

UN. Ormoni : Axid (nizatidina) non è stato dimostrato di influenzare le concentrazioni sieriche delle gonadotropine prolattina dell'ormone antidiuretico ormone cortisolo triiodotironina tiroxina testosterone 5 a -dihydrotestosterone androstenedione o estradiolo.

B. Axid (nizatidina) non aveva un'azione antiandrogenica dimostrabile.

4. Farmacocinetica -La biodisponibilità orale assoluta di Nizati-Dine supera il 70%. Concentrazioni plasmatiche di picco (da 700 a 1800 ^m G/L per una dose di 150 mg e da 1400 a 3600 ^m G/L per una dose di 300 mg) si verificano da 0,5 a 3 ore dopo la dose. Una concentrazione di 1000 ^m G/L è equivalente a 3 ^m mol/L; Una dose di 300 mg equivale a 905 ^m talpe. Le concentrazioni plasmatiche 12 ore dopo la somministrazione sono inferiori a 10 ^m g/l. L'emivita di eliminazione è di 1 a 2 ore il gioco del plasma è da 40 a 60 L/h e il volume di distribuzione è da 0,8 a 1,5 L/kg. A causa della breve emivita e della rapida liquidazione dell'accumulo di nizatidina del farmaco non sarebbe prevedibile in soggetti con normale funzione renale che prendono 300 mg una volta al giorno prima di coricarsi o 150 mg due volte al giorno. Axid (nizatidina) presenta una proporzionalità dose sull'intervallo di dose raccomandato.

La biodisponibilità orale della nizatidina non è influenzata dall'ingestione concomitante della propantine. Gli antiacidi costituiti da idrossidi di alluminio e magnesio con il simeticone riducono l'assorbimento di nizatidina di circa il 10%. Con il cibo l'AUC e C _max aumento di circa il 10%.

Nell'uomo meno del 7% di una dose orale viene metabolizzato come n2-monodi-metilnizatidina e h ₂ -Antegonista del recettore che è il principale metabolita escreto nelle urine. Altri probabili metaboliti sono l'ossido N2 (meno del 5% della dose) e l'ossido S (meno del 6% della dose).

Più del 90% di una dose orale di nizatidina viene escreto nelle urine entro 12 ore. Circa il 60% di una dose orale viene escreto come farmaco invariato. L'autorizzazione renale è di circa 500 ml/min che indica l'escrezione mediante secrezione tubulare attiva. Meno del 6% di una dose somministrata viene eliminato nelle feci.

La compromissione renale da moderata a grave prolunga significativamente l'emivita e riduce la clearance della nizatidina. Negli individui funzionalmente anefrico, l'emivita è da 3,5 a 11 ore e il gioco del plasma è da 7 a 14 L/h. Per evitare l'accumulo del farmaco negli individui con compromissione renale clinicamente significativa, la quantità e/o la frequenza delle dosi di Axid (nizatidina) dovrebbero essere ridotti in proporzione alla gravità della disfunzione ( Vedere Dosaggio e amministrazione ).

Circa il 35% della nizatidina è legato alla proteina plasmatica principalmente a ^a Glicoproteina a 1 acido. Warfarin diazepam acetaminofene propanteline fenobarbital e propranololo non hanno influenzato il legame plasmatico della proteina plasmatica della nizatidina in vitro.

Studi clinici - 1. Ulcera duodenale attiva : In studi multicentrici in doppio cieco controllato con placebo negli Stati Uniti con diagnosi endoscopicamente le ulcere duodenali guarite più rapidamente dopo la somministrazione di Axid (nizatidina) 300 mg H.S. o 150 mg B.I.D. che con placebo (Tabella 2). Dosi inferiori come 100 mg H.S. aveva un'efficacia leggermente inferiore.

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2. Mantenimento dell'ulcera duodenale guarita :

Trattamento with a reduced dose of AxID (nizatidina) has been shown to be effective as maintenance therapy following healing of active duodenal ulcers. In multicenter double-blind placebo-controlled studies conducted in the United States 150 mg of AxID (nizatidina) taken at bedtime resulted in a significantly lower incidence of duodenal ulcer recurrence in patients treated for up to 1 year (Table 3).

3. Malattia da reflusso gastroesofageo (GERD) :

In 2 studi clinici controllati in doppio cieco multicentrico condotti negli Stati Uniti e in Canada Axid (nizatidina) è stato più efficace del placebo nel migliorare l'esofagite diagnosticata endoscopicamente e nella guarigione dell'esofagite erosiva e ulcerosa.

Nei pazienti con esofagite erosiva o ulcerosa 150 mg b.i.d. di Axid (nizatidina) somministrato a 88 pazienti rispetto al placebo in 98 pazienti nello studio 1 ha prodotto un tasso di guarigione più elevato a 3 settimane (16% vs 7%) e a 6 settimane (32% vs 16% P <0.05). Of 99 patients on AxID (nizatidina) and 94 patients on placebo Study 2 at the same dosage yielded similar results at 6 weeks (21% vs 11% P <0.05) and at 12 weeks (29% vs 13% P <0.01).

Inoltre, il sollievo del bruciore di stomaco associato era maggiore nei pazienti trattati con Axid (nizatidina). I pazienti trattati con AxID (nizatidina) hanno consumato meno antiacidi rispetto ai pazienti trattati con placebo.

4. Ulcera gastrica benigna attiva :

In uno studio multicentrico in doppio cieco controllato con placebo condotto negli Stati Uniti e in Canada diagnosticato endoscopicamente le ulcere gastriche benigne guarivano significativamente più rapidamente dopo la somministrazione di nizatidina rispetto al placebo (Tabella 4).

In uno studio multicentrico a doppio cieco controllato dal comparatore in Europa per i pazienti che ricevevano nizatidina (300 mg H.S. o 150 mg b.i.d.) erano equivalenti ai tassi per i pazienti che ricevevano un farmaco comparatore e tassi di controllo storici statisticamente superiori ai placebo.

Informazioni sul paziente per AXID

Nessuna informazione fornita. Please refer to the PRECAUZIONI sezione.