Amrix

Descrizione per Amrix

Amrix è un rilassante del muscolo scheletrico che allevia lo spasmo muscolare di origine locale senza interferire con la funzione muscolare. L'ingrediente attivo di Amrix estese di release capsule è la ciclobenzaprina cloridrato USP. La ciclobenzaprina cloridrato (HCl) è un sale ammina triciclico cristallino bianco con la formula empirica C ₂₀ H ₂₁ N • HCl e un peso molecolare di 311,9. Ha un punto di fusione di 217 ° C e un PKA di 8,47 a 25 ° C. È liberamente solubile in acqua e alcol con parsimonia con parsimonia in isopropanolo e insolubile nei solventi di idrocarburi. Se vengono rese soluzioni acquose alcaline, la base libera si separa. La ciclobenzaprina HCl è designata chimicamente come 3- (5H-dibenzo [ad] ciclohepten-5-ilidene) -nn-dimetil-1-propanamina cloridrato e ha la seguente formula strutturale:

Le capsule a rilascio esteso AMRIX per somministrazione orale sono fornite in punti di forza di 15 e 30 mg. Le capsule di Amrix contengono i seguenti ingredienti inattivi: dietil ftalato NF Ethylcellulosio NF (Ethocel Standard 10 Premium) Gelatina Opadry® Clear YS-1-7006 Sfere di zucchero NF (20-25 mesh) e dioossido di titanio. Le capsule di Amrix 15 mg contengono anche D

Usi per Amrix

AMRIX® (capsule a rilascio esteso di ciclobenzaprina cloridrato) è indicato in aggiunta al riposo e alla terapia fisica per il sollievo dello spasmo muscolare associato a condizioni muscoloscheletriche dolorose acute. Il miglioramento si manifesta dal sollievo dello spasmo muscolare e dai suoi segni e sintomi associati, vale a dire la tenerezza del dolore e la limitazione del movimento.

Limiti di utilizzo

• Amrix dovrebbe essere utilizzato solo per brevi periodi (fino a due o tre settimane) poiché non sono disponibili un'evidenza adeguata di efficacia per un uso più prolungato e perché lo spasmo muscolare associato a condizioni muscoloscheletriche dolorose acute è generalmente di breve durata e la terapia specifica per periodi più lunghi è raramente garantito.
• Amrix non è stato trovato efficace nel trattamento della spasticità associata alla malattia cerebrale o del midollo spinale o nei bambini con paralisi cerebrale.

Dosaggio per Amrix

La dose raccomandata per adulti per la maggior parte dei pazienti è una (1) capsula AMRIX 15 mg presa una volta al giorno. Alcuni pazienti possono richiedere fino a 30 mg/giorno somministrati come una (1) capsula Amrix 30 mg presa una volta al giorno o come due (2) capsule Amrix 15 mg prese una volta al giorno.

• Si consiglia di assumere dosi all'incirca allo stesso tempo ogni giorno.
• Non è consigliato l'uso di Amrix per periodi più lunghi di due o tre settimane [vedi Indicazioni e utilizzo ].

Istruire i pazienti a ingoiare le capsule di Amrix intatte. In alternativa, il contenuto della capsula Amrix può essere cosparso sulla salsa di mele e quindi inghiottito. Questo metodo è appropriato solo per i pazienti in grado di ingoiare in modo affidabile la salsa di mele senza masticare. Altri alimenti non sono stati testati e non devono essere sostituiti con la salsa di mele. Istruire il paziente di:

• Cospargere il contenuto della capsula su un cucchiaio di salsa di mele e consumare immediatamente senza masticare.
• Risciacquare la bocca per garantire che tutti i contenuti siano stati inghiottiti.
• Scartare qualsiasi porzione inutilizzata delle capsule di Amrix dopo che il contenuto è stato cosparso di salsa di mele.

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Capsule a rilascio prolungato nei seguenti punti di forza:

• 15 mg : Le capsule sono arancioni/arancioni e sono in rilievo con inchiostro blu con 15 mg sul corpo e logo Cefalone C e una fascia tratteggiata sul cappuccio.
• 30 mg : Le capsule sono blu/rosse e sono in rilievo con inchiostro bianco con 30 mg sul corpo e logo Cefalone C Cefalon e una fascia tratteggiata sul cappuccio.

Amrix Le capsule a rilascio prolungato sono disponibili in punti di forza da 15 e 30 mg confezionati in bottiglie di 60 capsule. Le capsule di Amrix 15 mg (NDC 63459-700-60) sono arancioni/arancioni e sono in rilievo con inchiostro blu con 15 mg sul corpo e il logo Cefalone C cefalone e una fascia tratteggiata sul cappuccio. Le capsule AMRIX da 30 mg (NDC 63459-701-60) sono blu/rosse e sono in rilievo con inchiostro bianco con 30 mg sul corpo e il logo Cephalon C Cephalon e una fascia tratteggiata sul cappuccio.

Archiviazione e maneggevolezza

Distribuire in un contenitore resistente alla luce stretta come definito nell'USP/NF.

Conservare a 25 ° C (77 ° F); Escursioni consentite a 15-30 ° C (59-86 ° F) [vedi A temperatura ambiente controllata da USP ].

Prodotto per: Teva Pharmaceuticals Parsippany NJ 07054. Prodotto da: Adare Pharmaceuticals Inc. Vandalia OH 45377. Revisionato: xx/20xx

Effetti collaterali for Amrix

Le seguenti reazioni clinicamente significative sono descritte in modo più dettagliato in altre sezioni.

• Sindrome di Seroton [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Effetti cardiovascolari avversi [vedi Avvertimenti e precauzioni ]

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere confrontati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica clinica.

I dati descritti di seguito riflettono l'esposizione ad Amrix in 253 pazienti in 2 studi clinici. Amrix è stato studiato in due prove controllate attivo controllate da placebo in doppio cieco con il design identico [vedi Studi clinici ]. The study population was composed of patients with muscle spasms associated with acute painful musculoskeletal conditions. Patients received 15 mg or 30 mg of Amrix taken orally once daily cyclobenzaprine immediate-release (IR) 10 mg three times a day or placebo for 14 days.

Le reazioni avverse più comuni (incidenza ≥3% in qualsiasi gruppo di trattamento e maggiore del placebo) sono state le vertigini secche di fatica costipazione della nausea dispepsia e sonnolenza (vedere la tabella 1).

Tabella 1: incidenza delle reazioni avverse più comuni che si verificano in ≥ 3% dei pazienti in qualsiasi gruppo di trattamento* e maggiore del placebo negli studi Amrix a doppio cieco in doppio cieco di fase 3

Esperienza post -marketing

Le seguenti reazioni avverse sono state riportate negli studi clinici o nell'esperienza post -marketing con AMRIX Ciclobenzaprina IR o farmaci triciclici. Poiché alcune di queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

In un programma di sorveglianza post -marketing di ciclobenzaprina IR le reazioni avverse riportate più frequentemente erano la bocca secca di sonnolenza e le vertigini e le reazioni avverse riportate nell'1% al 3% dei pazienti erano: affaticamento/stanchezza astenia nausea di costipazione dispepsia dispepsia dispepsia dispepsia dispepsità dispettosa visione nervosa e confusione.

Le seguenti reazioni avverse sono state riportate nell'esperienza post -marketing (AMRIX o ciclobenzaprina IR) negli studi clinici di ciclobenzaprina IR (incidenza <1%) or in postmarketing experience with other tricyclic drugs:

APAP/Codeina 300-30mg

Corpo nel suo insieme: Sincope; malessere; dolore al petto; edema.

Cardiovascolare: Tachicardia; aritmia; vasodilatazione; palpitazione; ipotensione; ipertensione; infarto miocardico; Blocco cardiaco; colpo.

Digestivo: Vomito; anoressia; diarrea; dolore gastrointestinale; gastrite; sete; flatulenza; edema della lingua; Funzione epatica anormale e rare segnalazioni di ittero dell'epatite e colestasi; scolorimento della lingua ileo paralitica; stomatite; gonfiore parotide.

Endocrino: Sindrome di ADH inappropriata.

Ematologico e linfatico: Porpora; depressione del midollo osseo; Leucopenia; eosinofilia; trombocitopenia.

Ipersensibilità: Anafilassi; angioedema; prurito; edema facciale; orticaria; eruzione cutanea.

Metabolico nutrizionale e immune: Elevazione e abbassamento dei livelli di zucchero nel sangue; aumento o perdita di peso.

Muscoloscheletrico: Debolezza locale; mialgia.

Sistema nervoso e psichiatrico: Convulsioni; atassia; vertigine; disartria; tremori; ipertonia; convulsioni; contrazioni muscolari; disorientamento; insonnia; umore depresso; sensazioni anormali; ansia; agitazione; psicosi; pensiero e sogno anormale; allucinazioni; eccitazione; parestesia; diplopia; sindrome di serotonina; Sindrome maligna neurolettica; ridotta o aumentata la libido; andatura anormale; delusioni; comportamento aggressivo; paranoia; Neuropatia periferica; La paralisi di Bell; alterazione nei modelli EEG; sintomi extrapiramidali.

Respiratorio: Dispnea

Pelle: Sudorazione; fotosensibilizzazione; Alopecia.

Sensi speciali: Ageusia; Acufene.

Urogenital: Frequenza urinaria e/o conservazione; minzione compromessa; dilatazione del tratto urinario; impotenza; gonfiore testicolare; ginecomastia; ingrandimento del seno; Galactorrea.

Interazioni farmacologiche for Amrix

Sulla base della sua somiglianza strutturale con gli antidepressivi triciclici, Amrix può avere interazioni potenzialmente letali con gli inibitori MAO [vedi Controindicazioni ] può migliorare gli effetti dei barbiturici dell'alcol e di altri depressivi del SNC possono migliorare il rischio di convulsioni nei pazienti che assumono tramadolo o possono bloccare l'azione antiipertensiva della guanethidina e composti ad azione allo stesso modo.

Casi post -marketing della sindrome della serotonina sono stati riportati durante l'uso combinato di ciclobenzaprina e altri farmaci come SSRIS Snris TCAS tramadol bupropion meperidina verapamil o inibitori MAO [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Abuso e dipendenza da droghe

Dipendenza

Le somiglianze farmacologiche tra i farmaci triciclici richiedono che alcuni sintomi di astinenza siano considerati quando viene somministrato Amrix anche se non sono stati segnalati con questo farmaco. La brusca cessazione del trattamento dopo una somministrazione prolungata raramente può produrre mal di testa e malessere di nausea. Questi non sono indicativi di dipendenza.

Avvertimenti per Amrix

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

Precauzioni per Amrix

Sindrome di Seroton

È stato riportato lo sviluppo di una sindrome della serotonina potenzialmente letale con ciclobenzaprina se usato in combinazione con altri farmaci come inibitori selettivi del reuptake (SSRIS) Norepinefrina-reuptine di reuppati di reuppazione orepinefrina (SNRIS) inibitori. L'uso concomitante di Amrix con inibitori MAO è controindicato [vedi Controindicazioni ]. Sindrome di Seroton symptoms may include mental status changes (e.g. confusion agitazione allucinazioni) autonomic instability (e.g. diaphoresis tachycardia labile blood pressure hyperthermia) neuromuscular abnormalities (e.g. tremor ataxia hyperreflexia clonus muscle rigidity) E/or gastrointestinal symptoms (e.g. nausea vomiting diarrea). Treatment with Amrix E any concomitant serotonergic agents should be discontinued immediately if the above reactions occur E supportive symptomatic treatment should be initiated. If concomitant treatment with Amrix E other serotonergic drugs is clinically warranted careful observation is advised particularly during treatment initiation or dose increases.

Effetti triciclici simili a antidepressivi

La ciclobenzaprina è strutturalmente correlata agli antidepressivi triciclici, ad es. amitriptilina e imipramina. È stato riportato che gli antidepressivi triciclici producono aritmie sinusale tachicardia del tempo di conduzione che porta a infarto e ictus del miocardio [vedi Controindicazioni ]. Amrix may enhance the effects of alcohol barbiturates E other CNS depressants.

Alcune delle reazioni più gravi del sistema nervoso centrale (SNC) rilevate con gli antidepressivi triciclici si sono verificati in studi a breve termine sulla ciclobenzaprina per indicazioni diverse dallo spasmo muscolare associato a condizioni muscoloscheletriche acute e di solito a dosi leggermente maggiori di quelle raccomandate per lo spasmo della muscolette. Se i sintomi del SNC clinicamente significativi si sviluppano, considerare l'interruzione di Amrix.

Usa negli anziani

A seguito di un aumento del 40% dei livelli plasmatici di ciclobenzaprina e un aumento del 56% dell'emivita plasmatica dopo la somministrazione di Amrix nei soggetti anziani rispetto ai giovani adulti che l'uso di Amrix non è raccomandato negli anziani [vedi Farmacologia clinica ].

Utilizzare in pazienti con compromissione epatica

A seguito di due volte più alti livelli plasmatici di ciclobenzaprina in soggetti con lieve compromissione epatica rispetto ai soggetti sani a seguito della somministrazione di ciclobenzaprina a rilascio immediato e perché non è raccomandato la flessibilità di dosaggio con Amrix di Amrix non è raccomandato nei pazienti con difficoltà epatica lieve o grave [vedi Farmacologia clinica ].

Azione simile a atropina

A causa della sua azione atropina, Amrix dovrebbe essere utilizzato con cautela nei pazienti con una storia di glaucoma angolare di ritenzione urinaria ha aumentato la pressione intraoculare e nei pazienti che assumono farmaci anticolinergici.

Informazioni sulla consulenza del paziente

Vedere Etichettatura del paziente approvata dalla FDA (informazioni sul paziente).

• Chiedere ai pazienti di ingoiare le capsule di Amrix intatte o di cospargere il contenuto della capsula su un cucchiaio di salsa di mele e deglutire immediatamente senza masticare.
• Consiglia ai pazienti di smettere di prendere Amrix e di avvisare immediatamente il proprio medico se sperimentano sintomi di una reazione allergica come la difficoltà di respirare alventatori che si gonfiano di viso o lingua o prurito.
• Consiglia ai pazienti che Amrix non dovrebbe essere assunto con inibitori MAO o entro 14 giorni dalla loro sospensione.
• ATTENZIONE I pazienti sul rischio di sindrome della serotonina con uso concomitante di Amrix e altri farmaci come SSRIS SNRIS TCAS tramadol bupropion meperidina verapamil o inibitori MAO. Consiglia ai pazienti dei segni e dei sintomi della sindrome della serotonina [vedi Avvertimenti e precauzioni ] e istruire i pazienti a cercare immediatamente cure mediche se sperimentano questi sintomi.
• Consiglia ai pazienti di smettere di prendere Amrix e di avvisare immediatamente il proprio medico se sperimentano aritmie o tachicardia.
• Consiglia ai pazienti che Amrix può migliorare gli effetti di alcol dell'alcol. Questi effetti possono anche essere visti se Amrix è preso con altri depressivi del SNC.
• ATTENZIONE I pazienti sul funzionamento di un'automobile o altri macchinari pericolosi fino a quando non è ragionevolmente certo che la terapia Amrix non influirà negativamente sulla loro capacità di impegnarsi in tali attività.
• Consiglia ai pazienti di assumere Amrix all'incirca allo stesso tempo ogni giorno.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Carcinogenesi

Sono stati condotti studi a lungo termine in topi CD-1 e ratti Sprague-Dawley con ciclobenzaprina orale per valutarne il potenziale cancerogeno. In uno studio di cancerogenicità di 81 settimane è stato osservato emangiosarcoma metastatico in 3 di 21 topi maschi a 10 mg/kg/giorno (circa 2 volte la dose umana consigliata massima (MRHD) di 30 mg/giorno su una base mg/m²). In uno studio di cancerogenicità di 105 settimane l'astrocitoma maligno è stato osservato in 3 di 50 ratti maschi a 10 mg/kg/die (circa 3 volte il MRHD su base mg/m²). Non ci sono stati risultati tumorali nei topi o nei ratti femmine.

Mutagenesi

La ciclobenzaprina HCl non era mutagenica o clastogenica nei seguenti saggi: un test di aberrazione cromosomica a cellule cinesi in vitro di mutazione batterica AMES e un test di micronucleo del midollo del momosino in vivo.

Compromissione della fertilità

La ciclobenzaprina HCl quando somministrato 70 e 14 giorni prima dell'accoppiamento ai ratti maschi e femmine non ha avuto effetti su fertilità o prestazioni riproduttive a dosi orali fino a 20 mg/kg/giorno (circa 6,5 ​​volte il MRHD su base Mg/m²).

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Riepilogo del rischio

I dati disponibili dai casi clinici con l'uso di Amrix in gravidanza non hanno identificato un rischio associato al farmaco di gravi difetti alla nascita o esiti avversi materni o fetali. In rats decreased pup body weight and survival was noted at cyclobenzaprine doses ≥10 mg/kg/day (approximately ≥3 times the maximum recommended human dose (MRHD) of 30 mg/day) when administered orally during pregnancy and lactation (see Dati ).

Non è noto il rischio di background stimato di principali difetti alla nascita e aborto per le popolazioni indicate. Tutte le gravidanze hanno un rischio di fondo di perdita di difetti alla nascita o altri risultati avversi. Nella popolazione generale degli Stati Uniti il ​​rischio di background stimato di gravi difetti alla nascita e aborto spontaneo nelle gravidanze clinicamente riconosciute è rispettivamente dal 2% al 4% e dal 15% al ​​20%.

Dati

Dati sugli animali

Non sono stati segnalati effetti embriofetali avversi a seguito della somministrazione orale di ciclobenzaprina durante l'organogenesi a topi e conigli a dosi materne fino a 20 mg/kg/giorno (circa 3 e 15 volte l'MRHD rispettivamente su base mg/m²). La tossicità materna caratterizzata da una ridotta aumento di peso corporeo è stata osservata solo nei topi alla dose più alta di 20 mg/kg/die.

Diminuzione del peso corporeo e sopravvivenza del cucciolo sono stati riportati in uno studio prenatale e postnatale in cui i ratti in gravidanza sono stati trattati per via orale con ciclobenzaprina durante la gravidanza e l'allattamento con dosi materne di 10 e 20 mg/kg/giorno (circa 3 e 6 volte l'MRHD su base mg/m²). La tossicità materna caratterizzata da una ridotta aumento di peso corporeo è stata osservata solo alla dose più alta di 20 mg/kg/die.

Lattazione

Riepilogo del rischio

Non ci sono dati sulla presenza di ciclobenzaprina nel latte umano o animale Gli effetti su un bambino allattato al seno o sugli effetti sulla produzione di latte. I benefici per lo sviluppo e la salute dell'allattamento dovrebbero essere considerati insieme alla necessità clinica della madre di Amrix e a potenziali effetti avversi sul bambino allattato al seno da Amrix o dalla condizione materna sottostante.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia di Amrix non sono state studiate in pazienti pediatrici.

Uso geriatrico

Gli studi clinici di Amrix non includevano un numero sufficiente di pazienti di età pari o superiore a 65 anni per determinare la sicurezza e l'efficacia di Amrix nella popolazione anziana. La concentrazione plasmatica e l'emivita della ciclobenzaprina sono sostanzialmente aumentate negli anziani rispetto alla popolazione generale dei pazienti. Di conseguenza l'uso di Amrix non è raccomandato negli anziani [vedi Avvertimenti e precauzioni E Farmacologia clinica ].

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Compromissione epatica

L'uso di Amrix non è raccomandato in pazienti con lieve compromissione epatica moderata o grave [vedi Avvertimenti e precauzioni E Farmacologia clinica ].

Informazioni per overdose per Amrix

Presentazione clinica

Sebbene possano verificarsi decessi rari per sovradosaggio con Amrix. L'ingestione di droghe multiple (incluso l'alcol) è comune nel sovradosaggio deliberato ciclobenzaprina. Poiché la gestione del sovradosaggio è complessa e cambia, si raccomanda che il medico contatti un centro di controllo del veleno per le informazioni attuali sul trattamento. Segni e sintomi di tossicità possono svilupparsi rapidamente dopo il sovradosaggio di ciclobenzaprina; Pertanto è richiesto il monitoraggio dell'ospedale il prima possibile.

Gli effetti più comuni associati al sovradosaggio di ciclobenzaprina sono sonnolenza e tachicardia. I sintomi meno frequenti includono l'agitazione del tremore atassia di atassia ipertensione del linguaggio confuso confusione vomito e allucinazioni di nausea. I sintomi rari ma potenzialmente critici di sovradosaggio sono arresti cardiaci per le disritmie cardiache di grave convulsioni di ipotensione grave casi di sindrome maligna neurolettica e rabdomiolisi. I cambiamenti nell'elettrocardiogramma in particolare nell'asse o nella larghezza QRS sono indicatori clinicamente significativi della tossicità ciclobenzaprina. Altri potenziali effetti del sovradosaggio includono uno qualsiasi dei sintomi elencati in reazioni avverse (6).

Trattamento del sovradosaggio

Generale

Poiché la gestione del sovradosaggio è complessa e cambia, si raccomanda che il medico contatti un centro di controllo del veleno per le informazioni attuali sul trattamento.

Al fine di proteggere dai sintomi rari ma potenzialmente critici descritti, ottengono un ECG e iniziano immediatamente il monitoraggio cardiaco. Proteggi le vie aeree del paziente stabilisci una linea endovenosa e avvia la decontaminazione gastrica. È necessaria un'osservazione con monitoraggio cardiaco e osservazione per segni di SNC o depressione respiratoria ipotensione di disritmie cardiache e/o blocchi di conduzione e convulsioni. Se si verificano segni di tossicità in qualsiasi momento durante questo periodo è necessario un monitoraggio esteso. Il monitoraggio dei livelli di farmaci plasmatici non dovrebbe guidare la gestione del paziente. La dialisi non ha probabilmente valore a causa delle basse concentrazioni plasmatiche del farmaco.

Decontaminazione gastrointestinale

Tutti i pazienti sospettati di un sovradosaggio con AMRIX devono ricevere decontaminazione gastrointestinale. Ciò dovrebbe includere lavaggi gastrici di grande volume seguito da carbone attivo. Se la coscienza è compromessa, le vie aeree dovrebbero essere fissate prima di Lavage e l'emesi è controindicata.

Cardiovascolare

Una durata del QRS massima di 5 secondi può essere la migliore indicazione della gravità del sovradosaggio. L'alcalinizzazione sierica a un pH da 7,45 a 7,55 utilizzando bicarbonato di sodio endovenoso e iperventilazione (se necessario) dovrebbe essere istituita per i pazienti con disritmie e/o allargamento QRS. Un pH> 7,60 o un PCO2 <20 mmHg is undesirable. Dysrhythmias unresponsive to sodium bicarbonate therapy/hyperventilation may respond to lidocaine bretylium or phenytoin. Type 1A E 1C antiarrhythmics are generally contraindicated (e.g. quinidine disopyramide E procainamide).

CNS

Nei pazienti con depressione del SNC è consigliato l'intubazione precoce a causa del potenziale per un improvviso deterioramento. Le convulsioni dovrebbero essere controllate con benzodiazepine o se si tratta di altri anticonvulsivanti (ad esempio fenitoina fenobarbitale). La fisostigmina non è raccomandata se non per trattare i sintomi potenzialmente letali che non hanno risposto ad altre terapie e quindi solo in stretta consultazione con un centro di controllo del veleno.

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Follow-up psichiatrico

Poiché il sovradosaggio è spesso i pazienti deliberati possono tentare il suicidio con altri mezzi durante la fase di recupero. Il riferimento psichiatrico può essere appropriato.

Gestione pediatrica

I principi di gestione del sovradosaggio per bambini e adulti sono simili. Si raccomanda fortemente che il medico contatti il ​​centro di controllo del veleno locale per un trattamento pediatrico specifico.

Controindicazioni per Amrix

• Ipersensibilità a qualsiasi componente di questo prodotto. Le reazioni avverse possono includere reazione anafilattica orticaria facciale e/o gonfiore o prurito. Interrompere l'amrix se si sospetta una reazione di ipersensibilità.
• Uso concomitante di inibitori della monoamina ossidasi (MAO) o entro 14 giorni dalla loro sospensione. Convulsioni e decessi per crisi iperpiretica in pazienti che ricevono ciclobenzaprina (o antidepressivi triciclici strutturalmente simili) in concomitanza con i farmaci inibitori MAO.
• Durante la fase di recupero acuto dell'infarto del miocardio e nei pazienti con blocco cardiaco aritmie o disturbi della conduzione o insufficienza cardiaca congestizia.
• Ipertiroidismo.

Farmacologia clinica for Amrix

Meccanismo d'azione

La ciclobenzaprina allevia lo spasmo muscolare scheletrico di origine locale senza interferire con la funzione muscolare. La ciclobenzaprina non ha dimostrato di essere efficace nello spasmo muscolare a causa della malattia del sistema nervoso centrale. Nei modelli animali ciclobenzaprina ridotta o abolita l'iperattività del muscolo scheletrico. Gli studi sugli animali indicano che la ciclobenzaprina non agisce nella giunzione neuromuscolare o direttamente sul muscolo scheletrico. Tali studi dimostrano che la ciclobenzaprina agisce principalmente all'interno del sistema nervoso centrale al tronco cerebrale rispetto al livello del midollo spinale, sebbene un'azione sovrapposta su quest'ultima possa contribuire alla sua attività di rilassante del muscolo scheletrico generale. Le prove suggeriscono che l'effetto netto del ciclobenzaprina è una riduzione dell'attività motoria somatica tonica che influenza sia i sistemi motori gamma (γ) che alfa (α). Studi farmacologici sugli animali hanno dimostrato una somiglianza tra gli effetti della ciclobenzaprina e gli antidepressivi triciclici strutturalmente correlati, inclusi l'antagonismo della reserpina, potenziamento norapinefrina potente periferico e effetti anticolinergici centrali e sedazione. La ciclobenzaprina ha causato un leggero aumento della frequenza cardiaca negli animali.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo la somministrazione a dose singola di Amrix 15 mg e 30 mg in soggetti adulti sani (n = 15) Cmax AUC0-168H e AUC0-∞ sono aumentati in modo approssimativamente dose-proporzionale da 15 mg a 30 mg. Il tempo per il picco della concentrazione di ciclobenzaprina plasmatica (TMAX) era da 7 a 8 ore per entrambe le dosi di Amrix.

Uno studio di effetto alimentare condotto su soggetti adulti sani (n = 15) che utilizzano una singola dose di Amrix 30 mg ha dimostrato un aumento statisticamente significativo della biodisponibilità quando Amrix 30 mg è stato somministrato con cibo rispetto allo stato a digiuno. C'è stato un aumento del 35% della concentrazione di ciclobenzaprina plasmatica di picco (CMAX) e un aumento del 20% dell'esposizione (AUC0-168h e AUC0-∞) in presenza di cibo. Non è stato notato alcun effetto in TMAX o nella forma della concentrazione media di ciclobenzaprina plasmatica rispetto al profilo temporale. La ciclobenzaprina nel plasma è stata rilevabile per la prima volta negli stati della Fed e dei digiuno a 1,5 ore.

Quando il contenuto delle capsule di Amrix veniva somministrato spruzzando su una salsa di mele, si trovava bioequivalente alla stessa dose quando somministrata come capsula intatta.

In uno studio a dose multipla che utilizza l'AMRIX 30 mg somministrato una volta al giorno per 7 giorni in un gruppo di soggetti per adulti sani (n = 35) è stato notato un accumulo di 2,5 volte dei livelli di ciclobenzaprina plasmatica.

Metabolismo ed escrezione

La ciclobenzaprina è ampiamente metabolizzata e viene escreta principalmente come glucuronidi attraverso il rene. I citocromi P-450 3A4 1A2 e in misura minore 2d6 mediano N-demetilazione uno dei percorsi ossidativi per ciclobenzaprina. La ciclobenzaprina ha un'emivita di eliminazione di 32 ore (intervallo 8-37 ore; n = 18); L'autorizzazione al plasma è 0,7 L/min dopo la somministrazione a dose singola di Amrix.

Popolazioni speciali

Anziano

Sebbene non vi siano state differenze notevoli nel plasma AUC di CMAX o TMAX ciclobenzaprina aumentano del 40% e l'emivita plasmatica della ciclobenzaprina è prolungata in soggetti anziani più di 65 anni (50 ore) dopo il dosaggio con Amrix rispetto ai soggetti giovani di età (32 ore). Le caratteristiche farmacocinetiche della ciclobenzaprina dopo la somministrazione a dosi multiple di Amrix negli anziani non sono state valutate.

Compromissione epatica

In uno studio farmacocinetico del ciclobenzaprina a rilascio immediato in 16 soggetti con compromissione epatica (15 lievi 1 moderato per bambino-pugh) sia AUC che CMAX erano circa il doppio dei valori osservati nel gruppo di controllo sano. Non è nota la farmacocinetica del ciclobenzaprina in soggetti con grave compromissione epatica.

Tossicologia animale e/o farmacologia

In uno studio di 67 settimane con ratti che hanno ricevuto ciclobenzaprina a dosi orali di 10 20 o 40 mg/kg/giorno (da 3 a 15 volte l'MRHD su base mg/m²) ci sono stati risultati nel fegato costituito da una vacuola midzonale con lipidosi per maschi e centroconali e centroconali. Inoltre, ci sono stati risultati della necrosi coagulativa centrilobulare. Nei gruppi di dose più elevati questi cambiamenti microscopici sono stati osservati dopo 26 settimane e anche prima nei ratti che sono morti prima delle 26 settimane; A dosi più basse questi cambiamenti non sono stati osservati fino a dopo 26 settimane.

In uno studio di 26 settimane con scimmie di Cynomolgus che hanno ricevuto ciclobenzaprina a orale di dosi di 2,5 5 10 o 20 mg/kg/giorno Monkey a 20 mg/kg/giorno (15 volte il MRHD su base mg/m²) è stata eutanizzata nella settimana 17. Morbilità per l'animale è stato attribuito a scopi di Cronic Choleatis di Chronictite) necrosi.

Studi clinici

L'efficacia è stata valutata in due studi controllati da placebo controllati a attiva di gruppo parallelo in doppio cieco su un design identico di Amrix 15 mg e 30 mg presi una volta al giorno tra le 6:00 e le 7:00 pm ciclobenzaprina 10 mg tre volte al giorno o placebo per 14 giorni in pazienti con spasmi muscolosi associati a condizioni musculoscheletriche dolorose acute.

Vi sono state differenze significative nell'analisi dell'efficacia primaria La valutazione del paziente di utilità dei farmaci tra il gruppo Amrix 15 mg e il gruppo placebo ai giorni 4 e 14 in uno studio e tra il gruppo Amrix 30 mg e il gruppo placebo al giorno 4 nel secondo studio.

Tabella 2: pazienti

Tabella 3: pazienti

Inoltre, uno dei due studi ha dimostrato differenze significative tra il gruppo AMRIX 30 mg e il gruppo placebo in termini di sollievo valutato dal paziente dal dolore locale a causa dello spasmo muscolare al giorno 4 e al giorno 8 nella limitazione dei movimenti valutata dal paziente al giorno 4 e al giorno 8 e nella impressione globale valutata dal paziente al cambiamento al giorno 4 del giorno 8 e al giorno 14.

In entrambi gli studi non ci sono state differenze di trattamento significative tra i gruppi di trattamento AMRIX e il gruppo placebo nella valutazione globale della valutazione globale del paziente nelle attività della vita quotidiana o della qualità del sonno notturno.

Informazioni sul paziente per Amrix

Amrix®
(AM-RIX)
(Capsule a rilascio esteso di ciclobenzaprina cloro)

Cos'è Amrix?

Amrix is a prescription medicine used along with rest E physical therapy to help treat muscle spasm due to acute painful musculoskeletal problems.

Amrix should only be used for up to 2 or 3 weeks. It is not known if Amrix is effective when used for longer periods. It is not known if Amrix is safe E effective in children.

Non prendere Amrix se tu:

• sono allergici al ciclobenzaprina o a uno qualsiasi degli ingredienti di Amrix. Vedere la fine del volantino delle informazioni del paziente per un elenco completo di ingredienti ad Amrix.

Parla con il tuo operatore sanitario o ottieni subito assistenza medica se hai sintomi di una reazione allergica come:

• • Difficoltà a respirare
  • orticaria
  • gonfiore del viso o della lingua
  • prurito
  • stanno prendendo alcuni antidepressivi noti come inibitori della monoamina ossidasi (MAO) o sono passati 14 giorni o meno da quando hai smesso di prendere un inibitore MAO. Chiedi al tuo operatore sanitario o al farmacista un elenco di questi medicinali se non sei sicuro.
  • hanno avuto un recente infarto
  • Avere problemi al ritmo cardiaco (aritmie)
  • avere insufficienza cardiaca
  • Avere una tiroide iperattiva (ipertiroidismo)

Parla con il tuo medico prima di prendere questo medicinale se hai una qualsiasi delle condizioni sopra elencate.

Prima di prendere Amrix racconta al tuo operatore sanitario su tutte le tue condizioni mediche, anche se tu:

• avere una storia di problemi agli occhi tra cui il glaucoma
• avere problemi cardiaci o avere un infarto
• avere problemi epatici
• avere difficoltà a svuotare la vescica (conservazione urinaria)
• sono incinta o prevedono di rimanere incinta. Non è noto se Amrix danneggerà il tuo bambino non ancora nato.
• stanno allattando o pianificano di allattare. Non è noto se Amrix passa nel latte materno. Parla con il tuo operatore sanitario del modo migliore per nutrire il tuo bambino se prendi Amrix.

Di 'al tuo operatore sanitario di tutte le medicine che prendi tra cui prescrizione e medicine da banco vitamine e integratori a base di erbe.

Soprattutto dì al tuo operatore sanitario se prendi:

• una medicina per curare l'ansia dell'umore della depressione psicotica o disturbi del pensiero
• Una medicina del dolore chiamata tramadolo o meperidina
• barbiturici o altri medicinali che deprimono il sistema nervoso centrale (depressivi del SNC)
• una medicina che impedisce gli impulsi nervosi (medicinali anticolinergici)
• un medicinale per aiutare a smettere di fumare chiamato bupropion
• Una medicina della pressione sanguigna chiamata verapamil

Conosci le medicine che prendi. Tieni un elenco dei tuoi medicinali e mostralo al tuo medico o al farmacista quando ottieni un nuovo medicinale.

Come dovrei prendere Amrix?

• Prendi Amrix esattamente come il tuo operatore sanitario ti dice di prenderlo.
• Il tuo operatore sanitario ti dirà quanto Amrix prendere e quando prenderlo.
• Il tuo operatore sanitario può cambiare la tua dose di Amrix se necessario.
• Prendi Amrix nello stesso periodo ogni giorno.
• Ingoiano le capsule di Amrix.
• Se hai difficoltà a deglutire le capsule di Amrix, racconta al tuo medico. Il tuo operatore sanitario può raccomandare di aprire la capsula Amrix e mescolare il contenuto con la salsa di mele.
• Amrix should only be taken for short periods (up to two or three weeks).
• Se prendi troppi Amrix chiama il tuo medico o vai subito al pronto soccorso dell'ospedale più vicino.

Cosa dovrei evitare durante l'assunzione di Amrix?

Non dovresti bere alcolici finché non sai come Amrix ti colpisce. Prendere Amrix con alcol o altri medicinali che deprimono il sistema nervoso centrale può rallentare i tempi di pensiero e di risposta fisica.

Non guidare i macchinari a funzionare o fare altre attività pericolose fino a quando non sai come Amrix ti colpisce.

Quali sono i possibili effetti collaterali di Amrix?

Amrix may cause serious side effects including:

• Sindrome di Seroton è una grave condizione medica che può accadere quando Amrix viene assunto con determinate altre medicine.
• Chiama subito il tuo medico o vai al pronto soccorso dell'ospedale più vicino se hai alcuni o tutti questi sintomi che suggeriscono la sindrome della serotonina:
  • agitazione allucinazioni coma or other changes in mental status
  • Problemi di coordinamento o contrazioni muscolari (riflessi iperattivi)
  • Breadyeat fresco altissimo o bassa pressione sanguigna
  • sudorazione or febbre
  • nausea vomiting or diarrea
  • rigidità muscolare or tightness
• Amrix may cause serious side effects that may lead to heart attack or stroke. Chiama subito il tuo medico o vai al pronto soccorso dell'ospedale più vicino se hai:
  • Besti cardiaci irregolari o anormali (aritmie)
  • Besezzo cardiaco veloce (tachicardia)

Gli effetti collaterali più comuni di Amrix includono:

• bocca secca
• nausea
• vertigini
• mal di stomaco
• fatica
• sonnolenza
• stipsi

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali di Amrix.

Chiama il tuo medico per consulenza medica sugli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

Come dovrei archiviare Amrix?

• Conservare Amrix a temperatura ambiente compresa tra 68 ° F e 77 ° F (da 20 ° C a 25 ° C).
• Tieni Amrix in un contenitore strettamente chiuso e mantieni Amrix fuori dalla luce.
• Tieni Amrix e tutti i medicinali fuori dalla portata dei bambini.

Generale information about the safe E effective use of Amrix.

Le medicine sono talvolta prescritte a fini diversi da quelli elencati in un volantino delle informazioni del paziente. Non utilizzare Amrix per una condizione per la quale non è stata prescritta. Non dare Amrix ad altre persone anche se hanno gli stessi sintomi che hai. Potrebbe danneggiare loro.

Puoi chiedere al tuo farmacista o operatore sanitario informazioni su Amrix scritto per gli operatori sanitari.

Quali sono gli ingredienti di Amrix?

a cosa serve meloxicam 7,5 mg

Ingrediente attivo: ciclobenzaprina cloridrato USP

Ingredienti inattivi: dietil ftalato NF Ethylcellulosio NF (Ethocel Standard 10 Premium) Gelatina Opadry® Clear YS-17006 Sfere di zucchero NF (20-25 mesh) e biossido di titanio.

Amrix 15 mg capsules also contain: D

Amrix 30 mg capsules also contain: Fd

Istruzioni per l'uso

Amrix®
(AM-RIX)
(Capsule a rilascio esteso di ciclobenzaprina cloro)

Leggi queste istruzioni per l'uso prima di preparare la prima dose di Amrix mescolato con la salsa di mele usando il metodo di spruzzo della capsula ogni volta che si ottiene una ricarica e, se necessario. Potrebbero esserci nuove informazioni. Chiedi al tuo operatore sanitario o al farmacista se hai domande su come mescolare o dare una dose di Amrix usando il metodo di spruzzatura capsule.

Informazioni importanti:

• Non masticare le capsule di Amrix o i granuli che si trovano nelle capsule.
• Il metodo di spruzzatura della capsula per miscelare il contenuto di Amrix con la salsa di mele può essere utilizzato per gli adulti che non possono deglutire le capsule. Non utilizzare altri alimenti al posto della salsa di mele.

Preparazione di una dose di Amrix usando il metodo di spruzzatura capsule.

Prima di preparare una dose di Amrix miscelato con salsa di mele usando il metodo di spruzzo della capsula raccogli le seguenti forniture:

• asciugamani di carta
• cucchiaio
• salude di mele
• tazza d'acqua

Passaggio 1: Scegli una superficie di lavoro piatta pulita. Posizionare un tovagliolo di carta pulito sulla superficie di lavoro. Quindi posizionare le altre forniture sul tovagliolo di carta.

Passaggio 2 : Lavarsi e asciugare bene le mani.

Passaggio 3 : Controlla la dose prescritta dal tuo medico. Elimina il numero di capsule di Amrix necessarie per preparare la dose. Mettili sul tovagliolo di carta.

Passaggio 4: Metti abbastanza salsa di mele per riempire il tuo cucchiaio. Metti il ​​cucchiaio sul tovagliolo di carta.

Passaggio 5: Tenere la capsula Amrix in posizione verticale (verticale) direttamente sopra il cucchiaio. Tenere ogni estremità della capsula Amrix tra i pollici e le dita indice (puntatore).

Passaggio 6: Ruota con cura entrambe le estremità della capsula Amrix in direzioni opposte per aprirla. Fai attenzione a non versare il contenuto della capsula.

Passaggio 7: Cospargere il contenuto della capsula Amrix sulla salsa di mele.

• Controlla le conchiglie di capsule per assicurarti che siano vuote.
• Getta via i gusci a capsula vuoti.

Se la dose totale prescritta è superiore a 1 capsula ripetuta passaggi da 5 a 7 per ciascuna capsula. Non aggiungere più salsa di mele. Quindi seguire il resto dei passaggi seguenti.

Passaggio 8: Prendi subito il cucchiaio e inghiotti immediatamente il contenuto della capsula di Amrix e la miscela di salsa di mele. Non masticare il contenuto della capsula di Amrix e la miscela di salsa di mele.

Passaggio 9: Sciacquare la bocca con un sorso d'acqua e deglutire per assicurarsi che tutti i granuli di Amrix siano stati inghiottiti.

Passaggio 10: Getta via qualsiasi contenuto di capsule Amrix inutilizzato e miscela di salsa di mele. Non conservare alcun contenuto di capsule Amrix e miscela di salsa di mele per un uso futuro.

Come dovrei archiviare Amrix?

• Conservare le capsule Amrix a temperatura ambiente compresa tra 68 ° F e 77 ° F (da 20 ° C a 25 ° C).

Tieni le capsule di Amrix e tutti i medicinali fuori dalla portata dei bambini.

Queste istruzioni per l'uso sono state approvate dalla Food and Drug Administration degli Stati Uniti.